Účinné látky: Felodipín
Felodipine Sandoz 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Felodipine Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Prečo sa používa Felodipín - generický liek? Načo to je?
Felodipine Sandoz obsahuje účinnú látku felodipín, ktorá patrí do skupiny liekov nazývaných blokátory kalciových kanálov. Tento liek znižuje krvný tlak rozšírením malých ciev. Nemá negatívny vplyv na funkciu srdca.
Felodipine Sandoz sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia) a bolesti srdca a hrudníka, napríklad v dôsledku fyzickej aktivity alebo stresu (angina pectoris).
Kontraindikácie Kedy by sa Felodipin nemal používať - Generické liečivo
Neužívajte Felodipine Sandoz
- ak ste alergický na felodipín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku
- ak máte akútny infarkt myokardu (srdcový záchvat).
- ak máte v poslednom čase bolesť na hrudníku alebo angínu pectoris, ktorá trvá viac ako 15 minút alebo dlhšie alebo je závažnejšia ako obvykle.
- ak trpíte dekompenzovaným srdcovým zlyhaním.
- ak trpíte poruchou postihujúcou srdcovú chlopňu alebo srdcový sval, kým sa neporadíte so svojim lekárom.
- ak ste tehotná Ak otehotniete počas užívania tohto lieku, musíte o tom čo najskôr informovať svojho lekára.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete generikum Felodipine
Felodipine Sandoz, podobne ako iné lieky používané na zníženie krvného tlaku, môže v zriedkavých prípadoch spôsobiť výrazný pokles krvného tlaku, ktorý môže u niektorých pacientov viesť k nedostatočnému prekrveniu srdca. Medzi príznaky príliš nízkeho krvného tlaku a nedostatočného prekrvenia srdca často patrí závrat a bolesť na hrudníku. Ak sa u vás prejavia tieto príznaky, okamžite choďte na pohotovosť.
Predtým, ako začnete užívať Felodipine Sandoz, obráťte sa na svojho lekára, najmä ak máte problémy s pečeňou.
Užívanie Felodipinu Sandoz môže spôsobiť opuch ďasien. Starostlivá ústna hygiena pomáha predchádzať opuchu ďasien (pozri časť 4).
Deti
Použitie Felodipine Sandoz sa neodporúča u detí.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Felodipínu - generického lieku
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Niektoré lieky / bylinné výrobky môžu ovplyvniť vašu liečbu Felodipine Sandoz, napríklad:
- cimetidín (liek na liečbu žalúdočných vredov)
- erytromycín (liek na liečbu infekcií)
- itrakonazol (liek na liečbu plesňových infekcií)
- Ketokonazol (liek na liečbu plesňových infekcií)
- lieky inhibujúce proteázu na liečbu HIV (ako je ritonavir)
- lieky na liečbu infekcií HIV (ako je efavirenz, nevirapín)
- fenytoín (liek na liečbu epilepsie)
- karbamazepín (liek na liečbu epilepsie)
- rifampicín (liek na liečbu infekcií)
- barbituráty (lieky na liečbu úzkosti, nespavosti a epilepsie)
- takrolimus (liek používaný na transplantáciu orgánov) Lieky obsahujúce ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum) (rastlinný produkt používaný na liečbu depresie) môžu znížiť účinnosť Felodipinu Sandoz, a preto sa mu treba vyhnúť.
Felodipine Sandoz s jedlom a nápojmi
Ak užívate Felodipine Sandoz, nepite grapefruitový džús, pretože to môže zvýšiť účinok Felodipine Sandoz a riziko vedľajších účinkov.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Neužívajte Felodipine Sandoz, ak ste tehotná.
Čas kŕmenia
Ak dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Felodipine Sandoz sa neodporúča matkám, ktoré dojčia a váš lekár môže zvoliť inú liečbu, ak chcete dojčiť.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Felodipine Sandoz môže mať mierny alebo stredný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. V prípade bolestí hlavy, nevoľnosti, závratov alebo únavy môže byť narušená schopnosť reakcie. Zvlášť na začiatku liečby sa odporúča opatrnosť.
Felodipine Sandoz obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že „neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a doba podávania Ako používať Felodipín - generikum: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Tablety Felodipine Sandoz s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať ráno a prehĺtať celé a zapiť vodou. Tablety sa nesmú deliť, drviť ani žuvať. Tento liek môžete užívať na prázdny žalúdok alebo po ľahkom jedle s nízkym obsahom tuku alebo uhľohydrátov.
Hypertenzia
Liečba sa môže začať dávkou 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby vám lekár môže zvýšiť dávku alebo pridať iný liek na zníženie krvného tlaku. Zvyčajná dávka na dlhodobú liečbu tohto ochorenia je 5-10 mg jedenkrát denne. U starších pacientov je možné zvážiť úvodnú dávku 2,5 mg denne.
Na dávku 2,5 mg sa má použiť vhodný silový liek.
Stabilná angina pectoris
Liečba sa má začať dávkou 5 mg jedenkrát denne a v prípade potreby váš lekár môže zvýšiť dávku na 10 mg jedenkrát denne.
Ak máte problémy s pečeňou
Hladina felodipínu v krvi môže byť vyššia. Váš lekár môže dávku znížiť.
Seniori
Váš lekár začne liečbu najnižšou dostupnou dávkou.
Ak zabudnete užiť Felodipine Sandoz
Ak zabudnete užiť tabletu, túto dávku úplne vynechajte.
Užite nasledujúcu dávku vo zvyčajnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.
Ak prestanete užívať Felodipine Sandoz
Ak prestanete užívať tento liek, choroba sa môže vrátiť. Pred ukončením liečby Felodipine Sandoz sa poraďte so svojim lekárom a požiadajte o radu. Váš lekár vám povie, ako dlho máte tento liek užívať.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Felodipinom - generické lieky
Ak užijete viac dávok Felodipinu Sandoz, ako sa odporúča, môžete mať veľmi nízky krvný tlak a niekedy aj búšenie srdca, vysoký alebo v zriedkavých prípadoch nízky srdcový tep. Preto je veľmi dôležité užiť počet dávok predpísaných lekárom. Ak sa u vás objavia príznaky, ako je pocit slabosti, točenie hlavy alebo závrat, okamžite kontaktujte svojho lekára.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky generického lieku Felodipine
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak sa vyskytne niektorý z nasledujúcich príznakov, prestaňte užívať Felodipine Sandoz a ihneď to povedzte svojmu lekárovi:
- Precitlivenosť a alergické reakcie: Príznaky môžu zahŕňať tvorbu kožných výrastkov (hrudky) alebo opuch tváre, pier, úst, jazyka alebo hrdla.
Boli identifikované nasledujúce vedľajšie účinky. Vo väčšine prípadov sa tieto reakcie objavia na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, sú zvyčajne prechodné a časom ich intenzita klesá. Pretrvávanie niektorého z nasledujúcich príznakov, povedzte to svojmu lekárovi.
Mierny opuch ďasien bol hlásený u pacientov so „zápalom úst (gingivitída / periodontitída).“ Starostlivá ústna hygiena môže pomôcť vyhnúť sa tomuto problému alebo ho vyriešiť.
Veľmi časté: môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí
- Edém v členkoch
Časté: môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí
- Bolesť hlavy
- Spláchne
Menej časté: môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí
- Srdcový tep je abnormálne zvýšený
- Búšenie srdca
- Príliš nízky krvný tlak (hypotenzia)
- Nevoľnosť
- Bolesť v bruchu
- Pálenie / mravčenie / znecitlivenie
- Kožná vyrážka alebo svrbenie
- Únava
- Závraty
Zriedkavé: môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí
- Mdloby
- Zvracal
- Svrbivá vyrážka
- Bolesť v kĺboch
- Bolesť svalov
- Impotencia / sexuálne poruchy
Veľmi zriedkavé, môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí.
- Zápal ďasien (opuch ďasien)
- Zvýšenie pečeňových enzýmov
- Reakcie na koži v dôsledku zvýšenej citlivosti na slnečné svetlo
- Zápal malých ciev v koži
- Častá potreba močiť
- Reakcie z precitlivenosti, ako je horúčka alebo opuch pier a jazyka
Môžu sa vyskytnúť ďalšie vedľajšie účinky. Ak počas užívania Felodipine Sandoz zaznamenáte akékoľvek nepríjemné alebo nepríjemné reakcie, ihneď sa poraďte so svojim lekárom.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie (EXP), ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Felodipine Sandoz obsahuje
- Účinnou zložkou lieku je felodipín. Každá tableta obsahuje 5 mg alebo 10 mg felodipínu.
- Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, laurylsulfát sodný, hypromelóza, magnéziumstearát, makrogol 4000, žltý oxid železitý, červený oxid železitý a oxid titaničitý.
Ako vyzerá Felodipine Sandoz a obsah balenia
Felodipine Sandoz 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
- Svetlo červená až červenošedá, okrúhla, bikonvexná tableta s predĺženým uvoľňovaním s vyrazeným F5 na jednej strane.
Felodipine Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
- Svetlo červená až červenošedá, okrúhla, bikonvexná tableta s predĺženým uvoľňovaním s vyrazeným F10 na jednej strane.
K dispozícii v nasledujúcich baleniach:
Blistre a fľaše so 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50 x 1, 98, 100, 100 x 1 a 250 tabletami s predĺženým uvoľňovaním.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
FELODIPINA SANDOZ - TABLETY S predĺženým uvoľňovaním
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
FELODIPINE Sandoz 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 5 mg felodipínu.
Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy
FELODIPINE Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Každá tableta s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 10 mg felodipínu.
Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety s predĺženým uvoľňovaním.
FELODIPINA Sandoz 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Bledočervené až sivočervené, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním s vyrazeným F5 na jednej strane.
FELODIPINA Sandoz 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Bledočervené až sivočervené, okrúhle, bikonvexné tablety s predĺženým uvoľňovaním s vyrazeným F10 na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Esenciálna arteriálna hypertenzia.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dávkovanie musí byť individuálne upravené pre každého pacienta. FELODIPINE Sandoz sa má spravidla podávať podľa nasledujúcich pokynov: odporúčaná počiatočná dávka je 5 mg jedenkrát denne. V prípade potreby je možné dávku zvýšiť na 10 mg felodipínu jedenkrát denne alebo kombinovať s iným antihypertenzívom. Dávka sa má zvyšovať v intervale najmenej 2 týždňov. Zvyčajná udržiavacia dávka je 5 - 10 mg jedenkrát denne. Maximálna denná dávka je 10 mg felodipínu.
Starší pacienti
Počiatočná dávka sa má prispôsobiť starším pacientom. Následné zvýšenie dávky by malo byť vykonané s veľkou opatrnosťou.Na podanie dávky 2,5 mg sa má použiť vhodne zosilnený liek.
Pacienti s poškodením obličiek
U pacientov s poruchou funkcie obličiek nie je potrebná úprava dávky. Farmakokinetika sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek významne nemení.
Pacienti s poškodením pečene
U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie pečene má byť odporúčaná počiatočná dávka znížená na najnižšiu účinnú terapeutickú dávku felodipínu. Dávka sa má zvýšiť iba po starostlivom zvážení pomeru rizika a prínosu (pozri časť 5.2).
Na podanie dávky 2,5 mg použite liek vhodnej sily.
Pediatrická populácia
Skúsenosti z klinických štúdií o použití felodipínu u pediatrických hypertenzných pacientov sú obmedzené, pozri časti 5.1 a 5.2.
Spôsob podávania
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa majú užívať ráno s dostatočným množstvom tekutiny (napr. S pohárom vody, ale nikdy by sa nemali zapiť grapefruitovým džúsom) (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a inými formami. -tablety na uvoľnenie sa majú prehltnúť celé a nemajú sa hrýzť ani drviť. Tablety sa môžu užívať na prázdny žalúdok alebo na ľahké jedlo, ale napriek tomu sa treba vyhýbať jedlu s vysokým obsahom tuku (pozri časť 5.2. Farmakokinetika).
04.3 Kontraindikácie
Felodipine Sandoz je kontraindikovaný u pacientov:
• so známou precitlivenosťou na felodipín (alebo iné dihydropyridíny) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1;
• s kardiogénnym šokom (ako u iných blokátorov kalciových kanálov, liečba sa má ukončiť u pacientov, u ktorých sa vyvinie kardiogénny šok);
• s hemodynamicky významnou obštrukciou srdcových chlopní;
• s dynamickou obštrukciou srdcového odtoku
• s angina pectoris nestabilné;
• ktorí mali akútny infarkt myokardu (do 4-8 týždňov od infarktu);
• s nekompenzovaným srdcovým zlyhaním;
• tehotná.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Felodipín môže vyvolať významnú hypotenziu vedúcu k tachykardii. To môže u predisponovaných pacientov viesť k ischémii myokardu.
Felodipine Sandoz sa má používať opatrne u pacientov so sklonom k tachykardii.
Neexistujú dôkazy o tom, že by bol felodipín účinný pri sekundárnej prevencii infarktu myokardu.
Účinnosť a bezpečnosť felodipínu pri liečbe malígnej hypertenzie sa neskúmala.
Felodipine Sandoz sa má používať s opatrnosťou u pacientov s ťažkou dysfunkciou ľavej komory.
Felodipine Sandoz je eliminovaný pečeňou. V dôsledku toho sa očakávajú vyššie terapeutické koncentrácie a väčšia odpoveď u pacientov s jasne zníženou funkciou pečene (pozri tiež časť 4.2).
Laktóza
Tablety obsahujú laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Enzymatické interakcie
Látky, ktoré indukujú a inhibujú izoenzým 3A4 cytochrómu P450, môžu mať vplyv na plazmatické hladiny felodipínu.
Interakcie vedúce k zvýšeným plazmatickým koncentráciám felodipínu
Ukázalo sa, že inhibítory enzýmov spôsobujú zvýšené plazmatické koncentrácie felodipínu, napr. Cimetidín, erytromycín, itrakonazol, ketokonazol a inhibítory proteázy HIV spôsobujú zvýšené plazmatické hladiny felodipínu.
Grapefruitová šťava vedie k zvýšeniu maximálnych plazmatických hladín a biologickej dostupnosti pravdepodobne v dôsledku interakcie s flavonoidmi prítomnými v šťave. Táto interakcia bola zaznamenaná s inými dihydropyridínovými antagonistami vápnika a predstavuje skupinový efekt. Preto sa grapefruitová šťava nesmie užívať spolu s Felodipine Sandoz.
Interakcie vedúce k zníženiu plazmatických koncentrácií felodipínu
Induktory enzýmov, ako sú fenytoín, karbamazepín, fenobarbital, rifampicín, barbituráty, efavirenz, nevirapín a Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný), môžu spôsobiť zníženie plazmatických koncentrácií felodipínu. U pacientov užívajúcich tieto lieky môžu byť potrebné vyššie ako normálne dávky felodipínu.
Ďalšie interakcie
Vzhľadom na svoj počiatočný saluretický účinok môže felodipín pridaný k diuretickej terapii zvýšiť už existujúcu hypokaliémiu.
Hydrochlorotiazid môže zosilniť antihypertenzívny účinok felodipínu.
Felodipín nemení plazmatické koncentrácie cyklosporínu.
Felodipín môže zvýšiť koncentráciu takrolimu. Pri ich spoločnom použití je potrebné dodržiavať sérovú koncentráciu takrolimu a môže byť potrebná úprava dávky takrolimu.
Plazmatické koncentrácie digoxínu sa zvyšujú pri súbežnom podávaní felodipínu; pri súčasnom podávaní týchto dvoch liečiv je preto potrebné zvážiť zníženie dávky digoxínu.
Zdá sa, že vysoký stupeň väzby felodipínu na plazmatické proteíny neovplyvňuje voľnú frakciu iných liekov, ktoré sa vo veľkej miere viažu na plazmatické proteíny, ako je warfarín.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Felodipín sa nemá používať v gravidite.
Čas kŕmenia
Felodipín bol detegovaný v materskom mlieku. Keď ju však dojčiaca matka užíva v terapeutických dávkach, nemalo by to mať vplyv na novorodenca.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o fertilite u pacientov (pozri tiež časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti by mali vedieť, ako reagujú na felodipín pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, pretože príležitostne sa môžu vyskytnúť závraty alebo únava.
04.8 Nežiaduce účinky
Rovnako ako ostatné arteriálne dilatátory, felodipín môže spôsobiť návaly horúčavy, bolesti hlavy, búšenie srdca, závraty a únavu. Väčšina týchto reakcií závisí od dávky a objavia sa na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky. Ak sa takéto reakcie vyskytnú, sú zvyčajne prechodné a časom sa znižujú.
Rovnako ako u iných dihydropyridínov, u pacientov liečených felodipínom sa môže objaviť opuch členka závislý od dávky. Pochádza z prekapilárnej vazodilatácie a nesúvisí to so žiadnym generalizovaným zadržiavaním vody. Skúsenosti z klinických štúdií ukázali, že 2% pacientov prerušuje liečbu kvôli opuchom členkov.
Rovnako ako u iných blokátorov kalciových kanálov bolo u pacientov s výraznou gingivitídou / parodontitídou hlásené mierne zväčšenie ďasien, ktorému sa dá vyhnúť alebo sa dá vyriešiť „starostlivou dentálnou hygienou“.
Hodnotenie nežiaducich reakcií je založené na nasledujúcich informáciách o frekvenciách:
• veľmi časté (≥ 1/10)
• časté (≥ 1/100 až
• menej časté (≥ 1/1 000 až
• zriedkavé (≥ 1/10 000 až
• veľmi ojedinelý (
• neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Poruchy nervového systému
Časté: Bolesť hlavy (obzvlášť na začiatku liečby, pri zvyšovaní dávky alebo pri podávaní vysokých dávok). Tento účinok zvyčajne ustupuje pri pokračujúcej liečbe.
Menej časté: parestézia, závrat, nepokoj.
Srdcové patológie
Menej časté: palpitácie, tachykardia.
Cievne patológie
Časté: návaly horúčavy.
Zriedkavé: synkopa.
Veľmi zriedkavé: leukocytoklastická vaskulitída.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté: nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, zápcha.
Zriedkavé: vracanie.
Veľmi zriedkavé: hyperplázia ďasien, zápal ďasien.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Veľmi zriedkavé: poruchy funkcie pečene (zvýšené hladiny transamináz).
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: kožné reakcie a reakcie z precitlivenosti ako svrbenie, vyrážka, vyrážka.
Zriedkavé: urtikária.
Veľmi zriedkavé: fotosenzibilizácia, leukocytoklastická vaskulitída.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: myalgia, artralgia.
Poruchy obličiek a močových ciest.
Veľmi zriedkavé: pollakiúria.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Zriedkavé: impotencia / sexuálna dysfunkcia.
Veľmi zriedkavé: gynekomastia, menorágia.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Veľmi časté: periférny edém (stupeň opuchu členka závisí od dávky).
Menej časté: únava, prírastok na váhe, potenie.
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti, napr. angioedém, horúčka.
04,9 Predávkovanie
Príznaky predávkovania
Príliš vysoká dávka môže spôsobiť nadmernú periférnu vazodilatáciu, a preto výraznú hypotenziu a niekedy bradykardiu.
Liečba predávkovania
Terapeutické opatrenia musia byť zamerané na vylúčenie účinnej látky a obnovenie obehu.
Aktívne uhlie, v prípade potreby výplach žalúdka.
V prípade ťažkej hypotenzie je potrebné začať symptomatickú liečbu.
Pacient by mal ležať na chrbte so zdvihnutými nohami. V prípade súbežnej bradykardie sa má intravenózne podať atropín (0,5 - 1 mg). Ak to nestačí, objem plazmy by sa mal zvýšiť napr. Infúziou glukózy, fyziologického roztoku alebo dextránu. Ak vyššie uvedené opatrenia nie sú dostatočné, môžu sa podať sympatomimetiká s prevažujúcim účinkom na a-1 adrenergné receptory (dobutamín, dopamín, norepinefrín alebo adrenalín).
Felodipín je dialyzovateľný len v malej miere (asi 9%).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: 1-4 dihydropyridínový derivát / antagonista vápnika
ATC kód: C08C A02.
Felodipín je blokátor vápnikových kanálov triedy dihydropyridínov.
Blokátory kalciových kanálov interferujú s vápnikovými kanálmi hradlovanými hradlom typu L (pomalé) v plazmatických membránach buniek hladkého svalstva, čím sa znižuje príliv iónov vápnika. Výsledkom je vazodilatácia.
Felodipín je selektívny blokátor vaskulárnych kalciových kanálov: má silnejší účinok na hladké svalstvo ciev ako na srdcový sval. Felodipín selektívne dilatuje arterioly a nemá žiadny vplyv na žilové cievy. Felodipín spôsobuje na dávke závislé zníženie krvného tlaku vazodilatáciou a následne zníženie periférneho cievneho odporu. Znižuje systolický aj diastolický krvný tlak.
Hemodynamický účinok felodipínu je sprevádzaný reflexnou tachykardiou (sprostredkovanou baroreceptormi). Reflexná tachykardia nie je bežným účinkom lieku s predĺženým uvoľňovaním, najmä pri chronickej liečbe. Felodipín znižuje vaskulárny odpor v obličkách. Glomerulárna filtrácia zostáva nezmenená.
Felodipín má mierny natriuretický / diuretický účinok a nespôsobuje zadržiavanie tekutín.
Felodipín sa môže používať samotný alebo v kombinácii s betablokátormi, diuretikami alebo s inhibítormi ACE.
Skúsenosti z klinických štúdií o použití felodipínu u pediatrických hypertenzných pacientov sú obmedzené. V randomizovanej, dvojito zaslepenej, 3-týždňovej štúdii s paralelnými skupinami u detí vo veku 6-16 rokov s primárnou hypertenziou boli účinky antihypertenzív 2,5 mg ( n = 33), 5 mg (n = 33) a 10 mg (n = 31) felodipínu jedenkrát denne sa porovnávalo s placebom (n = 35). Štúdia nepreukázala účinnosť felodipínu pri znižovaní krvného tlaku u detí vo veku 6-16 rokov.
Dlhodobé účinky felodipínu na rast, pubertu a celkový vývoj sa neskúmali. Dlhodobá účinnosť antihypertenzívnej terapie ako terapie v detstve na zníženie kardiovaskulárnej morbidity a mortality v dospelosti ešte nebola stanovená.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Felodipín sa po perorálnom podaní úplne absorbuje. Pri použití tabliet s predĺženým uvoľňovaním sa absorpčná fáza predlžuje. Výsledkom je konštantná plazmatická koncentrácia v terapeutickom rozsahu viac ako 24 hodín. Maximálne plazmatické hladiny sa dosiahnu po 3 až 5 hodinách. Rovnovážny stav sa dosiahne približne po 3 dni od začiatku liečby. Vzhľadom na nadmerný účinok metabolizmu prvého prechodu je systémovo dostupných iba asi 15% podanej dávky.
Distribúcia
Väzba felodipínu na plazmatické bielkoviny je> 99%. Distribučný objem je približne 10 l / kg alo ustálený stav; toto dokazuje, že felodipín má širokú distribúciu v tkanivách. Pri dlhodobej liečbe sa nepozorovala žiadna významná akumulácia.
Biotransformácia
Felodipín sa metabolizuje v pečeni prostredníctvom CYP3A4. Všetky identifikované metabolity boli neaktívne.
Vylúčenie
V moči nie sú zistiteľné žiadne nezmenené látky. Priemerný eliminačný polčas felodipínu v terminálnej fáze je 25 hodín. Neaktívne hydrofilné metabolity, vytvorené hepatálnou biotransformáciou, sú eliminované obličkami (približne 70%), zvyšok sa vylučuje stolicou.
Tam klírens priemerná plazma je 1 100 ml / min a závisí od prietoku krvi pečeňou.
Starší pacienti
U starších pacientov sa meralo zvýšenie plazmatických koncentrácií.
Pediatrická populácia
Vo farmakokinetickej štúdii s jednorazovou dávkou (5 mg felodipínu s predĺženým uvoľňovaním) s obmedzeným počtom detí vo veku 6 až 16 rokov (n = 12) nebol zrejmý vzťah medzi vekom a AUC., Cmax alebo polčasom felodipínu.
Poškodenie pečene
U pacientov s poruchou funkcie pečene boli namerané až 100% plazmatické koncentrácie.
Poškodenie obličiek
Porucha funkcie obličiek nemá vplyv na farmakokinetiku felodipínu, aj keď u pacientov s renálnou insuficienciou bola pozorovaná akumulácia neaktívnych metabolitov.
Účinky jedla
Podľa klinických štúdií vykonaných s tabletami felodipínu môže jedlo s vysokým obsahom tuku ovplyvniť farmakokinetické parametre
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
V priebehu reprodukčných štúdií na zvieratách sa vyskytli nežiaduce účinky.
Účinky na potkany (oneskorené a ťažké dodanie) a králiky (abnormálny vývoj distálnych falangov, pravdepodobne spôsobený zníženou perfúziou maternice a placenty) neodhalili žiadny dôkaz priameho teratogénneho účinku, ale naznačujú sekundárne dôsledky farmakodynamického účinku. Abnormálne umiestnenie boli pozorované distálne falangy.
Význam týchto pozorovaní vzhľadom na človeka nie je známy.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro: mikrokryštalická celulóza - monohydrát laktózy - laurylsulfát sodný - hypromelóza - magnéziumstearát.
Povlak: monohydrát laktózy - hypromelóza - makrogol 4000 - farbivá: žltý oxid železitý (E172) - červený oxid železitý (E172) - oxid titaničitý (E171)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
FELODIPINE Sandoz 5 mg a 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadne špeciálne pokyny
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sú balené v blister PVC / hliník a vložené do kartónovej škatule alebo zabalené v HDPE plastovej fľaši.
Pôvodné balenia obsahujú 7, 14, 20, 28, 30, 50, 50x1, 98, 100, 100x1 a 250 tabliet s predĺženým uvoľňovaním.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
SANDOZ S.p.A. Largo U. Boccioni, 1 21040 Origgio (VA)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 7 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565013 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565025 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565037 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565049 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565052 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565064 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 x 1 tableta v PVC / AL blistri - AIC č. 037565076 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 98 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565088 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565090 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 x 1 tableta v PVC / AL blistri - AIC č. 037565102 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 250 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565114 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 7 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565126 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565138 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet vo HDPE fľaši - AIC č. 037565140 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565153 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565165 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565177 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 x 1 tableta vo fľaši HDPE - AIC č. 037565189 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 98 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565191 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565203 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 x 1 tableta vo fľaši HDPE - AIC č. 037565215 / M
5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 250 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565227 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 7 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565239 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565241 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565254 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565266 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565278 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565280 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 x 1 tableta v PVC / AL blistri - AIC č. 037565292 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 98 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565304 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565316 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 x 1 tableta v PVC / AL blistri - AIC č. 037565328 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 250 tabliet v PVC / AL blistri - AIC č. 037565330 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 7 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565342 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 14 tabliet vo HDPE fľaši - AIC č. 037565355 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 20 tabliet vo HDPE fľaši - AIC č. 037565367 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 28 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565379 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 30 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565381 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 tabliet vo HDPE fľaši - AIC č. 037565393 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 50 x 1 tableta vo fľaši HDPE - AIC č. 037565405 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 98 tabliet vo HDPE fľaši - AIC č. 037565417 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 tabliet vo HDPE fľaši - AIC č. 037565429 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 100 x 1 tableta vo fľaši HDPE - AIC č. 037565431 / M
10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním 250 tabliet vo fľaši HDPE - AIC č. 037565443 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
23. apríla 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Február 2013