Účinné látky: cisatrakurium
Nimbex 2 mg / ml injekčný / infúzny roztok
Nimbex 5 mg / ml injekčný / infúzny roztok
Prečo sa používa Nimbex? Načo to je?
Nimbex obsahuje látku nazývanú cisatrakurium. Táto látka patrí do skupiny liekov nazývaných svalové relaxanciá.
Nimbex sa používa na:
- Uvoľnite svaly počas chirurgického zákroku u dospelých a detí vo veku najmenej 1 mesiac vrátane operácie srdca
- Na uľahčenie tracheálnej intubácie, ak pacient potrebuje pomoc s dýchaním
- Na uvoľnenie svalov u pacientov na JIS. Opýtajte sa svojho lekára, ak sa chcete dozvedieť viac o tomto lieku.
Kontraindikácie Kedy sa Nimbex nemá používať
Nepoužívajte Nimbex:
- ak ste alergický na cisatrakurium alebo na iné svalové relaxanciá alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Nimbexu (uvedené v časti 6)
- ak ste v minulosti mali nežiaducu reakciu pri použití anestetika
Ak si myslíte, že sa vás niečo z uvedeného týka, neužívajte Nimbex. Ak si nie ste istí, porozprávajte sa najskôr so svojím lekárom, zdravotnou sestrou alebo lekárnikom.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Nimbex
Predtým, ako začnete užívať tento liek, obráťte sa na svojho lekára, zdravotnú sestru alebo lekárnika:
- Ak máte svalovú slabosť, bolesť alebo máte problémy s koordináciou pohybov (myasthenia gravis), skontrolujte tiež, či: (iba 10 ml) máte neuromuskulárne ochorenia, ako je napríklad choroba svalovej hmoty, paralýza, ochorenie motorických neurónov alebo detská mozgová obrna
- Ak máte „popáleninu, ktorá vyžaduje lekárske ošetrenie.
Ak si nie ste istý, či sa vás niečo z vyššie uvedeného týka, opýtajte sa svojho lekára, zdravotnej sestry alebo lekárnika predtým, ako vám podajú Nimbex.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Nimbexu
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi.
Poraďte sa so svojim lekárom najmä vtedy, ak užívate niektorý z týchto liekov:
- anestetiká (používané na zníženie bolesti a bolestivých pocitov počas operácie)
- antibiotiká (používané na liečbu infekcií)
- lieky na nepravidelný srdcový tep (antiarytmiká)
- lieky na vysoký krvný tlak
- diuretiká, ako je furosemid
- lieky na zápaly kĺbov, ako je chlorochín alebo penicilamíny
- steroidy
- lieky na záchvaty (epilepsia), ako je fenytoín alebo karbamazepín
- lieky na duševné poruchy, ako je lítium alebo chlórpromazín (ktoré možno použiť aj na nevoľnosť)
- lieky obsahujúce horčík
- anticholinesterázy na liečbu Alzheimerovej choroby, ako je donepezil.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Ak ste v nemocnici iba jeden deň, lekár vám povie, ako dlho musíte čakať, kým opustíte nemocnicu alebo pôjdete autom. Vedenie vozidla príliš skoro po operácii môže byť nebezpečné.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Nimbex: Dávkovanie
Nikdy sa od vás nebude očakávať, že si budete tento liek podávať sami. Vždy vám ho poskytne osoba, ktorá je na to spôsobilá.
Nimbex sa môže podávať:
- ako jedna injekcia do žily (žilová bolusová injekcia)
- ako kontinuálna infúzia do žily. Liek sa uvoľňuje pomaly a dlhodobo.
- Váš lekár rozhodne o spôsobe podania a potrebnej dávke. Čo bude závisieť od nasledujúcich faktorov:
- vaša telesná hmotnosť - požadované množstvo a trvanie svalovej relaxancie - vaša reakcia na liek.
Deti mladšie ako 1 mesiac by nemali dostať tento liek.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Nimbexu
Nimbex sa musí vždy podávať pod prísnym dohľadom. Ak si však myslíte, že ste dostali viac, ako máte, mali by ste to ihneď povedať svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Nimbex
Tak ako všetky lieky, aj Nimbex môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Ak sa u vás vyskytne vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Alergické reakcie (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 ľudí)
Ak máte alergickú reakciu, ihneď zavolajte lekára alebo zdravotnú sestru. Príznaky alergie môžu zahŕňať: - náhly sipot, bolesť na hrudníku alebo zvieranie na hrudníku - opuch očných viečok, tváre, pier, úst alebo jazyka - náhla vyrážka alebo žihľavka kdekoľvek na tele - kolaps.
Porozprávajte sa so svojím lekárom, zdravotnou sestrou alebo lekárnikom, ak spozorujete čokoľvek z nasledujúceho:
Časté (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 ľudí)
- znížená srdcová frekvencia
- zníženie krvného tlaku.
Menej časté (môžu postihnúť menej ako 1 zo 100 ľudí)
- vyrážka alebo začervenanie kože
- sipot alebo kašeľ.
Veľmi zriedkavé (môžu postihnúť menej ako 1 z 10 000 ľudí)
- svalová slabosť alebo bolesť.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, zdravotnú sestru alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného na www.agenziafarmaco.gov. .It / sk / zodpovedný ".. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Uchovávajte Nimbex mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte Nimbex po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na štítku a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte v chladničke (2 ° C - 8 ° C). Neuchovávajte v mrazničke.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Ak je zriedený, uchovávajte infúzny roztok pri teplote 2 ° C až 8 ° C a spotrebujte do 24 hodín. Ak sa infúzny roztok nepoužije do 24 hodín, musí sa zlikvidovať.
Nevyhadzujte žiadne lieky do odpadu. Opýtajte sa svojho lekárnika alebo zdravotnej sestry, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Ďalšie informácie
Čo Nimbex obsahuje
- Účinná látka je 2 mg / ml alebo 5 mg / ml cisatrakuria (vo forme besylátu).
- Ďalšie zložky sú kyselina benzénsulfónová (32% w / v) a voda na injekciu.
Ako vyzerá Nimbex a obsah balenia
Nimbex 2 mg / ml injekčný / infúzny roztok je dostupný v:
- 2,5 ml v ampulkách (sklo) balenie 5 ampuliek (každá 2,5 ml ampulka obsahuje 5 mg cisatrakuria)
- 5 ml v ampulkách (sklo) balenie 5 ampuliek (každá 5 ml ampulka obsahuje 10 mg cisatrakuria)
- 10 ml v ampulkách (sklo) balenie 5 ampuliek (každá 10 ml ampulka obsahuje 20 mg cisatrakuria)
- 25 ml v ampulkách (sklo) balenie s 2 ampulkami (každá 25 ml ampulka obsahuje 50 mg cisatrakuria)
Nimbex 5 mg / ml injekčný / infúzny roztok sa dodáva v 30 ml sklenenej fľaši. Každá 30 ml fľaša obsahuje 150 mg cisatrakuria.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Nasledujúce informácie sú určené len pre lekárov alebo zdravotníckych pracovníkov
Tento liek je jedna dávka.
Používajte iba číry, bezfarebný alebo svetložltý alebo zelenožltý roztok.
Pred použitím musí byť výrobok vizuálne skontrolovaný a ak sa zmení vizuálny vzhľad alebo je poškodený obal, musí byť výrobok zlikvidovaný.
Pri zriedení na koncentrácie medzi 0,1 a 2 mg / ml sa ukázalo, že Nimbex je chemicky a fyzikálne stabilný počas 24 hodín pri 5 ° C a 25 ° C v nasledujúcich infúznych roztokoch (oba v polyvinylchloridových nádobách, oba polypropylénové):
- Chlorid sodný 0,9% w / v
- Glukóza 5% w / v
- Glukóza s chloridom sodným (4% w / v respektíve 0,18% w / v)
- Glukóza s chloridom sodným (2,5% m / v resp. 0,45% m / v)
Tento výrobok neobsahuje konzervačné látky, riedenie by sa malo vykonať bezprostredne pred použitím, inak pozri časť 5.
Ukázalo sa, že Nimbex je kompatibilný s nasledujúcimi liekmi, bežne používanými na operáciu, zmiešanými za podmienok, ktoré simulujú podávanie intravenóznou infúziou pomocou injekčnej súpravy „Y“: alfentanil hydrochlorid, droperidol, fentanyl citrate, midazolam hydrochlorid a sufentanil citrate. Keď sa iné lieky okrem Nimbexu podávajú rovnakou ihlou alebo kanylou, je dôležité, aby sa každé liečivo eliminovalo vypustením adekvátneho množstva vhodného infúzneho roztoku (napr. 0,9% w / v chloridu sodného).
Rovnako ako pre iné vnútrožilové lieky, ak je ako miesto vpichu zvolená žila malého kalibru, Nimbex sa má podať do žily tekutinou vhodnou na vnútrožilové podanie, napríklad chloridom sodným na vnútrožilové podanie (0,9% m / v).
Nepoužitý liek a odpady z tohto lieku musia byť zlikvidované v súlade s miestnymi predpismi.
Nimbex 2 mg / ml injekčný / infúzny roztok
Pokyny na otvorenie injekčnej liekovky (platí len pre 2 mg / ml injekčnú liekovku)
Injekčné liekovky sú vybavené bezpečnostným systémom pred otvorením a musia byť otvorené nasledovne:
- jednou rukou držte spodok injekčnej liekovky;
- druhú ruku položte na vrch a položte palec na farebnú bodku a vyvíjajte tlak.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NIMBEX
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Sterilný roztok obsahujúci 2 mg cisatrakuria (bis-katiónu) na ml vo forme cisatrakurium besylátu (BAN, pINN).
Výrobok neobsahuje antimikrobiálne konzervačné látky a je dodávaný v injekčnej liekovke.
Sterilný roztok obsahujúci 5 mg cisatrakuria (bis-katiónu) na ml vo forme cisatrakurium besylátu (BAN, pINN). Výrobok neobsahuje antimikrobiálne konzervačné látky a je dodávaný v injekčnej liekovke.
Chemický popis
Nimbex (cisatracurium besylate), (1R, 1 "R, 2R, 2" R) -2,2 "-(3,11-diketo-4,10-dioxythridekametylén) bis (1,2,3,4-tetrahydro-6, 7-dimetoxy-2-metyl-1-eratrilisochinolinium) dibenzénsulfonát.
Cisatrakurium besylát je jedným z desiatich izomérov atrakurium besylátu, ktoré tvoria asi 15% zlúčeniny.
Pomocné látky, pozri 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Injekčný roztok.
Roztok je bezfarebný až svetlo žltý / zelenožltý. Prakticky bez viditeľných častíc.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Nimbex je nedepolarizujúci, stredne pôsobiaci neuromuskulárny blokátor na vnútrožilové použitie.
Nimbex je indikovaný v širokom spektre chirurgických zákrokov a na JIS. Je kombinovaný s celkovou anestéziou alebo sedáciou na JIS, aby sa uvoľnil kostrový sval a uľahčila tracheálna intubácia a umelé dýchanie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Nimbex sa nesmie miešať v tej istej injekčnej striekačke ani podávať súčasne tou istou ihlou s injekčnou emulziou propofolu alebo s alkalickými roztokmi, ako je tiopentón sodný (pozri časť 6.2).
Nimbex neobsahuje antimikrobiálne konzervačné látky a je určený na použitie pre jedného pacienta.
Monitorovanie
Rovnako ako u iných neuromuskulárnych blokátorov sa počas používania Nimbexu odporúča sledovanie nervovosvalovej funkcie, aby sa u každého pacienta vyhodnotila dávka potrebná na adekvátnu neuromuskulárnu blokádu.
Injekčné podanie (i.v. bolus)
Dávkovanie u dospelých
Tracheálna intubácia
Odporúčaná dávka Nimbexu na tracheálnu intubáciu u dospelých je 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti.
Táto dávka má za následok dobré / vynikajúce podmienky pre tracheálnu intubáciu 120 sekúnd po podaní Nimbexu po navodení anestézie propofolom.
Vyššie dávky skracujú indukčný čas neuromuskulárnej blokády. Nasledujúca tabuľka sumarizuje priemerné farmakodynamické údaje po podaní Nimbexu v dávkach 0,1-0,4 mg / kg telesnej hmotnosti u zdravých dospelých pacientov počas opioidnej anestézie (tiopentón / fentanyl / midazolam) alebo s propofolom.
* Reakcia ako jediné zášklby alebo zdvih štyroch svalov adduktora palca po supramaximálnej elektrickej stimulácii ulnárneho nervu.
Anestézia enfluranom alebo izofluranom môže predĺžiť čas klinickej účinnosti počiatočnej dávky Nimbexu až o 15%.
Údržba
Neuromuskulárnu blokádu je možné predĺžiť udržiavacími dávkami Nimbexu. Dávka 0,03 mg / kg telesnej hmotnosti, podávaná počas anestézie opioidmi alebo propofolom, spravidla predlžuje klinicky účinnú neuromuskulárnu blokádu približne o 20 minút. Nasledujúce ďalšie dávky Nimbexu nevedú k progresívnemu predĺženiu účinku.
Spontánne zotavenie
Po zahájení spontánne zotavenie a jeho rýchlosť nezávisia od podanej dávky Nimbexu.
Počas anestézie opioidmi alebo propofolom je stredný čas na zotavenie z 25 na 75% a 5 až 95% na zotavenie približne 30 minút.
Farmakologický antagonizmus
Neuromuskulárny blok produkovaný Nimbexom je možné ľahko zvrátiť štandardnými dávkami anticholinesterázových činidiel. Priemerné časy na zotavenie z 25 na 75% a úplné klinické zotavenie (pomer T4 / T1 ≥ 0,7) sú približne 4 a 9 minút po podaní antagonistických činidiel, v uvedenom poradí, okolo 10% obnovy T1.
Dávkovanie u pediatrických pacientov od 1 mesiaca do 12 rokov
Tracheálna intubácia: Rovnako ako u dospelých je odporúčaná intubačná dávka Nimbexu 0,15 mg / kg telesnej hmotnosti, podávaná rýchlo počas 5 až 10 sekúnd. Táto dávka vytvára dobré až vynikajúce podmienky pre tracheálnu intubáciu u pacientov. 120 sekúnd po injekcii Nimbexu.
Nasledujúca tabuľka obsahuje farmakodynamické údaje pre túto dávku.
Nimbex nebol hodnotený na intubáciu v ASA triede III-IV pediatrických pacientov. K dispozícii sú obmedzené údaje o použití Nimbexu u pediatrických pacientov mladších ako 2 roky, ktorí podstupujú veľký alebo dlhodobý chirurgický zákrok.
U pediatrických pacientov vo veku od 1 mesiaca do 12 rokov má Nimbex kratšie účinné klinické trvanie a rýchlejší profil spontánneho zotavenia, ako je profil pozorovaný u dospelých pri rovnakých anestetických podmienkach. Malé rozdiely vo farmakodynamickom profile boli pozorované medzi vekovými skupinami 1 až 11 mesiacov a 1 a 12 rokov, ktoré sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke:
Pediatrickí pacienti vo veku od 1 do 11 mesiacov
Pediatrickí pacienti vo veku od 1 do 12 rokov
Keď Nimbex nie je potrebný na intubáciu: môže sa použiť dávka nižšia ako 0,15 mg / kg. Nasledujúca tabuľka uvádza farmakodynamické údaje pre dávky 0,08 a 0,1 mg / kg pre pediatrických pacientov vo veku od 2 do 12 rokov:
Podávanie Nimbexu po suxametóniu nebolo hodnotené u pediatrických pacientov (pozri časť 4.5).
Halothan môže predĺžiť klinicky účinné trvanie dávky Nimbexu až o 20%. Nie sú dostupné žiadne informácie o použití Nimbexu u detí počas anestézie inými halogenovanými fluorocarbonovými anestetikami, ale dá sa očakávať, že tieto lieky predĺžia trvanie klinickej účinnosti. dávky Nimbexu.
Údržba (pediatrickí pacienti od 2 do 12 rokov)
Neuromuskulárnu blokádu je možné predĺžiť udržiavacími dávkami Nimbexu. U pediatrických pacientov vo veku 2 až 12 rokov dávka 0,02 mg / kg telesnej hmotnosti podaná počas halotánovej anestézie spravidla predlžuje klinicky účinný neuromuskulárny blok približne o 9 minút. Nasledujúce ďalšie dávky Nimbexu nevedú k progresívnemu predĺženiu účinku.
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje na odporúčanie udržiavacej dávky u pediatrických pacientov mladších ako 2 roky. Veľmi obmedzené údaje z klinických štúdií s pediatrickými pacientmi mladšími ako 2 roky však naznačujú, že udržiavacia dávka 0,03 mg / kg môže predĺžiť klinickú účinnosť neuromuskulárneho bloku až o 25 minút počas opioidnej anestézie.
Spontánne zotavenie
Akonáhle sa začne zotavovanie z neuromuskulárneho bloku, rýchlosť zotavenia je nezávislá od podanej dávky Nimbexu. Počas opioidnej alebo halotánovej anestézie sú mediány času na zotavenie 25 až 75% a 5 až 95% približne 11 a 28 minút.
Farmakologický antagonizmus
Neuromuskulárny blok produkovaný Nimbexom je možné rýchlo zvrátiť štandardnými dávkami anticholinesterázových činidiel. Priemerné doby zotavenia od 25 do 75% a úplné klinické zotavenie (pomer T4 / T1 ≥ 0,7) sú približne 2 a 5 minút po podaní antagonistických činidiel, v uvedenom poradí, približne 13% zotavenia T1.
Podávanie infúziou
Dávkovanie u dospelých a detí od 2 do 12 rokov
Udržanie neuromuskulárnej blokády je možné dosiahnuť pomocou infúzie „Nimbex. Na infúziu zníženia T1 medzi“ 89 a 99% po spontánnom zotavení sa odporúča rýchlosť infúzie 3 mcg / kg telesnej hmotnosti / min (0,18 mg / kg / hodinu). znaky. Po počiatočnom období stabilizácie neuromuskulárneho bloku by mala na udržanie bloku v tomto rozmedzí u väčšiny pacientov postačovať infúzia 1-2 mcg / kg telesnej hmotnosti / min (0,06-0,12 mg / kg / h).
Pri podávaní Nimbexu počas anestézie izofluranom alebo enfluranom môže byť potrebné zníženie rýchlosti infúzie až o 40% (pozri časť 4.5).
Rýchlosť infúzie sa má upraviť podľa koncentrácie Nimbexu v infúznom roztoku, požadovaného stupňa neuromuskulárnej blokády a hmotnosti pacienta. Nasledujúca tabuľka uvádza pokyny na podávanie Nimbexu (neriedeného).
Rýchlosť infúzie Nimbexu 2 - injekčný roztok 2 mg / ml
Kontinuálna infúzia Nimbexu konštantnou rýchlosťou nebola spojená s postupným zvyšovaním alebo znižovaním účinku nervosvalového blokovania.
Spontánne zotavenie z neuromuskulárneho bloku po prerušení infúzie Nimbexu prebieha porovnateľne s zotavením po podaní jednej dávky.
Dávkovanie u dojčiat mladších ako jeden mesiac
Použitie Nimbexu u novorodencov sa neodporúča, pretože sa neskúmalo v tejto populácii pacientov.
Dávkovanie u starších osôb
U starších pacientov nie sú potrebné žiadne zmeny dávky. U týchto pacientov má Nimbex podobný farmakodynamický profil ako u mladých dospelých pacientov, ale rovnako ako ostatné neuromuskulárne blokátory môže vykazovať mierne pomalšiu indukciu.
Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek
U pacientov s renálnou insuficienciou nie sú potrebné žiadne zmeny dávky. U týchto pacientov má Nimbex podobný farmakodynamický profil ako u pacientov s normálnou funkciou obličiek, ale môže mať mierne pomalší nástup.
Dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie pečene
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene nie sú potrebné žiadne zmeny dávky. U týchto pacientov má Nimbex podobný farmakodynamický profil ako u pacientov s normálnou funkciou pečene, ale môže mať mierne rýchlejší nástup.
Dávkovanie u pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami
Keď sa podáva ako rýchla bolusová injekcia (5 až 10 sekúnd) dospelým pacientom so závažným kardiovaskulárnym ochorením (New York Heart Association Class I-III), ktorí podstupujú bypass koronárnej artérie, Nimbex, v študovaných dávkach [do 0,4 mg / kg ( 8xED95 vrátane)], nebol spojený s klinicky významnými kardiovaskulárnymi účinkami. Existujú však obmedzené údaje o dávkach nad 0,3 mg / kg v tejto populácii pacientov.
Nimbex nebol hodnotený u detí podstupujúcich operáciu srdca.
Dávkovanie u pacientov prijatých na jednotky intenzívnej starostlivosti
Nimbex bol podávaný ako bolus a / alebo infúzia dospelým pacientom prijatým na jednotky intenzívnej starostlivosti.
U dospelých pacientov prijatých na jednotky intenzívnej starostlivosti sa odporúča počiatočná rýchlosť infúzie Nimbexu 3 mcg / kg telesnej hmotnosti / min (0,18 mg / kg / hodinu). Medzi jednotlivými pacientmi môže existovať široká variabilita požadovaných dávok, ktoré sa môžu v priebehu času zvyšovať alebo znižovať. V klinických štúdiách bola priemerná rýchlosť infúzie 3 mcg / kg / min (rozsah 0,5 až 10,2 mcg / kg telesnej hmotnosti / min.) alebo 0,03 až 0,6 mg / kg / hodinu).
Medián času do spontánneho úplného zotavenia po predĺženej infúzii (až 6 dní) Nimbexu u pacientov na JIS bol 50 minút.
Rýchlosť infúzie Nimbexu 5 - injekčný roztok 5 mg / ml
Profil zotavenia po infúzii Nimbexu u pacientov prijatých na jednotky intenzívnej starostlivosti je nezávislý na trvaní infúzie.
04.3 Kontraindikácie
Nimbex je kontraindikovaný u pacientov so známou precitlivenosťou na cisatrakurium, atrakurium alebo kyselinu benzénsulfónovú.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Informácie o konkrétnom produkte
Cisatrakurium paralyzuje dýchacie svaly aj ostatné kostrové svaly, ale nemá vplyv na vedomie ani prah bolesti. Nimbex by preto mal podávať iba anestéziológovia alebo iní lekári oboznámení s používaním a pôsobením neuromuskulárnych blokátorov alebo pod ich dohľadom. Na endotracheálnu intubáciu, pľúcnu ventiláciu a vhodnú arteriálnu oxygenáciu musí byť k dispozícii primerané vybavenie.
Pri podávaní Nimbexu pacientom, ktorí prejavili precitlivenosť na iné neuromuskulárne blokátory, je potrebná opatrnosť, pretože medzi neuromuskulárnymi blokátormi bola hlásená vysoká miera skríženej citlivosti (viac ako 50%) (pozri časť 4.4).
Cisatrakurium nemá žiadne významné ganglionické a vagálne blokujúce vlastnosti. Nimbex preto nemá žiadny významný vplyv na srdcovú frekvenciu a neruší bradykardiu spôsobenú mnohými anestetikami ani vagovou stimuláciou počas operácie.
Pacienti s myasthenia gravis a inými neuromuskulárnymi ochoreniami majú zvýšenú citlivosť na nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory. U týchto pacientov sa odporúča počiatočná dávka Nimbexu nepresahujúca 0,02 mg / kg.
Závažné zmeny v acidobázickej a / alebo hydro-elektrolytovej rovnováhe môžu zvýšiť alebo znížiť citlivosť pacientov na neuromuskulárne blokátory.
Neexistujú žiadne informácie o použití Nimbexu u dojčiat mladších ako jeden mesiac, pretože neboli študované v tejto populácii pacientov.
Nimbex sa neskúmal u pacientov s anamnézou malígnej hypertermie. Štúdie na ošípaných predisponovaných k malígnej hypertermii naznačujú, že Nimbex nespôsobuje tento syndróm.
Neuskutočnili sa žiadne štúdie s NIMBEXom u pacientov podstupujúcich chirurgický zákrok s indukovanou hypotermiou (25 ° až 28 ° C). Rovnako ako u iných neuromuskulárnych blokátorov, rýchlosť infúzie potrebná na udržanie adekvátnej svalovej relaxácie v týchto podmienkach môže byť významne znížená.
Nimbex sa neskúmal u pacientov s popáleninami; pri podávaní Nimbexu týmto pacientom je však potrebné vziať do úvahy, podobne ako u iných nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov, možnosť zvýšenia požadovaných dávok a skrátenie trvania účinku.
Nimbex je hypotonický roztok a nemal by sa používať v rovnakej infúznej súprave ako krvná transfúzia.
Pacienti prijatí na jednotky intenzívnej starostlivosti (JIS)
Pri podávaní vysokých dávok laboratórnym zvieratám bol laudanozín, metabolit Nimbexu a atrakuria, spojený s prechodnou hypotenziou a u niektorých druhov s excitačnými účinkami na mozog. U citlivejších živočíšnych druhov sa tieto účinky vyskytli pri plazmatických koncentráciách laudanozínu podobných na tie, ktoré boli pozorované u niektorých pacientov prijatých na JIS po predĺženej infúzii atrakúria.
V súlade s očakávanými zníženými infúznymi dávkami Nimbexu sú plazmatické koncentrácie laudanozínu približne jedna tretina koncentrácií prítomných po infúzii atrakúria.
U pacientov prijatých na jednotky intenzívnej starostlivosti po podaní atrakuria a iných liekov sa vyskytli zriedkavé prípady záchvatov.
Takíto pacienti majú obvykle jeden alebo viac patologických stavov predisponujúcich k záchvatom (napr. Trauma hlavy, hypoxická encefalopatia, mozgový edém, vírusová encefalitída, urémia).
Príčinná súvislosť s laudanozínom nebola stanovená.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Ukázalo sa, že mnoho liekov, vrátane nasledujúcich, ovplyvňuje rozsah a / alebo trvanie účinku nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov:
Zvýšený účinok: anestetiká ako halotan, enfluran a izofluran (pozri časť 4.2), ketamín, iné nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory alebo iné lieky ako antibiotiká (vrátane aminoglykozidov, polymyxínu, spektinomycínu, spektinomyclínu, tetracyklínov, linkomycínu a klindamycínu), antiarytmiká propranolol, blokátory kalciových kanálov, lidokaín, prokainamid, chinidín), diuretiká (vrátane furosemidu a prípadne tiazidov, manitolu a acetazolamidu), soli horčíka a lítia, blokátory ganglií (trimetafán, hexametónium).
Znížený účinok bol pozorovaný u pacientov na chronickej terapii fenytoínom alebo karbamazepínom.
Predchádzajúce podanie suxametónia nemá vplyv na trvanie neuromuskulárnej blokády po bolusových dávkach Nimbexu ani na požadovanú rýchlosť infúzie.
Podanie suxametónia na predĺženie účinkov nedepolarizujúcich neuromuskulárnych blokátorov môže viesť k komplexnému a predĺženému bloku, ktorý je ťažké zvrátiť anticholinesterázami.
Zriedkavo môžu niektoré lieky zhoršiť alebo manifestovať latentnú myasthenia gravis alebo vyvolať myastenický syndróm; zvýšenie citlivosti na nedepolarizujúce neuromuskulárne blokátory by bolo dôsledkom tohto vývoja. Medzi tieto lieky patria rôzne antibiotiká, beta-blokátory (propranolol, oxprenolol), antiarytmiká (prokaínamid, chinidín), antireumatiká (chlorochin, dpenicilamín), trimetafán, chlórpromazín, steroidy, fenytoín a lítium.
Liečba anticholinesterázovými liekmi, bežne používanými na liečbu Alzheimerovej choroby, ako je donepezil, môže skrátiť trvanie a znížiť rozsah neuromuskulárnej blokády cisatrakuriom.
04.6 Gravidita a laktácia
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Nimbexu v tehotenstve.Štúdie na zvieratách nie sú dostatočné na zistenie účinkov na graviditu a / alebo embryonálny / fetálny vývoj a / alebo pôrod a / alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3). Potenciálne riziko pre ľudí nie je známe.
Nimbex sa nesmie podávať tehotným ženám.
Neexistujú žiadne informácie o vylučovaní Nimbexu alebo jeho metabolitov do ľudského materského mlieka.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Toto opatrenie nie je pre používanie Nimbexu relevantné. Nimbex sa vždy používa v kombinácii s celkovým anestetikom, a preto je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia súvisiace s vykonávaním činností po celkovej anestézii.
04.8 Nežiaduce účinky
Na stanovenie veľmi bežnej až neobvyklej frekvencie nežiaducich udalostí boli použité údaje zo súhrnných výsledkov klinických štúdií.
Na klasifikáciu nežiaducich udalostí z hľadiska frekvencie bola použitá nasledujúca konvencia: veľmi časté ≥1 / 10, časté ≥1 / 100 -
Údaje z klinických štúdií
Srdcové patológie
Časté: bradykardia.
Cievne patológie
Časté: hypotenzia.
Menej časté: sčervenanie kože.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Menej časté: bronchospazmus.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Menej časté: vyrážka.
Údaje po uvedení lieku na trh
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: anafylaktická reakcia.
Po podaní neuromuskulárnych blokátorov boli pozorované anafylaktické reakcie rôzneho stupňa závažnosti. U pacientov, ktorým sa Nimbex podával súbežne s jedným alebo viacerými anestetikami, boli veľmi zriedkavo hlásené závažné anafylaktické reakcie.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi zriedkavé: myopatia, svalová slabosť.
Po dlhodobom používaní svalových relaxancií u závažných pacientov prijatých na JIS boli hlásené niektoré prípady svalovej slabosti a / alebo myopatie. Väčšina pacientov bola súbežne liečená kortikosteroidmi. Tieto udalosti boli zriedkavo hlásené v súvislosti s Nimbexom a nebola zistená žiadna príčinná súvislosť. zriadený.
04,9 Predávkovanie
Príznaky a znaky
Hlavným účinkom predávkovania Nimbexom je predĺžená svalová paralýza a jej dôsledky.
Liečba
V týchto prípadoch je nevyhnutné udržiavať pľúcnu ventiláciu a arteriálnu oxygenáciu, kým sa neobnoví adekvátne spontánne dýchanie. Môže byť potrebná úplná sedácia, pretože Nimbex nemení stav vedomia. Zotavenie je možné urýchliť podaním anticholinesterázových činidiel podávaných ako hneď ako sú zrejmé známky spontánneho zotavenia.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Nimbex je neuromuskulárny blokátor, ATC kód: M03A C11
Nimbex je muskuloskeletálny relaxant, nedepolarizujúci benzylisochinolín so stredným trvaním účinku.
Klinické štúdie na ľuďoch naznačili, že Nimbex nie je spojený s uvoľňovaním histamínu v závislosti od dávky dokonca až do dávok 8 x ED95.
Mechanizmus akcie
Nimbex sa viaže na cholinergické receptory neuromuskulárneho spojenia, kompetitívne antagonizuje pôsobenie acetylcholínu a spôsobuje neuromuskulárny blok. Tento účinok je ľahko antagonizovaný anticholinesterázovými činidlami, ako je neostigmín alebo edrofónium.
ED95 (dávka potrebná na 95% zníženie kontrakčnej reakcie adduktora palca na stimuláciu ulnárneho nervu) Nimbexu sa odhaduje na 0,05 mg na kg telesnej hmotnosti počas opioidnej anestézie (tiopentón / fentanyl / midazolam) .
ED95 Nimbexu u detí počas anestézie halotanom je 0,04 mg / kg.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Nimbex sa odbúrava na laudanozín a monoquaternárny akrylátový metabolit mechanizmom spontánneho neenzymatického rozkladu nazývaného „Hofmannova eliminácia“, ku ktorému dochádza pri fyziologickom pH a teplote. Monokvaternárny metabolit je zase hydrolyzovaný nešpecifickými plazmatickými esterázami a tvorí monokvartérny alkohol. Eliminácia Nimbexu je prevažne nezávislým orgánom, ale pečeň a obličky sú hlavnými miestami klírensu jeho metabolitov. Tieto metabolity nevykazujú neuromuskulárnu blokujúcu aktivitu.
Farmakokinetika u dospelých pacientov
Nekompartmentová farmakokinetika Nimbexu je v rámci študovaného „rozsahu“ nezávislá na dávke (0,1 až 0,2 mg / kg alebo 2 až 4-násobok ED95). Farmakokinetické modely potvrdzujú a rozširujú tento limit na 0,4 mg / kg (8-násobok l "ED95). Farmakokinetické parametre po dávkach 0,1 a 0,2 mg / kg Nimbexu podaných zdravým dospelým chirurgickým pacientom sú zhrnuté v nasledujúcej tabuľke:
Farmakokinetika u starších pacientov
Medzi staršími pacientmi a mladými dospelými nie sú žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike Nimbexu. Profil obnovy sa tiež nezmení.
Farmakokinetika u pacientov s hepatálnou / renálnou insuficienciou
Medzi pacientmi s ťažkou hepatálnou alebo renálnou insuficienciou a zdravými mladými dospelými nie sú žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike Nimbexu. Profil obnovy sa tiež nezmení.
Farmakokinetika počas infúzie
Farmakokinetika Nimbexu po infúzii je podobná tej, ktorá je uvedená nižšie po jednorazovom bolusovom podaní. Profil obnovy po infúzii Nimbexu je nezávislý na trvaní infúzie a je podobný profilu po jednorazovom bolusovom podaní.
Farmakokinetika u pacientov prijatých na jednotky intenzívnej starostlivosti
Farmakokinetika Nimbexu u pacientov na JIS po predĺženej infúzii je podobná ako po jednorazovom boluse alebo infúzii u zdravých dospelých chirurgických pacientov. Profil zotavenia po infúzii Nimbexu u pacientov prijatých na jednotku intenzívnej starostlivosti nezávisí od trvania infúzie.
Koncentrácie metabolitov sú vyššie u pacientov na JIS s poruchou funkcie obličiek a / alebo pečene (pozri časť 4.4). Tieto metabolity neprispievajú k nástupu nervosvalovej blokády.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Akútna toxicita
S Nimbexom nebolo možné vykonať významné štúdie akútnej toxicity. Príznaky toxicity nájdete v časti 4.9.
Subakútna toxicita
Štúdie opakovaného dávkovania počas troch týždňov na psoch a opiciach nepreukázali žiadne známky toxicity špecifickej pre zlúčeninu.
Mutagenita
Nimbex nebol mutagénny v jednom teste in vitro mikrobiálnej mutagenézy v koncentráciách až 5 000 mcg / na misku.
V teste cytogenézy in vivo u potkanov sa pri SC dávkach nezistili žiadne významné chromozomálne abnormality. až do 4 mg / kg.
V jednom teste sa zistilo, že Nimbex je mutagénny in vitro na bunkách myšieho lymfómu v koncentráciách 40 mcg / ml a vyšších.
Jedna pozitívna mutagénna odpoveď na liek, ktorý sa používa zriedka a / alebo krátkodobo, má klinický význam.
Karcinogenita
Štúdie karcinogenity neboli vykonané.
Reprodukčná toxicita
Neuskutočnili sa žiadne štúdie fertility. Reprodukčné štúdie na potkanoch neodhalili žiadne nežiaduce účinky Nimbexu na vývoj plodu.
Lokálna znášanlivosť
Výsledok intraarteriálnej štúdie na králikoch ukázal, že Nimbex je dobre znášaný a neboli zistené žiadne zmeny súvisiace s liekom.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
32% w / v roztok kyseliny benzénsulfónovej; voda na injekciu.
06.2 Nekompatibilita
Ukázalo sa, že degradácia cisatrakurium besylátu prebieha v roztoku rýchlejšie
Ringerov laktátový a 5% laktátový Ringerov roztok dextrózy ako ostatné infúzne roztoky uvedené v časti 6.6. Preto sa odporúča nepoužívať na riedenie Nimbexu pred infúziou laktátový Ringerov roztok a 5% laktátový Ringerov roztok dextrózy.
Pretože je Nimbex stabilný iba v kyslých roztokoch, nemal by sa miešať v jednej injekčnej striekačke ani podávať súčasne rovnakou ihlou s alkalickými roztokmi, ako je tiopentón sodný.
Nie je kompatibilný s injekčnou emulziou ketorolac trometamín alebo propofol.
06.3 Obdobie platnosti
Platnosť pred rekonštitúciou: 2 roky.
Chemicko-fyzikálna stabilita používaného lieku bola preukázaná po dobu najmenej 24 hodín pri 5 ° C a 25 ° C (pozri časť 6.6).
Z mikrobiologického hľadiska sa má liek použiť okamžite. Ak sa nepoužije ihneď, za dobu a podmienky uchovávania pred použitím je zodpovedný používateľ a za normálnych okolností by nemali byť dlhšie ako 24 hodín pri 2 ° C až 8 ° C, pokiaľ rekonštitúcia neprebehla za validovaných a kontrolovaných aseptických podmienok. podmienky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte v chladničke (2 ° C - 8 ° C). Neuchovávajte v mrazničke. Fľašu uchovávajte vo vonkajšom obale.
Chráňte liek pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Nimbex 2 - injekčný roztok 2 mg / ml sa dodáva v baleniach po 5 ampuliek po 2,5 ml, 5 ml, 10 ml a 2 ampulky po 25 ml.
Nimbex 5 - injekčný roztok 5 mg / ml je dodávaný v balení s 1 injekčnou liekovkou s objemom 30 ml.
Injekčné liekovky z číreho neutrálneho skla (typ I).
Injekčná liekovka z číreho skla (typ I) so syntetickou / brómbutylovou gumovou zátkou a hliníkovým viečkom s plastovým uzáverom.
JE MOŽNÉ, ŽE NIE SÚ VŠETKY BALÍČKY NA TRH
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Tento výrobok je len na jednorazové použitie.
Používajte iba číry, bezfarebný alebo svetložltý alebo zelenožltý roztok.
Pred použitím musí byť výrobok vizuálne skontrolovaný a ak sa zmení vizuálny vzhľad alebo je poškodený obal, musí byť výrobok zlikvidovaný.
Pri zriedení na koncentrácie 0,1 až 2 mg / ml sa ukázalo, že Nimbex je chemicky a fyzikálne stabilný počas 24 hodín pri teplote 5 - 25 ° C v nasledujúcich infúznych roztokoch (v polyvinylchloridových nádobách aj v polypropyléne):
- Chlorid sodný 0,9% w / v
- Glukóza 5% w / v
- Glukóza s chloridom sodným (4% w / v respektíve 0,18% w / v)
- Glukóza s chloridom sodným (2,5% w / v resp. 0,45% w / v)
Pretože však balenia Nimbex neobsahujú látky s antibakteriálnym účinkom, odporúča sa zriedenie vykonať bezprostredne pred použitím, inak sa zriedený roztok musí uchovávať podľa bodu 6.3.
Ukázalo sa, že Nimbex je kompatibilný s nasledujúcimi liekmi, bežne používanými v perioperačnom prostredí, zmiešanými za podmienok, ktoré simulujú podávanie intravenóznou infúziou pomocou injekčnej súpravy „Y“: alfentanil hydrochlorid, droperidol, fentanyl citrate, midazolam hydrochloride a sufentanil citrate. Keď sa iné lieky okrem Nimbexu podávajú rovnakou ihlou alebo kanylou, je dôležité, aby sa každé liečivo eliminovalo vypustením adekvátneho množstva vhodného infúzneho roztoku (napr. 0,9% w / v chloridu sodného).
Pokiaľ ide o iné lieky, ak je ako miesto vpichu zvolená žila malého kalibru, zvyšky lieku Nimbex sa musia z tohto miesta odstrániť tak, že sa vhodný infúzny roztok zavedie do samotnej žily (napr. 0,9% w / v chloridu sodného).
Pokyny na otvorenie injekčnej liekovky (platí pre 2 mg / ml injekčné liekovky)
Injekčné liekovky sú vybavené bezpečnostným predbežným otvorením a musia byť otvorené nasledovne:
- jednou rukou držte spodnú časť injekčnej liekovky;
- druhú ruku položte na hornú časť, palec položte na FARBENÚ BODU a vyvíjajte tlak.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Wellcome Foundation Ltd. - Greenford - Veľká Británia.
Právny a obchodný zástupca: GlaxoSmithKline S.p.A. - Verona.
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Nimbex 2
AIC č. 031975016 - 5 ampuliek po 2,5 ml
AIC č. 031975028 - 5 injekčných liekoviek s objemom 5 ml
AIC č. 031975030 - 5 injekčných liekoviek po 10 ml
AIC č. 031975042 - 2 ampulky po 25 ml
Nimbex 5
AIC č. 031975055 - 1 injekčná liekovka s objemom 30 ml
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
26. augusta 1996 / augusta 2005
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Október 2009
.jpg)