Účinné látky: kyselina azelaová
Finacea 15% gél
Prečo sa používa Finacea? Načo to je?
Finacea Gel obsahuje účinnú látku kyselinu azelaovú a patrí do kategórie prípravkov proti akné na vonkajšie (kožné) použitie. Finacea Gel je indikovaný na zmiernenie mierneho až stredne závažného papulopustulárneho akné na tvári a na liečbu papulopustulárnej rosacey. Akné a papulopustulárna rosacea sú spojené s prítomnosťou papuliek a pustúl. Zápalového charakteru.
Kontraindikácie Kedy by sa Finacea nemala používať
Nepoužívajte Finacea Gel, ak ste alergický na kyselinu azelaovú alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku.
Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Finacea
Pred použitím gélu Finacea sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Finacea Gel je len na vonkajšie (kožné) použitie. Opatrne sa vyhnite kontaktu s očami, ústami a inými sliznicami. V prípade náhodného kontaktu umyte oči, ústa a / alebo postihnuté sliznice veľkým množstvom vody. V prípade pretrvávajúceho podráždenia očí sa poraďte s lekárom alebo lekárnikom.
Po každej aplikácii gélu Finacea si vždy umyte ruky. Odporúča sa vyhnúť sa používaniu čistiacich prostriedkov na báze alkoholu, tinktúr a adstringentných výrobkov, výrobkov s abrazívnym alebo exfoliačným účinkom (odlupovanie), ak sa na liečbu rosacey používa Finacea Gel.
Zriedkavo bolo u niektorých pacientov, ktorí boli liečení kyselinou azelaovou, hlásené zhoršenie symptómov astmy.
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť a účinnosť pri liečbe akné bola študovaná u dospievajúcich vo veku od 12 do 18 rokov (pozri časť 3. Ako používať Finacea Gel). Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti sa používanie Finacea Gel neodporúča na liečbu akné u detí mladších ako 12 rokov.
Vzhľadom na nedostatok údajov o bezpečnosti a účinnosti sa používanie Finacea Gel neodporúča na liečbu rosacey u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok lieku Finacea
Neuskutočnili sa žiadne štúdie, ktoré by stanovovali interakciu Finacea gélu s inými liekmi a naopak. Spolu s použitím gélu Finacea by sa na tvár nemali nanášať iné lieky alebo ošetrenia.
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
S používaním kyseliny azelaovej počas tehotenstva sú obmedzené skúsenosti. Ak ste tehotná alebo dojčíte, váš lekár rozhodne, či môžete používať Finacea Gel.
Novorodenci by nemali prísť do styku s pokožkou alebo prsiami ošetrenými výrobkom.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Finacea Gel neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
Finacea Gel obsahuje kyselinu benzoovú a propylénglykol
Kyselina benzoová mierne dráždi pokožku, oči a sliznice.
Propylénglykol môže spôsobiť podráždenie pokožky.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Finacea: Dávkovanie
Vždy používajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Finacea Gel je určený len na vonkajšie (kožné) použitie.
Spôsob podávania
Pred aplikáciou gélu Finacea dôkladne očistite pokožku vodou a osušte ju.
Je možné použiť jemný čistiaci prostriedok na pokožku.
Po nanesení gélu nepoužívajte nepriedušný alebo nepremokavý (okluzívny) odev alebo obväzy a umyte si ruky.
Dávkovanie a frekvencia podávania
Naneste malé množstvo gélu Finacea na ošetrovanú oblasť pokožky, dvakrát denne (ráno a večer), aby vnikal ľahkou masážou. Množstvo produktu dostatočné na celú tvár sa rovná približne 2,5 cm. , čo zodpovedá 0,5 g gélu.
Na dosiahnutie optimálneho účinku liečby je dôležité používať Finacea Gel nepretržite počas celého obdobia terapie.
V prípade podráždenia pokožky (pozri odsek „4. Možné vedľajšie účinky“) znížte množstvo gélu pri každej aplikácii alebo frekvenciu používania Finacea gélu jedenkrát denne, kým podráždenie nezmizne. Ak je to potrebné, liečbu na niekoľko dní prerušte.
Použitie u detí a dospievajúcich
Na liečbu akné u dospievajúcich vo veku 12 až 18 rokov nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Trvanie liečby
Trvanie liečby Finacea gélom sa môže líšiť od osoby k osobe a závisí aj od závažnosti kožného ochorenia. Váš lekár rozhodne, ako dlho budete musieť používať Finacea Gel.
Akné: používanie Finacea gélu môže pokračovať niekoľko mesiacov podľa účinnosti liečby. Viditeľné zlepšenie je možné pozorovať po 4 týždňoch. Ak po 1 mesiaci nenastane zlepšenie alebo ak sa akné zhorší, ukončite liečbu Finacea gélom a poraďte sa so svojím lekárom.
Rosacea: používanie Finacea gélu môže pokračovať niekoľko mesiacov v závislosti od účinku ošetrenia. Po 4 týždňoch liečby je pozorované znateľné zlepšenie. Ak do 2 mesiacov nenastanete žiadne zlepšenie alebo sa vám rosacea zhorší, ukončite liečbu gélom Finacea a poraďte sa so svojím lekárom.
Ak zabudnete použiť Finacea Gel
Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Pokračujte v aplikácii podľa pokynov lekára.
Ak prestanete používať Finacea Gel
Ak prestanete používať Finacea Gel, stav pokožky sa môže zhoršiť. Pred ukončením liečby Finacea gélom sa obráťte na svojho lekára.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia gélu Finacea, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Finacea
Aj keď ste omylom použili viac gélu Finacea, ako ste mali, škodlivý účinok (intoxikácia) je nepravdepodobný.
Postupujte presne podľa pokynov lekára a v prípade nejasností sa s ním poraďte.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Finacea
Tak ako všetky lieky, Finacea Gel môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Môže dôjsť k podráždeniu pokožky (napr. Pálenie a svrbenie). Vo väčšine prípadov sú dráždivé symptómy mierne alebo stredne závažné a ich frekvencia v priebehu terapie klesá.
Medzi najčastejšie pozorované vedľajšie účinky patrí svrbenie, pálenie a bolesť v mieste aplikácie.
Počas liečby gélom Finacea sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky, ktoré postihujú iba oblasť pokožky postihnutú aplikáciou:
Akné:
Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí): pálenie, bolesť, svrbenie v mieste aplikácie.
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí): vyrážka, pocit mravčenia alebo necitlivosti (parestézia), suchá koža v mieste aplikácie.
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí): kožná reakcia na vonkajšie činidlá (kontaktná dermatitída), abnormálne začervenanie kože (erytém), olupovanie, pocit tepla, zmena farby pokožky v mieste aplikácie.
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí) *:
- Precitlivenosť, ktorá sa môže vyskytnúť pri jednom alebo viacerých z nasledujúcich nežiaducich účinkov: angioedém (rýchly opuch pod kožou), opuch očí, opuch tváre, dyspnoe (dýchavičnosť)
- Podráždenie kože
- Žihľavka
- Zhoršenie astmy.
* Tieto vedľajšie účinky boli hlásené u pacientov po uvedení kyseliny azelaovej na trh.
Rosacea: Veľmi časté (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 osôb): pálenie, bolesť, svrbenie v mieste aplikácie.
Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí): pocit mravčenia alebo necitlivosti (parestézia), suchá koža, vyrážka, opuch (edém) v mieste aplikácie.
Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí): akné, kožná reakcia na vonkajšie činidlá (kontaktná dermatitída), abnormálne začervenanie kože (erytém), žihľavka, nepríjemné pocity v mieste aplikácie.
Zriedkavé (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí) *:
- Precitlivenosť, ktorá sa môže vyskytnúť pri jednom alebo viacerých z nasledujúcich nežiaducich účinkov: angioedém (rýchly opuch pod kožou), opuch očí, opuch tváre, dyspnoe (dýchavičnosť)
- Podráždenie kože
- Žihľavka
- Zhoršenie astmy
* Tieto vedľajšie účinky boli hlásené u pacientov po uvedení kyseliny azelaovej na trh.
Deti a dospievajúci
Liečba akné vulgaris u dospievajúcich vo veku 12-18 rokov:
V klinických skúšaniach zahŕňajúcich dospievajúcich bol celkový výskyt nežiaducich účinkov lieku Finacea Gel podobný ako v celej populácii pacientov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.
Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a tube po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Finacea gél nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Finacea Gel obsahuje
- Účinnou látkou je kyselina azelaová (každý gram gélu Finacea obsahuje 150 mg kyseliny azelaovej).
- Ďalšie zložky sú: kyselina benzoová (E 210), karboméry, dinátriumedetát, lecitín, polysorbát 80, propylénglykol, čistený vodný hydroxid sodný a triglyceridy so stredne dlhým reťazcom.
Opis vzhľadu gélu Finacea a obsahu balenia
Finacea Gel je biely až žltkasto biely nepriehľadný gél.
Finacea Gel je dostupný v baleniach po 5, 30 alebo 50 g gélu.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
FINACEA 15% GÉL
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 g gélu Finacea obsahuje 150 mg (15%) kyseliny azelaovej.
Pomocné látky so známymi účinkami:
Kyselina benzoová 1 mg / g gélu
Propylénglykol 0,12 g / g gélu
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Gél.
Biely až žltkasto biely nepriehľadný gél.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
• Na zmiernenie miernych až stredne závažných foriem papulo-pustulárneho akné na tvári.
• Na topickú liečbu papulárno-pustulárnej rosacey.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Finacea 15% gél je len na kožné použitie.
Dávkovanie
Finacea Gel sa musí nanášať na ošetrovanú oblasť pokožky dvakrát denne (ráno a večer), aby sa penetroval ľahkou masážou. Množstvo produktu postačujúceho na celú tvár je približne 2,5 cm, čo zodpovedá 0,5 g gélu.
Pediatrická populácia
Použitie u dospievajúcich (12-18 rokov) na liečbu akné vulgaris. Keď sa Finacea Gel podáva mladistvým vo veku 12-18 rokov, nie je potrebná žiadna úprava dávky.
Bezpečnosť a účinnosť Finacea gélu na liečbu akné vulgaris u detí mladších ako 12 rokov nebola stanovená. Bezpečnosť a účinnosť Finacea gélu na liečbu papulopustulárnej rosacey u detí mladších ako 18 rokov nebola stanovená.
Geriatrická populácia
Neboli vykonané žiadne cielené štúdie u pacientov vo veku 65 rokov a starších.
Pacienti s ochorením pečene
Neboli vykonané žiadne cielené štúdie u pacientov s ochorením pečene.
Pacienti s ochorením obličiek
Neboli vykonané žiadne cielené štúdie u pacientov s ochorením obličiek.
Spôsob podávania
Pred aplikáciou gélu Finacea pokožku dôkladne umyte vodou a osušte. Je možné použiť aj jemný čistiaci prostriedok na pokožku.
Vyhnite sa používaniu okluzívneho oblečenia alebo obväzov a po nanesení gélu si umyte ruky.
V prípade podráždenia pokožky (pozri časť 4.8 „Nežiaduce účinky“) znížte množstvo gélu pri každej aplikácii alebo znížte frekvenciu používania Finacea gélu jedenkrát denne, kým podráždenie nezmizne. Ak je to potrebné, liečbu pozastavte. pár dní.
Je dôležité používať Finacea Gel nepretržite počas liečby.
Trvanie liečby Finacea gélom sa môže líšiť od pacienta k pacientovi a závisí aj od závažnosti kožného ochorenia.
Akné: Všeobecne platí, že po 4 týždňoch je viditeľné zlepšenie. Na dosiahnutie najlepších výsledkov môže liečba Finacea gélom pokračovať niekoľko mesiacov podľa klinického výsledku. V prípade, že po 1 mesiaci nedôjde k zlepšeniu alebo v prípade zhoršenia akné, prestaňte používať Finacea Gel a zvážte iné terapeutické alternatívy.
Rosacea: Vo všeobecnosti dochádza k viditeľnému zlepšeniu po 4 týždňoch. Na dosiahnutie najlepších výsledkov môže liečba Finacea gélom pokračovať niekoľko mesiacov podľa klinického výsledku. V prípade, že po 2 mesiacoch nedôjde k zlepšeniu alebo v prípade zhoršenia rosacey, prestaňte používať Finacea Gel a zvážte iné terapeutické alternatívy.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Len na vonkajšie použitie.
Finacea Gel obsahuje kyselinu benzoovú, ktorá mierne dráždi pokožku, oči a sliznice, a propylénglykol, ktorý môže spôsobiť podráždenie pokožky. Opatrne sa vyhnite kontaktu s očami, ústami a inými sliznicami a náležite poučte pacientov o tomto ohľade (pozri časť 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“). V prípade náhodného kontaktu umyte oči, ústa a / alebo postihnuté sliznice veľkým množstvom vody. Ak podráždenie očí pretrváva, vyhľadajte lekársku pomoc.Po každej aplikácii gélu Finacea si umyte ruky.
Odporúča sa vyhnúť sa súbežnému používaniu čistiacich prostriedkov na báze alkoholu, tinktúr a adstringentných výrobkov, výrobkov s abrazívnym alebo exfoliačným (peelingovým) účinkom u pacientov, ktorí používajú na liečbu rosacey gél Finacea.
Počas sledovania po uvedení lieku na trh bolo u pacientov liečených kyselinou azelaovou zriedkavo hlásené zhoršenie astmy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie. Zloženie Finacea gélu nenaznačuje žiadne nežiaduce interakcie pre jednotlivé zložky, ktoré by mohli nepriaznivo ovplyvniť bezpečnosť výrobku. V kontrolovaných klinických štúdiách neboli pozorované žiadne interakcie špecifické pre liek.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Neexistujú adekvátne a dobre kontrolované štúdie topického podávania kyseliny azelaovej tehotným ženám.
Štúdie na zvieratách naznačujú možnosť účinkov spojených s graviditou, embryofetálnym vývojom, pôrodom alebo postnatálnym vývojom. Úroveň dávky, ktorá nie je nepriaznivá, pozorovaná u pokusných zvierat, však bola 3 až 32-násobok maximálnej odporúčanej dávky pre ľudí na povrchu tela. (pozri odsek 5.3 „Predklinické údaje o bezpečnosti“).
Pri predpisovaní kyseliny azelaovej tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
Čas kŕmenia
Nie je známe, či sa kyselina azelaínová vylučuje do ľudského mlieka in vivo. In vitro test vykonaný technikou rovnovážnej dialýzy však ukázal, že liek môže prejsť do materského mlieka. Neočakáva sa, že distribúcia kyseliny azelaovej v materskom mlieku spôsobí významnú zmenu oproti východiskovým hladinám kyseliny azelaovej v mlieku, pretože kyselina azelaínová nie je koncentrovaná v mlieku a obsahuje menej ako 4% kyseliny. Lokálne aplikovaná azelaová sa absorbuje systémovo, nezvyšovanie expozície endogénnej kyseline azelaovej nad fyziologické hladiny.
Opatrnosť je však potrebná pri podávaní Finacea Gelu dojčiacej ženke.
Novorodenci by nemali prísť do styku s pokožkou / prsiami ošetrenými výrobkom.
Plodnosť
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch gélu Finacea na fertilitu ľudí. Výsledky štúdií na zvieratách nepreukázali účinky na fertilitu samcov alebo samíc potkanov (pozri časť 5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Finacea Gel neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
K najčastejšie pozorovaným vedľajším účinkom v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh patrilo svrbenie, pálenie a bolesť v mieste aplikácie.
Frekvencia nežiaducich účinkov pozorovaných v klinických štúdiách a po uvedení lieku na trh a uvedená nižšie v tabuľke bola definovaná podľa frekvenčnej konvencie MedDRA:
Veľmi časté (≥1 / 10);
Časté (≥1 / 100,
Menej časté (≥ 1/1 000);
Zriedkavé (≥1 / 10 000,
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
* pre indikáciu rosacey
** na indikáciu akné
1 Tieto nežiaduce reakcie boli hlásené počas postregistračného používania Finacea gélu
Miestne podráždenie pokožky v priebehu liečby spravidla ustúpi.
Pediatrická populácia
Liečba akné vulgaris u dospievajúcich vo veku 12-18 rokov:
V 4 klinických skúšaniach fázy II a II / III, ktoré zahŕňali mladistvých vo veku 12-17 rokov (120/383; 31%), bol celkový výskyt nežiaducich udalostí pre Finacea Gel podobný vo vekových skupinách 12-17 rokov (40%) vo veku ≥ 18 rokov (37%) a pre celú populáciu pacientov (38%). Táto podobnosť bola tiež zistená pre vekovú skupinu 12-20 rokov (40%).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. Www.agenziafarmaco. gov.it/it/responsabili.
04,9 Predávkovanie
Vzhľadom na veľmi nízku toxicitu kyseliny azelaovej, lokálne aj systémovo, je nepravdepodobné, že by došlo k intoxikácii.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné prípravky proti akné na topické použitie.
ATC kód: D10AX03.
Akné:
Predpokladá sa, že princíp, na ktorom je založená terapeutická účinnosť kyseliny azelaovej pri akné, spočíva v antimikrobiálnom účinku a v priamom vplyve na folikulárnu hyperkeratózu.
In vitro a in vivo kyselina azelaová inhibuje proliferáciu keratinocytov a normalizuje terminálne procesy epidermálnej diferenciácie, ktoré sa pri akné menia.
Klinicky významné zníženie kolonizačnej hustoty Propionibacterium acnes a podiel voľných mastných kyselín v lipidoch povrchu kože.
V dvoch dvojito zaslepených randomizovaných klinických štúdiách bol Finacea Gel výrazne lepší ako jeho nosič v mediáne zníženia súčtu papúl a pustúl a bol o 6% menej účinný ako 5% benzoylperoxidu (p = 0,056).
V týchto štúdiách bola účinnosť Finacea gélu na komedónoch hodnotená ako sekundárny parameter. Ukázalo sa, že Finacea Gel je v mediáne zníženia komedónov účinnejší ako jeho nosič a je menej účinný ako 5% benzoylperoxidu.
Rosacea:
Napriek tomu, že patofyziológia rosacey ešte nie je úplne objasnená, rastie konsenzus, že zápal, zahŕňajúci nárast niekoľkých prozápalových efektorových molekúl, ako je kalikreín-5 a katelilicín, ako aj kyslíkovo reaktívnych druhov (ROS), je ústredným procesom. pri tejto chorobe.
Ukázalo sa, že kyselina azelaová moduluje zápalovú odpoveď v normálnych ľudských keratinocytoch prostredníctvom: a) aktivácie receptora? aktivovaný proliferátorom peroxidu (PPAR?); b) inhibícia transaktivácie jadrového faktora kB (NF-kB); c) inhibícia produkcie prozápalových cytokínov a d) inhibícia uvoľňovania ROS z neutrofilov, ako aj vychytávací účinok na existujúci ROS.
Okrem toho sa ukázalo, že kyselina azelaínová priamo inhibuje expresiu kalikreínu-5 a katelicidínu v troch modeloch: in vitro(ľudské keratinocyty), na myšej koži a koži tváre pacientov s rosaceou.
Tieto protizápalové vlastnosti kyseliny azelaovej môžu hrať úlohu v liečbe rosacey.
Aj keď klinický význam týchto zistení týkajúcich sa kalikreínu-5 a katelicidínu a ich vplyv na patofyziológiu rosacey ešte nebol v rozsiahlej klinickej štúdii úplne preukázaný, zdá sa, že počiatočné štúdie o koži na tvári výsledky potvrdzujú. in vitro a myší.
V dvoch 12-týždňových klinických štúdiách s papulo-pustulárnou rosaceou kontrolovanou vehikulom preukázal Finacea Gel štatisticky významnú prevahu nad svojim vehikulom pri znižovaní zápalových lézií, celkovom hodnotení skúšajúceho, celkovej rýchlosti zlepšenia a zlepšenia erytému.
V klinickej štúdii s papulo-pustulárnou rosaceou oproti porovnávacej účinnej látke, metronidazolovému 0,75% gélu, preukázal Finacea Gel významnú prevahu v znižovaní počtu lézií (72,7% oproti 55,8%) v celkovom hodnotení zlepšenia a zlepšenia erytému ( 56% oproti 42%). Incidencia nežiaducich kožných udalostí, ktoré boli vo väčšine prípadov mierne až stredne závažné, bola 25,8% pri géli Finacea a 7, 1% pri metronidazole 0,75%.
V troch klinických štúdiách nebol evidentný účinok na teleangiektázie.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po topickej aplikácii gélu kyselina azelaová preniká do všetkých vrstiev pokožky. Penetrácia je rýchlejšie do poškodenej pokožky ako do neporušenej kože. Po jednorazovej aplikácii 1 g kyseliny azelaovej (podanej vo forme 5 g 20% krému Skinoren) sa celkové množstvo perkutánne absorbované množstvo rovnalo 3,6% aplikovanej dávky. Klinické štúdie vykonané na pacientoch s akné ukázali podobné absorpčné hodnoty kyseliny azelaovej s gélom Finacea a krémom Skinoren.
Časť kyseliny azelaínovej absorbovanej pokožkou sa v nezmenenej forme vylúči močom. Zvyšná časť sa degraduje procesom β-oxidácie na dikarboxylové kyseliny s kratším reťazcom (C7, C5), nachádzajúce sa tiež v moči.
Rovnovážne plazmatické hladiny kyseliny azelaovej u pacientov s rosaceou po 8 týždňoch liečby Finacea gélom dvakrát denne zostali v rozsahu pozorovanom aj u dobrovoľníkov a pacientov s akné, ktorí podstupujú normálnu diétu. To naznačuje, že perkutánna absorpcia kyseliny azelaovej po dvoch denných aplikáciách Finacea Gel klinicky významným spôsobom nemení systémové zaťaženie kyseliny azelaovej pochádzajúcej z potravy a endogénnych zdrojov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podávaní a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Štúdie embryofetálneho vývoja s perorálnym podávaním kyseliny azelaovej potkanom, králikom a makakom počas obdobia organogenézy odhalili embryotoxicitu v dávkach, v ktorých bola pozorovaná určitá toxicita pre matku. Neboli pozorované žiadne teratogénne účinky. Embryo-fetálny NOAEL bol 32-násobkom MRHD. na základe BSA u potkanov, 6,5 -násobku MRHD na základe BSA u králikov a 19 -násobku MRHD na základe BSA u opíc (pozri časť 4.6 „Fertilita, gravidita a laktácia“).
V štúdii perinálneho a postnatálneho vývoja vykonanej na potkanoch, v ktorej bola kyselina azelaínová podávaná perorálne od 15. dňa gravidity do 21. dňa po pôrode vrátane, boli zaznamenané skromné vývojové zmeny po pôrode. Pôrodnosť plodov s perorálnymi dávkami, ktoré mali za následok niektoré materské toxicita NOAEL bola 3 -násobkom MRHD na základe BSA V tejto štúdii neboli zaznamenané žiadne účinky na sexuálny vývoj plodov.
In vitro a in vivo štúdie s kyselinou azelaínovou neposkytli žiadne dôkazy o mutagénnych účinkoch na somatické a zárodočné bunky.
Pri perorálnom podávaní kyseliny azelaovej sa neuskutočnili dlhodobé konvenčné štúdie karcinogenity.
V 26-týždňovej štúdii karcinogenity kože s použitím samcov a samíc transgénnych myší (Tg.AC), Finacea Gel a nosný gél zvýšili počet papilómov v mieste ošetrenia u samcov po 2 denných aplikáciách. Tento účinok nebol pozorovaný po jednorazovej aplikácii u samcov a samíc myší. Tento účinok môže byť spojený s aplikáciou vehikula.Klinický význam pozorovaní zvierat na ľuďoch nie je jasný, najmä vzhľadom na pochybnú platnosť testovacieho systému Tg.AC.
Ak sa kyselina azelaová dostane do kontaktu s očami opíc a králikov, objavia sa príznaky stredne silného až silného podráždenia. Vyhnite sa preto kontaktu s očami.
Kyselina azelaová podávaná raz intravenózne nemala žiadny vplyv na nervový systém (Irwinov test), kardiovaskulárne funkcie, medziproduktový metabolizmus, hladké svalstvo, ako aj funkciu pečene a obličiek.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Kyselina benzoová (E210)
Karboméry
Edetát dvojsodný
Lecitín
Polysorbát 80
Propylénglykol
Vyčistená voda
Hydroxid sodný
Triglyceridy so stredne dlhým reťazcom
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Hliníková trubica vnútorne potiahnutá epoxidovou živicou s polyetylénovým skrutkovacím uzáverom.
5, 30 a 50 g skúmavky.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer S.p.A., Viale Certosa, 130 - 20156 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
5 g skúmavka: A.I.C. Č. 036818019
30 g skúmavka: A.I.C. Č. 036818021
50 g skúmavka: A.I.C. Č. 036818033
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 03/07/2002
Dátum posledného obnovenia: 03/07/2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
02/2017