ARLEVERTAN - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Arlevertan - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: cinnarizín, dimenhydrinát

ARLEVERTAN 20 mg / 40 mg tablety

Prečo sa používa Arlevertan? Načo to je?

Arlevertan obsahuje dve účinné látky, cinnarizín a dimenhydrinát. Tieto dve látky patria do rôznych skupín liekov. Cinnarizín patrí k takzvaným blokátorom vápnikových kanálov, zatiaľ čo dimenhydrinát patrí medzi takzvané antihistaminiká.

Obe látky pôsobia tak, že znižujú príznaky závratov (pocit točenia hlavy alebo točenia sa) a nevoľnosti (malátnosti).Keď sa tieto dve látky používajú v kombinácii, sú účinnejšie ako jediná aplikácia každej z nich.

Arlevertan sa používa na liečbu rôznych typov závratov u dospelých. Vertigo môže mať niekoľko rôznych príčin. Použitie Arlevertanu vám môže pomôcť vykonávať každodenné činnosti sťažené prítomnosťou závratov.

Kontraindikácie Kedy by sa Arlevertan nemal používať

Neužívajte Arlevertan:

ak máte menej ako 18 rokov
ak ste alergický na cinnarizín, dimenhydrinát alebo difenhydramín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
ak ste alergický na akékoľvek iné antihistaminiká (ako astemizol, chlórfeniramín a terfenadín, používané ako antialergické lieky). Tento liek nesmiete užívať, pokiaľ vám to nepovie váš lekár.
ak máte glaukóm s uzavretým uhlom (špeciálny typ poruchy zraku)
ak máte epilepsiu
ak máte zvýšený tlak v mozgu (napr. v dôsledku nádoru)
ak máte problémy so zneužívaním alkoholu
ak máte problémy s prostatou, ktoré vám sťažujú močenie
ak máte zlyhanie pečene alebo obličiek.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Arlevertan

Predtým, ako začnete užívať Arlevertan, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika, ak trpíte:

hypo alebo hypertenzia
zvýšený očný tlak
upchatie čreva
zväčšená prostata
hyperaktívna štítna žľaza
ťažká srdcová choroba
Parkinsonova choroba.

Používanie Arlevertanu môže tieto stavy zhoršiť. Aj keď môže byť Arlevertan pre vás stále indikovaný, váš lekár by mal tieto faktory mať na pamäti.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Arlevertanu

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Arlevertan môže interagovať s inými liekmi, ktoré užívate.

Keď sa Arlevertan užíva s nižšie uvedenými liekmi, môže vás unaviť alebo ospať:

barbituráty (lieky často užívané na navodenie pokojného stavu)
narkotické lieky proti bolesti, ako je morfín (silné lieky proti bolesti, ako je morfín)
trankvilizéry (druh lieku používaného na liečbu depresie a úzkosti)
inhibítory monoaminooxidázy (používajú sa na liečbu depresie a úzkosti).

Arlevertan môže zosilniť účinky nasledujúcich liekov:

tricyklické antidepresíva (používané na liečbu depresie a úzkosti)
atropín (liek na uvoľnenie svalov a často sa používa pri očných testoch)
efedrín (môže sa použiť na liečbu kašľa alebo upchatého nosa)
prokarbazín (liek používaný na liečbu niektorých typov rakoviny)
lieky používané na zníženie krvného tlaku

Aminoglykozidy (druh antibiotík) môžu poškodiť vnútorné ucho. Ak užijete Arlevertan, poškodenie si nemusíte všimnúť.

Arlevertan by ste nemali užívať s liekmi, ktoré sa používajú na úpravu problémov so srdcovým tepom (antiarytmiká).

Arlevertan môže tiež zmeniť reakciu pokožky na alergické testy.

Arlevertan s jedlom, nápojmi a alkoholom

Arlevertan môže spôsobiť poruchy trávenia, ktoré je možné znížiť užívaním tabliet po jedle. Počas užívania Arlevertanu nepite alkohol, pretože by ste sa mohli cítiť unavený alebo ospalý.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Arlevertan môže spôsobiť ospalosť. V takom prípade by ste nemali viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.

Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Arlevertan: Dávkovanie

Vždy užívajte Arlevertan presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik.

Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Odporúčaná dávka je 1 tableta trikrát denne, užitá po jedle s trochou tekutiny. Tableta sa má prehltnúť celá a nesmie sa žuvať.

Arlevertan sa zvyčajne užíva až 4 týždne. Váš lekár vám poradí, ak potrebujete užívať Arlevertan dlhšie.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Arlevertanu

Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet alebo ich dieťa prehltlo, ihneď vyhľadajte lekársku pomoc.

Užívanie príliš veľkého množstva Arlevertanu môže spôsobiť ťažkú únavu, ospalosť a nestabilitu. Zreničky sa môžu rozšíriť a vy nebudete môcť močiť. Môžete pociťovať sucho v ústach, návaly horúčavy v tvári, zrýchlený tep, horúčku, potenie a bolesť hlavy.

Ak užijete veľkú dávku Arlevertanu, môžu sa u vás objaviť záchvaty, halucinácie, vysoký krvný tlak, cítiť sa otrasený, vzrušený a ťažko sa vám dýcha. Môže upadnúť do kómy.

Ak zabudnete užiť Arlevertan

Ak zabudnete užiť tabletu Arlevertanu, vynechajte túto dávku. Užite nasledujúcu tabletu Arlevertanu vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.

Ak prestanete užívať Arlevertan

Neprestaňte užívať Arlevertan, kým vám to nepovie váš lekár. Ak prestanete príliš skoro, príznaky závratu (pocit závratu a točenia sa) sa pravdepodobne vrátia.

Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Arlevertan

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Časté vedľajšie účinky (postihujú až 1 z 10 ľudí): necitlivosť, sucho v ústach, bolesť hlavy a bolesť žalúdka. Tieto sú zvyčajne miernej závažnosti a vymiznú počas niekoľkých dní počas pokračovania liečby Arlevertanom.

Menej časté vedľajšie účinky (postihujú až 1 zo 100 ľudí): potenie, červená koža, poruchy trávenia, nevoľnosť (nevoľnosť), hnačka, nervozita, kŕče, zábudlivosť, tinnitus (zvonenie v ušiach), parestézia (mravčenie v rukách a / alebo nohy)), chvenie.

Zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú až 1 z 1 000 ľudí): zhoršenie zraku, alergické reakcie (napr. Kožné reakcie), citlivosť na svetlo a problémy s močením.

Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10 000 ľudí): zníženie počtu bielych krviniek a krvných doštičiek a výrazné zníženie počtu červených krviniek, čo môže spôsobiť slabosť, podliatiny alebo zvýšiť pravdepodobnosť vzniku infekcií. Ak trpíte infekciami s horúčkou a vážnym zhoršením celkového zdravotného stavu, kontaktujte svojho lekára a povedzte mu o liekoch, ktoré užívate.

K ďalším možným reakciám (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov), ktoré sa môžu vyskytnúť pri tomto type lieku, patria:

zvýšenie telesnej hmotnosti, zápcha, napätie na hrudi, žltačka (zožltnutie kože alebo očných sklér v dôsledku problémov s krvou alebo pečeňou), zhoršenie glaukómu s uzavretým uhlom (ochorenie oka so zvýšeným vnútroočným tlakom), nekontrolovateľné pohyby, neobvyklé vzrušenie a nepokoj (najmä u detí) a závažné kožné reakcie.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Čo Arlevertan obsahuje

Účinnými látkami sú: cinnarizín 20 mg a dimenhydrinát 40 mg.

Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, mastenec, hypromelóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát a sodná soľ kroskarmelózy.

Ako vyzerá Arlevertan a obsah balenia

Tablety Arlevertan sú okrúhle, bielej farby a označené „A“. Sú dostupné v baleniach po 20, 50 alebo 100 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Arlevertan nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

TABLETY ARLEVERTAN 20 MG / 40 MG

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 20 mg cinnarizínu a 40 mg dimenhydrinátu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Tablet.

Biele, okrúhle a bikonvexné tablety s vyrazeným „A“ na jednej strane s priemerom 8,1 mm.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Liečba vertiginóznych symptómov rôzneho pôvodu.

Arlevertan je indikovaný u dospelých.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí:

1 tableta trikrát denne.

Seniori:

Dávkovanie ako u dospelých.

Zlyhanie obličiek:

Arlevertan sa má používať s opatrnosťou u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek. Pacienti s klírensom kreatinínu

Pečeňová insuficiencia:

U pacientov s hepatálnou insuficienciou nie sú k dispozícii žiadne štúdie. Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene by nemali používať Arlevertan.

Pediatrická populácia:

Bezpečnosť a účinnosť Arlevertanu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.

Trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť štyri týždne. Je na lekárovi, aby rozhodol, či je potrebná dlhšia liečba.

Spôsob podávania

Tablety Arlevertanu sa majú užívať po jedle, bez žuvania, s trochou tekutiny.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá, na difenhydramín alebo iné antihistaminiká s podobnou štruktúrou alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Difenhydramín sa úplne vylučuje obličkami a pacienti s ťažkou renálnou insuficienciou boli vylúčení z programu klinického vývoja. Pacienti s klírensom kreatinínu ≤ 25 ml / min (závažná porucha funkcie obličiek) by nemali používať Arlevertan.

Obe aktívne zložky Arlevertanu sú vo veľkej miere metabolizované pečeňovými enzýmami cytochrómu P450; preto sa u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou zvyšujú plazmatické koncentrácie nezmenených liekov a ich polčasy.

Toto sa ukázalo pre difenhydramín u cirhotických pacientov. Preto pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene nemajú používať Arlevertan.

Arlevertan sa nemá podávať pacientom s glaukómom s uzavretým uhlom, záchvatmi, podozrením na zvýšený intrakraniálny tlak, zneužívaním alkoholu alebo zadržiavaním moču súvisiacimi s uretro-prostatickými poruchami.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Arlevertan významne neznižuje krvný tlak, a napriek tomu sa má používať s opatrnosťou u hypotenzných pacientov.

Arlevertan sa má užívať po jedle, aby sa minimalizovalo akékoľvek podráždenie žalúdka.

Pri podávaní Arlevertanu pacientom s ochoreniami, ktoré sa môžu zhoršiť anticholinergickou liečbou, napr. zvýšený vnútroočný tlak, pyloro-duodenálna obštrukcia, hypertrofia prostaty, hypertenzia, hypertyreóza alebo závažné ochorenie koronárnej artérie.

Pri podávaní Arlevertanu pacientom s Parkinsonovou chorobou je potrebná opatrnosť.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.

Anticholinergické a sedatívne účinky Arlevertanu môžu byť zosilnené inhibítormi monoaminooxidázy. Prokarbazín môže zosilniť účinok Arlevertanu.

Rovnako ako ostatné antihistaminiká, Arlevertan môže zosilniť sedatívne účinky liekov tlmiacich centrálny nervový systém (CNS), vrátane alkoholu, barbiturátov, narkotických analgetík a trankvilizérov.

Pacientov treba upozorniť, aby sa vyhýbali alkoholickým nápojom.

Arlevertan môže tiež zosilniť účinky antihypertenzív, efedrínu a anticholinergík, ako sú atropín a tricyklické antidepresíva.

Arlevertan môže maskovať ototoxické symptómy spojené s aminoglykozidovými antibiotikami a reakciu pokožky na testy alergie na kožu.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu liekov, ktoré predlžujú QT interval na EKG, ako sú antiarytmiká triedy Ia a III.

Informácie o možných farmakokinetických interakciách cinnarizínu a difenhydramínu s inými liekmi sú obmedzené. Difenhydramín inhibuje metabolizmus sprostredkovaný CYP2D6; Pri kombinácii Arlevertanu so substrátmi tohto enzýmu, obzvlášť s úzkym terapeutickým rozsahom, sa odporúča opatrnosť.

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti Arlevertanu počas gravidity. Štúdie na zvieratách nie sú dostatočné na zistenie účinkov na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj a postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Teratogénne riziko jednotlivých liečiv, dimenhydrinátu / difenhydramínu a cinnarizínu je nízke. V štúdiách na zvieratách neboli pozorované žiadne teratogénne účinky.

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Arlevertanu u gravidných žien.Štúdie na zvieratách nie sú dostatočné na preukázanie reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3).

Na základe údajov od ľudí sa predpokladá, že dimenhydrinát môže mať oxytocický účinok a skrátiť pôrod.

Arlevertan sa neodporúča používať počas tehotenstva.

Čas kŕmenia

Dimenhydrinát a cinnarizín sa vylučujú do materského mlieka. Arlevertan sa nemá používať počas dojčenia.

Plodnosť

Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Arlevertan môže mať malý vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Arlevertan môže spôsobiť znecitlivenie, najmä na začiatku liečby. Pacienti, u ktorých sa vyskytne necitlivosť, nemajú viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.

04.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšími nežiaducimi reakciami (ADR) pozorovanými v klinických skúšaniach sú somnolencia (vrátane necitlivosti, únavy, únavy, závratov) u približne 8% pacientov a sucho v ústach u približne 5% pacientov. Tieto reakcie sú zvyčajne mierne a vymiznú počas niekoľko dní pri pokračovaní v liečbe. Nasledujúca tabuľka uvádza frekvenciu nežiaducich reakcií na Arlevertan z klinických štúdií a zo spontánnych hlásení pacientov.

Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií.

Frekvencia nežiaducich reakcií Časté ≥1 / 100, Menej časté ≥ 1/1 000, Zriedkavé ≥1 / 10 000, Veľmi ojedinelý Systémová organická klasifikácia Poruchy krvi a lymfatického systému leukopénia, trombopénia, anémia, aplastická Poruchy imunitného systému reakcie z precitlivenosti (napr. kožné reakcie) Poruchy nervového systému ospalosť, bolesť hlavy parestézia, amnézia, hluk v ušiach, chvenie, nervozita, kŕče Očné poruchy poruchy videnia Poruchy gastrointestinálneho traktu sucho v ústach, bolesť brucha dyspepsia, nevoľnosť, hnačka Poruchy kože a podkožného tkaniva potenie, vyrážka fotosenzitivita Poruchy obličiek a močových ciest váhanie pri močení

Nasledujúce nežiaduce reakcie zistené v súvislosti s dimenhydrinátom a cinnarizínom sú tiež hlásené (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov):

Dimenhydrinát: paradoxné vzrušenie (najmä u detí), zhoršenie glaukómu s uzavretým uhlom, reverzibilná agranulocytóza.

Cinnarizín: zápcha, prírastok na váhe, tlak na hrudi, cholestatická žltačka, extrapyramidové symptómy, kožné reakcie podobné lupusu, lichen planus.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04,9 Predávkovanie

Príznaky predávkovania Arlevertanom zahŕňajú necitlivosť, závraty a ataxiu s anticholinergickými účinkami, ako sú sucho v ústach, návaly tepla do tváre, rozšírené zrenice, tachykardia, pyrexia, bolesť hlavy a zadržiavanie moču. Kŕče, halucinácie, vzrušenie, útlm dýchania, hypertenzia, chvenie a kóma, najmä v prípade masívneho predávkovania.

Liečba predávkovania: Na liečbu respiračnej alebo obehovej nedostatočnosti je potrebné prijať všeobecné podporné opatrenia. Odporúča sa výplach žalúdka izotonickým roztokom chloridu sodného. Telesnú teplotu je potrebné starostlivo monitorovať, pretože najmä v prípade detí môže dôjsť k pyrexii v dôsledku intoxikácie antihistaminikami.

Príznaky podobné kŕčom je možné kontrolovať opatrným podávaním rýchlo pôsobiacich barbiturátov. V prípade výrazných centrálnych anticholinergických účinkov sa má fyzostigmín (po príbuznom vyšetrení) podávať pomaly intravenózne (alebo, ak je to potrebné, intramuskulárne): 0,03 mg / kg telesnej hmotnosti (max. 2 mg u dospelých a max. 0,5 mg u detí).

Dimenhydrinát je dialyzovateľný, avšak liečba predávkovania týmto postupom sa nepovažuje za uspokojivú. Hemoperfúzia aktívneho uhlia umožňuje dostatočnú elimináciu dimenhydrinátu. Neexistujú žiadne údaje o dialyzovateľnosti cinnarizínu.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertigové prípravky.

ATC kód: N07CA52.

Dimenhydrinát, chloroteofylínová soľ difenhydramínu, je antihistaminikum s anticholinergickými (antimuskarínovými) vlastnosťami, ktoré má na centrálny nervový systém parasympatolytické a depresívne účinky. Dimenhydrinát má antiemetické a antivertigénne účinky, pretože ovplyvňuje spúšťaciu zónu chemoreceptorov v oblasti IV komory, čím pôsobí prevažne na centrálny vestibulárny systém.

Vzhľadom na svoje vlastnosti antagonistu vápnika má cinnarizín predovšetkým sedatívny účinok na vestibulárny systém tým, že inhibuje prítok vápnika do vestibulárnych senzorických buniek, a preto pôsobí prevažne na periférny vestibulárny systém.

Účinnosť cinnarizínu a dimenhydrinátu na liečbu závratov je známa.V skúmanej populácii je kombinovaný liek účinnejší ako jednotlivé zložky.

Liek nebol skúmaný s pohybovou chorobou.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia a distribúcia :

Po perorálnom podaní dimenhydrinát rýchlo uvoľňuje svoju difenhydramínovú zložku. Difenhydramín a cinnarizín sa rýchlo vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu. U ľudí sa maximálne plazmatické koncentrácie (Cmax) týchto dvoch látok dosiahnu za 2 - 4 hodiny, pričom plazmatický eliminačný polčas obidvoch je medzi 4 a 5 hodinami, a to po podaní jednej látky aj produktu Asociácia.

Biotransformácia :

Cinnarizín a difenhydramín sa vo veľkej miere metabolizujú v pečeni. Metabolizmus cinnarizínu zahŕňa kruhové hydroxylačné reakcie čiastočne katalyzované CYP2D6 a N. dealkylačné reakcie enzýmov CYP s nízkou špecificitou. Hlavnou cestou metabolizmu difenhydramínu je sekvenčná N-demetylácia terciárneho amínu. Štúdie in vitro na mikrozómoch ľudskej pečene naznačujú zapojenie niekoľkých enzýmov CYP, vrátane CYP2D6.

Vylúčenie :

Cinnarizín sa eliminuje hlavne stolicou (40-60%) a v menšej miere aj močom, hlavne vo forme metabolitov konjugovaných s kyselinou glukurónovou. Hlavná cesta eliminácie difenhydramínu je v moči, hlavne vo forme metabolitov, s prevahou (40-60%) deaminovanej zlúčeniny, kyseliny difenylmetoxyoctovej.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podávaní s kombináciou cinnarizínu a dimenhydrinátu, fertility s cinnarizínom alebo dimenhydrinátom, embryonálneho / fetálneho vývoja s dimenhydrinátom a teratogenity s cinnarizínom neodhalili žiadne predklinické údaje. V štúdii na potkanoch mal cinnarizín za následok zníženie veľkosti vrhu, zvýšenie počtu resorbovaných plodov a zníženie pôrodnej hmotnosti mláďat.

Genotoxický a karcinogénny potenciál kombinácie cinnarizín / dimenhydrinát nebol úplne vyhodnotený.