Účinné látky: Hydroxyzín (Hydroxyzín hydrochlorid)
ATARAX 25 mg filmom obalené tablety
ATARAX 20 mg / 10 ml sirup
Príbalové letáky Atarax sú dostupné pre veľkosti balenia: - ATARAX 25 mg filmom obalené tablety, ATARAX 20 mg / 10 ml sirup
- ATARAX 100 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Prečo sa používa Atarax? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Anxiolytický.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Krátkodobá liečba úzkostných stavov. Alergická dermatitída sprevádzaná svrbením.
Kontraindikácie Kedy sa Atarax nemá používať
Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, na cetirizín, na iné deriváty piperazínu, na aminofylín alebo na etyléndiamín v anamnéze.
U pacientov s porfýriou.
U pacientov, ktorí dostávajú inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) (pozri Interakcie).
U pacientov s už existujúcim predĺženým QT intervalom.
Počas tehotenstva a laktácie (pozri Osobitné upozornenia)
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Atarax
Hydroxyzín sa má podávať opatrne pacientom so zvýšenou predispozíciou k záchvatom.Malé deti sú náchylnejšie na rozvoj nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém (pozri Nežiaduce účinky). Incidencia záchvatov je u detí vyššia ako u dospelých. Vzhľadom na svoje potenciálne anticholinergické účinky by sa mal hydroxyzín používať s veľkou opatrnosťou v prípade glaukómu, hypertrofie prostaty, obštrukcie hrdla močového mechúra, stenózy pyloru a dvanástnika alebo iných gastrointestinálnych a urogenitálny aparát, pri gastrointestinálnej hypomotilite, pri myasthenia gravis, pri kardiovaskulárnych ochoreniach, pri arteriálnej hypertenzii, pri hypertyreóze a pri demencii, vyhýbajúc sa ich použitiu v prípadoch väčšej závažnosti.
Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov so známou predispozíciou k srdcovej arytmii vrátane nerovnováhy elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), ktorí majú už existujúce srdcové ochorenie alebo ktorí súčasne užívajú lieky, ktoré môžu vyvolať srdcovú arytmiu. U týchto pacientov sa má užívať zvážiť použitie alternatívnej liečby.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Ataraxu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Hydroxyzín sa nesmie podávať spolu s inhibítormi monoaminooxidázy (pozri časť 4.3).
Je potrebné vziať do úvahy zosilňujúci účinok hydroxyzínu, ak sa liek používa v kombinácii s inými látkami s anticholinergickým účinkom alebo s látkami, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém, a dávku ATARAXU je potrebné prispôsobiť individuálne.
Alkohol tiež zvyšuje účinky hydroxyzínu, preto sa jeho príjem počas liečby ATARAXOM neodporúča.
Hydroxyzín antagonizuje účinky betahistínu a anticholinesteráz.
Liečba sa má ukončiť najmenej päť dní pred testovaním na alergiu alebo bronchiálnym provokačným testom s metacholínom, aby sa zabránilo účinkom na výsledky testov.
Kombinácia lieku ATARAX s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným nežiaducim účinkom interakcie.
Použitie antihistaminík môže maskovať počiatočné príznaky ototoxicity určitých antibiotík.
Hydroxyzín pôsobí proti tlakovému účinku adrenalínu.
U potkanov hydroxyzín antagonizuje antikonvulzívny účinok fenytoínu.
Cimetidín v dávke 600 mg dvakrát denne zvyšuje sérové koncentrácie hydroxyzínu o 36% a znižuje maximálne koncentrácie metabolitu cetirizínu o 20%.
Hydroxyzín inhibuje cytochróm P450 2D6 (Ki: 3,9 µM; 1,7 µg / ml) a pri vysokých dávkach môže spôsobiť liekové interakcie s inými substrátmi CYP2D6.
Hydroxyzín neinhibuje izoformy 1A1 a 1A6 enzýmu UDP-glukuronyltransferázy ľudských pečeňových mikrozómov v dávke 100 µM. Inhibuje izoformy 2C9, 2C19 a 3A4 cytochrómu P450 v koncentráciách ďaleko prevyšujúcich maximálne plazmatické koncentrácie (CI50: 103-140 μM; 46-52 μg / ml).
Preto je nepravdepodobné, že by hydroxyzín narušil metabolizmus liekov, ktoré sú substrátmi pre tieto enzýmy. Metabolit cetirizín pri 100 µM neinhibuje cytochróm P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4) ani izoformy „UDP -glukuronyltransferáza v ľudskej pečeni. Pretože je hydroxyzín metabolizovaný alkoholdehydrogenázou a izoenzýmami CYP3A4 / 5, je možné pri súčasnom podávaní s inými liekmi, o ktorých je známe, že sú silnými inhibítormi týchto enzýmov, očakávať zvýšené koncentrácie hydroxyzínu v krvi. Keď je však inhibovaná iba jedna metabolická cesta, druhá ju môže čiastočne kompenzovať.
Súbežné podávanie hydroxyzínu s potenciálne arytmogénnym liekom môže zvýšiť riziko predĺženia QT a torsades de pointes.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Dávka sa má upraviť, ak sa hydroxyzín používa súbežne s inými látkami tlmiacimi CNS alebo anticholinergickými vlastnosťami (pozri Interakcie).
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu alkoholu a hydroxyzínu (pozri Interakcie).
Súbežné podávanie hydroxyzínu a antikoagulancií si vyžaduje starostlivé sledovanie s pomocou vhodných laboratórnych testov.
Výskytu epigastrických porúch sa dá vyhnúť podávaním lieku po jedle.
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri určovaní dávky u detí, starších osôb a u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou (pozri Dávka, spôsob a čas podávania).
U starších pacientov sa odporúča začať liečbu s polovičnou dávkou pre dospelých kvôli dlhému účinku lieku (pozri Dávka, spôsob a čas podávania).
Dávka sa má znížiť u pacientov s hepatálnou insuficienciou a u pacientov so stredne závažnou až závažnou renálnou insuficienciou (pozri Dávka, spôsob a čas podania).
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby hydroxyzínom používať účinné antikoncepčné opatrenia na prevenciu tehotenstva.
Tehotenstvo
Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na reprodukčnú funkciu.
Hydroxyzín prechádza placentou a dosahuje v plode vyššie koncentrácie ako v matke.
V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne epidemiologické údaje o expozícii tehotných žien hydroxyzínu. Preto je hydroxyzín v tehotenstve kontraindikovaný.
Pôrod a pôrod
U novorodencov matiek liečených hydroxyzínom počas neskorého tehotenstva a / alebo počas pôrodu boli bezprostredne po pôrode alebo v prvých hodinách po pôrode pozorované nasledujúce udalosti: hypotónia, pohybové poruchy vrátane extrapyramidových porúch, klonické pohyby, depresia centrálneho nervového systému, neonatálne hypoxické stavy a retencia moču.
Čas kŕmenia
Cetirizín, hlavný metabolit hydroxyzínu, sa vylučuje do materského mlieka.
Napriek tomu, že neboli vykonané žiadne formálne štúdie vylučovania hydroxyzínu do materského mlieka, u dojčených novorodencov / dojčiat matiek liečených hydroxyzínom boli hlásené závažné nežiaduce účinky.
Hydroxyzín je preto počas laktácie kontraindikovaný. Dojčenie by malo byť prerušené, ak má byť matka liečená ATARAXOM.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Hydroxyzín môže spôsobiť únavu, závraty, sedáciu, poruchy videnia, a preto môže zhoršiť schopnosť reakcie a koncentrácie, najmä pri vyšších dávkach a / alebo ak sa podáva súčasne s alkoholom alebo sedatívami.
Pacienti majú byť na túto možnosť upozornení a upozornení, že je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe strojov.Vyhnite sa súbežnému užívaniu hydroxyzínu s alkoholom alebo sedatívami, pretože ich príjem zhoršuje tieto účinky.
Dôležité informácie o niektorých zložkách lieku ATARAX
Sirup obsahuje 0,75 g sacharózy na ml. V prípade zistenej neznášanlivosti na cukry kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku.
Pri podávaní pacientom s diabetes mellitus v dávkach vyšších ako 6,5 ml sirupu je potrebné vziať do úvahy aj obsah sacharózy. Sacharóza môže byť pre vaše zuby škodlivá.
Sirup obsahuje malé množstvá (0,1% obj.) Etanolu (alkoholu) menej ako 100 mg na dávku. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s alkoholizmom, u tehotných alebo dojčiacich žien, u detí a u rizikových skupín, ako sú pacienti s ochorením pečene alebo epilepsiou. Tablety obsahujú laktózu. V prípade zistenej neznášanlivosti na cukry kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku.
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti, môže používanie liekov obsahujúcich etylalkohol stanoviť pozitívne dopingové testy vo vzťahu k koncentračným limitom alkoholu uvedeným niektorými športovými federáciami.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Atarax: Dávkovanie
Dávkovanie je prísne individuálne.
Dospelí a mladiství: Jednotková dávka je 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = 1⁄2 tablety; 25 mg = 1 tableta alebo 1 polievková lyžica nenaplnená sirupom).
Deti staršie ako 12 mesiacov: jednotková dávka je 10 mg - 20 mg v závislosti od veku (10 mg = 1 čajová lyžička sirupu; 20 mg = 1 polievková lyžica sirupu). Tablety nie sú vhodné na podávanie deťom.
Dávka sa líši od 1 do 4 denných podaní v závislosti od prípadu; vyššie dávky je možné podávať po starostlivom zhodnotení lekára a na jeho radu.
Starší pacienti: Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý vyhodnotí možné zníženie vyššie uvedených dávok. Odporúča sa začať liečbu starším pacientom s polovičnou dávkou predpísanou pre dospelého z dôvodu dlhé trvanie liečby.účinok lieku.
Hepatálna insuficiencia: U pacientov s hepatálnou insuficienciou by malo byť dávkovanie znížené o jednu tretinu.
Poškodenie funkcie obličiek: U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek sa má dávka znížiť, pretože vylučovanie metabolitu cetirizínu je u týchto pacientov znížené.
Spôsob použitia
Sirup: podávajte čistý alebo zriedený v troche vody alebo ovocnej šťavy bezprostredne pred jedlom.
Tablety: prehĺtajte bez žuvania, zapite dúškom vody; v prípade potreby sledujte podanie s malým množstvom jedla (sušienky, ovocie a pod.).
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Ataraxu
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky ATARAXU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Neexistuje žiadne špecifické antidotum; v prípade nehôd spôsobených predávkovaním bude preto liečba symptomatická, ako pre všetky ostatné antihistaminiká.
Príznaky pozorované po veľkom predávkovaní sú spojené predovšetkým s nadmernou anticholinergickou stimuláciou a depresiou alebo paradoxnou stimuláciou centrálneho nervového systému. Medzi príznaky patrí nevoľnosť, vracanie, tachykardia, horúčka, somnolencia, zhoršené pupilárne reflexy, chvenie, zmätenosť a halucinácie. Po nich môže nasledovať zhoršené vedomie, útlm dýchania, kŕče, hypotenzia alebo srdcové arytmie. Nasledovať môže zhoršenie kómy a kardiorespiračný kolaps.
Priechodnosť dýchacích ciest, respiračné funkcie a kardiocirkulačné funkcie je potrebné starostlivo monitorovať nepretržitým zaznamenávaním elektrokardiogramu a má byť k dispozícii dostatočný prísun kyslíka. Monitorovanie srdcového a krvného tlaku by malo pokračovať, kým pacient nebude 24 hodín asymptomatický. U pacientov s poruchou vedomia je potrebné skontrolovať, či neboli požité iné lieky alebo alkohol, a podľa potreby podať kyslík, naloxón, glukózu a tiamín.
V prípade potreby vazopresora sa má použiť noradrenalín alebo metaramirol.
Nemusíte používať adrenalín.
Ipecac sirup by sa nemal podávať pacientom, ktorí sú symptomatickí alebo sú ohrození tuposťou, kómou alebo kŕčmi, pretože to môže viesť k aspiračnej pneumónii. V prípade klinicky významného požitia je možné po endotracheálnej intubácii vykonať výplach žalúdka. Aktívne uhlie je možné podávať, ale jeho účinnosť je zle zdokumentovaná.
Užitočnosť hemodialýzy alebo hemoperfúzie je diskutabilná.
V literatúre existujú údaje naznačujúce, že v prítomnosti závažných anticholinergných účinkov, ktoré nereagujú na iné terapie a predstavujú pre pacienta riziko života, môže byť užitočný pokus s terapeutickou dávkou fyzostigmínu. Tento liek by sa nemal používať iba na to, aby pacient zostal bdelý. Ak sa súbežne požívajú aj tricyklické antidepresíva, použitie fyzostigmínu môže vyvolať záchvaty a viesť k nezvládnuteľnej zástave srdca. Fyzostigmínu sa treba vyhnúť aj u pacientov s poruchami srdcového vedenia.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia ATARAXU, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Atarax
Tak ako všetky lieky, aj ATARAX môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Pri bežných terapeutických dávkach vykazujú antihistaminiká veľmi variabilné nežiaduce účinky od zlúčeniny k zlúčenine a od subjektu k subjektu.
Nežiaduce účinky súvisia predovšetkým s depresiou alebo paradoxnou stimuláciou centrálneho nervového systému, anticholinergickou aktivitou alebo reakciami z precitlivenosti.
A Klinické štúdie
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli s hydroxyzínom, s frekvenciou najmenej 1%, v placebom kontrolovaných klinických štúdiách zahŕňajúcich 735 subjektov vystavených hydroxyzínu podávaných perorálne až do 50 mg denne a 630 subjektov vystavených placebu. Frekvencia bola hodnotená pomocou nasledujúcich definícií: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000, <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (z dostupných údajov sa nedá odhadnúť).
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli pozorované u hlavného metabolitu hydroxyzínu cetirizinu a môžu sa potenciálne vyskytnúť pri hydroxyzíne: trombocytopénia, agresivita, depresia, tiky, dystónia, parestézia, okulogyrická kríza, hnačka, dyzúria, enuréza, asténia, edém, zvýšená hmotnosť.
B Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Nežiaduce účinky hlásené počas uvádzania lieku na trh sú uvedené nižšie podľa systému a frekvenčnej triedy.
Frekvencia bola hodnotená pomocou nasledujúcich definícií: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až <1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000, <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (nie je možné odhadnúť z dostupných údajov).
Poruchy srdca a srdcovej činnosti:
Zriedkavé: tachykardia
Neznáme: predĺžený QT elektrokardiogram, torsades de pointes
Ochorenia oka:
Zriedkavé: porucha akomodácie, rozmazané videnie
Poruchy ucha a labyrintu:
Neznáme: suchý nos, zvonenie v ušiach
Poruchy gastrointestinálneho traktu:
Časté: sucho v ústach
Menej časté: nauzea
Zriedkavé: zápcha, vracanie
Poruchy pečene a žlčových ciest:
Zriedkavé: abnormálne testy funkcie pečene
Neznáme: hepatitída
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:
Časté: únava
Menej časté: asténia, malátnosť, horúčka, bolesť alebo zápal v mieste vpichu, flebitída, absces v oblasti zadku
Poruchy imunitného systému:
Zriedkavé: precitlivenosť
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok
Poruchy nervového systému:
Veľmi časté: somnolencia
Časté: bolesť hlavy, sedácia
Menej časté: závrat, nespavosť, chvenie
Zriedkavé: kŕče, dyskinéza, nervozita, ťažkosti s koordináciou pohybov
Psychické poruchy:
Menej časté: nepokoj, zmätenosť
Zriedkavé: dezorientácia, halucinácie
Poruchy obličiek a močových ciest:
Zriedkavé: retencia moču
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Veľmi zriedkavé: bronchospazmus
Poruchy kože a podkožného tkaniva:
Zriedkavé: svrbenie, erytematózna vyrážka, makulopapulárna vyrážka, žihľavka, dermatitída
Veľmi zriedkavé: Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, angioneurotický edém, fixná erupcia lieku, zvýšené potenie
Cievne poruchy:
Zriedkavé: hypotenzia
Poruchy krvi a lymfatického systému:
Výnimočne agranulocytóza a iné závažné hematologické reakcie (trombocytopénia, hemolytická anémia).
V zriedkavých prípadoch vyvoláva intramuskulárne podanie injekčného roztoku dlhotrvajúcu stredne silnú bolesť.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale. Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom a správne skladovanom balení.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Blistre a fľašu uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
ATARAX 20 mg / 10 ml sirup
10 ml sirupu obsahuje:
Účinná látka: dihydrochlorid hydroxyzínu 20 mg.
Pomocné látky: sacharóza, benzoan sodný (E211), levomentol, oriešková esencia (obsahujúca okrem iného propylénglykol, vanilín, etylvanilín, extrakt zo semien senovky gréckej, olej z ľubovníka), etanol, čistená voda.
ATARAX 25 mg filmom obalené tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: hydroxyzín dihydrochlorid 25 mg.
Pomocné látky: Jadro: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý. Obal: Opadry Y-1-7000 [oxid titaničitý (E171), hypromelóza (E464), makrogol 400].
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Sirup. Fľaša so 150 ml sirupu 20 mg / 10 ml
Filmom obalené tablety. Škatuľka s 20 deliteľnými tabletami po 25 mg.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ATARAX
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
ATARAX 20 mg / 10 ml sirup
10 ml sirupu obsahuje:
Aktívny princíp: hydroxyzín dihydrochlorid 20 mg.
Pomocné látky: sacharóza, etanol (alkohol).
ATARAX 25 mg filmom obalené tablety
Každá tableta obsahuje:
Aktívny princíp: hydroxyzín dihydrochlorid 25 mg.
Pomocné látky: laktóza.
ATARAX 100 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie
Každá injekčná liekovka obsahuje:
Aktívny princíp: hydroxyzín dihydrochlorid 100 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Sirup: číry, bezfarebný roztok.
Filmom obalené tablety: Biele, podlhovasté, filmom obalené tablety.
Injekčný roztok: číry, bezfarebný roztok.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Tablety a sirup
Krátkodobá liečba úzkostných stavov. Alergická dermatitída sprevádzaná svrbením.
Injekčný roztok
Núdzová liečba stavov rozrušenia, príprava na chirurgické zákroky.Pooperačné lieky: pooperačná nevoľnosť a vracanie, adjuvantná liečba systémových alergií (sérová choroba, anafylaxia) a všeobecných reakcií na transfúzie alebo lieky.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety a sirup
Dávkovanie je prísne individuálne.
Dospelí a mladiství
Jednotková dávka je 12,5 mg - 25 mg (12,5 mg = ½ tablety; 25 mg = 1 tableta alebo 1 polievková lyžica nenaplnená sirupom).
Deti staršie ako 12 mesiacov
Jednotková dávka je 10 mg - 20 mg v závislosti od veku (10 mg = 1 čajová lyžička sirupu; 20 mg = 1 polievková lyžica sirupu). Tablety nie sú vhodné na podávanie deťom.
Dávka sa líši od 1 do 4 denných podaní v závislosti od prípadu; po starostlivom zvážení je možné podať vyššie dávky.
Injekčný roztok
Injekčný roztok je určený len na intramuskulárne podanie.
do) Núdzové ošetrenie stavov rozrušenia
Dospelí
Jednotková dávka je 50 mg - 200 mg, ktorá sa má opakovať, ak je to potrebné, každých 4-6 hodín, bez prekročenia maximálnej celkovej dennej dávky 300 mg.
b) Príprava na operáciu
Jednotková dávka je 25 mg - 200 mg, ktorá sa má podať pol hodiny pred operáciou.
c) Pooperačné obliekanie; pooperačná nevoľnosť a vracanie a adjuvantná liečba systémových alergií (sérová choroba, anafylaxia) a celkových reakcií po transfúziách alebo liekoch
Jednotková dávka je 25 mg - 50 mg na jedno podanie.
Liečba bude nakoniec pokračovať orálne.
Seniori
Pri liečbe starších pacientov je potrebné starostlivo stanoviť dávkovanie a vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok. Odporúča sa začať liečbu starším pacientom s polovičnou dávkou predpísanou pre dospelého z dôvodu dlhého účinku droga.
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s hepatálnou insuficienciou by malo byť dávkovanie znížené o jednu tretinu.
Zlyhanie obličiek
U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek sa má dávka znížiť, pretože vylučovanie metabolitu cetirizínu je u týchto pacientov znížené.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok, na cetirizín, na iné deriváty piperazínu, na aminofylín alebo na etyléndiamín v anamnéze.
U pacientov s porfýriou.
U pacientov, ktorí dostávajú inhibítory monoaminooxidázy (IMAO) (pozri časť 4.5).
U pacientov s už existujúcim predĺženým QT intervalom.
Počas gravidity a laktácie (pozri časť 4.6).
Injekčný roztok sa nemá podávať intravenózne, intraarteriálne a subkutánne.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Hydroxyzín sa má podávať s opatrnosťou u pacientov so zvýšenou predispozíciou k záchvatom. Malé deti sú náchylnejšie na vznik nežiaducich účinkov na centrálny nervový systém (pozri časť 4.8). Incidencia záchvatov je u detí vyššia ako u dospelých.
Vzhľadom na svoje potenciálne anticholinergické účinky by sa mal hydroxyzín používať s opatrnosťou v prípade glaukómu, hypertrofie prostaty, obštrukcie hrdla močového mechúra, stenózy pyloru a dvanástnika alebo iných gastrointestinálnych a urogenitálnych traktov, pri gastrointestinálnej hypomotilite, pri myasthenia gravis, pri kardiovaskulárnych chorôb, arteriálnej hypertenzie, hypertyreózy a demencie, pričom sa vyhýbajú jeho použitiu v prípadoch väčšej závažnosti.
Osobitná opatrnosť je potrebná u pacientov so známou predispozíciou k srdcovej arytmii vrátane nerovnováhy elektrolytov (hypokaliémia, hypomagneziémia), ktorí majú už existujúce srdcové ochorenie alebo ktorí súčasne užívajú lieky, ktoré môžu vyvolať srdcovú arytmiu. U týchto pacientov sa má užívať zvážiť použitie alternatívnej liečby.
Dávka sa má upraviť, ak sa hydroxyzín používa súbežne s inými liekmi tlmiacimi CNS alebo s anticholinergickými vlastnosťami (pozri časť 4.5).
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu alkoholu a hydroxyzínu (pozri časť 4.5).
Súbežné podávanie hydroxyzínu a antikoagulancií si vyžaduje starostlivé sledovanie s pomocou vhodných laboratórnych testov.
Výskytu epigastrických porúch sa dá vyhnúť podávaním lieku po jedle.
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri určovaní dávky u detí, starších osôb a u pacientov s renálnou a hepatálnou insuficienciou (pozri časť 4.2).
U starších pacientov sa odporúča začať liečbu polovičnou dávkou pre dospelých z dôvodu dlhého účinku lieku (pozri časť 4.2).
Dávka sa má znížiť u pacientov s poruchou funkcie pečene a u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie obličiek (pozri časť 4.2).
Pred intramuskulárnym podaním injekčného roztoku je potrebné dôkladne skontrolovať, či sa ihla nedostala do krvnej cievy.
Injekčný roztok sa nemá podávať subkutánne, intravenózne a intraarteriálne kvôli nežiaducim reakciám v mieste vpichu, ako je lokálna nekróza tkaniva alebo dlhotrvajúca reziduálna bolesť a možnosť tromboflebitídy a arteriálnej trombózy (pozri časť 4.3).
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Sirup ATARAX obsahuje 0,75 g sacharózy na ml. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo insuficiencie sacharázovej izomaltázy by nemali užívať tento liek (pozri časť 6.1).
Pri podávaní pacientom s diabetes mellitus v dávkach vyšších ako 6,5 ml sirupu je potrebné vziať do úvahy aj obsah sacharózy.Sacharóza môže byť pre vaše zuby škodlivá.
Sirup obsahuje malé množstvá (0,1% obj.) Etanolu (alkoholu) menej ako 100 mg na dávku. Toto je potrebné vziať do úvahy u pacientov s alkoholizmom, u tehotných alebo dojčiacich žien, u detí a u rizikových skupín, ako sú pacienti s ochorením pečene alebo epilepsiou.
Tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek (pozri časť 6.1).
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Hydroxyzín sa nesmie podávať spolu s inhibítormi monoaminooxidázy (pozri časť 4.3).
Má sa vziať do úvahy zosilňujúci účinok hydroxyzínu, ak sa používa v kombinácii s inými látkami s anticholinergickým účinkom alebo s látkami s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém a dávku je potrebné prispôsobiť individuálne. Alkohol tiež zvyšuje účinky hydroxyzínu, preto sa jeho príjem počas liečby ATARAXOM neodporúča.
Hydroxyzín antagonizuje účinky betahistínu a anticholinesteráz.
Liečba sa má ukončiť najmenej päť dní pred testovaním na alergiu alebo bronchiálnym provokačným testom s metacholínom, aby sa zabránilo účinkom na výsledky testov.
Kombinácia lieku ATARAX s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným nežiaducim účinkom interakcie.
Použitie antihistaminík môže maskovať počiatočné príznaky ototoxicity určitých antibiotík.
Hydroxyzín pôsobí proti tlakovému účinku adrenalínu.
U potkanov hydroxyzín antagonizuje antikonvulzívny účinok fenytoínu.
Cimetidín v dávke 600 mg dvakrát denne zvyšuje sérové koncentrácie hydroxyzínu o 36% a znižuje maximálne koncentrácie metabolitu cetirizínu o 20%.
Hydroxyzín inhibuje cytochróm P450 2D6 (Ki: 3,9 mM; 1,7 mg / ml) a pri vysokých dávkach môže spôsobiť liekové interakcie s inými substrátmi CYP2D6.
Hydroxyzín neinhibuje izoformy 1A1 a 1A6 enzýmu UDP-glukuronyltransferázy mikrozómov ľudskej pečene v dávke 100 mM. Inhibuje izoformy 2C9, 2C19 a 3A4 cytochrómu P450 v koncentráciách oveľa vyšších, ako sú maximálne plazmatické koncentrácie (CI50: 103-140 mM; 46-52 mg / ml). Preto je nepravdepodobné, že by hydroxyzín narušil metabolizmus liekov, ktoré sú substrátmi pre tieto enzýmy. Metabolit cetirizín pri 100 mM neinhibuje cytochróm P450 (1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4) ani izoformy UDP- glukuronyltransferáza v ľudskej pečeni. Pretože je hydroxyzín metabolizovaný alkoholdehydrogenázou a izoenzýmami CYP3A4 / 5, je možné pri súčasnom podávaní s inými liekmi, o ktorých je známe, že sú silnými inhibítormi týchto enzýmov, očakávať zvýšené koncentrácie hydroxyzínu v krvi. Keď je však inhibovaná iba jedna dráha, druhá ju môže čiastočne kompenzovať.
Súbežné podávanie hydroxyzínu s potenciálne arytmogénnym liekom môže zvýšiť riziko predĺženia QT a torsades de pointes.
04.6 Gravidita a laktácia
Ženy vo fertilnom veku majú počas liečby hydroxyzínom používať účinné antikoncepčné opatrenia na prevenciu tehotenstva.
Tehotenstvo
Štúdie na zvieratách preukázali toxické účinky na reprodukčnú funkciu.
Hydroxyzín prechádza placentou a dosahuje v plode vyššie koncentrácie ako v matke.
V súčasnosti nie sú k dispozícii žiadne epidemiologické údaje o expozícii tehotných žien hydroxyzínu. Preto je hydroxyzín v tehotenstve kontraindikovaný.
Pôrod a pôrod
U novorodencov matiek liečených hydroxyzínom počas neskorého tehotenstva a / alebo počas pôrodu boli bezprostredne po pôrode alebo v prvých hodinách po pôrode pozorované nasledujúce udalosti: hypotónia, pohybové poruchy vrátane extrapyramidových porúch, klonické pohyby, depresia centrálneho nervového systému, neonatálne hypoxické stavy a retencia moču.
Čas kŕmenia
Cetirizín, hlavný metabolit hydroxyzínu, sa vylučuje do materského mlieka.
Napriek tomu, že neboli vykonané žiadne formálne štúdie vylučovania hydroxyzínu do materského mlieka, u dojčených novorodencov / dojčiat matiek liečených hydroxyzínom boli hlásené závažné nežiaduce účinky.
Hydroxyzín je preto počas laktácie kontraindikovaný. Dojčenie by malo byť prerušené, ak má byť matka liečená hydroxyzínom.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Hydroxyzín môže spôsobiť únavu, závraty, sedáciu, poruchy videnia, a preto môže zhoršiť schopnosť reakcie a koncentrácie, najmä pri vyšších dávkach a / alebo ak sa podáva súčasne s alkoholom alebo sedatívami.
Pacienti majú byť na túto možnosť upozornení a upozornení, že je potrebná opatrnosť pri vedení vozidla a obsluhe strojov.Vyhnite sa súbežnému užívaniu hydroxyzínu s alkoholom alebo sedatívami, pretože ich príjem zhoršuje tieto účinky.
04.8 Nežiaduce účinky
Pri bežných terapeutických dávkach vykazujú antihistaminiká veľmi variabilné nežiaduce účinky od zlúčeniny k zlúčenine a od subjektu k subjektu.
Nežiaduce účinky súvisia predovšetkým s depresiou alebo paradoxnou stimuláciou centrálneho nervového systému, anticholinergickou aktivitou alebo reakciami z precitlivenosti.
TO) Klinické štúdie
Nasledujúca tabuľka uvádza nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytli s hydroxyzínom, s frekvenciou najmenej 1%, v placebom kontrolovaných klinických štúdiách zahŕňajúcich 735 subjektov vystavených hydroxyzínu podávaných perorálne až do 50 mg denne a 630 subjektov vystavených placebu.
Frekvencia bola hodnotená pomocou nasledujúcich definícií: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Nasledujúce nežiaduce reakcie boli pozorované u hlavného metabolitu hydroxyzínu cetirizinu a môžu sa potenciálne vyskytnúť pri hydroxyzíne: trombocytopénia, agresivita, depresia, tiky, dystónia, parestézia, okulogyrická kríza, hnačka, dyzúria, enuréza, asténia, edém, zvýšená hmotnosť.
B) Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Nežiaduce účinky hlásené počas uvádzania lieku na trh sú uvedené nižšie podľa systému a frekvenčnej triedy.
Frekvencia bola hodnotená pomocou nasledujúcich definícií: veľmi časté (≥1 / 10), časté (≥1 / 100,
Srdcové patológie
Zriedkavé: tachykardia.
Neznáme: predĺžený QT elektrokardiogram, torsades de pointes.
Očné poruchy
Zriedkavé: porucha akomodácie, rozmazané videnie.
Poruchy ucha a labyrintu
Neznáme: suchý nos, zvonenie v ušiach.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Časté: sucho v ústach.
Menej časté: nauzea.
Zriedkavé: zápcha, vracanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: abnormálne testy funkcie pečene.
Neznáme: hepatitída.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: únava.
Menej časté: asténia, malátnosť, horúčka, bolesť alebo zápal v mieste vpichu, flebitída, absces v oblasti zadku.
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: precitlivenosť.
Veľmi zriedkavé: anafylaktický šok.
Poruchy nervového systému
Veľmi časté: somnolencia.
Časté: bolesť hlavy, sedácia.
Menej časté: závrat, nespavosť, chvenie.
Zriedkavé: kŕče, dyskinéza, nervozita, ťažkosti s koordináciou pohybov.
Psychické poruchy
Menej časté: nepokoj, zmätenosť.
Zriedkavé: dezorientácia, halucinácie.
Poruchy obličiek a močových ciest
Zriedkavé: retencia moču.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:
Veľmi zriedkavé: bronchospazmus.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé: svrbenie, erytematózna vyrážka, makulopapulárna vyrážka, žihľavka, dermatitída.
Veľmi zriedkavé: Stevensov-Johnsonov syndróm, multiformný erytém, akútna generalizovaná exantematózna pustulóza, angioneurotický edém, fixná erupcia lieku, zvýšené potenie.
Cievne patológie
Zriedkavé: hypotenzia.
Poruchy krvi a lymfatického systému
Výnimočne agranulocytóza a iné závažné hematologické reakcie (trombocytopénia, hemolytická anémia).
V zriedkavých prípadoch vyvoláva intramuskulárne podanie injekčného roztoku dlhotrvajúcu stredne silnú bolesť.
04,9 Predávkovanie
Neexistuje žiadne špecifické antidotum; v prípade nehôd spôsobených predávkovaním bude preto liečba symptomatická, ako pre všetky ostatné antihistaminiká.
Príznaky pozorované po veľkom predávkovaní sú spojené predovšetkým s nadmernou anticholinergickou stimuláciou a depresiou alebo paradoxnou stimuláciou centrálneho nervového systému. Medzi príznaky patrí nevoľnosť, vracanie, tachykardia, horúčka, somnolencia, zhoršené pupilárne reflexy, chvenie, zmätenosť a halucinácie. Po nich môže nasledovať zhoršené vedomie, útlm dýchania, kŕče, hypotenzia alebo srdcové arytmie. Nasledovať môže zhoršenie kómy a kardiorespiračný kolaps.
Priechodnosť dýchacích ciest, respiračné funkcie a kardiocirkulačné funkcie by mali byť starostlivo monitorované nepretržitým záznamom na elektrokardiograme a mal by byť k dispozícii adekvátny prísun kyslíka. Monitorovanie srdcového a krvného tlaku by malo pokračovať, pokiaľ je pacient 24 hodín asymptomatický. U pacientov s poruchou vedomia je potrebné skontrolovať, či neboli požité iné lieky alebo alkohol, a podľa potreby podať kyslík, naloxón, glukózu a tiamín.
V prípade potreby vazopresora sa má použiť noradrenalín alebo metaramirol. Nemusíte používať adrenalín.
Ipecac sirup by sa nemal podávať pacientom, ktorí sú symptomatickí alebo majú riziko tuposti, kómy alebo záchvatov, pretože to môže viesť k zápalu pľúc. ab ingestis. V prípade klinicky významného požitia je možné po endotracheálnej intubácii vykonať výplach žalúdka. Aktívne uhlie je možné podávať, ale jeho účinnosť je zle zdokumentovaná.
Užitočnosť hemodialýzy alebo hemoperfúzie je diskutabilná.
V literatúre existujú údaje naznačujúce, že v prítomnosti závažných anticholinergných účinkov, ktoré nereagujú na iné terapie a predstavujú pre pacienta riziko života, môže byť užitočný pokus s terapeutickou dávkou fyzostigmínu. Tento liek by sa nemal používať iba na to, aby pacient zostal bdelý. Ak sa súbežne požívajú aj tricyklické antidepresíva, použitie fyzostigmínu môže vyvolať záchvaty a viesť k nezvládnuteľnej zástave srdca. Fyzostigmínu sa treba vyhnúť aj u pacientov s poruchami srdcového vedenia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psycholeptické a anxiolytické (ataraxické)
ATC kód: N05BB01
Účinná látka hydroxyzín dihydrochlorid je derivát difenylmetánu, ktorý nie je chemicky príbuzný ani triede fenotiazínov alebo benzodiazepínov, ani rezerpínu alebo meprobamátu.
Mechanizmus akcie
Hydroxyzín dihydrochlorid nespôsobuje útlm mozgovej kôry, ale jeho účinok môže byť spôsobený útlmom aktivity v niektorých kľúčových oblastiach subkortikálnej oblasti centrálneho nervového systému.
Farmakodynamické účinky
Antihistaminiká a bronchodilatátory boli experimentálne demonštrované a potvrdené na klinike. Bol tiež preukázaný antiemetický účinok, a to ako pri apomorfínovom teste, tak pri teste s Veriloidom. Farmakologické a klinické štúdie naznačujú, že hydroxyzín v terapeutickom dávkovaní nezvyšuje sekréciu žalúdka alebo kyslosť a že vo väčšine prípadov má miernu antisekrečnú aktivitu. erytematózno-whealská reakcia na intradermálnu injekciu histamínu alebo antigénov bola preukázaná u zdravých dobrovoľníkov, dospelých i detí. Hydroxyzín bol tiež účinný pri zmierňovaní svrbenia pri rôznych formách urtikárie, ekzémov a dermatitíd.
Pri hepatálnej insuficiencii môže antihistaminický účinok jednorazovej dávky trvať až 96 hodín po podaní.
Elektroencefalografické stopy u zdravých dobrovoľníkov majú profil podobný liekom s anxiolytickým a sedatívnym účinkom. Anxiolytický účinok bol u pacientov potvrdený použitím rôznych klasických psychometrických testov.
Polysomnografické stopy u úzkostných a nespavých pacientov ukázali predĺženie celkovej dĺžky spánku, skrátenie celkového času nočného prebúdzania a skrátenie doby latencie na spánok po jednorazových aj opakovaných denných dávkach 50 mg. Zníženie svalového napätia bolo preukázané u úzkostlivých pacientov pri dennej dávke 50 mg trikrát denne. Nebol pozorovaný žiadny deficit pamäte. Po 4 týždňoch liečby u úzkostlivých pacientov sa neobjavili žiadne abstinenčné príznaky alebo symptómy.
Antihistaminický účinok nastupuje asi 1 hodinu po perorálnom podaní. Sedatívny účinok začína po 5 až 10 minútach pri perorálnom roztoku a po 30 až 45 minútach pri tabletách.
Hydroxyzín má tiež spazmolytické a sympatolytické účinky. Má slabú afinitu k muskarínovým receptorom. Má miernu analgetickú aktivitu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Hydroxyzín sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu.
Maximálna plazma (Cmax) sa dosiahne približne 2 hodiny po perorálnom podaní. Po jednorazových dávkach 25 mg a 50 mg u dospelých sú koncentrácie Cmax 30 respektíve 70 ng / ml. Rýchlosť a rozsah expozície hydroxyzínu je veľmi podobný tabletám a sirupu. Po opakovanom podávaní jedenkrát denne sa koncentrácie zvýšili o 30%. Perorálna biologická dostupnosť hydroxyzínu vzhľadom na intramuskulárne podanie je približne 80%. Po jednorazovej 50 mg intramuskulárnej dávke je koncentrácia Cmax spravidla 65 ng / ml.
Distribúcia
Hydroxyzín je široko distribuovaný v tele a spravidla sa koncentruje viac v tkanivách ako v plazme. Zdanlivý distribučný objem sa u dospelých pohybuje od 7 do 16 l / kg. Hydroxyzín preniká do pokožky po perorálnom podaní. Koncentrácie v koži sú vyššie ako v sére po jednorazovom aj viacnásobnom podaní.
Hydroxyzín prechádza krvno -mozgovou a placentárnou bariérou a dosahuje vyššie koncentrácie u plodu ako u matky.
Metabolizmus
Hydroxyzín sa extenzívne metabolizuje. Tvorba hlavného metabolitu cetirizínu, karboxylového metabolitu (45% perorálnej dávky), je sprostredkovaná alkoholdehydrogenázou. Tento metabolit má dôležité antagonistické vlastnosti periférnych receptorov H1. Identifikovalo sa niekoľko ďalších metabolitov, vrátane N-dealkylovaného metabolitu a O-dealkylovaného metabolitu s plazmatickým polčasom 59 hodín. Tieto metabolické cesty sú sprostredkované hlavne izoenzýmami CYP3A4 / 5.
Vylúčenie
U „dospelých“ je polčas hydroxyzínu približne 14 hodín (rozsah: 7-20 hodín). Celkový zdanlivý klírens vypočítaný v rôznych dostupných štúdiách je 13 ml / min / kg. Iba 0,8% dávky sa vylúči v nezmenenej forme močom. Hlavný metabolit cetirizín sa vylučuje hlavne v nezmenenej forme močom (25% a 16% perorálnej a intramuskulárnej dávky).
Špeciálne populácie
Seniori
Farmakokinetika hydroxyzínu bola študovaná u 9 zdravých starších osôb (69,5 ± 3,7 rokov) po podaní jednorazovej perorálnej dávky 0,7 mg / kg. Polčas eliminácie hydroxyzínu bol predĺžený na 29 hodín a zdanlivý distribučný objem sa zvýšil na 22,5 l / kg. Odporúča sa znížiť dennú dávku hydroxyzínu u starších pacientov (pozri časť 4.2).
Deti
Farmakokinetika hydroxyzínu bola študovaná u 12 pediatrických pacientov 6,1 ± 4,6 roka; (22,0 ± 12,0 kg) po podaní jednorazovej perorálnej dávky 0,7 mg / kg. Zdanlivý plazmatický klírens bol približne 2,5-krát vyšší ako u dospelých. Polčas bol kratší ako u dospelých: približne 4 hodiny u 1-ročných a 11 hodín u 14-ročných. Dávkovanie sa má prispôsobiť populácii pediatrických pacientov (pozri časť 4.2).
Pečeňová insuficiencia
U subjektov s hepatálnou insuficienciou sekundárnou k primárnej biliárnej cirhóze bol celkový telesný klírens približne 66% klírensu pozorovaného u normálnych subjektov. V porovnaní s mladými pacientmi s normálnou funkciou pečene bolo pozorované predĺženie polčasu až na 37 hodín a zvýšenie sérových koncentrácií karboxylového metabolitu cetirizínu.
U pacientov s hepatálnou insuficienciou je potrebné znížiť dennú dávku alebo frekvenciu podávania (pozri časť 4.2).
Zlyhanie obličiek
Farmakokinetika hydroxyzínu bola študovaná u 8 subjektov s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu: 24 ± 7 ml / min). Rozsah expozície (AUC) hydroxyzínu sa významne nezmenil, zatiaľ čo karboxylovému metabolitu cetirizínu je zvýšený. Tento metabolit sa účinne neodstraňuje hemodialýzou. Aby sa predišlo akémukoľvek relevantnému hromadeniu metabolitu cetirizínu po viacnásobných dávkach hydroxyzínu, denná dávka lieku by sa mala znížiť u osôb s poruchou funkcie obličiek (pozri časť 4.2).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
U izolovaných psov Purkinje vlákna 3 mcM hydroxyzín predĺžil trvanie akčného potenciálu, čo naznačuje, že došlo k interakcii s draslíkovými kanálmi zapojenými do repolarizačnej fázy. Pri koncentráciách vyšších ako 30 mcM c "bol značný pokles trvania akčného potenciálu, čo naznačuje možnú interakciu s prúdmi vápnika a / alebo sodíka." Hydroxyzín produkoval inhibíciu prúdu draslíka (Ikr) v kanáloch ľudského hERG gén exprimovaný v bunkách prsníka s CI50 0,62 mcM, koncentráciou, ktorá je 10 až 60 krát vyššia ako terapeutické koncentrácie. Koncentrácie hydroxyzínu potrebné na vyvolanie účinkov na srdcovú elektrofyziológiu sú 10 až 100 krát vyššie, ako sú koncentrácie potrebné na blokovať receptory H1 a 5-HT2. U voľne prebúdzajúcich psov, ktorí boli monitorovaní telemetriou, vykazoval hydroxyzín a jeho metabolity podobný kardiovaskulárny profil, aj keď tam bol určitý minimálny rozdiel. V prvej telemetrickej štúdii na psoch hydroxyzín (21 mg / kg orálne) mierne zvýšil srdcovú frekvenciu a znížil intervaly PR a QT. Nemal žiadny vplyv na QRS a QTc intervaly, a preto pri bežných terapeutických dávkach 25 - 100 mg tieto mierne zmeny pravdepodobne nebudú klinicky zaujímavé. Podobné účinky na srdcovú frekvenciu a PR interval boli pozorované počas jednej sekundy. Telemetrická štúdia u psov kde sa potvrdila absencia účinkov hydroxyzínu na QTc interval až do jednorazovej perorálnej dávky 36 mg / kg.
Údaje o akútnej a chronickej toxicite sú tieto:
Akútna toxicita
LD50 u potkanov sa rovná 1 000 mg / kg per os alebo 45 mg / kg na i.v.
Chronická toxicita
Prakticky chýba; u psov denné perorálne dávky od 5 do 20 mg / kg počas 6 až 7 mesiacov nespôsobujú hematologické zmeny, hepatálne a renálne funkcie ani histologické zmeny hlavného parenchýmu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Sirup
Sacharóza, benzoan sodný (E211), levomentol, oriešková esencia (obsahuje propylénglykol, vanilín, etylvanilín, extrakt zo semien senovky gréckej, olej z ľubovníka), etanol, čistená voda.
Filmom obalené tablety
Jadro: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, magnéziumstearát, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
Obal: Opadry Y-1-7000 [oxid titaničitý (E 171), hypromelóza (E 464), makrogol 400].
Injekčný roztok
Hydroxid sodný, voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Injekčný roztok sa nesmie miešať s inými látkami / roztokmi.
06.3 Obdobie platnosti
Sirup: 2 roky.
Tablety a injekčný roztok: 5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Sirup a filmom obalené tablety: uchovávajte fľašu a blistre vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Injekčné roztoky: uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Ampulky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Sirup: 150 ml fľaša z jantárového skla.
Filmom obalené tablety PVC / hliníkový blister. Balenie 20 deliteľných tabliet.
Injekčné roztoky: 2 ml injekčné liekovky. Balenie 6 ampuliek.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Sirup: podávajte čistý alebo zriedený v troche vody alebo ovocnej šťavy bezprostredne pred jedlom.
Tablety: prehltnúť bez žuvania, s dúškom vody; v prípade potreby sledujte podanie s malým množstvom jedla (sušienky, ovocie a pod.).
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
UCB Pharma S.p.A. - Via Gadames 57 - Miláno (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
ATARAX 20 mg / 10 ml sirup - 150 ml fľaša - AIC 010834012
ATARAX 25 mg filmom obalené tablety - 20 deliteľných tabliet - AIC 010834024
ATARAX 100 mg / 2 ml injekčný roztok na intramuskulárne použitie - 6 ampuliek 2 ml - AIC 010834051
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 4. februára 1956
Dátum posledného obnovenia: 1. júna 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
20. novembra 2012
