NOLVADEX ® je liek na báze citrátu Tamoxifen
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antiestrogény - hormonálne antagonisty a príbuzné látky
Indikácie NOLVADEX ® - Tamoxifen
NOLVADEX ® je selektívne antiestrogénne liečivo používané na liečbu rakoviny prsníka a nedávno prehodnotené aj na krátkodobú liečbu anovulačnej ženskej neplodnosti.
Mechanizmus účinku NOLVADEX ® - Tamoxifen
Tamoxifen, účinná látka lieku NOLVADEX®, je derivátom trifenyletylénu, prekurzoru široko používaného citrátu klomifénu, charakterizovaného dôležitou selektívnou farmakologickou aktivitou, vďaka ktorému je jedným z najpoužívanejších liekov na liečbu estrogén-dependentných rakovina prsníka.
V skutočnosti sa vyššie uvedená účinná látka po perorálnom podaní a absorpcii v čreve väzbou na plazmatický albumín dostane do rôznych tkanív súťažiacich s estrogénmi o väzbu na estrogénový receptor.
Týmto spôsobom môže tamoxifén viazať nadmerne exprimované estrogénové receptory pri rakovine prsníka, čím sa zabráni tomu, aby estrogén uplatnil svoj trofický a proliferatívny účinok na neoplastické bunky rakoviny prsníka závislej od estrogénu.
Nedávne dôkazy ukázali, že tamoxifén môže znižovať hladiny celkového cholesterolu v krvi, a najmä LDL, v krvi, pričom zachováva zachovanie minerálnej hustoty kostí, a tým chráni pred kardiovaskulárnymi a osteoporotickými ochoreniami.
Komplexná biologická aktivita tohto liečiva je stále predmetom mnohých štúdií, ktorých cieľom je lepšie charakterizovať jeho molekulárny mechanizmus účinku.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1.TAMOXIFENE: PLATNÁ ALTERNATÍVA K CLOMIFÉNU U ODOLNÝCH ŽEN
Hum Reprod Sci. 2011 máj; 4: 76-9.
Tamoxifen: Alternatíva klomifénu u žien so syndrómom polycystických vaječníkov.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Štúdia ukazujúca, ako môže byť tamoxifén účinný v dávke 40 mg denne pri indukcii ovulácie u žien so syndrómom polycystických vaječníkov a rezistentných na klomiféncitrát.
2. TAMOXIFÉNOVÉ A TROMBOEMBOLICKÉ UDALOSTI
Clin Med Res. 2011 November; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: epidemiológia tamoxifénu a tromboembolizmu.
Onitilo A, Engel J, Berg R.
Epidemiologická práca, ktorá ukazuje, ako je možné použitie tamoxifénu korelovať so zvýšeným výskytom tromboembolických príhod. Tieto epizódy boli pozorované u 5% žien podstupujúcich liečbu mladších ako 45 rokov, 7% vo veku 45 - 54 rokov, 14% vo veku 55 - 64 rokov, 19% vo veku 65 - 74 rokov, 27% u pacientok starších ako 74 rokov rokov starý.
3. ANTIFIBROTICKÉ ÚČINKY TAMOXIFENU
J Am Soc Nephrol. 2011 3. novembra.
Antibibrotický účinok tamoxifénu v modeli progresívnej choroby obličiek.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Experimentálna štúdia demonštrujúca, ako môže tamoxifén inhibovať renálnu fibrózu na modeloch nefrosklerózy, pravdepodobne moduláciou sekrécie pro-fibrotických faktorov, ako je TGF beta.
Spôsob použitia a dávkovanie
NOLVADEX ®
Tamoxifen citrát 10 - 20 mg filmom obalené tablety:
dávku, zvyčajne medzi 20 a 40 mg denne, užitú na jedno alebo dve podania, musí nevyhnutne definovať váš lekár, ktorý musí dohliadať na celý terapeutický proces a účinnosť liečby.
Upozornenia NOLVADEX ® - Tamoxifen
Aby terapia liekom NOLVADEX ® vyjadrovala maximálnu terapeutickú účinnosť bez ohrozenia zdravotného stavu pacienta s potenciálne nebezpečnými vedľajšími účinkami, mala by jej predchádzať "starostlivá lekárska prehliadka užitočná na vyhodnotenie vhodnosti predpisovania a absencie nekompatibilných podmienok" s užívaním tamoxifénu.
V tomto ohľade je dôležité, aby lekár informoval pacienta o potenciálnych vedľajších účinkoch terapie a o hlavných príznakoch, s ktorými sa vyskytujú, aby ich bolo možné rýchlo rozpoznať.
Lekársky dohľad je navyše nevyhnutný tak pre zistenie zdravotného stavu pacienta, ako aj účinnosti terapie tamoxifénom.
NOLVADEX ® obsahuje laktózu, preto je kontraindikovaný u pacientov s intoleranciou galaktózy, nedostatkom enzýmu laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy.
Výskyt vedľajších účinkov na zrakový aparát, zakalenie a zakalenie, môže viesť k nebezpečnému vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov.
Tehotenstvo a dojčenie
Aj keď v literatúre existujú protichodné údaje o bezpečnostnom profile tamoxifénu podávaného počas tehotenstva, početné experimentálne údaje ukazujúce účinky na plod podobné tým, ktoré sú indukované estrogénom alebo klomifénom, umožňujú rozšíriť kontraindikácie aj pre tamoxifén.
Tieto kontraindikácie sa vzťahujú aj na následnú fázu dojčenia.
Interakcie
Hepatálny metabolizmus, ktorému je tamoxifén podrobený, vystavuje pacienta klinicky relevantným liekovým interakciám.
V skutočnosti by účinnosť liečby a výskyt jej vedľajších účinkov mohla byť významne zmenená súčasným príjmom modulátorov CYP3A4, enzýmu zodpovedného za metabolizmus tamoxifénu.
Okrem toho by súčasný príjem dikumarínových antikoagulancií mohol byť zvýraznený tamoxifénom, čo by vyžadovalo pravidelnú kontrolu koagulačných indexov.
Štatisticky bol výskyt tromboembolických príhod vyšší u pacientov podstupujúcich liečbu tamoxifénom a cytotoxickými liekmi.
Kontraindikácie NOLVADEX ® - Tamoxifen
Použitie NOLVADEX® je kontraindikované v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok, v tehotenstve a počas laktácie, ako preventívna terapia rakoviny prsníka alebo u pacientok s duktálnym karcinómom in situ alebo s prebiehajúcou antikoagulačnou liečbou.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Dlhodobá terapia potrebná na liečbu rakoviny prsníka vystavuje pacienta mnohým vedľajším účinkom spojeným s užívaním tamoxifénu.
Presnejšie povedané, najčastejšie sa vyskytujúce nežiaduce reakcie sú návaly horúčavy, vaginálne krvácanie, kožná vyrážka, dermatitída, zadržiavanie fyziologického roztoku, závraty, poruchy videnia, kŕče v dolných končatinách, objemové zvýšenie ovariálnych cýst, stukovatenie pečene a pečene. terapia NOLVADEX ®.
Avšak tie, ktoré vzbudzujú najväčšie obavy, pričom z klinického hľadiska majú osobitný význam, sú spojené s vyšším výskytom rozvíjajúcich sa tromboembolických príhod a malígnych chorôb koncentrovaných predovšetkým v maternicových a endometriálnych oblastiach.
Poznámka
NOLVADEX ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Používanie NOLVADEX ® mimo lekárskeho predpisu, pred a počas športových súťaží je zakázané, pretože predstavuje dopingovú prax
Informácie o lieku NOLVADEX ® - Tamoxifen uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
