ORUDIS - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Orudis - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: Ketoprofen

ORUDIS 50 mg tvrdé kapsuly

Orudis príbalové letáky sú dostupné pre veľkosti balenia:

ORUDIS 50 mg tvrdé kapsuly
ORUDIS 100 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním, ORUDIS 200 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
ORUDIS 100 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
ORUDIS 100 mg čapíky
ORUDIS 5% gél

Indikácie Prečo sa používa Orudis? Načo to je?

FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA

Orudis, kyselina 2- (3-benzoylfenyl) propiónová alebo ketoprofén, je nesteroidné protizápalové liečivo so silným protizápalovým, analgetickým a antipyretickým účinkom.

TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE

Reumatoidná artritída, ankylozujúca spondylitída, akútna dna, osteoartritída rôznej lokalizácie, ischias, radikulitída, myalgia, burzitída, tendonitída, tenosynovitída, synovitída, kapsulitída, kontúzie, vyvrtnutia, dislokácie, svalové slzy, flebitída, bolestivá lymfoidná lymfitída, superficiálna trombóza a pneumológia.

Kontraindikácie Kedy by sa Orudis nemal používať

Orudis je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou reakcií z precitlivenosti, ako sú bronchospazmus, astmatické záchvaty, nádcha, žihľavka alebo iné reakcie alergického typu, na ketoprofén, kyselinu acetylsalicylovú (ASA) alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). u týchto pacientov boli hlásené závažné, zriedkavo smrteľné anafylaktické reakcie (pozri tiež Vedľajšie účinky).

Orudis je tiež kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

precitlivenosť na ktorúkoľvek z pomocných látok;
počas tretieho trimestra gravidity
počas intenzívnej diuretickej terapie;
závažné zlyhanie obličiek;
závažné formy zlyhania pečene (cirhóza pečene, závažná hepatitída);
leukopénia a trombocytopénia;
subjekty s pretrvávajúcim krvácaním
hemoragická diatéza;
závažné srdcové zlyhanie;
aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia v anamnéze.
Orudis je vo všeobecnosti kontraindikovaný v gravidite, počas laktácie (pozri tiež Osobitné upozornenia) a v pediatrickom veku.

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Orudis

Orudis 50 mg kapsuly obsahujú laktózu; Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.

Na začiatku liečby u pacientov so srdcovým zlyhaním, cirhózou a nefrózou, u pacientov na diuretickej liečbe a s chronickým zlyhaním obličiek, najmä u starších pacientov, je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek. U týchto pacientov môže podanie ketoprofénu spôsobiť zníženie prietoku krvi. , spôsobené inhibíciou prostaglandínov a vedú k alterácii obličiek.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou hypertenzie a / alebo srdcového zlyhania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.

Rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky, v prítomnosti infekcie môžu protizápalové, analgetické a antipyretické účinky ketoprofénu maskovať symptómy progresie infekcie, ako je horúčka.

U pacientov s poškodenými testami funkcie pečene alebo s predchádzajúcim ochorením pečene sa majú pravidelne hodnotiť transaminázy, najmä počas dlhodobej liečby. Pri ketoproféne boli hlásené zriedkavé prípady žltačky a hepatitídy.

Používanie NSAID môže narušiť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám, ktoré plánujú otehotnieť. U žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenie plodnosti, je potrebné zvážiť prerušenie liečby.

Pacienti s astmou spojenou s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovými polypmi majú vyššie riziko alergií na aspirín a / alebo NSAID ako zvyšok populácie. Podávanie tohto lieku môže spôsobiť astmatické záchvaty alebo bronchospazmus. Najmä u alergických osôb na aspirín alebo NSAID (pozri tiež Kontraindikácie).

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení ketoprofénom iba po starostlivom zvážení. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).

Ak sa vyskytnú poruchy videnia, ako je rozmazané videnie, liečba sa musí prerušiť

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Orudisu

Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

SPOLOČENSTVO NEDOPORUČUJEME

Iné nesteroidné protizápalové lieky (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2) a vysoké dávky salicylátov: zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.

Antikoagulanciá (heparín a warfarín) a protidoštičkové látky (napr. Tiklopidín a klopidogrel): zvýšené riziko krvácania (pozri časť 4.4). Ak sa nedá vyhnúť súbežnému podávaniu, pacientov je potrebné starostlivo sledovať.

Lítium: riziko zvýšených plazmatických hladín lítia, ktoré môžu niekedy dosiahnuť toxické hladiny v dôsledku zníženého renálneho vylučovania lítia. Ak je to potrebné, majú sa monitorovať plazmatické hladiny lítia s možnou úpravou dávkovania počas liečby NSAID a po nej.

Metotrexát v dávkach nad 15 mg / týždeň: zvýšené riziko hematologickej toxicity metotrexátu, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach (> 15 mg / týždeň); pravdepodobne v dôsledku posunu väzby metotrexátu na proteíny a zníženého renálneho klírensu. U pacientov, ktorí sú už liečení ketoprofénom, sa má liečba ukončiť najmenej 12 hodín pred podaním metotrexátu. Ak sa má ketoprofén podávať na konci liečby metotrexátom, je potrebné počkať 12 hodín pred podaním.

ZDRUŽENIA, KTORÉ VYŽADUJÚ POZOR

Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych ulcerácií alebo krvácania (pozri tiež Osobitné upozornenia).

Diuretiká: pacienti, ktorí užívajú diuretiká a medzi nimi najmä dehydratovaní pacienti, majú vysoké riziko vzniku renálnej insuficiencie po znížení prietoku krvi obličkami spôsobenom inhibíciou prostaglandínov. Títo pacienti musia byť pred začatím súbežného podávania rehydratovaní. na začiatku liečby je potrebné sledovať funkciu obličiek.

ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II: U pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázový systém, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek , ktorý zahŕňa možné akútne zlyhanie obličiek. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich Orudis súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto by mala byť kombinácia podávaná s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.

Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií (pozri časť 4.4).

Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň: Počas prvých týždňov kombinovanej terapie sa má každý týždeň vykonať kompletný krvný obraz. V prípade zhoršenej funkcie obličiek alebo u starších pacientov by malo byť sledovanie častejšie.

Pentoxifylín: určuje zvýšené riziko krvácania. Vyžaduje sa bližšie klinické monitorovanie a monitorovanie času krvácania.

ZDRUŽENIA, KTORÉ MUSÍTE UVAŽOVAŤ

Antihypertenzíva (beta-blokátory, enzýmy konvertujúce angiotenzín, diuretiká): riziko zníženia antihypertenznej aktivity (inhibícia vazodilatácie prostaglandínov spôsobená NSAID).

Trombolytiká: zvýšené riziko krvácania.

Probenecid: Súbežné podávanie probenecidu môže významne znížiť plazmatický klírens ketoprofénu. Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).

Gemeprost: znížená účinnosť gemeprostu.

Intrauterinné antikoncepčné prostriedky (IUD): účinnosť zariadenia môže byť znížená, čo môže viesť k tehotenstvu.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Lieky ako Orudis môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového infarktu („infarkt myokardu“) alebo cievnej mozgovej príhody. Akékoľvek riziko je pravdepodobnejšie pri vysokých dávkach a predĺženej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo trvanie liečby.

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu Orudisu s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.

U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri tiež Kontraindikácie), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie pri zvýšených dávkach NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, je potrebné zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a Interakcie).

Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší ľudia, by mali hlásiť akékoľvek abdominálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.

Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacientov užívajúcich Orudis vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť. NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri tiež Vedľajšie účinky)

Starší pacienti: Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri tiež dávku, spôsob a čas podania).

V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). sa vyskytuje vo väčšine prípadov v prvom mesiaci liečby. Orudis sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.

Ak máte problémy so srdcom alebo cievnou mozgovou príhodou alebo ak u vás existuje riziko týchto stavov (napríklad vysoký krvný tlak, cukrovka alebo vysoký cholesterol alebo fajčenie), prediskutujte liečbu so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity ako iné NSAID, najmä pri vysokých dávkach (pozri tiež Dávka, spôsob a čas podávania a Kontraindikácie).

Tehotenstvo

Podávanie ketoprofénu, aj keď experimentálne nezaznamenalo embryofetálnu toxicitu pri dávkovaní porovnateľnom s dávkami predpokladanými pre klinické použitie, sa neodporúča v gravidite, počas laktácie a v detstve.

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu. Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov v počiatočných štádiách gravidity. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Odhaduje sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby. U zvierat sa ukázalo, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pred a po implantácii a embryofetálnu úmrtnosť.

Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.

Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa má Orudis používať iba podľa potreby. Ak Orudis používajú ženy, ktoré sa pokúšajú mať dieťa alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka by mala byť čo najnižšia a trvanie liečby čo najkratšie.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;

matka a novorodenec na konci tehotenstva:

možné predĺženie času krvácania a protidoštičkový účinok, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.

Použitie lieku tesne pred pôrodom môže spôsobiť zmeny v hemodynamike malého obehu nenarodeného dieťaťa s vážnymi následkami na dýchanie.

V dôsledku toho je ketoprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Čas kŕmenia

Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní ketoprofénu do materského mlieka, jeho použitie počas laktácie sa neodporúča.

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti majú byť informovaní o možnosti somnolencie, závratov alebo záchvatov a majú sa vyhýbať vedeniu motorových vozidiel alebo aktivitám, ktoré si vyžadujú osobitnú ostražitosť, ak sa tieto príznaky vyskytnú.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Orudis: Dávkovanie

U dospelých je dávka 150-200 mg jedenkrát denne (rovná sa 3-4 kapsulám denne) rozdelená na jedlo.

Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť "možné zníženie vyššie uvedených dávok. Hoci klinické a farmakokinetické údaje neodhalili javy zvýšených sekundárnych prejavov, je vhodné, tak ako pri iných liekoch, začať liečbu tvrdými kapsulami Orudis v najnižšej odporúčanej dávke a udržiavaciu liečbu s najnižšou účinnou dávkou.

Maximálna denná dávka je 200 mg. Pred začatím liečby dennou dávkou 200 mg je potrebné starostlivo zvážiť pomer rizika a prínosu a vyššie dávky sa neodporúčajú (pozri tiež časť 4.4).

Špeciálne populácie

Pacienti s renálnou insuficienciou a starší pacienti Odporúča sa znížiť počiatočnú dávku a vykonávať udržiavaciu liečbu s najnižšou účinnou dávkou. Individualizované úpravy je možné zvážiť až po stanovení dobrej znášanlivosti lieku

Pacienti s hepatálnou insuficienciou

Takýchto pacientov treba starostlivo sledovať a liečiť najnižšou účinnou dennou dávkou.

Deti

Bezpečnosť a účinnosť ketoprofénu sa neskúmala u detí

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Orudisu

Pri dávkach do 2,5 g ketoprofénu boli hlásené prípady predávkovania. Vo väčšine prípadov boli pozorované symptómy benígneho charakteru a obmedzovali sa na letargiu, somnolenciu, nauzeu, vracanie a epigastrickú bolesť.

Na predávkovanie ketoprofénom neexistuje žiadne špecifické antidotum. V prípade podozrenia na závažné predávkovanie sa odporúča vyplachovanie žalúdka a zavedenie podporných a symptomatických terapií na kompenzáciu dehydratácie, sledovanie funkcie obličiek a na úpravu acidózy, ak je prítomná.

V prípade renálnej insuficiencie môže byť na odstránenie lieku z obehu užitočná hemodialýza.

V prípade náhodného užitia nadmernej dávky ORUDISU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.

AK MÁTE NEJAKÉ POCHYBNOSTI O POUŽÍVANÍ ORUDISU, KONTAKTUJTE SVOJHO LEKÁRA ALEBO FARMACISTU.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Orudisu

Tak ako všetky lieky, aj ORUDIS môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Klasifikácia očakávaných frekvencií: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), menej časté (≥ 1/1000 až <1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/ 1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (nie je možné odhadnúť z dostupných údajov).

Poruchy gastrointestinálneho traktu:

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru.

Časté: dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, vracanie

Menej časté: zápcha, hnačka, plynatosť, zápal žalúdka

Zriedkavé: ulcerózna stomatitída, peptické vredy

Neznáme: exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy fatálne, najmä u starších pacientov (pozri Osobitné upozornenia). Melena, hemateméza.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: vyrážka, svrbenie

Neznáme: fotosenzibilizácia, alopécia, žihľavka, angioedém, bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu a toxická epidermálna nekrolýza (veľmi zriedkavo)

Poruchy dýchacej sústavy a hrudníka:

Zriedkavé: astmatické záchvaty

Neznáme: bronchospazmus (najmä u pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú ASA a iné NSAID), rinitída.

Poruchy nervového systému:

Menej časté: bolesť hlavy, závrat, somnolencia

Zriedkavé: parestézia

Neznáme: kŕče, dysgeúzia

Ochorenia oka:

Zriedkavé: rozmazané videnie (pozri tiež Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní)

Poruchy ucha a labyrintu

Zriedkavé: tinnitus

Poruchy obličiek a močových ciest:

Neznáme: abnormality testov funkcie obličiek, akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna tubulárna nefritída, nefrotický syndróm.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Zriedkavé: hepatitída, zvýšené hladiny transamináz, zvýšený sérový bilirubín v dôsledku ochorenia pečene.

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Zriedkavé: anémia v dôsledku krvácania

Neznáme: agranulocytóza, trombocytopénia, aplázia kostnej drene.

Poruchy imunitného systému

Neznáme: anafylaktické reakcie (vrátane šoku).

Psychické poruchy:

Neznáme: zmeny nálady.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Neznáme: srdcové zlyhanie

Cievne poruchy:

Neznáme: hypertenzia, vazodilatácia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Menej časté: edém, únava

Diagnostické testy:

Zriedkavé: prírastok hmotnosti

Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. V každom prípade výskyt dôležitej sekundárnej reakcie vyžaduje okamžité prerušenie liečby.

Expirácia a retencia

Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale. Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.

UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.

Uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom

LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

ZLOŽENIE

ORUDIS 50 mg tvrdé kapsuly

Jedna kapsula obsahuje:

Účinná látka: ketoprofén 50 mg.

Pomocné látky: stearát horečnatý, laktóza. Zložky obalu: oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171), želatína.

LIEKOVÁ FORMA A OBSAH

Tvrdé kapsuly. „50 mg tvrdé kapsuly“ 30 kapsúl

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o lieku Orudis nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,48 na skladovanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII0.08 ČÍSLO REGISTRÁCIE 09.0 DÁTUM PRVÉHO REGISTRÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RÁDIOVÉ liečivá, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII RADIÁCIE 12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ INŠTRUKCIE A DOPLNKOVÉ PRÍPRAVKY

01.0 NÁZOV LIEKU

ORUDIS

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

ORUDIS 50 mg tvrdé kapsuly

Jedna kapsula obsahuje:

Aktívny princíp: ketoprofén 50 mg.

ORUDIS 100 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Jedna kapsula obsahuje:

Aktívny princíp: ketoprofén 100 mg.

ORUDIS 200 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním

Jedna kapsula obsahuje:

Aktívny princíp: ketoprofén 200 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Tvrdé kapsuly.

Tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Orudis 50 mg tvrdé kapsuly je indikovaný na liečbu reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, akútnej dny, osteoartritídy rôznej lokalizácie, ischias, radikulitídy, myalgie, burzitídy, tendinitídy, tenosynovitídy, synovitídy, kapsulitídy, kontúzií, vyvrtnutí, dislokácií, svalových slz, lymfbitídy, povrchového trombofleku , bolestivé zápalové ochorenia v zubnom lekárstve, otolaryngológii, urológii a pulmonológii.

Orudis 100 mg a 200 mg tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním je indikovaný na liečbu reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ankylozujúcej spondylitídy, akútnych kĺbových a periartikulárnych prejavov (burzitída, kapsulitída, synovitída, tendonitída); cervikálna spondylitída, bedrové bolesti (slzenie, lumbago, ischias, fibrositída), syndrómy muskuloskeletálnej bolesti a dysmenorea.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Použitie lieku je vyhradené len pre dospelých pacientov.

Tvrdé kapsuly : dávka je 150-200 mg denne (rovná sa 3 - 4 kapsulám denne) rozdelená s jedlom;

Tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním : dávka je 100-200 mg jedenkrát denne, v závislosti od hmotnosti subjektu a závažnosti symptómov. Orudis tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať perorálne po jedle.

Maximálna denná dávka je 200 mg. Pred začatím liečby dennou dávkou 200 mg je potrebné starostlivo zvážiť pomer prínosu a rizika. Vyššie dávky sa neodporúčajú (pozri tiež časť 4.4).

Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4).

Špeciálne populácie

Pacienti s renálnou insuficienciou a starší ľudia

Odporúča sa znížiť počiatočnú dávku a vykonávať udržiavaciu liečbu s najnižšou účinnou dávkou. Individualizované úpravy je možné zvážiť iba po stanovení dobrej znášanlivosti lieku (pozri časť 5.2).

Pacienti s hepatálnou insuficienciou

Takýchto pacientov je potrebné starostlivo sledovať a liečiť najnižšou účinnou dennou dávkou (pozri časti 4.6 a 5.2).

Deti

Bezpečnosť a účinnosť ketoprofénu sa neskúmala u detí.

04.3 Kontraindikácie

Orudis je kontraindikovaný u pacientov s anamnézou reakcií z precitlivenosti, ako sú bronchospazmus, astmatické záchvaty, nádcha, žihľavka alebo iné reakcie alergického typu, na ketoprofén, kyselinu acetylsalicylovú (ASA) alebo iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID). U týchto pacientov boli hlásené závažné, zriedkavo smrteľné, anafylaktické reakcie (pozri časť 4.8).

Orudis je tiež kontraindikovaný v nasledujúcich prípadoch:

• precitlivenosť na ktorúkoľvek z pomocných látok;

• počas tretieho trimestra gravidity

• počas intenzívnej diuretickej terapie;

• závažná renálna insuficiencia;

• závažné formy zlyhania pečene (cirhóza pečene, závažná hepatitída);

• leukopénia a trombocytopénia;

• subjekty s pokračujúcim krvácaním

• hemoragická diatéza;

• závažné srdcové zlyhanie;

• aktívny peptický vred alebo gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia alebo perforácia v anamnéze.

Orudis je vo všeobecnosti kontraindikovaný v gravidite, počas laktácie (pozri časť 4.6) a v pediatrickom veku.

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Kapsuly Orudis s predĺženým uvoľňovaním obsahujú sacharózu: pacienti so zriedkavými problémami intolerancie fruktózy, malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo nedostatočnosťou sacharázovej izomaltázy by nemali užívať tento liek.

Varovania

Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas čo najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a nižšie).

Je potrebné vyhnúť sa súbežnému používaniu Orudisu s inými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2.

U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie so zvyšovaním dávok NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, sa má zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).

Ak sa u pacientov užívajúcich Orudis vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.

NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8).

Starší pacienti: Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri časť 4.2).

V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách terapie sa zdá, že pacienti sú s vyšším rizikom: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby. Orudis sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.

Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda). Existuje dostatok údajov na vylúčenie podobné riziko pre ketoprofén.

Niektoré epidemiologické dôkazy naznačujú, že ketoprofén môže byť spojený s vyšším rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity v porovnaní s inými NSAID, obzvlášť pri vysokých dávkach (pozri tiež časti 4.2 a 4.3).

Opatrenia

Na začiatku liečby u pacientov so srdcovým zlyhaním, cirhózou a nefrózou, u pacientov na diuretickej liečbe a s chronickým zlyhaním obličiek, najmä u starších pacientov, je potrebné starostlivo sledovať funkciu obličiek. U týchto pacientov môže podanie ketoprofénu spôsobiť zníženie prietoku krvi. obličková krv, spôsobená inhibíciou prostaglandínov a vedie k zmenám funkcie obličiek.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou miernej až stredne ťažkej hypertenzie a / alebo kongestívneho srdcového zlyhania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.

Používanie NSAID môže ohroziť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám, ktoré plánujú otehotnieť.

U žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti, sa má zvážiť prerušenie liečby.

Pacienti s astmou spojenou s chronickou rinitídou, chronickou sinusitídou a / alebo nosovými polypmi majú vyššie riziko alergií na aspirín a / alebo NSAID ako zvyšok populácie. Podanie tohto lieku môže spôsobiť astmatické záchvaty alebo bronchospazmus. Najmä u alergických osôb na aspirín alebo NSAID (pozri časť 4.3).

Ak sa vyskytnú poruchy videnia, ako je rozmazané videnie, liečba sa má prerušiť.

Pri interakcii lieku s metabolizmom kyseliny arachidónovej môžu u astmatikov a predisponovaných jedincov vzniknúť krízy bronchospazmu a prípadne šok a ďalšie alergické javy.

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

SPOLOČENSTVO NEDOPORUČUJEME

Iné nesteroidné protizápalové lieky (vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 ) A salicyláty vo vysokých dávkach : zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov a krvácania.

Antikoagulanciá (heparín a warfarín) a protidoštičkové látky (napr. Tiklopidín a klopidogrel) : zvýšené riziko krvácania (pozri časť 4.4). Ak sa súčasnému podávaniu nedá vyhnúť, pacientov je potrebné starostlivo sledovať

Lítium : riziko zvýšených plazmatických hladín lítia, ktoré môžu niekedy dosiahnuť toxické hladiny v dôsledku zníženého renálneho vylučovania lítia. Ak je to potrebné, majú sa monitorovať plazmatické hladiny lítia s možnou úpravou dávkovania počas liečby NSAID a po nej.

Metotrexát v dávkach nad 15 mg / týždeň: zvýšené riziko hematologickej toxicity metotrexátu, najmä ak sa podáva vo vysokých dávkach (> 15 mg / týždeň); pravdepodobne v dôsledku posunu väzby metotrexátu na proteíny a zníženého renálneho klírensu. U pacientov, ktorí sú už liečení ketoprofénom, sa má liečba ukončiť najmenej 12 hodín pred podaním metotrexátu. Ak sa má ketoprofén podávať na konci liečby metotrexátom, je potrebné počkať 12 hodín pred podaním.

ZDRUŽENIA, KTORÉ VYŽADUJÚ POZOR

Kortikosteroidy : zvýšené riziko gastrointestinálnych vredov alebo krvácania (pozri časť 4.4).

Diuretiká : pacienti užívajúci diuretiká a medzi nimi obzvlášť dehydrovaní pacienti majú vysoké riziko vzniku renálnej insuficiencie po znížení prietoku krvi obličkami spôsobenom inhibíciou prostaglandínov. Títo pacienti musia byť rehydratovaní pred začiatkom súbežného podávania a na začiatku liečby je potrebné sledovať funkciu (pozri časť 4.4).

ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II :

U pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklooxygenázový systém, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek vrátane možného akútneho zlyhania obličiek Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich Orudis súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto sa má táto kombinácia podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.

Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií (pozri časť 4.4).

Metotrexát v dávkach nižších ako 15 mg / týždeň: počas prvých týždňov kombinovanej terapie sa má vykonať týždenný krvný obraz. V prípade zhoršenej funkcie obličiek alebo u starších pacientov by malo byť sledovanie častejšie.

Pentoxifylín : existuje zvýšené riziko krvácania. Vyžaduje sa bližšie klinické monitorovanie a monitorovanie času krvácania.

ZDRUŽENIA, KTORÉ MUSÍTE UVAŽOVAŤ

Antihypertenzíva (beta-blokátory, enzýmy konvertujúce angiotenzín, diuretiká): riziko zníženej antihypertenzívnej aktivity (inhibícia vazodilatácie prostaglandínov spôsobená NSAID).

Trombolytiká: zvýšené riziko krvácania.

Probenecid: súbežné podávanie probenecidu môže významne znížiť plazmatický klírens ketoprofénu.

Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) : zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).

Gemeprost: znížená účinnosť gemeprostu.

Vnútromaternicové antikoncepčné prostriedky (IUD): účinnosť zariadenia môže byť znížená, čo má za následok tehotenstvo.

04.6 Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.

Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko bolo odhadnuté. na zvýšenie dávky a trvania terapie.U zvierat bolo preukázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplantačnej a embryofetálnej mortality.

V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:

• kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);

• renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;

matka a novorodenec na konci tehotenstva:

• možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;

• inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.

Použitie lieku tesne pred pôrodom môže spôsobiť zmeny v hemodynamike malého obehu nenarodeného dieťaťa s vážnymi následkami na dýchanie.

V dôsledku toho je ketoprofén kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity.

Čas kŕmenia

Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o vylučovaní ketoprofénu do materského mlieka, jeho použitie počas laktácie sa neodporúča.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacientov je potrebné poučiť o možnosti somnolencie, závratov alebo záchvatov a vyhýbať sa vedeniu vozidla alebo aktivitám, ktoré si vyžadujú osobitnú ostražitosť, ak sa tieto príznaky vyskytnú.

04.8 Nežiaduce účinky

Tak ako všetky lieky, aj ORUDIS môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Klasifikácia očakávaných frekvencií: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,

Nasledujúce reakcie boli hlásené pri použití ketoprofénu u dospelých

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru.

Časté: dyspepsia, nauzea, bolesť brucha, vracanie.

Menej časté: zápcha, hnačka, plynatosť, zápal žalúdka

Zriedkavé: ulcerózna stomatitída, peptické vredy

Neznáme: exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy fatálne, najmä u starších pacientov (pozri časť 4.4). Melena, hemateméza.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: vyrážka, svrbenie

Neznáme: fotosenzibilizácia, alopécia, žihľavka, angioedém, bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu a toxická epidermálna nekrolýza (veľmi zriedkavo).

Poruchy dýchacej sústavy a hrudníka:

Zriedkavé: astmatické záchvaty,

Neznáme: bronchospazmus (najmä u pacientov so známou precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú ASA a iné NSAID), rinitída.

Poruchy nervového systému:

Menej časté: bolesť hlavy, závrat, somnolencia

Zriedkavé: parestézia

Neznáme: kŕče, dysgeúzia.

Patológia oka:

Zriedkavé: rozmazané videnie (pozri časť 4.4).

Patológia ucha a labyrintu:

Zriedkavé: tinnitus.

Poruchy obličiek a močových ciest:

Neznáme: abnormality testov funkcie obličiek, akútne zlyhanie obličiek, intersticiálna tubulárna nefritída, nefrotický syndróm.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Zriedkavé: hepatitída, zvýšené hladiny transamináz, zvýšený sérový bilirubín v dôsledku ochorenia pečene.

Poruchy krvi a lymfatického systému:

Zriedkavé: anémia v dôsledku krvácania

Neznáme: agranulocytóza, trombocytopénia, aplázia kostnej drene.

Poruchy imunitného systému:

Neznáme: anafylaktické reakcie (vrátane šoku).

Psychické poruchy:

Neznáme: zmeny nálady.

Srdcové patológie:

Neznáme: srdcové zlyhanie

Cievne patológie:

Neznáme: hypertenzia, vazodilatácia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Menej časté: edém, únava

Diagnostické testy:

Zriedkavé: prírastok hmotnosti

04,9 Predávkovanie

Na predávkovanie ketoprofénom neexistuje žiadne špecifické antidotum. Ak je podozrenie na závažné predávkovanie, odporúča sa výplach žalúdka a zavedenie podporných a symptomatických terapií na kompenzáciu dehydratácie, sledovanie funkcie obličiek a na úpravu acidózy, ak je prítomná.

V prípade renálnej insuficiencie môže byť na odstránenie lieku z obehu užitočná hemodialýza.

Pretože tvrdé kapsuly Orudis s predĺženým uvoľňovaním sú regulovaným prípravkom na odber, je pravdepodobné predpokladať, že ketoprofén sa bude absorbovať 16 hodín od príjmu.

Ak je pacient v krátkom čase privezený na prehltnutie lekára po požití nadmerných dávok, má sa vykonať výplach žalúdka, aby sa získali granule stále prítomné v žalúdku, ktoré sú rozpoznateľné v obsahu žalúdka. Liečba je však symptomatická a podporná.

Pri pokuse o zníženie absorpcie ketoprofénu s pomalým uvoľňovaním treba tiež zvážiť podanie aktívneho uhlia.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové / antireumatické lieky.

ATC kód: M01AE03.

Ketoprofen je liek s protizápalovým a analgetickým účinkom, ktorý patrí do farmakoterapeutickej skupiny NSAID.

Protizápalová aktivita súvisí so štyrmi dobre zdokumentovanými mechanizmami účinku: stabilizácia lyzozomálnej membrány; inhibícia syntézy prostaglandínov; aktivita antibradykinínu; protidoštičková aktivita.

Farmakologické štúdie vykonané na zvieratách a čiastočne aj na zdravých dobrovoľníkoch naznačujú, že analgetická aktivita je dvojnásobne artikulovaná.

Je v skutočnosti pravdepodobné, že popri teraz známej periférnej aktivite, sprostredkovanej hlavne inhibičným účinkom na syntézu prostaglandínov, ketoprofén tiež prejavuje svoju analgetickú aktivitu prostredníctvom centrálneho mechanizmu. neopioidné v ktorých sú zahrnuté supraspinálne štruktúry, ako napríklad glutamátové receptory podobné NMDA indukujúce centrálnu senzibilizáciu, do ktorej sú okrem samotných prostaglandínov prítomných v CNS zapojené rôzne biochemické mediátory, ako napríklad látka P, 5-HT.

Tento zvláštny analgetický profil by vysvetľoval rýchlosť analgetického účinku ketoprofénu pozorovaného na klinike pri rôznych akútnych bolestivých stavoch, inak sa to nedá vysvetliť jediným doposiaľ známym periférnym mechanizmom.

05.2 Farmakokinetické vlastnosti

Orudis tvrdé kapsuly s predĺženým uvoľňovaním sú prípravkom z ketoprofénu s riadeným uvoľňovaním určeným na podávanie potrebnej terapeutickej dávky jedenkrát denne.

Absorpcia

Ketoprofén sa rýchlo a úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu. Maximálne plazmatické hladiny sa dosahujú do 60 - 90 minút po perorálnom podaní (45 - 60 minút po rektálnom podaní).

Pri podávaní s jedlom sa rýchlosť absorpcie zníži tak, aby došlo k zníženiu a oneskoreniu maximálnych plazmatických koncentrácií (Cmax); celková biologická dostupnosť sa však nemení.

Pri kapsulách s predĺženým uvoľňovaním je maximálna plazmatická koncentrácia dosiahnutá po 6-8 hodinách. Pri podávaní tohto prípravku s vysokokalorickými potravinami bolo pozorované 13% zníženie biologickej dostupnosti.

Distribúcia

Liečivo sa z 99% viaže na plazmatické bielkoviny.

Ketoprofén sa šíri do synoviálnej tekutiny a do intraartikulárnych, kapsulárnych, synoviálnych a šľachových tkanív. Ketoprofen prechádza hematoencefalickou a placentárnou bariérou. Plazmatický polčas eliminácie je približne 2 hodiny. Distribučný objem je približne 7 l.

Formulácia s predĺženým uvoľňovaním: Po dosiahnutí plató (piatej a dvanástej hodiny) sa hladiny ketoprofénu znižujú so zdanlivým polčasom 3-4 hodiny. Po opakovanom podaní nebola pozorovaná žiadna akumulácia.

Biotransformácia

Biotransformácia ketoprofénu je charakterizovaná dvoma hlavnými cestami, hydroxyláciou a konjugáciou s kyselinou glukurónovou, z ktorých druhá je hlavnou cestou u človeka. Vylučovanie v nezmenenej forme je minimálne (menej ako 1%). Takmer všetky liečivá sa vylučujú v nezmenenej forme. v moči je 65 - 85% podanej dávky glukuronizovaných.

Vylučovanie

50% dávky sa vylúči močom do 6 hodín od podania. Do 5 dní od podania sa približne 75% - 90% dávky vylúči hlavne močom. Fekálna eliminácia je minimálna (1 až 8%).

Špeciálne populácie

Starší pacienti

Absorpcia ketoprofénu nie je ovplyvnená; dochádza k predĺženiu polčasu (3 hodiny) a zníženiu renálneho a plazmatického klírensu.

Pacienti s renálnou insuficienciou

Dochádza k zníženiu renálneho a plazmatického klírensu a zvýšeniu polčasu v závislosti od závažnosti renálnej insuficiencie.

Pacienti s hepatálnou insuficienciou

Neexistujú žiadne významné zmeny plazmatického klírensu a polčasu eliminácie. Voľný podiel sa však zhruba zdvojnásobil.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické testy ukázali nízku toxicitu a vysoký terapeutický index ketoprofénu. LD50 u potkanov, per os, je 165 mg / kg, u myší, rôznymi spôsobmi podávania, je medzi 365 a 662 mg / kg.

Nie sú k dispozícii žiadne ďalšie informácie o predklinických údajoch, než ktoré už boli uvedené inde v tomto súhrne charakteristických vlastností lieku (pozri 4.6).