Čo je to
Norepinefrín alebo, ak chcete, norepinefrín, je hormón syntetizovaný vo vnútornej (medulárnej) časti nadobličiek, ako aj neurotransmiter produkovaný centrálnym a periférnym nervovým systémom. Väčšina cirkulujúceho norepinefrínu pochádza z nervových zakončení, pričom adrenalín je predovšetkým syntetizovaný adrenalín (90% buniek drene nadobličiek sa špecializuje na jeho syntézu).
Norepinefrín sa uvoľňuje dôležitým a suprafyziologickým spôsobom v reakcii na závažný fyzický alebo psychický stres, ako je „veľké krvácanie, zníženie koncentrácie glukózy v krvi, traumatické rany, chirurgický zákrok alebo strašné zážitky.
Po vylučovaní a uvoľnení do obehu norepinefrín zrýchľuje srdcový tep, zvyšuje uvoľňovanie glukózy z energetických zásob a zvyšuje prietok krvi do kostrových svalov. V synergii s epinefrínom noradrenalín pripravuje telo na takzvanú reakciu „bojuj alebo uteč“, pričom rýchlo zvyšuje metabolizmus a schopnosť vydržať násilnú fyzickú námahu. Okrem toho, že noradrenalín pôsobí ako hormón, je charakteristickým neurotransmiterom centrálneho a sympatického nervového systému; ako taký ho uvoľňujú noradregénne neuróny počas synaptického prenosu.
Norepinefrín sa syntetizuje z tyrozínu: prvou reakciou je oxidácia aminokyseliny na dihydroxyfenylalanín (L-DOPA), po ktorej nasleduje dekarboxylácia na neurotransmiter dopamín a β-oxidácia na noradrenalín.
Funkcie
Účinky norepinefrínu sú koncentrované hlavne na kardiovaskulárnej úrovni. Jeho schopnosť zvýšiť srdcovú frekvenciu a kontraktilitu je dobre známa a zvyšuje krvný tlak v dôsledku kožnej, genitálnej, splanickej a renálnej arteriolárnej vazokonstrikcie. Medzi ďalšie účinky noradrenalínu patrí stimulačný účinok na kontrakciu zvieračov, na rozšírenie zrenice a potenie, pričom na metabolickej úrovni podporuje glykogenolýzu, glukoneogenézu a lipolýzu, znižuje sekréciu inzulínu a zvyšuje glukagón.
Receptory
Aby mohol norepinefrín vykonávať svoje biologické účinky, musí interagovať so špecifickými receptormi, takzvanými adrenergnými receptormi. V zásade existujú dva typy, α a Β, s rôznymi podtypmi pre každú triedu; rozdielna expresia týchto receptorov a relatívnych izoforiem ovplyvňuje adrenergné aktivity na tkanivovej úrovni.
≥ noradrenalín
= Noradrenalín
> Noradrenalín
> adrenalín
Lieky a doplnky
Vďaka svojej schopnosti zvýšiť uvoľňovanie mastných kyselín z tukových usadenín prostredníctvom aktivácie beta-3-receptorov a aktivovať ich metabolizmus na úrovni periférneho tkaniva so stimuláciou termogenézy by sa noradrenalín mohol použiť na terapeutické účely. V skutočnosti sa táto prax nevykonáva, pretože riziká by prevažovali nad prínosmi, ale noradrenalín sa namiesto toho používa v núdzovej terapii tvárou v tvár epizódam ťažkej hypotenzie, septického šoku a kardiogénneho šoku. Mnoho doplnkov na chudnutie, ako je kofeín, teraz zakázaný efedrín, synefrín a lieky, ktoré ich obsahujú (guarana, maté, káva, čaj, cola, ephedra, horký pomaranč), sleduje účinky norepinefrínu, ktorý ho uvoľňuje z neuronálnych vezikúl a / alebo väzbou na jeho receptory a stimuláciou.
Na liečbu depresie sa používajú takzvané inhibítory spätného vychytávania serotonínu a noradrenalínu, ktoré zvyšujú koncentrácie dostupné v synapsách zlepšením úrovne komunikácie medzi nervovými bunkami. Na vyššie uvedené zužujúce sa účinky adrenalínu na úrovni zvieračov tráviaceho a vylučovacieho systému je možné rovnaké lieky použiť aj na liečbu stresovej inkontinencie moču.
