PRENT ® je liek na báze hydrochloridu acebutololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
Indikácie PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je indikovaný na liečbu esenciálnej arteriálnej hypertenzie, ischemickej choroby srdca spôsobenej chronickou koronárnou insuficienciou alebo infarktom (angina pectoris) a porúch srdcového rytmu (tachykardia, extrasystoly, fibrilácia predsiení).
Mechanizmus účinku PRENT ® Acebutolol
Acebutolol užívaný s PRENT® sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu a dosahuje maximálnu plazmatickú koncentráciu asi po 2 a pol hodine od požitia. Po absorpcii sa 25% viaže na plazmatické bielkoviny a transportuje sa do pečene, kde sa podrobí metabolizmus prvého prechodu, potrebný na získanie diacetololu, farmakologicky aktívneho metabolitu. Terapeutický účinok PRENT® je daný predovšetkým kardioselektívnou beta blokujúcou aktivitou tejto molekuly, ktorá umožňuje minimalizovať riziko vedľajších účinkov, ako je bronchus a vazokonstrikcia, možných po inhibícii beta 2 adrenergných receptorov.
Inaktivácia srdcových beta 1 receptorov, ktorá sa pri terapeutických dávkach prejavuje vysokou selektivitou, umožňuje spomaliť srdcovú frekvenciu v pokoji a počas cvičenia (modulácia „automatizmu sinoatriálnych uzlín) a proporcionálne znížiť kontraktilitu myokardu aktivácia sympatika, čím sa zabezpečí zníženie spotreby kyslíka v myokarde, spomalenie vedenia stimulu na atrioventrikulárnej úrovni a zníženie excitability hmoty myokardu.
Tieto účinky, podporované tiež „vnútornou sympatomimetickou aktivitou (dôležitou, aby sa zabránilo manifestnej bradykardii), odôvodňujú terapeutické indikácie, pre ktoré sa liek PRENT® podáva.
Na konci terapeutického účinku, po polčase asi 4 hodiny pre acebutolol a 7 pre diacetol, sa liek eliminuje hlavne stolicou a len v malej časti močom.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
KOMBINOVANÁ TERAPIA V OŠETRENÍ HYPERTENZIE
Som J Cardiol. 1999 1. júla; 84: 70–5.
Porovnanie acebutololu s a bez hydrochlorotiazidu oproti karvedilolu s a bez hydrochlorotiazidu u černošských pacientov s miernym až stredne ťažkým systémovým ochorením
hypertenzia. Radevski IV, Valtchanova SP, Candy GP, Tshele EF, Sareli P.
Predmetná štúdia naznačuje, že použitie acebutololu v monoterapii pri liečbe hypertenzie u osôb afrického etnika nemôže zaručiť dosiahnutie adekvátnych hladín krvného tlaku. Výsledky získané pri súbežnom podávaní hydrochlorotiazidu sú rozhodne lepšie.
2. ÚČINKY ACEBUTOLOLU NA TLAČ SRDCA A SADZBU PRI CVIČENÍ
Účinok bisoprololu a acebutololu na pokojový krvný tlak a na profil krvného tlaku pri záťaži u hypertenzných pacientov: porovnávacia, jednorazovo zaslepená štúdia.
Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.
Štúdia testovala účinky 8 -týždňovej liečby 400 mg acebutololu na srdcovú frekvenciu a diastolický krvný tlak u pacientov so stredne ťažkou hypertenziou v pokoji aj pri fyzickej námahe. Výsledky ukazujú pokles srdcovej frekvencie asi o 13% a mierny pokles diastolického tlaku počas cvičenia.
3.ACEBUTOLOL A DOPING
J Forensic Sci. 2000 Január; 45: 170-4.
Dopingová kontrola pre beta-adrenergné zlúčeniny prostredníctvom analýzy vlasov.
Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.
Používanie beta-blokátorov bez účinnej terapeutickej indikácie sa rozšírilo v športovej praxi (a najmä v koncentračných športoch) s cieľom obmedziť niektoré vedľajšie účinky sympatickej hyperaktivácie, ktoré sa nevyhnutne vyskytujú na súťažiach na vysokej úrovni. Vysoko rizikové prax je považovaná za doping a súdna a športová vrchnosť proti nej bojuje s maximálnym úsilím.
Okrem klasickej krížovej analýzy (krv, moč) nové molekulárne techniky umožnili identifikovať používanie dopingových látok priamo z vlasov, vďaka čomu je odber vzoriek jednoduchší a rýchlejší.
Spôsob použitia a dávkovanie
PRENT ® acebutolol 200/400 mg obalené tablety: na liečbu arteriálnej hypertenzie sa používajú dávky 200 mg acebutololu, ktoré sa zapijú malým množstvom vody pred raňajkami. Túto dávku je možné zvýšiť až na 400 mg denne, pri ktorých sa obvykle zaznamená požadovaný hypotenzný účinok, alebo až na 800 mg v prípade nedostatočnej terapeutickej odpovede. Vo všetkých vyššie uvedených prípadoch by mala byť zvolená správna dávka a obdobie terapie. vykonané lekárom po „starostlivom vyhodnotení fyziologicko-patologických stavov pacienta a jeho citlivosti na liek.
Ten istý argument je možné rozšíriť aj na liečbu koronárnej choroby srdca a porúch srdcového rytmu, pri ktorých odporúčaný rozsah zostáva medzi 200 a 600 mg acebutololu denne.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED UŽÍVANÍM PRENT ® Acebutolol - PREDPIS A KONTROLA VAŠEHO LEKÁRA JE POTREBNÉ.
Varovania PRENT ® Acebutolol
Terapii liekom PRENT ® musí nevyhnutne predchádzať prísna a starostlivá lekárska kontrola a musí byť sprevádzaná prísnou a starostlivou lekárskou kontrolou. Monitorovanie funkcie obličiek by sa malo vykonávať obzvlášť opatrne u pacientov trpiacich rôznymi druhmi srdcových chorôb, aby sa predišlo zhoršeniu zdravotného stavu na druhej strane by mala byť počas liečby, najmä u pacientov s diabetom, udržiavaná kontrola glykémie obličiek, aby sa zabránilo náhlym poklesom hladín glykémie, maskovaných negatívnym chronotropným účinkom acebutololu.
Acebutolol by mohol zvýšiť citlivosť na alergény a klinicky významnejšie prepojiť súvisiace symptómy; preto by bolo vhodné vyhodnotiť pomer možných nákladov a prínosov u pacientov s alergickou predispozíciou. Zníženie sekrécie slz pozorované u pacientov liečených acebutololom môže sťažiť používanie kontaktných šošoviek.
V prípade prerušenia terapie by bolo vhodné, ako u každého iného beta-blokátora, postupne znižovať dávkovanie, aby sa predišlo reaktívnym vedľajším reakciám.
Prítomnosť závratov a závratov, obzvlášť pociťovaných v počiatočnej fáze liečby alebo po úprave dávky, by mohla znížiť vnímacie schopnosti pacienta, čím by bolo používanie strojov a riadenia vozidiel nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Aj keď sa zdá, že acebutolol nie je pre plod toxický ani teratogénny, neodporúča sa užívať túto účinnú látku počas tehotenstva a obzvlášť v prvom trimestri. V prípade neodstrániteľnej nutnosti by ošetrujúci lekár a gynekológ mali vyhodnotiť vzťah medzi možnými výhodami, ktoré je možné dosiahnuť, a potenciálnymi rizikami pre zdravie plodu. V každom prípade, ak sa PRENT ® používa počas tehotenstva, je dôležité postupne prerušiť liečbu do štvrtého týždňa pred pôrodom, aby sa znížilo riziko hypotenzie, bradykardie, hypoglykémie a respiračného zlyhania u novorodenca počas pôrodu.
Prítomnosť miernych koncentrácií účinnej látky v materskom mlieku naznačuje prerušenie dojčenia počas akejkoľvek terapie PRENT®
Interakcie
Vzhľadom na maskovací účinok acebutololu by bolo vhodné po neustálom monitorovaní glykemických koncentrácií upraviť dávkovanie všetkých užívaných hypoglykemických liekov, aby sa zabránilo náhlym poklesom glykémie.
Acebutolol môže interagovať s rôznymi liekmi, pričom zvýrazňuje negatívne a hypotenzívne inotropné a chronotropné účinky. Presnejšie povedané, súbežné podávanie diuretík, antagonistov vápnika, vazodilatátorov, barbiturátov a tricyklických antidepresív môže zosilniť hypotenzívne epizódy, zatiaľ čo súčasné podávanie antiarytmík môže byť základ „zmenenej modulácie srdcového rytmu“. Srdcové glykozidy, rezerpín, alfa metyl dopa, klonidín a inhibítory MAO môžu namiesto toho spôsobiť hypertenziu, ktorá pôsobí proti terapeutickým účinkom PRENT ®
Tiež by bolo vhodné postupne prerušiť liečbu PRENT ® pred chirurgickým zákrokom, aby sa zabránilo anestetikám alebo svalovým relaxanciám v potencovaní negatívnych inotropných a chronotropných účinkov acebutololu.
Kontraindikácie PRENT ® Acebutolol
PRENT ® je kontraindikovaný v prípade kardiogénneho šoku, hypotenzie, akútneho infarktu myokardu, kongestívneho a neadekvátne liečeného srdcového zlyhania, acidózy, výraznej bradykardie, bronchopatie, SLE a precitlivenosti na jednu z jeho zložiek.
PRENT ® sa nemá užívať počas podávania inhibítorov MAO alebo antiarytmík rôzneho druhu.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Nežiaduce účinky pozorované po podaní PRENT® sú porovnateľné s tými, ktoré sú všeobecne opísané pre kategóriu kardioselektívnych beta blokátorov.
Medzi najčastejšie patrí únava, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, závraty, studené končatiny, sprevádzané aj bradykardiou a hypotenziou.
Klinicky významnejšie nežiaduce reakcie (zvýšené transaminázy, metabolické / nutričné poruchy, bronchopatie) a zhoršenie symptómov u pacientov s konkrétnymi ochoreniami (Raynaudov syndróm, ochorenia pečene a obličiek) boli po podaní acebutololu zriedkavo pozorované.
U veľmi malej časti pacientov s poruchou funkcie pečene bol tiež pozorovaný výskyt antinukleárnych protilátok zapojených do série podobných lupus-erythematosusových reakcií, ktoré vymizli po prerušení terapie.
Poznámka
PRENT ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Použitie PRENT ® u športovcov, bez terapeutickej potreby, na zníženie fyziologickej reakcie na stres a súvisiace symptómy (chvenie končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emočného napätia atď.) Predstavuje postup DOPANTE.
Informácie o PRENT ® Acebutolol uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
