Účinné látky: diklofenak (sodná soľ diklofenaku)
AKIS 25, 50,75 mg / ml injekčný roztok
Indikácie Prečo sa používa Akis? Načo to je?
AKIS obsahuje účinnú látku sodnú soľ diklofenaku. AKIS patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID). Medzi ďalšie NSAID patrí aspirín a ibuprofén.
Tieto lieky zmierňujú zápal a bolesť.
AKIS sa používa na symptomatickú liečbu stavov, ako sú:
- Zápal kĺbov alebo bolesť chrbta
- Dnové útoky
- Bolesť spôsobená obličkovými kameňmi
- Bolesť spôsobená ranami, zlomeninami alebo traumou
- Používa sa tiež na liečbu bolesti po operáciách
Kontraindikácie Kedy by sa Akis nemal používať
Nepoužívajte Akis:
- Ak ste alergický na diklofenak, aspirín, ibuprofén alebo iné NSAID
- Ak ste alergický na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- Ak máte v anamnéze gastrointestinálne krvácanie po užití nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)
- Ak ste mali dve alebo viac odlišných epizód žalúdočného (žalúdočného) alebo peptického (dvanástnikového) vredu alebo krvácania do tráviaceho traktu (vrátane krvi pri vracaní alebo stolici alebo čiernej dechtovej stolice)
- Ak máte alebo ste v minulosti trpeli závažným zlyhaním pečene
- Ak máte alebo ste trpeli na závažné srdcové zlyhanie
- Ak máte zjavné ochorenie srdca a / alebo mozgovocievne ochorenie, napr. Ste prekonali srdcový infarkt, cievnu mozgovú príhodu, mini cievnu mozgovú príhodu (TIA) alebo „upchatie krvných ciev do srdca alebo mozgu alebo chirurgický zákrok na odstránenie alebo vylúčenie týchto prekážok.
- Ak máte alebo ste mali problémy s krvným obehom (ochorenie periférnych tepien)
- Ak máte alebo ste trpeli na závažné zlyhanie obličiek
- Ak máte astmu, žihľavku alebo akútnu rinitídu (alergiu) spôsobenú použitím NSAID alebo aspirínu
- Ak máte problémy so zrážaním krvi alebo používate lieky na riedenie krvi (ako je warfarín)
- Ak ste po šiestom mesiaci tehotenstva
- Ak máte menej ako 18 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Akis
Buďte opatrní s Akisom
Pred užitím diklofenaku sa uistite, že to váš lekár vie
- Ak fajčíte
- Ak máte cukrovku
- Ak máte angínu pectoris, krvné zrazeniny, vysoký krvný tlak, zvýšený cholesterol alebo zvýšené triglyceridy.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho potrebného času.
Pred použitím Akisu sa porozprávajte so svojím lekárom:
- Ak ste niekedy mali vredy pažeráka, žalúdka alebo dvanástnika alebo gastrointestinálne krvácanie, ktorých príznaky môžu zahŕňať krv pri vracaní alebo pri vyprázdňovaní alebo čiernu dechtovú stolicu
- Ak máte ochorenie čriev vrátane ulceróznej kolitídy a Crohnovej choroby
- Ak máte alebo ste mali problémy s obličkami alebo pečeňou
- Ak ste trpeli alebo trpíte poruchami krvi alebo krvácaním
- Ak máte alebo ste trpeli astmou, chronickou obštrukčnou chorobou pľúc (CHOCHP), nazálnymi polypmi alebo alergickou rinitídou
- Ak máte lupus (systémový lupus erythematosus alebo SLE) alebo podobné ochorenia
- Ak plánujete otehotnieť, pretože Akis môže narušiť počatie.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Akisu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Niektoré lieky môžu interferovať s vašou liečbou.
Informujte svojho lekára, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- Iné NSAID alebo inhibítory cyklooxygenázy-2, ako napríklad aspirín alebo ibuprofén (lieky zmierňujúce bolesť)
- Antidiabetikum
- Antikoagulanciá (lieky na riedenie krvi, ako je warfarín alebo heparín)
- Antiagreganty (na prevenciu krvných zrazenín)
- Diuretiká (lieky, ktoré zvyšujú prietok moču)
- Lítium (liek na liečbu niektorých typov depresie)
- Fenytoín (liek na liečbu epilepsie)
- Srdcové glykozidy (napr. Digoxín; liek na srdcové problémy)
- Metotrexát (liek na niektoré typy zápalov a rakoviny)
- Cyklosporín a takrolimus (na niektoré typy zápalov a imunosupresív po transplantácii orgánov)
- Chinolónové antibiotiká (lieky používané na liečbu niektorých infekcií)
- Steroidy (lieky na zápal a na liečbu problémov s imunitným systémom)
- Kolestipol (liek používaný na zníženie hladiny cholesterolu)
- Cholestyramín (liek používaný na liečbu problémov s pečeňou a Crohnovej choroby)
- Sulfinpyrazón (liek používaný na liečbu dny)
- Vorikonazol (liek používaný na liečbu plesňových infekcií)
- Pemetrexed (chemoterapeutický liek na niektoré formy rakoviny)
- Deferasirox (liek používaný u pacientov podstupujúcich časté krvné transfúzie)
- Mifepriston (liek používaný na vyvolanie potratu)
- Lieky na srdcové zlyhanie alebo vysoký krvný tlak, ako sú betablokátory alebo ACE inhibítory
- Anxiolytiká alebo antidepresíva známe ako selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)
- Zidovudín (na liečbu infekcie vírusom ľudskej imunodeficiencie (HIV).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
- Lieky ako AKIS môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového infarktu (infarktu myokardu) alebo cievnej mozgovej príhody. Riziko sa zvyšuje s vysokými dávkami a dlhodobou liečbou. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo stanovené trvanie liečby.
- AKIS je protizápalový liek, takže môže zmierniť príznaky infekcie, ako je bolesť hlavy alebo horúčka. Ak sa necítite dobre a potrebujete byť vyšetrený, povedzte to svojmu lekárovi, že používate AKIS.
- Starší pacienti sú náchylnejší na vedľajšie účinky súvisiace s AKIS: varujte svojho lekára, ak máte akékoľvek neobvyklé príznaky.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
- AKIS môže koncepciu sťažiť. Ak máte problémy s počatím, povedzte to svojmu lekárovi.
- Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom, ktorý rozhodne, či používať AKIS.
- AKIS by sa nemal používať po šiestom mesiaci tehotenstva, pretože môže poškodiť obeh alebo obličky plodu a oddialiť alebo predĺžiť pôrod.
- Ak dojčíte, požiadajte o radu svojho lekára, ktorý rozhodne, či používať AKIS.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
AKIS vám môže spôsobiť závrat, ospalosť alebo rozmazané videnie. Ak sa u vás vyskytnú tieto sťažnosti, zdržte sa vedenia vozidla alebo obsluhy strojov.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Akis: Dávkovanie
Váš lekár rozhodne, kedy a ako máte používať liečbu injekčným roztokom AKIS.Dostanete „intramuskulárnu injekciu (do svalu, zvyčajne do zadku) alebo“ subkutánnu injekciu (pod kožu, zvyčajne do zadku alebo stehna). AKIS sa nemá podávať vnútrožilovo (i.v.).
Dospelí: odporúčaná počiatočná dávka sa pohybuje od 25 do 75 mg, v závislosti od závažnosti bolesti. Ak silná bolesť pretrváva, váš lekár sa môže rozhodnúť, že vám podá druhú injekciu po 6 hodinách. Maximálna denná dávka je 150 mg. AKIS sa môže podávať jeden alebo dva dni.
Starší pacienti: ak ste starší, váš lekár môže nastaviť nižšiu dávku, ako sa odporúča pre dospelého.
Deti: Nepoužívať u detí (do 18 rokov).
Lekár, zdravotná sestra alebo lekárnik pripraví injekciu. Zdravotná sestra alebo lekár vám podá injekciu. Injekcia sa nemá podať dvakrát za sebou na to isté miesto.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Akisu
Ak užijete viac AKIS, ako máte, môžu sa u vás objaviť nasledujúce príznaky: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, gastrointestinálne krvácanie, zriedkavo hnačka, závrat, tinnitus (bzučanie, sipot, zvonenie, zvonenie alebo iné trvalé zvonenie v ušiach) a príležitostne záchvaty (záchvat alebo záchvat). V závažných prípadoch poškodenie obličiek alebo pečene (medzi príznaky patrí ťažkosti s močením alebo zvýšené močenie, svalové kŕče, únava, opuch rúk, nôh a tváre, nevoľnosť alebo vracanie, zožltnutie kože (žltačka). Okamžite to povedzte svojmu lekárovi. Alebo zdravotná sestra, ak si myslíte, že ste dostali viac AKIS, ako ste mali.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Akis
Tak ako všetky lieky, aj AKIS môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Okamžite povedzte svojmu lekárovi, ak sa u vás vyskytnú nasledujúce príznaky:
- Závažné alergické reakcie, ktoré zahŕňajú: opuch tváre, hrdla alebo jazyka, problémy s dýchaním, sipot, nádcha a kožná vyrážka
- Pálenie záhy alebo bolesť, tráviace problémy, vetry, nevoľnosť alebo vracanie
- Akékoľvek príznaky gastrointestinálneho krvácania, ako je prítomnosť krvi počas vyprázdňovania, čierne sfarbenie stolice, krv vo zvracaní
- Silná vyrážka, svrbenie, žihľavka, podliatiny, bolesť v červených oblastiach, tvorba pľuzgierov alebo odlupovanie kože, obrovské pupienky (opuchnutá koža sprevádzaná svrbením a pálením). Tieto stavy môžu tiež postihnúť pery, oči, nos a genitálie
- Zožltnutie kože (žltačka) alebo očných sklér
- Pretrvávajúca faryngitída alebo horúčka
- Neobvyklé zmeny v množstve produkovaného moču a / alebo jeho vzhľade
- Nezvyčajná predispozícia k tvorbe modrín alebo častej faryngitíde a infekciám.
Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 pacientov)
- Bolesť, začervenanie alebo tvrdosť v mieste vpichu
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť 1 zo 100 a 1 z 10 pacientov)
- Nevoľnosť
Menej časté vedľajšie účinky (hlásené u 1 z 1 000 a 1 zo 100 pacientov)
- Závrat a bolesť hlavy
- Hnačka, vracanie a zápcha
- Zápal sliznice žalúdka s bolesťou, vracaním a nechutenstvom
- Problémy s pečeňou
- Kožná vyrážka, svrbenie
Ďalšie vedľajšie účinky
Pacienti liečení NSAID hlásili nasledujúci zoznam nežiaducich účinkov.
Srdcové, hrudné a krvné a lymfatické poruchy
- Lieky ako AKIS môžu byť spojené so stredne zvýšeným rizikom srdcového infarktu (infarktu myokardu) alebo cievnej mozgovej príhody
- Hypertenzia, srdcový záchvat, búšenie srdca, bolesť na hrudníku a opuch trupu, rúk a nôh
- Astma, dyspnoe
- Krvné poruchy, ako je anémia (znížený počet červených krviniek). Medzi príznaky patrí únava, bolesť hlavy, závrat a bledosť.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
- Peptické žalúdočné vredy, vredy v ústach, infekcie jazyka, poruchy hrubého čreva (vrátane zápalu čriev a zhoršenia Crohnovej choroby)
- Zápal pankreasu a žalúdočnej sliznice (príznaky vrátane silnej bolesti žalúdka, ktorá sa môže rozšíriť do chrbta alebo ramena).
Poruchy nervového systému
- Mravčenie alebo znecitlivenie, mravčenie v rukách, nohách alebo končatinách, chvenie, rozmazané videnie alebo diplopia, strata alebo problémy so sluchom, tinitus (zvonenie v ušiach), ospalosť, únava
- Halucinácie (videnie alebo počutie vecí, ktoré neexistujú), depresia, dezorientácia, poruchy spánku, podráždenosť, úzkosť, porucha pamäti a záchvaty (záchvat alebo záchvat)
- Zápal mozgových blán. Medzi príznaky patrí stuhnutosť krku, bolesť hlavy, nevoľnosť, vracanie, horúčka alebo dezorientácia a extrémna citlivosť na svetlo. Poruchy pečene a obličiek
- Pečeňová insuficiencia. Príznaky môžu zahŕňať nevoľnosť, stratu chuti do jedla, celkovú nevoľnosť, príležitostnú žltačku
- Zlyhanie alebo problémy s obličkami. Medzi príznaky patrí hematúria, penivý moč, opuch rúk, nôh a trupu.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
- Závažné kožné vyrážky, ako je Stevens-Johnsonov syndróm a iné kožné ochorenia, ktoré sa môžu zhoršiť pri pobyte na slnku
- Strata vlasov
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku
Expirácia a retencia
- Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí
- Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na injekčnej liekovke po {expiry} (dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci)
- Uchovávajte pri teplote do 25 ° C. Neuchovávajte v chladničke a mrazničke. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom
- Liek sa má použiť bezprostredne po otvorení: zvyšný roztok sa má zlikvidovať
- Nepoužívajte tento liek, ak spozorujete zakalenie alebo častice.
Po podaní správnej dávky váš lekár alebo zdravotná sestra vyhodí všetok zostávajúci roztok spolu so striekačkou, ihlami a nádobami.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo AKIS obsahuje
Účinná látka: sodná soľ diklofenaku.
Každá 1 ml injekčná liekovka obsahuje:
- 25 mg sodnej soli diklofenaku alebo
- 50 mg sodnej soli diklofenaku alebo
- 75 mg sodnej soli diklofenaku
Ďalšie zložky sú: hydroxypropylbetacyklodextrin, polysorbát 20, voda na injekciu.
Opis vzhľadu AKIS a obsahu balenia
Tento liek je číry alebo slabo jantárový injekčný roztok v priehľadnom sklenenom obale (ampulka).
Tento liek je dodávaný so sterilnou súpravou na podávanie, ktorá obsahuje:
- 2 ml striekačka
- ihla na subkutánnu injekciu (mierka 27) šedej farby
- intramuskulárna injekčná ihla zelenej farby (kaliber 21)
Balenia po 1 ampulke s 1 súpravou na podávanie, 3 ampulkami s 3 súpravami na podanie a 5 ampulkami s 5 súpravami na podanie.
Tento liek je dostupný aj v naplnenej injekčnej striekačke.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
AKIS ROZTOK NA INJEKCIU
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Účinná látka: sodná soľ diklofenaku
Každá 1 ml injekčná liekovka obsahuje:
25 mg sodnej soli diklofenaku
50 mg sodnej soli diklofenaku
75 mg sodnej soli diklofenaku
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Injekčný roztok
Priehľadný roztok svetlej alebo slabo jantárovej farby
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Injekčný roztok AKIS je indikovaný na akútne bolestivé epizódy, ako je obličková kolika, exacerbácie osteoartritídy a reumatoidnej artritídy, akútna bolesť chrbta, akútne záchvaty dny, akútne traumy a zlomeniny, pooperačná bolesť (pozri časti 4.3 a 4.4).
AKIS je indikovaný u dospelých. Použitie u detí sa neodporúča.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Dávkovanie
Dospelí
Injekčný roztok AKIS sa môže podávať intramuskulárne alebo subkutánne. AKIS je indikovaný iba na krátke ošetrenia a nemal by sa používať dlhšie ako dva dni.
V prípade miernej alebo stredne silnej bolesti stačí použitie najnižšej dávky. V prípade silnej bolesti, ako je obličková kolika, môže byť potrebná dávka 75 mg. Výnimočne a v závažných prípadoch môže byť potrebná druhá dávka 75 mg. podá. mg po šiestich hodinách Maximálna denná dávka (24 h) by nemala presiahnuť 150 mg.
Ak je potrebných viac ako jednu injekciu (až do maximálnej dennej dávky 150 mg), odporúča sa zmeniť miesto podávania pre ďalšie injekcie.
Ak je to potrebné, injekciu AKIS je možné použiť s inými formuláciami diklofenaku, až do maximálnej dennej dávky 150 mg.
Špeciálne populácie
Seniori
Starší ľudia majú zvýšené riziko nežiaducich účinkov (pozri časti 4.4 a 5.2). Ak je potrebná liečba NSAID, odporúča sa použitie najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby. Pacient by mal byť počas užívania NSAID pravidelne monitorovaný z dôvodu gastrointestinálneho krvácania. Maximálna odporúčaná denná dávka pre injekčný roztok AKIS je 150 mg.
Pacienti s problémami s obličkami
Hydroxypropylbetacyklodextrin (HPβCD), pomocná látka injekčného roztoku AKIS, sa eliminuje hlavne glomerulárnou filtráciou. Preto by pacienti so závažnými problémami s obličkami (s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min) nemali byť liečení injekčným roztokom AKIS (pozri časti 4.4). a 5.2) Pacienti s nezávažnými obličkovými problémami majú byť liečení najnižšou účinnou dávkou.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť injekčného roztoku AKIS u detí vo veku od 0 do 18 rokov neboli doteraz stanovené.
Spôsob podávania
Injekčný roztok AKIS má podávať iba zdravotnícky personál. Môže sa podávať intramuskulárne alebo subkutánne do čistého, zdravého tkaniva.
Na dosiahnutie fixnej dávky by sa mala použiť jedna injekcia namiesto dvoch. Napríklad by sa mala použiť jedna 75 mg injekcia namiesto jednej 25 mg a jednej 50 mg injekcie alebo jednej 50 mg injekcie namiesto dvoch 25 mg injekcií.
Intramuskulárne
Pri intramuskulárnom podaní dodržujte nasledujúce pokyny, aby ste v mieste vpichu nepoškodili nerv alebo iné tkanivo. Injekcia sa má podať hlboko do horného vonkajšieho kvadrantu zadku. Ak sú potrebné dve injekcie denne, pri druhej injekcii sa odporúča zmeniť stranu podávania. Liek sa má podávať pomaly, aby sa minimalizovalo lokálne poškodenie tkaniva.
Subkutánne
Injekcia sa má podať do podkožného tkaniva, najlepšie do hornej časti zadku alebo do hornej časti stehna. Ak sú potrebné dve injekcie denne, odporúča sa striedať oblasť vpichu medzi zadkom a stehnom. Ihla by mala byť úplne zasunutá do hrúbky kožného záhybu, ktorý sa tvorí medzi palcom a ukazovákom. Uistite sa, že neprenikne do cievy. Liek sa má podávať pomaly a konštantnou rýchlosťou.
AKIS sa nemá podávať intravenózne (i.v.).
Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom, pozri časť 6.6.
04.3 Kontraindikácie -
• Známa precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Aktívny vred žalúdka alebo čriev, krvácanie alebo perforácia
• História gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie po užití nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)
• Aktívny alebo v minulosti sa opakujúci peptický vred / krvácanie (dve alebo viac odlišných epizód preukázanej ulcerácie alebo krvácania)
• Posledný trimester gravidity (pozri časť 4.6).
• Závažná hepatálna insuficiencia, ťažká renálna insuficiencia alebo závažné srdcové zlyhanie (pozri časť 4.4)
• Rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), aj diklofenak je kontraindikovaný u pacientov, ktorí po užití kyseliny acetylsalicylovej alebo iných NSAID zaznamenali astmatické záchvaty, žihľavku alebo akútnu rinitídu
• Problémy s prebiehajúcou hemostázou alebo antikoagulanciami (len na intramuskulárne podanie)
• Zjavné kongestívne zlyhanie srdca (trieda NYHA II-IV), ischemická choroba srdca, ochorenie periférnych artérií a / alebo ochorenie mozgových ciev.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Generál
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia potrebného na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a nižšie uvedené odstavce o gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych rizikách).
Je potrebné vyhnúť sa použitiu diklofenaku súbežne s inými systémovými NSAID vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2, pretože neexistujú žiadne dôkazy preukazujúce synergické výhody a založené na potenciálnych aditívnych vedľajších účinkoch.
Zo všeobecného lekárskeho hľadiska je u starších osôb potrebná opatrnosť. Zvlášť u krehkých starších pacientov alebo u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou sa odporúča použitie najnižšej účinnej dávky.
Rovnako ako u iných NSAID, alergické reakcie, vrátane anafylaktických / anafylaktoidných reakcií, sa môžu tiež vyskytnúť v zriedkavých prípadoch bez predchádzajúcej expozície diklofenaku.
Rovnako ako ostatné NSAID, aj diklofenak môže kvôli svojim farmakodynamickým vlastnostiam maskovať prejavy a príznaky infekcií.
Je potrebné striktne dodržiavať pokyny pre intramuskulárnu injekciu, aby sa predišlo nežiaducim udalostiam v mieste vpichu, ktoré môžu spôsobiť svalovú slabosť, paralýzu svalov, hypoestéziu a nekrózu v mieste vpichu.
Gastrointestinálne účinky
Počas liečby všetkými NSAID vrátane diklofenaku boli hlásené a môžu sa objaviť kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod, gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie, ktoré môžu byť smrteľné.
Spravidla majú vážnejšie následky u starších ľudí. Ak sa u pacientov užívajúcich diklofenak vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liek sa musí vysadiť.
Tak ako všetky NSAID, vrátane diklofenaku, je povinný starostlivý lekársky dohľad a osobitná opatrnosť je potrebná pri predpisovaní diklofenaku pacientom so symptómami naznačujúcimi gastrointestinálne poruchy (GI) alebo s anamnézou naznačujúcou ulceráciu žalúdka, čriev, krvácanie alebo perforáciu (pozri časť 4.8). Riziko gastrointestinálneho krvácania je vyššie pri zvýšených dávkach NSAID a u pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou. Starší ľudia majú vyššiu frekvenciu nežiaducich reakcií, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné.
Aby sa znížilo riziko GI toxicity u pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou, a u starších pacientov, liečba sa má začať a udržiavať na najnižšej účinnej dávke.
U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súbežné použitie liekov obsahujúcich nízke dávky kyseliny acetylsalicylovej (ASA / aspirín) alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť gastrointestinálny riziko.
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, najmä starší ľudia, majú hlásiť akékoľvek neobvyklé gastrointestinálne symptómy (najmä gastrointestinálne krvácanie). Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú systémové kortikosteroidy, antikoagulanciá, protidoštičkové látky alebo selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (pozri časť 4.5). U pacientov s ulceróznou kolitídou alebo Crohnovou chorobou je tiež potrebné starostlivé lekárske sledovanie a opatrnosť, pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8).
Účinky na pečeň
Pri predpisovaní diklofenaku pacientom s hepatálnou insuficienciou je potrebný starostlivý lekársky dohľad, pretože ich stav sa môže zhoršiť.
Rovnako ako ostatné NSAID, aj diklofenak môže zvýšiť hodnoty jedného alebo viacerých pečeňových enzýmov. Počas dlhodobej liečby diklofenakom sú preventívne indikované pravidelné kontroly funkcie pečene. Ak sa parametre pečeňových funkcií trvale menia alebo zhoršujú, ak sa vyvinú klinické príznaky alebo konzistentné symptómy ochorenia pečene alebo ak sa vyskytnú iné prejavy (napr. Eozinofília, vyrážka), liečba diklofenakom sa má prerušiť. "Hepatitída s použitím diklofenaku" sa môže vyskytnúť bez prodromálnych symptómov.
Osobitnú pozornosť treba venovať používaniu diklofenaku u pacientov s hepatálnou porfýriou, pretože môže vyvolať záchvat.
Účinky na obličky
Pretože v súvislosti s liečbou NSAID vrátane diklofenaku boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém, je potrebná osobitná opatrnosť v prípade srdcového alebo obličkového zlyhania, anamnézy hypertenzie, u starších pacientov, u pacientov, ktorí súbežne užívajú diuretiká alebo lieky, ktoré môžu významne ovplyvniť funkciu obličiek. funkciu a u pacientov s výraznou depléciou extracelulárneho objemu z akejkoľvek príčiny (napr. pred alebo po veľkom chirurgickom zákroku) (pozri časť 4.3). V takýchto prípadoch sa ako preventívne opatrenie pri podávaní diklofenaku odporúča sledovanie funkcie obličiek. Po prerušení terapie obvykle nasleduje návrat do stavu pred liečbou.
HPβCD zložka je eliminovaná hlavne v obličkách glomerulárnou filtráciou.
Pacienti s vážnymi problémami s obličkami (s klírensom kreatinínu pod 30 ml / min) by preto nemali byť liečení injekčným roztokom AKIS. Pacienti s nezávažnými problémami s obličkami majú byť liečení najnižšou účinnou dávkou.
Účinky na kožu
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách liečby sa zdá, že pacienti mať vyššie riziko: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby. AKIS sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
U pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie diklofenaku (obzvlášť vo vysokých dávkach, 150 mg / deň a pri dlhodobej liečbe) môže byť spojené s miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu) alebo cievnej mozgovej príhody).
Pacienti s významnými rizikovými faktormi kardiovaskulárnych príhod (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) majú byť liečení diklofenakom iba po starostlivom zvážení.
Pretože kardiovaskulárne riziká diklofenaku sa môžu zvyšovať s dávkou a trvaním expozície, má sa použiť čo najkratšie trvanie a najnižšia účinná denná dávka. Odpoveď na liečbu a potrebu zlepšenia symptómov je potrebné pravidelne prehodnocovať.
Hematologické účinky
Pri dlhodobej liečbe diklofenakom, ako aj pri iných NSAID, sa odporúča kontrola krvného obrazu.
Tak ako ostatné NSAID, aj diklofenak môže dočasne inhibovať agregáciu krvných doštičiek.Pacienti s hemostatickými poruchami majú byť starostlivo sledovaní.
V dôsledku zadržiavania vody alebo účinkov na erytropoézu môže dôjsť k anémii.
Preto je potrebné hladiny hemoglobínu a hematokritu monitorovať na príznaky anémie.
Hyperkaliémia sa môže vyskytnúť u diabetických pacientov alebo okrem liekov šetriacich draslík (pozri časť 4.5).
Existujúca astma
U pacientov s astmou, sezónnou alergickou rinitídou, opuchom nosovej sliznice (napr. Nosové polypy), chronickou obštrukčnou chorobou pľúc alebo chronickými infekciami dýchacích ciest (najmä ak sú spojené s príznakmi podobnými alergickej nádche) sú častejšie ako u iných pacientov. reakcie na NSAID, ako sú exacerbácie astmy (takzvaná analgetická intolerancia / analgetická astma), Quinckeho edém alebo žihľavka. Preto sa u týchto pacientov (príprava na núdzovú situáciu) odporúča špeciálne opatrenie.
To platí aj pre pacientov, ktorí sú alergickí na iné látky, napr. s kožnými reakciami, svrbením alebo žihľavkou.
SLE a zmiešané choroby spojivového tkaniva
U pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) a zmiešanými ochoreniami spojivového tkaniva môže existovať zvýšené riziko aseptickej meningitídy (pozri časť 4.8).
Administratíva
Injekcie sa musia vykonať podľa prísnych pravidiel asepsie a antisepsy.
Trvanie liečby
AKIS by sa nemal podávať dlhšie ako 2 dni. Po 2 dňoch terapie je potrebné zvážiť potrebu prechodu na iné NSAID a ak je potrebná dlhodobá liečba takýmito liekmi, pacienti majú byť sledovaní z dôvodu poruchy funkcie obličiek a pečene alebo abnormalít krviniek. Sú obzvlášť dôležité v starší ľudia.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Nasledujúce interakcie zahŕňajú interakcie pozorované pri gastrorezistentných tabletách diklofenaku a / alebo pri iných liekových formách diklofenaku.
Lítium: NSAID môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie lítia v dôsledku zníženého renálneho vylučovania lítia. Ak je súbežné použitie nevyhnutné, odporúča sa monitorovanie sérových hladín lítia na začiatku, počas úpravy a na konci liečby diklofenakom.
Digoxín: pri súbežnom podávaní môže diklofenak zvýšiť plazmatické koncentrácie digoxínu. Odporúča sa monitorovanie hladín digoxínu v sére.
Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II : NSAID môžu znížiť antihypertenzívny účinok diuretík a iných antihypertenzív (ako sú betablokátory alebo inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE)). U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) môže súbežnosť ACE inhibítor alebo antagonista angiotenzínu II a látky, ktoré inhibujú cyklooxygenázu, môžu spôsobiť ďalšie poškodenie funkcie obličiek vrátane akútneho zlyhania obličiek, ktoré je zvyčajne reverzibilné. Preto by sa táto kombinácia mala brať s opatrnosťou, najmä u starších ľudí. Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby a potom v pravidelných intervaloch sa má zvážiť monitorovanie renálnych funkcií (pozri časť 4.4). Súbežná liečba liekmi šetriacimi draslík môže byť spojená so zvýšenými hladinami draslíka v sére, ktoré je preto potrebné často monitorovať ( pozri časť 4.4)
Iné NSAID, kortikosteroidy a kyselina acetylsalicylová : súbežné používanie diklofenaku a iných systémových nesteroidných protizápalových liekov, kortikosteroidov alebo kyselina acetylsalicylová neodporúča sa, pretože môže zvýšiť výskyt gastrointestinálnych vedľajších účinkov (pozri časť 4.4).
Antikoagulanciá a heparín (podávajú sa starším osobám alebo v terapeutických dávkach): Odporúča sa opatrnosť, pretože súbežné podávanie môže zvýšiť riziko krvácania inhibíciou agregácie krvných doštičiek alebo poškodením gastrointestinálnej sliznice (pozri časť 4.4). NSAID môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín a heparín. Použitie heparínu. neodporúča sa podávať starším osobám alebo do terapeutických dávok. Ak sa súčasnému použitiu nedá vyhnúť, je potrebné starostlivé sledovanie podľa medzinárodného normalizovaného pomeru (INR).
Aj keď z údajov z klinických štúdií nevyplýva žiadny údaj o „vplyve diklofenaku na účinok antikoagulancií“, existujú správy o zvýšenom riziku krvácania u pacientov, ktorí dostávajú diklofenak súbežne s antikoagulanciami. U týchto pacientov sa preto odporúča starostlivé sledovanie.
Trombolytiká a protidoštičkové látky: Odporúča sa opatrnosť, pretože súbežné podávanie s NSAID môže zvýšiť riziko krvácania v dôsledku inhibície funkcie krvných doštičiek a poškodenia gastroduodonálnej sliznice.
Selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): súbežné podávanie systémových NSAID vrátane diklofenaku a SSRI môže zvýšiť riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
Antidiabetiká: klinické štúdie ukázali, že diklofenak sa môže podávať spolu s perorálnymi antidiabetikami bez ovplyvnenia ich klinického účinku. Boli však hlásené ojedinelé prípady hypo- a hyperglykemických účinkov, s potrebou upraviť dávkovanie antidiabetických liekov podávaných počas liečby diklofenak Z tohto dôvodu sa v prípade súbežnej liečby odporúča ako preventívne opatrenie monitorovanie hladín glukózy v krvi.
Metotrexát: diklofenak môže inhibovať renálne tubulárne uvoľňovanie metotrexátu zvýšením jeho hladín. Odporúča sa opatrnosť, ak sa NSAID vrátane diklofenaku podávajú menej ako 24 hodín pred alebo po liečbe metotrexátom, pretože koncentrácie metotrexátu v krvi a v dôsledku toho sa môže zvýšiť toxicita tejto látky. Odporúča sa týždenné monitorovanie krvného obrazu počas prvých niekoľkých týždňov súbežnej liečby. Monitorovanie by malo byť predĺžené u pacientov s poruchou funkcie obličiek a u starších osôb.
Pemetrexed u pacientov s normálnou funkciou obličiek CLcr> 80 ml / min: zvýšené riziko toxicity pemetrexedu v dôsledku jeho zníženej eliminácie. Odporúča sa biologické sledovanie funkcie obličiek.
Inhibítory kalcineurínu (cyklosporín, takrolimus): vzhľadom na ich účinky na renálne prostaglandíny môžu NSAID zvyšovať nefrotoxicitu inhibítorov kalcineurínu. Počas súbežnej liečby, najmä u starších pacientov, sa odporúča sledovanie funkcie obličiek.
Deferasirox: súbežné používanie NSAID a deferasiroxu môže zvýšiť riziko gastrointestinálnej toxicity.Kombinácia týchto liekov si vyžaduje starostlivé klinické monitorovanie.
Chinolónové antibakteriálne látky: Ojedinele boli hlásené záchvaty, pravdepodobne v dôsledku súčasného užívania chinolónov a NSAID.
Fenytoín: Keď sa fenytoín používa spolu s diklofenakom, odporúča sa monitorovanie plazmatických koncentrácií fenytoínu z dôvodu zvýšenej expozície tejto látke.
Kolestipol a cholestyramín: tieto činidlá môžu vyvolať oddialenie alebo zníženie absorpcie diklofenaku.Preto sa odporúča podávať diklofenak najmenej jednu hodinu pred alebo 4-6 hodín po podaní kolestipolu / cholestyramínu.
Silné inhibítory CYP2C9: Pri predpisovaní diklofenaku v kombinácii so silnými inhibítormi CYP2C9 (ako je sulfinpyrazón a vorikonazol) sa odporúča opatrnosť, čo by mohlo viesť k významnému zvýšeniu maximálnej plazmatickej koncentrácie a expozície diklofenaku v dôsledku „inhibície jeho metabolizmu“.
Mifepriston: NSAID by sa nemali podávať 8-12 dní po podaní mifespristonu, pretože môžu znížiť účinky mifepristonu.
Zidovudín: zvýšené riziko hematologickej toxicity pri súbežnej liečbe NSAID. Existuje dôkaz o zvýšenom riziku hemartrózy a hematómov u séropozitívnych hemofilikov súbežne liečených zidovudínom a ibuprofenom.
Aj keď je AKIS do značnej miery viazaný na proteíny, neinterferuje s väzbou na proteíny: salicylátov, tolbutamidu, prednizolónu.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu. Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko spontánneho potratu a malformácií srdca a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov v počiatočných štádiách tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%.
Predpokladalo sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a trvaním terapie. U zvierat sa ukázalo, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pred a po implantácii a embryofetálnu úmrtnosť.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych. Počas prvého a druhého trimestra gravidity sa diklofenak nemá podávať, pokiaľ to nie sú prísne nevyhnutné prípady. Ak diklofenak používa žena pokúšajúca sa otehotnieť alebo počas prvého a druhého trimestra gravidity, dávka by mala byť čo najnižšia a trvanie liečby čo najkratšie.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím tepnového potrubia a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
V dôsledku toho je diklofenak kontraindikovaný počas tretieho trimestra gravidity
Čas kŕmenia
Rovnako ako ostatné NSAID, diklofenak prechádza v malých množstvách do materského mlieka. Diklofenak sa preto nemá podávať počas dojčenia, aby sa predišlo nežiaducim účinkom na dieťa.
Plodnosť
Rovnako ako iné NSAID, použitie diklofenaku môže narušiť ženskú plodnosť a neodporúča sa u žien, ktoré chcú otehotnieť. Má sa zvážiť prerušenie diklofenaku u žien, ktoré majú problémy s počatím alebo podstupujú vyšetrenie neplodnosti.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Pacienti, u ktorých sa pri používaní diklofenaku vyskytli poruchy videnia, závraty, vertigo, somnolencia alebo iné poruchy centrálneho nervového systému, by sa mali zdržať vedenia vozidla a obsluhy strojov, ktoré vyžadujú integritu bdelosti.
04.8 Nežiaduce účinky -
Klinické štúdie
Najčastejšími nežiaducimi účinkami pozorovanými počas klinických štúdií s AKIS sú gastrointestinálny charakter alebo reakcie v mieste vpichu, ktoré sú spravidla mierne a prechodné.
Výsledky klinických skúšaní naznačujú, že použitie injekčného roztoku diklofenaku je spojené s reakciami v mieste vpichu, akými sú bolesť a hematóm. Frekvencia nežiaducich reakcií v mieste vpichu bola výrazne nižšia pri dávkach 25 a 50 mg oproti 75 mg Nauzea, vracanie, hnačka a po podaní diklofenaku bola hlásená aj zápcha.
Nižšie uvedené nežiaduce reakcie sú podľa klasifikácie MedDRA podľa tried orgánových systémov (SOC) a podľa frekvencie pozorovania podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (> 1/10); časté (≥ 1/100,
Na opis konkrétnej reakcie bol použitý najvhodnejší termín MedDRA. Synonymá a súvisiace podmienky, ktoré nie sú uvedené, by sa však mali považovať za očakávané.
Efekty triedy
Nežiaduce reakcie (tabuľka 1) sú uvedené podľa frekvencie, najčastejšie ako prvé, podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (> 1/10); časté (≥ 1/100,
Nasledujúce vedľajšie účinky zahŕňajú tie, ktoré boli hlásené pri krátkodobom alebo dlhodobom používaní.
stôl 1
Klinické štúdie a epidemiologické údaje konzistentne naznačujú zvýšené riziko arteriálnych trombotických príhod (napríklad infarktu myokardu alebo cievnej mozgovej príhody) spojených s používaním diklofenaku, najmä vo vysokých dávkach (150 mg / deň) a s dlhodobou liečbou (pozri časti 4.3. a 4.4 pre kontraindikácie a špeciálne upozornenia a opatrenia pri používaní).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili “.
04.9 Predávkovanie -
Príznaky
Predávkovanie diklofenakom neexistuje typický klinický obraz. Predávkovanie môže spôsobiť symptómy ako vracanie, gastrointestinálne krvácanie, hnačka, závraty, hučanie v ušiach alebo kŕče. V prípade výraznej otravy je možné akútne zlyhanie obličiek a poškodenie pečene.
Terapeutické opatrenia
Liečba akútnej otravy NSAID vrátane diklofenaku v zásade pozostáva z podporných opatrení a symptomatickej liečby. V prípade komplikácií, ako je hypotenzia, zlyhanie obličiek, záchvaty, gastrointestinálne poruchy a útlm dýchania, je potrebné prijať podporné opatrenia a symptomatickú liečbu.
Špecifické terapie, ako je nútená diuréza, dialýza alebo hemoperfúzia, pravdepodobne nepomôžu eliminovať NSAID vrátane diklofenaku kvôli ich vysokej väzbe na plazmatické bielkoviny a rozsiahlemu metabolizmu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).
ATC kód: M01AB05.
Terapeutická podskupina: muskuloskeletálny systém / protizápalové lieky a nesteroidné antireumatiká / deriváty kyseliny octovej a príbuzných látok.
Mechanizmus akcie:
AKIS injekčný roztok je nesteroidné činidlo s výraznými analgetickými a protizápalovými vlastnosťami. Je inhibítorom syntézy prostaglandínov (cyklooxygenázy). Sodná soľ diklofenaku in vitro nepotláča biosyntézu proteoglykánov v chrupavke v koncentráciách ekvivalentných tým, ktoré sa dosahujú u ľudí .. Pri súbežnom použití s opioidmi na liečbu pooperačnej bolesti diklofenak často znižuje ich potrebu.
Klinická účinnosť:
Analgetická účinnosť injekčného roztoku AKIS 25, 50 a 75 mg bola hodnotená v dvoch kľúčových štúdiách bolesti zubov. Do týchto štúdií boli zaradení pacienti so strednou až silnou bolesťou zubov po extrakcii zuba.
V jednej štúdii bola porovnaná analgetická účinnosť AKIS 25, 50 a 75 mg / ml podávaných subkutánne s placebom. Všetky dávky AKIS spôsobili štatisticky vyššie a štatisticky významné zníženie bolesti (merané podľa vizuálnej analógovej stupnice VAS) v porovnaní na placebo (s
V druhej štúdii bolesti zubov bola analgetická účinnosť AKIS 75 mg / ml podávaného subkutánne porovnaná s účinnosťou Voltarolu 75 mg / 3 ml podávaného intramuskulárne. Počas 8 hodín po podaní nebol medzi týmito dvoma ošetreniami pozorovaný žiadny významný rozdiel. 1,5 hodiny po podaní dávky (primárna miera účinnosti štúdie) bol 95% interval spoľahlivosti, relatívne k rozdielu medzi týmito dvoma liečbami, úplne nad stanovenou hranicou non-inferiority (-15 mm). AKIS bol preto terapeuticky ekvivalentný Voltarol Priemerné rozdiely medzi týmito dvoma ošetreniami a 95% intervaly spoľahlivosti pri každej kontrole počas 8 hodín po podaní liečiva sú uvedené v nasledujúcej tabuľke.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Absorpcia
Intramuskulárna injekcia
Po podaní injekčného roztoku AKIS 75 mg / ml cestou IM je absorpcia rýchla a maximálna plazmatická koncentrácia 2,603 ± 0,959 mcg / ml (2,5 ug / ml zodpovedá približne 8 mcmol / l) sa dosiahne po 34 minútach.
Plocha pod koncentračnou krivkou (AUC) sa rovná AUC0-t 250,07 ± 46,89 mcg / ml.min. V porovnávacích klinických štúdiách je hlavná maximálna plazmatická koncentrácia pre intramuskulárny voltarol (75 mg / 3 ml) 2,242 ± 0,566 mcg / ml a je dosiahnuté po 27 minútach, zatiaľ čo hodnota AUC0-t je 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min. AUC po intramuskulárnom podaní je približne dvojnásobok hodnoty orálneho alebo rektálneho podania, pretože týmto spôsobom sa zabráni „first-pass efektu pečene“.
Subkutánna injekcia
Po podaní roztoku AKIS 75 mg / ml na sc injekciu je absorpcia rýchla a maximálna plazmatická koncentrácia 2 138 ± 0,646 mcg / ml (2,5 mcg / ml zodpovedá približne 8 mcmol / l) sa dosiahne za 40 minút.
AUC0-t je 261,94 ± 53,29 mcg / ml.min. V porovnávacích klinických štúdiách je maximálna plazmatická koncentrácia pre intramuskulárny voltarol 2,242 ± 0,566 mcg / ml po 27 minútach, zatiaľ čo hodnota AUC0-t je 246,70 ± 39,74 mcg / ml.min .
AKIS 75 mg podávaný subkutánne bol bioekvivalentný s Voltarolom 75 mg / 3 ml podávaným intramuskulárne z hľadiska AUC aj Cmax. AUC po subkutánnom podaní je približne dvojnásobné ako pri orálnom alebo rektálnom podaní, pretože táto cesta zabraňuje účinku prvého prechodu pečeňou.
Linearita dávky z hľadiska AUC bola preukázaná po subkutánnom podaní diklofenaku. Zistilo sa, že Cmax nie je úmerná dávke, s priemernými hodnotami Cmax 1090 ng / ml, 1648,9 ng / ml a 1851,1 ng / ml po podaní 25 mg, 50 mg a 75 mg AKIS.
Distribúcia
Diklofenak sa z 99,7% viaže na plazmatické bielkoviny, predovšetkým s albumínom (99,4%). Diklofenak preniká do synoviálnej tekutiny, kde sa maximálne koncentrácie zistia 2-4 hodiny po dosiahnutí vrcholov plazmy. Zjavná eliminácia polčasu zo synoviálnych tekutín je 3-6 hodiny. Dve hodiny po dosiahnutí vrcholov plazmy sú koncentrácie účinnej látky v synoviálnej tekutine vyššie ako v plazme a zostávajú tak až 12 hodín.
Biotransformácia
K biotransformácii diklofenaku dochádza čiastočne prostredníctvom glukuronidácie molekuly ako takej, ale hlavne „jednoduchou alebo viacnásobnou hydroxyláciou a metoxyláciou, ktorá vedie k vzniku mnohých fenolových metabolitov, z ktorých mnohé sú konvertované na glukurónové konjugáty. Dva fenolické metabolity sú biologicky aktívne, ale v mnohých ohľadoch nižšia ako pri diklofenaku.
Vylúčenie
Celkový systémový klírens diklofenaku v plazme je 263 ± 56 ml / min (priemerná hodnota ± SD). Konečný polčas v plazme je 1-2 hodiny. Štyri z metabolitov, vrátane dvoch aktívnych, majú tiež krátky polčas 1-3 hodiny.
Asi 60% podanej dávky sa vylúči močom vo forme glukuronického konjugátu molekuly ako takej a vo forme metabolitov, z ktorých mnohé sa premenia na glukurónové konjugáty; menej ako 1% sa vylúči ako nezmenená látka. Zvyšok podanej dávky sa vylúči žlčou a stolicou.
Charakteristika u pacientov
Seniori: Neboli pozorované žiadne relevantné rozdiely v absorpcii, metabolizme alebo vylučovaní liečiva v závislosti od veku.
Pacienti s problémami s obličkami: u pacientov s renálnou insuficienciou, ak je dodržaný normálny režim dávkovania, v kinetických štúdiách po podaní jednorazovej dávky nie je pozorovaná žiadna akumulácia účinnej látky. Pri hodnotách klírensu kreatinínu sú plazmatické hladiny hydroxylovaných metabolitov v ustálenom stave približne 4-krát vyššie ako u normálnych subjektov. Metabolity sú však eliminované žlčou.
Pacienti s ochorením pečene: u pacientov s chronickou hepatitídou alebo dekompenzovanou cirhózou zostáva kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaká ako u pacientov bez porúch pečene.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Neuskutočnili sa žiadne nové predklinické štúdie na sodnej soli diklofenaku. Bezpečnostný profil výrobku je dobre známy.
Štúdia lokálnej tolerancie preukázala, že formulácia nespôsobuje významnú alebo neočakávanú lokálnu toxicitu ani po intramuskulárnom ani subkutánnom podaní.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Hydroxypropylbetacyklodextrín,
Polysorbát 20,
Voda na injekciu
06.2 Nekompatibilita “-
Pretože neexistujú štúdie inkompatibility, tento liek sa nesmie miešať s inými výrobkami.
06.3 Obdobie platnosti “-
2 roky
Liek sa má použiť bezprostredne po otvorení: zvyšný roztok sa má zlikvidovať.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Uchovávajte pri teplote do 25 ° C. Neuchovávajte v chladničke a mrazničke.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Injekčná liekovka z číreho skla typu I.
Balenia 1, 3 a 5 ampuliek.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
V každej injekčnej liekovke je predávkovanie, aby sa zabezpečila extrakcia 1 ml roztoku.
Injekčné liekovky: Žiadne špeciálne pokyny.
Produkt by sa nemal používať, ak sú pozorované kryštály alebo zrazeniny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
IBSA Farmaceutici Italia Srl, via Martiri di Cefalonia, 2, 26900 Lodi
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
AKIS "75 mg / ml injekčný roztok" 1 ampulka - AIC: 040528073;
AKIS "75 mg / ml injekčný roztok" 3 ampulky - AIC: 040528085;
AKIS "75 mg / ml injekčný roztok" 5 ampuliek - AIC: 040528097;
AKIS "50 mg / ml injekčný roztok" 1 injekčná liekovka - AIC: 040528061;
AKIS „50 mg / ml injekčný roztok“ 3 ampulky - AIC: 040528059;
AKIS „50 mg / ml injekčný roztok“ 5 ampuliek - AIC: 040528046;
AKIS "25 mg / ml injekčný roztok" 1 injekčná liekovka - AIC: 040528010;
AKIS „25 mg / ml injekčný roztok“ 3 ampulky - AIC: 040528022;
AKIS „25 mg / ml injekčný roztok“ 5 ampuliek - AIC: 040528034;
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej registrácie: 22. novembra 2013
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
09/2016
