Keď vyvážená strava spojená s pravidelným programom pohybových aktivít nestačí na obnovu hodnôt cholesterolu a triglyceridov v krvi, je potrebné zasiahnuť konkrétnymi liekmi.
Patria sem statíny, ezetimib a v skutočnosti fibráty (klofibrát, bezafibrát, gemfibrozil, fenofibrát).
Mechanizmus akcie
Fibráty vykonávajú svoju aktivitu znižujúcu lipidy pôsobením na rôznych úrovniach. Hlavný mechanizmus účinku sa týka stimulácie katabolizmu VLDL (lipoproteínové častice používané na transport triglyceridov a v menšej miere cholesterolu v krvi). Táto aktivita je sprostredkovaná aktiváciou lipoproteínovej lipázy alebo LPL (plazmatický enzým) ktorý hydrolyzuje cirkulujúce triglyceridy).
Okrem zvýšenia rýchlosti odstraňovania z obehu fibráty znižujú syntézu VLDL v pečeni.
Pokiaľ ide o cholesterol, táto trieda liekov uľahčuje elimináciu žlčou a blokuje aktivitu HMG-CoA-reduktázy (pečeňový enzým zodpovedný za produkciu cholesterolu). Stimulácia fibrátov na syntézu lipoproteínu Apo A1 tiež umožňuje mierne zvýšiť hladiny dobrého cholesterolu.
Účinnosť
Fibráty znižujú hladinu cholesterolu v menšej miere ako statíny, ale ukázalo sa, že sú účinnejšie pri znižovaní hladín triglyceridov v plazme. Užívané vo forme tabliet alebo kapsúl zvyšujú dobrý HDL cholesterol o 10-15%, zatiaľ čo zníženie triglyceridov sa v priemere usadí okolo 40-45%. Fibráty môžu tiež prispieť k zníženiu hladiny LDL-cholesterolu z 5 na maximálne 18 percentuálnych bodov.
Niektoré fibráty (bezafibrát a fenofibrát) znižujú plazmatickú koncentráciu fibrinogénu, proteínu, ktorý sa podieľa na procese zrážania krvi. Tieto fibráty znižovaním fibrinogenémie a agregácie krvných doštičiek znižujú hustotu krvi, čím sú ešte menej náchylné na tvorbu trombov (zrazeniny, ktoré sa tvoria v cievach a sú veľmi nebezpečné pre zdravie).
Dávky príjmu
200 až 900 mg / deň, v závislosti od molekuly.
Vedľajšie účinky
Fibráty sú vo všeobecnosti dobre znášané, ak sa užívajú samostatne, aj keď môžu spôsobiť menšie gastrointestinálne poruchy. Ich účinnosť a bezpečnosť sa v priebehu času podrobne skúmala a konsolidovala, pretože sú v terapii už niekoľko rokov (klofibrát bol na kliniku predstavený v roku 1962).
Pretože sú fibráty takmer úplne eliminované obličkami, musia byť pacientom s renálnou insuficienciou podávané v znížených dávkach. Zvlášť opatrní buďte aj pri ochoreniach pečene a pri súčasnom príjme toxických látok pre pečeň (vrátane alkoholu!). Z tohto dôvodu by aj zdraví pacienti liečení fibrátmi mali každých šesť mesiacov kontrolovať zdravie pečene a podrobiť sa jednoduchým krvným testom (dávkovanie transamináz + krvný obraz).
Zriedkavejšie vedľajšie účinky sa týkajú kožných vyrážok a impotencie; niektoré fibráty v dôsledku zvýšenia nasýtenia v ňom obsiahnutého cholesterolu spôsobujú väčšiu pravdepodobnosť tvorby žlče.
Súčasný príjem statínov a fibrátov je navrhnutý iba pre ľudí trpiacich obzvlášť závažnými hyperlipidémiami a v každom prípade na obmedzenú dobu. Táto kombinácia výrazne zvyšuje nežiaduce účinky týchto dvoch liečiv, ktoré rozpoznávajú dva bežné vedľajšie účinky pri toxicite pečene a vzhľade bolesti a svalového napätia.
Fibráty sa nemajú užívať počas tehotenstva a dojčenia.
