Účinné látky: kyselina alendronová
FOSAMAX 10 mg tablety
Príbalové letáky Fosamax sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- FOSAMAX 10 mg tablety
- FOSAMAX 70 mg tablety
Prečo sa používa Fosamax? Načo to je?
Čo je Fosamax
Fosamax obsahuje účinnú látku kyselinu alendronovú a patrí do skupiny liekov nazývaných bisfosfonáty, ktoré ovplyvňujú štruktúru a hustotu (mineralizáciu) kostí.
Na čo sa Fosamax používa
Fosamax sa používa na liečbu ochorenia, ktoré spôsobuje, že kosti sú krehké a náchylnejšie na lámanie (osteoporóza) u mužov a žien po menopauze. Fosamax sa používa aj u mužov a žien na liečbu a prevenciu osteoporózy spôsobenej konkrétnou triedou liekov používaných na liečbu zápalu nazývaných glukokortikoidy.
Čo je to osteoporóza?
Osteoporóza je ochorenie, ktoré spôsobuje, že kosti sú krehkejšie, až kým sa nezlomia. V menopauze vaječníky neprodukujú ženské hormóny estrogény, ktoré pomáhajú udržiavať zdravú kostru ženy. Výsledkom je strata tkaniva. Kosť a kosť sa stávajú krehkejšími. Riziko osteoporózy je tým vyššie, čím skôr žena prejde do menopauzy. Osteoporóza sa môže vyskytnúť aj u mužov. Glukokortikoidy môžu tiež spôsobiť úbytok kostnej hmoty a osteoporózu u mužov i žien. V počiatočných štádiách osteoporóza zvyčajne nemá žiadne príznaky. Ak sa však liečba neuskutoční, môžu sa vyskytnúť zlomeniny. Napriek tomu, že zlomeniny sú zvyčajne bolestivé, zlomeniny kostí chrbtice môžu zostať nepovšimnuté, kým nie je zaznamenaný pokles výšky. Zlomeniny sa môžu vyskytnúť pri bežnej dennej činnosti, ako je zdvíhanie závažia a dokonca aj drobné poranenia, ktoré bežne nespôsobujú zlomeniny kostí. Zlomeniny sa vyskytujú najčastejšie v bedrách, chrbtici alebo zápästí a môžu byť nielen bolestivé, ale môžu byť aj bolestivé. Viesť k výrazné deformity a postihnutia, ako napríklad „zvýšené zakrivenie chrbta (kyfóza) a obmedzenia pohybu.
Kontraindikácie Kedy by sa Fosamax nemal používať
Neužívajte Fosamax
- ak ste alergický na účinnú látku alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- ak máte problémy s pažerákom (trubica spájajúca ústa so žalúdkom), ktoré spomaľujú jeho vyprázdňovanie, ako je zúženie (striktúra) a zmeny funkcie (achalázia)
- ak nemôžete stáť alebo sedieť vzpriamene najmenej 30 minút
- ak máte nízke hladiny vápnika v krvi (hypokalciémia)
- ak máte závažné problémy s obličkami (závažné zlyhanie obličiek)
- ak ste tehotná alebo dojčíte
Ak si myslíte, že sa vás niečo z uvedeného týka, tablety neužívajte. Poraďte sa so svojím lekárom a riaďte sa jeho pokynmi.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Fosamax
Predtým, ako začnete užívať Fosamax, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Povedzte svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať Fosamax:
- ak máte ťažkosti s prehĺtaním (dysfágia) alebo ak máte problémy postihujúce tráviaci systém, ako sú choroby pažeráka, zápal žalúdka (zápal žalúdka) alebo prvej časti čreva (duodenitída). Ak ste v minulosti trpeli závažnými ochoreniami žalúdka alebo dvanástnika, ako sú vredy, krvácanie do žalúdka alebo čriev, ku ktorým došlo v minulom roku, alebo ste mali operáciu žalúdka alebo pažeráka, pretože Fosamax môže mať dráždivé účinky a potenciálne zhoršiť gastrointestinálne ochorenie.
- ak vám bolo povedané, že máte ochorenie spojené so zmenami buniek, ktoré lemujú dolnú časť pažeráka (Barrettov pažerák)
- ak máte rakovinu
- ak podstupujete chemoterapiu, rádioterapiu alebo liečbu liekmi, ktoré inhibujú angiogenézu (vývoj nových krvných ciev z existujúcich)
- ak užívate lieky na liečbu zápalu (glukokortikoidy)
- ak fajčíte, pretože fajčenie môže zvýšiť riziko zubných problémov
Pred začatím liečby Fosamaxom vás môže požiadať, aby ste sa podrobili prehliadke u svojho zubného lekára.
Počas liečby Fosamaxom je dôležité udržiavať dobrú ústnu hygienu. Počas liečby by ste mali absolvovať pravidelné zubné prehliadky a v prípade akéhokoľvek problému s ústami alebo zubami, ako je uvoľnenie, bolesť alebo opuch, by ste sa mali obrátiť na svojho lekára alebo zubného lekára.
Ak sa liečite u zubného lekára alebo sa chystáte na zubný zákrok alebo extrakciu zuba, povedzte svojmu zubnému lekárovi, že užívate Fosamax.
Prestaňte užívať Fosamax a ihneď to povedzte svojmu lekárovi, ak máte problémy s prehĺtaním (dysfágia), ak pociťujete bolesť pri prehĺtaní (odynofágia), bolesť na hrudníku (retrosternálna bolesť) alebo ak sa u vás prejaví nástup alebo zhoršenie pocitov pálenia na hrudníku (pálenie záhy) .
Ak neužívate Fosamax správne alebo v užívaní pokračujete aj potom, čo sa u vás prejavia tieto príznaky, riziko závažných vedľajších účinkov v pažeráku sa môže zhoršiť.
Je veľmi dôležité, aby ste vedeli, ako užívať tento liek (pozri časť 3).
Liečba Fosamaxom sa má začať až potom, čo váš lekár určí, že príčinou vašej osteoporózy je nedostatok ženských hormónov (estrogénu) a / alebo vek, okrem iných príčin.
Fosamax môže dráždiť sliznicu horného gastrointestinálneho traktu.
Zdá sa, že riziko závažných vedľajších účinkov na pažerák je vyššie u pacientov, ktorí neužívajú Fosamax správne alebo ktorí ho užívajú aj po prejavoch „podráždenia pažeráka“. Je dôležité vedieť, že ak sa nedodržia určité opatrenia, môže sa zvýšiť riziko problémov s pažerákom.
U pacientov užívajúcich Fosamax boli hlásené nežiaduce účinky postihujúce pažerák, ako je podráždenie (ezofagitída), lézie (vredy a erózie) zriedkavo sprevádzané zúžením alebo perforáciou. Niektoré z týchto nežiaducich účinkov sa vyskytli závažne a vyžadovali hospitalizáciu.
U pacientov s rakovinou užívajúcich bisfosfonáty, hlavne intravenózne, bola hlásená kostná smrť v čeľusti (osteonekróza), zvyčajne spojená s extrakciou zuba alebo lokálnou infekciou (vrátane osteomyelitídy). Mnoho z týchto pacientov bolo tiež liečených chemoterapiou a kortikosteroidmi. Osteonekróza čeľuste bola hlásená aj u pacientov s osteoporózou, ktorí užívali perorálne bisfosfonáty.
U pacientov liečených bisfosfonátmi bola hlásená bolesť kostí, kĺbov a svalov. Odkedy bol liek uvedený na trh, tieto príznaky boli zriedkavo závažné alebo spôsobili postihnutie (pozri časť 4). Načasovanie nástupu symptómov sa pohybovalo od jedného dňa do niekoľkých mesiacov po začiatku liečby. U väčšiny pacientov malo prerušenie liečby za následok zlepšenie symptómov. Po opakovanom podaní rovnakého alebo iného lieku rovnakej triedy sa u niektorých pacientov symptómy vrátili.
Boli hlásené neobvyklé zlomeniny stehennej kosti, hlavne u pacientov, ktorí sú dlhodobo liečení touto triedou liekov proti osteoporóze. K týmto zlomeninám dochádza spontánne alebo po menších traumách a u niektorých pacientov sa prejavuje bolesť v stehne alebo v slabinách.
Röntgenové lúče často ukazujú tento typ zlomeniny (zlomenina pri mechanickom namáhaní) týždne alebo mesiace predtým, ako dôjde k úplnej zlomenine stehennej kosti.
Zlomeniny sa často vyskytujú u oboch stehenných kostí (bilaterálne zlomeniny), preto u pacientov liečených bisfosfonátmi, ktorí majú zlomeninu jednej stehennej kosti, by sa mala vyšetriť aj druhá.
Tiež bolo hlásené obmedzené hojenie týchto zlomenín.U pacientov s podozrením na zlomeninu stehennej kosti lekár zhodnotí prerušenie liečby bisfosfonátmi až do vyhodnotenia prínosu pre pacienta vo vzťahu k riziku.
Počas liečby týmto typom lieku treba lekárovi oznámiť akýkoľvek druh bolesti stehna, bedra alebo slabín a ak sa takéto príznaky vyskytnú, majú byť vyšetrené, aby sa vylúčila prítomnosť zlomeniny stehennej kosti.
Odkedy je liek komerčne dostupný, sú zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie vrátane odlupovania (Stevensov-Johnsonov syndróm) a rozpadu kože (toxická epidermálna nekrolýza).
Pred začatím liečby Fosamaxom a pravidelne potom váš lekár pravdepodobne požiada o kontrolu hladín vápnika v krvi (kalciémia). Zníženú hladinu vápnika v krvi (hypokalciémia) je potrebné upraviť pred začatím liečby Fosamaxom (pozri časť 2). Váš lekár bude musieť sledovať hladiny vápnika v krvi a príznaky hypokalciémie počas užívania Fosamaxu a liečiť ďalšie poruchy, ako je nedostatok vitamínu D.
Počas liečby Fosamaxom sa vyskytli zriedkavé prípady nízkych hladín vápnika (hypokalciémia), príležitostne závažné, najmä za prítomnosti stavov, ktoré môžu podporovať hypokalciémiu, ako je zlá produkcia hormónov štítnej žľazy (hypoparatyroidizmus), nedostatok vitamínu D a malabsorpcia vápnika, obzvlášť u pacientov užívajúcich glukokortikoidy, lieky, ktoré znižujú absorpciu vápnika. U pacientov liečených glukokortikoidmi sa odporúča zabezpečiť dostatočný príjem vápnika a vitamínu D.
Deti a dospievajúci
Fosamax sa neodporúča podávať deťom mladším ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Fosamaxu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Vápnikové doplnky, lieky neutralizujúce kyseliny a niektoré perorálne lieky pravdepodobne narúšajú absorpciu Fosamaxu, ak sa užívajú súčasne. Po užití Fosamaxu by malo uplynúť najmenej 30 minút, kým budete môcť užívať ďalšie lieky (pozri pokyny uvedené v časti 3 „Ako užívať Fosamax“).
Niektoré lieky nazývané NSAID (napríklad aspirín alebo ibuprofén) na liečbu zápalu kĺbov a kostí (reumatizmus) alebo na dlhodobú bolesť môžu spôsobiť problémy s tráviacim systémom. Preto je potrebná opatrnosť pri súčasnom užívaní týchto liekov s Fosamaxom.
Fosamax s jedlom a nápojmi
Jedlo a nápoje (vrátane minerálnej vody) pravdepodobne znížia účinnosť Fosamaxu, ak sa užijú súčasne. Preto je dôležité dodržiavať pokyny uvedené v časti 3 „Ako užívať Fosamax“.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Fosamax je indikovaný len ženám po menopauze.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pri užívaní Fosamaxu boli hlásené vedľajšie účinky (vrátane rozmazaného videnia, závratov a silných bolestí kostí, svalov alebo kĺbov), ktoré môžu ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Reakcia na Fosamax sa môže u každého jednotlivca líšiť (pozri odsek 4).
Fosamax obsahuje laktózu
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Fosamax: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná dávka je 1 tableta 10 mg jedenkrát denne.
Optimálne trvanie liečby osteoporózy týmto liekom nebolo stanovené.
Lekár bude pravidelne vyhodnocovať optimálne trvanie liečby podľa prínosov proti potenciálnym rizikám lieku Fosamax, najmä po 5 a viac rokoch používania.
Fosamax sa má užívať najmenej 30 minút pred akýmkoľvek jedlom, nápojom alebo liekom dňa, iba s vodou z vodovodu. Iné nápoje (vrátane minerálnej vody), jedlo a niektoré lieky pravdepodobne znížia absorpciu Fosamaxu (pozri časť 2).
Fosamax je účinný iba vtedy, ak sa užíva na prázdny žalúdok.
Na uľahčenie uvoľnenia v žalúdku, a tým zníženie možnosti lokálneho podráždenia a vedľajších účinkov pažeráka:
- užite tabletu Fosamax ráno, až potom, čo vstanete z postele a začnite deň, pohárom vody z vodovodu (nie minerálnej vody, nie menej ako 200 ml);
- prehltnite tabletu Fosamaxu celú. Tabletu nežujte, nedrvte ani nenechajte rozpustiť v ústach, vzhľadom na potenciálne riziko poranenia úst a hltana;
- neľahnite si, kým niečo nezjete, a pred ležaním sa uistite, že od užitia tablety Fosamax uplynulo najmenej 30 minút;
- neužívajte tabletu Fosamaxu pred spaním alebo pred vstaním z postele na začiatku dňa;
- neužívajte Fosamax s kávou alebo čajom
- neužívajte Fosamax so šťavou alebo mliekom
- ak pocítite ťažkosti alebo bolesť pri prehĺtaní, bolesť na hrudníku alebo sa u vás vyvinie alebo zhorší pálenie záhy, prestaňte užívať Fosamax a kontaktujte svojho lekára.
Váš lekár vám poradí, aby ste užívali doplnky vápnika a vitamínu D, ak ich príjem vo vašej bežnej strave nie je adekvátny (pozri časť 2).
Použitie u detí a dospievajúcich
Fosamax sa neodporúča podávať deťom mladším ako 18 rokov.
Použitie u starších osôb
U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Použitie v prípade zhoršenej funkcie obličiek
U pacientov s miernym až stredným stupňom poruchy funkcie obličiek (klírens kreatinínu vyšší ako 35 ml / min) nie je potrebná žiadna úprava dávky. Fosamax sa nemá podávať pacientom s ťažkou renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu <35 ml / min), pretože o tom nie sú žiadne informácie.
Ak zabudnete užiť Fosamax
Ak zabudnete užiť tabletu Fosamaxu, užite jednu tabletu ráno po dni, keď si všimnete, že ste zabudli. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. Pokračujte v užívaní tablety denne, ako bolo uvedené vyššie. Ak máte pochybnosti, kontaktujte svojho lekára.
Ak prestanete užívať Fosamax
Je dôležité pokračovať v užívaní Fosamaxu tak dlho, ako vám to predpisuje váš lekár. Fosamax je účinný na liečbu osteoporózy iba vtedy, ak pokračujete v užívaní tabliet.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Fosamaxu
Ak ste omylom užili príliš veľa tabliet, vypite pohár mlieka alebo užite antacidové lieky a ihneď kontaktujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice. Nevyvolávajte zvracanie a neľahnite si, aby ste predišli podráždeniu pažeráka.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Fosamax
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Nasledujúce výrazy sa používajú na opis, ako často boli hlásené vedľajšie účinky:
- Veľmi časté (vyskytujú sa u najmenej 1 z 10 liečených pacientov)
- Časté (vyskytujú sa u najmenej 1 zo 100 a menej ako 1 z 10 liečených pacientov)
- Menej časté (vyskytujú sa u najmenej 1 z 1 000 a u menej ako 1 zo 100 liečených pacientov)
- Zriedkavé (vyskytujú sa u najmenej 1 z 10 000 a menej ako 1 z 1 000 liečených pacientov)
- Veľmi zriedkavé (vyskytujú sa u menej ako 1 z 10 000 liečených pacientov).
Velmi bezne:
- bolesť kostí, svalov alebo kĺbov, často silnej intenzity
- mierny a dočasný pokles hodnôt vápnika a fosfátov v krvi, spravidla v normálnych medziach.
Časté:
- bolesť hlavy, závrat
- závrat
- bolesť brucha, nepríjemný pocit v žalúdku alebo grganie po jedle, zápcha, pocit plnosti alebo nadúvanie v žalúdku, hnačka, plynatosť (plyn), pálenie záhy, ťažkosti s prehĺtaním, bolesť pri prehĺtaní, vredy v pažeráku spôsobujúce bolesť na hrudníku, pálenie alebo ťažkosti alebo bolesť pri prehĺtaní
- vypadávanie vlasov (alopécia), svrbenie
- opuch kĺbov
- únava, opuch rúk alebo nôh (periférny edém)
Menej časté:
- porucha chuti (dysgeúzia)
- rozmazané videnie, bolesť alebo začervenanie očí. Zápal oka (uveitída, skleritída alebo episkleritída)
- nevoľnosť, vracanie, podráždenie alebo zápal pažeráka alebo žalúdka, čierna alebo tmavá stolica
- vyrážka, začervenanie kože
- prechodné príznaky podobné chrípke, ako sú bolesti tela, celkový pocit choroby a niekedy s horúčkou, zvyčajne na začiatku liečby
Zriedkavé:
- alergické reakcie, ako je žihľavka, opuch tváre, pier, jazyka a / alebo hrdla, ťažkosti s dýchaním a prehĺtaním
- príznaky nízkych hladín vápnika v krvi vrátane svalových kŕčov alebo kŕčov a / alebo mravčenia v prstoch alebo okolo úst
- zúženie pažeráka; vredy v ústach pri žuvaní alebo cmúľaní tabliet; vredy žalúdka alebo žalúdka (niekedy závažné alebo s krvácaním)
- vyrážka zhoršená vystavením slnečnému žiareniu, závažné kožné reakcie ako odlupovanie (Stevensov-Johnsonov syndróm) a rozpad pokožky (toxická epidermálna nekrolýza)
- bolesť v ústach a / alebo čeľusti, opuch alebo vredy v ústach, znecitlivenie alebo pocit ťažoby v čeľusti alebo uvoľnenie zubov. Môžu to byť príznaky poškodenia kosti v čeľusti (osteonekróza), spravidla spojené s oneskoreným hojením a infekcia, často po extrakcii zuba. Ak sa u vás vyskytnú tieto príznaky, kontaktujte svojho lekára alebo zubného lekára.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť nezvyčajná zlomenina stehennej kosti, najmä u pacientov dlhodobo liečených na osteoporózu. Ak pocítite bolesť, slabosť alebo nepríjemné pocity v stehne, bedre alebo slabinách, kontaktujte svojho lekára, pretože to môže byť včasná indikácia. zlomenina stehennej kosti.
Veľmi ojedinelý:
- poraďte sa so svojím lekárom, ak máte bolesť ucha, výtok z ucha a / alebo infekciu ucha. Tieto epizódy môžu byť príznakmi poškodenia kostí v uchu.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Fosamax obsahuje
- Účinnou látkou je sodná soľ kyseliny alendronovej 13,05 mg, čo zodpovedá kyseline alendronovej 10 mg.
- Ďalšie zložky sú: mikrokryštalická celulóza, bezvodá laktóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, karnaubský vosk.
Ako vyzerá Fosamax a obsah balenia
Fosamax sa dodáva vo forme tabliet.
Tablety sú balené v nepriehľadných PVC a hliníkových blistroch.
Každý blister obsahuje 14 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
TABLETY FOSAMAX 10 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Jedna tableta FOSAMAX 10 mg tablety obsahuje:
Aktívny princíp: sodná soľ kyseliny alendronovej 13,05 mg, čo zodpovedá kyseline alendronovej 10 mg.
Pomocná látka so známymi účinkami: laktóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
FOSAMAX je indikovaný
• pri liečbe osteoporózy u postmenopauzálnych žien a mužov
• pri liečbe a prevencii glykokortikoidmi indukovanej osteoporózy (GIOP) u mužov a žien.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Dávkovanie
Odporúčaná dávka je 10 mg jedenkrát denne. Optimálna dĺžka liečby osteoporózy bisfosfonátmi nebola stanovená. Potreba pokračovania v liečbe by mala byť u každého jednotlivého pacienta pravidelne prehodnocovaná na základe potenciálnych prínosov a rizík, obzvlášť po 5 a viac rokoch používania.
Spôsob podávania
Na dosiahnutie adekvátnej absorpcie alendronátu:
FOSAMAX sa má prehltnúť najmenej 30 minút pred akýmkoľvek jedlom, nápojom alebo liekom dňa a zapiť iba vodou z vodovodu. Iné nápoje (vrátane minerálnej vody), potraviny a niektoré lieky pravdepodobne znižujú absorpciu alendronátu (pozri časť 4.5).
Na uľahčenie uvoľnenia žalúdka a tým zníženie možnosti lokálneho a pažerákového podráždenia / nežiaducich udalostí (pozri časť 4.4):
• FOSAMAX by ste mali prehltnúť a hneď ako vstanete z postele, začať deň, s plným pohárom vody z vodovodu (nie menej ako 200 ml).
• Pacient by mal prehltnúť iba FOSAMAX celý. Pacient by nemal tabletu drviť, žuvať alebo rozpúšťať v ústach kvôli potenciálnemu riziku orofaryngeálnej ulcerácie.
• Pacient by si nemal ľahnúť, kým niečo nezje, čo by malo byť najmenej 30 minút po užití tablety.
• Pacient by si nemal ľahnúť aspoň 30 minút po užití FOSAMAXU.
• FOSAMAX sa nemá užívať pred spaním alebo pred vstaním z postele na začiatku dňa.
Pacientov treba upozorniť, že ak vynechajú svoju dennú dávku FOSAMAX 10 mg, majú užiť jednu tabletu ráno nasledujúci deň po tom, ako si to uvedomia. Nemali by ste užiť dve tablety v rovnaký deň, ale mali by ste znova začať užívať jednu tabletu denne, ako bolo uvedené vyššie.
Ak je diétny príjem nedostatočný, pacienti by mali užívať doplnky vápnika a vitamínu D (pozri časť 4.4).
Použitie u starších osôb
V klinických štúdiách sa nepreukázal žiadny vekom závislý rozdiel v profiloch účinnosti alebo bezpečnosti alendronátu. U starších pacientov preto nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Použitie v prípade poškodenia obličiek
U pacientov s GFR (rýchlosť glomerulárnej filtrácie) vyšším ako 35 ml / min nie je potrebná žiadna úprava dávky. Alendronát sa neodporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ak je GFR menšia ako 35 ml / min, pretože nie sú dostupné žiadne informácie.
Pediatrická populácia
Použitie alendronátu sodného sa neodporúča u detí mladších ako 18 rokov kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti v podmienkach spojených s detskou osteoporózou (pozri tiež časť 5.1).
04.3 Kontraindikácie -
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Poruchy pažeráka a ďalšie faktory, ktoré spomaľujú vyprázdňovanie pažeráka, ako je striktúra a achalázia.
• Neschopnosť stáť alebo sedieť vzpriamene najmenej 30 minút.
• Závažná renálna insuficiencia (pozri časť 4.2).
• Hypokalciémia.
• pozri tiež časť 4.4.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Alendronát môže spôsobiť lokálne podráždenie sliznice horného gastrointestinálneho traktu. Vzhľadom na možnosť zhoršenia základného ochorenia je potrebná opatrnosť pri podávaní alendronátu pacientom s aktívnym ochorením horného gastrointestinálneho traktu, ako je dysfágia., Ochorenie pažeráka, gastritída, duodenitída, vredy alebo s nedávnou anamnézou (v predchádzajúcom roku) závažných gastrointestinálnych porúch, ako je peptický vred alebo aktívne gastrointestinálne krvácanie alebo chirurgické zákroky v hornej časti gastrointestinálneho traktu okrem pyloroplastiky (pozri časť 4.3). U pacientov s už známym pažerákom Barrett majú predpisujúci lekári zvážiť potenciálne prínosy a riziká alendronátu na individuálnom základe.
U pacientov užívajúcich alendronát boli hlásené nežiaduce reakcie postihujúce pažerák (niektoré závažné a vyžadujúce hospitalizáciu), ako je ezofagitída, vredy pažeráka a erózie pažeráka, zriedkavo sprevádzané striktúrami pažeráka. Akýchkoľvek prejavov alebo symptómov, ktoré naznačujú možnú reakciu pažeráka ak sa vyskytnú príznaky podráždenia pažeráka, ako je dysfágia, odynofágia, retrosternálna bolesť, nástup alebo zhoršenie pálenia záhy, pacient má vysadiť alendronát a vyhľadať lekársku pomoc.
Zdá sa, že riziko závažných pažerákových nežiaducich udalostí je vyššie u pacientov, ktorí neužívajú alendronát správne a / alebo ktorí pokračujú v užívaní alendronátu po vzniku symptómov naznačujúcich podráždenie pažeráka. Je veľmi dôležité, aby pacient vedel a rozumel, ako užívať liek (pozri časť 4.2). Pacienta treba upozorniť, že ak sa nedodržia tieto opatrenia, môže sa zvýšiť riziko problémov s pažerákom.
Aj keď vo veľkých klinických štúdiách nebolo pozorované zvýšené riziko, boli hlásené zriedkavé (po uvedení na trh) prípady žalúdočných a dvanástnikových vredov, niektoré závažné a súvisiace s komplikáciami.
Osteonekróza čeľuste, zvyčajne spojená s extrakciou zuba a / alebo lokálnou infekciou (vrátane osteomyelitídy), bola hlásená u pacientov s rakovinou liečených režimami vrátane bisfosfonátov podávaných primárne intravenózne. Mnohí z týchto pacientov boli liečení. Tiež chemoterapiou a kortikosteroidmi. Osteonekróza čeľusť bola hlásená aj u pacientov s osteoporózou liečených perorálnymi bisfosfonátmi.
Pri posudzovaní rizika vzniku osteonekrózy čeľuste u jednotlivca je potrebné vziať do úvahy nasledujúce rizikové faktory:
• účinnosť bisfosfonátu (maximum pre kyselinu zoledrónovú), spôsob podania (pozri vyššie) a kumulatívna dávka
• rakovina, chemoterapia, rádioterapia, kortikosteroidy, inhibítory angiogenézy, fajčenie
• anamnéza zubného ochorenia, zlej ústnej hygieny, periodontálneho ochorenia, invazívnych zubných zákrokov a zle priliehajúcich zubných protéz.
Pred začatím liečby perorálnymi bisfosfonátmi u pacientov so zlým zubným zdravím by sa mala zvážiť potreba zubného vyšetrenia s príslušnými preventívnymi zubnými zákrokmi.
Títo pacienti by sa mali počas liečby, pokiaľ je to možné, vyhýbať invazívnym zubným zákrokom. U pacientov, u ktorých sa počas liečby bisfosfonátmi vyvinie osteonekróza čeľuste, môže zubný chirurgický výkon tento stav zhoršiť. U pacientov vyžadujúcich zubný chirurgický zákrok nie sú k dispozícii žiadne údaje, ktoré by naznačovali, že prerušenie liečby bisfosfonátmi znižuje riziko osteonekrózy čeľuste.
Klinický úsudok ošetrujúceho lekára sa musí riadiť programom riadenia každého pacienta na základe individuálneho posúdenia pomeru rizika a prínosu.
Počas liečby bisfosfonátmi by mali byť všetci pacienti povzbudzovaní k dodržiavaniu dobrej ústnej hygieny, k pravidelným zubným prehliadkam a hláseniu akýchkoľvek typov ústnych symptómov, ako je pohyblivosť zubov, bolesť alebo opuch.
Osteonekróza vonkajšieho zvukovodu bola hlásená v súvislosti s používaním bisfosfonátov, prevažne v súvislosti s dlhodobými terapiami. Medzi možné rizikové faktory pre osteonekrózu vonkajšieho zvukovodu patrí používanie steroidov a chemoterapie a / alebo lokálne rizikové faktory, ako napr. ako infekcia alebo trauma.Osteonekróza vonkajšieho zvukovodu sa má zvážiť u pacientov liečených bisfosfonátmi, ktorí majú ušné symptómy ako bolesť alebo výtok alebo chronické ušné infekcie.
U pacientov liečených bisfosfonátmi boli hlásené bolesti kostí, kĺbov a / alebo svalov. Po uvedení lieku na trh boli tieto príznaky zriedkavo závažné a / alebo spôsobili postihnutie (pozri časť 4.8). Načasovanie nástupu symptómov sa pohybovalo od jedného dňa do niekoľkých mesiacov po začiatku liečby. Ukončenie liečby viedlo u väčšiny pacientov k úľave od symptómov. Po opakovanom podaní rovnakého lieku alebo iného bisfosfonátu došlo u podskupiny pacientov k relapsu symptómov.
Atypické zlomeniny stehennej kosti
Boli hlásené atypické subtrochanterické a driekové zlomeniny stehennej kosti, hlavne u pacientov na dlhodobej liečbe osteoporózy bisfosfonátmi. Tieto krátke priečne alebo šikmé zlomeniny sa môžu vyskytnúť kdekoľvek vo stehennej kosti od tesne pod malým trochanterom až nad suprakondylickú líniu. Tieto zlomeniny sa vyskytujú spontánne alebo po minimálnej traume a niektorí pacienti pociťujú bolesť stehna alebo slabín, často spojenú so zobrazovacími nálezmi a rádiografickými dôkazmi stresových zlomenín, týždne alebo mesiace pred nástupom stresových zlomenín. úplná zlomenina stehennej kosti. Zlomeniny sú často bilaterálne; preto u pacientov liečených bisfosfonátmi, ktorí utrpeli zlomeninu stehennej kosti, by mala byť vyšetrená kontralaterálna stehenná kosť. Tiež bolo hlásené obmedzené hojenie týchto zlomenín. U pacientok s podozrením na atypickú zlomeninu stehennej kosti je potrebné zvážiť prerušenie liečby bisfosfonátmi až do vyhodnotenia pacienta na základe individuálneho rizika prínosu.
Počas liečby bisfosfonátmi treba pacientov upozorniť, aby hlásili akúkoľvek bolesť stehna, bedra alebo slabín a každého pacienta, ktorý vykazuje tieto príznaky, treba vyšetriť na neúplnú zlomeninu stehennej kosti.
Po uvedení lieku na trh boli zriedkavo hlásené závažné kožné reakcie vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy.
Použitie alendronátu sa neodporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek, ak je GFR nižšia ako 35 ml / min (pozri časť 4.2).
Pred začatím liečby je potrebné zvážiť ďalšie príčiny osteoporózy okrem nedostatku estrogénu, veku a používania glukokortikoidov.
Pred začatím liečby alendronátom je potrebné upraviť hypokalciémiu (pozri časť 4.3). Primerane sa majú liečiť aj ďalšie poruchy minerálneho metabolizmu (ako je nedostatok vitamínu D a hypoparatyroidizmus). U pacientov s týmito klinickými stavmi je potrebné monitorovať sérové kalcium a symptómy hypokalciémie. počas terapie liekom FOSAMAX.
Vzhľadom na pozitívny účinok alendronátu na zvýšenú mineralizáciu kostí môže dôjsť k zníženiu hladín vápnika a fosfátov v sére, najmä u pacientov užívajúcich glukokortikoidy, u ktorých môže byť absorpcia vápnika znížená. Tieto poklesy sú zvyčajne obmedzené a asymptomatické. Existujú však zriedkavé prípady symptomatických hypokalciémia, príležitostne závažná a často u pacientov s predisponujúcimi stavmi (napr. hypoparatyroidizmus, nedostatok vitamínu D a malabsorpcia vápnika).
Zvlášť dôležité je zabezpečiť dostatočný príjem vápnika a vitamínu D u pacientov liečených glukokortikoidmi.
Pomocné látky
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Potraviny a nápoje (vrátane minerálnej vody), doplnky vápnika, antacidá a iné perorálne lieky, ak sa užívajú súčasne s alendronátom, pravdepodobne interferujú s absorpciou alendronátu. V dôsledku toho by pacienti mali nechať uplynúť najmenej 30 minút po užití alendronátu pred perorálnym užitím akéhokoľvek iného lieku (pozri časti 4.2 a 5.2).
Nepredpokladajú sa žiadne iné klinicky významné liekové interakcie. V klinických štúdiách boli niektorým pacientom počas liečby alendronátom podávané estrogény (intravaginálne, transdermálne alebo orálne). Neboli identifikované žiadne nežiaduce udalosti súvisiace s používaním estrogénu počas liečby alendronátom.
Pretože používanie NSAID je spojené s gastrointestinálnym podráždením, pri súbežnej liečbe alendronátom je potrebná opatrnosť.
Napriek tomu, že neboli vykonané špecifické interakčné štúdie, alendronát sa v klinických štúdiách používal v kombinácii so širokým spektrom bežne predpisovaných liekov bez toho, aby to viedlo k dôkazu nežiaducich klinických reakcií.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Alendronát sa nemá používať počas gravidity. Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití alendronátu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj alebo postnatálny vývoj. Alendronát spôsoboval dystokiu v dôsledku hypokalciémie u gravidných potkanov (pozri časť 5.3).
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa alendronát vylučuje do ľudského mlieka. Alendronát sa nemá používať počas dojčenia.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Niektoré nežiaduce reakcie, ktoré boli hlásené pri lieku FOSAMAX (vrátane rozmazaného videnia, závratov a silnej bolesti kostí, svalov alebo kĺbov), môžu ovplyvniť schopnosť niektorých pacientov viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Jednotlivé reakcie na liek FOSAMAX sa môžu líšiť (pozri časť 4.8).
04.8 Nežiaduce účinky -
V jednoročnej klinickej štúdii u postmenopauzálnych žien s osteoporózou sa zistil celkový bezpečnostný profil alendronátu 70 mg jedenkrát týždenne (n = 519) a alendronátu 10 mg / deň (n = 370).
V dvoch trojročných štúdiách v podstate identického dizajnu bol u postmenopauzálnych žien (alendronát 10 mg: n = 196, placebo: n = 397) celkový bezpečnostný profil alendronátu 10 mg / deň a placeba podobný.
Nežiaduce udalosti hlásené vyšetrovateľmi ako pravdepodobne, pravdepodobne alebo určite súvisiace s liekom sú uvedené v tabuľke nižšie, ak sa vyskytli u ≥ 1% pre každú liečebnú skupinu v jednoročnej štúdii alebo ak sa vyskytli u ≥ 1% pacientov liečených alendronát 10 mg / deň a s incidenciou vyššou ako placebo v trojročných štúdiách:
V klinických skúšaniach a / alebo pri komerčnom použití lieku boli hlásené aj nasledujúce nežiaduce účinky:
Veľmi časté (≥1 / 10), Časté (≥1 / 100,
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predávkovanie -
Po perorálnom predávkovaní môže byť hypokalciémia, hypofosfatémia a nežiaduce udalosti v hornej časti gastrointestinálneho traktu, ako sú poruchy žalúdka, pálenie záhy, ezofagitída, gastritída alebo vred.
Nie sú k dispozícii žiadne konkrétne informácie o liečbe predávkovania alendronátom. Podajte mlieko alebo antacidá, ktoré sa viažu na alendronát. Vzhľadom na riziko podráždenia pažeráka nevyvolávajte zvracanie a pacienta držte striktne so vzpriameným trupom.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: Liečivá ovplyvňujúce stavbu a mineralizáciu kostí, bisfosfonáty.
ATC kód: M05BA04.
Alendronát je bisfosfonát, ktorý v štúdiách na zvieratách pôsobí ako špecifický inhibítor kostnej resorpcie sprostredkovanej osteoklastmi. Bisfosfonáty sú syntetické analógy pyrofosfátu, ktoré majú "vysokú afinitu k" hydroxyapatitu prítomnému v kosti. Z toho, čo vyplýva zo štúdií na zvieratách, alendronát je prednostne lokalizovaný v miestach, kde dochádza k resorpcii kosti, konkrétne mimo osteoklastov, a inhibuje osteoklastickú resorpciu kosti bez akéhokoľvek priamy vplyv na tvorbu kostí. Pretože kostná resorpcia a tvorba kostí sú spojené, dochádza tiež k zníženiu tvorby kostí, ale v menšej miere ako resorpcia, čo vedie k zvýšeniu kostnej hmoty. Po expozícii alendronátu je začlenený do matrice novovytvorenej normálnej kosti, kde je farmakologicky neaktívny.
Účinky alendronátu na incidenciu kostnej hmoty a zlomenín u postmenopauzálnych žien boli skúmané v dvoch počiatočných štúdiách účinnosti s identickým dizajnom (n = 994) a v štúdii Fracture Intervention Trial (FIT 1).
V počiatočných štúdiách účinnosti bolo priemerné zvýšenie kostnej minerálnej denzity (BMD) s alendronátom 10 mg / deň v porovnaní s placebom po troch rokoch 8,8%, 5,9% a 7,8% na úrovni chrbtice, krčka stehnovej kosti a trochanteru. Dokonca aj DMO organizmu in toto výrazne sa zvýšil. C "bolo zníženie o 48% (alendronát 3,2% vs. placebo 6,2%) v pomere pacientov liečených alendronátom s jednou alebo viacerými zlomeninami stavcov v porovnaní s pacientmi liečenými placebom. V dvojročnom predĺžení týchto štúdií sa BMD naďalej zvyšoval v chrbtici a trochanteri a zostal stabilný v krčku a tele stehennej kosti. in toto.
V trojročnej placebom kontrolovanej štúdii (FIT 1) bol alendronát jedenkrát denne (5 mg jedenkrát denne počas dvoch rokov a 10 mg jedenkrát denne počas jedného roka) použitý u 2 027 pacientov s najmenej jednou zlomeninou stavca (z kompresie) pri základná línia.V tejto štúdii alendronát jedenkrát denne znížil výskyt ≥ 1 novej zlomeniny stavca o 47% (alendronát 7,9% vs. placebo 15,0%). Došlo tiež k štatisticky významnému zníženiu výskytu zlomenín bedra (1,1% vs. 2,2%, zníženie o 51%).
Liečba osteoporózy u mužov
Účinnosť lieku FOSAMAX 10 mg jedenkrát denne u mužov s osteoporózou bola preukázaná v dvojročnej, placebom kontrolovanej, dvojito zaslepenej, multicentrickej štúdii, do ktorej bolo zaradených celkom 241 mužov vo veku 31 až 87 rokov. Vek (priemer, 63) . Po dvoch rokoch boli priemerné zvýšenia BMD v porovnaní s placebom u mužov liečených FOSAMAXom 10 mg denne: bedrová chrbtica, 5,3%; krček stehnovej kosti, 2,6%; trochanter, 3,1%; a organizmus plne, 1,6% (p = 0,001 pre každé porovnanie). FOSAMAX bol účinný bez ohľadu na vek, rasu, gonadálne funkcie, východiskový pomer kostného obratu alebo východiskový BMD. V súlade s oveľa rozsiahlejšími štúdiami vykonanými u postmenopauzálnych žien FOSAMAX u týchto mužov 10 mg denne znižoval výskyt nových zlomenín stavcov (zistené kvantitatívna rádiografia) v porovnaní s placebom (0,8% vs. 7,1%; p = 0,017) a paralelne tiež znížil zníženie výšky (-0,6 vs. -2,4 mm; p = 0,022).
Osteoporóza vyvolaná glykokortikoidmi
Dlhodobé používanie glukokortikoidov je bežne spojené s rozvojom osteoporózy, ktorá môže spôsobiť zlomeniny (najmä zlomeniny stavcov, bedier a rebier). Vyskytuje sa u mužov i žien všetkých vekových skupín. Aj keď štúdia nebola navrhnutá. S takou účinnosťou, ktorá by umožnila porovnanie medzi rôznymi dávkami alendronátu sa zdá, že dávka 10 mg je schopná produkovať číselne lepšie účinky v porovnaní s
5 mg na všetkých miestach za 24 mesiacov. V celkovej populácii pacientov alendronát 10 mg jedenkrát denne zvýšil BMD v chrbtovej kosti o 4,6% v porovnaní s 3,6% u pacientov liečených 5 mg jedenkrát denne. Zodpovedajúce hodnoty nárastov na iných miestach boli: celkový objem bedrového kĺbu 4,3%, krčka stehnovej kosti 3,5%, trochanteru 5,1%a organizmus in toto 1,5%v porovnaní s 3,2%, 3,0%, 3,4%a 1,1%v skupine s 5 mg. Alendronát 10 mg jedenkrát denne preto vykazoval konzistentné numerické zvýšenia BMD väčšie ako pri dávke 5 mg s rozdielmi medzi 0,3% na úrovni organizmu. in toto a 1,7% na úrovni trochanteru.
Laboratórne údaje
V klinických skúšaniach bolo hlásené prechodné a mierne asymptomatické zníženie sérového vápnika a fosfátu u približne 18% a 10% pacientov liečených alendronátom 10 mg / deň v porovnaní s približne 12% a 3% pacientov liečených placebom. Výskyt sérového vápnika však klesá až
Pediatrická populácia
Alendronát sodný bol študovaný na malom počte pacientov s osteogenesis imperfecta mladších ako 18 rokov. Výsledky nie sú dostatočné na podporu použitia alendronátu sodného u pediatrických pacientov s osteogenesis imperfecta.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Absorpcia
V porovnaní s intravenóznou referenčnou dávkou je perorálna biologická dostupnosť alendronátu u žien približne 0,7% pri dávkach 5 až 40 mg podávaných po celonočnom pôste a 2 hodiny pred štandardizovanými raňajkami. Orálne u mužov (0,6%) bolo podobné Podobne bola biologická dostupnosť znížená (približne o 40%), keď bol alendronát podávaný „hodinu alebo pol“ pred štandardizovanými raňajkami. V štúdiách osteoporózy bol FOSAMAX účinný, ak sa podával najmenej 30 minút pred prvým jedlom alebo nápojom dňa.
Biologická dostupnosť bola zanedbateľná, ak bol alendronát podaný do dvoch hodín po štandardizovaných raňajkách. Súbežné podávanie kávy alebo pomarančového džúsu s alendronátom znížilo jeho biologickú dostupnosť približne o 60%.
U zdravých jedincov neviedlo perorálne podanie prednizónu (20 mg trikrát denne počas piatich dní) ku klinicky významným zmenám v perorálnej biologickej dostupnosti alendronátu (priemerný rozsah zvýšenia o 20 až 40%).
Distribúcia
Štúdie na potkanoch ukazujú, že po intravenóznom podaní 1 mg / kg l "alendronátu, pôvodne distribuovaného v mäkkých tkanivách, sa rýchlo prerozdelí do kosti alebo sa vylúči močom. U ľudí je priemerný distribučný objem v rovnovážnom stave, bez kostí, je najmenej 28 litrov. Plazmatické koncentrácie liečiva po terapeutických perorálnych dávkach sú príliš nízke na to, aby sa dali zistiť (plazmatický proteín je približne 78%.
Biotransformácia
U ľudí ani u zvierat neexistuje dôkaz, že by sa alendronát metabolizoval.
Vylúčenie
Po intravenóznej dávke 14C-značeného alendronátu sa približne 50% rádioaktivity vylúčilo do moču do 72 hodín a v stolici sa zistila malá alebo žiadna rádioaktivita. Po intravenóznom podaní 10 mg la klírens alendronátu bola 71 ml / min. Plazmatické koncentrácie klesli o viac ako 95% do 6 hodín po intravenóznom podaní.
U potkanov sa renálna exkrécia alendronátu nevyskytuje prostredníctvom transportných systémov kyselín alebo zásad, a preto sa neočakáva, že by na tejto úrovni interferoval s vylučovaním iných liekov u ľudí.
Predklinické štúdie ukazujú, že liečivo, ktoré nie je uložené v kostiach, sa rýchlo vylučuje močom. U zvierat nie je žiadny dôkaz saturácie kostnej absorpcie po chronickej liečbe kumulatívnymi intravenóznymi dávkami až do 35 mg / kg. Napriek tomu, že nie sú k dispozícii žiadne klinické informácie, je pravdepodobné, že rovnako ako u zvierat je renálna eliminácia alendronátu znížená u pacientov s poruchou funkcie obličiek. V dôsledku toho možno u pacientov s poruchou funkcie obličiek očakávať zvýšenú akumuláciu alendronátu v kosti (pozri časť 4.2).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Toxikológia zvierat
Orálny LD alendronát u samíc potkanov a myší je 552 mg / kg (3256 mg / m²) a 966 mg / kg (2898 mg / m²), v tomto poradí (2760 a 4830 -násobok odporúčanej dávky na liečbu osteoporózy. u postmenopauzálnych žien s telesnou hmotnosťou 50 kg). U mužov sú tieto hodnoty o niečo vyššie: 626 resp. 1 280 mg / kg. U psov neboli dávky až 200 mg / kg (4000 mg / m²) (1 000 -násobok odporúčanej dávky na liečbu osteoporózy u postmenopauzálnych žien s telesnou hmotnosťou 50 kg) smrteľné.
V 105-týždňovej štúdii na potkanoch, ktoré dostávali perorálne dávky až do 3,75 mg / kg / deň, a v 92-týždňovej štúdii na myšiach, ktoré dostávali perorálne dávky až do 10 mg / kg. / Deň, sa nepozoroval žiadny dôkaz karcinogénneho účinku.
Alendronát nevykazoval genotoxicitu v teste mikrobiálnej mutagenézy in vitro s metabolickou aktiváciou alebo bez nej. Podobne nebol pri teste mutagenézy pozorovaný žiadny dôkaz mutagenity in vitro na cicavčích bunkách, v alkalickom elučnom teste in vitro na potkaních hepatocytoch a v teste chromozomálnej aberácie in vivo u myší pri intravenóznych dávkach až do 25 mg / kg / deň (75 mg / m²). V teste chromozomálnej aberácie in vitro na bunkách vaječníkov čínskeho škrečka však alendronát vykazoval miernu pozitivitu pri koncentráciách vyšších alebo rovných 5 mM za prítomnosti cytotoxicity.
Tieto údaje nie sú relevantné z hľadiska bezpečnosti ľudí, pretože podobné koncentrácie nie je možné dosiahnuť in vivo v terapeutických dávkach.
Ďalej jasná negativita výsledkov 4 z 5 štúdií genotoxicity, ktoré zahŕňajú najrelevantnejšie štúdie na vyhodnotenie karcinogénneho potenciálu u ľudí (test chromozomálnej aberácie in vivo a test mikrobiálnej mutagenézy) a negativita štúdií karcinogenity na potkanoch a myšiach vedie k záveru, že s alendronátom u ľudí neexistuje dôkaz rizika karcinogenity a genotoxicity.
Toxicita vývoja a reprodukcie
Alendronát nemal žiadny účinok na fertilitu a reprodukčnú kapacitu (samcov a samíc) u potkanov až do perorálnych dávok 5 mg / kg / deň. Jediným účinkom pripisovaným lieku pozorovanému v týchto štúdiách bola dystokia u potkanov. Ktorá je priamo spojená s iatrogénnou látkou hypokalciémia. Tomuto účinku je možné zabrániť u potkanov doplnkami vápnika. Ďalej sa ukázalo, že 1,25 mg / kg / deň je dávková hladina, pri ktorej nie je jasne pozorovaný žiadny účinok. Vo vývojových toxikologických štúdiách sa u potkanov a králikov nevyskytli žiadne nežiaduce účinky. až do dávok 25 mg / kg / deň, respektíve 35 mg / kg / deň.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Mikrokryštalická celulóza, bezvodá laktóza, sodná soľ kroskarmelózy, magnéziumstearát, karnaubský vosk.
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti “-
V neporušenom obale: 2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Tablety sú balené v nepriehľadnom blistri z PVC a hliníka.
Fosamax 10 mg tablety: balenie po 14 tabliet.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
MERCK SHARP & DOHME LIMITED
Hertford Road, Hoddesdon
Hertfordshire, Spojené kráľovstvo
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
Fosamax 10 mg tablety - 14 tabliet AIC č. 029052038
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Júl 2003
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
9. júna 2016
