Účinné látky: metylprednizolón
MEDROL 4 mg tablety
MEDROL 16 mg tablety
Prečo sa používa Medrol? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Nepriradené systémové kortikosteroidy, glukokortikoidy.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Endokrinné poruchy
Primárna alebo sekundárna adrenokortikálna insuficiencia (hydrokortizón alebo kortizón sú lieky prvej voľby; syntetické analógy sa môžu použiť v kombinácii s mineralokortikoidmi, ak je to možné; v detstve je obzvlášť dôležitá integrácia s mineralokortikoidmi). Vrodená hyperplázia nadobličiek Hyperkalcémia spojená s novotvarmi Nehnisavá tyroiditída .
Reumatologické patológie
Krátkodobé podanie ako aditívna terapia (na pomoc pacientovi prekonať akútnu epizódu alebo exacerbáciu) v nasledujúcich podmienkach: psoriatická artritída; reumatoidná artritída (špeciálne prípady môžu vyžadovať udržiavaciu liečbu nízkymi dávkami); akútna nešpecifická tenosynovitída; ankylozujúca spondylitída; akútna a subakútna burzitída; akútna dnavá artritída.
Kolagenopatie
Počas exacerbácie alebo ako udržiavacia terapia v špeciálnych prípadoch: lupus erythematosus sistemicus; akútna reumatická karditída.
Dermatologické patológie
Pemphigus. Exfoliatívna dermatitída. Herpetiformná dermatitída. Mycosis fungoides. Závažný multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm). Ťažká psoriáza.
Alergické stavy
Na kontrolu závažných alebo oslabujúcich alergických stavov, ktoré nie je možné liečiť konvenčne: sezónna alebo celoročná alergická rinitída; kontaktná dermatitída, atopická dermatitída; bronchiálna astma; sérová choroba; angioneurotický edém; žihľavka.
Očné poruchy
Chronické a akútne závažné zápalové a alergické procesy postihujúce oko a jeho prílohy, ako sú: alergické okrajové vredy rohovky; alergická konjunktivitída; oftalmický herpes zoster; keratitída; zápal predného segmentu; chorioretinitída; difúzna zadná uveitída a choroiditída; optická neuritída; iritída a iridocyklitída; sympatická oftalmia.
Respiračné patológie
Sarkoidóza. Loefflerov syndróm nie je liečiteľný inými terapeutickými prostriedkami. Berylióza Difúzna alebo fulminantná pľúcna tuberkulóza pri vhodnom antituberkulóznom pokrytí chemoterapiou.
Hematologické poruchy
Idiopatická a sekundárna trombocytopénia u dospelých. Získaná (autoimunitná) hemolytická anémia. Erytroblastopénia. Vrodená hypoplastická anémia (erytroid).
Neoplastické patológie
Ako paliatívna terapia pri: leukémiách a lymfómoch u dospelých; akútna detská leukémia.
Edémové stavy
Na vyvolanie diurézy alebo ústupu proteinúrie pri nefrotickom syndróme, bez urémie, idiopatickej alebo lupus erythematosusovej povahy.
Rôzne náklonnosti
Tuberkulózna meningitída s aktívnym alebo latentným subarachnoidálnym blokom pod antituberkulóznou chemoterapiou. Systémová dermatomyozitída (polymyozitída). Medrol sa používa aj v prípade:
a) Respiračné afekcie: pľúcny emfyzém, v prípadoch, kde významnú úlohu zohráva bronchiálny edém alebo bronchospazmus. Difúzna intersticiálna pľúcna fibróza (Hammanov-Richov syndróm)
b) Edémové stavy: v spojení s diuretikami na vyvolanie diurézy v prípade: cirhózy pečene s ascitom, kongestívneho srdcového zlyhania.
c) Gastrointestinálne poruchy: ako adjuvans pri liečbe ulceróznej kolitídy, nezvládnuteľného sprue, regionálnej enteritídy.
Kontraindikácie Kedy by sa Medrol nemal používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Systémové plesňové infekcie.
Podanie živých alebo živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Medrol
Imunosupresívne účinky / Zvýšená náchylnosť na infekcie
Kortikosteroidy môžu zvýšiť náchylnosť k infekciám, maskovať niektoré príznaky infekcie a počas ich používania sa môžu objaviť nové infekcie: vyhodnotte príležitosť na zavedenie adekvátnej antibiotickej terapie.
Počas liečby kortikosteroidmi môže dôjsť k zníženiu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. Infekcie spôsobené akýmkoľvek patogénom, vrátane vírusových, bakteriálnych, hubových alebo protozoálnych alebo helmintových infekcií, lokalizované kdekoľvek v tele, môžu byť spojené s použitím kortikosteroidov samotných alebo v kombinácii s inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú „bunkovú a humorálnu imunitu a neutrofilné funkciu. Tieto infekcie môžu byť mierne, ale aj závažné a v niektorých prípadoch aj smrteľné. So zvyšovaním dávky kortikosteroidov sa zvyšuje výskyt infekcií.
Ľudia liečení imunosupresívami sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Ovčie kiahne a osýpky môžu mať napríklad vážnejší alebo dokonca smrteľný priebeh u neimunitných detí alebo dospelých, ktorí dostávajú liečbu kortikosteroidmi.
Pacienti by počas liečby kortikosteroidmi nemali byť očkovaní proti kiahňam. Nevykonávajte iné imunizačné postupy u pacientov na terapii kortikosteroidmi, najmä vo vysokých dávkach, kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a zníženej protilátkovej odpovedi.
Podanie živých alebo oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov. Mŕtve alebo neaktívne vakcíny je možné podať pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov, aj keď odpoveď na tieto vakcíny môže byť znížená. U pacientov, ktorí dostávajú neimunosupresívne dávky kortikosteroidov, je možné vykonať špeciálne imunizačné postupy.
Použitie kortikosteroidov pri aktívnej tuberkulóze by malo byť obmedzené na prípady fulminantného alebo diseminovaného ochorenia, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu tohto stavu v rámci vhodného antituberkulózneho režimu. Ak sa kortikosteroidy podávajú pacientom s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnou odpoveďou na tuberkulín, je potrebné starostlivé sledovanie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia.
Počas dlhodobej liečby kortikosteroidmi by títo pacienti mali podstúpiť chemoprofylaxiu.
U pacientov liečených kortikosteroidmi sa vyskytli prípady Kaposiho sarkómu. Prerušenie liečby môže viesť k regresii ochorenia.
Imunitný systém
Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie, napr. angioedém. Pretože sa u pacientov užívajúcich kortikosteroidy vyskytli zriedkavé prípady kožných reakcií a anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné dodržať primerané predbežné opatrenia, obzvlášť v prípade pacientov s anamnézou alergie na akékoľvek liečivo.
Endokrinný systém
U pacientov na terapii kortikosteroidmi vystavených osobitnému stresu je indikovaná vyššia dávka rýchlo pôsobiacich kortikosteroidov pred, počas a po stresovej udalosti.
Dávky lieku podávané dlhodobo kortikosteroidmi môžu viesť k potlačeniu systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HPA) (sekundárna adrenokortikálna insuficiencia). Stupeň a trvanie sekundárnej adrenokortikálnej insuficiencie je u pacientov variabilný a závisí od dávky, frekvencie, času podania a trvania terapie glukokortikoidmi. Náhle prerušenie liečby glukokortikoidmi môže navyše viesť k akútnej adrenokortikálnej insuficiencii s fatálnym koncom. indukovanú adrenokortikálnu insuficienciu je možné minimalizovať postupným znižovaním dávky. Tento typ relatívnej nedostatočnosti môže pretrvávať mesiace po prerušení terapie; preto v akejkoľvek stresovej situácii, ktorá nastane počas tohto obdobia, musí byť prijatá vhodná hormonálna terapia. Pretože sekréciu mineralokortikoidov je možné zmeniť, podávajte soli a / alebo mineralokortikoidy v kombinácii.
Po náhlom vysadení glukokortikoidov sa môže vyvinúť aj syndróm z vysadenia steroidov, ktorý zjavne nesúvisí s adrenálnou insuficienciou. Tento syndróm sa prejavuje príznakmi, ako sú: anorexia, nevoľnosť, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, škálovanie, myalgia, strata hmotnosti a / alebo hypotenzia. Predpokladá sa, že tieto účinky sú skôr dôsledkom náhlej zmeny koncentrácie glukokortikoidov než nízkych hladín glukokortikoidov.
Pretože glukokortikoidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť Cushingov syndróm, je potrebné vyhnúť sa ich podávaniu u pacientov s Cushingovou chorobou. U pacientov s hypotyreózou dochádza k zvýšeniu účinkov kortikosteroidov. Počas terapie sa odporúča postupne znižovať dávkovanie, aby sa našla najnižšia udržiavacia dávka.
Metabolizmus a výživa
Kortikosteroidy, vrátane metylprednizolónu, môžu zvýšiť hladinu glukózy v krvi, zhoršiť už existujúci diabetes a predisponovať pacientov k predĺženej liečbe kortikosteroidmi k diabetes mellitus.
Psychické poruchy
Kortikosteroidy môžu spôsobiť psychiatrické poruchy, ako sú: eufória, nespavosť, zmeny nálady, zmeny osobnosti, ťažká depresia až po zjavné psychotické prejavy. Kortikosteroidy môžu navyše zhoršiť už existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické sklony. Steroidy na systémové použitie môžu spôsobiť potenciálne závažné psychologické nežiaduce reakcie (pozri časť Nežiaduce účinky). Príznaky sa zvyčajne vyskytujú do niekoľkých dní alebo týždňov od začiatku liečby. Väčšina reakcií ustupuje po znížení dávky alebo po prerušení liečby, aj keď môže byť potrebná špecifická liečba. Psychologické účinky sa vyskytli po prerušení liečby kortikosteroidmi, ale frekvencia týchto účinkov nie je známa.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali vyhľadať lekársku pomoc, ak má pacient psychologické symptómy, najmä ak existuje podozrenie na depresiu a samovražedné myšlienky.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali byť informovaní o možných psychiatrických poruchách, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo bezprostredne po znížení dávky alebo po prerušení užívania steroidov.
Nervový systém
Kortikosteroidy sa majú používať opatrne u pacientov s myasthenia gravis (pozri tiež časť Muskuloskeletálny systém) a u pacientov so záchvatmi.
Kontrolované klinické štúdie preukázali účinnosť kortikosteroidov pri urýchlení rozlíšenia exacerbácií MS, ale nepreukázali žiadny vplyv na konečný výsledok alebo prirodzenú anamnézu ochorenia. Štúdie ukázali, že na preukázanie významného účinku relatívne vysokých kortikosteroidov sú potrebné dávky. pozri časť DÁVKA, SPÔSOB A ČAS PODANIA) U pacientov užívajúcich kortikosteroidy boli hlásené prípady epidurálnej lipomatózy, zvyčajne po dlhodobom používaní vo vysokých dávkach.
Očné efekty
Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže spôsobiť zadnú subkapsulárnu kataraktu a jadrovú kataraktu (najmä u detí), exoftalmus alebo zvýšený vnútroočný tlak, ktorý môže spôsobiť glaukóm s možným poškodením zrakového nervu. Plesňové infekcie sa môžu stabilizovať u pacientov liečených glukokortikoidmi alebo sekundárnymi vírusovými infekciami. oka. Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s očným herpes simplex kvôli riziku perforácie rohovky. Liečba kortikosteroidmi je spojená s centrálnou seróznou chorioretinopatiou, ktorá môže viesť k odlúčeniu sietnice.
Účinky na kardiovaskulárny systém
Pri dlhodobom podávaní vysokých dávok pacientom s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi môžu nežiaduce účinky glukokortikoidov na kardiovaskulárny systém, ako je dyslipidémia a hypertenzia, predisponovať k ďalším kardiovaskulárnym účinkom. Preto sa majú kortikosteroidy používať s opatrnosťou. venovať pozornosť úprave rizika a v prípade potreby zvýšiť monitorovanie srdca.Použitie nízkych dávok a podávanie každý druhý deň môže znížiť výskyt komplikácií pri liečbe kortikosteroidmi.
Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou a iba v nevyhnutných prípadoch v prípade kongestívneho srdcového zlyhania. Steroidy by sa pri hypertenzii mali používať s opatrnosťou.
Gastrointestinálny a hepatobiliárny systém
Neexistuje univerzálna zhoda v tom, či sú kortikosteroidy priamo zodpovedné za peptické vredy, ku ktorým dochádza počas terapie; terapia glukokortikoidmi však môže maskovať symptómy peptického vredu, takže krvácanie a perforácia môžu nastať bez výraznej bolesti.
Riziko vzniku gastrointestinálnych vredov sa zvyšuje pri súbežnom použití NSAID. Steroidy sa majú používať s opatrnosťou v nasledujúcich podmienkach: nešpecifická ulcerózna kolitída, ak existuje nebezpečenstvo perforácie, abscesu alebo inej pyogénnej infekcie; divertikulitída; nedávna črevná anastomóza • Aktívna alebo latentný peptický vred.U pacientov s cirhózou pečene je účinok kortikosteroidov zosilnený.
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu vyvolať akútnu pankreatitídu.
Muskuloskeletálny systém
Pri použití vysokých dávok kortikosteroidov bola pozorovaná akútna myopatia, najmä u pacientov s neuromuskulárnymi prenosovými poruchami (myasthenia gravis) alebo u pacientov súbežne liečených anticholinergikami, ako sú neuromuskulárne blokátory (pankurónium).
Táto myopatia je generalizovaná a môže postihnúť očné svaly a dýchací systém a spôsobiť tetraparézu. Môže dôjsť k zvýšeniu kreatínkinázy. Klinické zlepšenie alebo zotavenie po vysadení kortikosteroidov môže trvať týždne alebo roky.
Osteoporóza je bežný, ale nie vždy rozpoznaný vedľajší účinok spojený s dlhodobým používaním vysokých dávok glukokortikoidov.
Obličkový a močový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.
Diagnostické testy
Stredné alebo vysoké dávky hydrokortizónu a kortizónu môžu spôsobiť zvýšený krvný tlak, zadržiavanie vody a solí a zvýšené vylučovanie draslíka. Tieto účinky sú menej zrejmé pri použití syntetických derivátov okrem prípadov, keď sa používajú vo vysokých dávkach. Môže byť potrebná diéta s nízkym obsahom soli a doplnenie draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú vylučovanie vápnika.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
V prípade traumatického poranenia mozgu by sa nemali používať vysoké dávky systémových kortikosteroidov.
Iné
Pretože komplikácie liečby glukokortikoidmi súvisia s dávkou a trvaním terapie, pomer rizika a prínosu pre každého jednotlivého pacienta by sa mal vyhodnotiť vo vzťahu k dávke, trvaniu terapie a plánu dávkovania (denná terapia alebo denná terapia). Alternatívy) to sa musí použiť.
Počas liečby kortikosteroidmi sa má vždy používať najnižšia účinná dávka na kontrolu liečeného ochorenia a tam, kde je možné zníženie dávky, sa má postupovať postupne.
V kombinácii s kortikosteroidmi sa má aspirín a nesteroidné protizápalové lieky používať opatrne.
Podávanie kortikosteroidov môže znížiť alebo zrušiť reakciu na kožné testy.
Po podaní systémových kortikosteroidov bola hlásená feochromocytómová kríza, ktorá môže byť smrteľná. U pacientov s podozrením alebo identifikovaným feochromocytómom sa majú kortikosteroidy podávať iba po „primeranom posúdení prínosu / rizika“.
Pediatrická populácia
Osobitnú pozornosť je potrebné venovať rastu a vývoju dojčiat a detí podstupujúcich dlhodobú liečbu kortikosteroidmi. U detí liečených predĺženou dennou liečbou alebo rozdelenou dávkou glukokortikoidov sa môže vyskytnúť spomalenie rastu a použitie takého režimu by sa malo obmedziť na najnaliehavejšie indikácie.
Počas liečby kortikosteroidmi by sa mala vždy používať najnižšia účinná dávka a znižovanie dávky, ak je to možné, by malo byť postupné.
Dojčatá a deti na dlhodobej liečbe kortikosteroidmi sú obzvlášť vystavení zvýšenému vnútrolebečnému tlaku.
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí vyvolať pankreatitídu.
Použitie u starších osôb
Odporúča sa opatrnosť pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi u starších osôb z dôvodu potenciálneho zvýšeného rizika osteoporózy a zvýšeného rizika zadržiavania tekutín, ktoré môže mať za následok hypertenziu.
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Medrolu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Metylprednizolón je substrátom enzýmu cytochrómu P450 (CYP) a metabolizuje sa predovšetkým enzýmom CYP3A4. Enzým CYP3A4 je dominantným enzýmom početnejšej podrodiny CYP v dospelej ľudskej pečeni. Toto katalyzuje 6β-hydroxyláciu steroidov, čo je kritický krok vo fáze I metabolizmu syntetických aj endogénnych kortikosteroidov. Mnoho ďalších. Látky sú substrátmi CYP3A4 , z ktorých niektoré (ako aj iné lieky) dokázali, že menia metabolizmus glukokortikoidov indukciou (zvýšenou reguláciou) alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4.
Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti znižujú pečeňový klírens a zvyšujú plazmatické koncentrácie liekov obsahujúcich substrát CYP3A4, vrátane metylprednizolónu. V prítomnosti inhibítora CYP3A4 môže byť potrebné titrovať dávku metylprednizolónu, aby sa zabránilo toxicite na steroidy.
Induktory CYP3A4: Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti zvyšujú hepatálny klírens, čo má za následok zníženie plazmatických koncentrácií liekov so substrátom CYP3A4 vrátane metylprednizolónu. Na dosiahnutie očakávaných účinkov môže súčasné podávanie vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu.
Substráty CYP3A4: V prítomnosti iného substrátu CYP3A4 môže byť hepatálny klírens metylprednizolónu narušený, čo si vyžaduje úpravu dávky. Je možné, že pri súbežnom podávaní liekov je pravdepodobnejší výskyt nežiaducich účinkov spojených s používaním jednej látky.
Účinky mediácie závislé od CYP3A4: Ďalšie interakcie alebo účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne, sú popísané v tabuľke 1 nižšie. Tabuľka 1 uvádza zoznam a popis najbežnejších alebo klinicky najdôležitejších interakcií a účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne.
Tabuľka 1. Účinky a interakcie liekov a látok s metylprednizolónom
- FENOBARBITÁL
- FENITOÍN
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Plodnosť
Neexistuje dôkaz o zhoršenej plodnosti kortikosteroidmi
Tehotenstvo
Štúdie na laboratórnych zvieratách ukázali, že kortikosteroidy podávané matkám vo vysokých dávkach môžu vyvolať malformácie plodu.
Adekvátne reprodukčné štúdie s použitím kortikosteroidov u ľudí neboli vykonané, nie sú k dispozícii.
Pretože neexistujú žiadne dôkazy o bezpečnosti používania počas tehotenstva, tento liek by sa mal používať iba vtedy, ak je to nevyhnutné. Niektoré kortikosteroidy prechádzajú placentou. Retrospektívna štúdia ukázala zvýšený výskyt detí s podváhou narodených matkám, ktoré dostávali kortikosteroidy.
Aj keď sa zdá, že adrenálna insuficiencia je u dojčiat vystavených kortikosteroidom počas tehotenstva zriedkavá, dojčatá matiek liečených obzvlášť vysokými dávkami kortikosteroidov počas gravidity by mali byť starostlivo sledované kvôli príznakom adrenálnej insuficiencie.
U dojčiat matiek, ktoré boli počas tehotenstva dlhodobo liečené kortikosteroidmi, boli pozorované prípady katarakty.
Účinky kortikosteroidov počas pôrodu alebo pôrodu nie sú známe.
Čas kŕmenia
Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka. Kortikosteroidy v materskom mlieku môžu spomaliť rast a interferovať s produkciou endogénnych glukokortikoidov u dojčiat.
Pretože na použitie glukokortikoidov nie sú k dispozícii adekvátne štúdie reprodukcie u ľudí, tento liek by sa mal podávať dojčiacim matkám iba vtedy, ak prínos terapie prevažuje nad potenciálnym rizikom pre dieťa.
Liek sa musí podávať tehotným ženám a dojčiacim ženám v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ak by pri použití glukokortikoidov nastala eufória a poruchy nálady, takýmto aktivitám sa treba vyhnúť. Vplyv kortikosteroidov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje nebol systematicky hodnotený.
Po liečbe kortikosteroidmi sa môžu objaviť vedľajšie účinky ako závrat, vertigo, poruchy videnia a únava. V prípade postihnutia by pacienti nemali viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku
Pre tých, ktorí vykonávajú športové aktivity
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Medrol: Dávkovanie
Počiatočná dávka lieku Medrol (metylprednizolón) sa môže pohybovať od 4 do 48 mg denne v závislosti od závažnosti ochorenia. Počiatočné dávkovanie sa má udržiavať alebo upravovať, kým sa nezaznamená uspokojivá odpoveď. Ak po primeranej dobe nie je klinická odpoveď uspokojivá, liečbu Medrolem je potrebné prerušiť a znova začať liečbu pacienta.
Je potrebné zdôrazniť, že potreby dávkovania sú variabilné a musia byť individualizované na základe liečeného ochorenia a na základe reakcie pacienta.
Po priaznivej odpovedi je potrebné určiť vhodnú udržiavaciu dávku znížením počiatočnej dávky liečiva s malými poklesmi vo vhodných intervaloch, kým sa nedosiahne minimálna účinná dávka na udržanie adekvátnej klinickej odpovede.
Malo by sa pamätať na to, že je potrebné neustále sledovanie a úprava dávkovania lieku. Situácie, ktoré môžu vyžadovať úpravu dávkovania, zahŕňajú zmeny v sekundárnom klinickom stave s remisiami alebo zhoršením chorobného procesu, individuálnou reakciou na liek, účinkom vystavenia pacienta stresovým situáciám, ktoré priamo nesúvisia s rozsahom ochorenia. Liečená choroba; v tomto poslednom prípade môže byť nevyhnutné zvýšiť dávkovanie Medrolu na určitý čas podľa stavu pacienta. nie náhle.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Medrol
Neexistujú žiadne syndrómy predávkovania kortikosteroidmi. V prípade akútneho predávkovania sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a / alebo kardiovaskulárny kolaps. Prípady akútnej toxicity a / alebo úmrtia na predávkovanie kortikosteroidmi sú zriedkavé. Na predávkovanie kortikosteroidmi neexistujú žiadne špecifické antidotá; liečba je podporná a symptomatická.
Metylprednizolón je hemodialyzovateľný.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania Medrolom, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Medrol, opýtajte sa svojho lekára a lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Medrol
Tak ako všetky lieky, aj Medrol môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nástup nežiaducich účinkov súvisí s dávkovaním a trvaním liečby, preto je potrebné tieto faktory u každého jednotlivého pacienta starostlivo vyhodnotiť. Počas liečby metylprednizolónom, najmä ak je intenzívny a dlhotrvajúci, boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky s nasledujúcimi frekvencie: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥1 / 100,
Infekcie a nákazy:
časté: infekcie
neznáme: oportúnne infekcie.
Poruchy imunitného systému:
neznáme: precitlivenosť na lieky (vrátane anafylaktických a anafylaktoidných reakcií), potlačenie reakcií na kožné testy.
Poruchy metabolizmu a výživy:
časté: retencia sodíka, retencia tekutín
neznáme: hypokaliemická alkalóza, metabolická acidóza, zhoršená tolerancia glukózy, zvýšená chuť do jedla (čo môže viesť k prírastku hmotnosti), zvýšená potreba inzulínu alebo hypoglykemických látok u diabetikov.
Znížená znášanlivosť uhľohydrátov a možný prejav latentného diabetes mellitus, ako aj zvýšená potreba hypoglykemických liekov u diabetikov.
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
neznáme: Zmeny hydroelektrolytickej rovnováhy, ktoré môžu v zriedkavých prípadoch a u predisponovaných pacientov viesť k hypertenzii a kongestívnemu zlyhaniu srdca.
Cievne poruchy:
časté: hypertenzia
neznáme: hypotenzia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
neznáme: škytavka
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
časté: svalová slabosť, spomalenie rastu
neznáme: artralgia, svalová atrofia, myalgia, osteoporóza, neuropatická artropatia, osteonekróza, myopatia, patologické zlomeniny.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
časté: komplikácie postihujúce gastrointestinálny trakt, ktoré môžu viesť k vzniku alebo aktivácii peptického vredu (s možným peptickým vredom s perforáciou a hemoragickým peptickým vredom)
neznáme: abdominálna distenzia, bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, žalúdočné krvácanie, perforácia čreva, nauzea, ezofagitída, ulcerózna ezofagitída, pankreatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
časté: akné, atrofia kože
neznáme: angioedém, ekchymóza, erytém, hirzutizmus, hyperhidróza, petechie, svrbenie, kožná vyrážka a strie, žihľavka.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov:
neznáme: menštruačná nepravidelnosť.
Poruchy nervového systému:
neznáme: amnézia, kognitívne poruchy, kŕče, závraty, bolesti hlavy a zvýšený intrakraniálny tlak (s benígnou intrakraniálnou hypertenziou s papilomavírusom), epidurálna lipomatóza.
Psychické poruchy:
časté: afektívne poruchy (vrátane depresívnej nálady, eufórie)
neznáme: psychotické poruchy (vrátane mánie, delíria, halucinácií a zhoršenia schizofrénie) psychotické správanie, afektívne poruchy (vrátane afektívnej lability, psychickej závislosti, samovražedných myšlienok), duševná porucha, zmeny osobnosti, zmeny nálady, zmätenosť, úzkosť, abnormálne správanie, nespavosť, podráždenosť.
Endokrinné poruchy:
časté: vzhľad podobný cushingoidom
neznáme: hypopituitarizmus, syndróm z vysadenia steroidov. Zásah do funkcie osi hypofýza-nadobličky, najmä v období stresu. Zmeny v raste u detí.
Ochorenia oka:
časté: subkapsulárna katarakta
neznáme: exoftalmus, glaukóm, centrálna serózna chorioretinopatia
Poruchy ucha a labyrintu:
neznáme: závrat
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
časté: oneskorenie liečebných procesov
neznáme: únava, malátnosť
Diagnostické testy:
časté: znížené hladiny draslíka v krvi
neznáme: zvýšená hladina alanínaminotransferázy, zvýšená hladina aspartátaminotransferázy, zvýšená hladina alkalickej fosfatázy v krvi, znížená tolerancia na sacharidy, zvýšený vnútroočný tlak, zvýšené hladiny vápnika v moči.Negativizácia dusíkovej bilancie.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie:
neznáme: kompresné zlomeniny chrbtice, pretrhnutie šľachy (najmä Achillovej šľachy).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky je možné hlásiť aj priamo z národného systému hlásenia na adrese
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom a správne skladovanom balení. Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
TENTO LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Každá 4 mg tableta obsahuje: 4 mg metylprednizolónu.
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, sušený kukuričný škrob, sacharóza, stearát vápenatý.
Každá 16 mg tableta obsahuje: 16 mg metylprednizolónu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy; sacharóza; tekutý parafín; stearát vápenatý; kukuričný škrob.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
10-30 tabliet po 4 mg
20 tabliet po 16 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
MEDROL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna 4 mg tableta obsahuje: metylprednizolón 4 mg.
Jedna 16 mg tableta obsahuje: metylprednizolón 16 mg.
Pomocné látky so známym účinkom:
Medrol 4 mg: laktóza, sacharóza
Medrol 16 mg: monohydrát laktózy, sacharóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety na vnútorné použitie.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Endokrinné poruchy
Primárna alebo sekundárna insuficiencia nadobličiek (lieky prvej voľby sú hydrokortizón alebo kortizón; syntetické analógy sa môžu použiť v kombinácii s mineralokortikoidmi, ak je to možné; v detstve je obzvlášť dôležitá integrácia s mineralokortikoidmi).
• Vrodená adrenálna hyperplázia.
• Hyperkalcémia spojená s rakovinou.
• Nehnisavá tyroiditída.
Reumatologické patológie
Krátkodobé podávanie ako aditívna terapia (na pomoc pacientovi prekonať akútnu epizódu alebo exacerbáciu) za nasledujúcich podmienok:
• Psoriatická artritída;
• reumatoidná artritída (špeciálne prípady môžu vyžadovať udržiavaciu liečbu nízkymi dávkami);
• Akútna nešpecifická tenosynovitída.
• Ankylozujúca spondylitída.
• Akútna a subakútna burzitída.
• Akútna dnavá artritída.
Kolagenopatie
Počas exacerbácie alebo ako udržiavacia terapia v špeciálnych prípadoch:
• Systémový lupus erythematosus.
• Akútna reumatická karditída.
Dermatologické patológie
• Pemphigus.
• Exfoliatívna dermatitída.
• Herpetiformná dermatitída.
• Mycosis fungoides.
• Závažný multiformný erytém (Stevensov-Johnsonov syndróm).
• Ťažká psoriáza.
Alergické stavy
Na kontrolu závažných alebo oslabujúcich alergických stavov, ktoré nie je možné liečiť konvenčne:
• sezónna alebo celoročná alergická nádcha;
• kontaktná dermatitída, atopická dermatitída;
• bronchiálna astma;
• sérová choroba;
• angioneurotický edém;
• žihľavka.
Očné poruchy
Chronické a akútne, závažné zápalové a alergické procesy postihujúce oko a jeho prílohy, ako napríklad:
• alergické vredy na rohovke;
• alergická konjunktivitída;
• očný herpes zoster;
• keratitída;
• zápal predného segmentu;
• chorioretinitída;
• difúzna zadná uveitída a choroiditída;
• optická neuritída; iritída a iridocyklitída;
• sympatická oftalmia.
Respiračné patológie
• Sarkoidóza.
• Loefflerov syndróm nie je liečiteľný inými terapeutickými prostriedkami.
• Berylióza.
• Difúzna alebo fulminantná pľúcna tuberkulóza pri vhodnom antituberkulóznom pokrytí chemoterapiou.
Hematologické poruchy
• Idiopatická a sekundárna trombocytopénia u dospelých.
• Získaná (autoimunitná) hemolytická anémia.
• Erytroblastopénia.
• Vrodená hypoplastická anémia (erytroid).
Neoplastické patológie
Ako paliatívna terapia v:
• leukémie a lymfómy u dospelých;
• akútna detská leukémia.
Edémové stavy
Na vyvolanie diurézy alebo ústupu proteinúrie pri nefrotickom syndróme, bez urémie, idiopatickej alebo lupus erythematosusovej povahy.
Rôzne náklonnosti
• Tuberkulózna meningitída s aktívnym alebo latentným subarachnoidálnym blokom pod antituberkulóznou chemoterapiou.
• Systémová dermatomyozitída (polymyozitída).
MEDROL sa používa aj v prípade:
do) Ochorenia dýchacích ciest:
emfyzém pľúc, v prípadoch, kde významnú úlohu zohráva bronchiálny edém alebo bronchospazmus.
Difúzna intersticiálna pľúcna fibróza (Hamman-Richov syndróm)
b) Edémové stavy:
v kombinácii s diuretikami na vyvolanie diurézy v prípade:
cirhóza pečene s ascitom, kongestívne srdcové zlyhanie.
c) Gastrointestinálne choroby:
ako adjuvans pri liečbe ulceróznej kolitídy, nepoddajných sprue, regionálnej enteritídy.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Počiatočná dávka lieku MEDROL (metylprednizolón) sa môže pohybovať od 4 do 48 mg denne v závislosti od závažnosti ochorenia. Počiatočné dávkovanie sa má udržiavať alebo upravovať, kým sa nezaznamená uspokojivá odpoveď.
Ak po primeranom čase nie je klinická odpoveď uspokojivá, liečbu MEDROLOM je potrebné prerušiť a pacient začať liečbu znova.
Je potrebné zdôrazniť, že potreby dávkovania sú variabilné a musia byť individualizované na základe liečeného ochorenia a na základe reakcie pacienta.
Po priaznivej reakcii je potrebné určiť vhodnú udržiavaciu dávku znížením počiatočnej dávky liečiva s malými poklesmi vo vhodných intervaloch, kým sa nedosiahne minimálna účinná dávka na udržanie adekvátnej klinickej odpovede, konštantná kontrola a prispôsobenie dávkovania liečiva.
Situácie, ktoré môžu vyžadovať úpravu dávkovania, zahrnujú zmeny klinického stavu sekundárne po ústupe alebo zhoršení chorobného procesu, individuálnu odpoveď na liek, účinok vystavenia pacienta stresovým situáciám, ktoré priamo nesúvisia s rozsahom prebiehajúceho ochorenia. v tejto poslednej situácii môže byť potrebné zvýšiť dávku lieku MEDROL na určitý čas podľa stavu pacienta. Ak sa má podávanie lieku po dlhodobej terapii prerušiť, odporúča sa postupné, nie náhle znižovanie dávky.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Systémové plesňové infekcie.
Podanie živých alebo živých oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Imunosupresívne účinky / Zvýšená náchylnosť na infekcie
Kortikosteroidy môžu zvýšiť náchylnosť k infekciám, maskovať niektoré príznaky infekcie a počas ich používania sa môžu objaviť nové infekcie: vyhodnotte príležitosť na zavedenie adekvátnej antibiotickej terapie.
Počas liečby kortikosteroidmi môže dôjsť k zníženiu odolnosti a neschopnosti lokalizovať infekciu. Infekcie spôsobené akýmkoľvek patogénom, vrátane vírusových, bakteriálnych, hubových alebo protozoálnych alebo helmintových infekcií, lokalizované kdekoľvek v tele, môžu byť spojené s použitím kortikosteroidov samotných alebo v kombinácii s inými imunosupresívami, ktoré ovplyvňujú „bunkovú a humorálnu imunitu a neutrofilné funkciu. Tieto infekcie môžu byť mierne, ale aj závažné a v niektorých prípadoch aj smrteľné. So zvyšovaním dávky kortikosteroidov sa zvyšuje výskyt infekcií.
Ľudia liečení imunosupresívami sú náchylnejší na infekcie ako zdraví jedinci. Ovčie kiahne a osýpky môžu mať napríklad vážnejší alebo dokonca smrteľný priebeh u neimunitných detí alebo dospelých, ktorí dostávajú liečbu kortikosteroidmi.
Pacienti by počas liečby kortikosteroidmi nemali byť očkovaní proti kiahňam. Nevykonávajte iné imunizačné postupy u pacientov na terapii kortikosteroidmi, najmä vo vysokých dávkach, kvôli možnému riziku neurologických komplikácií a zníženej protilátkovej odpovedi.
Podanie živých alebo oslabených vakcín je kontraindikované u pacientov, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov. Mŕtve alebo neaktívne vakcíny je možné podať pacientom, ktorí dostávajú imunosupresívne dávky kortikosteroidov, aj keď odpoveď na tieto vakcíny môže byť znížená. U pacientov, ktorí dostávajú neimunosupresívne dávky kortikosteroidov, je možné vykonať špeciálne imunizačné postupy.
Použitie kortikosteroidov pri aktívnej tuberkulóze by malo byť obmedzené na prípady fulminantného alebo diseminovaného ochorenia, pri ktorých sa kortikosteroid používa na liečbu tohto stavu v rámci vhodného antituberkulózneho režimu.
Ak sa kortikosteroidy podávajú pacientom s latentnou tuberkulózou alebo s pozitívnou odpoveďou na tuberkulín, je potrebné starostlivé sledovanie, pretože môže dôjsť k reaktivácii ochorenia. Počas dlhodobej liečby kortikosteroidmi by títo pacienti mali podstúpiť chemoprofylaxiu.
U pacientov liečených kortikosteroidmi sa vyskytli prípady Kaposiho sarkómu. Prerušenie liečby môže viesť k regresii ochorenia.
Imunitný systém
Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie, napr. angioedém.
Pretože sa u pacientov užívajúcich kortikosteroidy vyskytli zriedkavé prípady kožných reakcií a anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, pred podaním je potrebné dodržať primerané predbežné opatrenia, obzvlášť v prípade pacientov s anamnézou alergie na akékoľvek liečivo.
Endokrinný systém
U pacientov na terapii kortikosteroidmi vystavených osobitnému stresu je indikovaná vyššia dávka rýchlo pôsobiacich kortikosteroidov pred, počas a po stresovej udalosti.
Dávky lieku podávané dlhodobo kortikosteroidmi môžu viesť k potlačeniu systému hypotalamus-hypofýza-nadobličky (HPA) (sekundárna adrenokortikálna insuficiencia). Stupeň a trvanie sekundárnej adrenokortikálnej insuficiencie je u pacientov variabilný a závisí od dávky, frekvencie, času podávania a trvania terapie glukokortikoidmi.
Náhle prerušenie liečby glukokortikoidmi môže navyše viesť k akútnej adrenokortikálnej insuficiencii s fatálnym koncom.
Drogovo indukovanú adrenokortikálnu insuficienciu je možné minimalizovať postupným znižovaním dávkovania. Tento typ relatívnej insuficiencie môže pretrvávať mesiace po prerušení terapie; preto je v akejkoľvek stresovej situácii, ktorá v tomto období nastane, vhodná hormonálna terapia. Pretože sekrécia mineralokortikoidov môže byť narušená, soli a / alebo mineralokortikoidy sa majú podávať v kombinácii.
„Abstinenčný syndróm“ sa môže vyvinúť aj po náhlom prerušení podávania glukokortikoidov. zo steroidov, zrejme nesúvisí s nedostatočnosťou nadobličiek. Tento syndróm sa prejavuje príznakmi, ako sú: anorexia, nevoľnosť, vracanie, letargia, bolesť hlavy, horúčka, bolesť kĺbov, škálovanie, myalgia, strata hmotnosti a / alebo hypotenzia. Predpokladá sa, že tieto účinky sú skôr dôsledkom náhlej zmeny koncentrácie glukokortikoidov než nízkych hladín glukokortikoidov.
Pretože glukokortikoidy môžu spôsobiť alebo zhoršiť Cushingov syndróm, je potrebné vyhnúť sa ich podávaniu u pacientov s Cushingovou chorobou.
U pacientov s hypotyreózou dochádza k zvýšeniu účinkov kortikosteroidov.
Počas terapie sa odporúča postupne znižovať dávkovanie, aby sa našla najnižšia udržiavacia dávka.
Metabolizmus a výživa
Kortikosteroidy, vrátane metylprednizolónu, môžu zvýšiť hladinu glukózy v krvi, zhoršiť už existujúci diabetes a predisponovať pacientov k predĺženej liečbe kortikosteroidmi k diabetes mellitus.
Psychické poruchy
Kortikosteroidy môžu spôsobiť psychiatrické poruchy, ako sú: eufória, nespavosť, zmeny nálady, zmeny osobnosti, ťažká depresia až po zjavné psychotické prejavy. Kortikosteroidy môžu navyše zhoršiť už existujúcu emočnú nestabilitu alebo psychotické sklony.
Steroidy na systémové použitie môžu spôsobiť potenciálne závažné psychiatrické nežiaduce reakcie (pozri časť 4.8). Príznaky sa zvyčajne vyskytujú v priebehu niekoľkých dní až týždňov po začiatku liečby. Väčšina reakcií ustúpi so znížením dávky alebo s prerušením liečby, aj keď môže byť potrebná špecifická liečba.
Psychologické účinky sa vyskytli po prerušení liečby kortikosteroidmi, ale frekvencia týchto účinkov nie je známa.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali vyhľadať lekársku pomoc, ak má pacient psychologické symptómy, najmä ak existuje podozrenie na depresiu a samovražedné myšlienky.
Pacienti a rodinní príslušníci by mali byť informovaní o možných psychiatrických poruchách, ktoré sa môžu vyskytnúť počas alebo bezprostredne po znížení dávky alebo po prerušení užívania steroidov.
Nervový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s myasthenia gravis (pozri tiež časť Účinky na pohybový aparát) a u pacientov so záchvatmi.
Kontrolované klinické štúdie preukázali účinnosť kortikosteroidov pri urýchlení rozlíšenia exacerbácií MS, ale nepreukázali žiadny vplyv na konečný výsledok alebo prirodzenú anamnézu ochorenia. Štúdie ukázali, že na preukázanie významného účinku sú potrebné dávky. Relatívne vysoké kortikosteroidy (pozri časť 4.2).
U pacientov užívajúcich kortikosteroidy boli hlásené prípady epidurálnej lipomatózy, zvyčajne po dlhodobom používaní vo vysokých dávkach.
Očné efekty
Dlhodobé používanie kortikosteroidov môže spôsobiť zadnú subkapsulárnu kataraktu a jadrovú kataraktu (najmä u detí), exoftalmus alebo zvýšený vnútroočný tlak, ktorý môže spôsobiť glaukóm s možným poškodením zrakového nervu.
U pacientov liečených glukokortikoidmi sa môžu stabilizovať sekundárne hubové alebo vírusové infekcie oka.
Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s očným herpes simplex kvôli riziku perforácie rohovky.
Liečba kortikosteroidmi je spojená s centrálnou seróznou chorioretinopatiou, ktorá môže viesť k odlúčeniu sietnice.
Účinky na kardiovaskulárny systém
Pri dlhodobom podávaní vysokých dávok pacientom s kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi môžu nežiaduce účinky glukokortikoidov na kardiovaskulárny systém, ako je dyslipidémia a hypertenzia, predisponovať k ďalším kardiovaskulárnym účinkom. Preto sa majú kortikosteroidy používať s opatrnosťou. venovať pozornosť úprave rizika a v prípade potreby zvýšiť monitorovanie srdca.Použitie nízkych dávok a podávanie každý druhý deň môže znížiť výskyt komplikácií pri liečbe kortikosteroidmi.
Systémové kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou a iba v nevyhnutných prípadoch v prípade kongestívneho srdcového zlyhania.
Steroidy by sa pri hypertenzii mali používať s opatrnosťou.
Gastrointestinálny a hepatobiliárny systém
Neexistuje univerzálna zhoda v tom, či sú kortikosteroidy priamo zodpovedné za peptické vredy, ktoré sa vyskytnú počas terapie; terapia glukokortikoidmi však môže maskovať symptómy peptického vredu, takže krvácanie a perforácia môžu nastať bez výraznej bolesti. Riziko vzniku gastrointestinálnych vredov sa zvyšuje pri súbežnom užívaní NSAID.
Steroidy sa majú používať opatrne v nasledujúcich podmienkach: nešpecifická ulcerózna kolitída, ak existuje nebezpečenstvo perforácie, abscesu alebo inej pyogénnej infekcie; divertikulitída; nedávna črevná anastomóza; aktívny alebo latentný peptický vred.
U pacientov s cirhózou pečene je účinok kortikosteroidov zosilnený.
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu vyvolať akútnu pankreatitídu.
Muskuloskeletálny systém
Pri použití vysokých dávok kortikosteroidov bola pozorovaná akútna myopatia, najmä u pacientov s neuromuskulárnymi poruchami prenosu (myasthenia gravis) alebo u pacientov súbežne liečených anticholinergikami, ako sú neuromuskulárne blokátory (pankurónium) (pozri Účinky na systém myopatia je generalizovaná a môže zahŕňať očné a dýchacie svaly spôsobujúce tetraparézu. Môže dôjsť k zvýšeniu kreatínkinázy. Klinické zlepšenie alebo uzdravenie po vysadení kortikosteroidov môže trvať týždne alebo roky.
Osteoporóza je bežný, ale nie vždy rozpoznaný vedľajší účinok spojený s dlhodobým používaním vysokých dávok glukokortikoidov.
Obličkový a močový systém
Kortikosteroidy sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s renálnou insuficienciou.
Diagnostické testy
Stredné alebo vysoké dávky hydrokortizónu a kortizónu môžu spôsobiť zvýšený krvný tlak, retenciu vody a elektrolytov a zvýšené vylučovanie draslíka. Takéto účinky sú menej pravdepodobné pri použití syntetických derivátov okrem prípadov, keď sa používajú vo vysokých dávkach. Môžu byť potrebné diétne obmedzenia na doplnenie soli a draslíka. Všetky kortikosteroidy zvyšujú vylučovanie vápnika.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie
V prípade traumatického poranenia mozgu by sa nemali používať vysoké dávky systémových kortikosteroidov.
Iné
Pretože komplikácie spôsobené liečbou glukokortikoidmi súvisia s dávkou a trvaním terapie, pomer rizika a prínosu by sa mal vyhodnotiť pre každého jednotlivého pacienta vo vzťahu k dávke, trvaniu terapie a plánu dávkovania (denná terapia alebo denná terapia). ), ktoré sa musia použiť.
Počas liečby kortikosteroidmi sa má vždy používať najnižšia účinná dávka na kontrolu liečeného ochorenia a tam, kde je možné zníženie dávky, sa má postupovať postupne.
V kombinácii s kortikosteroidmi sa má aspirín a nesteroidné protizápalové lieky používať opatrne.
Podávanie kortikosteroidov môže znížiť alebo zrušiť reakciu na kožné testy.
Po podaní systémových kortikosteroidov bola hlásená feochromocytómová kríza, ktorá môže byť smrteľná. U pacientov s podozrením alebo identifikovaným feochromocytómom sa majú kortikosteroidy podávať iba po „primeranom posúdení prínosu / rizika“.
Pediatrická populácia
Osobitnú pozornosť je potrebné venovať rastu a vývoju dojčiat a detí podstupujúcich dlhodobú liečbu kortikosteroidmi.
U detí liečených predĺženou dennou liečbou alebo rozdelenou dávkou glukokortikoidov sa môže vyskytnúť spomalenie rastu a použitie takého režimu by sa malo obmedziť na najnaliehavejšie indikácie.
Dojčatá a deti na dlhodobej liečbe kortikosteroidmi sú obzvlášť vystavení zvýšenému vnútrolebečnému tlaku.
Vysoké dávky kortikosteroidov môžu u detí vyvolať pankreatitídu.
Použitie u starších osôb
Odporúča sa opatrnosť pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi u starších osôb z dôvodu potenciálneho zvýšeného rizika osteoporózy a zvýšeného rizika zadržiavania tekutín, ktoré môže mať za následok hypertenziu.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Tento liek obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie a insuficiencie sacharázovej izomaltázy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Metylprednizolón je substrátom enzýmu cytochrómu P450 (CYP) a metabolizuje sa predovšetkým enzýmom CYP3A4. Enzým CYP3A4 je dominantným enzýmom početnejšej podrodiny CYP v dospelej ľudskej pečeni. Toto katalyzuje 6β-hydroxyláciu steroidov, čo je kritický krok vo fáze I metabolizmu syntetických aj endogénnych kortikosteroidov. Mnoho ďalších. Látky sú substrátmi CYP3A4 , z ktorých niektoré (ako aj iné lieky) dokázali, že menia metabolizmus glukokortikoidov indukciou (up-regulácia) alebo inhibíciou enzýmu CYP3A4.
Inhibítory CYP3A4: Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti znižujú pečeňový klírens a zvyšujú plazmatické koncentrácie liekov obsahujúcich substrát CYP3A4, vrátane metylprednizolónu. V prítomnosti inhibítora CYP3A4 môže byť potrebné titrovať dávku metylprednizolónu, aby sa zabránilo toxicite na steroidy.
Induktory CYP3A4: Lieky, ktoré indukujú aktivitu CYP3A4, vo všeobecnosti zvyšujú hepatálny klírens, čo má za následok zníženie plazmatických koncentrácií liekov so substrátom CYP3A4 vrátane metylprednizolónu. Na dosiahnutie očakávaných účinkov môže súčasné podávanie vyžadovať zvýšenie dávky metylprednizolónu.
Substráty CYP3A4: V prítomnosti iného substrátu CYP3A4 môže byť hepatálny klírens metylprednizolónu narušený, čo si vyžaduje úpravu dávky. Je možné, že pri súbežnom podávaní liekov je pravdepodobnejší výskyt nežiaducich účinkov spojených s používaním jednej látky.
Účinky mediácie závislé od CYP3A4: Ďalšie interakcie alebo účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne, sú popísané v tabuľke 1 nižšie.
Tabuľka 1 uvádza zoznam a popis najbežnejších alebo klinicky najdôležitejších interakcií a účinkov, ktoré sa môžu vyskytnúť pri metylprednizolóne.
Tabuľka 1. Účinky a interakcie liekov a látok s metylprednizolónom
04.6 Gravidita a laktácia
Plodnosť
Neexistujú žiadne dôkazy o poškodení plodnosti kortikosteroidmi (pozri časť 5.3).
Tehotenstvo
Štúdie na laboratórnych zvieratách ukázali, že kortikosteroidy podávané matkám vo vysokých dávkach môžu vyvolať malformácie plodu (pozri časť 5.3).
U ľudí sa neuskutočnili adekvátne reprodukčné štúdie s použitím kortikosteroidov.
Pretože neexistujú žiadne dôkazy o bezpečnosti používania v tehotenstve, tento liek by sa mal používať iba vtedy, ak je to nevyhnutné. Niektoré kortikosteroidy prechádzajú placentou. Retrospektívna štúdia ukázala zvýšený výskyt nízkej pôrodnej hmotnosti u dojčiat narodených matkám liečeným kortikosteroidy. Aj keď sa zdá, že adrenálna insuficiencia je u dojčiat vystavených kortikosteroidom počas tehotenstva zriedkavá, dojčatá matiek liečených obzvlášť vysokými dávkami kortikosteroidov počas gravidity by mali byť starostlivo sledované kvôli príznakom adrenálnej insuficiencie.
U dojčiat matiek, ktoré boli počas tehotenstva dlhodobo liečené kortikosteroidmi, boli pozorované prípady katarakty.
Účinky kortikosteroidov počas pôrodu alebo pôrodu nie sú známe.
Čas kŕmenia
Kortikosteroidy sa vylučujú do materského mlieka. Kortikosteroidy v materskom mlieku môžu spomaliť rast a interferovať s produkciou endogénnych glukokortikoidov u dojčiat.
Pretože na použitie glukokortikoidov nie sú k dispozícii adekvátne štúdie reprodukčnej schopnosti u ľudí, tento liek by sa mal podávať dojčiacim matkám iba vtedy, ak prínos terapie prevažuje nad potenciálnym rizikom pre novorodenca.
Liek sa musí podávať tehotným ženám a dojčiacim ženám v prípade skutočnej potreby pod priamym dohľadom lekára.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vplyv kortikosteroidov na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje nebol systematicky hodnotený.
Po liečbe kortikosteroidmi sú možné nežiaduce účinky ako závraty, vertigo, poruchy videnia a únava. Za prítomnosti takýchto účinkov by pacienti nemali viesť vozidlo ani obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Počas liečby metylprednizolónom, obzvlášť ak sú intenzívne a predĺžené, boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥1 / 10);
časté (≥ 1/100,
Infekcie a nákazy:
spoločný: infekcie
neznáme: oportúnne infekcie.
Poruchy imunitného systému:
neznáme: precitlivenosť na liečivo (vrátane anafylaktickej a anafylaktoidnej reakcie), potlačenie reakcií na kožné testy.
Poruchy metabolizmu a výživy:
spoločný: retencia sodíka, retencia tekutín
neznáme: hypokaliemická alkalóza, metabolická acidóza, zhoršená tolerancia glukózy, zvýšená chuť do jedla (čo môže mať za následok prírastok hmotnosti), zvýšená potreba inzulínu alebo hypoglykemických činidiel u diabetikov.
Znížená znášanlivosť uhľohydrátov a možný prejav latentného diabetes mellitus, ako aj zvýšená potreba hypoglykemických liekov u diabetikov.
Srdcové patológie:
neznáme: zmeny hydroelektrolytickej rovnováhy, ktoré môžu v zriedkavých prípadoch a u predisponovaných pacientov viesť k hypertenzii a kongestívnemu zlyhaniu srdca.
Cievne patológie:
spoločný: hypertenzia
neznáme: hypotenzia.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
neznáme: škytavka
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:
časté: svalová slabosť, spomalenie rastu,
neznáme: artralgia, svalová atrofia, myalgia, osteoporóza, neuropatická artropatia, osteonekróza, myopatia, patologické zlomeniny.
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
spoločný. komplikácie postihujúce gastrointestinálny systém, ktoré môžu viesť k vzniku alebo aktivácii peptického vredu (s možným peptickým vredom s perforáciou a hemoragickým peptickým vredom)
neznáme: distenzia brucha, bolesť brucha, hnačka, dyspepsia, žalúdočné krvácanie a perforácia čreva, nauzea, ezofagitída, ulcerózna ezofagitída, pankreatitída.
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
spoločný: akné, atrofia kože
neznáme: angioedém, ekchymóza, erytém, hirzutizmus, hyperhidróza, petechie, svrbenie, vyrážka a kožné strie, žihľavka.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov:
neznáme: menštruačná nepravidelnosť.
Poruchy nervového systému:
neznáme: amnézia, kognitívne poruchy, kŕče, závraty, bolesti hlavy a zvýšený intrakraniálny tlak (s papilodémovou benígnou intrakraniálnou hypertenziou), epidurálna lipomatóza.
Psychické poruchy:
spoločný: emocionálne poruchy (vrátane depresívnej nálady, eufórie)
neznáme: psychotické poruchy (vrátane mánie, delíria, halucinácií a zhoršenia schizofrénie), psychotické správanie, afektívne poruchy (vrátane afektívnej lability, psychickej závislosti, samovražedných myšlienok), duševné poruchy, zmeny osobnosti, zmeny nálady, zmätenosť, úzkosť, abnormálne správanie, nespavosť , Podráždenosť.
Endokrinné patológie:
spoločný: Cushingoidný vzhľad.
Neznáme: hypopituitarizmus, syndróm z vysadenia steroidov.
Zásah do funkčnosti osi hypofýza-nadobličky, najmä v čase stresu.
Zhoršený rast u detí.
Očné poruchy:
spoločný: subkapsulárna katarakta
neznáme: exophthalmos, glaukóm, centrálna serózna chorioretinopatia
Poruchy ucha a labyrintu:
neznáme: závraty
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
spoločný: oneskorenia v procese hojenia
neznáme: únava, malátnosť.
Diagnostické testy:
spoločný: zníženie hladiny draslíka v krvi
neznáme: zvýšená hladina alanínaminotransferázy, zvýšená hladina aspartátaminotransferázy, zvýšená hladina alkalickej fosfatázy v krvi, znížená tolerancia na sacharidy, zvýšený vnútroočný tlak, zvýšené hladiny vápnika v moči.
Negativizácia dusíkovej bilancie.
Zranenia, otravy a procedurálne komplikácie:
neznáme: Zlomeniny chrbtice kompresie, pretrhnutie šľachy (najmä Achillovej šľachy).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responzibilný.
04,9 Predávkovanie
Neexistujú žiadne syndrómy predávkovania kortikosteroidmi. V prípade akútneho predávkovania sa môžu vyskytnúť srdcové arytmie a / alebo kardiovaskulárny kolaps. Prípady akútnej toxicity a / alebo úmrtia na predávkovanie kortikosteroidmi sú zriedkavé. Na predávkovanie kortikosteroidmi neexistuje antidotum, liečba je podporná a symptomatická.
Metylprednizolón je dialyzovateľný.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
MEDROL obsahuje syntetický glykokortikoid, metylprednizolón, 6-metylový derivát prednizolónu.
Kategória lieku: nesúvisiace systémové kortikosteroidy - glukokortikoidy.
ATC: H02AB04.
Metylprednizolón je silný steroidný protizápalový prostriedok. Má väčšiu protizápalovú silu ako prednizolón a vyvoláva menšiu retenciu sodíka a vody ako prednizolón. Relatívna účinnosť metylprednizolónu v porovnaní s hydrokortizónom je najmenej štyri ku jednej.
Prírodné glukokortikoidy (hydrokortizón a kortizón), ktoré majú tiež vlastnosti zadržiavania soli a vody, sa používajú ako substitučná terapia pri stavoch adrenokortikálnej insuficiencie. Ich syntetické analógy sa používajú hlavne v mnohých ochoreniach kvôli silnému protizápalovému účinku. Glykokortikoidy indukujú dôležité a rôzne metabolické účinky a tiež upravujú imunitné reakcie na rôzne podnety.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Farmakokinetika metylprednizolónu je lineárna bez ohľadu na spôsob podania.
Absorpcia
Metylprednizolón sa rýchlo absorbuje a maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 1,5-2,3 hodiny po perorálnom podaní zdravým dospelým dobrovoľníkom. Absolútna biologická dostupnosť metylprednizolónu po perorálnom podaní u zdravých dobrovoľníkov je spravidla vysoká (medzi 82% a 89%).
Distribúcia
Metylprednizolón je široko distribuovaný do tkanív, prechádza hematoencefalickou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka. Zdanlivý distribučný objem je približne 1,4 l / kg. Väzba metylprednizolónu na plazmatické bielkoviny je približne 77%.
Metabolizmus
U ľudí sa metylprednizolón metabolizuje v pečeni na neaktívne metabolity, z ktorých hlavné sú 20α-hydroxymetylprednizolón a 20p-hydroxymetylprednizolón.
Hepatálny metabolizmus prebieha hlavne enzýmom CYP3A4 (zoznam interakcií s látkami, ktoré sú predmetom metabolizmu sprostredkovaného CYP3A4, pozri časť 4.5).
Metylprednizolón, ako aj ďalšie substráty enzýmu CYP3A4, môže byť tiež substrátom pre p-glykoproteín rodiny transportérov ATP viažucej kazety (ABC), čo ovplyvňuje distribúciu v tkanivách a interakcie s inými liekmi.
Vylúčenie
Priemerný polčas eliminácie celkového metylprednizolónu je 1,8 až 5,2 hodiny. Celkový klírens je približne 5-6 ml / min / kg.
Metylprednizolón sa vylučuje hlavne obličkami a žlčou.
Pri renálnej insuficiencii nie je potrebná žiadna úprava dávky; metylprednizolón je hemodialyzovateľný.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Na základe konvenčných farmakologických štúdií bezpečnosti pre podávanie opakovaných toxických dávok neboli identifikované žiadne neočakávané riziká.
Toxicita pozorovaná v štúdiách s opakovanou dávkou je taká, aká sa očakáva pri pokračujúcej expozícii exogénnym adrenokortikálnym steroidom.
Karcinogénny potenciál
Pretože je liek indikovaný len na krátkodobú liečbu, neboli vykonané žiadne dlhodobé štúdie na zvieratách na vyhodnotenie karcinogénneho potenciálu.
Mutagénny potenciál
Obmedzené štúdie vykonané na cicavčích bunkách nepreukázali žiadne známky potenciálnych genetických a chromozomálnych mutácií.
Teratogénna toxicita
Neuskutočnili sa štúdie reprodukčnej plodnosti na zvieratách, aby sa konkrétne posúdil potenciál zhoršenej plodnosti. Neexistuje žiadny dôkaz o tom, že by kortikosteroidy spôsobovali poškodenie plodnosti.
Kortikosteroidy boli teratogénne u mnohých živočíšnych druhov, ak sa podávali v dávkach ekvivalentných dávke pre ľudí. V reprodukčných štúdiách na zvieratách bolo dokázané, že glukokortikoidy, ako je metylprednizolón, indukujú malformácie (rázštep podnebia, genetické malformácie, kardiovaskulárne defekty, hydrocefalus, encefalokéla, abnormality centrálneho nervového systému) a spomaľujú vnútromaternicový rast (pozri časť 4.6).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tablety 4 mg: laktóza, kukuričný škrob, sušený kukuričný škrob, sacharóza, stearát vápenatý.
Tablety 16 mg: monohydrát laktózy, sacharóza, vazelínový olej, stearát vápenatý, kukuričný škrob.
06.2 Nekompatibilita
Aj keď sa nevzťahuje na farmaceutickú formu lieku MEDROL, metylprednizolón je nekompatibilný v roztoku s rôznymi liekmi. Kompatibilita v skutočnosti závisí od rôznych faktorov, ako je napríklad koncentrácia liečiv, pH roztoku a teplota. Preto sa odporúča neriediť a nemiešať metylprednizolón s inými roztokmi.
06.3 Obdobie platnosti
60 mesiacov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Fľaša z jantárového skla obsahujúca 10 tabliet po 4 mg;
Blistrové balenia z laminovaného nepriehľadného PVC a hliníka:
30 tabliet po 4 mg.
20 tabliet po 16 mg.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l. - cez Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
10 tabliet po 4 mg, AIC 014159014
30 tabliet po 4 mg, AIC 014159026
20 tabliet po 16 mg, AIC 014159040
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
31. mája 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Rozhodnutie AIFA z 5. mája 2014
