Účinné látky: domperidon
Motilium 10 mg filmom obalené tablety
Príbalové letáky Motilium sú dostupné pre veľkosti balenia:- Motilium 10 mg filmom obalené tablety
- Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia
Prečo sa používa Motilium? Načo to je?
Tento liek sa používa u dospelých a detí na liečbu nevoľnosti a vracania (pocit nevoľnosti).
V časti „Ako užívať MOTILIUM“ zistíte, ktoré formulácie sa majú použiť u dospelých a detí.
Kontraindikácie Keď sa Motilium nemá používať
Neužívajte MOTILIUM, ak:
- ste alergický (precitlivený) na domperidón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek MOTILIUMU
- máte krvácanie zo žalúdka alebo máte obvyklú silnú bolesť brucha alebo pretrvávajúcu čiernu stolicu
- majú črevné obštrukcie alebo perforácie
- majú nádory hypofýzy s uvoľňovaním prolaktínu (prolaktinómy).
- máte stredne závažné alebo závažné ochorenie pečene
- „EKG (elektrokardiogram) detekuje srdcovú poruchu nazývanú„ predĺženie „QT intervalu“
- máte alebo ste niekedy mali poruchu, pri ktorej vaše srdce nie je schopné pumpovať krv okolo tela tak, ako by malo (stav nazývaný srdcové zlyhanie).
- máte poruchu, ktorá spôsobuje, že máte nízku hladinu draslíka alebo horčíka alebo vysokú hladinu draslíka v krvi.
- užívate niektoré lieky (pozri „Užívanie iných liekov“).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Motilium
Pred užitím tohto lieku kontaktujte svojho lekára, ak:
- máte problémy s pečeňou (porucha funkcie pečene alebo insuficiencia) (pozri „Nepoužívajte MOTILIUM“)
- máte problémy s obličkami (porucha alebo zlyhanie obličiek). V prípade predĺženej liečby sa poraďte so svojim lekárom, pretože možno budete musieť užiť nižšiu dávku tohto lieku alebo ho užívať menej často a váš lekár vás možno bude chcieť pravidelne vídať.
Domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom porúch srdcového rytmu a zástavy srdca. Riziko môže byť pravdepodobnejšie u ľudí starších ako 60 rokov alebo užívajúcich dávky vyššie ako 30 mg denne. Riziko sa tiež zvyšuje, ak sa domperidón podáva spolu s inými liekmi. Ak užívate lieky na liečbu infekcií (plesňové alebo bakteriálne infekcie) a / alebo ak máte problémy so srdcom alebo AIDS / HIV, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi (pozri časť „Iné lieky a MOTILIUM“).
MOTILIUM sa má používať v najnižšej účinnej dávke u dospelých a detí.
Počas užívania MOTILIUMA kontaktujte svojho lekára, ak spozorujete poruchy srdcového rytmu, ako sú palpitácie, ťažkosti s dýchaním, mdloby. V takom prípade sa má liečba MOTILIOM ukončiť.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Motiliumu
Neužívajte MOTILIUM, ak užívate lieky na liečbu:
- plesňové infekcie, napríklad pentamidínové alebo azolové antimykotiká, najmä itrakonazol perorálny ketokonazol, flukonazol posakonazol alebo vorikonazol
- bakteriálne infekcie, najmä erytromycín, klaritromycín, telitromycín, levofloxacín, moxifloxacín, spiramycín (tieto lieky sú antibiotiká)
- problémy so srdcom alebo vysoký krvný tlak (napr. amiodarón, dronedarón, ibutilid, disopyramid, dofetilid, sotalol, hydrochinidín, chinidín)
- psychóza (napr. haloperidol, pimozid, sertindol)
- depresia (napr. citalopram, escitalopram)
- gastrointestinálne poruchy (napr. cisaprid, dolasetrón, prukaloprid)
- alergia (napr. mechitazín, mizolastín)
- malária (najmä halofantrín, lumefantrín)
- AIDS / HIV, napr. Ritonavir, sachinavir alebo telaprevir (to sú inhibítory proteázy)
- nádory (napr. toremifén, vandetanib, vinkamín)
Neužívajte MOTILIUM, ak užívate iné lieky (napr. Bepridil, dihfemanile, metadón).
Ak užívate akékoľvek lieky na liečbu infekcií, srdcových chorôb alebo AIDS / HIV, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Je dôležité opýtať sa svojho lekára alebo lekárnika, či je pre vás MOTILIUM bezpečný pri užívaní iných liekov, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis.
MOTILIUM s jedlom a nápojmi
Užívajte MOTILIUM pred jedlom. Ak sa užíva po jedle, absorpcia lieku je trochu spomalená.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo
Nie je známe, či je používanie MOTILIUMU počas tehotenstva škodlivé.
Ak ste tehotná alebo si myslíte, že by ste mohli byť, povedzte to svojmu lekárovi skôr, ako užijete MOTILIUM.
Čas kŕmenia
V materskom mlieku bolo zistené malé množstvo domperidónu. MOTILIUM môže spôsobiť vedľajšie účinky na srdce dojčeného dieťaťa. MOTILIUM sa má používať počas dojčenia iba vtedy, ak to váš lekár považuje za nevyhnutné. Pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
MOTILIUM neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých komponentoch MOTILIUM
- MOTILIUM perorálna suspenzia obsahuje menej ako 1 mmol sodíka, preto ho možno považovať za bez sodíka.
- MOTILIUM perorálna suspenzia obsahuje sorbitol (E420). Sorbitol môže mať mierne laxatívne účinky. Ak vám bolo povedané, že trpíte „neznášanlivosťou niektorých cukrov, pred užitím tohto lieku sa poraďte so svojím lekárom
- Orálna suspenzia MOTILIUM tiež obsahuje metylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216). Tieto látky môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené) a vo výnimočných prípadoch bronchospazmus.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Motilium: dávkovanie
Dôsledne dodržujte tieto pokyny, pokiaľ vám váš lekár nedá iné pokyny.
Užívajte MOTILIUM pred jedlom, pretože ak sa užíva po jedle, absorpcia lieku sa trochu spomalí.
Trvanie liečby:
Príznaky zvyčajne ustúpia do 3 až 4 dní od užitia tohto lieku. Bez konzultácie s lekárom neužívajte MOTILIUM dlhšie ako 7 dní.
Dospelí a dospievajúci vo veku 12 rokov alebo starší s telesnou hmotnosťou 35 kg a viac
- K tomuto lieku je priložená odmerka. Táto odmerka má tri riadky: 2,5 ml, 5 ml a 10 ml (napríklad budete mať 10 ml perorálnej suspenzie, keď sa odmerka naplní po hornú rysku).
- Odmerajte potrebné množstvo pomocou špeciálnej odmerky.
- Uistite sa, že šípka na odmerke smeruje nahor.
- Neriediť MOTILIUM a nemiešať ho s inými tekutinami.
- Zvyčajná dávka je 10 ml (perorálna suspenzia obsahujúca domperidón 1 mg / ml) až trikrát denne. Neužívajte viac ako 30 ml denne (čo zodpovedá 3 odmerkám naplneným po horný riadok).
- Po použití odmerku očistite.
Novorodenci, dojčatá, deti do 12 rokov a mladiství s telesnou hmotnosťou nižšou ako 35 kg
- Váš lekár vám presne vysvetlí, koľko liekov máte dieťaťu podávať a ako často.
- Podajte MOTILIUM svojmu dieťaťu pomocou odmerky dodanej s liekom.
- U detí dávka závisí od telesnej hmotnosti Zvyčajná dávka je 0,25 mg / kg. Túto dávku je možné podávať až trikrát denne v maximálnej celkovej dávke 0,75 mg / kg za deň. Napríklad pre dieťa s hmotnosťou 10 kg je dávka každého podania 2,5 mg a môže byť podaná až trikrát denne pre maximálnu celkovú dávku 7,5 mg denne.
- Dávku podávajte maximálne 3-krát denne s odstupom najmenej 4 až 6 hodín, pokiaľ je to možné, pred jedlom / dojčením. Liek nepodávajte viac ako 3-krát za 24 hodín.
Obsah fľaše jemne potraste, aby nedošlo k peneniu.
Ako otvoriť fľašu
Použitie odmerky
NADÁVAJTE POZASTAVENIE DO „DOLA UVEDENÉHO ŠÍPKOU NA MERANÍ“ (ako je popísané na obrázku)
Otvory na odmerke umožňujú, aby sa suspenzia vytiahla, ak sa omylom naleje z opačnej strany, než je strana označená šípkou.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Motiliumu
Ak užijete viac MOTILIUM, ako máte
Ak ste užili príliš veľa MOTILIUM, ihneď kontaktujte svojho lekára, lekárnika alebo najbližšie toxikologické centrum, najmä ak dieťa užilo príliš veľa. V prípade predávkovania je potrebná symptomatická liečba.
Malo by sa vykonať monitorovanie elektrokardiogramu, vzhľadom na možnosť srdcového problému nazývaného "predĺženie" QT intervalu ".
Informácie pre lekára: odporúča sa starostlivý lekársky dohľad nad subjektom, výplach žalúdka, použitie aktívneho uhlia a podporná terapia. Parkinsonove anticholinergické lieky môžu byť užitočné pri kontrole extrapyramidových porúch.
Ak zabudnete užiť MOTILIUM
Vezmite si liek hneď, ako si spomeniete. Ak je už takmer čas na ďalšiu dávku, počkajte na ďalšiu dávku a potom pokračujte ako obvykle. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Motilium
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
- Nedobrovoľné pohyby tváre alebo rúk alebo nôh, nadmerné chvenie, nadmerná stuhnutosť alebo svalové kŕče
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- Kŕče
- Typ reakcie, ktorá sa môže objaviť krátko po podaní a je charakterizovaná vyrážkou, svrbením, dýchavičnosťou a / alebo opuchom tváre.
- Závažná reakcia z precitlivenosti, ktorá sa môže objaviť krátko po podaní a je charakterizovaná žihľavkou, svrbením, sčervenaním, mdlobami a medzi inými možnými príznakmi ťažkosťami s dýchaním
- Poruchy kardiovaskulárneho systému: poruchy srdcového rytmu (rýchly alebo nepravidelný srdcový rytmus); za prítomnosti takýchto sťažností by ste mali liečbu ihneď ukončiť. Domperidón môže byť spojený so zvýšeným rizikom porúch srdcového rytmu a zástavy srdca. Toto riziko môže byť pravdepodobnejšie u pacientov starších ako 60 rokov alebo užívajúcich dávky vyššie ako 30 mg denne. Domperidón sa má používať v najnižšej účinnej dávke u dospelých a detí.
Ukončite liečbu MOTILIOM a ihneď sa obráťte na svojho lekára, ak sa vyskytne ktorýkoľvek z vyššie uvedených vedľajších účinkov.
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytli pri lieku MOTILIUM, sú uvedené nižšie:
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- Suché ústa
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
- Úzkosť
- Miešanie
- Nervozita
- Strata alebo zníženie libida
- Bolesť hlavy
- Ospalosť
- Hnačka
- Vyrážka
- Svrbenie
- Žihľavka
- Bolestivé alebo boľavé prsia
- Sekrécie materského mlieka
- Celkový pocit slabosti
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):
- Pohyb očí nahor
- Prerušenie menštruačného cyklu u žien
- Zväčšené prsia u mužov
- Neschopnosť močiť
- Zmeny v niektorých laboratórnych testoch.
U niektorých pacientov, ktorí používali MOTILIUM na stavy a dávky vyžadujúce lekársky dohľad, sa vyskytli nasledujúce vedľajšie účinky: nepokoj; opuch alebo zväčšenie prsníkov, abnormálne sekréty z prsníkov, nepravidelný menštruačný cyklus u žien, problémy s dojčením, depresia, precitlivenosť.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
- Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
- Nepoužívajte MOTILIUM po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku. Dátum exspirácie „EXP“ sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci, prvé dve čísla označujú mesiac, nasledujúci rok.
- MOTILIUM perorálna suspenzia sa nemá používať viac ako 3 mesiace po prvom otvorení fľaše.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo MOTILIUM obsahuje
Účinnou látkou je domperidón.
Ďalšie zložky sú:
nekryštalizujúci tekutý sorbitol, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylcelulózy, metylhydroxybenzoát (E218), propylhydroxybenzoát (E216), sodná soľ sacharínu, polysorbát 20, hydroxid sodný a čistená voda.
Opis toho, ako MOTILIUM vyzerá a obsah balenia
MOTILIUM 1 mg / ml perorálna suspenzia - 200 ml fľaša.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MOTILIUM
▼ Liečivo podlieha ďalšiemu monitorovaniu. To umožní rýchlu identifikáciu nových bezpečnostných informácií. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie. Informácie o tom, ako hlásiť nežiaduce reakcie, nájdete v časti 4.8.
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna filmom obalená tableta obsahuje 10 mg domperidónu.
Perorálna suspenzia obsahuje domperidón 1 mg na ml.
Pomocné látky so známym účinkom
Filmom obalené tablety: monohydrát laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalené tablety.
Mierne krémovo biele tablety, okrúhle tablety e
bikonvexné.
Perorálna suspenzia.
Homogénna biela suspenzia.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Motilium je indikovaný na zmiernenie príznakov nevoľnosti a vracania.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Motilium sa má používať v najnižšej účinnej dávke počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu nevoľnosti a vracania.
Odporúča sa perorálny príjem Motilium pred jedlom. Ak sa užíva po jedle, absorpcia lieku je o niečo pomalšia.
Pacienti by sa mali pokúsiť užiť každú dávku v stanovenom čase. Ak sa dávka vynechá, má sa vynechať a pokračovať v obvyklom dávkovacom režime. Dvojitá dávka sa nemá užiť, aby sa nahradila vynechaná dávka.
Maximálna dĺžka liečby by spravidla nemala presiahnuť jeden týždeň.
Dospelí a mladiství (vo veku 12 rokov alebo starší a s hmotnosťou 35 kg a viac)
Tablety
Jedna 10 mg tableta až trikrát denne s maximálnou dávkou 30 mg denne.
Perorálna suspenzia
10 ml (1 mg / ml perorálna suspenzia) až 3 -krát denne s maximálnou dávkou 30 ml denne.
Novorodenci, dojčatá, deti (mladšie ako 12 rokov) a mladiství s hmotnosťou menej ako 35 kg
Perorálna suspenzia
Dávka je 0,25 mg / kg na každé podanie.Táto dávka sa má podávať s odstupom najmenej 4 až 6 hodín až trikrát denne bez toho, aby bola prekročená celková dávka 0,75 mg / kg denne. Napríklad pre dieťa s hmotnosťou 10 kg je dávka 2,5 mg na každé podanie a môže sa podávať trikrát denne bez prekročenia celkovej dávky 7,5 mg denne.
Orálny domperidón sa má užívať pred jedlom / dojčením. Keď sa užíva po jedle, absorpcia lieku sa trochu oneskorí.
Tablety
Vzhľadom na potrebu presnosti dávkovania nie sú tablety vhodné na použitie u detí a dospievajúcich s hmotnosťou nižšou ako 35 kg. U týchto pacientov sa odporúča použitie perorálnej suspenzie.
Poškodenie funkcie pečene
Motilium je kontraindikované pri stredne ťažkej alebo ťažkej poruche funkcie pečene (pozri časť 4.3). V prípade mierneho poškodenia funkcie pečene však nie je potrebná žiadna úprava dávky (pozri časť 5.2).
Porucha funkcie obličiek
Pretože eliminačný polčas domperidónu je v prípade závažného poškodenia funkcie obličiek predĺžený, frekvencia dávkovania Motiliumu by sa mala v prípade opakovaného podávania znížiť na jedenkrát alebo dvakrát denne v závislosti od závažnosti poškodenia a môže byť potrebné ho znížiť. dávkovanie.
04.3 Kontraindikácie
Motilium je kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:
• známa precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• tumory hypofýzy uvoľňujúce prolaktín (prolaktinómy).
• v prípadoch, kde môže byť stimulácia žalúdočnej motility škodlivá, napríklad u pacientov s gastrointestinálnym krvácaním, mechanickou obštrukciou alebo perforáciou.
• u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 5.2)
• u pacientov so známym predĺžením intervalov srdcového vedenia, obzvlášť QTc, u pacientov s výraznými poruchami elektrolytov a už existujúcim srdcovým ochorením, napr. Kongestívnym srdcovým zlyhaním (pozri časť 4.4).
• súbežné podávanie všetkých liekov, ktoré predlžujú QT interval (pozri časť 4.5).
• súbežné podávanie silných inhibítorov CYP3A4 (bez ohľadu na ich účinky na predĺženie QT intervalu) (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Porucha funkcie obličiek
Pri ťažkej renálnej insuficiencii je polčas eliminácie domperidónu predĺžený. V prípade opakovaného podávania by mala byť frekvencia dávkovania Motilium znížená na jeden alebo dvakrát denne v závislosti od závažnosti poškodenia. Okrem toho môže byť potrebné znížiť dávkovanie.
Kardiovaskulárne účinky
Domperidón je spojený s predĺžením QT intervalu na elektrokardiograme. Počas postmarketingového sledovania boli u pacientov užívajúcich domperidón nájdené veľmi zriedkavé prípady predĺženia QT intervalu a torsades de pointes. Tieto prípady zahŕňali pacientov so mätúcimi rizikovými faktormi, poruchami elektrolytov a súbežnou liečbou, ktoré mohli prispievať k faktorom (pozri časť 4.8). ).
Epidemiologické štúdie ukázali, že domperidón bol spojený so zvýšeným rizikom závažných ventrikulárnych arytmií alebo náhlej srdcovej smrti (pozri časť 4.8). Zvýšené riziko bolo pozorované u pacientov starších ako 60 rokov, u pacientov užívajúcich denné dávky vyššie ako 30 mg a u pacientov užívajúcich súbežne lieky predlžujúce QT interval alebo inhibítory CYP3A4.
Domperidón sa má používať v najnižšej účinnej dávke u dospelých a detí.
Domperidon je kontraindikovaný u pacientov so známym existujúcim predĺžením intervalov srdcového vedenia, najmä QTc, u pacientov s významnými poruchami elektrolytov (hypokaliémia, hyperkaliémia, hypomagneziémia) alebo bradykardiou alebo u pacientov s už existujúcim srdcovým ochorením, ako je insuficiencia kongestívne srdce choroba spôsobená zvýšeným rizikom ventrikulárnej arytmie (pozri časť 4.3) Poruchy elektrolytov (hypokaliémia, hyperkaliémia, hypomagneziémia) alebo bradykardia sú známe ako stavy, ktoré zvyšujú proarytmické riziko.
Liečba domperidónom sa má prerušiť za prítomnosti prejavov alebo symptómov spojených so srdcovou arytmiou a pacienti sa majú poradiť so svojim lekárom.
Pacienti majú byť poučení, aby okamžite hlásili akékoľvek srdcové symptómy.
Pediatrická populácia
Aj keď sú neurologické vedľajšie účinky zriedkavé (pozri časť 4.8), riziko neurologických vedľajších účinkov je u malých detí vyššie, pretože metabolické funkcie a hematoencefalická bariéra nie sú v prvých mesiacoch života úplne vyvinuté. Preto sa odporúča, aby bola dávka presne stanovená u novorodencov, dojčiat a detí (pozri časť 4.2).
Predávkovanie môže u detí spôsobiť extrapyramídové symptómy, je však potrebné zvážiť iné príčiny.
Bezpečnostné opatrenia na používanie
Filmom obalené tablety obsahujú laktózu a môžu byť nevhodné pre pacientov s intoleranciou laktózy, galaktozémiou alebo malabsorpciou glukózy / galaktózy.
Perorálna suspenzia obsahuje sorbitol a nemusí byť vhodná pre pacientov s
neznášanlivosť na sorbitol.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Keď sa súbežne používajú antacidové alebo antisekrečné lieky, nemali by sa užívať súčasne s perorálnymi formuláciami Motilium (na báze domperidónu), napríklad by sa mali užívať po jedle a nie pred jedlom.
Domperidón sa metabolizuje predovšetkým prostredníctvom enzýmového systému CYP3A4. Údaje zo štúdií in vitro naznačujú, že súbežné používanie liekov, ktoré významne inhibujú tento enzým, môže mať za následok zvýšené plazmatické hladiny domperidónu.
Zvýšené riziko predĺženia intervalu QT v dôsledku farmakodynamických a / alebo farmakokinetických interakcií.
Súbežný príjem nasledujúcich látok je kontraindikovaný
Lieky, ktoré predlžujú QTc interval (riziko torsades de pointes)
• antiarytmiká triedy IA (napr. Disopyramid, hydrochinidín, chinidín)
• antiarytmiká triedy III (napr. Amiodarón, dofetilid, dronedarón, ibutilid, sotalol)
• niektoré antipsychotiká (napr. Haloperidol, pimozid, sertindol)
• niektoré antidepresíva (napr. Citalopram, escitalopram)
• niektoré antibiotiká (napríklad erytromycín, levofloxacín, moxifloxacín, spiramycín)
• niektoré antimykotiká (napr. Flukonazol, pentamidín)
• niektoré antimalariká (najmä halofantrín, lumefantrín)
• niektoré gastrointestinálne lieky (napr. Cisaprid, dolasetrón, prukaloprid)
• niektoré antihistaminiká (napr. Mechitazín, mizolastín)
• niektoré lieky používané na liečbu rakoviny (napríklad toremifén, vandetanib, vinkamín)
• niektoré ďalšie lieky (napr. Bepridil, dihemanyl, metadón) (pozri časť 4.3).
Silné inhibítory CYP3A4 (bez ohľadu na ich účinky predlžujúce QT interval), napríklad:
• inhibítory proteázy (napr. Ritonavir, sachinavir, telaprevir)
• systémové azolové antimykotiká (napr. Itrakonazol, ketokonazol, posakonazol, vorikonazol)
• niektoré makrolidové antibiotiká (napríklad klaritromycín a telitromycín)
(pozri časť 4.3).
Súbežné používanie nasledujúcich látok sa neodporúča
• Stredné inhibítory CYP3A4, napr. Diltiazem, verapamil a niektoré makrolidy.
Súbežný príjem nasledujúcich látok vyžaduje opatrnosť pri používaní
Opatrnosť je potrebná pri liekoch, ktoré indukujú bradykardiu a hypokaliémiu, ako aj pri nasledujúcich makrolidoch podieľajúcich sa na predĺžení QT intervalu: azitromycín a roxitromycín (klaritromycín je kontraindikovaný, pretože je silným inhibítorom CYP3A4).
Vyššie uvedený zoznam látok je orientačný a nie je vyčerpávajúci.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Existuje niekoľko postmarketingových údajov o použití domperidónu u gravidných žien. Štúdia na potkanoch ukázala reprodukčnú toxicitu pri vysokých dávkach, toxických pre matku. Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
Preto sa Motilium má používať v tehotenstve iba vtedy, ak je to odôvodnené očakávaným terapeutickým prínosom.
Dojčenie
Domperidón sa vylučuje do ľudského mlieka a dojčené deti dostávajú menej ako 0,1% dávky upravenej podľa hmotnosti matky. Po expozícii materským mliekom nie je možné vylúčiť výskyt nežiaducich účinkov, najmä srdcových prínos terapie pre matku.Opatrnosť je potrebná v prípade rizikových faktorov, ktoré predlžujú QTc interval u dojčených detí.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Motilium nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Bezpečnosť domperidónu bola hodnotená u 1 275 pacientov s dyspepsiou, gastroezofageálnym refluxom (GERD), syndrómom dráždivého čreva (IBS), nauzeou a vracaním alebo inými príbuznými stavmi v 31 dvojito zaslepených, kontrolovaných klinických štúdiách. Placebo. Všetci pacienti boli mal najmenej 15 rokov a dostal najmenej jednu dávku Motilium (na báze domperidónu). Priemerná celková denná dávka bola 30 mg (v rozsahu 10 až 80 mg) a priemerné trvanie expozície bolo 28 dní (intervaly 1 až 28 dní) ). Štúdie s diabetickou gastroparézou alebo symptómami sekundárnymi po chemoterapii alebo parkinsonizme boli vylúčené.
Platia nasledujúce definície a frekvencie: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
V 45 klinických štúdiách, kde sa domperidón používal vo vyšších dávkach, dlhšie a pri indikáciách vrátane diabetickej gastroparézy, bola frekvencia nežiaducich účinkov (okrem sucha v ústach) výrazne vyššia. To bolo obzvlášť zrejmé pre farmakologicky predvídateľné udalosti súvisiace so zvýšenými hladinami prolaktínu. Okrem vyššie uvedených reakcií bola hlásená aj akatízia, výtok z prsníka, zväčšenie prsníkov, opuch prsníkov, depresia, precitlivenosť, poruchy prsníkov. „Dojčenie a nepravidelný menštruačný cyklus .
Extrapyramidové poruchy sa vyskytujú hlavne u dojčiat a veľmi malých detí.
Ostatné nežiaduce účinky na centrálny nervový systém, ako sú kŕče a agitácia, sú hlásené hlavne u dojčiat a detí.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. Adresa http: / /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Príznaky
Prípady predávkovania boli hlásené hlavne u dojčiat a detí. Príznaky predávkovania môžu zahŕňať nepokoj, zhoršené vedomie, záchvaty, dezorientáciu, somnolenciu a extrapyramidové prejavy.
Liečba
Pre domperidón neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade predávkovania sa má ihneď začať štandardná symptomatická liečba. Vzhľadom na možnosť predĺženia QT intervalu je potrebné vykonať vyšetrenie EKG. Pomôcť môže výplach žalúdka a použitie aktívneho uhlia. Odporúča sa starostlivý lekársky dohľad a podporná terapia. Anticholinergické a antiparkinsoniká môžu byť užitočné pri kontrole extrapyramidových porúch.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: prokinetika, ATC kód: A03FA03
Domperidon je antagonista dopamínu s antiemetickými vlastnosťami. Domperidón neprechádza ľahko hematoencefalickou bariérou. U pacientov liečených domperidónom, obzvlášť u dospelých, sú extrapyramidové vedľajšie účinky veľmi zriedkavé, ale domperidón podporuje uvoľňovanie prolaktínu z hypofýzy. Antiemetický účinok domperidónu môže vyplývať z kombinácie periférnych (gastrokinetických) účinkov a antagonizmu dopaminergných receptorov. v „spúšťacej zóne chemoreceptorov“. , ktorý sa nachádza v oblasti postrema, mimo hematoencefalickej bariéry. Štúdie na zvieratách spolu s nízkymi koncentráciami zistenými v mozgu naznačujú prevažne periférny účinok domperidónu na dopaminergné receptory. Štúdie na ľuďoch ukázali, že perorálny domperidón zvyšuje nižší tlak zvierača pažeráka, zlepšuje hybnosť anoduodena a urýchľuje vyprázdňovanie žalúdka. Nemá žiadny vplyv na sekréciu žalúdka.
Bola vykonaná dôkladná štúdia QT intervalu v súlade s pokynmi ICH „.“ E14. Táto štúdia zahŕňala placebo, aktívny komparátor a pozitívnu kontrolu a bola vykonaná u zdravých jedincov s dávkou domperidónu až 80 mg. Denne v dávkach 10 alebo 20 mg podávaných 4 -krát denne. Táto štúdia identifikovala maximálny rozdiel v korigovanom QT intervale (QTc) medzi domperidónom a placebom, priemerný LS (najmenšie štvorce) pri zmene oproti východiskovej hodnote, 3,4 ms pri 20 mg podaného domperidónu 4 dvakrát denne v deň 4. Dvojsmerný interval spoľahlivosti 90% (1,0 až 5,9 ms) nepresiahol 10 ms Interval QTc pri podávaní domperidónu v dávke až 80 mg / deň (napr. viac ako dvojnásobok maximálnej odporúčanej dávky dávka).
Dve predchádzajúce štúdie liekových interakcií však preukázali predĺženie QTc intervalu, keď bol domperidón podávaný ako monoterapia (10 mg 4 -krát denne). Maximálny časovo zodpovedajúci priemerný rozdiel v QT intervale (QTcF) korigovaného podľa Fridericia medzi domperidónom a placebom bol 5,4 ms (95% IS: -1,7 až 12,4), respektíve 7,5 ms, (95% IS: 0,6 až 14,4).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Domperidón sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, pričom maximálne plazmatické koncentrácie sú zaznamenané približne 1 hodinu po podaní. Hodnoty Cmax a AUC domperidónu sa zvyšovali úmerne s dávkou v rozmedzí od 10 mg do 20 mg. Pri opakovaných dávkach domperidónu štyrikrát denne (každých 5 hodín) počas 4 dní sa pozorovala 2- alebo 3-násobná akumulácia AUC domperidónu.
Aj keď je biologická dostupnosť domperidónu u normálnych jedincov zvýšená, ak sa užíva po jedle, pacienti s gastrointestinálnymi poruchami by mali užívať domperidón 15-30 minút pred jedlom. Zníženie kyslosti žalúdka mení absorpciu domperidónu. Perorálna biologická dostupnosť je znížená predchádzajúcim súbežným podávaním cimetidínu a hydrogenuhličitanu sodného.
Distribúcia
Domperidón sa z 91-93% viaže na plazmatické proteíny.
Distribučné štúdie, vykonané s rádioaktívne označeným liečivom na zvieratách, ukázali "širokú distribúciu v tkanive, ale nízke koncentrácie v mozgu. Malé množstvá lieku prechádzajú placentou u potkanov".
Metabolizmus
Domperidón podlieha rýchlemu a rozsiahlemu metabolizmu v pečeni hydroxyláciou a N-dealkyláciou.
Štúdie metabolizmu in vitro s diagnostickými inhibítormi naznačujú, že CYP3A4 je formou cytochrómu P-450, ktorý sa najviac podieľa na N-dealkylácii domperidónu, zatiaľ čo CYP3A4, CYP1A2 a CYP2E1 sa podieľajú na aromatickej hydroxylácii domperidónu.
Vylučovanie
Vylučovanie močom a stolicou predstavuje 31%, respektíve 66% perorálnej dávky. Podiel vylúčeného nezmeneného liečiva je malý (10% stolicou a približne 1% vylučovaním močom).
Plazmatický polčas po jednorazovej perorálnej dávke je u zdravých dobrovoľníkov 7-9 hodín, ale u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou je predĺžený.
Poškodenie funkcie pečene
U osôb so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Pughovo skóre 7 až 9, Childova-Pughova klasifikácia B) sú AUC a C domperidónu 2,9-krát a 1,5-krát vyššie v uvedenom poradí ako u zdravých osôb.
Nenaviazaná frakcia sa zvýši o 25% a terminálny polčas eliminácie sa predĺži z 15 na 23 hodín. Subjekty s miernou poruchou funkcie pečene majú o niečo nižšiu systémovú expozíciu ako zdravé subjekty na základe hodnôt Cmax a AUC bez toho, aby došlo k zmenám vo väzbe na bielkoviny alebo terminálny polčas. Subjekty s ťažkou poruchou funkcie pečene sa neskúmali. Motilium je kontraindikovaný u pacientov so stredne ťažkou alebo ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.3).
Porucha funkcie obličiek
U subjektov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 2) sa polčas eliminácie domperidónu zvýšil zo 7,4 na 20,8 hodín, ale plazmatické hladiny liečiva boli nižšie ako u zdravých dobrovoľníkov.
Pretože veľmi malé množstvo nezmeneného liečiva sa vylučuje (približne 1%) obličkami, je nepravdepodobné, že u pacientov s poruchou funkcie obličiek bude potrebné upraviť dávku jednorazového podania.
V prípade opakovaného podávania by však frekvencia dávok mala byť znížená na jeden alebo dvakrát denne v závislosti od závažnosti poruchy a môže byť potrebné dávku znížiť.
Pediatrická populácia
U pediatrickej populácie nie sú k dispozícii žiadne farmakokinetické údaje.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Elektrofyziologické štúdie in vitro A in vivo naznačujú celkové celkové riziko predĺženia QTc intervalu u ľudí pre domperidón. V experimentoch in vitro na izolovaných bunkách transfekovaných hERG a na izolovaných myocytoch z morčiat boli expozičné pomery v rozmedzí od 26 do 47 -krát, na základe hodnôt IC50, ktoré inhibujú prúdy iónového kanála IKr oproti voľným plazmatickým koncentráciám u ľudí po podaní maximálnej dennej dávky 10 mg podávaných 3 -krát denne. Bezpečnostné rezervy na predĺženie trvania akčného potenciálu v in vitro experimentoch na izolovaných srdcových tkanivách boli 45 -krát vyššie ako koncentrácie voľnej plazmy u ľudí pri maximálnej dávke. denne (10 mg podávaných 3 -krát denne) Bezpečnostné rezervy v proarytmických modeloch in vitro (izolované Langendorffovo perfundované srdce) boli 9 až 45 -krát vyššie ako koncentrácie voľnej plazmy u ľudí pri maximálnej dennej dávke (10 mg podávaných 3 -krát denne). V modeloch in vivo hladiny žiadneho účinku pri predĺženom korigovanom intervale QT (QTc) u psov a indukcii arytmií na králičom modeli senzibilizovanom pre torsades de pointes neboli viac ako 22-násobne a 435-násobne, v uvedenom poradí, nad koncentráciami voľnej plazmy u „človeka“ na maxime denná dávka (10 mg podávaná 3 -krát denne). V modeli morčiat v anestézii po pomalých intravenóznych infúziách nemal vplyv na korigovaný QT interval (QTc) pri celkových plazmatických koncentráciách 45 „4 ng / ml, ktoré je 3 -krát vyšší ako celkové plazmatické hladiny u ľudí pri maximálnej dennej dávke (10 mg podávanej 3 -krát denne). Relevancia tejto najnovšej štúdie pre ľudí po expozícii domperidónu podávaného perorálne je neistá.
V prítomnosti inhibície metabolizmu CYP3A4 sa voľné plazmatické koncentrácie domperidónu môžu strojnásobiť.
Pri vysokých dávkach toxických pre matku (viac ako 40 -násobok odporúčanej dávky pre ľudí) boli u potkanov pozorované teratogénne účinky. U myší a králikov nebola pozorovaná žiadna teratogenita.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Motilium 10 mg filmom obalené tablety
Monohydrát laktózy, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, predželatinovaný zemiakový škrob, povidón K90, magnéziumstearát, hydrogenovaný bavlníkový olej, laurylsulfát sodný.
Obal: hypromelóza, laurylsulfát sodný.
Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia
Nekryštalizujúci tekutý sorbitol, mikrokryštalická celulóza, karboxymetylcelulóza, metylhydroxybenzoát (E218), propylhydroxybenzoát (E216), sodná soľ sacharínu, polysorbát 20, hydroxid sodný, čistená voda.
06.2 Nekompatibilita
Žiadny známy.
06.3 Obdobie platnosti
Motilium 10 mg filmom obalené tablety: 3 roky.
Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia: 3 roky. Čas použiteľnosti po prvom otvorení vnútorného balenia (fľaše): 3 mesiace.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Motilium 10 mg filmom obalené tabletyUchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia: Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teploty na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Motilium 10 mg filmom obalené tablety: 30 tabliet.
Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia: 200 ml fľaša - detský bezpečnostný uzáver.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Perorálna suspenzia
Obsah fľaše jemne potraste, aby nedošlo k peneniu.
Použitie odmerky: NAPALTE PODMIENKU DO „INDIKÁCIE VÝSTUPU
Z ŠÍPKY NA MERANÍ (ako je popísané na obrázku)
Otvory na odmerke umožňujú, aby sa suspenzia v prípade rozliatia vyliala
chybne na opačnej strane, než je tá, ktorú naznačuje šípka
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Janssen-Cilag SpA
Via M. Buonarroti, 23
20093 Cologno Monzese (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Motilium 10 mg filmom obalené tablety - 30 tabliet AIC č. 024953034
Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia - 200 ml fľaša AIC č. 024953022.
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvé povolenie:
Motilium 10 mg filmom obalené tablety: 06.06.81
Motilium 1 mg / ml perorálna suspenzia: 06.06.81.
Obnovenie autorizácie: 31.06.2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
06/2015