Účinné látky: pimozid
ORAP 4 mg tablety
Prečo sa používa Orap? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antipsychotiká odvodené od difenylbutylpiperidínu
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
ORAP je zvlášť indikovaný ako základný liek pri dlhodobej udržiavacej antipsychotickej terapii u chronických a akútnych psychotických pacientov, citlivých na špecifické antipsychotické účinky neuroleptík. ORAP je tiež indikovaný ako útočná terapia u ambulantných alebo hospitalizovaných pacientov nedávno alebo znovu prijatých na kliniku za predpokladu, že psychomotorická agitácia, agresia alebo obzvlášť závažné stavy úzkosti nie sú dominantnými príznakmi klinického obrazu. ORAP je napokon indikovaný v hraničných prípadoch medzi schizofrenické a neurotické formy (napr. paranoidné a schizoidné stavy), ktoré zahŕňajú problémy v sociálnych vzťahoch.
Použitie výrobku vo vysokých dávkach musí byť obmedzené na nemocnice a opatrovateľské domy s indikáciami obmedzenými na liečbu odolných prípadov.
Kontraindikácie Kedy sa Orap nemá používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Komatózne stavy akéhokoľvek pôvodu. Endogénna depresia a Parkinsonova choroba. Tehotenstvo (pozri tiež „Osobitné upozornenia“).
Klinicky významné ochorenie srdca (napr. Nedávny akútny infarkt myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie liečené antiarytmikami triedy Ia a III).
Predĺženie QTc intervalu.
Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie alebo torsades de pointes.
Neopravená hypokaliémia.
Súbežné používanie liekov predlžujúcich QTc, ako sú nasledujúce:
- azolové deriváty používané na systémové antifungálne terapie (napr .: ketokonazol, itrakonazol, mikonazol a flukonazol); ORAP sa však môže použiť v kombinácii s formuláciami na lokálne použitie týchto liekov (napr. krémy, pleťové vody, vaginálne pesary);
- antibiotiká makrolidového typu (napr .: erytromycín, klaritromycín alebo troleandomycín);
- niektoré lieky proti AIDS (inhibítory proteázy);
- niektoré antidepresíva, ako je nefazodon, amitriptylín, maprotilín, sertralin, paroxetin, citalopram a escitalopram;
- niektoré ďalšie antipsychotiká, ako je chlórpromazín a sertindol;
- niektoré srdcovo aktívne lieky, ako napríklad chinidín, disopyramid, prokainamid, amiodarón, sotalol a bepridil;
- niektoré antihistaminiká, ako napríklad astemizol a terfenadín;
- cisaprid, liek používaný na niektoré zažívacie problémy;
- halofantrín, antimalarický liek;
- sparfloxacín, antibiotikum.
Ak užívate tieto alebo iné lieky, informujte o tom svojho lekára, ktorý zhodnotí, ktoré lieky je možné používať súčasne s ORAP (pozri tiež časť „Interakcie“).
ORAP nie je indikovaný v stavoch agresie a psychomotorickej agitácie (pozri tiež „Osobitné upozornenia“).
Výrobok vo vysokých dávkach by sa nemal používať pri asténii a neuróze.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Orap
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
Pred začatím liečby vykonajte základné EKG (pozri odsek „Kontraindikácie“).
Počas terapie monitorujte EKG na základe klinického stavu pacienta.
Počas liečby znížte dávkovanie, ak sa pozoruje predĺženie QT, a prerušte, ak je QTc> 500 ms.
Odporúča sa pravidelná kontrola elektrolytov.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.Používajte opatrne, ak má pacient alebo niekto iný v ich rodine v minulosti krvné zrazeniny (tromby), pretože lieky ako tieto sú spojené s tvorbou krvných zrazenín.
Zvláštna opatrnosť bude potrebná u epileptických pacientov, ktorí budú starostlivo sledovaní.
S rovnakou opatrnosťou by sa mala liečba ORAP vykonávať u starších pacientov z dôvodu väčšej citlivosti na liek a u pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou z dôvodu rizika akumulácie a u osôb, ktorých stavy môžu byť zhoršené anticholinergikami. pôsobenie pimozidu.
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. ORAP sa má používať opatrne u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
Opatrnosť je tiež potrebná v prípade namáhavého cvičenia, ak chodíte na veľmi horúce miesta alebo málo pijete. ORAP zvyšuje účinky alkoholu, preto by sa alkoholu počas terapie malo vyhýbať.
Veľmi zriedkavo sa môže vyskytnúť hypotenzia.
ORAP je metabolizovaný v pečeni určitými enzýmami. Niektorí ľudia majú variáciu jedného z týchto enzýmov. Úprava dávky je potrebná u subjektov metabolizujúcich ORAP pomaly.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Orapu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
ORAP môže zosilniť účinky alkoholu, hypotenzívne a antihypertenzívne lieky a lieky, ktoré znižujú centrálny nervový systém.
ORAP môže zmeniť účinok antiparkinsoník.
Nepodávať súbežne s liekmi predlžujúcimi QT, ako sú niektoré antiarytmiká triedy Ia (napr. Chinidín, disopyramid a prokainamid) a triedu III (napr. Amiodarón, sotalol), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká a niektoré antimalariká (napr. Chinín a meflochín) a tiež moxifloxacín. Tento zoznam je potrebné považovať len za orientačný a nie vyčerpávajúci.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu diuretík, obzvlášť tých, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu.
Neužívajte grapefruitový džús počas užívania ORAP.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Zvýšená psychomotorická aktivita
Klinické štúdie naznačujú, že ORAP je neúčinný alebo len slabo účinný v liečbe agitovanosti, vzrušenia a silnej úzkosti.
Ochorenie pečene
Pacienti s ochorením pečene by mali informovať svojho lekára, ktorý môže považovať za vhodné pravidelne ich kontrolovať počas liečby ORAP.
Extrapyramidové symptómy
Rovnako ako u všetkých ostatných neuroleptík sa môžu vyskytnúť extrapyramidové symptómy (pozri časť „Nežiaduce účinky“). Príznaky zahŕňajú pomalé, stuhnuté alebo trhavé pohyby končatín; neobvyklé nedobrovoľné držanie krku, tváre, očí alebo úst a jazyka alebo mimika. Na zastavenie týchto účinkov môže byť potrebné začať liečbu. Anticholinergické antiparkinsoniká je možné predpisovať podľa potreby, ale nie je ich možné rutinne predpisovať ako preventívne opatrenie.
Tardívna dyskinéza
Ako u všetkých antipsychotík, u niektorých pacientov pri dlhodobej liečbe alebo po vysadení lieku sa môže vyskytnúť tardívna dyskinéza. Syndróm je charakterizovaný predovšetkým nedobrovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. Prejavy môžu byť u niektorých pacientov trvalé. Syndróm môže byť maskovaný po obnovení liečby, pri zvýšení dávky alebo pri prechode na iné antipsychotikum. Liečba sa má ukončiť čo najskôr.
Neuroleptický malígny syndróm
Počas liečby antipsychotikami bol hlásený potenciálne smrteľný komplex symptómov nazývaný neuroleptický malígny syndróm. Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelnosti pulzu a krvného tlaku, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Liečba S.N.M. spočíva v okamžitom pozastavení podávania antipsychotík a iných nepodstatných liečiv a v zavedení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť treba venovať zníženiu hypertermie a správnej dehydratácii). Ak je obnovenie antipsychotickej liečby považované za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať.
Záchvaty
Rovnako ako ostatné antipsychotiká, ORAP sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov alebo iných stavov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov. Okrem toho boli v súvislosti s ORAP hlásené záchvaty grand mal.
Regulácia telesnej teploty
Antipsychotickým látkam sa pripisuje anulovanie schopnosti tela znižovať telesnú teplotu. Opatrnosť je potrebná v prípadoch, keď je pimozid predpisovaný pacientom, ktorí môžu byť vystavení podmienkam, ktoré prispievajú k zvýšeniu telesnej teploty, ako sú namáhavé tréningy, vystavovanie vysokým teplotám, súbežné podávanie anticholinergík alebo sklon k dehydratácii.
Endokrinné účinky
K hormonálnym účinkom neuroleptických antipsychotík patrí: hyperprolaktinémia, ktorá môže spôsobiť galaktoreu, gynekomastiu, oligomenoreu alebo amenoreu, opuch prsníkov a erektilnú dysfunkciu.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Nasledujúce príznaky boli pozorované u novorodencov matiek, ktoré užívali konvenčné alebo atypické antipsychotiká vrátane ORAP, počas posledného trimestra (posledné tri mesiace tehotenstva): chvenie, stuhnutosť svalov a / alebo slabosť, ospalosť, nepokoj, problémy s dýchaním a ťažkosti s príjmom potravy. Ak sa u vášho dieťaťa prejaví niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára.
Neužívať v prípade potvrdeného alebo predpokladaného tehotenstva. Ak máte pochybnosti, kontaktujte svojho lekára.
Malé množstvo ORAP sa môže vylučovať do materského mlieka. Preto nedojčite, ak ste na terapii ORAP. Ak máte pochybnosti, kontaktujte o tom svojho lekára.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Výrobok, podobný tomu, čo sa deje s liekmi rovnakého typu, môže spôsobiť sedáciu a ospalosť. Ošetrované osoby musia byť na to upozornené, aby sa vyhýbali vedeniu vozidla a obsluhe operácií, ktoré si vyžadujú integritu stupňa dohľadu.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Orap: Dávkovanie
Pretože individuálna odpoveď na antipsychotiká je rôzna, dávkovanie pimozidu by sa malo stanoviť od prípadu k prípadu a pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Počiatočná dávka pre dospelého je 1-2 mg denne (v závislosti od telesnej hmotnosti a závažnosti symptómov); musí sa upravovať individuálne, kým sa nedosiahne optimálna denná dávka. Denná dávka sa má zvýšiť o 2-4 mg v intervaloch najmenej jeden týždeň. Táto optimálna udržiavacia dávka sa zvyčajne pohybuje od 1 do 8 mg denne.
V prípade potreby sa môže postupne zvyšovať až na maximálnu dávku 20 mg denne.
Pacient by mal byť pravidelne monitorovaný, aby sa overilo, či je liečený najnižšou účinnou dávkou. Denná dávka sa má užiť ráno v jednej dávke.
Neužívajte grapefruitový džús, pokiaľ užívate ORAP.
Keď predchádzajúca prebiehajúca neuroleptická terapia prechádza na podanie ORAP, odporúča sa postupne znižovať dávky predtým používaného liečiva, než ho náhle prerušiť.
Po začiatku terapie môže uplynúť nejaký čas, kým príznaky vymiznú a liek začne účinkovať.Po dlhodobom podávaní ORAP je vhodné ho postupne vysadiť z dôvodu možného výskytu prechodných symptómov dyskinézy.
Terapiu ORAP je možné prerušiť iba vtedy, ak to nariadi lekár. V prípade prerušenia liečby sa na základe lekárskej rady odporúča postupné vysadenie, najmä ak sa užije vysoká dávka lieku.
Pri náhlom prerušení ORAP sa môžu objaviť nasledujúce príznaky: bolesť žalúdka, vracanie, dočasné svalové kŕče a nespavosť.
Preto sa odporúča, aby ste v prípade prerušenia terapie zostali v kontakte so svojim lekárom.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
U pomalých metabolizérov sa odporúča, aby dávka neprekročila 4 mg denne a aby sa dávky nezvyšovali skôr ako každých 14 dní.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Orapu
Možnými príznakmi predávkovania sú: neobvyklá stuhnutosť svalov, neschopnosť pohybu alebo zotrvanie v pokoji a nepravidelný srdcový tep.
V prípade predávkovania, vzhľadom na riziko srdcových arytmií, pravdepodobne spojených s predĺžením QT intervalu a ventrikulárnych arytmií, vrátane torsades de pointes, sa odporúča monitorovať sledovanie EKG, kým sa neobnoví normálna stopa.
V prípade náhodného požitia / príjmu nadmernej dávky ORAPU, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
V PRÍPADE JAKÉKOLI POCHYBNOSTI O POUŽÍVANÍ ORAPU, KONTAKTUJTE svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Orap
Tak ako všetky lieky, aj ORAP môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
- Poruchy metabolizmu a výživy: anorexia; hyponatrémia, prírastok hmotnosti
- Psychické poruchy: nespavosť, depresia, agitácia, nepokoj, znížené libido
- Poruchy nervového systému: závrat, somnolencia, bolesť hlavy, chvenie, letargia, extrapyramidová porucha, akatízia, bradykinéza, trhavá rigidita, dyskinéza, dystónia, dyzartria, neuroleptický malígny syndróm, záchvaty grand mal, tardívna dyskinéza
- Poruchy oka: rozmazané videnie, okulorotácia
- Poruchy gastrointestinálneho traktu: zápcha, sucho v ústach, vracanie, hypersekrécia slín
- Poruchy kože a podkožného tkaniva: hyperhidróza, hyperaktivita mazových žliaz, žihľavka, pruritus, vyrážka
- Poruchy obličiek a močových ciest: noktúria, pollakiúria, glykozúria
- Poruchy reprodukčného systému a prsníkov: impotencia alebo erektilná dysfunkcia, amenorea, galaktorea, gynekomastia,
- Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: skleslosť, edém tváre, hypotermia, extrémna únava
- Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva: stuhnutosť svalov, svalové kŕče, stuhnutosť krku
- Diagnostické testy: predĺženie elektrokardiogramu "QT intervalu", abnormálny elektroencefalogram; hyperglykémia, hyperprolaktinémia, abnormality elektrickej aktivity mozgu (EEG)
- Srdcové poruchy: torsades de pointes, ventrikulárna fibrilácia, ventrikulárna tachykardia
- Krvné zrazeniny (tromby) v žilách, najmä v nohách (príznaky zahŕňajú opuch, bolesť a začervenanie nôh), ktoré môžu cestovať krvnými cievami v pľúcach, čo spôsobuje bolesť na hrudníku a ťažkosti s dýchaním. Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, ihneď kontaktujte svojho lekára.
U starších ľudí s demenciou bol u pacientov užívajúcich antipsychotiká zaznamenaný malý nárast počtu úmrtí v porovnaní s tými, ktorí ich neberú.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie nežiaducich účinkov je možné aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili“. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku. “
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.
UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Skladujte pri teplote nepresahujúcej 30 ° C.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
TENTO LIEK UCHOVÁVAJTE MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
Termín "> Ďalšie informácie
ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: Pimozid 4 mg.
Pomocné látky: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón K30, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej, žltý oxid železitý, indigotindisulfonát sodný, hliníkový lak.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
20 tabliet na perorálne použitie.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
ORAP 4 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Jedna tableta obsahuje:
Účinná látka: pimozid 4 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Tablety
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
ORAP je zvlášť indikovaný ako základný liek pri dlhodobej udržiavacej antipsychotickej terapii u chronických a akútnych psychotických pacientov, citlivých na špecifické antipsychotické účinky neuroleptík.
ORAP je tiež indikovaný ako útočná terapia u ambulantných pacientov alebo pacientov nedávno hospitalizovaných alebo znovu prijatých na kliniku, pokiaľ psychomotorická agitácia, agresia alebo obzvlášť závažné stavy úzkosti nie sú dominantnými príznakmi klinického obrazu.
Nakoniec je ORAP indikovaný v hraničných prípadoch medzi schizofrenickými a neurotickými formami (napr. Paranoidné a schizoidné stavy), ktoré zahŕňajú ťažkosti v sociálnych vzťahoch.
Použitie výrobku vo vysokých dávkach musí byť obmedzené na nemocnice a opatrovateľské domy s indikáciami obmedzenými na liečbu odolných prípadov.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Pretože individuálna odpoveď na antipsychotiká je rôzna, dávkovanie pimozidu by sa malo stanoviť od prípadu k prípadu pod starostlivým lekárskym dohľadom.
Počiatočná dávka pre dospelého je 1-2 mg denne (v závislosti od telesnej hmotnosti a závažnosti symptómov). Musí sa upravovať individuálne, kým sa nedosiahne optimálna denná dávka. Denná dávka sa má zvýšiť o 2-4 mg v intervaloch najmenej jeden týždeň. Táto optimálna udržiavacia dávka sa zvyčajne pohybuje medzi 1 a 8 mg denne.
V prípade potreby sa môže postupne zvyšovať až na maximálnu dávku 20 mg denne.
Pacient by mal byť pravidelne monitorovaný, aby sa overilo, či je liečený najnižšou účinnou dávkou.
Denná dávka sa má užiť ráno v jednej dávke.
Počas užívania ORAP neužívajte grapefruitový džús.
Pri prechode z predchádzajúcej prebiehajúcej neuroleptickej terapie na podanie Pimozidu sa odporúča postupne znižovať dávky predtým používaného liečiva, než ho náhle prerušiť.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
04.3 Kontraindikácie -
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
Komatózne stavy akéhokoľvek pôvodu. Endogénna depresia a Parkinsonova choroba. Tehotenstvo (pozri časť 4.6).
Klinicky významné ochorenie srdca (napr. Nedávny akútny infarkt myokardu, dekompenzované srdcové zlyhanie, arytmie liečené antiarytmikami triedy Ia a III).
Predĺženie QTc intervalu.
Subjekty s rodinnou anamnézou arytmie alebo torsades de pointes.
Neopravená hypokaliémia.
Súbežné používanie liekov predlžujúcich QTc.
Súbežné používanie liekov, ktoré inhibujú enzýmový systém CYP 3A4, ako sú antimykotiká deriváty azolov, antivirotiká patriace k inhibítorom proteázy, antibiotiká makrolidového typu a nefazodón a inhibítory systému CYP 2D6, ako je chinidín, je kontraindikované.
Inhibícia jedného alebo oboch vyššie uvedených systémov cytochrómu P450 môže spôsobiť zvýšenie plazmatických hladín pimozidu a zvýšiť možnosť predĺženia QT.
ORAP je kontraindikovaný v prípade súbežného užívania inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, ako je sertralín, paroxetín, citalopram a escitalopram (pozri časť 4.5).
Pimozid nie je indikovaný v stavoch agresie a psychomotorickej agitácie (pozri časť 4.4).
Výrobok vo vysokých dávkach by sa nemal používať pri asténii a neuróze.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Zvýšená psychomotorická aktivita
Klinické štúdie naznačujú, že pimozid je neúčinný alebo len slabo účinný pri liečbe rozrušenia, vzrušenia a silnej úzkosti.
Ochorenie pečene
U pacientov s ochorením pečene sa odporúča opatrnosť, pretože pimozid sa metabolizuje v pečeni.
Monitorovanie srdca (pozri tiež časť 4.3 Kontraindikácie)
Používajte opatrne u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami alebo s rodinnou anamnézou predĺženia QT.
Pred začatím liečby vykonajte základné EKG (pozri časť 4.3).
Počas terapie monitorujte EKG na základe klinického stavu pacienta.
Počas liečby znížte dávkovanie, ak sa pozoruje predĺženie QT, a prerušte, ak je QTc> 500 ms.
Odporúča sa pravidelná kontrola elektrolytov.
Vyhnite sa súbežnej terapii s inými neuroleptikami.
Kinetika reakcie / pozastavenia
Pri schizofrénii môže byť reakcia na liečbu antipsychotikami oneskorená. Ak sa liečba liekom zastaví, symptómy schizofrénie sa nemusia znova objaviť niekoľko týždňov alebo mesiacov. Po náhlom vysadení vysokých dávok antipsychotík boli veľmi zriedkavo hlásené akútne abstinenčné príznaky, ako je nevoľnosť, vracanie, prechodné príznaky dyskinézy a nespavosti. Odporúča sa preto postupné prerušenie terapie.
Extrapyramidové symptómy
Rovnako ako u všetkých ostatných neuroleptík sa môžu vyskytnúť extrapyramídové symptómy (pozri časť 4.8). Anticholinergické antiparkinsoniká je možné predpisovať podľa potreby, ale nie je ich možné rutinne predpisovať ako preventívne opatrenie.
Tardívna dyskinéza
Ako u všetkých antipsychotík, u niektorých pacientov pri dlhodobej liečbe alebo po vysadení lieku sa môže vyskytnúť tardívna dyskinéza. Syndróm je charakterizovaný predovšetkým nedobrovoľnými rytmickými pohybmi jazyka, tváre, úst alebo čeľuste. Prejavy môžu byť u niektorých pacientov trvalé. Syndróm môže byť maskovaný po obnovení liečby, pri zvýšení dávky alebo pri prechode na iné antipsychotikum. Liečba sa má ukončiť čo najskôr.
Neuroleptický malígny syndróm
Rovnako ako ostatné antipsychotiká, ORAP je spojený s potenciálne smrteľným komplexom symptómov nazývaným neuroleptický malígny syndróm. Klinické prejavy tohto syndrómu sú: hyperpyrexia, stuhnutosť svalov, akinéza, vegetatívne poruchy (nepravidelnosti pulzu a krvného tlaku, potenie, tachykardia, arytmie); zmeny vo vedomí, ktoré môžu prejsť do stuporu a kómy. Hypertermia je často včasným znakom tohto syndrómu. Liečba NMS spočíva v okamžitom zastavení podávania antipsychotických a iných nepodstatných liekov a v zahájení intenzívnej symptomatickej terapie (osobitnú pozornosť je potrebné venovať zníženiu hypertermie a úprave dehydratácie.) Ak sa obnovenie antipsychotickej liečby považuje za nevyhnutné, pacienta je potrebné starostlivo sledovať.
Záchvaty
Rovnako ako ostatné antipsychotiká, ORAP sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou záchvatov alebo iných stavov, ktoré môžu znížiť prah záchvatov. Okrem toho boli v súvislosti s ORAP hlásené záchvaty grand mal.
Regulácia telesnej teploty
Antipsychotickým látkam sa pripisuje anulovanie schopnosti tela znižovať telesnú teplotu. Opatrnosť je potrebná v prípadoch, keď je pimozid predpisovaný pacientom, ktorí môžu byť vystavení podmienkam, ktoré prispievajú k zvýšeniu telesnej teploty, ako sú namáhavé tréningy, vystavovanie vysokým teplotám, súbežné podávanie anticholinergík alebo sklon k dehydratácii.
Endokrinné účinky
K hormonálnym účinkom neuroleptických antipsychotík patrí: hyperprolaktinémia, ktorá môže spôsobiť galaktoreu, gynekomastiu, oligomenoreu alebo amenoreu a erektilnú dysfunkciu.
Pri antipsychotikách boli hlásené prípady venóznej tromboembólie (VTE). Pacienti liečení antipsychotikami majú často získané rizikové faktory pre VTE; preto je potrebné identifikovať všetky možné rizikové faktory VTE pred a počas liečby ORAP a prijať preventívne opatrenia.
V randomizovaných klinických skúšaniach oproti placebu bol v populácii pacientov s demenciou liečených niektorými atypickými antipsychotikami pozorovaný približne trojnásobný nárast rizika cerebrovaskulárnych príhod. Mechanizmus tohto zvýšeného rizika nie je známy. Nie je možné vylúčiť zvýšené riziko pre iné antipsychotiká alebo pre iné skupiny pacientov. ORAP sa má používať opatrne u pacientov s rizikovými faktormi cievnej mozgovej príhody.
S rovnakou opatrnosťou by sa mala liečba ORAP vykonávať u starších pacientov z dôvodu väčšej citlivosti na liek a u pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou z dôvodu rizika akumulácie a u osôb, ktorých stavy môžu byť zhoršené anticholinergikami. pôsobenie pimozidu.
Zvýšená úmrtnosť u starších ľudí s demenciou
U starších pacientov s psychózou súvisiacou s demenciou liečených antipsychotikami je riziko úmrtia zvýšené. Z analýzy sedemnástich placebom kontrolovaných štúdií (dĺžka trvania 10 týždňov) vykázali pacienti liečení atypickými antipsychotikami 1,6 až 1,7-násobné zvýšenie úmrtnosti v porovnaní s pacientmi liečenými placebom. Do 10 týždňov bol výskyt úmrtnosti približne U pacientov liečených týmto liekom bolo pozorovaných 4,5% v porovnaní s mierou približne 2,6% v skupine s placebom. Hoci príčiny smrti boli rôzne, väčšina z nich bola kardiovaskulárna (napr. Srdcové zlyhanie, náhla smrť) alebo infekčná (napr. Zápal pľúc) pozorovacie štúdie ukázali, že podobne ako u atypických antipsychotík môže liečba konvenčnými antipsychotikami zvýšiť riziko úmrtia. je zrejmé, do akej miery je možné zvýšenie úmrtnosti zistené v observačných štúdiách pripísať antipsychotickému lieku piuttos to k niektorým charakteristikám pacientov.
ORAP nie je licencovaný na liečbu porúch správania spojených s demenciou.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Nepodávať súbežne s liekmi predlžujúcimi QT, ako sú niektoré antiarytmiká triedy Ia (napr. Chinidín, disopyramid a prokainamid) a triedu III (napr. Amiodarón, sotalol), niektoré antihistaminiká, iné antipsychotiká a niektoré antimalariká (napr. Chinín a meflochín) a tiež moxifloxacín.
Tento zoznam je potrebné považovať len za orientačný a nie vyčerpávajúci.
Nepodávať súbežne s liekmi, ktoré spôsobujú poruchy elektrolytov.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému užívaniu diuretík, obzvlášť tých, ktoré môžu spôsobiť hypokaliémiu.
Pimozid je metabolizovaný predovšetkým enzýmovým systémom cytochrómu P450 podtypu 3A4 (CYP 3A4) a v menšej miere prostredníctvom podtypu CYP 2D6. Údaje in vitro ukazujú, že vysoko účinné inhibítory enzýmového systému CYP 3A4, ako sú antimykotiká so štruktúrou azolu, antivirotiká typu inhibítora proteázy, makrolidové antibiotiká a nefazodón, inhibujú metabolizmus pimozidu, čím výrazne zvyšujú jeho plazmatické hladiny.
Dáta in vitro tiež naznačujú, že chinidín znižuje metabolizmus pimozidu prostredníctvom CYP 2D6. Zvýšené hladiny pimozidu môžu zvýšiť riziko predĺženia QT intervalu.
Použitie pimozidu s inými inhibítormi cytochrómu P450 CYP 3A4 alebo CYP 2D6 je kontraindikované (pozri časť 4.3).
ORAP môže zvýšiť účinok alkoholu, pôsobenie hypotenzívnych, antihypertenzívnych a depresívnych liekov S.N.C.
Je potrebné vyhnúť sa súbežnému podávaniu ORAP s grapefruitovou šťavou, pretože grapefruitová šťava inhibuje metabolizmus liekov metabolizovaných prostredníctvom CYP3A4.
Štúdia in vivo, pridávajúca pimozid k sertralínu v rovnovážnom stave, odhalila 40% zvýšenie AUC a Cmax pimozidu (pozri časť 4.3.)
In vivo štúdia súbežného podávania pimozidu a citalopramu zaznamenala priemerný nárast hodnôt QTc o približne 10 milisekúnd.
Citalopram nemenil hodnoty AUC a Cmax pimozidu (pozri časť 4.3).
Štúdium in vivo v ktorom bol súbežne podávaný pimozid (jednorazová dávka 2 mg) a paroxetín (60 mg denne), bol spojený s priemerným zvýšením AUC pimozidu o 151% a Cmax o 62% (pozri časť 4.3).
Pretože CYP1A2 môže tiež prispievať k metabolizmu ORAP, je dôležité pri predpisovaní lieku zvážiť teoretickú možnosť interakcie s inhibítormi tohto enzýmového systému.
ORAP môže znižovať antiparkinsonický účinok levodopy v závislosti od dávky.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Bezpečnosť používania pimozidu počas tehotenstva nebola stanovená. Liek sa preto nemá podávať v prípade predpokladaného alebo predpokladaného tehotenstva, a najmä počas prvého trimestra gravidity, pokiaľ podľa názoru lekára očakávaný prínos pre matku prevažuje nad potenciálnym rizikom pre plod.
Dojčatá vystavené konvenčným alebo atypickým antipsychotikám vrátane ORAP počas tretieho trimestra gravidity sú ohrozené vedľajšími účinkami vrátane extrapyramidových alebo abstinenčných symptómov, ktoré sa môžu líšiť v závažnosti a trvaní po narodení. Boli hlásené agitovanosť, hypertonia, hypotónia, chvenie, somnolencia, ťažkosti s dýchaním, poruchy príjmu potravy. Dojčatá by preto mali byť starostlivo sledované.
ORAP sa môže vylučovať do materského mlieka. Preto v prípadoch, keď je liečba liekom považovaná za zásadnú, treba dojčenie prerušiť.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
ORAP môže ovplyvniť bdelosť, najmä na začiatku terapie. Tieto účinky môžu byť zosilnené alkoholom. Pacienti majú byť informovaní o rizikách sedácie a majú byť poučení, aby počas liečby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje, pokiaľ nie je známa individuálna citlivosť na tento účinok.
04.8 Nežiaduce účinky -
Údaje pochádzajú z klinických štúdií
Dvojito zaslepené placebom kontrolované štúdie-Nežiaduce reakcie na liek hlásené s incidenciou ≥ 2%
Bezpečnosť ORAP bola hodnotená u 299 subjektov, ktoré sa zúčastnili 7 dvojito zaslepených placebom kontrolovaných klinických štúdií. Informácie uvedené v tejto časti sú odvodené zo súhrnných údajov. Špecifická populácia pacientov v rôznych štúdiách pozostávala z pacientov so schizofréniou, pacientov s hraničnou psychózou alebo s poruchami správania.
Nežiaduce liekové reakcie (ADR) hlásené pri ≥ 2% incidencii subjektov liečených ORAP v týchto štúdiách sú uvedené v tabuľke 1.
Údaje získané v kontrolovaných porovnávacích štúdiách - Nežiaduce reakcie na liek hlásené s incidenciou ≥ 2%
Bezpečnosť ORAP bola hodnotená u 303 pacientov, ktorí sa zúčastnili 11 dvojito zaslepených porovnávacích štúdií. Informácie uvedené v tejto časti boli získané z agregovaných údajov. Špecifickú populáciu pacientov v rôznych štúdiách tvorili (chronickí) pacienti so schizofréniou alebo pacienti s inými psychózami.
Nežiaduce liekové reakcie (ADR) hlásené pri ≥ 2% incidencii subjektov liečených ORAP v týchto štúdiách, ktoré nie sú uvedené v tabuľke 1, sú uvedené v tabuľke 2.
Údaje získané z placebom a komparátorom kontrolovaných štúdií
Nežiaduce reakcie na liek hlásené s výskytom
Ďalšie ADR vyskytujúce sa u menej ako 2% subjektov liečených ORAP v oboch vyššie uvedených skupinách údajov sú uvedené v tabuľke 3 nižšie.
Údaje po uvedení lieku na trh
Nežiaduce udalosti pôvodne identifikované ako ADR počas postmarketingových skúseností s ORAP sú zahrnuté v tabuľke 4, zoradené podľa kategórie frekvencie, s ktorou boli spontánne hlásené.
Frekvencia je vyjadrená podľa nasledujúcej konvencie:
veľmi časté ≥ 1/10;
časté ≥ 1/100 e
menej časté ≥ 1/1 000 e
zriedkavé ≥ 1/10 000 e
veľmi ojedinelý
Veľmi ojedinelý Pribrať
Prípady venóznej tromboembólie, vrátane prípadov pľúcnej embólie a prípadov hlbokej žilovej trombózy, boli hlásené pri podávaní antipsychotík - frekvencia nie je známa.
04.9 Predávkovanie -
Príznaky :
znaky a symptómy predávkovania ORAP spočívajú v zosilnení známych farmakologických účinkov, z ktorých najdôležitejšie sú extrapyramidové symptómy. Má sa vziať do úvahy riziko srdcových arytmií, pravdepodobne spojených s predĺžením QT intervalu a ventrikulárnych arytmií, vrátane torsades de pointes. V prípade závažných arytmií sa môže súčasne vyskytnúť hypotenzia a kardiovaskulárny kolaps.
Liečba :
neexistuje žiadne špecifické antidotum pimozidu.V prípade predávkovania sa odporúča výplach žalúdka, intubácia alebo tracheostómia a v prípade potreby umelé alebo mechanické dýchanie. Vzhľadom na riziko vzniku predĺženia QT intervalu a ventrikulárnych arytmií vrátane torsades de pointes by sa malo vykonávať nepretržité monitorovanie EKG, kým sa neobnoví normálne EKG.
Závažné arytmie sa majú liečiť vhodnou antiarytmickou liečbou.
Hypotenzii a súvisiacemu kardiovaskulárnemu kolapsu je možné zabrániť podpornými opatreniami, ako sú: venózna infúzia tekutín, plazmy alebo koncentrovaného albumínu a hypertenzív, ako je dopamín alebo dobutamín.
V prípade závažných extrapyramidových symptómov sa majú podať antiparkinsoniká.
Vzhľadom na dlhý polčas pimozidu majú byť pacienti, ktorí užili nadmernú dávku, sledovaní najmenej 4 dni.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: antipsychotiká, deriváty difenylbutylpiperidínu.
ATC kód: N05AG02.
Pimozid je derivát difenylbutylpiperidínu, ktorý významne ovplyvňuje:
- spontánne správanie psycho-stresovaných zvierat
- podmienené správanie
- spontánna alebo vyprovokovaná agresia
- somatizácia psychostresívnych faktorov
- hypnarkotická aktivita nešpecifických psycho-depresívnych liekov.
Preto je pimozid vybavený psychotropnou, psychosomatotropnou a psycholeptickou aktivitou: jeho účinok je vyjadrený hlavne blokom dopaminergného receptora na úrovni S.N.C.
Droga:
- zlepšuje poruchy vnímania a myšlienok
- uprednostňuje záujem, iniciatívu a sebakritiku
- má málo sedatívnych účinkov, takže normálne neovplyvňuje intelektuálne a fyzické schopnosti a výkonnosť
- je účinný perorálne a vzhľadom na svoje dlhé trvanie účinku sa podáva v jednom dennom príjme.
Pimozid je preto indikovaný na reintegráciu do prostredia psychotického pacienta.
Výskumy vykonané na emočne nestabilných subjektoch ukázali, že pimozid určuje psychickú stabilizáciu a zlepšenie motivácií, aktivít a subjektívnych pocitov aj v strese.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Po perorálnom podaní sa absorbuje viac ako 50% dávky pimozidu.
Jeho distribúcia nie je ovplyvnená spôsobom podania: 10% pečeň; 0,7% krvi; 0,1% mozog.
Liečivo je lokalizované v hypofýze, a preto v N. Caudatus.
Vrchol séra sa spravidla vyskytuje medzi 6 a 8 hodinami (v rozmedzí 4 až 12 hodín) po užití. Zdá sa, že pimozid podlieha významnému metabolizmu prvého prechodu. Je extenzívne metabolizovaný v pečeni, predovšetkým N -deakyláciou. Dva hlavné metabolity boli identifikované: 1- (4-piperidyl) -2-benzimidazolinón a kyselina 4,4-bis (4-fluórfenyl) maslová. Tieto dva metabolity nevykazujú žiadnu antipsychotickú aktivitu. Len veľmi veľká časť. Malé množstvo pimozidu sa vylučuje v nezmenenej forme. v moči. Hlavnou cestou eliminácie metabolitov je oblička.
Priemerný sérový polčas pimozidu u schizofrenických pacientov je približne 55 hodín.
C "je medziindividuálnym rozdielom v oblasti pod krivkou, časom sérovej koncentrácie, 13-krát a ekvivalentným stupňom variácií vrcholových sérových hladín medzi študovanými pacientmi. Význam je nejasný, pretože existuje malá korelácia medzi plazmatickými hladinami a klinickými údajmi.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Údaje na zvieratách preukázali určitý stupeň embryotoxicity pri dávkach podobných maximálnej hladine u ľudí (MHUL). Pri dávkach približne 6 -násobku MHUL na základe pomeru mg / kg bola pozorovaná retardácia rastu plodu a toxicita. Fetálne Neboli pozorované žiadne teratogénne účinky.
Výsledky štúdií mutagenity nenaznačujú genotoxicitu.
Štúdie karcinogenity neodhalili tumory súvisiace s liečbou u samcov potkanov alebo myší, ale "zvýšený výskyt adenómov hypofýzy a adenokarcinómov prsných žliaz u samíc myší. Tieto histopatologické zmeny v mliečnych a hypofýzových žľazách sú pravdepodobne sprostredkované prolaktínom. A majú sa zistili u hlodavcov po hyperprolaktinémii vyvolanej širokou škálou neuroleptických liekov, aj keď je relevantnosť týchto zistení pre ľudí otázna.
V štúdiách in vitro bolo ukázané, že pimozid blokuje srdcové hERG kanály a predlžuje trvanie akčného potenciálu v izolovanom a prekrvenom srdci. Tento účinok na hERG kanály je možné zoslabiť blokovaním účinku pimozidu na srdcové kanály vápnikového typu. L. V štúdiách na zvieratách in vivo sa ukázalo, že intravenózne alebo perorálne podanie pimozidu spôsobuje významné predĺženie QTc intervalu. Dávky, ktoré predlžujú QTc interval, nespôsobujú arytmiu.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, povidón K30, mastenec, hydrogenovaný rastlinný olej, žltý oxid železitý, hlinitý lak indigotindisulfonátu sodného.
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti “-
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Skladovanie pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Škatuľka s 20 tabletami po 4 mg v blistri
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Janssen-Cilag SpA
Cez M.Buonarroti, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Miláno)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
20 tabliet 4 mg AIC č. 022907036
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Máj 1995 / jún 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Stanovenie zo 14. októbra 2011