PARIET ® je liek na báze sodnej soli rabeprazolu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antireflux - antiulcerózne inhibítory protónovej pumpy
Indikácie PARIET ® Rabeprazol
PARIET® je užitočný pri liečení všetkých chorôb gastrointestinálneho traktu spojených so zvýšenou kyslosťou žalúdka, ako sú dvanástnikové vredy, žalúdočné vredy, gastroezofageálna refluxná choroba, ezofagitída a Zollingerov-Ellisonov syndróm.
V kombinácii s antibiotikami možno PARIET ® použiť aj pri eradikačnej terapii Helicobacter Pylori.
Mechanizmus účinku PARIET ® Rabeprazol
Rabeprazol obsiahnutý v PARIET® patrí k derivátom benzimidazolu a do širšej kategórie inhibítorov protónovej pumpy.
Jeho terapeutická účinnosť je v skutočnosti spôsobená schopnosťou, akonáhle je absorbované v čreve a distribuované krvným obehom viazaným na plazmatické proteíny, aktivovať sa v kyslom prostredí, akým sú žalúdočné kanáliky, a selektívne inhibovať pumpu H + / K + ATPázy , podieľajúce sa na sekrécii. vodíkových iónov v intragastrickom lúmene a exprimované na povrchu parietálnych buniek.
Presnejšie povedané, inhibičný účinok sa pozoruje po niekoľkých hodinách, aby sa optimalizoval okolo tretieho dňa, so znížením obsahu kyseliny vnútrožilovej asi o 80%.
Po pečeňovom metabolizme, podporovanom vysoko polymorfnými enzýmami, ako je cytochróm p450 (CYP2C19 a CYP3A4), sa metabolity rabeprazolu eliminujú prevažne močom ako neaktívne zlúčeniny.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ÚČINNOSŤ A BEZPEČNOSŤ DLHODOBEJ RABEPRAZOLOVEJ TERAPIE
Intern Med. 2011; 50: 179-188. Epub 2011 1. februára.
Bezpečnosť a účinnosť dlhodobej udržiavacej terapie s perorálnou dávkou 10 mg rabeprazolu raz denne u japonských pacientov s refluxnou ezofagitídou.
Fujimoto K, Hongo M; Študijná skupina pre údržbu.
Rabeprazol je tiež veľmi vhodný na dlhodobú liečbu gastroezofageálneho refluxu. Táto štúdia, vykonaná na japonských pacientoch, ktorí užívali tento liek asi 2 roky, preukázala významnú regresiu symptómov bez toho, aby sa objavili významné žalúdočné lézie, napriek tomu, že sa v niekoľkých prípadoch objavili polypy alebo cysty bez nádorových markerov. Aj keď tento účinok ešte nebol preukázaný, môže byť spojený so zvýšenou sekréciou gastrínu vyvolanou liekom.
2. RABEPRAZOL A GASTRICKÉ ULCERY
J Gastroenterol. 2011, 26. február.
Randomizovaná kontrolovaná štúdia rebamipid plus rabeprazol na hojenie umelých vredov po endoskopickej submukóznej disekcii.
Fujiwara S, Morita Y, Toyonaga T, Kawakami F, Itoh T, Yoshida M, Kutsumi H, Azuma T.
Chirurgická liečba odstránenia karcinómu žalúdka evidentne určuje výskyt lézií a vredov žalúdočnej sliznice. Ukázalo sa, že súbežná terapia medzi rabeprazolom a rebapimidom je obzvlášť účinná pri znižovaní symptómov, čo výrazne uľahčuje hojenie vredov vyvolaných intervenciou.
3. POROVNANIE INHIBÍTOROV PROTONOVÉHO ČERPADLA
Helicobacter. Október 2010; 15: 449-59.
Aliment Pharmacol Ther. Apríl 2011; 33: 845-54. doi: 10.1111 / j.1365-2036.2011.04580.x.
Otvorená, paralelná štúdia s viacnásobnými dávkami porovnávajúca farmakokinetiku a supresiu rabeprazolu s predĺženým uvoľňovaním so žalúdočnou kyselinou s ezomeprazolom 40 mg a rabeprazolom s oneskoreným uvoľňovaním 20 mg u zdravých dobrovoľníkov.
Morelli G, Chen H, Rossiter G, Rege B, Lu Y.
Táto zaujímavá štúdia ukázala, ako môže rabeprazol s riadeným uvoľňovaním zaručiť dlhšie trvanie účinku na potlačenie sekrécie kyseliny, dokonca o 24 hodín dlhšie, ako je indukované ezomeprazolom alebo štandardnými formuláciami tej istej účinnej látky.
Spôsob použitia a dávkovanie
PARIET ® gastrorezistentné tablety 10 - 20 mg rabeprazolu:
denná dávka 20 mg raberazolu, užitá v rámci jedného ranného podania, bola obzvlášť účinná pri znižovaní symptómov spojených s gastroezofageálnym refluxom a pri hojení vredov dvanástnika a žalúdka v priebehu iba 4-8 týždňov liečby.
Napriek vyššie uvedenému dávkovaniu, ktoré je klinicky najpoužívanejším, môže predpoklad rabeprazolu podliehať významným odchýlkam v dávkovaní podľa fyzio-patologických stavov pacienta a jeho terapeutických cieľov.
V dôsledku toho by mal byť príjem PARIET ® regulovaný a kontrolovaný kompetentným lekárom.
PARIET ® Rabeprazol varovania
Príjem PARIET® u pacientov so zníženou funkciou obličiek a pečene by mal prebiehať pod prísnym lekárskym dohľadom, vzhľadom na prítomnosť štúdií, ktoré ukazujú, ako môže znížený metabolizmus pečene viesť k zvýšeniu dokonca významných koncentrácií rabeprazolu v krvi.
Pred začatím príjmu rabeprazolu, ako aj pre všetky inhibítory pumpy protónovej kyseliny, by bolo dôležité vylúčiť malígne formy gastrointestinálnych chorôb, ktorých symptómy by mohli byť maskované terapeutickými účinkami lieku počas jeho príjmu.
Napriek tomu, že podávanie rabeprazolu, najmä ak pokračuje v priebehu času, je zodpovedné za významné zvýšenie hladín gastrínu v krvi, nebol pozorovaný žiadny výskyt patológií alebo histologických lézií žalúdočnej sliznice.
Prítomnosť vedľajších účinkov, ako je bolesť hlavy, závrat a ospalosť, môže narušiť normálnu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Príjem PARIET ® je kontraindikovaný počas gravidity a počas nasledujúceho laktačného obdobia, vzhľadom na absenciu klinických štúdií alebo experimentálnych modelov, ktoré by dokázali osvedčiť absenciu toxicity pre zdravie plodu a dieťaťa po užití rabeprazolu počas tehotenstva alebo dojčenia.
Interakcie
Napriek tomu, že je rabeprazol metabolizovaný enzýmami cytochrómu p450, ktoré sa podieľajú na metabolizme mnohých účinných látok, nenastala žiadna interferencia s normálnymi metabolickými aktivitami týchto enzýmov.
Preto sú vo väčšine prípadov hlavné farmakokinetické odchýlky vyvolané PARIET® v zásade dôsledkom významného zníženia obsahu kyselín v žalúdku, čo môže znížiť absorpciu rôznych liečiv, ako sú antimykotiká.
Kontraindikácie PARIET ® Rabeprazol
PARIET ® je kontraindikovaný v gravidite a laktácii a u pacientov so známou precitlivenosťou na rabeprazol alebo iné účinné látky patriace do kategórie inhibítorov protónovej pumpy.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Rabeprazol obsiahnutý v PARIET® sa ukázal byť celkom dobre tolerovaný napriek prítomnosti vedľajších účinkov, ako je kašeľ, faryngitída, nádcha, hnačka, nevoľnosť, vracanie, plynatosť, zápcha, bolesť brucha, nespavosť, závraty a klinicky nevýznamné bolesti hlavy.
Vážnejšie nežiaduce reakcie, ako je zápal obličiek, zápal žalúdka, kožné, zrakové a hematologické poruchy, boli pozorované veľmi zriedkavo a obzvlášť u konkrétnych rizikových skupín pacientov.
Poznámka
PARIET ® sa predáva iba na lekársky predpis.
Informácie o PARIET ® Rabeprazole uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
