METFORAL ® je liek na báze metformíniumchloridu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Perorálne antidiabetiká
Indikácie METFORAL ® Metformin
METFORAL ® je indikovaný v monoterapii aj v kombinovanej terapii pri liečbe cukrovky typu II, ktorá nie je upravená vyváženou stravou a zvláštnym životným štýlom.
METFORAL ® Mechanizmus účinku Metformín
Terapeutická účinnosť metformínu obsiahnutého v METFORAL® a biguanidov vo všeobecnosti je daná schopnosťou modulovať metabolizmus glukózy bez toho, aby pôsobil na pankreatické beta bunky zodpovedné za sekréciu inzulínu, pričom v každom prípade zaručuje dobrú kontrolu bazálnych aj ako postprandiálne, čím sa minimalizuje riziko hypoglykémie.
Z farmakodynamického hľadiska táto účinná látka pôsobí na úrovni pečene, znižuje glukoneogenézu a glykogenolýzu, procesy, ktorými sa zvyšuje sekrécia glukózy v pečeni, a na úrovni svalov tým, že zvyšuje príjem glukózy expresiou špecifických receptorov, ako je GLUT4.
Zdá sa však, že terapeutický účinok metformínu ovplyvňuje aj metabolizmus lipidov, podporuje oxidáciu mastných kyselín a znižuje syntézu lipoproteínov a NEFA (neesterifikovaných mastných kyselín), ktoré sú čiastočne zodpovedné za inzulínovú rezistenciu pozorovanú u diabetických pacientov. II.
Terapia METFORAL® je uľahčená ľahkým príjmom liečiva, ktoré sa podáva perorálne, sa môže dostať do črevného prostredia, kde sa absorbuje v čreve, pričom maximálnu plazmatickú koncentráciu dosiahne za dve a pol hodiny a následne sa vylúči močom. nezmenená forma.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. METFORMINUJTE PRVÝ VÝBER DROG
Vnitr Lek. December 2010; 56: 1225-7.
Metformín ako antidiabetikum prvej línie
Svačina S.
Metformín je liekom zvoleným na liečbu prediabetických stavov a cukrovky typu II. Jeho úspech nemožno pripisovať výlučne metabolickej úlohe, ale aj pozitívnej úlohe pri prevencii kardiovaskulárnych a nádorových patológií, pri zlepšovaní zdravia kostí, pečene a gonád.
2. METFORMÍN A NEŽIADUCE GASTRO-INTESTINÁLNE REAKCIE
Diabetes Metab. 2011 12. januára.
Metformín a poruchy trávenia.
Bouchoucha M, Uzzan B, Cohen R.
Nauzea, vracanie a hnačka sú najčastejšími nežiaducimi reakciami opísanými po užití metformínu. Napriek vysokému výskytu týchto stavov nie je patogénny mechanizmus ešte úplne objasnený, aj keď sa zdá, že je čiastočne spojený so zvýšenou produkciou serotonínu. malabsorpcia žlčových solí Pochopenie patogénneho mechanizmu by mohlo byť dôležité pri vývoji analógov s menším počtom vedľajších účinkov.
3. METFORMÍN A POLYCISTICKÝ OVARIÁNSKY SYNDROM
J Clin Endocrinol Metab. Marec 2011; 96: E427-35.
Účinok metformínu na inzulínovo-signálnu dráhu a na transport glukózy v ľudských granulózových bunkách.
Rice S, Pellatt LJ, Bryan SJ, Whitehead SA, Mason HD.
Syndróm polycystických ovárií je jedným z patologických stavov spojených s hyperglykémiou, u ktorých terapia metformínom zaručuje výrazné zlepšenie symptómov. Táto štúdia charakterizuje mechanizmus účinku tohto lieku, ktorý je schopný v prítomnosti zvýšiť expresiu GLUT4 na povrchu buniek granulózy inzulínu, čím sa zlepšuje príjem glukózy a uľahčuje rast folikulov.
Spôsob použitia a dávkovanie
METFORAL ® obalené tablety 500 - 850 mg meformínu: hypoglykemická terapia by mala začať počas prvých dvoch týždňov príjmom 2 alebo 3 tabliet denne, počas jedla, a potom by sa malo dávkovanie prispôsobiť pacientovým hodnotám glukózy v krvi.
Maximálna dávka by nikdy nemala prekročiť 3 gramy metformínu denne.
U pediatrických pacientov, starších osôb a pacientov s poruchou funkcie obličiek je potrebné zvážiť ďalšiu úpravu terapie.
METFORAL ® Upozornenia na metformín
Potenciálne riziko metabolickej acidózy po nadmernom príjme alebo akumulácii metformínu v dôsledku zníženého vylučovania obličkami by malo lekára prinútiť neustále monitorovať hladiny glukózy v krvi a kreatinínu u pacienta.
Ďalej, obzvlášť u jedincov so zníženou funkciou obličiek, by bolo zásadne dôležité kontrolovať aj funkčný stav tohto orgánu štvrťročne, prípadne upraviť dávkovanie alebo pozastaviť liečbu.
Terapia by mala byť tiež prerušená v prípade chirurgického zákroku najmenej 48 hodín vopred, aby sa zabránilo metabolickým rizikám.
Dávkovanie METFORALU by mal stanoviť lekár a možno ho prispôsobiť zlepšeniu parametrov krvnej chémie.
Aby bol terapeutický protokol úplný, je nevyhnutné, aby bola lieková terapia kombinovaná aj so všeobecným zlepšením stravovacích návykov a životného štýlu.
Aj keď samotný metformín nie je schopný vyvolať hypoglykémiu, kombinovaná terapia inzulínom a derivátmi sulfonylurey môže viesť k významnému poklesu hladiny glukózy v krvi, čo spôsobuje, že je nebezpečné používať stroje a riadiť vozidlá.
Tehotenstvo a dojčenie
Niekoľko štúdií preukázalo dobrý profil bezpečnosti metformínu pre zdravie plodu, ak sa užíva počas tehotenstva; avšak potreba jemnej kontroly glykémie a potreba vyhnúť sa hyperglykémii potenciálne nebezpečnej pre zdravie nenarodeného dieťaťa tlačí lekárov k tomu, aby pri liečbe hyperglykémie v tehotenstve uprednostňovali ako liek voľby inzulín.
Naopak, vzhľadom na prítomnosť účinnej látky v materskom mlieku a potenciálne vedľajšie účinky na zdravie dieťaťa je silne kontraindikované užívať METFORAL ® počas obdobia dojčenia.
Interakcie
Riziko laktátovej acidózy by sa mohlo zvýšiť v prípade súbežného príjmu alkoholu alebo intravaskulárnych jódovaných kontrastných látok, ktoré môžu znížiť emunktórnu kapacitu.
Súčasný príjem glukokortikoidov, beta-agonistov a diuretík by mohol znížiť terapeutickú účinnosť metformínu na rozdiel od ACE inhibítorov schopných zvýšiť riziko hypoglykémie, najmä pri kombinovaných terapiách.
Kontraindikácie METFORAL ® Metformin
METFORAL ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, diabetickej ketoacidózy, diabetickej pre-kómy, renálnej insuficiencie alebo renálnej dysfunkcie, dehydratácie, infekcií a šoku, srdcovej a respiračnej insuficiencie, hepatálnej insuficiencie a počas laktácie. .
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Napriek tomu, že príjem metformínu nemal obzvlášť významné vedľajšie účinky, terapia liekom METFORAL® bola spojená s výskytom gastrointestinálnych porúch, ako napr.
nevoľnosť, vracanie, hnačka, bolesť brucha a strata chuti do jedla.
Nechýbali vážnejšie nežiaduce reakcie, ako sú zmeny v absorpcii vitamínu B12, alergické dermatologické reakcie a zmeny vo vnímaní chuti, ktoré boli však pozorované iba vo výnimočných prípadoch.
Jednou z klinicky najdôležitejších nežiaducich reakcií s liečbou metformínom, ktorá môže mať niekedy fatálne následky, je laktátová acidóza, ktorá sa našťastie veľmi zriedkavo pozoruje u pacientov s poruchou funkcie obličiek a v prípade predávkovania účinnou látkou.
Poznámka
METFORAL ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o METFORAL ® Metformine uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
