Účinné látky: levofloxacín
REFRAIN 250 mg filmom obalené tablety
REFRAIN 500 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Refrén? Načo to je?
Tablety REFRAIN obsahujú účinnú látku nazývanú levofloxacín. Tento liek patrí do skupiny liekov nazývaných antibiotiká. Levofloxacín je antibiotikum „chinolónu“. Tento liek účinkuje tak, že zabíja baktérie zodpovedné za infekcie v tele
Tablety REFRAIN sa môžu používať na liečbu infekcií:
- tvárových dutín
- pľúcach, u pacientov s chronickými dýchacími problémami alebo zápalom pľúc
- močových ciest vrátane obličiek a močového mechúra
- prostaty, kde sa môže vyvinúť pretrvávajúca infekcia
- koža a podkožné tkanivo vrátane svalov. Niekedy sa im hovorí „mäkké tkanivá“.
V niektorých špeciálnych situáciách je možné tablety REFRAIN použiť na zníženie pravdepodobnosti vzniku pľúcneho ochorenia nazývaného antrax alebo zhoršenia ochorenia po vystavení baktériám, ktoré spôsobujú antrax.
Kontraindikácie, keď sa Refrén nemá používať
Neužívajte tento liek a povedzte to svojmu lekárovi, ak:
- ste alergický (precitlivený) na levofloxacín, na akékoľvek iné chinolónové antibiotikum, ako je moxifloxacín, ciprofloxacín alebo ofloxacín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku. Príznaky alergickej reakcie zahŕňajú: vyrážka, problémy s prehĺtaním alebo dýchaním, opuch pier, tvár, hrdlo alebo jazyk
- máte alebo ste trpeli epilepsiou
- mali problémy so šľachami, ako je zápal šliach, súvisiace s liečbou „chinolónovým antibiotikom“. Šľachy sú vláknité štruktúry, ktoré spájajú svaly kostry
- je rastúce dieťa alebo dospievajúci
- ste tehotná, môžete otehotnieť alebo si myslíte, že ste
- dojčíte
Neužívajte tento liek, ak sa vás vyššie uvedené ustanovenia môžu akýmkoľvek spôsobom týkať. Ak máte ďalšie otázky, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať tablety REFRAIN.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Refrain
Predtým, ako začnete užívať tento liek, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika
- majú 60 a viac rokov
- užívate kortikosteroidy, niekedy nazývané aj steroidy (pozri „Iné lieky a RFRAIN“)
- má záchvaty
- utrpel poškodenie mozgu pri mozgovej príhode alebo inom poškodení mozgu
- máte problémy s obličkami
- trpíte ochorením známym ako „nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy“. Podanie tohto lieku zvyšuje pravdepodobnosť vzniku závažných problémov s krvou
- trpel psychickými problémami
- máte problémy so srdcom: pri používaní tohto typu lieku je potrebná mimoriadna opatrnosť, ak ste sa narodili alebo máte v rodinnej anamnéze predĺžený QT interval (zobrazený na EKG, elektrickom zázname srdca), máte nerovnováhu vo fyziologickom roztoku krv (obzvlášť nízka hladina draslíka alebo horčíka v krvi), máte veľmi spomalený srdcový rytmus (nazýva sa bradykardia), máte slabé srdce (srdcové zlyhanie), máte v anamnéze srdcový záchvat (infarkt myokardu), ak ste staršia žena alebo pacient alebo ak užívate iné lieky, ktoré môžu spôsobiť abnormálne zmeny na EKG (pozri časť „Užívanie iných liekov“)
- mať cukrovku
- mali problémy s pečeňou
- má Myastenia gravis
Ak máte akékoľvek otázky, ktoré sa vás môžu akýmkoľvek spôsobom týkať vyššie, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať tablety REFRAIN.
Ak máte akékoľvek otázky, ktoré sa vás môžu akýmkoľvek spôsobom týkať vyššie, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať tablety REFRAIN.
Počas užívania REFRAINU
Ak sa vám zhorší zrak alebo máte inak poškodené oči, ihneď sa obráťte na očného lekára.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Refrénu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Dôvodom je, že REFRAIN tablety môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkujú iné lieky. Niektoré lieky môžu tiež ovplyvniť spôsob, akým účinkujú REFRAIN tablety.
Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov. Dôvodom je, že súbežné podávanie s tabletami REFRAIN môže zvýšiť pravdepodobnosť, že sa u vás vyskytnú vedľajšie účinky:
- kortikosteroidy, niekedy nazývané aj steroidy - používané na liečbu zápalu. Je väčšia pravdepodobnosť, že sa u vás vyvinie zápal a / alebo prasknutie šliach.
- warfarín - používa sa na riedenie krvi. Pravdepodobnosť „krvácania“ je väčšia. Váš lekár vás môže požiadať, aby ste si pravidelne robili krvné testy na kontrolu zrážania krvi.
- teofylín - používa sa pri problémoch s dýchaním. Šanca na záchvat (záchvat) je vyššia, ak užívate teofylín v kombinácii s REFRAINOM.
- nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)-používajú sa na bolesť a zápaly ako aspirín, ibuprofén, fenbufen, ketoprofén a indometacín. Šanca, že v kombinácii s tabletami REFRAIN dostanete záchvat (záchvat), je väčšia.
- cyklosporín - používa sa na transplantáciu orgánov. S väčšou pravdepodobnosťou sa stretnete s typickými vedľajšími účinkami cyklosporínu.
- lieky, ktoré môžu meniť srdcový rytmus: lieky patriace do skupiny antiarytmík (napr. chinidín, hydrochinidín, disopyramid, amiodarón, sotalol, dofetilid a ibutilid), tricyklické antidepresíva, niektoré antimikrobiálne látky (patriace do triedy makrolidov), niektoré antipsychotiká.
- probenecid - používa sa na liečbu dny a cimetidín - používa sa na vredy a pálenie záhy. Osobitnú pozornosť treba venovať používaniu ktoréhokoľvek z týchto liekov v kombinácii s REFRAINOM Ak máte problémy s obličkami, lekár vám môže predpísať nižšiu dávku;
Neužívajte tablety REFRAIN súbežne s nasledujúcimi liekmi. Dôvodom je, že mechanizmus účinku tabliet REFRAIN môže byť ovplyvnený:
- soli železa v tabletách (na chudokrvnosť), doplnky zinku, antacidá obsahujúce horčík alebo hliník (na kyslosť alebo pálenie záhy), didanozín alebo sukralfát (na žalúdočné vredy). Pozri časť 3 „Ak užívate soli železa v tabletách, doplnky zinku, antacidá, didanozín alebo sukralfát“.
Analýza moču pre opiáty
U pacientov užívajúcich REFRAIN môžu testy moču ukázať „falošne pozitívne“ výsledky silných liekov zmierňujúcich bolesť nazývaných „opiáty“. Ak si váš lekár myslí, že je potrebné nechať si urobiť testy moču, povedzte mu, že užívate tablety REFRAIN.
Test na tuberkulózu
Tento liek môže spôsobiť "falošne negatívne" výsledky v niektorých testoch používaných v laboratóriu na hľadanie baktérie spôsobujúcej tuberkulózu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Neužívajte tento liek, ak:
- ste tehotná, môžete otehotnieť alebo si myslíte, že ste
- dojčíte alebo plánujete dojčiť.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Po užití tohto lieku sa môžu vyskytnúť niektoré vedľajšie účinky, ktoré zahŕňajú závraty, ospalosť, subjektívny pocit pohybu (vertigo) alebo poruchy videnia. Niektoré z týchto vedľajších účinkov môžu ovplyvniť vašu schopnosť koncentrácie a rýchlosť reakcie. Ak sa to stane, neveďte vozidlo vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú vysokú úroveň pozornosti.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Refrén: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Ako užívať tento liek
- užívajte tento liek ústami
- prehltnite tablety celé a zapite vodou
- tablety sa môžu užívať s jedlom alebo medzi jedlami
Chráňte svoju pokožku pred slnečným žiarením
Počas užívania tohto lieku a 2 dni po ukončení liečby sa nevystavujte priamemu slnečnému žiareniu. Je to spôsobené tým, že vaša pokožka bude oveľa citlivejšia na slnko a môže dôjsť k popáleniu, svrbeniu alebo vážnemu zraneniu, ak nedodržíte nasledujúce opatrenia:
- používajte opaľovací krém s vysokým ochranným faktorom
- vždy noste klobúk a odev, ktorý vám zakrýva ruky a nohy
- vyhnite sa ležadlám
Ak už užívate tablety železa, doplnky zinku, antacidá, didanozín alebo sukralfát
- Neužívajte tieto lieky súčasne s REFRAINOM. Užite predpísanú dávku týchto liekov najmenej 2 hodiny pred alebo po užití tabliet REFRAIN.
Koľko lieku treba vziať
- Váš lekár rozhodne, koľko tabliet REFRAINU máte užívať
- dávka bude závisieť od typu infekcie, ktorú máte, a od umiestnenia infekcie vo vašom tele
- trvanie liečby bude závisieť od závažnosti infekcie
- ak si myslíte, že účinok lieku je príliš slabý alebo príliš silný, nemeňte dávkovanie sami, ale poraďte sa so svojím lekárom
Dospelí a starší ľudia
Infekcie tvárových dutín
- dve tablety REFRAIN 250 mg jedenkrát denne
- alebo jednu tabletu REFRAIN 500 mg jedenkrát denne
Pľúcne infekcie u pacientov s chronickými problémami s dýchaním
- dve tablety REFRAIN 250 mg jedenkrát denne
- alebo jednu tabletu REFRAIN 500 mg jedenkrát denne
Zápal pľúc
- dve tablety REFRAIN 250 mg jedenkrát alebo dvakrát denne
- alebo jednu tabletu REFRAIN 500 mg jedenkrát alebo dvakrát denne
Infekcie močových ciest vrátane obličiek alebo močového mechúra
- jedna alebo dve tablety REFRAIN 250 mg jedenkrát denne
- alebo polovicu alebo jednu 500 mg tabletu REFRAINU jedenkrát denne
Infekcie prostaty
- dve tablety REFRAIN 250 mg jedenkrát denne
- alebo jednu tabletu REFRAIN 500 mg jedenkrát denne
Infekcie kože a podkožného tkaniva vrátane svalov
- dve tablety REFRAIN 250 mg jedenkrát alebo dvakrát denne
- alebo jednu tabletu REFRAIN 500 mg jedenkrát alebo dvakrát denne
Dospelí s problémami s obličkami
Lekár môže považovať za potrebné znížiť dávkovanie.
Deti a dospievajúci
Tento liek by nemal byť podávaný deťom alebo dospievajúcim.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Refrénu
Ak užijete viac tabliet REFRAIN, ako máte
Ak omylom užijete viac tabliet, ako máte, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo vyhľadajte lekársku pomoc inde. Vezmite si so sebou balenie lieku. Lekár tak bude vedieť, čo ste užili. Môžu sa vyskytnúť nasledujúce vedľajšie účinky: záchvaty (záchvaty), zmätenosť, závraty, pocit na omdletie a problémy so srdcom - ktoré môžu viesť k nepravidelnému srdcovému tepu a nevoľnosti (nevoľnosti) alebo páleniu záhy.
Ak zabudnete užiť tablety REFRAIN
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si ju hneď, ako si spomeniete, pokiaľ nenastal čas na ďalšiu dávku. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať tablety REFRAIN
Neprestávajte užívať REFRAIN tablety len preto, že sa cítite lepšie. Je dôležité, aby ste absolvovali priebeh tabliet, ktorý vám predpísal lekár. Ak prestanete užívať tablety príliš skoro, infekcia sa môže vrátiť a váš stav sa môže zhoršiť alebo sa u baktérií vyvinie rezistencia na liek.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Refrain
Tak ako všetky lieky, aj REFRAIN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Tieto účinky sú zvyčajne mierne alebo stredne závažné a často vymiznú po krátkom čase.
Prestaňte užívať REFRAIN a ihneď navštívte lekára alebo hospitalizáciu, ak spozorujete nasledujúci vedľajší účinok:
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 pacientov)
- mať alergickú reakciu. Príznaky môžu zahŕňať: kožnú vyrážku, problémy s prehĺtaním alebo dýchaním, opuch pier, tváre, hrdla alebo jazyka
Prestaňte užívať REFRAIN a ihneď navštívte lekára alebo hospitalizáciu, ak spozorujete niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov - možno budete potrebovať urgentné lekárske ošetrenie:
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov)
- vodnatá hnačka s prítomnosťou krvi, pravdepodobne sprevádzaná kŕčmi žalúdka a vysokou horúčkou. To môže naznačovať vážny problém s črevom
- bolesť a zápal šliach alebo väzov, ktoré môžu v niektorých prípadoch prasknúť. Najčastejšie je postihnutá Achillova šľacha.
- kŕče
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 10 000 pacientov)
- pálenie, mravčenie, bolesť alebo znecitlivenie. Tieto príznaky môžu naznačovať ochorenie nazývané „neuropatia“
Iné
- závažná vyrážka, ktorá môže zahŕňať lézie alebo odlupovanie kože okolo pier, očí, úst, nosa a genitálií
- strata chuti do jedla, zožltnutie pokožky a očí, stmavnutie moču, svrbenie alebo bolesť žalúdka (brucha). Môžu to byť prejavy problémov s pečeňou, ktoré môžu zahŕňať smrteľné zlyhanie pečene (zlyhanie pečene, ktoré môže spôsobiť smrť)
Ak sa vám rozostrí zrak alebo ak máte pri užívaní REFRAINU nejaké nepríjemné pocity v očiach, ihneď sa obráťte na očného lekára.
Ak sa niektorý z nasledujúcich vedľajších účinkov zhorší alebo trvá dlhšie ako niekoľko dní, povedzte to svojmu lekárovi:
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)
- problémy so spánkom
- bolesť hlavy, pocit závratu
- pocit nevoľnosti (nevoľnosť, vracanie) a hnačka
- zvýšené hladiny pečeňových enzýmov v krvi
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 pacientov)
- Zmeny v počte iných baktérií alebo húb, infekcia hubou nazývanou Candida, ktorá môže vyžadovať liečbu
- Zmena počtu bielych krviniek uvedená vo výsledkoch niektorých krvných testov (leukopénia, eozinofília)
- Pocit stresu (úzkosť), pocit zmätenosti, nervozita, ospalosť, chvenie, závrat
- Dýchavičnosť (dyspnoe)
- zmena chuti, strata chuti do jedla, podráždený žalúdok alebo poruchy trávenia (dyspepsia), bolesť v oblasti žalúdka, nadúvanie (plynatosť), zápcha
- svrbenie a vyrážka, silné svrbenie alebo žihľavka, nadmerné potenie (hyperhidróza)
- bolesť kĺbov alebo svalov
- Krvné testy môžu ukázať abnormálne výsledky v dôsledku problémov s pečeňou (zvýšený bilirubín) alebo obličiek (zvýšený kreatinín)
- Všeobecná slabosť
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 pacientov)
- ľahké podliatiny a krvácanie v dôsledku zníženia počtu krvných doštičiek v krvi (trombocytopénia)
- nízky počet bielych krviniek (neutropénia)
- prehnaná imunitná odpoveď (precitlivenosť)
- znížená hladina cukru v krvi (hypoglykémia). To je dôležité pre ľudí s cukrovkou
- videnie alebo počutie vecí, ktoré neexistujú (halucinácie, paranoja), zmeny názoru a myšlienok (psychotické reakcie) s možnosťou vzniku samovražedných myšlienok alebo samovražedných činov
- pocit depresie, psychické problémy, pocity nepokoja (rozrušenie), abnormálne sny alebo nočné mory
- pocit mravčenia v rukách a nohách (parestézia)
- problémy so sluchom (tinnitus) alebo so zrakom (rozmazané videnie)
- neobvykle rýchly srdcový tep (tachykardia) alebo nízky krvný tlak (hypotenzia)
- svalová slabosť. To je dôležité pre pacientov trpiacich myasthenia gravis (zriedkavé ochorenie nervového systému).
- zmenená funkcia obličiek a príležitostné zlyhanie obličiek, ktoré môže byť spôsobené alergickou reakciou obličiek nazývanou intersticiálna nefritída
- horúčka
Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:
- zníženie počtu červených krviniek (anémia). To môže viesť k bledej alebo žltej koži v dôsledku poškodenia červených krviniek a zníženia počtu všetkých typov krviniek (pancytopénia).
- horúčka, bolesť hrdla a celkový pocit choroby, ktorý neprechádza. Príčinou môže byť zníženie počtu bielych krviniek v krvi (agranulocytóza)
- nedostatok krvného zásobenia (šok anafylaktického typu)
- zvýšenie hladiny cukru v krvi (hyperglykémia) alebo zníženie hladiny cukru v krvi, ktoré vedie k tomu, ako (hypoglykemická kóma). To je dôležité pre ľudí s cukrovkou
- zmena čuchu, strata čuchu alebo chuti (parosmia, anosmia, ageusia) ťažkosti s pohybom alebo chôdzou (dyskinéza, extrapyramidové poruchy)
- dočasná strata vedomia alebo držania tela (synkopa)
- dočasná strata videnia
- zhoršenie alebo strata sluchu
- neobvykle rýchly srdcový tep, život ohrozujúci nepravidelný srdcový tep vrátane zastavenia srdca, zmeny srdcového tepu (nazývané „predĺženie QT“ na elektrokardiograme, elektrická aktivita srdca)
- ťažkosti s dýchaním alebo sipot (bronchospazmus)
- alergické reakcie postihujúce pľúca
- pankreatitída
- zápal pečene (hepatitída)
- zvýšená citlivosť pokožky na slnko alebo ultrafialové lúče (fotosenzitivita)
- zápal ciev, ktoré prenášajú krv do celého tela v dôsledku alergickej reakcie (vaskulitída)
- zápal vnútorných tkanív úst (stomatitída)
- rozpad svalov a deštrukcia svalov (rabdomyolýza)
- sčervenanie a opuch kĺbov (artritída)
- bolesť vrátane bolesti chrbta, hrudníka a končatín
- záchvaty porfýrie u pacientov, ktorí už trpia porfýriou (veľmi zriedkavá metabolická porucha)
- pretrvávajúca bolesť hlavy s rozmazaným videním alebo bez neho (benígna intrakraniálna hypertenzia)
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Expirácia a retencia
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie, ale je najlepšie uchovávať REFRAIN v pôvodnom blistri a škatuli a na suchom mieste.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke a hliníkovej fólii.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo REFRAIN obsahuje
Účinnou zložkou je levofloxacín. Každá 250 mg tableta REFRAINU obsahuje 250 mg levofloxacínu a každá 500 mg tableta REFRAINU obsahuje 500 mg levofloxacínu.
Ďalšie zložky sú:
- pre jadro tablety: mikrokryštalická celulóza, krospovidón, hypromelóza, mastenec, magnéziumstearát.
- na povlak: hypromelóza, oxid titaničitý, makrogol 400, mastenec, žltý oxid železitý, červený oxid železitý.
Opis vzhľadu REFRAINU a obsahu balenia
Kartón obsahujúci blister s 5 tabletami.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY S REFRAINOM potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá filmom obalená tableta REFRAIN obsahuje 250 mg levofloxacínu ako účinnú látku, čo zodpovedá 256,23 mg hemihydrátu levofloxacínu.
Každá filmom obalená tableta REFRAIN obsahuje 500 mg levofloxacínu ako účinnú látku, čo zodpovedá 512,46 mg hemihydrátu levofloxacínu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1 „Zoznam pomocných látok“.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
Svetlá broskyňová filmom obalená tableta s deliacou ryhou.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
REFRAIN je indikovaný dospelým na liečbu nasledujúcich infekcií (pozri časti 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“ a 5.1 „Farmakodynamické vlastnosti“):
• Akútna bakteriálna sinusitída
• Akútna exacerbácia chronickej bronchitídy
• Pneumónia získaná v komunite
• Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív.
Na infekcie uvedené vyššie by sa REFRAIN mal používať iba vtedy, ak sa použitie antibakteriálnych látok bežne odporúčaných pre počiatočnú liečbu týchto infekcií považuje za nevhodné.
• Pyelonefritída a komplikované infekcie močových ciest (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)
• Chronická bakteriálna prostatitída
• Nekomplikovaná cystitída (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)
• Vdýchnutie antraxu: profylaxia a liečebná liečba po expozícii (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“)
REFRAIN sa môže použiť aj na dokončenie liečebného cyklu u pacientov, u ktorých sa počas počiatočnej liečby intravenóznym levofloxacínom ukázalo zlepšenie.
Pred predpisovaním REFRAINU by sa mali vziať do úvahy oficiálne pokyny pre vhodné používanie antibakteriálnych látok.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety REFRAIN sa podávajú raz alebo dvakrát denne. Dávkovanie závisí od typu, závažnosti infekcie a citlivosti patogénu, o ktorom sa predpokladá, že spôsobuje infekciu.
Tablety REFRAIN je možné použiť aj na dokončenie liečebného cyklu u pacientov, u ktorých sa počas počiatočnej liečby intravenóznym levofloxacínom preukázalo zlepšenie. Vzhľadom na bioekvivalenciu perorálnych a parenterálnych formulácií je možné použiť rovnakú dávku.
Dávkovanie
Odporúčajú sa nasledujúce dávky REFRAINU:
Dávkovanie u pacientov s normálnou funkciou obličiek (klírens kreatinínu> 50 ml / min)
Špeciálne populácie
Zhoršená funkcia obličiek (Klírens kreatinínu ≤ 50 ml / min)
* Po hemodialýze alebo kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýze (CAPD) nie sú potrebné žiadne ďalšie dávky.
Zhoršená funkcia pečene
Nie je potrebná žiadna úprava dávky, pretože levofloxacín nie je metabolizovaný v žiadnom relevantnom množstve v pečeni a je vylučovaný hlavne obličkami.
Seniori
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky, ktorá by bola daná úvahami o funkcii obličiek (pozri časť 4.4 "Tendonitída a pretrhnutie šľachy"A"Predĺženie QT intervalu').
Pediatrická populácia
REFRAIN je kontraindikovaný u rastúcich detí a mladistvých (pozri časť 4.3 „Kontraindikácie“).
Spôsob podávania
Tablety REFRAIN sa majú prehltnúť a nežuvať s dostatočným množstvom tekutiny. Dávku je možné rozdeliť pozdĺž deliacej ryhy. Tablety sa môžu užívať s jedlom alebo medzi jedlami. Tablety REFRAIN sa majú užívať najmenej dve hodiny pred alebo po užití solí železa, zinku, antacíd obsahujúcich horčík alebo hliník alebo didanozínu (iba didanozínové formulácie obsahujúce hliníkové alebo horečnaté pufre) a sukralfát, pretože ich absorpcia môže byť znížená (pozri časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií“).
04.3 Kontraindikácie
Tablety REFRAIN sa nesmú podávať:
• pacientom, ktorí zažili precitlivenosť na levofloxacín alebo na iné chinolóny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1,
• epileptickým pacientom,
• pacientom s anamnézou porúch šliach súvisiacich s podávaním fluórchinolónov,
• deťom alebo dospievajúcim v období rastu,
• tehotným ženám,
• ženám, ktoré dojčia.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Je veľmi pravdepodobné, že Staphylococcus aureus rezistentný na meticilín (MRSA) ukazuje skríženú rezistenciu na fluorochinolóny vrátane levofloxacínu. Preto sa levofloxacín neodporúča na liečbu známych alebo predpokladaných infekcií MRSA, pokiaľ laboratórne výsledky nepotvrdili citlivosť organizmu na levofloxacín (a bežne odporúčané antibakteriálne látky na liečbu infekcií MRSA sa považujú za nevhodné).
Levofloxacín sa môže použiť na liečbu akútnej bakteriálnej sinusitídy a akútneho vzplanutia chronickej bronchitídy, ak sú tieto infekcie dostatočne diagnostikované.
Rezistencia na fluórchinolóny A. coli - patogén najčastejšie sa vyskytujúci v infekciách močových ciest - je variabilný v rôznych oblastiach Európskej únie. Predpisujúci lekári by mali vziať do úvahy lokálny výskyt rezistencie na A. coli na fluorochinolóny.
Vdýchnutie antraxu: Použitie u ľudí je založené na údajoch o citlivosti in vitro z Bacillus anthracis a na pokusoch na zvieratách spolu s obmedzenými údajmi o ľuďoch Predpisujúci lekári by sa mali odvolávať na národné alebo medzinárodné konsenzuálne dokumenty o liečbe antraxu.
Tendonitída a pretrhnutie šľachy
Zriedkavo sa môže vyskytnúť zápal šliach. Najčastejšie postihuje Achillovu šľachu a môže dôjsť k jej pretrhnutiu. Tendonitída a ruptúra šľachy, niekedy bilaterálne, sa môžu objaviť do 48 hodín od začiatku liečby levofloxacínom a boli hlásené až niekoľko mesiacov po ukončení liečby. Riziko zápalu šliach a prasknutia šľachy je zvýšené u pacientov starších ako 60 rokov, v pacienti, ktorí dostávajú denné dávky 1 000 mg a pacienti užívajúci kortikosteroidy. U starších pacientov by mala byť denná dávka upravená podľa klírensu kreatinínu (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“). Ak je levofloxacín, je preto potrebné starostlivé sledovanie týchto pacientov. Všetci pacienti by sa mali poradiť so svojim lekárom, ak sa u nich prejavia príznaky zápalu šliach. Ak existuje podozrenie na zápal šliach, liečbu levofloxacínom je potrebné ihneď ukončiť a pre postihnutú šľachu je potrebné vykonať špecifické opatrenia (napr. imobilizácia) (pozri časti 4.3 „Kontraindikácie“ a 4,8 "Nežiaduce účinky erati “).
Ochorenie Clostridium difficile
Ak sa objaví hnačka, najmä ak je závažná, pretrvávajúca a / alebo krvácajú počas alebo po liečbe levofloxacínom (dokonca niekoľko týždňov po liečbe), môže to byť symptóm ochorenia. Clostridium difficile (CDAD). Závažnosť CDAD sa môže pohybovať od miernej až po život ohrozujúcu; najzávažnejšou formou je pseudomembranózna kolitída (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Preto je dôležité zvážiť túto diagnózu u pacientov, u ktorých sa počas alebo po liečbe levofloxacínom vyvinie ťažká hnačka. V prípade podozrenia alebo potvrdenej CDAD sa má liečba levofloxacínom okamžite prerušiť a majú sa vykonať okamžité terapeutické opatrenia.
V tomto klinickom kontexte sú výrobky, ktoré inhibujú peristaltiku, kontraindikované.
Pacienti predisponovaní k záchvatom
Chinolóny môžu znížiť prah záchvatov a následne môžu vyvolať záchvaty. Levofloxacín je kontraindikovaný u pacientov s epilepsiou v anamnéze (pozri časť 4.3 „Kontraindikácie“) a rovnako ako ostatné chinolóny sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s predispozíciou na záchvaty alebo u pacientov súbežne liečených liečivami, ako je teofylín, ktoré znižujú prah mozgových záchvatov (pozri časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií“). V prípade kŕčov (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“) sa má liečba levofloxacínom ukončiť.
Pacienti s nedostatkom glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy
Pacienti s latentnými alebo známymi poruchami aktivity glukózo-6-fosfátdehydrogenázy môžu byť predisponovaní k hemolytickým reakciám, ak sú liečení antibakteriálnymi látkami chinolónovej triedy. Z tohto dôvodu, ak sa má levofloxacín používať u tohto typu pacientov, potenciálny výskyt hemolýzy by mal byť monitorované.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Pretože sa levofloxacín vylučuje predovšetkým obličkami, dávky REFRAINU sa majú v prípade poškodenia funkcie obličiek náležite upraviť (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Reakcie z precitlivenosti
Levofloxacín môže spôsobiť vážne, potenciálne smrteľné reakcie z precitlivenosti (napr. Angioedém až po anafylaktický šok), príležitostne po úvodnej dávke (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Pacienti by mali okamžite ukončiť liečbu a kontaktovať svojho lekára alebo ísť na pohotovosť, aby bolo možné implementovať primeranú núdzovú liečbu.
Závažné bulózne reakcie
Pri levofloxacíne boli hlásené prípady závažných bulóznych kožných reakcií, ako je Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Pacientov treba poučiť, aby v prípade, že sa pred pokračovaním liečby objavia kožné a / alebo slizničné reakcie, ihneď kontaktovali svojho lekára.
Dysglykémia
Rovnako ako u všetkých chinolónov boli hlásené poruchy glykémie, vrátane hypoglykémie a hyperglykémie, zvyčajne u diabetických pacientov, ktorí sú súčasne liečení perorálnymi hypoglykemickými látkami (napr. Glibenklamidom) alebo inzulínom. Boli hlásené prípady hypoglykemickej kómy. U diabetických pacientov sa odporúča pozorne sledovať hladinu glukózy v krvi (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“).
Prevencia fotosenzibilizácie
Počas liečby levofloxacínom bola hlásená fotosenzitivita (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Pacientom sa odporúča, aby sa zbytočne nevystavovali intenzívnemu slnečnému žiareniu alebo UV žiareniu. umelé (napr. slnečná lampa, solárium) počas liečby a 48 hodín po ukončení liečby, aby sa zabránilo vzniku fotosenzitivity.
Pacienti liečení antagonistami vitamínu k
Vzhľadom na možné zvýšenie hodnôt koagulačných testov (PT / INR) a / alebo krvácania u pacientov liečených levofloxacínom v kombinácii s antagonistom vitamínu K (napr. Warfarínom) je potrebné pri súčasnom podávaní týchto liekov sledovať koagulačné testy (pozri časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií“).
Psychotické reakcie
U pacientov užívajúcich chinolóny vrátane levofloxacínu boli hlásené psychotické reakcie. Tieto vo veľmi zriedkavých prípadoch prerástli do samovražedných myšlienok a sebaohrozujúceho správania, niekedy len po jednej dávke levofloxacínu (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Ak sa u pacienta objavia tieto reakcie, levofloxacín sa má vysadiť a majú sa vykonať vhodné opatrenia. Opatrnosť je potrebná, ak sa má levofloxacín používať u psychotických pacientov alebo u pacientov s anamnézou psychiatrického ochorenia.
Srdcové choroby
Zvláštnu pozornosť treba venovať používaniu fluorochinolónov vrátane levofloxacínu u pacientov so známymi rizikovými faktormi predĺženia QT intervalu, ako sú:
• vrodený syndróm dlhého QT intervalu,
• súbežné používanie liekov, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval (napr. Antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká),
• nesprávna rovnováha elektrolytov (napr. Hypokaliémia, hypomagneziémia),
• ochorenie srdca (napr. Srdcové zlyhanie, infarkt myokardu, bradykardia)
• Starší pacienti a ženy môžu byť citlivejší na lieky predlžujúce QTc. Preto je pri podávaní fluórchinolónov vrátane levofloxacínu týmto populáciám potrebná zvláštna opatrnosť.
• Pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“ - „Starší pacienti“, časť 4.5 „Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie“, časť 4.8 „Nežiaduce účinky“ a časť 4.9 „Predávkovanie“).
Periférna neuropatia
U pacientov užívajúcich fluorochinolóny vrátane levofloxacínu bola hlásená senzorická alebo senzomotorická periférna neuropatia, ktorá sa môže vyskytnúť rýchlo. Ak má pacient príznaky neuropatie, liečba levofloxacínom sa má ukončiť, aby sa zabránilo vzniku ireverzibilnej situácie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Pri levofloxacíne boli hlásené prípady hepatálnej nekrózy až do smrteľného zlyhania pečene, hlavne u pacientov so závažnými základnými ochoreniami, ako je sepsa (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“). Pacientov treba poučiť, aby prerušili liečbu a kontaktovali svojho lekára, ak sa objavia príznaky a symptómy poškodenia pečene, ako je anorexia, žltačka, tmavý moč, svrbenie alebo brucho citlivé na pohmat.
Exacerbácia myasthenia gravis
Fluorochinolóny vrátane levofloxacínu majú neuromuskulárnu blokádu a môžu zhoršiť svalovú slabosť u pacientov smyasthenia gravis. Postmarketingové závažné nežiaduce reakcie, vrátane smrti a potreby podpory dýchania, súviseli s používaním fluórchinolónov u pacientov s myasthenia gravis. Levofloxacín sa neodporúča u pacientov s anamnézou myasthenia gravis.
Poruchy videnia
Ak dôjde k zhoršeniu videnia alebo ak sa vyskytnú nejaké účinky na oči, je potrebné ihneď konzultovať s oftalmológom (pozri časti 4.7 „Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje“ a 4.8 „Nežiaduce účinky“).
Superinfekcie
Použitie levofloxacínu, najmä ak je predĺžené, môže mať za následok rast necitlivých organizmov. Ak počas terapie dôjde k superinfekcii, je potrebné urobiť vhodné opatrenia.
Interferencia s laboratórnou analýzou
U pacientov liečených levofloxacínom môže stanovenie opioidov v moči poskytnúť falošne pozitívne výsledky. Na potvrdenie pozitivity môže byť potrebné vykonať analýzu špecifickejšou metódou.
Levofloxacín môže inhibovať rast Mycobacterium tuberculosis, a preto môže poskytnúť falošne negatívne výsledky v bakteriologickej diagnostike tuberkulózy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Účinok iných liekov na REFRAIN
Soli železa, soli zinku, antacidá obsahujúce horčík alebo hliník, didanozín
Absorpcia levofloxacínu je výrazne znížená, ak sa tablety REFRAIN podávajú súbežne so soľami železa, zinku, antacidami obsahujúcimi horčík alebo hliník alebo didanozínom (iba didanozínové formulácie obsahujúce hliníkové alebo horečnaté pufre). Zdá sa, že súbežné podávanie fluórchinolónov s multivitamínmi obsahujúcimi zinok znižuje orálnu absorpciu. Preto sa odporúča, aby prípravky obsahujúce dvojmocné alebo trojmocné katióny, ako sú soli železa alebo antacidá obsahujúce horčík alebo hliník alebo didanozín (iba didanozínové formulácie obsahujúce hliníkové alebo horečnaté pufre) sa neužívajú do 2 hodín pred alebo po užití tabliet REFRAIN (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“). Vápenaté soli majú minimálny účinok na perorálnu absorpciu levofloxacínu.
Sukralfat
Sucralfát pri súčasnom podávaní významne znižuje biologickú dostupnosť tabliet REFRAIN. Preto sa v prípade súbežnej terapie odporúča podávať sukralfát 2 hodiny po podaní tabliet REFRAIN (pozri časť 4.2 „Dávkovanie a spôsob podávania“).
Teofylín, fenbufen alebo podobné nesteroidné protizápalové lieky
V klinickej štúdii neboli preukázané žiadne farmakokinetické interakcie medzi levofloxacínom a teofylínom. K výraznému zníženiu prahu záchvatov však môže dôjsť, ak sa chinolóny podávajú súbežne s teofylínom, NSAID alebo inými látkami, ktoré sú schopné tento prah znížiť.
Koncentrácie levofloxacínu v prítomnosti fenbufénu boli o 13% vyššie ako koncentrácie pozorované pri podávaní samotného lieku.
Probenecid a cimetidín
Probenecid a cimetidín preukázali štatisticky významný vplyv na elimináciu levofloxacínu.
Renálny klírens levofloxacínu bol znížený cimetidínom (24%) a probenecidom (34%).
Je to spôsobené tým, že obidva lieky sú schopné blokovať sekréciu levofloxacínu v obličkových tubuloch. Pri dávkach použitých v klinických štúdiách je však nepravdepodobné, že by štatisticky významné kinetické rozdiely mali klinický význam.
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri súbežnom podávaní levofloxacínu s liekmi, ktoré môžu modifikovať renálnu tubulárnu sekréciu, ako je probenecid a cimetidín, obzvlášť u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Ďalšie relevantné informácie
Klinické farmakologické štúdie ukázali, že farmakokinetika levofloxacínu sa klinicky relevantným spôsobom nemení, keď sa levofloxacín podáva súbežne s nasledujúcimi liekmi: uhličitan vápenatý, digoxín, glibenklamid a ranitidín.
Účinok REFRAINU na iné lieky
Cyklosporín
Pri súbežnom podávaní s levofloxacínom sa polčas cyklosporínu zvýšil o 33%.
Antagonisty vitamínu K.
U pacientov liečených levofloxacínom v kombinácii s antagonistom vitamínu K (napr. Warfarínom) bolo hlásené zvýšenie hodnôt koagulačných testov (PT / INR) a / alebo krvácanie, ktoré môže byť závažné. Preto je potrebné u pacientov liečených antagonistami vitamínu K monitorovať koagulačné testy (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní“).
Lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval
Levofloxacín, podobne ako ostatné fluórchinolóny, sa má používať s opatrnosťou u pacientov užívajúcich lieky, o ktorých je známe, že predlžujú QT interval (napr. Antiarytmiká triedy IA a III, tricyklické antidepresíva, makrolidy, antipsychotiká) (pozri časť 4.4 „Osobitné upozornenia a opatrenia“). ).
Ďalšie relevantné informácie
Vo farmakokinetickej interakčnej štúdii levofloxacín nezmenil farmakokinetiku teofylínu (ktorý je substrátom CYP1A2), čo naznačuje, že levofloxacín nie je inhibítorom CYP1AE.
Iné formy interakcie
Jedlo
Pretože neexistujú žiadne klinicky významné interakcie s jedlom, tablety REFRAIN sa môžu podávať bez ohľadu na súbežný príjem potravy.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití levofloxacínu v gravidite.Reprodukčné štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne priame ani nepriame nebezpečné účinky na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“). Pretože však nie sú k dispozícii údaje o ľuďoch a kvôli experimentálnym rizikám poškodenia fluorochinolónov nosnými chrupavkami rastúceho organizmu, levofloxacín sa nemá používať u gravidných žien (pozri časti 4.3 „Kontraindikácie“ a 5.3 „Predklinická bezpečnosť ").
Čas kŕmenia
REFRAIN je kontraindikovaný u žien, ktoré dojčia. Nie sú k dispozícii dostatočné informácie o vylučovaní levofloxacínu do materského mlieka; ostatné fluórchinolóny sa však do ľudského mlieka vylučujú. Pretože nie sú k dispozícii údaje o ľuďoch a kvôli experimentálnym rizikám poškodenia fluorochinolónov váhovonosnými chrupavkami rastúceho organizmu, Levofloxacin musí sa nesmie používať u žien u dojčiacich žien (pozri časti 4.3 „Kontraindikácie“ a 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“).
Plodnosť
Levofloxacín nespôsobil zníženú plodnosť ani reprodukčné výsledky u potkanov.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Niektoré nežiaduce účinky levofloxacínu (napr. Závrat / vertigo, somnolencia, poruchy videnia) môžu zmeniť schopnosť pacienta sústrediť sa a s následným rizikom reagovať v situáciách, kde sú tieto schopnosti obzvlášť dôležité (pri vedení vozidla a obsluhe strojov).
04.8 Nežiaduce účinky
Informácie je možné vysledovať späť do klinických štúdií vykonaných na viac ako 8300 pacientoch a rozsiahlych skúseností po uvedení lieku na trh.
Frekvencie v tabuľke sú definované podľa nasledujúcej konvencie:
veľmi časté: ≥ 1/10,
časté: ≥ 1/100,
menej časté: ≥ 1/1 000, ≤ 1/100,
zriedkavé: ≥ 1/10 000, ≤ 1/1 000,
veľmi zriedkavé: ≤ 1/10 000,
neznáme: z dostupných údajov nie je možné odhadnúť.
V rámci rôznych skupín frekvencií sú nežiaduce účinky hlásené v poradí klesajúcej závažnosti.
Anafylaktické a anafylaktoidné reakcie sa niekedy môžu vyskytnúť aj po prvom podaní
b Mukokutánne reakcie sa môžu niekedy vyskytnúť aj po prvom podaní
Ďalšie vedľajšie účinky súvisiace s podávaním fluórchinolónu zahŕňajú:
• záchvaty porfýrie u pacientov s porfýriou.
04,9 Predávkovanie
Podľa štúdií toxicity na zvieratách alebo klinicko -farmakologických štúdií vykonaných s dávkami vyššími ako terapeutickými sú najdôležitejšie príznaky, ktoré sa vyskytujú po akútnom predávkovaní tabletami REFRAIN, tie, ktoré sú na úrovni centrálneho nervového systému, ako sú: zmätenosť, závraty, poruchy vedomia, záchvaty, predĺženie QT intervalu a gastrointestinálne reakcie, ako sú: nevoľnosť, erózia sliznice.
Po uvedení lieku na trh boli pozorované účinky na centrálny nervový systém vrátane zmätenosti, kŕčov, halucinácií a chvenia.
V prípade predávkovania je potrebná symptomatická liečba. Aby sa predišlo predĺženiu QT intervalu, má sa vykonať monitorovanie EKG. Na ochranu žalúdočnej sliznice je možné použiť antacidá. Hemodialýza vrátane peritoneálnej dialýzy a kontinuálnej ambulantnej peritoneálnej dialýzy (CAPD) nie je účinná pri odstraňovaní levofloxacínu. Nie sú známe žiadne špecifické protilátky.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: chinolónové antibakteriálne látky, fluorochinolóny.
ATC kód: J01MA 12.
Levofloxacín je syntetický antibakteriálny prípravok patriaci do triedy fluórchinolónov a je S (-) enantiomérom ofloxacínového racemu.
Mechanizmus akcie
Ako antibakteriálny fluórchinolón pôsobí levofloxacín na komplex DNA-DNA-gyráza a topoizomerázu IV.
Vzťah PK / PD
Stupeň antibakteriálnej aktivity levofloxacínu závisí od pomeru maximálnej koncentrácie v sére (Cmax) alebo plochy pod krivkou (AUC) a minimálnej inhibičnej koncentrácie (MIC).
Odporový mechanizmus
Rezistencia na levofloxacín sa získava postupným postupom s mutáciami cieľového miesta v topoizomerázach typu II, DNA gyráze a topoizomeráze IV. Ďalšie mechanizmy odporu, ako sú bariéry priepustnosti (bežné v Pseudominas aeruginosa) a efluxné mechanizmy môžu zmeniť citlivosť na levofloxacín.
C "je skrížená rezistencia medzi levofloxacínom a inými fluórchinolónmi. Vzhľadom na konkrétny mechanizmus účinku všeobecne neexistuje skrížená rezistencia medzi levofloxacínom a inými triedami antibakteriálnych látok.
Bod zlomu
Hraničné hodnoty MIC (mg / l), odporúčané EUCAST pre levofloxacín, podľa ktorých rozlišujeme vnímavé mikroorganizmy od tých, ktoré majú citlivosť od tých, ktoré majú strednú citlivosť, a tých, ktoré majú strednú citlivosť od rezistentných, sú uvedené v tabuľke nižšie.
Klinické hraničné hodnoty levofloxacínu, vyjadrené v MIC (minimálna inhibičná koncentrácia), odporúčané EUCAST (verzia 2.0-01-01-2012):
Prevalencia rezistencie na vybrané druhy sa môže líšiť geograficky a v čase. Informácie o miestnej prevalencii rezistencie sú žiaduce, najmä ak sa majú liečiť závažné infekcie.
V prípade potreby je vhodné poradiť sa s odborníkom v prípadoch, keď je lokálny výskyt javov rezistencie taký, že spochybňuje užitočnosť lieku aspoň pri niektorých typoch infekcií.
# S.Aureus rezistentný meticilín má pravdepodobne skríženú rezistenciu na fluorochinolóny vrátane levofloxacínu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Levofloxacín sa podáva perorálne a rýchlo a takmer úplne sa absorbuje, pričom maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne do 1 až 2 hodín.
Absolútna biologická dostupnosť je približne 99-100%.
Jedlo má malý vplyv na absorpciu levofloxacínu.
Rovnovážny stav sa dosiahne do 48 hodín pri dávkovacom režime 500 mg jedenkrát alebo dvakrát denne.
Distribúcia
Väzba levofloxacínu na sérové proteíny je približne 30-40%.
Priemerný distribučný objem levofloxacínu je približne 100 l po jednorazových a opakovaných dávkach 500 mg, čo svedčí o „širokej distribúcii v telesných tkanivách“.
Prienik do tkanív a tekutín organizmu :
Ukázalo sa, že levofloxacín preniká do bronchiálnej sliznice, výstelky epiteliálnych tekutín, alveolárnych makrofágov, pľúcneho tkaniva, kože (pľuzgierová tekutina), tkaniva prostaty a moču.
Levofloxacín má však slabú penetráciu do mozgovomiechového moku.
Biotransformácia
Levofloxacín sa v malej miere metabolizuje na metabolity desmetyl levofloxacín a levofloxacín N-oxid. Tieto metabolity sú
Vylúčenie
Po perorálnom a intravenóznom podaní sa levofloxacín eliminuje z plazmy pomaly (t ½: 6-8 hodín).
Vylučovanie je prevažne obličkami (> 85% podanej dávky).
Priemerný zdanlivý celkový telesný klírens levofloxacínu po jednorazovej dávke 500 mg je 175 +/- 29,2 ml / min.
Pretože po perorálnom alebo intravenóznom podaní neexistujú žiadne veľké farmakokinetické rozdiely, naznačuje to, že perorálne a intravenózne spôsoby podávania sú zameniteľné.
Lineárnosť
Levofloxacín vykazuje lineárnu farmakokinetiku v rozmedzí 50 až 1 000 mg.
Špeciálne populácie
Subjekty s renálnou insuficienciou
Farmakokinetika levofloxacínu je ovplyvnená poruchou funkcie obličiek. Keď sa funkcia obličiek znižuje, renálna eliminácia a klírens sa znižujú, pričom polčas eliminácie sa zvyšuje, ako je popísané v nasledujúcej tabuľke.
Farmakokinetika pri renálnej insuficiencii po jednorazovej perorálnej dávke 500 mg
Starší jedinci
Neexistujú žiadne významné rozdiely v kinetike levofloxacínu medzi staršími a mladými osobami, okrem rozdielov spojených so zmenami klírensu kreatinínu.
Rozdiely medzi pohlaviami
Samostatné analýzy medzi mužskými a ženskými subjektmi odhalili malé a okrajové rozdiely vo farmakokinetike levofloxacínu.
Neexistuje žiadny dôkaz o klinickom význame týchto rozdielov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po jednorazovej dávke, toxicity po opakovanom podávaní, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej a vývojovej toxicity neukázali žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Levofloxacín nespôsobil poškodenie plodnosti alebo reprodukcie u potkanov a jediným účinkom na plod bolo oneskorené dozrievanie v dôsledku toxicity pre matku.
Levofloxacín neindukoval génové mutácie v bakteriálnych alebo cicavčích bunkách, ale indukoval chromozomálne aberácie v pľúcnych bunkách čínskeho škrečka in vitro. Tieto účinky možno pripísať inhibícii topoizomerázy II.
Testy in vivo (mikronukleus, výmena chromatidov buniek, neplánovaná syntéza DNA, dominantný letálny test) neukazujú žiadny genotoxický potenciál.
Štúdie na myšiach ukázali fototoxickú aktivitu levofloxacínu iba pri veľmi vysokých dávkach.
Levofloxacín nevykazuje žiadnu potenciálnu genotoxickú aktivitu pri testoch fotomutagenézy, zatiaľ čo pri testoch fotokarcinogenézy znižuje vývoj nádoru.
Rovnako ako ostatné fluórchinolóny, levofloxacín vykazoval určité účinky na chrupavku (bubliny a dutiny) u potkanov a psov, obzvlášť u mladých zvierat.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Filmom obalené tablety REFRAIN obsahujú nasledujúce zložky:
Jadro tabletu:
Mikrokryštalická celulóza, krospovidón, hypromelóza, mastenec, magnéziumstearát.
PovlakHypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý (E 171), mastenec, žltý oxid železitý (E 172), červený oxid železitý (E 172).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartónová škatuľa a PVC / hliníkový blister obsahujúci 5 tabliet.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Tak ako všetky lieky, aj nepoužitý liek a odpad, ktorý z neho pochádza, sa musia zlikvidovať v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
NEOPHARMED GENTILI S.r.l.
Prostredníctvom S.G. Cottolengo, 15 - 20143 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
AIC č. 040131017 REFRAIN 250 mg filmom obalené tablety - 5 tabliet
AIC č. 040131029 REFRAIN 500 mg filmom obalené tablety - 5 tabliet
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Určenie AIFA zo dňa 10.4.2011
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marca 2015
-propriet-nutrizionali.jpg)
.jpg)
