Účinné látky: Naproxen
NAPROSYN 250 mg gastrorezistentné tablety
NAPROSYN 500 mg gastrorezistentné tablety
NAPROSYN čapíky 250 mg
NAPROSYN 500 mg čapíky
NAPROSYN 250 mg granulát na perorálnu suspenziu
NAPROSYN 500 mg granulát na perorálnu suspenziu
NAPROSYN 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
Príbalové letáky Naprosyn sú k dispozícii pre veľkosti balenia: - NAPROSYN 250 mg gastrorezistentné tablety, NAPROSYN 500 mg gastrorezistentné tablety, NAPROSYN 250 mg čapíky, NAPROSYN 500 mg čapíky, NAPROSYN 250 mg granule na perorálnu suspenziu, NAPROSYN 500 mg granule na perorálnu suspenziu, NAPROSYN 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
- NAPROSYN 10% GÉL
- NAPROSYN 500 mg prášok na injekčný roztok
Prečo sa používa Naprosyn? Načo to je?
Naprosyn obsahuje účinnú látku naproxén.
Naproxen patrí do triedy liekov nazývaných nesteroidné protizápalové / antireumatické lieky (NSAID), ktoré vykonávajú rôzne činnosti s dôležitou funkciou pri kontrole bolesti. Naprosyn sa používa na liečbu symptómov:
- zápalové ochorenie kĺbov (reumatoidná artritída)
- degeneratívne ochorenie kĺbov (osteoartritída alebo degeneratívna artritída)
- zápalové ochorenie chrbtice (ankylozujúca spondylitída)
- ochorenie spôsobené prítomnosťou kryštálov kyseliny močovej v kĺboch (dnavá artropatia)
- ochorenia postihujúce kĺby, kosti, šľachy (lumbosciatica, myalgia, neuralgia, radikulárne syndrómy, periartritída, fibromyozitída).
Kontraindikácie Kedy by sa Naprosyn nemal používať
Neužívajte Naprosyn
- ak ste alergický na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak trpíte léziou steny žalúdka alebo dvanástnika (gastroduodenálny vred a pretrvávajúci peptický vred)
- ak máte zápal hrubého čreva (ulcerózna kolitída)
- ak ste v minulosti mali krvácanie alebo perforáciu žalúdka alebo čriev v dôsledku predchádzajúcej liečby alebo v anamnéze časté krvácanie / rozpad steny žalúdka (peptický vred) (dve alebo viac odlišných epizód)
- ak máte závažné problémy so srdcom (závažné srdcové zlyhanie)
- ak ste mali alergické prejavy ako astma, svrbenie (žihľavka), alergická nádcha (nádcha), závažná a rýchla celková alergická reakcia (anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie), prítomnosť kvapôčkovitých uzlíkov v nose (nosové polypy), spojené s užívanie aspirínu (kyselina acetylsalicylová) a / alebo iných nesteroidných protizápalových liekov (NSAID)
- ak je to pre dieťa mladšie ako 2 roky
- ak ste tehotná alebo dojčíte
- ak máte závažné problémy s obličkami
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Naprosyn
Predtým, ako začnete užívať Naprosyn, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Povedzte svojmu lekárovi najmä:
- ak užívate iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)
- ak ste v minulosti mali poranenie steny žalúdka s krvácaním / perforáciou (gastrointestinálne krvácanie, ulceráciu alebo perforáciu)
- ak máte alebo ste niekedy mali akútny zápal gastrointestinálneho traktu alebo ak ste mali problémy so žalúdkom alebo črevami po použití liekov na reumatické ochorenia
- ak máte v anamnéze žalúdočnú alebo črevnú toxicitu: akékoľvek neobvyklé príznaky oznámte svojmu lekárovi, obzvlášť na začiatku liečby
- ak užívate protizápalové lieky (perorálne kortikosteroidy), lieky na riedenie krvi (antikoagulanciá, ako je warfarín), lieky na depresiu (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu) alebo lieky ako „aspirín alebo podobné (pozri„ Iné lieky a Naprosyn “ )
- ak máte chronické zápalové ochorenie žalúdka a čriev (ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba)
- ak máte problémy so srdcom
- ak máte problémy s pečeňou
- ak máte problémy s obličkami
- ak máte vysoký krvný tlak a / alebo problémy so srdcom (srdcové zlyhanie), známu ischemickú chorobu srdca, ochorenie periférnych tepien a / alebo cerebrovaskulárne ochorenie
- ak sa u vás vyskytnú kožné reakcie, z ktorých niektoré môžu byť smrteľné (exfoliatívna dermatitída, Stevensov-Johnsonov syndróm a toxická epidermálna nekrolýza)
- ak ste v minulosti mali opuch nôh, rúk, tváre, úst alebo jazyka (angioedém) alebo problémy s dýchaním (bronchospazmus, astma a nádcha) a hrudky v tvare kvapky v nose (nosové polypy)
- ak máte závažné a rýchle celkové alergické reakcie (anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie)
- ak máte problémy s krvácaním (poruchy hemostázy)
- ak plánujete tehotenstvo
- ak máte problémy s plodnosťou alebo skúmate plodnosť
Ak spozorujete pri použití Naprosynu kožné vyrážky (vyrážky), slizničné lézie alebo akékoľvek iné príznaky alergickej (precitlivenej) reakcie, okamžite ukončite liečbu a kontaktujte svojho lekára.
Lieky ako Naprosyn môžu byť spojené s malým zvýšením rizika srdcového infarktu (infarktu myokardu) alebo mozgovej príhody. Akékoľvek riziko je pravdepodobnejšie pri vysokých dávkach a predĺženej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo trvanie liečby.
Ak máte problémy so srdcom alebo ste prekonali cievnu mozgovú príhodu alebo si myslíte, že by ste mohli byť ohrozený týmito stavmi (napríklad ak máte vysoký krvný tlak, cukrovku alebo vysoký cholesterol alebo fajčíte), prediskutujte svoju liečbu so svojím lekárom alebo lekárnikom.
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť Neužívajte Naprosyn), riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie stúpa so zvyšujúcou sa dávkou. Títo pacienti majú začať liečbu najnižšou dávkou. dostupná dávka.
Ak používate Naprosyn na dlhodobú liečbu, mali by ste si pravidelne kontrolovať zrak.
Deti a dospievajúci
Nie je určené na použitie u detí. Lekár môže predpisovať Naprosyn iba v nevyhnutných prípadoch a deťom starším ako 2 roky.
Seniori
Ak ste starší, je väčšia pravdepodobnosť, že sa u vás vyskytnú niektoré z vedľajších účinkov spôsobených Naprosynom, ako je krvácanie / perforácia žalúdka a čriev
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Naprosynu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Účinky Naprosynu môžu byť ovplyvnené alebo ovplyvnené nasledujúcimi liekmi:
- Hydantoíny (na liečbu epilepsie), sulfonylmočoviny (na liečbu cukrovky), sulfónamidy (antibiotiká), kumarínové antikoagulanciá (na riedenie krvi), barbituráty (sedatíva používané na liečbu chorôb, ako je epilepsia), iné lieky nesteroidné protizápalové lieky ( NSAID) a kyselina acetylsalicylová, pretože môžu zvýšiť množstvo Naprosynu v krvi a spôsobiť vedľajšie účinky.
- Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II (na liečbu vysokého krvného tlaku), pretože môžu mať znížený účinok, ak sa užívajú spolu s Naprosynom a zvyšujú riziko poškodenia obličiek u niektorých dehydratovaných alebo starších pacientov, ktorí už majú poškodenú funkciu obličiek.
- Súbežné podávanie furosemidu (na liečbu vysokého krvného tlaku) môže znížiť účinok tohto lieku.
- Lítium (na liečbu maniodepresívnej choroby), pretože množstvo lítia v krvi môže byť príliš vysoké.
- Propanolol a betablokátory (na liečbu vysokého krvného tlaku) ako Naprosyn môžu znižovať účinok týchto liekov.
- Probenecid (na liečbu dny), pretože zvyšuje množstvo a trvanlivosť Naprosynu v tele.
- Metotrexát (na liečbu nádorov a chorôb obranného systému tela), pretože zostáva v tele dlhšie s možnosťou zvýšenia jeho toxicity.
- Antikoagulanciá (na riedenie krvi) ako nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) môžu zvýšiť účinok antikoagulancií, ako je warfarín alebo antikoagulanciá kumarínového typu (pozri časť „Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Naprosyn“).
- Protidoštičkové látky (aspirín alebo podobné lieky) a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu - SSRI (používané na liečbu depresie), pretože zvyšujú riziko krvácania do žalúdka a čriev (pozri „Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Naprosyn“).
- Kortikosteroidy (protizápalové hormóny), pretože zvyšujú riziko poranenia alebo krvácania do žalúdka a čriev (pozri „Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Naprosyn“).
- Naproxen môže znížiť účinnosť zariadení na kontrolu pôrodnosti (maternicových zariadení).
Súčasné používanie nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) vrátane Naprosynu s:
- naproxén sodný
- kyselina acetylsalicylová
- chinolóny (antibiotiká).
Naprosyn s alkoholom
Počas užívania Naprosynu sa vyhýbajte pitiu alkoholu.
Výsledky niektorých laboratórnych testov (ako je test funkcie nadobličiek alebo niektoré testy na močovú kyselinu 5-hydroxyindolactovú) môže upraviť spoločnosť Naprosyn.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek. Nepoužívajte Naprosyn počas tehotenstva a dojčenia.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Vzhľadom na možný nástup závratov, somnolencie, závratov alebo depresie môže Naprosyn narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. V týchto prípadoch sa vyhýbajte činnostiam, ktoré vyžadujú ostražitosť.
Naprosyn granule na perorálnu suspenziu obsahuje
sacharóza: ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku;
menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednom vrecku, t.j. je v podstate „bez sodíka“
Naprosyn 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním obsahujú oranžovú žlť E110 (farbivo): môže spôsobiť alergické reakcie.
Naprosyn 500 mg gastrorezistentné tablety obsahujú menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej tablete, to znamená, že je v zásade „bez sodíka“.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Naprosyn: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Dospelí
- Útočná terapia
Odporúčaná dávka je:
- 500-1 000 mg denne, rozdelených do dvoch dávok, každých 12 hodín (ráno počas raňajok a večer počas večere) alebo v jednej dávke (počas poludňajšieho jedla alebo večer) alebo 1 tabletu Naprosynu 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním jedenkrát denne
Odporúčaná dávka je 1 000 mg (2 x 500 mg) jedenkrát denne:
- ak máte v noci silnú bolesť a / alebo máte rannú stuhnutosť
- ak ste neúspešne užili iné lieky na reumu vo vysokých dávkach
- ak máte zápalové ochorenie kĺbov (artróza), keď je hlavným symptómom bolesť.
- Udržiavacia terapia
V závislosti od útočnej dávky, závažnosti ochorenia a intenzity bolesti je odporúčaná dávka:
- 750- 250 mg rozdelených do dvoch dávok, každých 12 hodín (ráno počas raňajok a večer počas večere) alebo v jednej dávke (počas poludňajšieho jedla alebo večer)
- Ak trpíte akútnou dnou
Odporúčaná dávka je:
- 500 mg ako počiatočná dávka
- 250 mg každých 8 hodín počas prvých 24 hodín
- 250 mg dvakrát denne počas 6 až 7 dní ako udržiavacia dávka.
Seniori
Ak ste starší, Váš lekár starostlivo určí dávku, ktorú by ste mali užiť, a vyhodnotí možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Vrecká granúl Naprosyn na perorálnu suspenziu vhodne rozpustené vo vode umožňujú rýchlejšie vstrebanie účinnej látky a rýchlejšie pôsobia proti bolesti (analgetikum); sú tiež vhodnejšie, ak máte problémy s prehĺtaním.
V akútnych bolestivých stavoch, kde je potrebný rýchly účinok proti bolesti, sa treba vyhnúť použitiu gastrorezistentných tabliet Naprosyn.
Deti a dospievajúci
Nie je určené na použitie u detí. Lekár môže predpisovať Naprosyn iba v nevyhnutných prípadoch a deťom starším ako 2 roky.
Ak máte problémy s pečeňou (zlyhanie pečene) alebo problémy s obličkami (zlyhanie obličiek)
Váš lekár vám predpíše najnižšiu účinnú dávku a bude vás pravidelne kontrolovať, aby vyhodnotil klinické a laboratórne parametre.
Neužívajte Naprosyn, ak máte závažné zlyhanie obličiek.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Naprosynu
Ak užijete viac Naprosynu, ako máte
Ak užijete príliš veľa Naprosynu, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak užijete viac Naprosynu, ako máte, môžu sa objaviť závraty, ospalosť, bolesti brucha, bolesť žalúdka, nevoľnosť alebo vracanie, prechodné zmeny funkcie pečene a obličiek, zníženie obsahu krvi v krvi, ktoré spôsobuje ľahké krvácanie (hypoprotrombinémia), akumulácia kyselín v krvi, dýchavičnosť, dezorientácia. Môže sa vyskytnúť krvácanie do žalúdka a čriev.
Ak zabudnete užiť Naprosyn
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Naprosyn
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
- Najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Po podaní lieku Naprosyn bolo hlásené zranenie, krvácanie alebo perforácia žalúdka a čriev (peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie), niekedy smrteľné, najmä u starších osôb (pozri Upozornenia a opatrenia): nauzea, vracanie, hnačka, plynatosť ( vzduch vychádzajúci z konečníka), zápcha (zápcha), poruchy trávenia (dyspepsia), bolesť brucha a žalúdka, pálenie záhy (pálenie záhy), krv v stolici (meléna), vracanie krvi (hemateméza), zápal úst (ulceratívny) stomatitída), zhoršenie chronického zápalového ochorenia čriev (exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby), zápal pažeráka (ezofagitída), zápal pankreasu (pankreatitída). pozorovaný zápal žalúdka (zápal žalúdka).
Ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť pri použití Naprosynu, sú:
- zmena koncentrácie určitých typov buniek v krvi (trombocytopénia, granulocytopénia, leukopénia, eozinofília, aplastická alebo hemolytická anémia)
- závažné a rýchle celkové alergické reakcie (reakcie anafylaktického alebo anafylaktoidného typu)
- vysoká koncentrácia draslíka v krvi (hyperkaliémia)
- čudné sny
- depresia
- nespavosť
- závrat
- dezorientácia
- kŕče
- bolesť hlavy (bolesť hlavy)
- ospalosť
- zápal zrakového nervu (retrobulbárna optická neuritída)
- kognitívne dysfunkcie
- ťažkosti so sústredením
- zápal membrán obklopujúcich mozog (aseptická meningitída)
- poruchy videnia (papilitída, papiloedém, zrakové poruchy, zakalenie rohovky)
- poruchy sluchu (poruchy sluchu, zvonenie v ušiach, tinnitus, vertigo)
- nepravidelný alebo silný srdcový tep (palpitácie)
- zrýchlený srdcový tep (tachykardia)
- problémy so srdcovou funkciou (kongestívne srdcové zlyhanie, srdcové zlyhanie, infarkt myokardu)
- poranenie ciev mozgu (cievna mozgová príhoda)
- vysoký krvný tlak (hypertenzia)
- zápal ciev (vaskulitída)
- opuch (edém)
- dýchacie ťažkosti (dyspnoe, astma a bronchospazmus)
- zápal pľúc (eozinofilná pneumónia)
- zvýšená tekutina v pľúcach (pľúcny edém)
- opuch hrdla (edém hrtana)
- žltá koža (žltačka)
- zápal pečene (hepatitída)
- kožné vyrážky
- svrbenie
- žihľavka
- podliatiny (modriny)
- rýchly opuch nôh, rúk, tváre alebo jazyka (angioedém)
- výskyt červených a opuchnutých uzlín pod kožou (multiformný erytém, erythema nodosum, fixovaný erytém lieku, lichen planus)
- červené škvrny na tele (fialové)
- pľuzgierové reakcie vrátane ochorenia nazývaného Stevensov-Johnsonov syndróm s vážnym poranením kože, úst a iných častí tela s vysokou horúčkou, vracaním, hnačkou a bolesťou kĺbov
- smrť kože (toxická epidermálna nekrolýza)
- abnormálna a prehnaná reakcia pokožky na svetlo (fotosenzitívne reakcie)
- vypadávanie vlasov (alopécia)
- bolesť svalov (myalgia)
- svalová slabosť
- krv v moči (hematúria)
- znížená funkcia obličiek, poškodenie obličiek (intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, zlyhanie obličiek, papilárna nekróza obličiek)
- neplodnosť u žien
- mierny opuch končatín (periférny edém)
- nadmerný smäd
- horúčka a zimnica
- malátnosť
- zmena laboratórneho testu na vyhodnotenie fungovania pečene
- zvýšený kreatinín v krvi (hyperkreatinémia)
S formuláciou boli tiež hlásené čapíky:
- bolesť, podráždenie konečníka
- pálenie a zápal konečníka (proktitída)
- svrbenie
- bolestivý kŕč konečníka (tenesmus)
Lieky ako Naprosyn môžu byť spojené so mierne zvýšeným rizikom srdcového infarktu (infarktu myokardu) alebo mozgovej príhody.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke po „exspirácii“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Čo Naprosyn obsahuje
Naprosyn 500 mg gastrorezistentné tablety
- Účinná látka: naproxén. Každá gastrorezistentná tableta obsahuje 500 mg naproxénu.
- Ďalšie zložky sú: povidón, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, kopolymér kyseliny metakrylovej, mastenec, hydroxid sodný, trietylcitrát, simetikón.
Naprosyn 500 mg čapíky
- Účinná látka: naproxén. Každý čapík obsahuje 500 mg naproxénu.
- Ďalšie zložky sú: polosyntetické glyceridy.
Naprosyn 500 mg granulát na perorálnu suspenziu
- Účinná látka: naproxén. Každé vrecko obsahuje 500 mg naproxénu.
- Ďalšie zložky sú: manit, povidón, akrylová živica (Eudragit), sacharinát sodný, citrónová aróma, kyselina citrónová, zrážaný oxid kremičitý, sacharóza.
Naprosyn 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
- Účinná látka: naproxén. Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje 750 mg naproxénu.
- Ďalšie zložky sú: hypromelóza, magnéziumstearát, oranžová žlť (E 110).
Ako vyzerá Naprosyn a obsah balenia
Naprosyn 500 mg gastrorezistentné tablety sú dostupné v baleniach po 30 tabliet.
Čapíky Naprosyn 500 mg sú dostupné v baleniach po 10 čapíkov.
Naprosyn 500 mg granulát na perorálnu suspenziu je dostupný v baleniach po 30 vreciek.
Tablety Naprosyn 750 mg s riadeným uvoľňovaním sú dostupné v baleniach po 20 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NAPROSYN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
NAPROSYN 250 mg gastrorezistentné tablety
Každá gastrorezistentná tableta obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 250 mg.
NAPROSYN 500 mg gastrorezistentné tablety
Každá gastrorezistentná tableta obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 500 mg.
NAPROSYN 500 mg čapíky
Každý čapík obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 500 mg.
NAPROSYN čapíky 250 mg
Každý čapík obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 250 mg.
NAPROSYN 500 mg granulát na perorálnu suspenziu
Každé vrecko obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 500 mg.
NAPROSYN 250 mg granulát na perorálnu suspenziu
Každé vrecko obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 250 mg.
NAPROSYN 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
Každá tableta s riadeným uvoľňovaním obsahuje:
Aktívny princíp: naproxén 750 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Gastrorezistentné tablety.
Čapíky.
Granuly na perorálnu suspenziu.
Tablety s riadeným uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba nasledujúcich stavov: reumatoidná artritída, osteoartritída, (degeneratívna artritída) ankylozujúca spondylitída, dnavá artropatia a rôzne formy extraartikulárneho reumatizmu (lumbosciatica, myalgia, neuralgia, koreňové syndrómy, periartritída, fibromyozitída).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí
Ako útočná terapia sa odporúča podávať 500-1 000 mg denne, rozdelených do dvoch dávok, v 12-hodinových intervaloch (ráno počas raňajok a večer počas večere) alebo v jednom podaní (počas poludnia alebo večerného jedla) ).
Na tento účel môže byť tiež indikovaná jedna tableta NAPROSYNU 750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním jedenkrát denne.
Odporúča sa dávka 1 000 mg (2 x 500 mg) denne v jednom podaní:
- u subjektov s ťažkými nočnými bolesťami a / alebo rannou stuhnutosťou;
- u pacientov, ktorí už boli neúspešne liečení inými vysokými dávkami antireumatík;
- pri artróze, keď je hlavným symptómom bolesť.
Ako udržiavacia terapia je v závislosti od útočnej dávky, závažnosti ochorenia a bolestivej zložky indikovaná denná dávka 750-250 mg na jedno podanie alebo na dve podania v 12-hodinových intervaloch.
Pri akútnych záchvatoch dny sa odporúča počiatočná dávka 500 mg, po ktorej nasledujú dávky 250 mg každých 8 hodín počas prvých 24 hodín, po ktorých nasledujú udržiavacie dávky 250 mg dvakrát denne počas 6 až 7 dní.
Seniori
U starších osôb a všeobecne u najrizikovejších jedincov musí dávku starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Deti
Použitie lieku nie je v detskom veku predpokladané, s výnimkou názoru lekára v prípadoch, keď je to nevyhnutné u detí starších ako 2 roky.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov (pozri časť 4.4).
Pečeňová insuficiencia
U pacientov s poruchou funkcie pečene by sa malo používať pravidelné monitorovanie klinických a laboratórnych parametrov, najmä v prípade predĺženej liečby.
Títo pacienti majú byť liečení najnižšou účinnou dávkou (pozri časť 4.4).
Zlyhanie obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek by sa malo používať pravidelné monitorovanie klinických a laboratórnych parametrov, najmä v prípade predĺženej liečby.
Chronická liečba NAPROSYNOM je kontraindikovaná u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 20 ml / minútu (pozri časť 4.4).
Vrecká granúl NAPROSYN na perorálnu suspenziu (250 mg a 500 mg), vhodne rozpustené vo vode, umožňujú rýchlejšiu absorpciu účinnej látky a vykonávajú rýchlejšie analgetické účinky; sú tiež vhodnejšie pre pacientov s ťažkosťami s prehĺtaním a / alebo s poruchami trávenia.
NAPROSYN gastrorezistentné tablety sú gastrorezistentné formulácie, preto sú indikované predovšetkým u všetkých pacientov, u ktorých sa neodporúča rozpúšťanie lieku v žalúdku.
Použitie gastrorezistentných tabliet NAPROSYN by sa však malo vyhnúť v akútnych bolestivých stavoch, v ktorých je potrebný rýchly analgetický účinok.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na účinnú látku alebo na iné príbuzné látky z chemického hľadiska a / alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Prebieha gastroduodenálny vred a peptický vred.
• Ulcerózna kolitída.
• Anamnéza gastrointestinálneho krvácania alebo perforácie súvisiace s predchádzajúcou aktívnou liečbou alebo anamnéza rekurentného peptického vredu / krvácania (dve alebo viac odlišných epizód preukázanej ulcerácie alebo krvácania).
• Závažné srdcové zlyhanie.
• Vzhľadom na možnosť skríženej citlivosti je NAPROSYN kontraindikovaný u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová a / alebo iné NSAID vyvolávajú alergické prejavy ako astma, žihľavka, nádcha, anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie a spôsobili nosové polypy.
• Použitie výrobku je kontraindikované u detí mladších ako 2 roky, pretože bezpečnosť lieku v tejto vekovej skupine nebola stanovená.
• Tehotenstvo a dojčenie.
• Renálna insuficiencia (klírens kreatinínu nižší ako 20 ml / min).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov (pozri časť 4.2 a nižšie uvedené odstavce o gastrointestinálnych a kardiovaskulárnych rizikách).
Zvláštna opatrnosť je potrebná pri liečbe pacientov so závažne zníženou srdcovou, pečeňovou alebo obličkovou funkciou. U takýchto pacientov by sa malo používať pravidelné monitorovanie klinických a laboratórnych parametrov, najmä v prípade predĺženej liečby.
Zvlášť chronická liečba NAPROSYNOM sa neodporúča u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 20 ml / minútu.
Pacienti s poruchou funkcie pečene majú byť liečení najnižšou účinnou dávkou. Rovnako ako u iných NSAID môže dôjsť k zvýšeniu pečeňových testov v dôsledku precitlivenosti a nie priamej toxicity. Po podaní lieku, ako aj iných NSAID, boli hlásené niektoré závažné hepatálne reakcie, vrátane žltačky a hepatitídy, z ktorých niektoré mali smrteľné následky.
Opatrnosť je potrebná u pacientov s anamnézou hypertenzie a / alebo srdcového zlyhania, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
V súvislosti s používaním NSAIDs boli veľmi zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie, niektoré z nich smrteľné, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). V počiatočných štádiách liečby sa zdá, že pacienti mať vyššie riziko: nástup reakcie sa vo väčšine prípadov vyskytuje v priebehu prvého mesiaca liečby.
NAPROSYN sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akýchkoľvek iných prejavov precitlivenosti.
Rovnako ako ostatné nesteroidné protizápalové lieky, naproxén sa má používať s opatrnosťou u pacientov so súčasnými alebo predchádzajúcimi alergickými prejavmi, pretože môže spôsobiť bronchospazmus a iné alergické javy. Anafylaktické a anafylaktoidné reakcie sa môžu vyskytnúť aj u pacientov s predchádzajúcou precitlivenosťou na aspirín a bez nej , iné NSAID alebo iné výrobky z naproxénu. Anafylaktické a anafylaktoidné reakcie sa môžu vyskytnúť aj u subjektov s predchádzajúcim angioedémom, bronchiálnou reaktivitou (astma), nádchou alebo nosovými polypmi. Anafylaktické reakcie, ako aj anafylaktoidy, môžu byť smrteľné. Bronchospazmus sa môže spustiť u pacientov s predchádzajúcou alebo súčasnou alergiou alebo astmou alebo s precitlivenosťou na kyselinu acetylsalicylovú.
Pretože v štúdiách na zvieratách s nesteroidnými protizápalovými liekmi boli zistené očné zmeny, odporúča sa v prípade dlhodobej liečby vykonávať pravidelné oftalmologické kontroly.
Je potrebné vyhnúť sa použitiu NAPROSYNU súbežne s NSAID vrátane selektívnych inhibítorov COX-2.
Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
U pacientov s miernou až stredne ťažkou hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie coxibov a niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) Aj keď niektoré údaje naznačujú, že používanie naproxénu (1 000 mg / deň) môže byť spojené s nižším rizikom, niektoré riziká nemožno vylúčiť.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení naproxenom iba po starostlivom zvážení. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych príhod (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).
Seniori
Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu nežiaducich reakcií na NSAID, najmä gastrointestinálneho krvácania a perforácie, ktoré môžu byť smrteľné (pozri časť 4.2).
Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia: Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť smrteľné, boli hlásené počas liečby všetkými NSAID, kedykoľvek, s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo s predchádzajúcou anamnézou závažných gastrointestinálnych príhod.
Pacienti so súčasnými alebo v anamnéze akútnych zápalových ochorení gastrointestinálneho traktu alebo tí, ktorí sa sťažovali na gastrointestinálne poruchy po použití iných antireumatík, by mali liečbu absolvovať iba pod prísnym lekárskym dohľadom.
U starších pacientov a pacientov s vredom v anamnéze, obzvlášť ak je komplikovaný krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3), je riziko gastrointestinálneho krvácania, ulcerácie alebo perforácie vyššie so zvyšovaním dávok NSAID. Títo pacienti by mali začať liečbu najnižšou dostupnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov užívajúcich nízke dávky aspirínu alebo iných liekov, ktoré môžu zvýšiť riziko gastrointestinálnych príhod, sa má zvážiť súbežné používanie ochranných látok (misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri nižšie a časť 4.5).
Pacienti s anamnézou gastrointestinálnej toxicity, obzvlášť starší ľudia, majú hlásiť akékoľvek neobvyklé gastrointestinálne symptómy (obzvlášť gastrointestinálne krvácanie), obzvlášť v počiatočných fázach liečby.
Opatrnosť je potrebná u pacientov užívajúcich súbežne lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko ulcerácií alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu alebo protidoštičkové látky, ako je aspirín (pozri časť 4.5).
Ak sa u pacientov užívajúcich NAPROSYN vyskytne gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, liečba sa musí prerušiť.
NSAID sa majú podávať opatrne pacientom s anamnézou gastrointestinálneho ochorenia (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba), pretože tieto stavy sa môžu zhoršiť (pozri časť 4.8 - Nežiaduce účinky).
NAPROSYN môže znížiť agregáciu krvných doštičiek a predĺžiť čas krvácania. Pri liečbe pacientov s hemostatickými poruchami alebo na antikoagulačnej liečbe je potrebná opatrnosť.
Naproxen môže znižovať horúčku a zápal, čo znižuje ich užitočnosť ako diagnostických symptómov.
Použitie NAPROSYNU, ako akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázu, sa neodporúča u žien, ktoré plánujú otehotnieť.
Podávanie NAPROSYNU sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
NAPROSYN granulát na perorálnu suspenziu obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo insuficiencie sacharázovej izomaltázy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Pretože boli pozorované interakcie medzi nesteroidnými protizápalovými liekmi a liekmi s vysokou väzbou na bielkoviny, ako sú hydantoín, sulfonylmočovina, sulfónamidy a kumarínové antikoagulanciá, barbituráty, iné NSAID a kyselina acetylsalicylová, pacientov súbežne užívajúcich NAPROSYN a tieto lieky je potrebné sledovať na vylúčenie účinkov predávkovania ...
U pacientov liečených inými nesteroidnými protizápalovými liekmi a antikoagulanciami kumarínového typu bol pozorovaný zvýšený protrombínový čas a znížená agregácia krvných doštičiek.
Antikoagulanciá: NSAID môžu zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín (pozri časť 4.4).
Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI): zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4).
Kortikosteroidy: zvýšené riziko gastrointestinálnych ulcerácií alebo krvácania (pozri časť 4.4).
Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II: NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) môže súbežné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú systém cyklooxygenázy, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možné akútne zlyhanie obličiek, zvyčajne reverzibilné.Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich NAPROSYN súbežne s inhibítormi ACE alebo antagonistami angiotenzínu II. Preto sa má táto kombinácia podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
Po súbežnom podávaní s niektorými nesteroidnými protizápalovými liekmi bol hlásený pokles natriuretického účinku furosemidu.
Spojenie týchto liekov s lítiom vedie k zníženiu renálneho klírensu a následnému zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie.
NAPROSYN, podobne ako iné nesteroidné protizápalové lieky, môže znížiť antihypertenzívny účinok propanololu a iných beta-blokátorov.
Probenecid podávaný súčasne s NAPROSYNOM zvyšuje jeho plazmatické hladiny a výrazne predlžuje jeho polčas.
Kombinácia s metotrexátom sa má používať s opatrnosťou, pretože na zvieracích modeloch bolo hlásené, že naproxén znižuje tubulárnu sekréciu metotrexátu.
Navrhuje sa, aby bola liečba NAPROSYNOM dočasne pozastavená 48 hodín pred vykonaním testov funkcie nadobličiek, pretože NAPROSYN môže interferovať s niektorými testami na 17-ketogénne steroidy. Podobne môže NAPROSYN interferovať s niektorými testami na močovú kyselinu 5-hydroxyindolactovú.
Vyhnite sa príjmu alkoholu.
Naproxen môže znížiť účinnosť vnútromaternicových teliesok.
Súčasné užívanie nesteroidných protizápalových liekov s chinolónovými liekmi sa neodporúča.
NAPROSYN sa nemá používať súčasne so svojou soľou (sodná soľ naproxénu) alebo naopak, pretože obe cirkulujú v krvi v aniónovej forme.
Neodporúča sa používať súčasne s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID.
NAPROSYN sa môže používať súčasne so zlatými soľami a / alebo kortikosteroidmi.
04.6 Gravidita a laktácia
Použitie NAPROSYNU, ako akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenáz, sa neodporúča u žien, ktoré plánujú otehotnieť.
Podávanie NAPROSYNU sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti (pozri časť 4.4).
Liek je počas gravidity a laktácie kontraindikovaný (pozri časť 4.3).
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a malformácií srdca a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% až na približne 1,5%. Riziko sa zvažovalo s dávkou a trvaním terapie sa zvyšuje.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
Počas tretieho trimestra gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť
• plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže s oligo-hydroamniónom progredovať do zlyhania obličiek;
• matku a novorodenca na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
Užívanie lieku tesne pred pôrodom určuje oneskorenie samotného pôrodu; okrem toho môže liek v prípade podania v tomto období spôsobiť zmeny v hemodynamike malého obehu nenarodeného dieťaťa s vážnymi následkami na dýchanie.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na možný nástup závratov, somnolencie, závratov alebo depresie môže NAPROSYN narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Opatrnosť je potrebná u pacientov, ktorých činnosť si vyžaduje ostražitosť v prípade, že počas liečby naproxénom spozorujú závraty, ospalosť alebo závraty alebo depresiu.
04.8 Nežiaduce účinky
Zmeny v krvnom a lymfatickom systéme: sporadicky sa vyskytli zmeny ako trombocytopénia, granulocytopénia, leukopénia, eozinofília, aplastická alebo hemolytická anémia.
Zmeny imunitného systému: Rovnako ako u iných nesteroidných protizápalových liekov sa u pacientov s predchádzajúcou alebo bez predchádzajúcej expozície liekom patriacim do tejto triedy môžu vyskytnúť anafylaktické alebo anafylaktoidné reakcie, dokonca aj závažné.
Zmeny metabolizmu a výživy: hyperkaliémia.
Psychické poruchy: depresia, nespavosť, abnormálne sny.
Zmeny nervového systému: závrat, dezorientácia, retrobulbárna optická neuritída, kŕče, bolesť hlavy, somnolencia, kognitívna dysfunkcia, problémy s koncentráciou, aseptická meningitída.
Očné poruchy: poruchy videnia, zakalenie rohovky, papillitída, papiloedém.
Zmena sluchového systému a labyrintu: vertigo, problémy so sluchom, zvonenie v ušiach, tinnitus.
Srdcové zmeny: palpitácie, tachykardia, kongestívne zlyhanie srdca. V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Cievne patológie: hypertenzia, vaskulitída.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).
Zmeny dýchacieho systému, hrudníka a mediastína: dyspnoe, pľúcny edém, astma, eozinofilná pneumónia, bronchospazmus, edém hrtana.
Zmeny v gastrointestinálnom systéme: najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri časť 4.4). Nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha a epigastrie, pálenie záhy, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4), ezofagitída a pankreatitída.
Menej často sa pozorovala gastritída.
Zmeny hepatobiliárneho systému: hepatitída (niektoré prípady boli smrteľné), žltačka.
Zmena kože a podkožného tkaniva: vyrážka, svrbenie, ekchymóza, žihľavka, angioedém, multiformný erytém, erythema nodosum, fixovaný erytém lieku, lichen planus, purpura, bulózne reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (veľmi zriedkavo), fotosenzitívne reakcie, alopécia.
Zmeny muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva: myalgia, svalová slabosť.
Poruchy obličiek a močových ciest: hematúria, intersticiálna nefritída, nefrotický syndróm, znížená funkcia obličiek, zlyhanie obličiek, renálna papilárna nekróza.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: ženská neplodnosť.
Všeobecné poruchy a zmena miesta podania: mierny periférny edém, nadmerný smäd, horúčka a zimnica, malátnosť.
Diagnostické vyšetrenia: abnormálne testy funkcie pečene, hyperkreatinémia.
Pri čapíkovej formulácii boli tiež hlásené menšie lokálne vedľajšie účinky, ako je bolesť a podráždenie konečníka, pálenie a svrbenie.
Ojedinelé boli tiež prípady krvácania do konečníka, tenezmu a proktitídy.
Výskyt týchto účinkov je však nízky.
04,9 Predávkovanie
Ako príznaky predávkovania sa môžu objaviť závraty, ospalosť, abdominálny diskomfort, epigastrická bolesť, nevoľnosť alebo vracanie, prechodné zmeny funkcie pečene a obličiek, hypoprotrombinémia, metabolická acidóza, apnoe, dezorientácia. Môže sa vyskytnúť gastrointestinálne krvácanie.
V prípade náhodného alebo úmyselného požitia veľkého množstva naproxénu sa má vykonať vyprázdnenie žalúdka a vykonať bežné opatrenia požadované v týchto prípadoch. Liečba je symptomatická a neexistuje žiadne špecifické antidotum.
Včasné podanie adekvátneho množstva aktívneho uhlia môže výrazne znížiť absorpciu lieku.
Nútená diuréza, hemodialýza alebo hemoperfúzia sú pravdepodobne zbytočné, pretože naproxén sa silne viaže na plazmatické proteíny.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Terapeutická trieda: Nesteroidné protizápalové a antireumatické výrobky, deriváty kyseliny propiónovej.
ATC kód: M01AE02
Pokiaľ ide o ostatné nesteroidné protizápalové lieky, mechanizmus účinku naproxénu je spojený s reverzibilnou inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (COX), zodpovedného za premenu kyseliny arachidónovej na cyklické endoperoxidy, ktorá znižuje syntézu tromboxánov (TXA2), prostacyklínu (PGI2) a prostaglandínov (PG).Niekoľko štúdií tiež poukázalo na hypotézu, že naproxén môže znížiť hladiny niektorých prozápalových cytokínov (IL-6) a neuropeptidov (látka P) v plazme a synoviálnej tekutine.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
U ľudí sa sodná soľ naproxénu veľmi rýchlo absorbuje orálne a plazmatické koncentrácie dosahujú svoj vrchol v priemere 1 až 2 hodiny po podaní.
Rovnovážny stav sa dosiahne prvý deň.
Absorpcia cez konečník je o niečo pomalšia, ale umožňuje dlhšie terapeutické plazmatické hladiny.
Distribúcia
Väzba na plazmatické bielkoviny je 99%. Naproxen sa rýchlo distribuuje v synoviálnej tekutine s Cmax 36 mg / l po 7,5 hodinách.
Metabolizmus
Hlavným miestom biotransformačných procesov je pečeň a je sprostredkovaná cytochrómami CYP 2C9 a CYP 1A2. Takto produkovanými metabolitmi sú 6-0-demetyl-naproxén (ktorý má inhibičnú silu voči COX 100-krát nižší ako naproxén), neaktívne konjugáty (57% glukuronidov) a demetyláty.
Vylučovanie
Naproxén sa vylučuje hlavne močom (95%), čiastočne v nezmenenej forme (asi 10%) a čiastočne sa metabolizuje (6-O-desmetyl naproxén), vo voľnej a konjugovanej forme. Biliárna eliminácia predstavuje 1-2% (hlavne ako konjugáty). Plazmatický polčas naproxénu je približne 13 hodín.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Čapíky
• Polosyntetické glyceridy
250 mg granulát na perorálnu suspenziu
• Chlorid sodný
• Dioktylsulfosukcinát sodný
• Povidón
• Mätová aróma
• Anízovo-mätová aróma
• Mannit
• Sacharín sodný
• Sacharóza
500 mg granulát na perorálnu suspenziu
• Mannit
• Povidón
• Akrylová živica (Eudragit)
• Sacharín sodný
• Citrónová príchuť
• Kyselina citrónová
• Zrážaný oxid kremičitý
• Sacharóza
750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním
• Hypromelóza
• stearát horečnatý
• Západná žltá (E 110)
Gastrorezistentné tablety
• Povidón
• Sodná soľ kroskarmelózy
• stearát horečnatý
• Kopolymér kyseliny metakrylovej
• mastenec
• Hydroxid sodný
• Trietylcitrát
• Simethicone
06.2 Nekompatibilita
Žiadny.
06.3 Obdobie platnosti
NAPROSYN „250 mg gastrorezistentné tablety“ 30 tabliet: 36 mesiacov.
NAPROSYN „500 mg gastrorezistentné tablety“ 30 tabliet: 36 mesiacov.
NAPROSYN „250 mg čapíky“ 6 a 10 čapíkov: 60 mesiacov.
NAPROSYN „500 mg čapíky“ 6 a 10 čapíkov: 60 mesiacov.
NAPROSYN „250 mg granule na perorálnu suspenziu“ 30 vrecúšok: 60 mesiacov.
NAPROSYN „500 mg granule na perorálnu suspenziu“ 30 vrecúšok: 36 mesiacov.
NAPROSYN „750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním“ 20 tabliet: 36 mesiacov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety sú balené v PVC a hliníkových blistroch.
Čapíky sú balené v PVC škrupinách.
Vrecká sú balené v 3-vrstvovom lamináte (papier / hliník / polyetylén).
Blistre, chlopne a vrecká sú umiestnené v kartónových škatuliach spolu s príbalovým letákom.
NAPROSYN je dostupný aj v gélovom prípravku na topické použitie a ampulkách na injekčné použitie
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
RECORDATI Chemical and Pharmaceutical Industries S.p.A. -Via Matteo Civitali, 1 - 20148 - MILAN
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
NAPROSYN „500 mg čapíky“ - 6 čapíkov - A.I.C. n. 023177076
NAPROSYN „500 mg čapíky“ - 10 čapíkov - A.I.C. n. 023177088
NAPROSYN „500 mg granulát na perorálnu suspenziu“ - 30 vrecúšok - A.I.C. n. 023177138
NAPROSYN „250 mg čapíky“ - 6 čapíkov - A.I.C. n. 023177052
NAPROSYN „250 mg čapíky“ - 10 čapíkov - A.I.C. n. 023177064
NAPROSYN "250 mg granulát na perorálnu suspenziu" - 30 vrecúšok - A.I.C. n. 023177090
NAPROSYN „750 mg tablety s riadeným uvoľňovaním“ - 20 tabliet - A.I.C. n. 023177189
NAPROSYN „250 mg gastrorezistentné tablety“ - 30 tabliet - A.I.C. n. 023177203
NAPROSYN „500 mg gastrorezistentné tablety“ - 30 tabliet - A.I.C. n. 023177215
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Prvá autorizácia: 10.02.75
Obnovenie autorizácie: máj 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Júl 2008