ZAROXOLYN ® je liek na báze metolazónu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Diuretiká / Diuretiká s malým diuretickým účinkom, podobné tiazidom.
Indikácie ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® je indikovaný na liečbu všetkých edematóznych stavov charakterizovaných väčšou retenciou solného roztoku a hypertenziou stredne nízkeho stupňa. V závažnejších formách je však možné ZAROXOLYN ® kombinovať s inými antihypertenzívami.
Mechanizmus účinku ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® ako tiazidové diuretikum sa spravidla užíva perorálne a po absorpcii asi 65% z celkovej podanej dávky sa koncentruje hlavne v obličkách, kde môže svoj biologický účinok uskutočniť do jednej hodiny od podania. táto hladina je schopná inhibovať sodíkové kanály exprimované na apikálnom povrchu buniek distálneho tubulu a vzostupného traktu slučky Henleho nefronu, čím sa znižuje reabsorpcia sodíka a podporuje sa jeho vylučovanie a následný diuretický účinok Antihypertenzívny účinok namierený proti bunkám hladkého arteriálneho svalu sa pozoruje približne po 1 až 2 týždňoch liečby, pretože pri nízkych hladinách sodíka dochádza k zvýšeniu výmeny sodíka a vápnika, čo zaručuje väčšiu reabsorpciu sodíka a väčšie vylučovanie. vápnika, čo znižuje kontraktilné vlastnosti cievnych médií.
Na konci terapeutického účinku sa asi 80% metolazónu vylúči močom, zatiaľ čo zvyšok sa odstráni žlčou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. METOLAZÓN V „NEDOSTATOČNOSTI SRDCA
Cardiovasc Drugs Ther. August 2005; 19: 301-6.
Kombinovaná terapia s metolazónom a kľučkovými diuretikami u ambulantných pacientov s refraktérnym srdcovým zlyhaním: observačná štúdia a prehľad literatúry.
Rosenberg J, Gustafsson F, Galatius S, Hildebrandt PR.
Aj keď literatúra navrhuje štúdie s veľmi nízkym počtom zaradených pacientov (nie viac ako 250 na štúdiu), metolazón sa v klinickej praxi používa denne a pri liečbe srdcového zlyhania sa často kombinuje so slučkovým diuretikom. Napriek nízkej veľkosti vzorky sa všetky štúdie zhodujú na terapeutickej účinnosti metolazónu, ktorý sa tiež používa v dávkach nižších ako 5 mg / deň, pri ktorých sa zabráni mnohým vedľajším účinkom.
2. METOLAZÓN V OŠETRENÍ DILATÍVNEJ KARDIOMYOPATIE
Med Klin (Mníchov). 1991, 15. júna; 86: 305-8, 332.
[Metolazon v liečbe rozšírenej kardiomyopatie rezistentnej na pokročilú terapiu]
Kröger N, Szuba J, Frenzel H.
Táto štúdia, ktorú uskutočnila Nemecká kardiologická škola, ukazuje, ako u pacientov trpiacich dilatačnou kardiomyopatiou, preto s kombinovaným edémom a refraktérnou na normálnu diuretickú liečbu, zaistilo pridanie nízkych dávok metolazónu (2,5 / 5 mg denne) dôležité obnovenie diurézy. a výrazné chudnutie.
Pridanie tohto lieku k štandardnej terapii by mohlo viesť k zníženiu použitej dávky furosemidu a tým k zníženiu výskytu hypokaliémie.
3. METOLAZÓN V OŠETRENÍ HYPERTENZIE
Clin Ther. 1986; 9: 47-62.
Klinické štúdie novej nízko dávkovej formulácie metolazónu na liečbu hypertenzie.
Curry CL, Janda SM, Harris R, MacKay JH, Nugent CA, Ryan J, Schnaper H, Schoenberger J.
Štúdia z roku 1986 je jednou z prvých, ktorá ukázala klinickú účinnosť metolazónu pri liečbe hypertenzie strednej závažnosti. Výsledky získané na 105 pacientoch v skutočnosti ukázali, ako táto účinná látka, už v dávkach 0,5 mg, môže zaručiť pokles krvného tlaku o približne 10 mmHg bez absencie vedľajších účinkov hodných klinického zreteľa.
Spôsob použitia a dávkovanie
Tablety ZAROXOLYN ® s 5/10 mg metolazónu
- Na liečbu hypertenzívnych stavov sa odporúčajú dávky medzi 2,5 a 5 mg (polovica tablety - 1 tableta) ráno, predĺžené o 3/4 týždňa.
- Na liečbu edematóznych stavov spôsobených srdcovým zlyhaním sa odporúčajú dávky 2,5 až 5 mg denne, užívané ráno.
- Na liečbu edému v dôsledku renálnej insuficiencie je možné použiť dávky v rozmedzí od 5 do 20 mg denne.
Vzhľadom na predĺžený čas pôsobenia, keď sa dosiahne terapeutický cieľ, bolo by užitočné nastaviť udržiavaciu dávku, ktorá by dávku znížila v porovnaní s útočným účinkom.
Dávky musí v každom prípade optimalizovať lekár po starostlivom vyhodnotení fyzio-patologického stavu a závažnosti patológie.
Upozornenia ZAROXOLYN ® Metolazone
Pokiaľ ide o ostatné liečené diuretiká, pred začatím príjmu ZAROXOLYNU® počas celého terapeutického procesu by bolo potrebné neustále sledovať niektoré krvné parametre, ako je sodík, draslík, azotémia, urikémia a glykémia, najmä u diabetických pacientov alebo pacientov podstupujúcich terapia.hypoglykemická. V prípade zmeny jedného z týchto parametrov by bolo potrebné skontrolovať terapeutický plán a uviesť uvedené hodnoty späť do normálu, než budete pokračovať v užívaní lieku.
Vzhľadom na hypokaliemický účinok ZAROXOLYNu® by sa odporúčalo užívať potraviny bohaté na draslík alebo špecifické doplnky súčasne s farmakologickou terapiou.
Vzhľadom na svoju schopnosť zhoršovať hyperurikémiu by sa mal pacientom s dnou podávať s opatrnosťou. Napriek tomu, že nie sú známe žiadne priame účinky ZAROXOLYNU na zmenu bežného vedenia vozidla a obsluhy strojov, je potrebné vziať do úvahy, že nesprávne dávkovanie alebo účinky neočakávaného kolaterálu by mohli významne zvýšiť znížiť normálne vnímavé a reaktívne schopnosti pacienta podstupujúceho terapiu.
Tehotenstvo a dojčenie
Aj keď sa štúdie uskutočnené na zvieratách vyhli teratogénnym účinkom na plod, metolazón, účinná látka ZAROXOLYN®, môže ľahko prejsť placentárnou bariérou a vystaviť plod riziku novorodeneckej žltačky, trombocytopénie a ďalších vedľajších účinkov typických pre dospelých. Okrem toho sa táto účinná látka môže vylučovať v nezmenenej forme do materského mlieka.
Na základe týchto údajov dôrazne neodporúčame používať ZAROXOLYN ® počas celého obdobia tehotenstva, pričom sa odporúča prerušiť dojčenie, ak sa užije neskôr.
Interakcie
ZAROXOLYN ® môže interagovať s:
- Slučky diuretiká, spôsobujúce značnú stratu tekutín a elektrolytov, pre ktoré by bolo potrebné upraviť dávky;
- Alkohol a barbituráty so zvýšeným hypotenzívnym účinkom;
- Cyklosporín, čo má za následok zvýšenie sérového kreatinínu;
- Digitalis, zvyšujúci výskyt arytmií a porúch srdcového tepu spojených s hypokaliémiou;
- Kortikosteroidy a súvisiace riziko hypokaliémie;
- Lítium a curary, zvýšenie ich toxického účinku;
- Antikoagulanciá, meniace ich normálnu biologickú funkciu;
- Inzulín a perorálne antidiabetiká s výrazným znížením glukózovej tolerancie.
Kontraindikácie ZAROXOLYN ® Metolazone
ZAROXOLYN ® by sa nemal užívať v prípade precitlivenosti na účinnú látku lieku alebo na niektorú z jeho zlúčenín, v prípade hepatálnej anúrie, kómy a pre-kómy.
Jeho používanie sa neodporúča ani deťom.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Podanie ZAROXOLYNu® by mohlo určiť nástup vedľajších účinkov rôzneho druhu v dôsledku výraznej biologickej a metabolickej aktivity lieku alebo precitlivenosti na niektorú z jeho zlúčenín.
Preto medzi najbežnejšie vedľajšie účinky je možné nájsť ortostatickú hypotenziu, s ťažkosťami pri udržiavaní vzpriamenej polohy, nevoľnosť, vracanie, hnačku, bolesť hlavy, stratu chuti do jedla a sucho v ústach, všetky symptómy možno pripísať predovšetkým diuretickému a saluretickému účinku k týmto reakciám sa pripájajú ďalšie hematologicky zaujímavé, determinované fenoménom hemokoncentrácie, ako je zvýšenie hladiny cukru v krvi, azotémia, kreatinín, záchvaty dny a zmena krvného obrazu.
V prípade precitlivenosti na liečivo boli pozorované dermatologické reakcie, ako je žihľavka, vyrážky a angiopatie.
Vo vyššie uvedených prípadoch je potrebné poradiť sa so svojim lekárom a v prípade potreby prerušiť liečbu ZAROXOLYNOM®
Poznámka
ZAROXOLYN ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Použitie ZAROXOLYNu® by sa malo vždy vykonávať po konzultácii s lekárom.
Nerozlišujúce používanie ZAROXOLYNU ® medzi športovcami a nešportovcami, pri hľadaní úbytku niekoľkých kíl, vystavuje telo vážnym vedľajším účinkom. Okrem toho je vždy vhodné zopakovať, že chudnutie je dané odstránením tekutín a solí a nie skutočným zoštíhľujúcim účinkom, ktorý je určený ako strata tukovej hmoty.
Preto je ZAROXOLYN ® zaradený medzi DOPING látky.
Informácie o ZAROXOLYN ® Metolazone uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.