Účinné látky: alprazolam
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním 0,5 mg, 1 mg, 2 mg, 3 mg
Indikácie Prečo sa používa Xanax? Načo to je?
XANAX patrí do kategórie benzodiazepínových derivátov. Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sú indikované na liečbu panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej. Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
Kontraindikácie Kedy sa Xanax nemá používať
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sú kontraindikované u pacientov so známou precitlivenosťou na benzodiazepíny, alprazolam alebo na niektorú z pomocných látok a u pacientov s akútnym glaukómom s úzkym uhlom. Liek je možné použiť u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú vhodnú liečbu.
Je tiež kontraindikovaný u pacientov s:
- Ťažké respiračné zlyhanie.
- Ťažká hepatálna insuficiencia.
- Myasthenia gravis.
- Syndróm spánkového apnoe.
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sú kontraindikované v prvom trimestri gravidity a počas laktácie.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Xanax
Trvanie liečby
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie. Môže byť užitočné informovať pacienta, keď liečba začne, že bude mať obmedzený priebeh, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať. Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku. Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité pacienta upozorniť, že je neodporúča sa. náhla zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu objaviť abstinenčné príznaky.
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako napr .. nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sú častejšie u starších ľudí.
Použitie u pacientov so sprievodnými ochoreniami
U starších pacientov sa odporúča použitie najnižšej účinnej dávky, aby sa zabránilo nástupu ataxie alebo nadmernej sedácie, pretože môžu predstavovať problém u starších a oslabených pacientov. Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania. Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek sa odporúčajú obvyklé opatrenia. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou nie sú benzodiazepíny indikované, pretože môžu vyvolať encefalopatiu (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“). Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb.
Benzodiazepíny by sa nemali používať samotné na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním by sa nemali používať u pacientov s psychomotorickými ťažkosťami; u pacientov s endogénnou depresiou, bipolárnymi alebo psychotickými príznakmi Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným účinkom interakcie.
Epileptické záchvaty
Pacienti, najmä tí, ktorí majú v anamnéze záchvaty alebo epilepsiu, by nemali náhle prerušiť užívanie alprazolamu. Odporúča sa, aby všetci pacienti na alprazolame, ktorí vyžadujú zníženie dávky, postupne znižovali dávkovanie pod starostlivým dohľadom lekára.
Status epilepticus
Po vysadení alprazolamu boli hlásené záchvaty z vysadenia. Vo väčšine prípadov sa vyskytla jedna epileptická epizóda, boli však hlásené aj viacnásobné záchvaty a záchvaty.
Riziko spojené so znížením dávky
Ak dôjde k zníženiu dávky, môžu sa vyskytnúť reakcie z vysadenia. Z tohto dôvodu sa má dávka tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním postupne znižovať alebo vysadzovať.
Samovražda
Panická porucha je spájaná s primárnymi a sekundárnymi veľkými depresívnymi poruchami a nárastom počtu samovrážd u neliečených pacientov.Rovnako ako u iných psychotropných liekov, u pacientov s ťažkou depresiou alebo u tých, u ktorých sa očakáva riziko samovražedných myšlienok alebo plánovania samovraždy, je potrebné pri podávaní vysokých dávok alprazolamu pacientom s panickými záchvatmi urobiť štandardné opatrenia. počet receptov.
Mania
U depresívnych osôb boli hlásené epizódy hypománie a mánie súvisiace s používaním alprazolamu.
Urikozurický účinok
Alprazolam má slabý urikosurický účinok. Aj keď sa ukázalo, že iné lieky so slabým urikosurickým účinkom spôsobujú akútne zlyhanie obličiek, neboli hlásené žiadne prípady akútneho zlyhania obličiek, ktoré by sa dali pripísať terapii alprazolamom.
Azolové antifungálne činidlá
Ketokonazol a itrakonazol sú silnými inhibítormi CYP3A, ktoré môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie alprazolamu. Súbežné podávanie alprazolamu a ketokonazolu, itrakonazolu alebo iných antimykotík azolového typu sa neodporúča (pozri „Interakcie“).
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Xanaxu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Benzodiazepíny majú ďalšie depresívne účinky na CNS, ak sa podávajú súbežne s alkoholom alebo inými liekmi tlmiacimi CNS. Je potrebné sa vyhnúť súbežnému požívaniu alkoholu. Osobitnú pozornosť, obzvlášť starším pacientom, je potrebné podávať s liekmi tlmiacimi dýchanie, ako sú opioidy (analgetiká, lieky na potlačenie kašľa, náhradná liečba). Súvislosť s liekmi tlmiacimi CNS: l "Centrálny depresívny účinok môže byť posilnený súbežné používanie s antipsychotikami (neuroleptikami), hypnotikami, anxiolytikami / sedatívami, antidepresívami, narkotickými analgetikami, antiepileptikami, anestetikami a sedatívnymi antihistaminikami H1. Molekuly, ktoré inhibujú niektoré pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P4503A4), môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvýšiť k jeho aktivite. Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri súbežnom podávaní alprazolamu s liekmi, ktoré zasahujú do jeho metabolizmu. Súbežné podávanie alprazolamu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vo recazol), inhibítory proteázy alebo niektoré makrolidy (erytromycín, klaritromycín, telitromycín) sa majú podávať s opatrnosťou a má sa zvážiť podstatné zníženie dávky.
Interakcie s inými liekmi
Prvým krokom metabolizmu alprazolamu je hydroxylácia katalyzovaná citrocomom P450 3A (CYP3A). Lieky, ktoré inhibujú tento metabolický proces, môžu mať znateľný vplyv na klírens alprazolamu. V dôsledku toho sa treba vyhnúť podávaniu alprazolamu u pacientov liečených veľmi silné inhibítory CYP3A. Alprazolam sa má používať s liekmi inhibítormi CYP3A, ktoré majú nižšiu, ale stále významnú účinnosť, pričom treba venovať pozornosť a vypočítať vhodné zníženie dávky. Pri niektorých liekoch bola interakcia s alprazolamom kvantifikovaná prostredníctvom klinických štúdií; pre iné lieky sa interakcie predpovedajú na základe štúdií in vitro a / alebo skúseností s podobnými liekmi z tej istej triedy liečiv. Od zlúčenín, ktoré sú silnými inhibítormi CYP3A, sa očakáva zvýšenie plazmatických koncentrácií alprazolamu. Lieky, ktoré boli skúmané na schopnosť in vivo na zvýšenie plochy pod krivkou (AUC) alprazolamu sú tieto: ketokonazol, 3,98 -krát; itrakonazol, 2,70 -krát; nefazodon, 1,98 krát; fluvoxamín, 1,96 -krát a erytromycín 1,61 -krát. Očakáva sa, že induktory CYP3A znižujú koncentrácie alprazolamu, čo bolo skutočne pozorované in vivo. Orálny klírens alprazolamu (užívaného ako jednorazová dávka 0,8 mg) sa zvýšil 2,40-násobne po podaní karbamazepínu 300 mg / deň počas 10 dní. Väčšina interakcií, ktoré boli zdokumentované s alprazolamom, sa týka liekov, ktoré inhibujú alebo indukujú CYP3A4 (pozri „Osobitné upozornenia“ a „Bezpečnostné opatrenia pri použití“). Pri podávaní alprazolamu bolo hlásené zvýšenie koncentrácie digoxínu, najmä u starších pacientov (> 65 rokov). pacienti) Preto majú byť u pacientov užívajúcich alprazolam a digoxín sledované znaky a symptómy súvisiace s toxicitou digoxínu.
Silné inhibítory CYP3A
Príklady liečiv, o ktorých je známe, že sú inhibítormi metabolizmu alprazolamu a / alebo príbuzných benzodiazepínov, pravdepodobne prostredníctvom inhibície CYP3A, sú uvedené nižšie. Azolové protiplesňové látky - ketokonazol a itrakonazol sú silnými inhibítormi CYP3A a bolo in vivo ukázané, že zvyšujú alprazolam koncentrácie 3,98-krát, respektíve 2,70-krát. Súbežné podávanie alprazolamu s týmito dvoma liekmi sa neodporúča. Iné antifungálne látky azolového typu sa majú považovať za silné inhibítory CYP3A a súčasné podávanie s alprazolamom sa neodporúča (pozri časť 4.4 - Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní). Lieky schopné inhibovať CYP3A na základe klinických štúdií s alprazolamom (odporúča sa opatrnosť a zváženie vhodného zníženia dávky alprazolamu počas súbežného podávania nasledujúcich liekov):
Nefazodón - Súbežný príjem nefazodónu zvyšuje koncentráciu alprazolamu dvojnásobne.
Fluvoxamín - Súbežný príjem fluvoxamínu približne zdvojnásobil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu, znížil klírens o 49%, predĺžil polčas o 71% a znížil psychomotorický výkon.
Cimetidín - Súbežný príjem cimetidínu zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 86%, znížil klírens o 42%a predĺžil polčas o 16%.
Fluoxetín - Súbežný príjem fluoxetínu zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 46%, znížil klírens o 21%, predĺžil polčas o 17%a znížil psychomotorický výkon.
Propoxyfen - Súbežný príjem propoxyfénu zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 6%, znížil klírens o 38%a predĺžil polčas o 58%.
Perorálne kontraceptíva - Súbežný príjem perorálnych kontraceptív zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 18%, znížil klírens o 22%a predĺžil polčas o 29%.
Súbežné podávanie diltiazemu s alprazolamom sa neodporúča.
Induktory CYP3A
Karbamazepín - Orálny klírens alprazolamu (užívaný ako jednorazová dávka 0,8 mg) sa zvýšil z 0,90 ± 0,21 ml / min / kg na 2,13 ± 0,54 ml / min / kg a zníženie na polovicu (zo 17,1 ± 4,9 na 7,7 ± 1,7 h) po užití 300 mg / deň karbamazepínu počas 10 dní. Dávka karbamazepínu použitá v tejto štúdii bola tiež dosť nízka ako odporúčané dávky (1 000-1 200 mg / deň); účinok pozorovaný pri bežných dávkach karbamazepínu nie je známy.
Použitie s inými inhibítormi CNS
Ak sa alprazolam užíva spolu s inými psychotropnými látkami alebo antikonvulzívami, odporúča sa osobitná pozornosť farmakológii použitých činidiel, najmä tých zlúčenín, ktoré môžu zosilniť účinok benzodiazepínov. Benzodiazepíny vrátane alprazolamu majú ďalšie inhibičné účinky na CNS, ak spolu s inými psychotropnými liekmi, antikonvulzívami, anitistaminikami, alkoholom a inými liekmi, ktoré samy vyvolávajú inhibíciu CNS.
Používajte s imipramínom a desipramínom
Rovnovážny stav plazmatických koncentrácií imipramínu a desipramínu sa zvyšuje v priemere o 31%, respektíve o 20%, keď sa podávajú spolu s XANAXOM s okamžitým uvoľňovaním v dávkach nad 4 mg / deň. Klinický význam týchto zmien nie je známy. Interakcie medzi inhibítormi HIV proteázy (napr. Ritonavir) a alprazolamom sú komplexné a závislé od času. Nízke dávky ritonaviru spôsobujú zníženie klírensu alprazolamu, predĺženie jeho polčasu eliminácie a zvýšenie klinických účinkov. Po dlhodobej expozícii ritonaviru však indukciu CYP3A kompenzuje táto inhibícia. Táto interakcia si bude vyžadovať úpravu dávky alebo prerušenie liečby XANAXOM.
Interakcie s laboratórnymi testami
Aj keď boli príležitostne hlásené interakcie medzi benzodiazepínmi a bežne používanými laboratórnymi testami, neexistujú žiadne konkrétne odkazy na konkrétny liek alebo test.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Špecifické skupiny pacientov
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto sa použitie alprazolamu neodporúča. Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek a miernou alebo stredne závažnou hepatálnou insuficienciou sa odporúčajú obvyklé opatrenia. U starších a / alebo oslabených pacientov sa odporúča vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa predišlo riziku zvyškovej sedácie alebo ataxie. Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie). Súbežná depresívna porucha (primárna alebo sekundárna) je spojená s panickou atakovou poruchou so zvýšeným počtom samovrážd u neliečených pacientov. Preto by sa mali urobiť rovnaké opatrenia ako pri použití vyšších dávok XANAXU na liečbu pacientov s panickou poruchou, tak pri použití akéhokoľvek psychotropného lieku na liečbu depresívnych pacientov alebo tých, u ktorých je podozrenie na predstavy alebo predstavy. Pokus o samovraždu. Benzodiazepíny by sa nemali používať samotné na liečbu ťažkej depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde). Rovnako ako u iných psychotropných liekov, alprazolam sa má podávať pacientom s ťažkou depresiou alebo samovraždou s náležitými opatreniami a predpísaný vo vhodnom balení.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate hypnotického účinku benzodiazepínov.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať antegrádnu amnéziu. Najčastejšie sa to stane niekoľko hodín po požití lieku (pozri „Vedľajšie účinky“).
Reakcie na závislosť a abstinenčné príznaky
Použitie benzodiazepínov vrátane alprazolamu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Rovnako ako u všetkých benzodiazepínov, riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby. Niektoré nežiaduce udalosti, z ktorých niektoré môžu byť život ohrozujúce, sú priamym dôsledkom fyzickej závislosti od alprazolamu. Patrí sem súbor abstinenčných príznakov, z ktorých najvýznamnejší je epileptický záchvat. Závislosť sa môže vyskytnúť pri terapeutických dávkach a / alebo u pacientov bez individuálnych rizikových faktorov. Riziko závislosti sa zvyšuje pri súbežnom užívaní rôznych benzodiazepínov bez ohľadu na anxiolytické alebo hypnotické účinky. boli hlásené aj prípady zneužívania. Niektorí pacienti majú značné ťažkosti s postupným znižovaním a ukončovaním liečby alprazolamom, najmä tí, ktorí dlhodobo užívajú vyššie dávky. „Relatívne krátkodobé používanie dávok <4 mg / deň c“ je riziko závislosti. U pacientov liečených dávkami nad 4 mg / deň a dlhodobo (viac ako 12 týždňov) je riziko závislosti a jeho závažnosť vyššie. Riziko sa ďalej zvyšuje u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu a drog Tí, ktorým hrozí závislosť, by mali byť starostlivo sledovaní. ollo počas liečby alprazolamom. Ako všetky anxiolytiká, opakované predpisovanie by malo byť obmedzené na tých, ktorí sú pod priamym lekárskym dohľadom (pozri „Nežiaduce účinky“). Po rýchlom poklese alebo náhlom prerušení liečby benzodiazepínmi vrátane alprazolamu sa vyskytli abstinenčné príznaky. Tieto môžu zahŕňať miernu dysfóriu, nespavosť, bolesť hlavy, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť až po závažnejšie symptómy, ktoré môžu zahŕňať derealizáciu, depersonalizáciu, hyperakúziu, znecitlivenie a brnenie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt. , halucinácie alebo záchvaty, svalové a brušné kŕče, vracanie, potenie, chvenie a kŕče. Okrem toho môžu nastať krízy z vysadenia po rýchlom poklese alebo náhlom prerušení liečby alprazolamom (pozri „Dávka, spôsob a čas podania“ - Prerušenie liečby).
Odraziť nespavosť alebo úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, vo zhoršenej forme opakujú. Môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú po náhlom prerušení liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.
Tablety obsahujú laktózu; ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Použitie v gravidite a počas laktácie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Gravidita Údaje o teratogenite a účinkoch na postnatálny vývoj a správanie po liečbe benzodiazepínmi sú nekonzistentné.
Existujú dôkazy z niektorých raných štúdií s inými zlúčeninami triedy benzodiazepínov, ktoré ukazujú, že expozícia in utero môže byť spojená s malformáciami.
Následné štúdie s liekmi triedy benzodiazepínov naopak neposkytli žiadny jasný dôkaz o akomkoľvek type defektu.
Veľké množstvo údajov založených na kohortových štúdiách naznačuje, že expozícia benzodiazepínom počas prvého trimestra nie je spojená so zvýšeným rizikom závažných malformácií. Niektoré rané epidemiologické štúdie prípadovej kontroly však ukázali zvýšené riziko vzniku rázštepu ústnej dutiny. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s rázštepom ústnej dutiny po expozícii matky benzodiazepínom je menšie ako 2/1000 v porovnaní s očakávanou mierou výskytu týchto defektov vo všeobecnej populácii asi 1/1000. Liečba vysokými dávkami benzodiazepínov počas druhého a / alebo tretieho trimestra gravidity odhalila pokles aktívnych pohybov plodu a variabilitu srdcového rytmu plodu. U novorodencov vystavených benzodiazepínom v neskorom treťom trimestri tehotenstva alebo počas pôrodu bol hlásený syndróm „floppy infant“ alebo novorodenecké abstinenčné príznaky. Keď sa má liečba podávať zo zdravotných dôvodov v neskoršej časti tehotenstva, dokonca aj pri nízkych dávkach, môžu byť pozorované príznaky syndrómu floppy novorodenca, ako je axiálna hypotónia a problémy s saním, ktoré vedú k zníženiu prírastku hmotnosti. Príznaky sú reverzibilné, ale môžu trvať od 1 až 3 týždne, v závislosti od polčasu rozpadu produktu. Vysoké dávky počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu môžu v dôsledku farmakologického účinku lieku spôsobiť u novorodenca účinky, ako je útlm dýchania alebo apnoe a hypotermia. Ak je liečba alprazolamom potrebná v druhej časti gravidity, je potrebné vyhnúť sa podávaniu vysokých dávok a u novorodenca treba sledovať abstinenčné príznaky a / alebo syndróm floppy novorodenca.
Okrem toho je možné niekoľko dní po narodení pozorovať abstinenčné príznaky u novorodencov, ako je hyperexcitabilita, agitácia a chvenie, aj keď nie je pozorovaný syndróm diskety. Výskyt abstinenčných príznakov po narodení závisí od polčasu rozpadu lieku. Vzhľadom na potenciálne riziko vrodených vývojových chýb, ktoré sú už pozorované pri iných benzodiazepínoch, sa tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním nemajú podávať v prvom trimestri gravidity.
Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, či už plánuje otehotnieť alebo ak má podozrenie, že je tehotná, mala by sa obrátiť na svojho lekára, aby mu poradil s vysadením lieku. Ak sa XANAX podáva počas tehotenstva alebo ak pacientka počas liečby XANAXOM zistí, že je tehotná, pacientka by mala byť informovaná o potenciálnom nebezpečenstve pre plod.
Vzhľadom na tieto údaje je možné zvážiť použitie alprazolamu počas gravidity iba vtedy, ak sú striktne dodržané terapeutické indikácie a dávkovanie.
Čas kŕmenia
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri „Interakcie“).Vzhľadom na depresívny účinok alprazolamu na CNS, pretože nie je možné vylúčiť zhoršenú pozornosť a reflexy po užití lieku, majú byť liečení pacienti varovaní, že by pre nich mohlo byť nebezpečné vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú úplnú mentálnu pozornosť, ako je práca na nebezpečných stroje alebo riadenie automobilov.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Xanax: Dávkovanie
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sa majú podávať raz denne, najlepšie ráno. Tablety sa musia užívať celé; nesmú sa žuvať a nesmú sa drviť ani deliť.
Optimálna dávka tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním by mala byť individualizovaná podľa závažnosti symptómov a subjektívnej reakcie pacienta.
Odporúčaná denná dávka je 3-6 mg / deň.
Uvedené indikácie dávkovania by mali pokryť potreby väčšiny pacientov. Ak je potrebné vyššie dávkovanie, dávky sa majú postupne zvyšovať, aby sa zabránilo riziku vedľajších účinkov.
Vo všeobecnosti pacienti, ktorí nikdy neboli liečení psychotropnými liekmi, vyžadujú nižšie dávky ako pacienti, ktorí boli predtým liečení anxiolytikami alebo sedatívami, antidepresívami, hypnotikami alebo chronickými alkoholikmi.
Odporúča sa vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa zabránilo riziku zvyškovej sedácie alebo ataxie.
V prípade vedľajších účinkov už pri počiatočnom podaní sa odporúča znížiť dávkovanie.
Liečba by mala byť čo najkratšia.
Pacienti majú byť pravidelne prehodnocovaní a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov.
Dávkovanie v špeciálnych skupinách pacientov
Pediatrické použitie
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto sa použitie alprazolamu neodporúča.
Použitie u starších pacientov
Starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky benzodiazepínov. U týchto pacientov sú pozorované vyššie plazmatické koncentrácie alprazolamu ako u mladšej populácie užívajúcej rovnaké dávky lieku; je to kvôli zníženému klírensu lieku. U starších pacientov sa odporúča použitie najnižšej účinnej dávky alprazolamu, aby sa zabránilo vzniku ataxie a možnosti nadmernej sedácie. Nižšia dávka sa odporúča aj u pacientov s chronickým respiračným zlyhaním, aby sa zabránilo riziku respiračnej depresie.
U pacientov s pokročilou hepatálnou insuficienciou alebo u pacientov s oslabujúcim ochorením je zvyčajná začiatočná dávka tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním 0,5 mg / deň. Túto dávku je možné postupne zvyšovať, ak je to potrebné a pacient ju tolerovať (pozri Úprava dávkovania).
Úprava dávkovania
Liečba tabletami XANAX s predĺženým uvoľňovaním sa má začať dávkou 0,5 mg - 1 mg jedenkrát denne. Na základe klinickej odpovede pacienta možno dávku zvyšovať v intervaloch 3-4 dní až na maximum 1 mg / deň. Je možná pomalšia úprava dávky, aby sa umožnil úplný prejav farmakodynamického účinku tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním. Vo všeobecnosti by sa liečba mala začať nízkou dávkou, aby sa minimalizovalo riziko nežiaducich reakcií u obzvlášť citlivých pacientov na liek. Dávku je potrebné zvýšiť kým sa nedosiahne prijateľná terapeutická odpoveď (tj. podstatné zníženie alebo úplné odstránenie panických záchvatov), až do nástupu prejavov intolerancie alebo kým sa nedosiahne maximálna odporúčaná dávka.
Dodržiavanie dávkovania
V kontrolovaných štúdiách vykonaných na stanovenie účinnosti tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním pri panickej poruche sa použili dávky v rozsahu 1 až 10 mg / deň. Väčšina pacientov preukázala, že liečba je účinná pri dávkach 3-6 mg / deň.Niekedy niektorí pacienti potrebovali maximálne 10 mg / deň, aby dosiahli uspokojivú odpoveď.
Účinnosť tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním na dlhšie obdobia nebola systematicky hodnotená po dobu dlhšiu ako 8 týždňov. Požadovaná dĺžka liečby pacientov s panickou poruchou reagujúcich na tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním nie je známa. Odporúčajú sa však pravidelné kontroly. obdobie absencie záchvatov paniky je možné skúsiť postupné vysádzanie lieku pod prísnou kontrolou, ale ukázalo sa, že to je často ťažké dosiahnuť bez opakujúcich sa a / alebo vyskytujúcich sa suspenzných javov.
Prerušenie terapie
Ako dobré klinické pravidlo platí, že podávanie by sa malo ukončovať pomaly.
Odporúča sa znížiť dennú dávku nie viac ako o 0,5 mg každé tri dni. Niektorí pacienti môžu vyžadovať ešte postupnejšie znižovanie (pozri „Osobitné upozornenia“ a „Opatrenia pri použití“).
Prechod z tabliet s okamžitým uvoľňovaním XANAX na tablety s predĺženým uvoľňovaním Xanax.
Pacienti, ktorí sú už liečení rozdelenými dávkami štandardného prípravku XANAX, napr. 3-4 krát denne, môžu prejsť na tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním v rovnakej celkovej dennej dávke, ktorá sa užíva jedenkrát denne. Ak je terapeutická odpoveď neadekvátna, dávkovanie môže byť upravené, ako je popísané vyššie.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Xanaxu
Klinické skúsenosti
Medzi prejavy predávkovania alprazolamom patrí somnolencia, dyzartria, zhoršená koordinácia, kóma a respiračná depresia. Rovnako ako u iných benzodiazepínov boli hlásené úmrtia v súvislosti s predávkovaním alprazolamom samotným. Okrem toho boli hlásené náhodné úmrtia u pacientov, ktorí sa predávkovali jednou kombináciou benzodiazepínov vrátane alprazolamu a alkoholu; miery alkoholu pozorované u niektorých z týchto pacientov boli nižšie ako tie, ktoré sú všeobecne spojené s náhodnou smrťou spôsobenou alkoholom.
Všeobecná liečba predávkovania
Liečba v prípade predávkovania je predovšetkým na podporu respiračných a kardiovaskulárnych funkcií.
Rovnako ako vo všetkých prípadoch predávkovania je potrebné monitorovať dýchanie, srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by sa mala použiť všeobecná podporná liečba; ak je pacient pri vedomí, je potrebné vyvolať zvracanie (do jednej „hodiny“) alebo sa má urobiť výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí. Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Tekutiny sa majú podávať intravenózne a majú sa zaistiť priechodné dýchacie cesty. Ak dôjde k hypotenzii, dá sa tomu zabrániť použitím vazopresorov.Dialýza má obmedzenú podporu.
Rovnako ako pri liečbe úmyselného predávkovania inými liekmi je potrebné poznamenať, že mohlo dôjsť k požitiu viacerých činidiel. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od „ospalosti po kómu. V miernych prípadoch symptómy zahrnujú: ospalosť, mentálne zmätenosť a letargia. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať: ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, respiračnú depresiu , zriedka kóma a veľmi zriedka smrť.
Flumazenil, špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov, je indikovaný na úplné alebo čiastočné zrušenie sedatívnych účinkov benzodiazepínov a môže sa použiť, ak je známe alebo existuje podozrenie na predávkovanie benzodiazepínmi. Na zvládnutie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií spojených s predávkovaním sa môže použiť navyše flumazenil.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania tabletami XANAX s predĺženým uvoľňovaním to ihneď oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Xanax
Tak ako všetky lieky, aj XANAX tablety s predĺženým uvoľňovaním môžu spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Akékoľvek vedľajšie účinky lieku XANAX sa zvyčajne prejavujú na začiatku liečby a zvyčajne ustúpia pri pokračujúcej terapii alebo znížených dávkach.
Nasledujúce informácie o nežiaducich účinkoch sú založené na súhrnných údajoch z placebom kontrolovaných klinických skúšaní trvajúcich 5, 6 a 8 týždňov s tabletami XANAX s predĺženým uvoľňovaním pri panickej poruche.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované a hlásené počas liečby alprazolamom s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
* Nežiaduce účinky zistené po uvedení lieku na trh
Použitie (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčné alebo abstinenčné príznaky. Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní). mnoho spontánnych hlásení nežiaducich účinkov správania, pacienti boli liečení súbežne s inými liekmi na CNS a / alebo mali už existujúce problémy duševného zdravia. Pacienti s hraničnými problémami osobnosti, s predchádzajúcou anamnézou agresívneho alebo násilného správania alebo zneužívaním alkoholu alebo iným látky, môžu byť v prípade takýchto príhod ohrozené Reakcie podráždenosti, hostility a invazívnych myšlienok boli hlásené po prerušení liečby XANAXom u pacientov s posttraumatickým stresom.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
V súvislosti s používaním lieku XANAX s okamžitým uvoľňovaním bolo od uvedenia na trh hlásených niekoľko nežiaducich reakcií. Vzhľadom na spontánny charakter hlásenia udalostí a nedostatok kontrol nie je možné ľahko stanoviť príčinnú súvislosť s používaním lieku XANAX s okamžitým uvoľňovaním. Bezpečnostný profil tabliet s predĺženým uvoľňovaním XANAX je vo všeobecnosti podobný profilu s okamžitým uvoľňovaním XANAX Hlásené udalosti zahŕňajú: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, hepatitídu, zlyhanie pečene, Stevensov-Johnsonov syndróm, hyperprolaktinémiu, gynekomastiu a galaktoreu.
Abstinenčné príznaky
Abstinenčné príznaky podobné tým, ktoré sa pozorujú pri sedatívach / hypnotikách a alkohole, sa vyskytli po vysadení benzodiazepínov vrátane alprazolamu. Príznaky sa môžu pohybovať od miernej dysfórie a nespavosti po závažnejšie príznaky, ktoré môžu zahŕňať kŕče v bruchu a svaloch, vracanie, potenie, chvenie a kŕče. Nie je vždy ľahké rozlíšiť nové príznaky a symptómy prerušenia liečby a recidívy choroby u pacientov podstupujúcich zníženie dávky. Dlhodobá stratégia liečby týchto javov sa bude líšiť v závislosti od ich príčiny a terapeutického cieľa. V prípade potreby si okamžitá kontrola abstinenčných symptómov vyžaduje obnovenie liečby dávkami alprazolamu, ktoré sú dostatočné na odstránenie symptómov. Zlyhanie iných benzodiazepínov úplne potlačiť tieto abstinenčné príznaky má za následok Tieto zlyhania boli pripisované „neúplnej krížovej tolerancii, ale môžu odrážať použitie neadekvátneho dávkovacieho režimu substituovaných benzodiazepínov alebo účinky súbežne podávaných liekov (pozri„ Osobitné upozornenia “a„ Bezpečnostné opatrenia pri použití “).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY S ROZŠÍRENÝM UVOĽNENÍM XANAX
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
XANAX 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: každá tableta obsahuje: alprazolam 0,5 mg.
XANAX 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: každá tableta obsahuje: alprazolam 1 mg.
XANAX 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: každá tableta obsahuje: alprazolam 2 mg.
XANAX 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: každá tableta obsahuje: 3 mg alprazolamu.
Pomocná látka so známym účinkom: laktóza
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety s predĺženým uvoľňovaním
XANAX 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, modré, konvexné tablety s nápisom „P&U 57“ na jednej strane.
XANAX 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: okrúhle, biele, konvexné tablety s „P&U 59“ na jednej strane.
XANAX 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: päťuholníkové modré tablety s „P&U 66“ na jednej strane.
XANAX 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: Biele trojuholníkové tablety s „P&U 68“ na jednej strane.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sú indikované na liečbu panickej poruchy s agorafóbiou alebo bez nej.
Benzodiazepíny sú indikované iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo veľmi znepokojuje osobu.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sa majú podávať raz denne, najlepšie ráno. Tablety sa musia užívať celé; nesmú sa žuvať a nesmú sa drviť ani deliť.
Optimálna dávka tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním by mala byť individualizovaná podľa závažnosti symptómov a subjektívnej reakcie pacienta.
Odporúčaná denná dávka je 3-6 mg / deň.
Uvedené indikácie dávkovania by mali pokryť potreby väčšiny pacientov. Ak je potrebné vyššie dávkovanie, dávky sa majú postupne zvyšovať, aby sa zabránilo riziku vedľajších účinkov.
Vo všeobecnosti pacienti, ktorí nikdy neboli liečení psychotropnými liekmi, vyžadujú nižšie dávky ako pacienti, ktorí boli predtým liečení anxiolytikami alebo sedatívami, antidepresívami, hypnotikami alebo chronickými alkoholikmi.
Odporúča sa vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa zabránilo riziku zvyškovej sedácie alebo ataxie.
V prípade vedľajších účinkov už pri počiatočnom podaní sa odporúča znížiť dávkovanie.
Liečba by mala byť čo najkratšia.
Pacienti majú byť pravidelne prehodnocovaní a potreba pokračovania liečby by mala byť starostlivo zvážená, najmä ak je pacient bez symptómov.
Dávkovanie v špeciálnych skupinách pacientov
Pediatrické použitie
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto použitie alprazolamu nebolo stanovené. odporúčané.
Použitie u starších pacientov
Starší pacienti môžu byť citlivejší na účinky benzodiazepínov. U týchto pacientov sú pozorované vyššie plazmatické koncentrácie alprazolamu ako u mladšej populácie užívajúcej rovnaké dávky lieku; je to kvôli zníženému klírensu lieku. U starších pacientov sa odporúča použitie najnižšej účinnej dávky alprazolamu, aby sa zabránilo vzniku ataxie a možnosti nadmernej sedácie (pozri časť 5.2 Farmakokinetické vlastnosti). Nižšie dávkovanie sa odporúča aj u pacientov s chronickým respiračným zlyhaním. riziko útlmu dýchania.
U pacientov s pokročilou hepatálnou insuficienciou alebo u pacientov s oslabujúcim ochorením je zvyčajná začiatočná dávka tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním 0,5 mg / deň. Túto dávku je možné v prípade potreby postupne zvyšovať a pacient ju toleruje (pozri Úprava dávkovania).
Úprava dávkovania
Liečba tabletami XANAX s predĺženým uvoľňovaním sa má začať dávkou 0,5 mg -1 mg jedenkrát denne. Na základe klinickej odpovede pacienta možno dávku zvyšovať v intervaloch 3-4 dní až na maximum 1 mg / deň. Je možná pomalšia úprava dávky, aby sa umožnil úplný prejav farmakodynamického účinku tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním. Vo všeobecnosti by sa liečba mala začať nízkou dávkou, aby sa minimalizovalo riziko nežiaducich reakcií u obzvlášť citlivých pacientov na liek. Dávku je potrebné zvýšiť kým sa nedosiahne prijateľná terapeutická odpoveď (tj. podstatné zníženie alebo úplné odstránenie panických záchvatov), až do nástupu prejavov intolerancie alebo kým sa nedosiahne maximálna odporúčaná dávka.
Dodržiavanie dávkovania
V kontrolovaných štúdiách vykonaných na stanovenie účinnosti tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním pri panickej poruche sa použili dávky v rozsahu 1 až 10 mg / deň. Väčšina pacientov preukázala, že liečba je účinná pri dávkach 3-6 mg / deň.Niekedy niektorí pacienti potrebovali maximálne 10 mg / deň, aby dosiahli uspokojivú odpoveď.
Účinnosť tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním na dlhšie obdobia nebola systematicky hodnotená po dobu dlhšiu ako 8 týždňov. Požadovaná dĺžka liečby pacientov s panickou poruchou reagujúcich na tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním nie je známa. Odporúčajú sa však pravidelné kontroly. obdobie absencie záchvatov paniky je možné skúsiť postupné vysádzanie lieku pod prísnou kontrolou, ale ukázalo sa, že to je často ťažké dosiahnuť bez opakujúcich sa a / alebo vyskytujúcich sa suspenzných javov.
Prerušenie terapie
Ako dobré klinické pravidlo platí, že podávanie by sa malo ukončovať pomaly.
Odporúča sa znížiť dennú dávku nie viac ako o 0,5 mg každé tri dni. Niektorí pacienti môžu vyžadovať ešte postupnejšie znižovanie (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Prechod z tabliet s okamžitým uvoľňovaním XANAX na tablety s predĺženým uvoľňovaním Xanax.
Pacienti, ktorí sú už liečení rozdelenými dávkami štandardného prípravku XANAX, napr. 3-4 krát denne, môžu prejsť na tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním v rovnakej celkovej dennej dávke, ktorá sa užíva jedenkrát denne. Ak je terapeutická odpoveď neadekvátna, dávkovanie môže byť upravené, ako je popísané vyššie.
04.3 Kontraindikácie
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sú kontraindikované u pacientov so známou precitlivenosťou na benzodiazepíny, alprazolam alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok a u pacientov s akútnym glaukómom s úzkym uhlom.
Liek je možné použiť u pacientov s glaukómom s otvoreným uhlom, ktorí dostávajú vhodnú liečbu.
Je tiež kontraindikovaný u pacientov s:
• Závažné respiračné zlyhanie.
• Ťažká hepatálna insuficiencia.
• Myasthenia gravis.
• Syndróm spánkového apnoe.
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním sú kontraindikované v prvom trimestri gravidity a počas laktácie.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Špecifické skupiny pacientov
Bezpečnosť a účinnosť alprazolamu nebola stanovená u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov, preto sa použitie alprazolamu neodporúča.
Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie obličiek a miernou alebo stredne závažnou hepatálnou insuficienciou sa odporúčajú obvyklé opatrenia.
U starších a / alebo oslabených pacientov sa odporúča vždy použiť najnižšiu dávku, aby sa predišlo riziku zvyškovej sedácie alebo ataxie. Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie).
Súbežná depresívna porucha (primárna alebo sekundárna) je spojená s panickou atakovou poruchou so zvýšeným počtom samovrážd u neliečených pacientov. Preto by sa mali urobiť rovnaké opatrenia ako pri použití vyšších dávok XANAXU na liečbu pacientov s panickou poruchou, tak pri použití akéhokoľvek psychotropného lieku na liečbu depresívnych pacientov alebo tých, u ktorých je podozrenie na predstavy alebo predstavy. Pokus o samovraždu.
Benzodiazepíny sa nemajú používať samotné na liečbu ťažkej depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde).
Rovnako ako ostatné psychotropné lieky, alprazolam sa má u pacientov s ťažkou depresiou alebo samovraždou podávať s náležitými opatreniami a predpísať vo vhodnom balení.
Tolerancia
Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate hypnotického účinku benzodiazepínov.
Reakcie na závislosť a abstinenčné príznaky
Použitie benzodiazepínov vrátane alprazolamu môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch. Rovnako ako u všetkých benzodiazepínov, riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby. Niektoré nežiaduce udalosti, z ktorých niektoré môžu byť život ohrozujúce, sú priamym dôsledkom fyzickej závislosti od alprazolamu. Patrí sem súbor abstinenčných príznakov, z ktorých najvýznamnejší je epileptický záchvat. Závislosť sa môže vyskytnúť pri terapeutických dávkach a / alebo u pacientov bez individuálnych rizikových faktorov. Riziko závislosti sa zvyšuje pri súbežnom užívaní rôznych benzodiazepínov bez ohľadu na anxiolytické alebo hypnotické účinky. boli tiež hlásené prípady zneužívania.
Niektorí pacienti považovali za veľmi ťažké postupne znižovať a prerušiť liečbu alprazolamom, najmä pre tých, ktorí dlhodobo užívajú vyššie dávky. Dokonca aj po relatívne krátkodobom užívaní dávok zneužívania alkoholu a drog. Jedinci s rizikom závislosti by mali byť počas liečby alprazolamom pozorne sledovaní. Rovnako ako u všetkých anxiolytík, opakované predpisovanie by malo byť obmedzené na tie osoby, ktoré sú pod priamym dohľadom lekára. (Pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
Po rýchlom poklese alebo náhlom prerušení liečby benzodiazepínmi vrátane alprazolamu sa vyskytli abstinenčné príznaky. Tieto môžu zahŕňať miernu dysfóriu, nespavosť, bolesť hlavy, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť, podráždenosť až po závažnejšie symptómy, ktoré môžu zahŕňať derealizáciu, depersonalizáciu, hyperakúziu, znecitlivenie a brnenie končatín, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt. , halucinácie alebo záchvaty, svalové a brušné kŕče, vracanie, potenie, chvenie a kŕče. Okrem toho môžu nastať krízy z vysadenia po rýchlom poklese alebo náhlom prerušení liečby alprazolamom (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania - Prerušenie liečby).
Odraziť nespavosť alebo úzkosť
Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy, ktoré viedli k liečbe benzodiazepínmi, vo zhoršenej forme opakujú. Môže byť sprevádzaný ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku. Abstinenčné alebo rebound symptómy sú po náhlom prerušení liečby sa odporúča postupné znižovanie dávky.
Trvanie liečby
Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie. Môže byť užitočné informovať pacienta, keď liečba začne, že bude mať obmedzený priebeh, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.
Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.
Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča náhla zmena na benzodiazepín s krátkym trvaním účinku, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.
Amnézia
Benzodiazepíny môžu vyvolať antegrádnu amnéziu. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).
Psychiatrické a paradoxné reakcie
Keď sa používajú benzodiazepíny, je známe, že môžu nastať reakcie ako napr .. nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, delírium, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Ak k tomu dôjde, používanie lieku treba prerušiť.Tieto reakcie sú častejšie u detí a starších osôb.
Použitie u pacientov so sprievodnými ochoreniami
U starších pacientov sa odporúča použitie najnižšej účinnej dávky, aby sa zabránilo nástupu ataxie alebo nadmernej sedácie, pretože môžu predstavovať problém u starších a oslabených pacientov. Podobne sa odporúča nižšia dávka pre pacientov s chronickým respiračným zlyhaním kvôli riziku útlmu dýchania. Pri liečbe pacientov s poruchou funkcie pečene a / alebo obličiek sa odporúčajú obvyklé opatrenia. U pacientov s ťažkou hepatálnou insuficienciou nie sú benzodiazepíny indikované, pretože môžu vyvolať encefalopatiu (pozri časť 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania).
Benzodiazepíny sa neodporúčajú na primárnu liečbu psychotických chorôb. Benzodiazepíny sa nemajú používať samotné na liečbu depresie alebo úzkosti spojenej s depresiou (u takýchto pacientov môže dôjsť k samovražde).
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním by nemali používať pacienti s psychomotorickými ťažkosťami; u pacientov trpiacich endogénnou depresiou, bipolárnou poruchou alebo so psychotickými príznakmi.
Spojenie s inými psychotropnými liekmi vyžaduje osobitnú opatrnosť a ostražitosť lekára, aby sa predišlo neočakávaným účinkom interakcie.
Epileptické záchvaty
Pacienti, najmä tí, ktorí majú v anamnéze záchvaty alebo epilepsiu, by nemali náhle prerušiť užívanie alprazolamu. Odporúča sa, aby všetci pacienti na alprazolame, ktorí vyžadujú zníženie dávky, postupne znižovali dávkovanie pod starostlivým dohľadom lekára.
Status epilepticus
Po vysadení alprazolamu boli hlásené záchvaty z vysadenia. Vo väčšine prípadov sa vyskytla jedna epileptická epizóda, boli však hlásené aj viacnásobné záchvaty a záchvaty.
Riziko spojené so znížením dávky
Ak dôjde k zníženiu dávky, môžu sa vyskytnúť reakcie z vysadenia. Z tohto dôvodu sa má dávka tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním postupne znižovať alebo vysadzovať.
Samovražda
Panická porucha je spájaná s primárnymi a sekundárnymi veľkými depresívnymi poruchami a nárastom počtu samovrážd u neliečených pacientov.
Rovnako ako ostatné psychotropné lieky u pacientov s ťažkou depresiou alebo u tých, u ktorých je možné predpokladať riziko samovražedných myšlienok alebo plánovania samovrážd, pri podávaní vysokých dávok alprazolamu pacientom s panickými záchvatmi je potrebné dodržať štandardné opatrenia v počte receptov.
Mania
U depresívnych osôb boli hlásené epizódy hypománie a mánie súvisiace s používaním alprazolamu.
Urikozurický účinok
Alprazolam má slabý urikosurický účinok. Aj keď sa ukázalo, že iné lieky so slabým urikosurickým účinkom spôsobujú akútne zlyhanie obličiek, neboli hlásené žiadne prípady akútneho zlyhania obličiek, ktoré by sa dali pripísať terapii alprazolamom.
Azolové antifungálne činidlá
Ketokonazol a itrakonazol sú silnými inhibítormi CYP3A, ktoré môžu zvýšiť plazmatické koncentrácie alprazolamu. Súbežné podávanie alprazolamu a ketokonazolu, itrakonazolu alebo iných antimykotík azolového typu sa neodporúča (pozri časť 4.5 - Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Benzodiazepíny majú ďalšie depresívne účinky na CNS, ak sa podávajú súbežne s alkoholom alebo inými liekmi tlmiacimi CNS. Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu.
Osobitnú pozornosť, najmä starším pacientom, je potrebné podávať s liekmi tlmiacimi dýchanie, ako sú opioidy (analgetiká, lieky na potlačenie kašľa, náhradná liečba).
Spojenie s liekmi tlmiacimi CNS: Centrálny depresívny účinok môže byť zvýšený súbežným používaním antipsychotík (neuroleptík), hypnotík, anxiolytík / sedatív, antidepresív, narkotických analgetík, antiepileptík, anestetík a sedatív antihistaminík-H1.
Molekuly, ktoré inhibujú určité pečeňové enzýmy (najmä cytochróm P4503A4), môžu zvýšiť plazmatickú koncentráciu alprazolamu a zvýšiť jeho aktivitu.
Farmakokinetické interakcie môžu nastať pri súbežnom podávaní alprazolamu s liekmi, ktoré interferujú s jeho metabolizmom.
Súbežné podávanie alprazolamu so silnými inhibítormi CYP3A4, ako sú azolové antimykotiká (ketokonazol, itrakonazol, posakonazol, vorikonazol), inhibítory proteázy alebo niektoré makrolidy (erytromycín, klaritromycín, telitromycín), by malo byť podstatným znížením dávky.
Interakcie liek-liek
Prvým krokom v metabolizme alprazolamu je hydroxylácia katalyzovaná citrokomom P450 3A (CYP3A).Lieky, ktoré inhibujú tento metabolický proces, môžu mať citeľný vplyv na klírens alprazolamu. Preto sa treba vyhnúť podávaniu alprazolamu u pacientov liečených veľmi silnými inhibítormi CYP3A. Alprazolam sa má používať s inhibítormi CYP3A s nižšou, ale stále významnou účinnosťou, pričom treba venovať pozornosť a vypočítať vhodné zníženie dávky. Pri niektorých liekoch boli interakcie s alprazolamom kvantifikované prostredníctvom klinických štúdií; pri iných liekoch sú interakcie predpovedané na základe štúdií in vitro a / alebo skúseností s podobnými liekmi rovnakej triedy liekov.
Očakáva sa, že zlúčeniny, ktoré sú silnými inhibítormi CYP3A, zvýšia plazmatické koncentrácie alprazolamu. Lieky, ktoré boli študované in vivo pre schopnosť zväčšiť plochu pod krivkou (AUC) alprazolamu sú tieto: 3,98-násobný ketokonazol; 2,70-násobný itrakonazol; 1,98-násobný nefazodón; 1,96-násobný fluvoxamín a 1,61-násobný fluvoxamín. Induktory Očakáva sa, že CYP3A zníži koncentrácie alprazolamu, a to sa skutočne pozorovalo in vivo. Orálny klírens alprazolamu (užívaného ako jednorazová dávka 0,8 mg) sa zvýšil 2,40-násobne po podaní karbamazepínu 300 mg / deň počas 10 dní. Väčšina interakcií, ktoré boli zdokumentované s alprazolamom, sa týka liekov, ktoré inhibujú alebo indukujú CYP3A4 (použitie iných liekov tohto typu nájdete v časti 4.4 - Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Pri podávaní alprazolamu bolo hlásené zvýšenie koncentrácie digoxínu, najmä u starších osôb (> 65 rokov). Preto majú byť pacienti užívajúci alprazolam a digoxín sledovaní na prejavy a symptómy súvisiace s toxicitou digoxínu.
Silné inhibítory CYP3A
Príklady liečiv, o ktorých je známe, že sú inhibítormi metabolizmu alprazolamu a / alebo príbuzných benzodiazepínov, pravdepodobne inhibíciou CYP3A, sú uvedené nižšie.
Azolové antimykotiká - ketokonazol a itrakonazol sú silnými inhibítormi CYP3A a ukázali in vivo schopnosť zvýšiť koncentrácie alprazolamu 3,98-násobne a 2,70-násobne. Súbežné podávanie alprazolamu s týmito dvoma liekmi sa neodporúča. Iné antimykotiká azolového typu sa majú považovať za silné inhibítory CYP3A a ich súčasné podávanie s alprazolamom sa neodporúča (pozri časť 4.4-Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Lieky schopné inhibovať CYP3A na základe klinických štúdií s alprazolamom (odporúča sa opatrnosť a zváženie vhodného zníženia dávky alprazolamu počas súbežného podávania nasledujúcich liekov):
Nefazodon - Súbežný príjem nefazodónu zvyšuje koncentráciu alprazolamu dvakrát.
Fluvoxamín - Súbežný príjem fluvoxamínu približne zdvojnásobil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu, znížil klírens o 49%, predĺžil polčas o 71% a znížil psychomotorický výkon.
Cimetidín - Súbežný príjem cimetidínu zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 86%, znížil klírens o 42%a predĺžil polčas o 16%.
Fluoxetín - Súbežný príjem fluoxetínu zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 46%, znížil klírens o 21%, predĺžil polčas o 17%a znížil psychomotorický výkon.
Propoxyfén - Súbežný príjem propoxyfénu zvýšil maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 6%, znížil klírens o 38%a predĺžil polčas o 58%.
Perorálne kontraceptíva - Súbežné perorálne kontraceptíva zvýšili maximálnu plazmatickú koncentráciu alprazolamu o 18%, znížili klírens o 22%a predĺžili polčas o 29%.
Súbežné podávanie diltiazemu s alprazolamom sa neodporúča.
Induktory CYP3A
Karbamazepín - Orálny klírens alprazolamu (užívaný ako jednorazová dávka 0,8 mg) sa zvýšil z 0,90 ± 0,21 ml / min / kg na 2,13 ± 0,54 ml / min / kg a polčas sa znížil (zo 17,1 ± 4,9 na 7,7 ± 1,7 h ) po užití 300 mg / deň karbamazepínu počas 10 dní. Dávka karbamazepínu použitá v tejto štúdii bola tiež dosť nízka v porovnaní s odporúčanými dávkami (1 000-1 200 mg / deň); účinok pozorovaný pri bežných dávkach karbamazepínu nie je známy.
Použitie s inými inhibítormi CNS
Ak sa alprazolam užíva spolu s inými psychotropnými látkami alebo antikonvulzívami, odporúča sa osobitná pozornosť farmakológii použitých činidiel, najmä tých zlúčenín, ktoré môžu zosilniť účinok benzodiazepínov. Benzodiazepíny vrátane alprazolamu majú ďalšie inhibičné účinky na CNS, ak spolu s inými psychotropnými liekmi, antikonvulzívami, anitistaminikami, alkoholom a inými liekmi, ktoré samy vyvolávajú inhibíciu CNS.
Používajte s imipramínom a desipramínom
Ukázalo sa, že plazmatické koncentrácie pri ustálený stav imipramínu a desipramínu sa v priemere zvýši o 31%, respektíve o 20%, ak sa podajú spolu s XANAXOM s okamžitým uvoľňovaním v dávkach nad 4 mg / deň. Klinický význam týchto variácií nie je známy.
Interakcie medzi inhibítormi HIV proteázy (napr. Ritonavirom) a alprazolamom sú komplexné a závislé na čase. Nízke dávky ritonaviru spôsobujú zníženie klírensu alprazolamu, predĺženie jeho polčasu eliminácie a zvýšenie klinických účinkov. Po dlhodobej expozícii ritonaviru indukcia CYP3A kompenzuje táto inhibícia.
Táto interakcia si bude vyžadovať úpravu dávky alebo „prerušenie liečby XANAXOM“.
Interakcie s laboratórnymi testami
Aj keď boli príležitostne hlásené interakcie medzi benzodiazepínmi a bežne používanými laboratórnymi testami, neexistujú žiadne konkrétne odkazy na konkrétny liek alebo test.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Údaje o teratogenite a účinkoch na postnatálny vývoj a správanie po liečbe benzodiazepínmi nie sú konzistentné.
Existujú dôkazy z niektorých raných štúdií s inými zlúčeninami triedy benzodiazepínov, ktoré ukazujú, že expozícia in utero môže byť spojená s malformáciami.
Následné štúdie s liekmi triedy benzodiazepínov naopak neposkytli žiadny jasný dôkaz o akomkoľvek type defektu.
Veľké množstvo údajov založených na kohortových štúdiách naznačuje, že expozícia benzodiazepínom počas prvého trimestra nie je spojená so zvýšeným rizikom závažných malformácií. Niektoré rané epidemiologické štúdie prípadovej kontroly však ukázali zvýšené riziko vzniku rázštepu ústnej dutiny. Údaje naznačujú, že riziko narodenia dieťaťa s rázštepom ústnej dutiny po expozícii matky benzodiazepínom je menšie ako 2/1000 v porovnaní s očakávanou mierou výskytu týchto defektov vo všeobecnej populácii asi 1/1000. Liečba vysokými dávkami benzodiazepínov počas druhého a / alebo tretieho trimestra gravidity odhalila pokles aktívnych pohybov plodu a variabilitu srdcového rytmu plodu. U novorodencov vystavených benzodiazepínom v neskorom treťom trimestri tehotenstva alebo počas pôrodu bol hlásený syndróm „floppy infant“ alebo novorodenecké abstinenčné príznaky.
Keď sa má liečba podávať zo zdravotných dôvodov v neskoršej časti tehotenstva, dokonca aj pri nízkych dávkach, môžu byť pozorované príznaky syndrómu floppy novorodenca, ako je axiálna hypotónia a problémy s saním, ktoré vedú k zníženiu prírastku hmotnosti. Príznaky sú reverzibilné, ale môžu trvať od 1 až 3 týždne, v závislosti od polčasu rozpadu produktu. Vysoké dávky počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu môžu v dôsledku farmakologického účinku lieku spôsobiť u novorodenca účinky, ako je útlm dýchania alebo apnoe a hypotermia. Ak je liečba alprazolamom v neskoršej časti tehotenstva potrebná, je potrebné sa vyhnúť podávaniu vysokých dávok a u novorodenca treba sledovať abstinenčné príznaky a / alebo syndróm floppy novorodenca. Okrem toho môžu byť pozorované neonatálne abstinenčné príznaky, ako je hyperexcitabilita, agitácia a chvenie. niekoľko dní po narodení, aj keď syndróm floppy novorodenca nie je pozorovaný Vzhľad abstinenčných príznakov po narodení závisí od polčasu rozpadu lieku.
Vzhľadom na potenciálne riziko vrodených vývojových chýb, ktoré sú už pozorované pri iných benzodiazepínoch, sa tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním nemajú podávať v prvom trimestri gravidity.
Ak je liek predpísaný žene v plodnom veku, či už plánuje otehotnieť alebo ak má podozrenie, že je tehotná, mala by sa obrátiť na svojho lekára, aby mu poradil s vysadením lieku.
Ak sa XANAX podáva počas tehotenstva alebo ak pacientka počas liečby XANAXOM zistí, že je tehotná, pacientka by mala byť informovaná o potenciálnom nebezpečenstve pre plod.
Vzhľadom na tieto údaje je možné zvážiť použitie alprazolamu počas gravidity iba vtedy, ak sú striktne dodržané terapeutické indikácie a dávkovanie.
Tehotenstvo
Keďže benzodiazepíny sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Sedácia, amnézia, zhoršená koncentrácia a svalové funkcie môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť (pozri časť 4.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcií).
Vzhľadom na depresívny účinok alprazolamu na CNS, pretože nie je možné vylúčiť zhoršenú pozornosť a reflexy po užití lieku, majú byť liečení pacienti varovaní, že by pre nich mohlo byť nebezpečné vykonávať činnosti, ktoré si vyžadujú úplnú mentálnu pozornosť, ako je práca na nebezpečných stroje alebo riadenie automobilov.
04.8 Nežiaduce účinky
Akékoľvek vedľajšie účinky lieku XANAX sa zvyčajne prejavujú na začiatku liečby a zvyčajne ustúpia pri pokračujúcej terapii alebo znížených dávkach.
Nasledujúce informácie o nežiaducich účinkoch sú založené na súhrnných údajoch z placebom kontrolovaných klinických skúšaní trvajúcich 5, 6 a 8 týždňov s tabletami XANAX s predĺženým uvoľňovaním pri panickej poruche.
Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované a hlásené počas liečby alprazolamom s nasledujúcou frekvenciou: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100,
* Nežiaduce účinky zistené po uvedení lieku na trh
Použitie (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť abstinenčné alebo abstinenčné príznaky. Môže sa vyskytnúť psychická závislosť. Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní). mnoho spontánnych hlásení nežiaducich účinkov správania, pacienti boli liečení súbežne s inými liekmi na CNS a / alebo mali už existujúce problémy duševného zdravia. Pacienti s hraničnými problémami osobnosti, s predchádzajúcou anamnézou agresívneho alebo násilného správania alebo zneužívaním alkoholu alebo iným látky, môžu byť v prípade takýchto príhod ohrozené Reakcie podráždenosti, hostility a invazívnych myšlienok boli hlásené po prerušení liečby XANAXom u pacientov s posttraumatickým stresom.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
V súvislosti s používaním lieku XANAX s okamžitým uvoľňovaním bolo od uvedenia na trh hlásených niekoľko nežiaducich reakcií. Vzhľadom na spontánny charakter hlásenia udalostí a nedostatok kontrol nie je možné ľahko stanoviť príčinnú súvislosť s používaním lieku XANAX s okamžitým uvoľňovaním. Bezpečnostný profil tabliet s predĺženým uvoľňovaním XANAX je vo všeobecnosti podobný profilu s okamžitým uvoľňovaním XANAX Hlásené udalosti zahŕňajú: zvýšené hladiny pečeňových enzýmov, hepatitídu, zlyhanie pečene, Stevensov-Johnsonov syndróm, hyperprolaktinémiu, gynekomastiu a galaktoreu.
Abstinenčné príznaky
Abstinenčné príznaky podobné tým, ktoré sa pozorujú pri sedatívach / hypnotikách a alkohole, sa vyskytli po vysadení benzodiazepínov vrátane alprazolamu. Príznaky sa môžu pohybovať od miernej dysfórie a nespavosti po závažnejšie príznaky, ktoré môžu zahŕňať kŕče v bruchu a svaloch, vracanie, potenie, chvenie a kŕče. Nie je vždy ľahké rozlíšiť nové príznaky a symptómy prerušenia liečby a recidívy choroby u pacientov podstupujúcich zníženie dávky. Dlhodobá stratégia liečby týchto javov sa bude líšiť v závislosti od ich príčiny a terapeutického cieľa. V prípade potreby si okamžitá kontrola abstinenčných symptómov vyžaduje pokračovanie v liečbe dávkami alprazolamu, ktoré sú dostatočné na odstránenie symptómov. Neschopnosť iných benzodiazepínov úplne potlačiť tieto abstinenčné príznaky má za následok Tieto zlyhania boli pripisované „neúplnej krížovej tolerancii, ale môžu odrážať použitie neadekvátneho dávkovacieho režimu substituovaných benzodiazepínov alebo účinky súbežne podávaných liekov (pozri časť 4.4 - Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku.
Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia na:
04,9 Predávkovanie
Klinické skúsenosti
Medzi prejavy predávkovania alprazolamom patrí somnolencia, dyzartria, zhoršená koordinácia, kóma a respiračná depresia. Rovnako ako u iných benzodiazepínov boli hlásené úmrtia v súvislosti s predávkovaním alprazolamom samotným.Okrem toho boli hlásené náhodné úmrtia u pacientov, ktorí sa predávkovali jednou kombináciou benzodiazepínov vrátane alprazolamu a alkoholu; miery alkoholu pozorované u niektorých z týchto pacientov boli nižšie ako tie, ktoré sú všeobecne spojené s náhodnou smrťou spôsobenou alkoholom.
Všeobecná liečba predávkovania
Liečba v prípade predávkovania je predovšetkým na podporu respiračných a kardiovaskulárnych funkcií.
Rovnako ako vo všetkých prípadoch predávkovania je potrebné monitorovať dýchanie, srdcovú frekvenciu a krvný tlak. Po predávkovaní perorálnymi benzodiazepínmi by sa mala použiť všeobecná podporná liečba; ak je pacient pri vedomí, je potrebné vyvolať zvracanie (do jednej „hodiny“) alebo sa má urobiť výplach žalúdka s ochranou dýchania, ak je pacient v bezvedomí. Ak sa pri vyprázdňovaní žalúdka nepozoruje zlepšenie, na zníženie absorpcie sa má podať aktívne uhlie. Tekutiny sa majú podávať intravenózne a majú sa zaistiť priechodné dýchacie cesty. Ak dôjde k hypotenzii, dá sa tomu zabrániť použitím vazopresorov.Dialýza má obmedzenú podporu.
Rovnako ako pri liečbe úmyselného predávkovania inými liekmi je potrebné poznamenať, že mohlo dôjsť k požitiu viacerých činidiel. Predávkovanie benzodiazepínmi má zvyčajne za následok rôzny stupeň útlmu centrálneho nervového systému od „ospalosti po kómu. V miernych prípadoch symptómy zahrnujú: ospalosť, mentálne zmätenosť a letargia. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať: ataxiu, hypotóniu, hypotenziu, respiračnú depresiu , zriedka kóma a veľmi zriedkavo smrť. Flumazenil, špecifický antagonista benzodiazepínových receptorov, je indikovaný na úplné alebo čiastočné zrušenie sedatívnych účinkov benzodiazepínov a môže sa použiť, ak je známe alebo existuje podozrenie na predávkovanie benzodiazepínmi. Flumazenil sa môže navyše použiť na zvládnutie respiračných a kardiovaskulárnych funkcií spojených s predávkovaním.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Deriváty benzodiazepínov, ATC kód: N05BA12
Tablety XANAX s predĺženým uvoľňovaním obsahujú alprazolam, triazolový analóg benzodiazepínovej triedy 1.4 zlúčenín pôsobiacich na CNS.
Činidlá pôsobiace na CNS benzodiazepínovej triedy 1,4 pravdepodobne uplatňujú svoje účinky väzbou na stereošpecifické receptory prítomné na rôznych miestach centrálneho nervového systému. Presný mechanizmus účinku nie je známy. Z klinického hľadiska všetky benzodiazepíny spôsobujú od dávky závislú depresívnu aktivitu centrálneho nervového systému, od mierneho zhoršenia výkonnosti až po hypnózu.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Priemerná absolútna biologická dostupnosť aprazolamu obsiahnutého v tabletách XANAX s predĺženým uvoľňovaním je približne 90% a relatívna biologická dostupnosť v porovnaní s liekom XANAX s okamžitým uvoľňovaním je 100%. Biologická dostupnosť a farmakokinetika alprazolamu po podaní tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním je podobná ako u lieku XANAX s okamžitým uvoľňovaním, s výnimkou pomalšej rýchlosti absorpcie. Pomalšia rýchlosť absorpcie má za následok relatívne konštantnú plazmatickú koncentráciu, ktorá sa udržiava 5 až 11 hodín po podaní. Farmakokinetika alprazolamu a dvoch hlavných aktívnych metabolitov (4-hydroxialprazolam a a-hydroxialprazolam) je lineárna a plazmatické koncentrácie sú úmerné až do dennej dávky 10 mg jedenkrát denne. Štúdie viacnásobných dávok naznačujú, že metabolizmus a eliminácia alprazolamu sú podobné ako vo formuláciách s okamžitým uvoľňovaním, tak s predĺženým uvoľňovaním.
Jedlo významne ovplyvňuje biologickú dostupnosť tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním. Jedlo s vysokým obsahom tuku až 2 hodiny pred podaním XANAX Retard zvýšilo priemernú Cmax približne o 25%. Účinok jedla na Tmax závisel od času dňa, kedy bolo jedlo prijaté, so znížením Tmax asi o 1/3 u subjektov, ktoré jedli jedlo bezprostredne pred užitím lieku, a zvýšením Tmax o asi 1/3 pre subjekty, ktoré jedli hodinu pred alebo po užití lieku. Jedlo neovplyvňuje rozsah expozície (AUC) a polčas eliminácie (t ½).
Významné rozdiely v rýchlosti absorpcie alprazolamu s predĺženým uvoľňovaním boli pozorované vo vzťahu k dennej dobe, kedy bol liek podaný, s 30% zvýšením Cmax a 1hodinovým poklesom Tmax, keď bol liek podaný. večer, v porovnaní s tým, keď sa to užívalo ráno.
Distribúcia
Alprazolam in vitro viaže sa (80%) na proteíny ľudského séra.Väčšinu väzby tvorí sérový albumín.
Metabolizmus
Alprazolam sa u ľudí extenzívne metabolizuje, predovšetkým cytochrómom P450 3A4 (CYP3A4), na dva hlavné metabolity v plazme: 4-hydroxialprazolam a a-hydroxialprazolam. U ľudí je tiež detegovaný benzofenón odvodený od alprazolamu. Metabolity sú podobné metabolitom alprazolamu . Farmakokinetické parametre pri ustálený stav pre dva hydroxylované metabolity alprazolamu (4-hydroxialprazolam a a-hydroxialprazolam) sú podobné pre štandardnú formuláciu alprazolamu a pre predĺžené uvoľňovanie, čo naznačuje, že metabolizmus alprazolamu nie je ovplyvnený rýchlosťou absorpcie. 4-hydroxialprazolam a -hydroxialprazolam vzhľadom na koncentrácie nezmeneného alprazolamu je vždy nižší ako 10% a 4%. Relatívne účinnosti uvádzané v štúdiách väzby na benzodiazepínový receptor a v zvieracích modeloch indukovanej inhibície záchvatov sú 0,20 a 0,66 pre 4-hydroxialprazolam, respektíve a-hydroxialprazolam. Také nízke koncentrácie a nižšie účinnosti 4-hydroxialprazolamu a a-hydroxialprazolamu naznačujú, že tieto metabolity pravdepodobne významne neprispejú k farmakologickým účinkom alprazolamu. Metabolit benzofenónu je v zásade neaktívny.
Vylúčenie
Alprazolam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom. Priemerný plazmatický eliminačný polčas alprazolamu po podaní tabliet XANAX s predĺženým uvoľňovaním sa pohybuje od 10,7 do 15,8 hodín u zdravých dospelých jedincov.
Špeciálne skupiny pacientov
Napriek tomu, že farmakokinetické štúdie s tabletami XANAX s predĺženým uvoľňovaním neboli vykonané u osobitných skupín pacientov, očakáva sa, že faktory (ako je vek, pohlavie, porucha funkcie pečene alebo obličiek), ktoré by mohli zmeniť farmakokinetiku alprazolamu po podaní tabliet alprazolamu, tablety s okamžitým uvoľňovaním XANAX sa nelíšia od tých, ktoré sa vyskytujú u tabliet s predĺženým uvoľňovaním XANAX.
Zmeny v absorpcii, distribúcii, metabolizme a vylučovaní benzodiazepínov boli pozorované pri rôznych chorobných stavoch vrátane alkoholizmu, zhoršenej funkcie pečene a obličiek. Úpravy boli pozorované aj u starších pacientov. U starších zdravých jedincov boli pozorované zmeny. A " priemerný polčas alprazolamu 16,3 hodiny (rozsah 9,0-26,9 hodín, n = 16) v porovnaní s 11,0 hodinami (rozsah 6,5-15,8 hodín, n = 16) zistený u zdravých dospelých jedincov. U pacientov s ochorením pečene súvisiacim s alkoholizmom bol polčas alprazolamu v rozmedzí od 5,8 do 65,3 hodín (priemer 19,7 hodín, n = 17) v porovnaní so 6,3 až 26,9 hodinami (priemer = 11,4 hodín, n = 17) u zdravých dospelých jedincov. V skupine obéznych osôb bol polčas alprazolamu v rozmedzí od 9,9 do 40,4 hodín (priemer = 21,8 hodín, n = 12) v porovnaní s intervalom zisteným u zdravých osôb rovným 6,3-15,8 hodiny (priemer = 10,6 hodín, n = 12).
Vzhľadom na podobnosť s inými benzodiazepínmi sa predpokladá, že alprazolam prechádza placentou a vylučuje sa do materského mlieka.
Etnická skupina, ku ktorej patria - maximálne koncentrácie a polčas alprazolamu sú približne o 15% a 25% vyššie u osôb ázijského pôvodu ako u osôb kaukazského pôvodu.
Detských pacientov - Farmakokinetika alprazolamu po podaní XANAX Retardu pediatrickým pacientom sa neskúmala.
Pohlavie príslušnosti - Pohlavie nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku alprazolamu.
Cigaretový dym - Koncentrácie alprazolamu môžu byť u fajčiarov v porovnaní s nefajčiarmi znížené až o 50%.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenéza, mutagenéza, zhoršená plodnosť a účinky na oči
Počas 2-ročných biologických testov s alprazolamom vykonávaných na potkanoch v dávkach do 30 mg / kg / deň (150-násobok maximálnej dávky 10 mg / kg / deň) a na ošetrovaných myšiach sa nezistili žiadne dôkazy o karcinogénnom potenciáli. až 10 mg / kg / deň (50 -násobok dávky pre ľudí 10 mg / deň). Alprazolam nevykazoval žiadne mutagénne účinky v mikronukleovom teste na potkanoch s dávkami až do 100 mg / kg, ktoré zodpovedajú 500 -násobku dávky pre ľudí 10 mg / kg deň.
Alprazolam nevykazoval žiadne mutagénne účinky in vitro v teste poškodenia DNA / alkalickej elúcii alebo v Amesovom teste.
Alprazolam nespôsobil poškodenie plodnosti u potkanov v dávkach do 5 mg / kg / deň, čo je 25 -násobok dávky 10 mg / deň pre ľudí.
Iné štúdie na zvieratách
Keď boli potkany liečené alprazolamom v dávke 3 mg, 10 mg a 30 mg / kg / deň (15 až 150 -násobok dávky pre ľudí 10 mg / deň) perorálne počas 2 rokov, u samíc bol trend smerom k na dávke závislý nárast počtu šedého zákalu, zatiaľ čo u mužov došlo k trendu od dávky závislého zvýšenia vaskularizácie rohovky.Tieto lézie sa objavili až po 11 mesiacoch od začiatku liečby.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Laktóza, hypromelóza, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
0,5 a 2 mg tablety tiež obsahujú indigokarmín (E132)
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
XANAX 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: balenia po 20, 30, 40, 60, 100 tabliet
XANAX 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: balenia po 2, 10, 20, 30, 40, 60, 100 tabliet
XANAX 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: balenia po 10, 20, 30, 60, 100 tabliet
XANAX 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním: balenia po 10, 20, 30, 40, 100 tabliet
Tablety Alprazolam s predĺženým uvoľňovaním sú balené v hliníkových / PA blistroch
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Xanax 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 20 tabliet AIC č. 025980133
Xanax 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 30 tabliet AIC č. 025980145
Xanax 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 40 tabliet AIC č. 025980158
Xanax 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 60 tabliet AIC č. 025980160
Xanax 0,5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 100 tabliet AIC č. 025980172
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 2 tablety AIC č. 025980184
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 10 tabliet AIC č. 025980196
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 20 tabliet AIC č. 025980208
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 30 tabliet AIC č. 025980210
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 40 tabliet AIC č. 025980222
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 60 tabliet AIC č. 025980234
Xanax 1 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 100 tabliet AIC č. 025980246
Xanax 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 10 tabliet AIC č. 025980259
Xanax 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 20 tabliet AIC č. 025980261
Xanax 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 30 tabliet AIC č. 025980273
Xanax 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 60 tabliet AIC č. 025980285
Xanax 2 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 100 tabliet AIC č. 025980297
Xanax 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 10 tabliet AIC č. 025980309
Xanax 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 20 tabliet AIC č. 025980311
Xanax 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 30 tabliet AIC č. 025980323
Xanax 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 40 tabliet AIC č. 025980335
Xanax 3 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - 100 tabliet AIC č. 025980347
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
27. mája 2009
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
15. júl 2014
11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ DOSIMETRII ŽIARENIA
12.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, DODATOČNÉ PODROBNÉ NÁVODY NA PRÍPADNÚ PRÍPRAVU A KONTROLU KVALITY
