Účinné látky: Ketoprofen
Ardbeg 80mg dospelý - prášok na perorálny roztok
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ARDBEG 80 MG DOSPELÝ PRÁŠOK NA Orálne riešenie
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedno vrecko obsahuje:
aktívna zásada: lyzínová soľ ketoprofénu 80 mg (zodpovedá 50 mg ketoprofénu).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Prášok na perorálny roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Dospelí: symptomatická liečba zápalových stavov spojených s bolesťou, vrátane: reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, bolestivej artrózy, extraartikulárneho reumatizmu, posttraumatického zápalu, bolestivých zápalových ochorení v zubnom lekárstve, otolaryngológii, urológii a pneumológii.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí: jedno 80 mg vrecko (plná dávka) trikrát denne s jedlom.
Seniori: dávkovanie musí byť starostlivo stanovené lekárom, ktorý bude musieť vyhodnotiť „možné zníženie dávok uvedených vyššie (pozri časť 4.4).
Pacienti s hepatálnou insuficienciou: odporúča sa začať liečbu s minimálnymi dennými dávkami (pozri bod 4.4).
Pacienti s miernou alebo stredne ťažkou renálnou insuficienciou: odporúča sa sledovať objem diurézy a funkciu obličiek (pozri časť 4.4).
Inštrukcie: Obsah jedného vrecúška nalejte do pol pohára vody a premiešajte.
04.3 Kontraindikácie
Lyzínová soľ ketoprofenu sa nemá podávať v nasledujúcich prípadoch:
-zjavná precitlivenosť na liečivo, na iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
- pacienti, u ktorých látky s podobným mechanizmom účinku (napríklad kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID) spôsobujú astmatické záchvaty, bronchospazmus, akútnu rinitídu alebo spôsobujú nosové polypy, žihľavku alebo angioneurotický edém;
- aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia alebo chronická dyspepsia v anamnéze;
- gastrointestinálne krvácanie alebo iné aktívne krvácanie alebo poruchy krvácania
- Crohnova choroba alebo ulcerózna kolitída;
- predchádzajúca bronchiálna astma;
- závažné srdcové zlyhanie;
- závažná dysfunkcia pečene alebo obličiek;
- krvácajúca diatéza a iné poruchy koagulácie alebo pacienti podstupujúci antikoagulačnú liečbu
- gravidita a laktácia (pozri časť 4.6);
- deti a dospievajúci mladší ako 14 rokov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu Ardbegu s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (pozri časť 4.5).
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.
Opatrne podávajte pacientom s alergickými prejavmi alebo predchádzajúcou alergiou.
Liečba ketoprofén lyzínovou soľou sa má prerušiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Pacienti s aktuálnym alebo predchádzajúcim gastrointestinálnym ochorením majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska výskytu tráviacich porúch, najmä gastrointestinálneho krvácania. U niektorých pediatrických pacientov liečených ketoprofén lyzínovou soľou bolo hlásené gastrointestinálne krvácanie, niekedy dokonca závažné, a vredy (pozri časť 4.8); preto musí byť liek podávaný pod prísnym dohľadom lekára, ktorý bude musieť z času na čas vyhodnotiť potrebnú dávkovaciu schému.
Tak ako všetky NSAID, aj tento liek môže zvýšiť plazmatický dusík močoviny a kreatinín.
Tak ako ostatné inhibítory syntézy prostaglandínov, liek môže byť spojený s nežiaducimi účinkami na obličkový systém, ktoré môžu viesť k glomerulárnej nefritíde, papilárnej nekróze obličiek, nefrotickému syndrómu a akútnemu zlyhaniu obličiek.
Tak ako iné NSAID, liek môže spôsobiť malé prechodné zvýšenia niektorých parametrov pečene a tiež významné zvýšenie SGOT a SGPT (pozri časť 4.8). V prípade výrazného zvýšenia týchto parametrov sa musí terapia prerušiť.
Lyzínová soľ ketoprofenu sa má podávať opatrne pacientom s poruchami krvotvorby, systémovým lupus erythematosus alebo zmiešanými poruchami spojivového tkaniva.
Rovnako ako ostatné NSAID, lyzínová soľ ketoprofenu môže maskovať príznaky infekčných chorôb.
Opatrnosť je potrebná v prípade poškodenia funkcie pečene, obličiek (pozri časť 4.2) alebo srdca, ako aj v prítomnosti iných stavov predisponujúcich k zadržiavaniu tekutín. V týchto prípadoch môže používanie NSAID spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek a zadržiavanie tekutín.Opatrnosť je potrebná aj u pacientov podstupujúcich diuretickú liečbu alebo pravdepodobne hypovolemických, pretože je zvýšené riziko nefrotoxicity.
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách terapie sa zdá, že pacienti mať vyššie riziko: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby.
Starší pacienti sú náchylnejší na zníženie renálnych, kardiovaskulárnych alebo hepatálnych funkcií. Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri časť 4.2).Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod. Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity ako iné NSAID, najmä pri vysokých dávkach (pozri tiež časti 4.2 a 4.3). U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie so zvyšovaním dávok NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou a mali by hlásiť akékoľvek neobvyklé gastrointestinálne symptómy (najmä gastrointestinálne krvácanie), najmä v počiatočných fázach liečby. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, sa má zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší ľudia, by mali hlásiť akékoľvek abdominálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť 4.5).
Ak sa u pacientov užívajúcich Ardbeg vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť. NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
Použitie soli ketoprofén lyzínu, ako aj akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázu, sa neodporúča ženám, ktoré plánujú otehotnieť.
Podávanie soli ketoprofén lyzínu sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
U pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Pacienti so zistenou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych tepien a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení soľou ketoprofén lyzínu iba po starostlivom zvážení. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Nasledujúce interakcie sa všeobecne týkajú NSAID:
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych ulcerácií alebo krvácania (pozri časť 4.4).
Antikoagulanciá: NSAID môžu zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín (pozri časť 4.4).
Antiagregačné látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
Asociácie sa neodporúčajú:
• Iné NSAIDvrátane vysokých dávok salicylátov (≥ 3 g / deň): súbežné podávanie niekoľkých NSAID môže zvýšiť riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania v dôsledku synergického účinku.
• Perorálne antikoagulanciá, parenterálny heparín a tiklopidín: zvýšené riziko krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek a poškodenia gastrointestinálnej sliznice.
• Lítium (popísané s niekoľkými NSAID): NSAID zvyšujú plazmatické hladiny lítia (znížené vylučovanie lítia obličkami), ktoré môžu dosiahnuť toxické hodnoty. Tento parameter je preto potrebné monitorovať počas začatia, úpravy dávky a po ukončení liečby soľou ketoprofén lyzínu.
• Metotrexát, používané vo vysokých dávkach 15 mg / týždeň alebo viac: zvýšená toxicita metotrexátu v krvi v dôsledku zníženia jeho renálneho klírensu v dôsledku protizápalových činidiel vo všeobecnosti.
• Hydantoíny a sulfónamidy: toxické účinky týchto látok môžu byť zvýšené.
Združenia vyžadujúce opatrnosť:
• Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II: NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív.U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) súbežné podávanie ACE inhibítora alebo krvného antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázový systém môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich ketoprofén lyzínovú soľ súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu 11. Kombinácia sa má preto podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Pacienti by mali byť dostatočne hydratovaní a po začatí liečby by sa malo zvážiť ich sledovanie. súbežnej terapie.
• Metotrexát, používaný v nízkych dávkach, menej ako 15 mg / týždeň: zvýšená toxicita metotrexátu v krvi v dôsledku zníženia jeho renálneho klírensu v dôsledku protizápalových činidiel vo všeobecnosti. Vykonajte týždenné monitorovanie krvného obrazu počas prvých týždňov asociácie. Zintenzívnite sledovanie v prítomnosti čo i len mierneho zhoršenia funkcie obličiek, ako aj u starších osôb.
• Pentoxifylín: zvýšené riziko krvácania. Zvýšte klinické monitorovanie a častejšie kontrolujte čas krvácania.
• Zidovudín: riziko zvýšenej toxicity na línii červených krviniek pôsobením na retikulocyty, s ťažkou anémiou, ktorá sa vyskytne jeden týždeň po začiatku liečby NSAID. Jeden alebo dva týždne po začatí liečby NSAID skontrolujte kompletný krvný obraz a počet retikulocytov.
• Sulfonylmočoviny: NSAID môžu zvýšiť hypoglykemický účinok sulfonylmočovín tým, že ich vytlačia z väzbových miest s plazmatickými proteínmi.
Asociácie, ktoré je potrebné zvážiť:
• Beta -blokátory: liečba NSAID môže znížiť ich antihypertenzívny účinok inhibíciou syntézy prostaglandínov.
• Cyklosporín a takrolimus: Nefrotoxicitu môžu NSAID zvýšiť v dôsledku účinkov sprostredkovaných obličkovými prostaglandínmi. Počas pridruženej terapie sa má zmerať funkcia obličiek.
• Trombolytiká: zvýšené riziko krvácania.
• Probenecid: môžu byť zvýšené plazmatické koncentrácie soli lyzínu ketoprofenu; táto interakcia môže byť spôsobená inhibičným mechanizmom v mieste renálnej tubulárnej sekrécie a konjugáciou glukuronidu a vyžaduje úpravu dávky soli ketoprofén lyzínu.
04.6 Gravidita a laktácia
Použitie v tehotenstve
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže mať nepriaznivý vplyv na graviditu a / alebo embryonálny vývoj; preto sa ketoprofén lyzínová soľ nemá podávať počas gravidity.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1 "1,5%. Riziko sa zvažovalo. u zvierat sa ukazuje, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pred a po implantácii a embryofetálnu mortalitu.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod
• kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
• renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
• možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
• inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
Používajte počas spánku
Lyzínová soľ ketoprofenu sa nemá podávať počas dojčenia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Liek má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje z dôvodu možného nástupu závratov alebo somnolencie (pozri časť 4.8).
04.8 Nežiaduce účinky
Skúsenosti získané z predaja perorálnych formulácií ketoprofénovej soli lyzínu ukazujú, že výskyt nežiaducich účinkov je veľmi zriedkavý. Na základe odhadu exponovaných pacientov odvodeného z počtu predaných balení a zváženia počtu spontánnych hlásení „menej ako jeden z každých 100 000 pacientov zaznamenal nežiaduce reakcie, vo väčšine prípadov boli symptómy prechodného charakteru a vymizli po prerušení terapie a v niektorých prípadoch pri špecifickej farmakologickej liečbe.
Nežiaduce reakcie pozorované pri perorálnych formuláciách soli lyzínu ketoprofenu, všetky veľmi zriedkavé (výskyt
• Koža a prílohy: žihľavka, erytém, vyrážka, makulopapulárna vyrážka, svrbenie, angioedém, dermatitída, vyrážka, kožná vyrážka.
• Poruchy gastrointestinálneho traktu: Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Po podaní Ardbegu boli hlásené bolesti žalúdka a brucha, nauzea, vracanie, hnačka, dyspepsia, pálenie záhy, plynatosť a zápcha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4). Občas sa môže vyskytnúť závažné gastrointestinálne krvácanie a peptický, žalúdočný a dvanástnikový vred, gastritída a erozívna gastritída s gastrointestinálnou perforáciou a / alebo krvácaním, niekedy fatálne, najmä u starších pacientov (pozri časť 4.4). Boli hlásené dva jednotlivé prípady ulceróznej stomatitídy a edému jazyka. Bolo hlásené zvýšenie pečeňových enzýmov a hepatitída. Menej často sa pozorovala gastritída.
• Všeobecné podmienky: alergické a anafylaktoidné reakcie, anafylaktický šok, edém úst. Boli hlásené jednotlivé prípady periférneho edému a synkopy.
• Nervový systém: závraty a vertigo. U staršieho pacienta súbežne liečeného chinolónovým antibiotikom bol hlásený jeden prípad tremoru a hyperkinézy.
• Kardiovaskulárny systém: palpitácie, tachykardia, hypotenzia, hypertenzia, edém, srdcové zlyhanie. Výnimočne boli hlásené prípady vaskulitídy a začervenania kože. Použitie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené s miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda)
• Dýchací systém: bronchospazmus, dyspnoe, laryngeálny edém a laryngospazmus. U astmatického pacienta citlivého na aspirín bol hlásený jeden prípad akútneho respiračného zlyhania s fatálnym koncom.
• Poruchy krvnej krízy: Boli hlásené jednotlivé prípady leukocytózy, lymfangitídy, purpury, trombocytopenickej purpury, trombocytopénie a leukocytopénie.
• Poruchy močových ciest: edém tváre a hematúria. Bol hlásený jeden prípad oligúrie.
• Metabolické poruchy: periorbitálny edém.
U pediatrického pacienta, ktorý dostal dvojnásobnú dávku odporúčanú v CPR, bol hlásený jeden prípad úzkosti, zrakových halucinácií, hyperexcitability a zmeneného správania. Príznaky spontánne vymizli do 1 až 2 dní. Nežiaduce reakcie, ktoré boli závažného charakteru, všetky veľmi zriedkavé, zahŕňajú hlavne prípady kožných reakcií (žihľavka, erytém, vyrážka, angioedém), gastrointestinálne a záťažové reakcie. Respiračný trakt (bronchospazmus, dyspnoe, hrtan) edém), ako aj epizodické prípady alergických / anafylaktoidných reakcií, anafylaktického šoku a edému úst. Ako už bolo uvedené, jediný prípad akútneho respiračného zlyhania, ku ktorému došlo u astmatického a citlivého pacienta „aspirínu, mal fatálne následky. Väčšina reakcií vyskytujúcich sa u alergických / astmatických pacientov a / alebo so známou precitlivenosťou na NSAID bola závažného charakteru.
Po podaní ketoprofénu boli len príležitostne pozorované niektoré nežiaduce účinky: zápcha, parestézia, excitabilita, nespavosť, zimnica, prechodná dyskinéza, asténia, bolesť hlavy; fotosenzitívne reakcie.
Niektoré NSAID, vrátane soli ketoprofén lyzínu, môžu spôsobiť, ale sú extrémne zriedkavé, závažné mukokutánne reakcie (bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy, Lyellov) a hematologické reakcie (aplastická a hemolytická anémia a zriedkavo agranulocytóza a hypoplázia medulárne) .
04,9 Predávkovanie
Nie sú známe žiadne prípady predávkovania. V prípade predávkovania s evidentnými klinickými prejavmi ihneď zahájte symptomatickú liečbu a v prípade potreby použite obvyklé núdzové opatrenia (výplach žalúdka, jedlo z aktívneho uhlia, parenterálne podanie tekutiny atď.).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Protizápalové, antireumatické, nesteroidné lieky. Deriváty kyseliny propiónovej. ATC: MO1AE03
Ketoprofénová lyzínová soľ je lyzínová soľ kyseliny 2- (3-benzoylfenyl) propiónovej, analgetického, protizápalového a antipyretického liečiva patriaceho do triedy NSAID (M01AE). Ketoprofénová lyzínová soľ je rozpustnejšia ako kyslý ketoprofén.
Mechanizmus účinku NSAID súvisí so znížením syntézy prostaglandínov inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy.
Konkrétne dochádza k inhibícii transformácie kyseliny arachidónovej na cyklické endoperoxidy, PGG 2 a PGH 2, prekurzory prostaglandínov PGE 1, PGE 2, PGF 2a a PGD 2 a tiež prostacyklínu PGI 2 a tromboxánov (TxA 2 a TxB 2 Okrem toho môže inhibícia syntézy prostaglandínov interferovať s inými mediátormi, ako sú kiníny, čo spôsobuje nepriamy účinok, ktorý by prispel k priamemu pôsobeniu.
Ketoprofénová lyzínová soľ má výrazný analgetický účinok, korelovaný tak s jeho protizápalovým účinkom, ako aj s centrálnym účinkom.
Lyzínová soľ ketoprofenu má antipyretickú aktivitu bez toho, aby zasahovala do bežných termoregulačných procesov.
Bolestivé zápalové prejavy sú eliminované alebo oslabené podporou pohyblivosti kĺbov.
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Lyzínová soľ ketoprofénu má vyššiu rozpustnosť ako kyslý ketoprofén.
Forma na perorálne použitie umožňuje predpokladať účinnú látku už vo vodnom roztoku, a preto vedie k rýchlemu zvýšeniu plazmatických hladín a skorému dosiahnutiu maximálnej hodnoty. Klinicky sa to prejavuje rýchlejším nástupom a vyššou intenzitou s analgetickým a protizápalovým účinkom.
Kinetický profil dieťaťa sa nelíši od dospelého.
Opakované podávanie nemení kinetiku lieku ani nespôsobuje akumuláciu.
Ketoprofén sa z 95-99% viaže na plazmatické proteíny. Po systémovom podaní boli v tonzilárnom tkanive a synoviálnej tekutine zistené významné hladiny ketoprofénu.
Eliminácia je rýchla a v zásade obličkami: 50% systémovo podávaného produktu sa vylúči močom za 6 hodín. Ketoprofén sa extenzívne metabolizuje: asi 60-80% systémovo podaného produktu je vo forme metabolitov v moči.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
LD50 soli ketoprofén lyzínovej soli u potkanov a myší orálne viedlo k 102 a 444 mg / kg, čo sa rovná 30 až 120-násobku aktívnej dávky ako protizápalového a analgetického v zvierati. Intraperitoneálne bolo LD50 soli ketoprofén lyzínovej soli bolo zistené 104 a 610 mg / kg u potkanov a myší.
Dlhodobá liečba potkanov, psov a opíc perorálnou soľou lyzínu ketoprofenu v dávkach rovnakých alebo väčších, ako sú predpísané terapeutické dávky, nespôsobila výskyt žiadneho toxického javu. Pri vysokých dávkach boli zistené gastrointestinálne a renálne zmeny v dôsledku známych vedľajších účinkov spôsobených u zvierat nesteroidnými protizápalovými liekmi. V štúdii predĺženej toxicity vykonanej na králikoch orálnou alebo rektálnou cestou bol ketoprofén lepšie tolerovaný keď sa podáva orálne, rektálne a orálne V štúdii znášanlivosti uskutočnenej na králikoch intramuskulárnou cestou bola lyzínová soľ ketoprofenu dobre znášaná.
Zistilo sa, že lyzínová soľ ketoprofenu nie je mutagénna v testoch genotoxicity uskutočňovaných "in vitro" a "in vivo". Štúdie karcinogenity s ketoprofénom na myšiach a potkanoch preukázali absenciu karcinogénnych účinkov.
Pokiaľ ide o embryofetálnu toxicitu a teratogenézu NSAID u zvierat, pozri časť 4.6.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Sorbitol, bezvodý koloidný oxid kremičitý, chlorid sodný, sodná soľ sacharínu, mätová príchuť.
06.2 Nekompatibilita
Neznáme.
06.3 Obdobie platnosti
24 mesiacov
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Litografická kartónová škatuľka obsahujúca 30 vreciek z papiera / hliníka / polyetylénu.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
S.F. Skupina S.r.l. Via Beniamino Segre, 59 - 00134 Rím
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
ARDBEG 80 mg DOSPELÍ prášok na perorálny roztok - 30 vrecúšok AIC: 039413012
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
8. február 2011
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Dátum určenia AlFA: 23. apríla 2012