Účinné látky: Oxazepam
Serpax 15 mg tablety
Serpax 30 mg tablety
Prečo sa používa Serpax? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Anxiolytiká, deriváty benzodiazepínov
Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom. Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
Kontraindikácie Kedy sa Serpax nemá používať
Serpax je kontraindikovaný u pacientov s:
- Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
- Syndróm spánkového apnoe.
- Ťažká respiračná insuficiencia.
- Myasthenia gravis.
- Ťažká hepatálna insuficiencia.
- Známe alebo podozrivé tehotenstvo
- Dojčenie (pozri graviditu a laktáciu).
- Detský vek.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Serpax
Špecifické skupiny pacientov
Starší ľudia majú užiť zníženú dávku (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“). Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania.
Vzhľadom na svalový relaxačný účinok u starších ľudí existuje riziko pádov a následne zlomenín.
Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene môžu mať zníženú schopnosť metabolizovať oxazepam glukuronidáciou.
Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek majú byť často sledovaní a dávkovanie má byť starostlivo upravené podľa individuálnej odpovede pacienta. U týchto pacientov môžu byť dostatočné nižšie dávky.
Benzodiazepíny sú kontraindikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a / alebo encefalopatiou, pretože ako všetky benzodiazepíny môžu vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
Pri liečbe pacientov s glaukómom s úzkym uhlom je potrebná opatrnosť.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samotné na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). U týchto pacientov sa treba vyhnúť veľkému množstvu Serpaxu.
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Pediatrické použitie
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého posúdenia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Serpaxu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. (pozri časť 4.7).
Spojenie s liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém (CNS): centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania alkoholu, barbiturátov, antipsychotík (neuroleptík), hypnotík / sedatív, anxiolytík, antidepresív, narkotických analgetík, antiepileptík, antikonvulzív, sedatívnych anestetík a antihistaminiká V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšeniu eufórie, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Podávanie teofylínu a aminofylínu môže znížiť sedatívne účinky benzodiazepínov vrátane Serpaxu.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Interakcie v laboratórnych analýzach
Pri použití Serpaxu neboli hlásené ani identifikované žiadne interferencie v laboratórnych testoch, bolo však hlásené, že oxazepam zhoršuje produkciu kortizolu. Test na potlačenie dexametazónu môže byť narušený, ak bol Serpax podaný pred testovaním.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Použitie benzodiazepínov vrátane Serpaxu môže viesť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické / anafylaktoidné reakcie. U pacientov po užití prvej alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému postihujúceho jazyk, hlasivku alebo hrtan. Niektorí pacienti užívajúci benzodiazepíny mali ďalšie príznaky, ako napr. dýchavičnosť, uzavretie hrdla alebo nauzea a vracanie. Niektorí pacienti potrebovali ošetrenie na pohotovosti. Ak angioedém postihne jazyk, hlasivku alebo hrtan, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, ktorá môže byť smrteľná.
Pacienti, u ktorých sa po liečbe benzodiazepínmi vyvinie angioedém, by nemali byť liečení týmto liekom.
Serpax sa má používať opatrne u pacientov s poruchou respiračných funkcií (napr. Chronická obštrukcia pľúc, syndróm spánkového apnoe).
Pacientov treba upozorniť, že keďže ich tolerancia k alkoholu alebo iným liekom tlmiacim CNS klesá so Serpaxom, musia sa týmto látkam buď úplne vyhnúť, alebo znížiť dávky.
Je potrebné pravidelne vyhodnocovať potrebu pokračovania v liečbe Serpaxom.
Liečba benzodiazepínmi sa má ukončiť postupne.
Serpax je indikovaný iba vtedy, ak poruchu nemožno vyriešiť neliečivou terapiou a je závažná, invalidizujúca a spôsobujúca hlbokú nevoľnosť. Úzkosť a napätie spojené s podmienenými javmi každodenného života bežne nevyžadujú liečbu anxiolytikom.
Úzkosť môže byť symptómom niekoľkých ďalších porúch. Mala by sa zvážiť možnosť, že úzkosť môže súvisieť s latentnou fyzickou alebo psychiatrickou poruchou, na ktorú existuje špecifickejšia liečba.
Počas liečby benzodiazepínmi vrátane Serpaxu sa môže vyvinúť alebo zhoršiť už existujúca depresia (pozri „Vedľajšie účinky“). Použitie benzodiazepínov môže odhaliť samovražedné sklony u depresívnych pacientov a nemali by sa podávať bez adekvátnej antidepresívnej terapie.
U niektorých pacientov na benzodiazepínoch sa vyvinula krvná dyskrázia a u niektorých došlo k zvýšeniu hodnôt pečeňových enzýmov. Ak je klinicky potrebná predĺžená liečba, odporúčajú sa pravidelné hematologické a pečeňové funkcie.
Napriek tomu, že hypotenzia sa vyskytla len zriedkavo, benzodiazepíny sa majú podávať opatrne pacientom, u ktorých pokles krvného tlaku môže viesť k kardio- alebo cerebrovaskulárnym komplikáciám. Toto je obzvlášť dôležité u starších pacientov.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov vrátane Serpaxu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Pri použití v odporúčaných dávkach pri krátkodobej liečbe úzkosti je potenciál Serpaxu vyvolať závislosť nízky. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je väčšia u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu, drog alebo drog alebo s výraznými poruchami osobnosti. Preto by sa malo vyhnúť používaniu u drogovo závislých pacientov alebo alkoholikov.Benzodiazepíny sa majú vo všeobecnosti predpisovať iba na krátke obdobie (2-4 týždne). Neodporúča sa dlhodobé nepretržité používanie. Abstinenčné príznaky (napr. Rebound nespavosť) sa môžu vyskytnúť po prerušení odporúčaného dávkovania po jednom týždni terapie. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby a po predĺženej liečbe by mal nasledovať program postupného znižovania dávky.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, svalov, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť, rebound fenomén, závraty, dysfóriu.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, hluk v ušiach, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a telesný kontakt / zmeny vnímania, mimovoľné pohyby, vracanie, nevoľnosť, hnačka, strata chuti do jedla, halucinácie / delírium, tremor, kŕče v bruchu, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyper-reflexie, strata krátkodobej pamäte, hypertermia, záchvaty alebo kŕče. Záchvaty / záchvaty môžu byť častejšie u pacientov s už existujúcimi záchvatovými poruchami alebo u pacientov, ktorí užívajú iné lieky, ktoré znižujú prah záchvatov, ako sú antidepresíva.
Ďalšie príznaky sú: depresia, nespavosť, potenie.
Spätná nespavosť a úzkosť: Po prerušení liečby sa môže vyskytnúť prechodný syndróm, pri ktorom sa príznaky, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, zhoršujú. Tento syndróm môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku.
Abstinenčné príznaky, obzvlášť tie závažnejšie, sú častejšie u tých pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky počas dlhého časového obdobia; môžu sa však vyskytnúť aj po prerušení benzodiazepínov užívaných kontinuálne v terapeutických dávkach, najmä ak sa suspenzia vyskytne náhle.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky. Existuje dôkaz o vývoji tolerancie na sedatívne účinky benzodiazepínov.
Serpax môže mať potenciál zneužívania, najmä u pacientov s anamnézou zneužívania drog a / alebo alkoholu
Trvanie liečby
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie (pozri dávku, spôsob a čas podania) v závislosti od indikácie, nemalo by však presiahnuť osem až dvanásť týždňov vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinickej situácie. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu alebo poruchu pamäti. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto, aby sa znížilo riziko, musí byť zaistené, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri vedľajšie účinky).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Pri použití benzodiazepínov boli príležitostne hlásené paradoxné reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania, stavy úzkosti, nepriateľstvo, vzrušenie, poruchy spánku / nespavosť. sedácia, únava, ospalosť, ataxia, zmätenosť, depresia, demaskovanie depresie, závraty, zmeny libida, impotencia, znížený orgazmus. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku treba prerušiť. Takéto reakcie sú častejšie u detí a starších ľudí.
Tehotenstvo a dojčenie
Tehotenstvo
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Benzodiazepíny sa nemajú používať počas tehotenstva, najmä v prvom a treťom trimestri.
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, mala by sa ohľadom prerušenia užívania lieku obrátiť na svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná.
Užívanie benzodiazepínov počas tehotenstva môže spôsobiť poškodenie plodu.V niekoľkých štúdiách bolo navrhnuté zvýšené riziko vrodených malformácií spojených s používaním anxiolytík, akými sú chlordiazepoxid, diazepam a meprobamát, počas prvého trimestra gravidity.
U ľudí hladiny krvi získané z pupočníka naznačujú, že benzodiazepíny a ich glukuronidy prechádzajú placentou. Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podáva v poslednom období tehotenstva alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach, účinky na novorodenca môže nastať. U dojčiat, ktorých matky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva alebo pôrodu, boli hlásené príznaky ako hypoaktivita, hypotónia, hypotermia, respiračná depresia, apnoe, problémy s výživou a metabolické reakcie zmenené zníženou odolnosťou voči chladu.
Navyše, deti narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva, môžu vyvinúť fyzickú závislosť a môžu mať určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období.
Čas kŕmenia
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám, pokiaľ očakávaný prínos pre ženu nepreváži potenciálne riziko pre novorodenca.
Počas laktácie sa u dojčiat, ktorých matky užívali benzodiazepíny, vyskytla sedácia a neschopnosť užívať materské mlieko. Dojčatá narodené týmto matkám by mali byť sledované z hľadiska farmakologických účinkov (vrátane sedácie a podráždenosti).
Plodnosť
Účinky oxazepamu na ľudskú plodnosť nie sú známe.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri interakcie). Rovnako ako u všetkých pacientov, ktorí dostávajú lieky pôsobiace na CNS, treba pacientov upozorniť, aby neobsluhovali nebezpečné stroje a nešoférovali, pokiaľ si nie sú istí, že nie sú ospalí alebo sa im točí hlava.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Liek obsahuje laktózu, takže v prípade zistenej neznášanlivosti na cukry kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Serpax: Dávkovanie
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Dávkovanie a trvanie liečby je potrebné individuálne upraviť. Mala by byť predpísaná najnižšia účinná dávka v čo najkratšom čase.
Liečba sa má ukončovať postupne.
Pri miernej až stredne ťažkej úzkosti je zvyčajné dávkovanie 15 mg, 3 alebo 4 krát denne.
Pri ťažkých úzkostných syndrómoch alebo úzkostiach spojených s depresiou je obvyklé dávkovanie 15-30 mg, 3 alebo 4 krát denne.
Starší alebo oslabení pacienti alebo pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek alebo s chronickým respiračným zlyhaním spravidla vyžadujú nižšie alebo menej časté dávky. Títo pacienti by mali byť často sledovaní a dávkovanie by malo byť prispôsobené individuálnej odpovedi. Pacienti s ťažkým poškodením funkcie pečene môžu mať zhoršenú schopnosť metabolizovať oxazepam prostredníctvom glukuronidácie.
U starších alebo oslabených pacientov je počiatočná dávka 15 mg, 1 alebo 2 krát denne. V prípade potreby je možné dávku opatrne zvýšiť na 15 mg, 3 alebo 4 krát denne.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Serpaxu
Tak ako pri iných benzodiazepínoch, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ sa súbežne neužívajú iné lieky tlmiace CNS (vrátane alkoholu).
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.
Príznaky:
Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, zmätenosť, dyzartriu a letargiu. V závažných prípadoch (ako sú tie, ktoré sa môžu vyskytnúť po masívnom samovražde) môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, hypnózu, paradoxné reakcie, depresiu CNS, kardiovaskulárnu depresiu, respiračnú depresiu, 1 ° -3 stupeň kómy a smrť.
Liečba:
Po predávkovaní benzodiazepínmi na perorálne použitie by malo byť vyvolané vracanie (do jednej "hodiny"), ak je pacient pri vedomí alebo je potrebné bezprostredne po požití vykonať výplach žalúdka, s ochranou dýchania, ak je pacient zbavený vedomostí alebo u pacientov s príznakmi. , po ktorom nasledujú, ak je to vhodné, všeobecné resuscitačné postupy, monitorovanie vitálnych funkcií a starostlivé sledovanie pacienta. Tam, kde existuje riziko vdýchnutia, sa neodporúča vyvolať zvracanie
Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám.
Hypotenziu, aj keď nepravdepodobnú, je možné kontrolovať norepinefrínom. Serpax je slabo dialyzovateľný.
Benzodiazepínový antagonista flumazenil môže byť použitý u hospitalizovaných pacientov ako doplnok k vhodnej liečbe predávkovania benzodiazepínmi, nie ako náhrada. Pred použitím si musíte prečítať informácie o produkte.Lekári by si mali byť vedomí rizika záchvatov spojených s liečbou flumazenilom, najmä u tých, ktorí dlhodobo používajú benzodiazepíny a v prípade predávkovania cyklickými antidepresívami.
V prípade náhodného požitia / užitia nadmernej dávky SERPAXU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku SERPAX, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Serpax
Tak ako všetky lieky, aj SERPAX môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
V rámci triedy orgánových systémov MedDRA sú nežiaduce reakcie zoradené podľa frekvencie (počet pacientov, u ktorých sa očakáva výskyt nežiaducich reakcií) pomocou nasledujúcich kategórií:
Veľmi časté (≥1 / 10)
Časté (≥1 / 100 až <1/10)
Menej časté (≥ 1/1 000 až <1/100)
Zriedkavé (≥ 1/10 000 až <1/1 000)
Veľmi zriedkavé (<1/10 000)
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Vzhľadom na svalový relaxačný účinok u starších ľudí existuje riziko pádov a následne zlomenín.
Účinky benzodiazepínov na CNS závisia od dávky. Vysoké dávky majú za následok závažnejšiu depresiu CNS.
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri „Osobitné upozornenia“).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (dokonca aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti; prerušenie liečby môže mať za následok rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri Osobitné upozornenia). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale
Uvedený dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Tento liek uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí
Zloženie
Serpax 15 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: oxazepam 15,00 mg.
Pomocné látky: laktóza, magnéziumstearát, kukuričný škrob, predželatínovaný škrob.
Serpax 30 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: oxazepam 30,00 mg.
Pomocné látky: laktóza, mikrokryštalická celulóza, polakrilín draselný, magnéziumstearát.Tablety.
Serpax 15 mg tablety - 20 tabliet
Serpax 30 mg tablety - 20 tabliet
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SERPAXOVÉ TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Serpax 15 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: oxazepam 15,00 mg.
Serpax 30 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: oxazepam 30,00 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Deliteľné tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Úzkosť, napätie a ďalšie somatické alebo psychiatrické prejavy spojené s úzkostným syndrómom.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca a spôsobuje vážne nepohodlie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Liečba by mala byť čo najkratšia. Pacient by mal byť pravidelne prehodnocovaný a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.
V niektorých prípadoch môže byť nevyhnutné predĺženie liečby za maximálnu dobu. V takom prípade by sa to nemalo robiť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.
Liečba sa má začať najnižšou odporúčanou dávkou.
Maximálna dávka by nemala byť prekročená.
Dávkovanie a trvanie liečby je potrebné individuálne upraviť.
Mala by byť predpísaná najnižšia účinná dávka v čo najkratšom čase.
Liečba sa má ukončovať postupne.
Pri miernej až stredne ťažkej úzkosti je zvyčajné dávkovanie 15 mg, 3 alebo 4 krát denne.
Pri ťažkých úzkostných syndrómoch alebo úzkostiach spojených s depresiou je obvyklé dávkovanie 15-30 mg 3 alebo 4 krát denne.
Starší alebo oslabení pacienti alebo pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek alebo s chronickým respiračným zlyhaním spravidla vyžadujú nižšie alebo menej časté dávky. Títo pacienti by mali byť často sledovaní a dávkovanie by malo byť prispôsobené individuálnej odpovedi. Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene môžu mať zhoršenú schopnosť metabolizovať oxazepam prostredníctvom glukuronidácie (pozri časť 5.2).
U starších alebo oslabených pacientov je počiatočná dávka 15 mg, 1 alebo 2 krát denne. V prípade potreby je možné dávku opatrne zvýšiť na 15 mg, 3 alebo 4 krát denne.
04.3 Kontraindikácie
Serpax je kontraindikovaný u pacientov s:
Precitlivenosť na liečivo, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Syndróm spánkového apnoe.
Ťažká respiračná insuficiencia.
Myasthenia gravis.
Ťažká hepatálna insuficiencia.
Známe alebo podozrivé tehotenstvo - Dojčenie (pozri časť 4.6).
Detský vek.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Použitie benzodiazepínov vrátane Serpaxu môže viesť k život ohrozujúcej respiračnej depresii.
Pri použití benzodiazepínov boli hlásené závažné anafylaktické / anafylaktoidné reakcie. U pacientov po užití prvej alebo nasledujúcich dávok benzodiazepínov boli hlásené prípady angioedému postihujúceho jazyk, hlasivku alebo hrtan. Niektorí pacienti užívajúci benzodiazepíny mali ďalšie príznaky, ako napr. dýchavičnosť, uzavretie hrdla alebo nauzea a vracanie. Niektorí pacienti potrebovali ošetrenie na pohotovosti. Ak angioedém postihne jazyk, hlasivku alebo hrtan, môže dôjsť k obštrukcii dýchacích ciest, ktorá môže byť smrteľná.
Pacienti, u ktorých sa po liečbe benzodiazepínmi vyvinie angioedém, by nemali byť liečení týmto liekom.
Serpax sa má používať opatrne u pacientov s poruchou respiračných funkcií (napr. Chronická obštrukcia pľúc, syndróm spánkového apnoe).
Pacienti majú byť poučení, že keďže ich tolerancia k alkoholu alebo iným liekom tlmiacim centrálny nervový systém (CNS) klesá pri užívaní Serpaxu, musia sa týmto látkam buď úplne vyhnúť, alebo znížiť dávky.
Je potrebné pravidelne vyhodnocovať potrebu pokračovania v liečbe Serpaxom.
Liečba benzodiazepínmi sa má ukončiť postupne.
Serpax je indikovaný iba vtedy, ak poruchu nemožno vyriešiť nefarmakologickou liečbou a je závažná, invalidizujúca a spôsobujúca hlbokú nevoľnosť. Úzkosť a napätie spojené s podmienenými javmi každodenného života bežne nevyžadujú liečbu anxiolytikom.
Úzkosť môže byť symptómom niekoľkých ďalších porúch. Mala by sa zvážiť možnosť, že úzkosť môže súvisieť s latentnou fyzickou alebo psychiatrickou poruchou, na ktorú existuje špecifickejšia liečba.
Počas liečby benzodiazepínmi vrátane Serpaxu sa môže objaviť alebo zhoršiť už existujúca depresia (pozri časť 4.8). Použitie benzodiazepínov môže odhaliť samovražedné sklony u depresívnych pacientov a nemali by sa podávať bez adekvátnej antidepresívnej terapie.
U niektorých pacientov na benzodiazepínoch sa vyvinula krvná dyskrázia a u niektorých došlo k zvýšeniu hodnôt pečeňových enzýmov. Ak je klinicky potrebná predĺžená liečba, odporúčajú sa pravidelné hematologické a pečeňové funkcie.
Napriek tomu, že hypotenzia sa vyskytla len zriedkavo, benzodiazepíny sa majú podávať opatrne pacientom, u ktorých pokles krvného tlaku môže viesť k kardio- alebo cerebrovaskulárnym komplikáciám. Toto je obzvlášť dôležité u starších pacientov.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov vrátane Serpaxu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Pri použití v odporúčaných dávkach pri krátkodobej liečbe úzkosti je potenciál Serpaxu vyvolať závislosť nízky. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby; je väčšia u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu, drog alebo drog alebo s výraznými poruchami osobnosti. Preto by sa malo vyhnúť používaniu u drogovo závislých pacientov alebo alkoholikov.Benzodiazepíny sa majú vo všeobecnosti predpisovať iba na krátke obdobie (2-4 týždne). Neodporúča sa dlhodobé nepretržité používanie.
Abstinenčné príznaky (napr. Rebound nespavosť) sa môžu vyskytnúť po prerušení odporúčaného dávkovania už po jednom týždni terapie. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby a po predĺženej liečbe by mal nasledovať program postupného znižovania dávky.
Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, svalov, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť, rebound fenomén, závraty, dysfóriu.
V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, hluk v ušiach, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a telesný kontakt / zmeny vnímania, mimovoľné pohyby, vracanie, nevoľnosť, hnačka, strata chuti do jedla, halucinácie / delírium, tremor, kŕče v bruchu, myalgia, agitácia, palpitácie, tachykardia, záchvaty paniky, závraty, hyper-reflexie, strata krátkodobej pamäte, hypertermia, záchvaty alebo kŕče. Záchvaty / záchvaty môžu byť častejšie u pacientov s už existujúcimi záchvatovými poruchami alebo u pacientov, ktorí užívajú iné lieky, ktoré znižujú prah záchvatov, ako sú antidepresíva.
Ďalšie príznaky sú: depresia, nespavosť, potenie.
Spätná nespavosť a úzkosť: Pri prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi v zhoršenej forme opakujú. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku.
Abstinenčné príznaky, obzvlášť tie závažnejšie, sú častejšie u tých pacientov, ktorí dostávali vysoké dávky počas dlhého časového obdobia; môžu sa však vyskytnúť aj po prerušení benzodiazepínov užívaných kontinuálne v terapeutických dávkach, najmä ak sa suspenzia vyskytne náhle.
Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.
Existuje dôkaz o vývoji tolerancie na sedatívne účinky benzodiazepínov.
Serpax môže mať potenciál zneužívania, najmä u pacientov s anamnézou zneužívania drog a / alebo alkoholu.
Trvanie liečby
Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia (pozri časť 4.2) v závislosti od indikácie, ale nemala by presiahnuť osem až dvanásť týždňov vrátane postupného vysadzovania. Predĺženie terapie nad tieto obdobia by nemalo nastať bez prehodnotenia klinická situácia. Môže byť užitočné informovať pacienta na začiatku liečby o tom, že liečba bude obmedzená, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať. Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu alebo poruchu pamäti.
K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto, aby sa znížilo riziko, musí byť zaistené, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri časť 4.8).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Pri použití benzodiazepínov boli príležitostne hlásené paradoxné reakcie ako nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny správania, stavy úzkosti, nepriateľstvo, vzrušenie, poruchy spánku / nespavosť. sedácia, únava, ospalosť, ataxia, zmätenosť, depresia, demaskovanie depresie, závraty, zmeny libida, impotencia, znížený orgazmus. Ak k tomu dôjde, užívanie lieku treba prerušiť. Takéto reakcie sú častejšie u detí a starších ľudí.
Špecifické skupiny pacientov
Starší ľudia majú užívať zníženú dávku (pozri časť 4.2). Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania.
Vzhľadom na svalový relaxačný účinok u starších ľudí existuje riziko pádov a následne zlomenín.
Pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene môžu mať zníženú schopnosť metabolizovať oxazepam glukuronidáciou (pozri časť 5.2).
Pacienti s poruchou funkcie pečene alebo obličiek majú byť často sledovaní a dávkovanie má byť starostlivo upravené podľa individuálnej odpovede pacienta. U týchto pacientov môžu byť dostatočné nižšie dávky.
Benzodiazepíny sú kontraindikované u pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou a / alebo encefalopatiou, pretože ako všetky benzodiazepíny môžu vyvolať hepatálnu encefalopatiu.
Pri liečbe pacientov s glaukómom s úzkym uhlom je potrebná opatrnosť.
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samotné na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). U týchto pacientov sa treba vyhnúť veľkému množstvu Serpaxu.
Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.
Pediatrické použitie
Benzodiazepíny by sa nemali podávať deťom bez starostlivého vyhodnotenia skutočnej potreby liečby; dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia.
Dôležité informácie o niektorých pomocných látkach.
Tento liek obsahuje laktózu, a preto nie je vhodný pre osoby s nedostatkom laktázy, galaktozémiou alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To má nepriaznivý vplyv na schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje (pozri časť 4.7).
Spojenie s látkami tlmiacimi CNS: centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený v prípade súbežného užívania alkoholu, barbiturátov, antipsychotík (neuroleptík), hypnotík / sedatív, anxiolytík, antidepresív, narkotických analgetík, antiepileptík, antikonvulzív, anestetík a sedatívnych antihistaminík. V prípade narkotických analgetík môže dôjsť k zvýšeniu eufórie, čo vedie k zvýšeniu psychickej závislosti.
Podávanie teofylínu a aminofylínu môže znížiť sedatívne účinky benzodiazepínov vrátane Serpaxu.
Zlúčeniny, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P450), môžu zvýšiť aktivitu benzodiazepínov. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.
Interakcie v laboratórnych analýzach
Pri použití Serpaxu neboli hlásené ani identifikované žiadne interferencie v laboratórnych testoch, bolo však hlásené, že oxazepam zhoršuje produkciu kortizolu. Test na potlačenie dexametazónu môže byť narušený, ak bol Serpax podaný pred testovaním.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Benzodiazepíny sa nemajú používať počas tehotenstva, najmä v prvom a treťom trimestri.
Ak je liek predpísaný žene vo fertilnom veku, mala by sa ohľadom prerušenia užívania lieku obrátiť na svojho lekára, a to ako v prípade, že plánuje otehotnieť, tak aj v prípade podozrenia, že je tehotná.
Užívanie benzodiazepínov počas tehotenstva môže spôsobiť poškodenie plodu.V niekoľkých štúdiách bolo navrhnuté zvýšené riziko vrodených malformácií spojených s používaním anxiolytík, akými sú chlordiazepoxid, diazepam a meprobamát, počas prvého trimestra gravidity.
U ľudí hladiny krvi získané z pupočníka naznačujú, že benzodiazepíny a ich glukuronidy prechádzajú placentou. Ak sa liek zo závažných zdravotných dôvodov podáva v poslednom období tehotenstva alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach, účinky na novorodenca môže nastať. U dojčiat, ktorých matky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva alebo pôrodu, boli hlásené príznaky ako hypoaktivita, hypotónia, hypotermia, respiračná depresia, apnoe, problémy s výživou a metabolické reakcie zmenené zníženou odolnosťou voči chladu.
Okrem toho sa u detí narodených matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny v neskorom tehotenstve, môže vyvinúť fyzická závislosť a môže u nich byť určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období.
Čas kŕmenia
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám, pokiaľ očakávaný prínos pre ženu nepreváži potenciálne riziko pre novorodenca.
Počas laktácie sa u dojčiat, ktorých matky užívali benzodiazepíny, vyskytla sedácia a neschopnosť užívať materské mlieko. Dojčatá narodené týmto matkám by mali byť sledované z hľadiska farmakologických účinkov (vrátane sedácie a podráždenosti).
Plodnosť
Účinky oxazepamu na ľudskú plodnosť nie sú známe.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5). Rovnako ako u všetkých pacientov, ktorí dostávajú lieky pôsobiace na CNS, treba pacientov upozorniť, aby neobsluhovali nebezpečné stroje a nešoférovali, pokiaľ si nie sú istí, že nie sú ospalí alebo sa im točí hlava.
04.8 Nežiaduce účinky
Ako súčasť klasifikácie orgánových systémov MedDRA reakcie
nežiaduce udalosti sú uvedené podľa frekvencie (očakávaný počet pacientov)
prítomné nežiaduce reakcie) pomocou nasledujúcich kategórií:
Veľmi časté (≥1 / 10)
Časté (≥1 / 100,
Menej časté (≥1 / 1 000 až
Zriedkavé (≥1 / 10 000,
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
Tabuľka: Frekvencia nežiaducich účinkov
Vzhľadom na svalový relaxačný účinok u starších ľudí existuje riziko pádov a následne zlomenín.
Účinky benzodiazepínov na CNS závisia od dávky. Vysoké dávky majú za následok závažnejšiu depresiu CNS.
Amnézia
Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4).
Depresia
Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený.
Benzodiazepíny alebo zlúčeniny podobné benzodiazepínom môžu spôsobiť reakcie ako: nepokoj, agitovanosť, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychóza, zmeny v správaní.
Takéto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u detí a starších ľudí.
Závislosť
Použitie benzodiazepínov (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti; prerušenie liečby môže mať za následok rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.
04,9 Predávkovanie
Tak ako pri iných benzodiazepínoch, nepredpokladá sa, že by predávkovanie bolo život ohrozujúce, pokiaľ sa súbežne neužívajú iné lieky tlmiace CNS (vrátane alkoholu).
Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok .. Po predávkovaní benzodiazepínmi na perorálne použitie je potrebné vyvolať zvracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí. o Začal sa výplach žalúdka, bezprostredne po požití, s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí alebo u pacientov s príznakmi, a ak je to potrebné, nasledovali všeobecné resuscitačné postupy, monitorovanie vitálnych funkcií a starostlivé sledovanie pacienta. Ak existuje riziko vdýchnutie, vyvolanie vracania sa neodporúča. Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Zvláštna pozornosť by sa mala pri núdzovej terapii venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od zákalu po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, zmätenosť, dyzartriu a letargiu.
V závažných prípadoch (ako sú tie, ktoré sa môžu vyskytnúť po masívnom samovražde) môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, hypnózu, paradoxné reakcie, depresiu CNS, kardiovaskulárnu depresiu, respiračnú depresiu, 1 ° -3 stupeň kómy a smrť.
Hypotenziu, aj keď nepravdepodobnú, je možné kontrolovať noradrenalínom.
Serpax je slabo dialyzovateľný.
Benzodiazepínový antagonista flumazenil môže byť použitý u hospitalizovaných pacientov ako doplnok k vhodnej liečbe predávkovania benzodiazepínmi, nie ako náhrada. Pred použitím si musíte prečítať informácie o produkte. Lekári by si mali byť vedomí rizika záchvatov spojených s liečbou flumazenilom, najmä u tých, ktorí dlhodobo používajú benzodiazepíny a v prípade predávkovania cyklickými antidepresívami.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Anxiolytiká, deriváty benzodiazepínov
ATC kód: N05BA04
Oxazepam (Serpax) je 1,4-benzodiazepín s nasledujúcim chemickým názvom 7-chlór-1,3-dihydro-3-hydroxy-5-fenyl-2H-1,4-benzodiazepín-2-ón.
Oxazepam je biely krémový až svetložltý prášok, prakticky bez zápachu, takmer nerozpustný vo vode a málo rozpustný v alkohole a chloroforme. Molekulová hmotnosť je 286,7 a teplota topenia je medzi 205 ° -206 ° C.
Jeho štruktúrny vzorec je nasledujúci:
Rovnako ako všetky benzodiazepíny, Serpax má anxiolytické a sedatívne vlastnosti.
Presný mechanizmus účinku benzodiazepínov ešte nebol objasnený; zdá sa však, že benzodiazepíny pôsobia rôznymi mechanizmami. Benzodiazepíny pravdepodobne uplatňujú svoje účinky väzbou na špecifické receptory na rôznych miestach v centrálnom nervovom systéme alebo zvýšením účinkov benzodiazepínov. účinky synaptickej alebo presynaptickej inhibície sprostredkovanej (kyselinou -aminomaslovou alebo priamym ovplyvňovaním mechanizmov, ktoré generujú akčný potenciál).
05,2 "Farmakokinetické vlastnosti
Perorálne podaný Serpax sa rýchlo a takmer úplne absorbuje. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 2-3 hodiny po perorálnom podaní. Polčas eliminácie Serpaxu v ľudskej plazme sa bežne pohybuje od 4 do 15 hodín. Pri klinicky významných koncentráciách sa Serpax viaže na plazmatické proteíny z 95-98%. Serpax je konjugovaný v pečeni v polohe 3-hydroxy a transformovaný do neaktívny glukuronid Do 48 hodín po perorálnom podaní je v moči prítomných viac ako 70% dávky vo forme glukuronidu, ktorý predstavuje najmenej 95% produktov vylučovania močom. Serpax nie je významne hydroxylovaný a nemá aktívne metabolity. Serpax nie je substrátom pre N-dealkylačné enzýmy cytochromického systému P-450. Terapia viacnásobnými dávkami nevedie k nadmernej akumulácii liečiva u zdravých jedincov.
Kinetika oxazepamu nie je klinicky významne ovplyvnená vekom. Niektoré štúdie u starších pacientov uviedli štatisticky významné zvýšenie polčasu eliminácie oxazepamu v porovnaní s mladšími pacientmi, ale celkový klírens sa významne nezmenil.
Kinetika glukuronidácie a eliminácie oxazepamu zostáva v prítomnosti mierneho až stredne závažného kompenzovaného ochorenia pečene (akútna vírusová hepatitída, cirhóza) relatívne neovplyvnená. Štúdia na pacientoch s ťažkou dekompenzovanou cirhózou a encefalopatiou ukázala významný pokles klírensu pečene. Oxazepam. Priemerný polčas eliminácie (16,7 hodiny) sa významne predĺžil v porovnaní s kontrolnou hodnotou (5,8 hodiny). Priemerný zdanlivý klírens (0,55 ml / min. / Kg), percento neviazaného liečiva (15,4%) a klírens neviazaný oxazepam (4,1 ml / min. / kg) boli významne modifikované v porovnaní s kontrolnými hodnotami (1,19 ml / min. / kg, 4,6 %, respektíve 25,4 ml / min. / kg). Tieto výsledky naznačujú zníženú glukuronidačnú a eliminačnú kapacitu oxazepamu u pacientov s dekompenzovaným ochorením pečene a závažnou hepatálnou insuficienciou.
Štúdie na pacientoch s rôznym stupňom ochorenia obličiek, vrátane chronického zlyhania obličiek a zlyhania obličiek, nepreukázali žiadny klinicky významný vplyv na celkový klírens oxazepamu a priemerné plazmatické hladiny v rovnovážnom stave v porovnaní so zdravými osobami. Eliminácia neaktívneho glukuronidu bola významne znížená. V štúdii pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek na trvalej hemodialýze bol zistený znížený klírens neviazaného liečiva, aj keď celkový klírens oxazepamu bol podobný ako u subjektov zdravých kontrol. Množstvo oxazepamu získané dialýzou bolo zanedbateľné.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxicita
Serpax vykazoval veľmi nízku akútnu toxicitu s LD50 rovnajúcou sa (na orálne podanie): potkan 6500 mg / kg; myš 4500 mg / kg. Vykonalo sa množstvo testov subakútnej a chronickej toxicity na rôznych druhoch zvierat, u ktorých sa ukázalo, že Serpax má veľmi nízku toxicitu.
Teratogenéza
Početné testy vykonané na rôznych druhoch zvierat by vylúčili teratogénne účinky oxazepamu.
Karcinogenéza, mutagenéza
V dvojročnej štúdii karcinogenity bol oxazepam podávaný potkanom s diétou. Samce potkanov, ktoré dostali 30 -násobok maximálnej dávky pre ľudí, vykazovali štatistický nárast benígnych nádorov folikulárnych buniek štítnej žľazy, adenómov intersticiálnych buniek semenníkov a adenómov prostaty v porovnaní s kontrolnými skupinami. V predtým publikovanej štúdii bolo hlásené, že u myší liečených 9 mesiacov dávkami oxazepamu 35 až 100-násobkom dennej dávky pre ľudí sa vyvinul na dávke závislý nárast hepatálnych adenómov. V nezávislej mikroskopickej analýze vzoriek z tejto štúdie bolo niekoľko z týchto nádorov klasifikovaných ako karcinómy pečene. Iná štúdia uvádzala na dávke závislý nárast adenómov alebo karcinómov pečene u myší liečených počas dvoch rokov dávkami oxazepamu rovnakými alebo vyššími ako je priemerná spotreba približne 135-násobku maximálnej dennej dávky pre ľudí. Tá istá štúdia ukázala "zvýšený výskyt folikulárnych adenómov buniek štítnej žľazy u samíc potkanov B6C3F1 liečených počas dvoch rokov dávkami oxazepamu rovnakými alebo vyššími, ako je priemerná spotreba približne 175 -násobku dennej dávky pre ľudí. Doteraz neexistuje žiadny dôkaz, že by klinický používanie oxazepamu je spojené s nástupom nádorov.
Správy o mutagenite in vitro s oxazepamom nedosiahli presvedčivé výsledky; v jednej štúdii sa zistilo, že oxazepam je mutagénny v Amesovom teste na Salmonella typhimurium, zatiaľ čo v nasledujúcej štúdii vykonanej s metabolickou aktiváciou a bez nej bol oxazepam nemutagénny v žiadnom z rôznych kmeňov Salmonella typhimurium, indukoval výmena alel alebo chromozomálnych aberácií v kultúrach vaječníkov čínskeho škrečka.Ďalší experiment s testom Salmonella / mikrozóm ukázal, že oxazepam nie je mutagénny v prítomnosti ani v neprítomnosti enzymatickej aktivácie potkanej pečene.
Štúdie plodnosti
Samice potkanov, ktoré dostávali diétu obsahujúcu 0,05% alebo 0,75% oxazepamu, vykazovali významný pokles frekvencie vaginálneho estru. Účinky oxazepamu na ľudskú plodnosť nie sú známe.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Serpax 15 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Pomocné látky: laktóza; stearát horečnatý; kukuričný škrob; predželatínovaný škrob.
Serpax 30 mg tablety
Každá tableta obsahuje:
Pomocné látky: laktóza; mikrokryštalická celulóza; polacrilin draselný; stearan horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
K dnešnému dňu nie je známa žiadna nezlučiteľnosť.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blistre (z PVC a hliníka)
Serpax 15 mg tablety - 20 tabliet
Serpax 30 mg tablety - 20 tabliet
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Pozrite si informácie v časti 4.2.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Meda Pharma S.p.A. Viale Brenta, 18. - 20139 -Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
SERPAX 15 mg tablety AIC č. 020835031
SERPAX 30 mg tablety AIC č. 020835043
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 1967
Obnovenie autorizácie: jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Marec 2012