LYOFILIZÁCIA: spočíva v sublimácii vody z liečiva; liečivo je zmrazené v lyofilizátoroch, ktoré za konkrétnych tlakových a teplotných podmienok (berúc do úvahy stavový diagram vody) spôsobia, že sa sublimáciou (priamy prechod z tuhého stavu do plynného stavu bez prechodu) stavová kvapalina). Je to metóda, ktorá zaručuje odstránenie vody z liečiva a veľmi rýchlo dosahuje percentá dokonca nižšie ako 5%.
Sušenie mrazom sa používa v zdrojoch, ktoré sú obzvlášť bohaté na vodu, u ktorých hrozí riziko rýchleho procesu posklizňovej degradácie. Táto technika sa používa presne tak, aby sa zabránilo takýmto zmenám a aby sa zaistila dobrá trvanlivosť lieku; je to veľmi drahá, ale aj veľmi obľúbená metóda.
Moderné procesy mrazenia a sušenia (malá uzavretá miestnosť a dynamická sušička) zaručujú najlepšiu trvanlivosť lieku v priebehu času. Malá uzavretá miestnosť je najlepším kompromisom na získanie dočasnej blokády hydrolytických enzýmov a zabránenie reprodukcii baktérií, plesní a húb; okrem toho teplota podporuje dezinfekciu samotného lieku.
Okrem tých, ktoré boli doteraz pozorované, existujú aj iné metódy na podporu trvania lieku; najpoužívanejšie sú STABILIZÁCIA a SKLADOVANIE (pridanie konzervačných látok). Oba v priebehu času spôsobujú neobmedzenú „inhibíciu“ enzymatickej aktivity, pretože menia štruktúry a funkcie enzýmov, čo spôsobuje ich denaturáciu.
Stabilizačný proces ireverzibilne denaturuje enzýmy, preto liečivo prechádza zmenami iba vtedy, ak je napadnuté vonkajšími činiteľmi, pričom nemôže prejsť zmenami endogénnej aktivity.Stabilizácia je v skutočnosti drastický proces, ktorý sa dosahuje použitím autoklávu a vhodných rozpúšťadiel; najvhodnejšie liečivo na stabilizáciu je také, ktoré je veľmi ľahko a rýchlo podrobené degradácii endogénnou enzymatickou aktivitou. Stabilizačný proces sa preto musí vykonať bezprostredne po zbere zdroja.
Autokláv je „tlakový hrniec“, kde teplota a tlak (stabilné pri určitých hodnotách) hrajú zásadnú úlohu v procese stabilizácie; použitým rozpúšťadlom môže byť alkohol alebo acetón. Čerstvý liek sa umiestni do naplneného koša. Rozpúšťadlo vo vnútri autokláv. Teplota a tlak sa potom upravia na konštantné úrovne: 120 ° C pre teplotu, pričom tlak sa zvyšuje v intervaloch 0,5 jednotky, až kým nedosiahne hodnoty dvakrát alebo trikrát vyššie, ako keď tlak dosiahne 0,5 jednotky vyššie než je atmosférický tlak a teplota 105-110 ° C, je liečivo v podmienkach vhodných na skutočnú stabilizáciu, v ktorej sa pokračuje po dobu 5 až 15 minút. Správne vykonanie stabilizačného postupu vyžaduje, aby boli prevádzkové podmienky obmedzené pokiaľ je to možné, únik vakuolárnej šťavy z liečiva; správne sa to vykoná v kroku d Takáto šťava v roztoku je prakticky bezvýznamná.
Proces stabilizácie v autokláve vedie k úplnej a úplnej denaturácii bielkovín a enzýmov (vďaka vysokým teplotám a dosiahnutým tlakom). Tieto molekuly proteínu teda natrvalo strácajú svoje funkčné vlastnosti; preto je stabilizácia nevratným procesom. Stabilizovaný liek sa zmení iba vtedy, ak bude vystavený nepriaznivým exogénnym faktorom.
Keď je liek stabilizovaný, nie je pripravený na použitie, pretože je stále ponorený do rozpúšťadla; táto kvapalina sa odstráni vložením do sušiarne (80 ° C). Po určitom čase pri týchto teplotách je liek suchý, pretože spoločne sa rozpúšťadlo odstráni aj z vody. Nakoniec sa liek zredukuje na prášok, aby bol pripravený na zdravé použitie: stabilizovaný a rozomletý na prášok.
Ak je v autokláve, vo vnútri rozpúšťadla, množstvo účinných látok zanedbateľné, potom došlo k stabilizácii správne. Ak je toto množstvo zrejmé, proces neprebehol správne; v tomto prípade existujú špeciálne postupy na regeneráciu dispergovaného liečiva. v nej (rozpúšťadlo sa odstráni odparením a takto získané účinné látky sa zapracujú do sušeného a práškového liečiva).
Nezabudnite: stabilizácia je proces prijatý na zlepšenie konzervácie liekov, ktoré podliehajú rýchlej endogénnej degradácii po zbere; vždy však treba brať do úvahy stabilitu aktívnych princípov. Pokiaľ je napríklad liečivo vysoko odbúrateľné a účinné látky sú termolabilné, je zrejmé, že ho nie je možné stabilizovať, pretože dosiahnuté teploty sú príliš vysoké na udržanie jeho kvality.
Ďalšie články o „Mrazení a stabilizácii lieku“
- Tinktúra, materská tinktúra a macerát
- Farmakognózia
- Uchovávanie lieku a dátum exspirácie
