Účinné látky: spironolaktón
ALDACTONE 25 mg tvrdé kapsuly
ALDACTONE 100 mg obalené tablety
Prečo sa používa Aldactone? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Diuretikum, antagonista aldosterónu.
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Liečba primárneho alebo sekundárneho aldosteronizmu a esenciálnej artériovej hypertenzie, kde sa iné terapie nepreukázali ako dostatočne účinné alebo tolerované.
Kontraindikácie Keď sa Aldactone nemá používať
Aldactone sa nesmie používať:
- pacienti s precitlivenosťou na liečivo alebo na niektorú z pomocných látok;
- pacienti s poruchou funkcie obličiek a klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min na 1,73 m2 telesného povrchu, akútnym zlyhaním obličiek alebo anúriou;
- pacienti s hyperkalémiou;
- pacienti s ťažkou hyponatrémiou;
- pacienti s hypovolémiou alebo dehydratáciou;
- počas tehotenstva;
- u žien počas laktácie
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Aldactone
Liečba aldactónom by sa mala vykonávať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Zvlášť starostlivé sledovanie je potrebné v nasledujúcich prípadoch:
- pacienti s ťažkou hypotenziou;
- pacienti s poruchou funkcie obličiek (kvôli zvýšenému riziku hyperkaliémie);
Liečba aldactónom vyžaduje pravidelné monitorovanie hladín sodíka, draslíka, kreatinínu a glukózy v sére.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a klírensom kreatinínu pod 60 ml / min na 1,73 m2 povrchu tela, ako aj u pacientov, kde sa Aldactone podáva s inými liekmi, ktoré môžu viesť k zvýšeniu hladiny draslíka, je potrebné časté monitorovanie draslíka
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Aldactonu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi
Absorpcia spironolaktónu sa výrazne zvyšuje s príjmom potravy.
Asociácie sa neodporúčajú
Ak sa Aldactone podáva v kombinácii s draselnými soľami, môžu sa objaviť lieky znižujúce vylučovanie draslíka, nesteroidné protizápalové lieky alebo ACE inhibítory, závažná hyperkaliémia alebo zvýšenie draslíka.
Zvážiť
Súbežné podávanie nesteroidných protizápalových liekov môže znížiť účinok Aldactonu.
Spironolaktón a karbenoxolon môžu vzájomne narušiť ich príslušnú farmakologickú aktivitu. Sladké drievko vo vysokých množstvách pôsobí rovnako ako karbenoxolón.
Lítiové soli: Existuje riziko zníženia jeho renálneho klírensu, čo má za následok toxicitu lítia.
Norepinefrín: Pri lokálnej alebo celkovej anestézii existuje riziko zníženej citlivosti ciev.
Spironolaktón môže spôsobiť zvýšenie hladín digoxínu v sére.
Výraznejší pokles krvného tlaku možno očakávať pri súbežnom podávaní Aldactonu a hypotenzívnych liekov.
Cholestyramín: U pacientov liečených Aldactone súbežne s cholestyramínom bola hlásená hyperkaliémia na pozadí hyperchloremickej metabolickej acidózy.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety obsahujú sacharózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Spironolaktón môže spôsobiť zmeny hlasu. To si vyžaduje opatrnosť pri rozhodovaní, či začať liečbu Aldactone u pacientov, u ktorých hrá hlas dôležitú úlohu v práci (napr. Herci, speváci, učitelia).
Môže byť predstavený:
- hyponatriémia, ktorá sa prejavuje sucho v ústach, smäd, ospalosť atď., Najmä ak je liek kombinovaný s inými diuretikami,
- zvýšenie hodnôt azotémie, najmä v prípade renálnej insuficiencie,
- hyperchloremická acidóza zvyčajne s hyperkaliémiou, najmä u pacientov s dekompenzáciou cirhózy pečene.
Pre tých, ktorí športujú:
Použitie lieku bez terapeutickej nevyhnutnosti predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Tehotenstvo a dojčenie
Aldactone sa nesmie užívať počas tehotenstva. Štúdie na zvieratách ukázali feminizáciu genitálií u mužských potomkov. U ľudí boli hlásené antiandrogénne účinky.
Počas liečby Aldactone sa má vyhnúť dojčeniu.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na rôzne nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, môže byť počas liečby Aldactone narušená schopnosť koncentrácie a reakcie, čo ovplyvňuje schopnosť pacienta viesť vozidlo a obsluhovať stroje. K tomu dochádza najmä v počiatočných fázach terapie alebo po požití alkoholu.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Aldactone: Dávkovanie
Pri primárnom a sekundárnom aldosteronizme sa najčastejšie používaná denná dávka pohybuje od 100 do 300 mg rozdelených na 24 hodín; u detí by sa táto dávka mala proporcionálne znížiť na základe telesnej hmotnosti. V závislosti od stavu pacienta a odpovede na diuretikum možno dávku znížiť alebo významne zvýšené, a to aj vzhľadom na dobrú znášanlivosť a veľkú bezpečnostnú rezervu lieku.
Pri esenciálnej artériovej hypertenzii sa denná dávka rozdelená na 24 hodín pohybuje od 200 do 400 mg počas prvých 2 - 3 týždňov; táto dávka môže byť následne nahradená udržiavacou dávkou, ktorá sa prispôsobí klinickej odpovedi, ale spravidla je obsiahnutá v 25 - 100 mg denne.
Administratíva
Aldactone sa má prehltnúť bez žuvania a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (asi 1/2 pohára).
Odporúča sa užívať liek s raňajkami a / alebo raňajkami.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Aldactone
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky ALDACTONE ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Možné príznaky predávkovania alebo intoxikácie zahŕňajú zmeny v rovnováhe elektrolytov a symptómy ako ospalosť a zmätenosť.
Nie sú známe žiadne špecifické antidotá na spironolaktón. Ak sa príjem uskutočnil nedávno, je možné pokúsiť sa obmedziť ďalšiu absorpciu odstránením účinnej látky (napr. Výplach žalúdka) alebo metódami na zníženie jej absorpcie (napr. Aktívne uhlie).
Klinicky významné zmeny rovnováhy vody a elektrolytov je potrebné opraviť. Nápravné opatrenia zamerané na prevenciu a liečbu závažných komplikácií spôsobených týmito zmenami (napr. Hyperkalémia) a inými účinkami môžu zahŕňať potrebu starostlivého všeobecného a špecifického monitorovania a terapeutických opatrení (napr. Na podporu „eliminácie draslíka).
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Aldactone
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Frekvencia nasledujúcich nežiaducich reakcií nie je známa (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Poruchy krvi a lymfatického systému
Zmeny v krvnom obraze (eozinofília, agranulocytóza).
Poruchy metabolizmu a výživy
Počas liečby Aldactone sa môže vyvinúť hyperkaliémia a riziko je obzvlášť vysoké u pacientov s poruchou funkcie obličiek. V prípade nepravidelného srdcového tepu, svalovej únavy alebo slabosti (napr. V nohách) sa má zvážiť možnosť hyperkaliémie.
Aldactone môže viesť k hyponatrémii (obzvlášť ak je spojená s požitím veľkého množstva tekutín), hypovolémii a dehydratácii a môže prispieť k nástupu alebo zhoršeniu hyperchloremickej metabolickej acidózy.
Závraty a kŕče v nohách sa môžu vyskytnúť aj v súvislosti s hypovolémiou, dehydratáciou alebo hyperkaliémiou.
Rôzne patológie, iné sprievodné lieky a typ diéty môžu hrať dôležitú úlohu v možnom rozvoji porúch rovnováhy elektrolytov.
Zmeny v rovnováhe elektrolytov je potrebné opraviť, najmä ak sú významné.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Spironolaktón môže spôsobiť hlasové zmeny vo forme chrapotu a zníženia hlasu u žien alebo zvýšenej výšky u mužov.U niektorých pacientov vokálne zmeny pretrvávajú aj po vysadení lieku.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Gastrointestinálne príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie alebo hnačka. V ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť zvýšenie pečeňových enzýmov, ako aj žalúdočné vredy (vrátane krvácania).
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Aldactone môže vyvolať alergické alebo alergické kožné reakcie (vrátane žihľavky, svrbenia). bulózny pemfigoid, hirzutizmus.
Poruchy obličiek a močových ciest
Zvýšený výdaj moču môže spôsobiť alebo zhoršiť sťažnosti u pacientov s obštrukciou toku moču.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Vďaka svojej chemickej podobnosti s pohlavnými hormónmi môže spironolaktón zvýšiť citlivosť bradaviek na dotyk a spôsobiť mastodynia a zväčšenie prsníkov. Tento účinok je závislý od dávky a vyskytuje sa u mužov aj u žien. U žien sa príležitostne môžu vyskytnúť menštruačné nepravidelnosti (závislé od dávky). U mužov môže byť príležitostne narušená sexuálna potencia.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
UPOZORNENIE: TENTO LIEK NEPOUŽÍVAJTE PO DÁTUM EXSPIRÁCIE, UVEDENÝ NA OBALE. DÁTUM EXSPIRÁCIE SA týka posledného dňa toho mesiaca.
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Skladovanie:
Aldactone 25 mg tvrdé kapsuly: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C
Aldactone 100 mg obalené tablety: žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
ZLOŽENIE
Jedna tvrdá kapsula obsahuje:
Aktívny princíp: spironolaktón 25 mg.
Pomocné látky: polyoxyetylénetylénglykol, kukuričný škrob, mastenec, želatína, erytrozín (E 127), indigokarmín (E 132), oxid titaničitý (E 171).
Jedna obalená tableta obsahuje:
Aktívny princíp: spironolaktón 100 mg.
Pomocné látkysodná soľ karmelózy, kukuričný škrob, stearát horečnatý, polyoxyetylénetylénglykol, želatína, dioktylsulfosukcinát sodný, mastenec, ľahký uhličitan horečnatý, oxid titaničitý (E 171), kaolín, sacharóza.
FARMACEUTICKÉ FORMY A OBSAH
„25 mg tvrdé kapsuly“: škatuľka so 16 kapsulami v blistroch.
„100 mg obalené tablety“: škatuľka s 10 tabletami v blistri
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ALDACTONE
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna tvrdá kapsula obsahuje:
Aktívny princíp: spironolaktón 25 mg.
Jedna obalená tableta obsahuje:
Aktívny princíp: spironolaktón 100 mg.
Pomocné látky, pozri 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tvrdé kapsuly - obalené tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba primárneho alebo sekundárneho aldosteronizmu a esenciálnej artériovej hypertenzie, kde sa iné terapie nepreukázali ako dostatočne účinné alebo tolerované.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Pri primárnom alebo sekundárnom aldosteronizme sa najčastejšie používaná denná dávka pohybuje od 100 do 300 mg rozdelených na 24 hodín; u detí by mala byť táto dávka proporcionálne znížená podľa telesnej hmotnosti. V závislosti od stavu pacienta a odpovede na diuretikum je možné dávku znížiť alebo sa výrazne zvyšuje aj vzhľadom na dobrú znášanlivosť a veľkú bezpečnostnú rezervu lieku.
Pri „esenciálnej arteriálnej hypertenzii sa denná dávka rozdelená na 24 hodín pohybuje od 200 mg do 400 mg v prvých 2-3 týždňoch; táto dávka môže byť následne nahradená udržiavacou dávkou, ktorá sa má prispôsobiť klinickej odpovedi, ale spravidla obsahuje 25 -100 mg denne.
Administratíva
Aldactone sa má prehltnúť bez žuvania a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (približne ½ pohára).
Odporúča sa užívať liek s raňajkami a / alebo raňajkami.
04.3 Kontraindikácie
Aldactone sa nesmie používať:
• pacienti s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
• pacienti s poruchou funkcie obličiek a klírensom kreatinínu menej ako 30 ml / min na 1,73 m2 telesného povrchu, akútnym zlyhaním obličiek alebo anúriou
• pacienti s hyperkaliémiou
• pacienti s ťažkou hyponatrémiou
• pacienti s hypovolémiou alebo dehydratáciou
• počas tehotenstva
• u žien, ktoré dojčia
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Spironolaktón môže spôsobiť zmeny hlasu. To si vyžaduje opatrnosť pri rozhodovaní, či začať liečbu Aldactone u pacientov, u ktorých hrá hlas dôležitú úlohu v práci (napr. Herci, speváci, učitelia).
Liečba aldactónom by sa mala vykonávať pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Zvlášť starostlivé sledovanie je potrebné v nasledujúcich prípadoch:
• pacienti s ťažkou hypotenziou
• pacienti so zníženou funkciou obličiek (kvôli zvýšenému riziku hyperkaliémie)
Liečba aldactónom vyžaduje pravidelné monitorovanie hladín sodíka, draslíka, kreatinínu a glukózy v sére.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek a klírensom kreatinínu pod 60 ml / min na 1,73 m2 povrchu tela, ako aj u pacientov, kde sa Aldactone podáva s inými liekmi, ktoré môžu viesť k zvýšeniu draslíka, je potrebné časté monitorovanie draslíka.
Môže byť predstavený:
- hyposodiema, ktorá sa prejavuje sucho v ústach, smäd, ospalosť atď., Najmä ak je liek kombinovaný s inými diuretikami
- zvýšenie hodnôt azotémie, najmä v prípade renálnej insuficiencie,
- hyperchloremická acidóza zvyčajne s hyperkaliémiou, najmä u pacientov s dekompenzáciou cirhózy pečene.
Tablety obsahujú sacharózu, a preto nie sú vhodné pre ľudí s dedičnou intoleranciou fruktózy, syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy alebo deficitom sacharázy a izomaltázy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Absorpcia spironolaktónu sa výrazne zvyšuje s príjmom potravy.
Asociácie sa neodporúčajú
Ak sa Aldactone podáva v kombinácii s draselnými soľami, môžu sa objaviť lieky znižujúce vylučovanie draslíka, nesteroidné protizápalové lieky alebo ACE inhibítory, závažná hyperkaliémia alebo zvýšenie draslíka.
Zvážiť
Súbežné podávanie nesteroidných protizápalových liekov môže znížiť účinok Aldactonu.
Spironolaktón a karbenoxolon môžu vzájomne narušiť ich príslušnú farmakologickú aktivitu. Sladké drievko vo vysokých množstvách pôsobí rovnako ako karbenoxolón.
Lítiové soli: Existuje riziko zníženia jeho renálneho klírensu, čo má za následok toxicitu lítia
Norepinefrín: Pri lokálnej alebo celkovej anestézii existuje riziko zníženej citlivosti ciev.
Spironolaktón môže spôsobiť zvýšenie hladín digoxínu v sére.
Výraznejší pokles krvného tlaku možno očakávať pri súbežnom podávaní Aldactonu a hypotenzívnych liekov.
04.6 Gravidita a laktácia
Aldactone sa nesmie užívať počas tehotenstva.
Počas liečby Aldactone sa má vyhnúť dojčeniu.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vzhľadom na rôzne nežiaduce účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť, môže byť počas liečby Aldactone narušená schopnosť koncentrácie a reakcie, čím sa zmení schopnosť pacienta viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. K tomu dochádza najmä v počiatočných fázach terapie alebo po požití alkoholu.
04.8 Nežiaduce účinky
Počas liečby Aldactone sa môže vyvinúť hyperkaliémia a riziko je obzvlášť vysoké u pacientov s poruchou funkcie obličiek. V prípade nepravidelného srdcového tepu, svalovej únavy alebo slabosti (napr. V nohách) sa má zvážiť možnosť hyperkaliémie.
Aldactone môže viesť k hyponatrémii (obzvlášť ak je spojená s požitím veľkého množstva tekutín), hypovolémii a dehydratácii a môže prispieť k nástupu alebo zhoršeniu hyperchloremickej metabolickej acidózy.
Rôzne patológie, iné sprievodné lieky a typ diéty môžu hrať dôležitú úlohu v možnom rozvoji porúch rovnováhy elektrolytov.
Zmeny v rovnováhe elektrolytov je potrebné opraviť, najmä ak sú významné.
Zvýšený výdaj moču môže spôsobiť alebo zhoršiť sťažnosti u pacientov s obštrukciou toku moču.
Vďaka svojej chemickej podobnosti s pohlavnými hormónmi môže spironolaktón zvýšiť citlivosť bradaviek na dotyk a spôsobiť mastodynia a zväčšenie prsníkov. Tento účinok je závislý od dávky a vyskytuje sa u mužov aj u žien. U žien sa príležitostne môžu vyskytnúť menštruačné nepravidelnosti (závislé od dávky) a hirzutizmus. U mužov môže byť príležitostne narušená sexuálna potencia. Zriedkavo môže spironolaktón spôsobiť hlasové zmeny vo forme chrapotu a zníženia hlasu u žien alebo zvýšenej výšky u mužov.U niektorých pacientov vokálne zmeny pretrvávajú aj po vysadení lieku.
Môžu sa vyskytnúť gastrointestinálne symptómy, ako je nevoľnosť, vracanie alebo hnačka. V ojedinelých prípadoch sa môže vyvinúť zvýšenie pečeňových enzýmov, ako aj žalúdočné vredy (vrátane krvácania).
Aldactone môže vyvolať alergické alebo alergické kožné reakcie (vrátane žihľavky) a zmeny v krvnom obraze (eozinofília, agranulocytóza).
04,9 Predávkovanie
Možné príznaky predávkovania alebo intoxikácie zahŕňajú zmeny v rovnováhe elektrolytov a symptómy ako ospalosť a zmätenosť.
Nie sú známe žiadne špecifické antidotá na spironolaktón. Ak sa príjem uskutočnil nedávno, je možné pokúsiť sa obmedziť ďalšiu absorpciu odstránením účinnej látky (napr. Výplach žalúdka) alebo metódami na zníženie jej absorpcie (napr. Aktívne uhlie).
Klinicky významné zmeny rovnováhy vody a elektrolytov je potrebné opraviť. Nápravné opatrenia zamerané na prevenciu a liečbu závažných komplikácií spôsobených týmito zmenami (napr. Hyperkalémia) a inými účinkami môžu zahŕňať potrebu starostlivého všeobecného a špecifického monitorovania a terapeutických opatrení (napr. Na podporu „eliminácie draslíka).
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: diuretiká, antagonisti aldosterónu.
ATC kód: C03DA01.
Spironolaktón, špecifický antagonista aldosterónu, pôsobí na úrovni distálneho renálneho tubulu, čím blokuje zvýšenie reabsorpcie sodíka a chlóru a zvýšenie vylučovania draslíka, ktoré je normálne vyvolané mineralokortikoidmi. S týmto mechanizmom má spironolaktón diuretický účinok v edematóznych štádiách sprevádzaných hyperaldosteronizmom, v ktorých sa výmena sodíka a draslíka zmenená prebytkom aldosterónu vráti do normálu.
Aldacton musí byť preto považovaný za účinný liek na kontrolu edémov spôsobených primárnym alebo sekundárnym aldosteronizmom (ako je ten, ktorý sa vyskytuje pri kardiocirkulačnej dekompenzácii, pri cirhóze pečene, pri nefrotickom syndróme), najmä ak je rezistentný na bežné diuretiká. "Aldactone je možné kombinovať keď je potrebné dosiahnuť zosilnenie účinku, vyplývajúce z rôzneho bodu útoku a z rôznych spôsobov účinku liekov, a výhody spočívajúcej v znížení straty draslíka v rôznej miere indukovanej tradičnými diuretikami. vlastnosť Aldactonu predchádzať stratám draslíka je obzvlášť dôležitá pri liečbe cirhózy ascitom, pretože hypokaliémia môže uľahčiť nástup kómy a pri terapii digitalisom pre známe zvýšenie toxicity digitalisu za prítomnosti hypokaliémie.
Pri „esenciálnej arteriálnej hypertenzii“ Aldactone prostredníctvom „antagonistického účinku proti“ aldosterónu alebo iným mineralokortikoidom vykazuje pozoruhodný antihypertenzívny účinok, najmä vo formách s nízkymi hladinami renínu v plazme. V prípadoch esenciálnej arteriálnej hypertenzie súbežne s diabetickým alebo prediabetickým stavom, ako aj s uratickou diatézou, je Aldactone tiež výhodnou alternatívou k bežným diuretikám. Diuretický účinok spironolaktónu sa spravidla prejavuje postupne. Vrchol účinku sa dosahuje približne 2 - 3 dni po začiatku terapie a účinok pretrváva približne rovnaké obdobie po prerušení liečby.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po perorálnom podaní (tmax 1-2 hodiny) sa spironolaktón rýchlo absorbuje. Po perorálnom podaní spironolaktón podlieha metabolizmu prvého prechodu a metabolizuje sa na 7-alfa-tio-spironolaktón, kanrenón a canrenoát, 7-alfa-tiometyl-spironolaktón a 6-beta-hydroxy-7-alfa-tiometyl-spironolaktón. Maximálne koncentrácie týchto metabolitov sa dosahujú približne po 2 - 4 hodinách. Absolútna biologická dostupnosť kanrenónu po perorálnom podaní spironolaktónu je v priemere približne 25% podanej dávky.
Prvé tri vyššie uvedené metabolity majú mineralokortikoidnú aktivitu, ktorá zodpovedá 26%, 68% a 33% v uvedenom poradí v nezmenenom stave.
Pri dávkach medzi 25 mg a 200 mg existuje približne lineárna korelácia medzi jednorazovou dávkou spironolaktónu a plazmatickými koncentráciami canrenonu, zatiaľ čo vyššie dávky produkujú relatívne nižšie koncentrácie.
Plazmatický polčas spironolaktónu je približne 1,5 hodiny a kanrenónu je 9 až 24 hodín.
Spironolaktón sa eliminuje rýchlo, zatiaľ čo jeho metabolity sa eliminujú pomalšie. K eliminácii dochádza hlavne obličkami a v menšej miere žlčovou cestou.
Spironolaktón aj kanrenón sa viažu 90% a viac na plazmatické proteíny (90%, resp. 98%).
Absorpcia spironolaktónu je zvýšená prítomnosťou jedla, čo vedie k zvýšeniu plazmatických koncentrácií pôvodného liečiva a metabolitov približne o 50% - 100%.
Spironolaktón a jeho metabolity prechádzajú placentárnou bariérou.
Canrenone sa vylučuje do materského mlieka.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Chronická toxicita
Chronická a subchronická toxicita spironolaktónu bola študovaná na rôznych druhoch zvierat. Iba štúdia na potkanoch našla známky „zvýšeného výskytu nezhubných adenómov štítnej žľazy a semenníkov pri vysokých dávkach“.
Mutagenéza a karcinogenéza
V štúdiách na zvieratách neboli zistené žiadne karcinogénne alebo mutagénne účinky ani pri extrémne vysokých dávkach spironolaktónu. Toto zistenie možno vysvetliť jeho metabolizmom, ktorý je odlišný od metabolizmu kanrenoátu draselného. Spironolaktón a jeho metabolity obsahujúce síru blokujú biotransformáciu kanrenónu na medziprodukt epoxidy, o ktorých sa predpokladá, že sú príčinou tumorigénneho účinku canrenoátu draselného.
Reprodukčná toxikológia
U potkanov spironolaktón spôsobuje feminizáciu mužských plodov a toto zistenie sa pripisuje antiandrogénnemu účinku lieku. Štúdie na potkanoch a myšiach neodhalili žiadne známky teratogénnych účinkov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tvrdé kapsuly
Polyoxyetylénglykol, mastenec, kukuričný škrob, erytrozín (E127), indigokarmín (E132), oxid titaničitý (E171), želatína.
Obalené tablety
magnéziumstearát, kukuričný škrob, sodná soľ karmelózy, želatína, polyoxyetylénetylénglykol, ľahký uhličitan horečnatý, kaolín, mastenec, dioktylsulfosukcinát sodný, oxid titaničitý (E171), sacharóza.
06.2 Nekompatibilita
Počas liečby Aldactone sa odporúča vyhnúť sa podaniu draslíka, buď vo forme liečiva, alebo v strave bohatej na draslík, pokiaľ sa súčasne nevykonáva liečba kortizónom.
06.3 Obdobie platnosti
Aldactone 25 mg tvrdé kapsuly: 5 rokov.
Aldactone 100 mg obalené tablety: 3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Aldactone 25 mg tvrdé kapsuly: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C
Aldactone 100 mg obalené tablety: žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
„25 mg tvrdé kapsuly a 16 kapsúl v blistroch.
„100 mg obalené tablety 10 tabliet v blistroch.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
sanofi-aventis S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - 20158 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
"25 mg tvrdé kapsuly 16 kapsúl A.I.C.n. 019822028
„100 mg obalené tablety 10 tabliet A.I.C. č. 019822030
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Júl 1962 / jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
február 2014
