Účinné látky: buprenorfín
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 mg, 2 mg a 8 mg sublingválne tablety
Prečo sa používa generický liek buprenorfín? Načo to je?
Liek používaný pri drogovej závislosti od opioidov.
Sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics sa používajú ako súčasť liečebného, sociálneho a psychologického liečebného programu pre pacientov so závislosťou na opioidoch (narkotikách). Liečba sublingválnymi tabletami Buprenorphine Mylan Generics sa používa u dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov.
Kontraindikácie Keď sa nemá používať buprenorfín - generikum
Neužívajte sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics, ak:
- ste alergický (precitlivený) na buprenorfín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek sublingválnych tabliet Buprenorphine Mylan Generics
- máte vážne problémy s dýchaním
- máte závažné problémy s pečeňou alebo ak váš lekár identifikuje tento problém, ktorý sa vyvíja počas liečby
- máte „intoxikáciu alkoholom alebo delirium tremens“ („chvenie“ a halucinácie)
- dojčíte.
Sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics by nemali používať deti mladšie ako 15 rokov.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Buprenorphine - generický liek
Buďte zvlášť opatrný pri sublingválnych tabletách Buprenorphine Mylan Generics
Povedzte svojmu lekárovi, ak sa vás pred začatím liečby týka akékoľvek z nasledujúcich ochorení alebo sa vyvinie počas liečby, pretože váš lekár môže potrebovať znížiť vašu dávku Buprenorfinu Sandoz alebo pridať inú liečbu na ich kontrolu:
- astma alebo iné problémy s dýchaním
- ochorenie pečene alebo obličiek
- poranenie hlavy alebo nedávne ochorenie mozgu
- zníženie krvného tlaku
- u mužov: poruchy močenia (súvisiace najmä s „rozšírenou prostatou“)
Zneužitie, najmä intravenózne podanie vo vysokých dávkach, je nebezpečné a môže byť smrteľné.
Niektorí ľudia zomreli na zlyhanie dýchania (neschopnosť dýchať), pretože nesprávne užívali buprenorfín alebo ich užívali v kombinácii s inými liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém, ako je alkohol, benzodiazepíny (lieky používané na liečbu úzkosti alebo porúch spánku) alebo iné opioidy.
V súvislosti so zneužívaním lieku sa vyskytli prípady akútneho závažného poškodenia pečene. Tieto lézie môžu byť dôsledkom určitých stavov, ako sú vírusové infekcie (chronická hepatitída C), zneužívanie alkoholu, anorexia alebo kombinácie liekov (napríklad: analógy antiretrovírusových nukleozidov, aspirín, amiodarón, izoniazid, valproát). Ak sa u vás objavia príznaky silnej únavy, nedostatku chuti do jedla, svrbenia alebo ak vaša pokožka alebo oči vyzerajú žlté, ihneď to oznámte svojmu lekárovi, aby ste mohli dostať vhodnú liečbu.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu modifikovať účinok buprenorfínu - generického lieku
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Pred užitím sublingválnych tabliet Buprenorphine Mylan Generics by ste mali povedať svojmu lekárovi, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov:
- benzodiazepíny a iné lieky používané na liečbu úzkosti alebo porúch spánku
- iné lieky so sedatívnymi vlastnosťami vrátane sedatívnych antihistaminík, niektorých antidepresív a klonidínu (liečba vysokého krvného tlaku, migrény a návalov horúčavy pri menopauze)
- silné lieky proti bolesti (opioidné analgetiká), lieky proti kašľu obsahujúce látky súvisiace s opioidmi a metadón
- inhibítory monoaminooxidázy (typ antidepresív)
- antipsychotiká
- gestodén (perorálna antikoncepcia)
- lieky na liečbu HIV / AIDS (inhibítory proteázy) vrátane indinaviru, ritonaviru a saquinaviru
- antiepileptiká (antikonvulzíva) vrátane fenobarbitalu, karbamazepínu a fenytoínu
- antibiotiká vrátane rifampicínu, troleandomycínu a ketokonazolu (liečba plesňových infekcií)
- fenprokumón (antikoagulačný liek)
Používanie sublingválnych tabliet Buprenorphine Mylan Generics s jedlom a nápojmi
Počas liečby Buprenorphine Mylan Generics nepite alkohol. Alkohol zvyšuje sedatívne účinky buprenorfínu, ktoré môžu viesť k nebezpečnému vedeniu vozidla a obsluhe strojov.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tento liek môže spôsobiť:
- po užití omamných látok (morfín, heroín alebo iné príbuzné látky) uplynú abstinenčné príznaky, ak sa užijú pred šiestimi hodinami
- ospalosť, ktorá sa môže zhoršiť, ak pijete alkohol alebo súčasne užívate trankvilizéry alebo anxiolytiká. Ak máte pocit ospalosti, neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje
- náhly pokles krvného tlaku, ktorý spôsobuje pocit závratu, ak sa príliš rýchlo postavíte zo sediacej alebo ležiacej polohy
- drogová závislosť
- pozitívna reakcia na „antidopingové“ testy (športovci to musia vedieť)
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Neužívajte Buprenorphine Mylan Generics, ak ste tehotná, pokiaľ vám lekár nepovie inak
Neužívajte Buprenorphine Mylan Generics, ak dojčíte.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Buprenorfín môže spôsobiť ospalosť, najmä ak sa užíva súbežne s alkoholom alebo niektorými antidepresívami. Ak sa cítite unavený, neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách sublingválnych tabliet Buprenorphine Mylan Generics
Sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics obsahujú laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať buprenorfín - generikum: Dávkovanie
Spôsob podávania
Vždy užívajte sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics presne podľa pokynov svojho lekára. Ak si nie ste niečím istý, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Tablety sa majú podávať sublinguálne. To znamená, že tableta musí byť umiestnená pod jazyk a ponechaná rozpustiť; rozpustenie trvá 5 až 10 minút. Len tak sa tablety užívajú.Nemajú sa žuvať ani prehĺtať celé, pretože sú neúčinné.
Dávkovanie
Zvyčajná dávka je:
Dospelí a mladiství starší ako 15 rokov: počiatočná dávka je 0,8 až 4 mg, podávaná jedenkrát denne.
Pacienti, ktorí neabsolvovali vysadenie: jedna dávka sublingválnych tabliet Buprenorphine Mylan Generics najmenej 6 hodín po poslednom užití opioidov (narkotík) alebo keď sa objavia prvé príznaky vysadenia.
Pacienti užívajúci metadón: Pred začatím liečby buprenorfínom by mal lekár znížiť dávku metadónu na maximálne 30 mg / deň. Buprenorfín môže u pacientov závislých od metadónu vyvolať abstinenčné príznaky.
Počas liečby môže váš lekár zvýšiť dávku buprenorfínu na maximálnu jednotlivú dennú dávku 24 mg, v závislosti od individuálnej odpovede pacienta. Po úspešnom období liečby môže lekár dávku postupne znižovať. V závislosti od zdravotného stavu osoby môže zníženie pokračovať pod starostlivým lekárskym dohľadom, kým sa liek úplne nevylúči.
Ak zabudnete užiť sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics
Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku. Porozprávajte sa so svojim lekárom.
Ak prestanete užívať sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics
Náhle prerušenie liečby môže viesť k abstinenčným príznakom. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali buprenorfínom - generickým liekom
Ak užijete viac sublingválnych tabliet Buprenorphine Mylan Generics, ako máte
Musíte ísť alebo byť ihneď sprevádzaní na ošetrenie na pohotovosti alebo v nemocnici. Okamžite to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky generického lieku Buprenorphine
Tak ako všetky lieky, aj Buprenorphine Mylan Generics môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Veľmi časté vedľajšie účinky (postihujú viac ako 1 z 10 pacientov):
- nespavosť
- všeobecný pocit slabosti
- abstinenčný syndróm
Časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 10, ale viac ako 1 zo 100 pacientov):
- bolesť hlavy
- mdloby
- závrat
- úzkosť
- nervozita
- zápcha
- nevoľnosť
- Zvracal
- porucha slzenia
- nádcha
- ospalosť
- náhly pokles krvného tlaku pri vstávaní zo sediacej alebo ležiacej polohy
- potenie
Menej časté vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 zo 100, ale viac ako 1 z 1 000 pacientov):
- halucinácie
- útlm dýchania (závažné dýchacie ťažkosti)
- problémy s pečeňou so žltačkou alebo bez nej
- nekróza pečene (smrť pečeňových buniek)
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (postihujú menej ako 1 z 1 000, ale viac ako 1 z 10 000 pacientov):
- boli hlásené reakcie z precitlivenosti (alergické). Príznaky môžu zahŕňať kožnú vyrážku, žihľavku a svrbenie. Ak sa u vás objavia príznaky závažnej alergickej reakcie (ako sú ťažkosti s dýchaním, sipot, opuch očí, pier, hrdla, jazyka alebo rúk), vyhľadajte lekársku pomoc.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v uvedenom mesiaci.
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg sublingválne tablety: Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg a 8 mg sublingválne tablety: tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics obsahujú
- - Liečivo je buprenorfín (vo forme buprenorfíniumchloridu). Každá tableta obsahuje 0,4 mg, 2 mg alebo 8 mg buprenorfínu.
- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, manitol, kukuričný škrob, kyselina citrónová, citrát sodný, povidón k30, magnéziumstearát, mastenec, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
Ako vyzerajú sublingválne tablety Buprenorphine Mylan Generics a obsah balenia
Buprenorphine Mylan Generics 0,4 mg sublingválne tablety sú biele, okrúhle sublingválne tablety s označením „→“ na jednej strane.
Buprenorphine Mylan Generics 2 mg sublingválne tablety sú biele, okrúhle sublingválne tablety s označením „2“ na jednej strane a „→“ na druhej strane.
Buprenorphine Mylan Generics 8 mg sublingválne tablety sú biele, okrúhle sublingválne tablety s označením „8“ na jednej strane a „→“ na druhej strane.
Liek je dostupný v blistroch balených v škatuliach so 7 alebo 28, 30 alebo 70 tabletami.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
BUPRENORFINA MYLAN GENERICS 0,4 / 2/8 MG SUBLINGUÁLNE TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Každá sublingválna tableta obsahuje 0,4 mg buprenorfínu (vo forme buprenorfíniumchloridu).
Pomocná látka: každá tableta obsahuje 17,82 mg laktózy.
Každá sublingválna tableta obsahuje 2 mg buprenorfínu (vo forme buprenorfíniumchloridu).
Pomocná látka: každá tableta obsahuje 30,51 mg laktózy.
Každá sublingválna tableta obsahuje 8 mg buprenorfínu (vo forme buprenorfíniumchloridu).
Pomocná látka: každá tableta obsahuje 28,43 mg laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Sublingválna tableta.
Nepotiahnuté, biele, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrazeným „→“ na jednej strane.
Nepotiahnuté, biele, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrazeným „2“ na jednej strane a „→“ na druhej strane.
Nepotiahnuté, biele, okrúhle, bikonvexné tablety s vyrazeným „8“ na jednej strane a „→“ na druhej strane
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Substitučná liečba drogovej závislosti na opioidoch ako súčasť lekárskej, sociálnej a psychologickej liečby.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Liečba sa má používať u dospelých a dospievajúcich starších ako 15 rokov, ktorí súhlasili s liečením z drogovej závislosti.
Na začiatku liečby buprenorfínom by mal lekár vedieť o čiastočnom agonistickom profile buprenorfínu a mal by vedieť, že táto látka môže u pacientov závislých na opioidoch vyvolať abstinenčný syndróm.
Pred začatím liečby by sa mal zvážiť typ závislosti na opioidoch (tj či pacient používa rýchlo pôsobiace alebo dlhodobo pôsobiace opioidy), ako dlho to bolo od posledného použitia opioidov a stupeň závislosti od opioidov. Aby sa predišlo vzniku abstinencie , indukcia buprenorfínom sa má vykonať, ak sa objavia jasné a objektívne znaky abstinencie.
Podávanie je sublingválne. Lekári by mali svojich pacientov informovať, že sublingválne podanie je jediným účinným a bezpečným spôsobom podania tohto lieku. Tableta sa má držať pod jazykom, kým sa úplne nerozpustí, čo trvá 5 až 10 minút, kým sa rozpustí.
Pred začatím terapie sa odporúča vykonať normálne testy funkcie pečene a zdokumentovať prítomnosť vírusovej hepatitídy. Pacienti s pozitívnym testom na vírusovú hepatitídu, pacienti na súbežnej terapii (pozri časť 4.5) a / alebo pacienti s existujúcou hepatálnou dysfunkciou sú ohrození zrýchlenou progresiou poškodenia pečene. Pravidelné sledovanie funkcie pečene (pozri časť 4.4).
Indukčná terapia
Počiatočná dávka je 0,8 mg až 4 mg, podáva sa ako jednorazová denná dávka.
• Pre závislých na opioidoch, ktorí neboli podrobení abstinenčnému stavu: jedna dávka tabliet buprenorfínu podávaná sublingválne najmenej 6 hodín po poslednom užití opioidov alebo keď sa objavia prvé príznaky abstinenčného syndrómu.
• U pacientov užívajúcich metadón: Pred začatím liečby buprenorfínom by mala byť dávka metadónu znížená na maximálne 30 mg / deň. Buprenorfín môže u pacientov závislých od metadónu vyvolať abstinenčné príznaky.
Úprava dávky a udržiavacia terapia:
dávka buprenorfínu sa má postupne zvyšovať podľa klinického účinku individuálneho pacienta a maximálna jednotlivá denná dávka by nemala presiahnuť 24 mg. Dávka je titrovaná podľa prehodnotenia klinického a psychologického stavu pacienta.
V prvom období liečby sa odporúča distribúcia buprenorfínu denne. Následne, akonáhle sa pacient stabilizuje, môže byť poskytnuté množstvo liečiva, ktoré je rozdelené na niekoľko dní liečby (obmedzené na maximálne 7 dní alebo podľa miestnych predpisov).
Zníženie dávky a ukončenie liečby:
po dosiahnutí uspokojivého stabilizačného obdobia možno dávku postupne znižovať na nižšiu udržiavaciu dávku; u niektorých pacientov, ak to považuje za vhodné, môže byť liečba prerušená. Dostupnosť sublingválnych tabliet v dávkach 0,4 mg, 2 mg a 8 mg v uvedenom poradí umožňuje titráciu dávky smerom nadol. Na konci liečby buprenorfínom majú byť pacienti sledovaní kvôli možnosti relapsu.
Pacienti s poruchou funkcie pečene :
vplyv poškodenia funkcie pečene na farmakokinetiku buprenorfínu nie je známy. Pretože je buprenorfín extenzívne metabolizovaný, plazmatické hladiny lieku budú pravdepodobne vyššie u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene.
Pacienti s poruchou funkcie obličiek :
u pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná žiadna úprava dávky buprenorfínu. Pri rozhodovaní o dávkovaní pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (CLcr
04.3 Kontraindikácie -
- Precitlivenosť na buprenorfín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- Deti a dospievajúci mladší ako 15 rokov
- Závažná respiračná insuficiencia
- Závažná hepatálna insuficiencia
- Akútny alkoholizmus alebo delirium tremens
- Dojčenie
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Vzhľadom na nedostatok informácií o použití lieku u dospievajúcich (15-18 rokov) sa má buprenorfín v tejto vekovej skupine používať s opatrnosťou.
Varovania
Buprenorfín sa odporúča iba na liečbu drogovej závislosti na opioidoch. Odporúča sa tiež, aby liečbu predpísal lekár, ktorý zaručuje komplexnú liečbu pacienta s drogovou závislosťou.
- Lekár musí zvážiť riziko zneužívania a zneužívania (napr. Vnútrožilové podanie), obzvlášť na začiatku liečby.
- Odchýlka: Odklon sa týka uvedenia sublingválneho buprenorfínu na nezákonný trh buď pacientmi, alebo jednotlivcami, ktorí získavajú liek krádežou od pacientov alebo lekární. Toto odklonenie môže viesť k novým závislým, ktorí používajú sublingválny buprenorfín ako primárnu drogu s rizikom predávkovania, šírenia vírusových infekcií, ktoré sa prenášajú krvou, útlmu dýchania a poškodenia pečene.
- Zrážka abstinenčného syndrómu: Na začiatku liečby sublingválnym buprenorfínom by si mal byť lekár vedomý čiastočného agonistického profilu buprenorfínu a mal by vedieť, že táto látka môže u pacientov so závislosťou od opioidov vyvolať abstinenčný syndróm, najmä ak sa podáva pred uplynutím 6 hodín. “ posledné užitie heroínu alebo iných rýchlo pôsobiacich opioidov, alebo ak boli podané pred 24 hodinami, uplynulo od poslednej dávky metadónu. “ Naopak, abstinenčné príznaky môžu byť tiež spojené so suboptimálnym dávkovaním.
Riziko závažných nežiaducich udalostí, ako je „predávkovanie alebo prerušenie liečby“, je vyššie, ak pacient užíva príliš nízke dávky sublingválneho buprenorfínu a pokračuje v liečbe abstinenčných symptómov samostatnými opioidmi, alkoholom alebo inými sedatívnymi hypnotikami, najmä benzodiazepínmi. .
-ZávislosťBuprenorfín je čiastočný agonista mu opioidných receptorov a jeho chronické podávanie spôsobuje závislosť od tohto typu opioidov. Prerušenie liečby môže viesť k oneskorenej abstinencii.
- Respiračná depresiaBoli hlásené niektoré úmrtia v dôsledku útlmu dýchania, najmä ak bol liek použitý v kombinácii s benzodiazepínmi (pozri časť 4.5) alebo ak sa buprenorfín nepoužil tak, ako je uvedené.
- Hepatitída, hepatálne príhodyPrípady akútneho poškodenia pečene u závislých na opioidoch boli hlásené v klinických skúšaniach aj v hláseniach o nežiaducich účinkoch po uvedení lieku na trh. Abnormality sa pohybujú od prechodného asymptomatického zvýšenia pečeňových transamináz až po prípadové správy o zlyhaní pečene. V mnohých prípadoch prítomnosť už existujúcich abnormalít pečeňových enzýmov, „infekcia vírusom hepatitídy B alebo hepatitídy C“, súbežné používanie iných liekov potenciálne toxických pre pečeň (aspirín, amiodarón, inhibítory proteázy, izoniazid ...) a pokračujúce intravenózne užívanie drog môže hrať príčinnú alebo prispievajúcu úlohu. Tieto základné faktory je potrebné vziať do úvahy pred predpisovaním sublingválneho buprenorfínu a počas liečby. Ak existuje podozrenie na hepatálnu príčinu neznámej príčiny, je potrebné ďalšie vyhodnotenie. Ak je podozrenie, že buprenorfín je príčinou hepatálna nekróza alebo žltačka, liek sa má vysadiť tak rýchlo, ako to umožňuje klinický stav pacienta. funkcia pečene v pravidelných intervaloch.
- Úpravu dávky je potrebné vykonávať opatrne u pacientov užívajúcich inhibítory CYP3A4, pretože inhibítory CYP3A4 môžu zvýšiť plazmatické hladiny buprenorfínu (pozri časť 4.5). Pacienti užívajúci inhibítory CYP3A4 môžu byť liečení nižšími dávkami.
- Tento liek môže spôsobiť ospalosť, ktorú môžu zhoršiť iné centrálne pôsobiace lieky ako alkohol, trankvilizéry, sedatíva a hypnotiká (pozri časť 4.5).
- Tento liek môže spôsobiť ortostatickú hypotenziu.
- Športovci by si mali uvedomiť, že tento liek môže spôsobiť pozitívnu reakciu na dopingové testy.
Pediatrické použitie
Nie sú k dispozícii žiadne informácie o deťoch mladších ako 15 rokov; buprenorfín sa preto nesmie používať u detí mladších ako 15 rokov.
Bezpečnostné opatrenia na používanie
Tento liek by sa mal používať s opatrnosťou u pacientov s:
• astma alebo respiračné zlyhanie (pri buprenorfíne boli hlásené prípady útlmu dýchania);
• renálna insuficiencia (20% podanej dávky sa vylučuje obličkami; preto sa eliminácia obličkami môže predĺžiť);
• hepatálna insuficiencia (hepatálny metabolizmus buprenorfínu môže byť narušený);
• Rovnako ako pri iných opioidoch je potrebná opatrnosť u pacientov užívajúcich buprenorfín, ktorí majú traumu hlavy, zvýšený intrakraniálny tlak, hypotenziu, hypertrofiu prostaty alebo striktúru močovej trubice.
Pomocná látka:
tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, nedostatkom Laponská laktáza alebo glukózo-galaktózová malabsorpcia, nemali by užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Buprenorfín sa nesmie užívať s alkoholickými nápojmi alebo liekmi, ktoré obsahujú alkohol. Alkohol zvyšuje sedatívny účinok buprenorfínu (pozri časť 4.7).
Buprenorfín sa má používať s opatrnosťou v spojení s:
• Benzodiazepíny: táto kombinácia môže zosilniť respiračnú depresiu centrálneho pôvodu s rizikom smrti; titrácia dávky sa má preto vykonávať na individuálnom základe a pacienta treba starostlivo sledovať. Má sa tiež vziať do úvahy riziko zneužívania drog (pozri časť 4.4).
• Iné látky tlmiace centrálny nervový systém; iné deriváty opioidov (napr. metadón, analgetiká a antitusiká); niektoré antidepresíva, sedatívne antagonisty H1 receptorov, barbituráty, anxiolytiká iné ako benzodiazepíny, neuroleptiká, klonidín a príbuzné látky. Táto asociácia zvyšuje depresiu centrálneho nervového systému.
• Inhibítory monoaminooxidázy (IMAO). Možné zosilnenie účinkov opioidov na základe skúseností s morfínom.
• K dnešnému dňu neboli pozorované žiadne relevantné interakcie s kokaínom, látkou, ktorú najčastejšie používajú drogovo závislí v spojení s opioidmi.
Bola hlásená podozrivá interakcia medzi injekciou buprenorfínu a fenprokumónom, ktorá vedie k rozvoju purpury.
Štúdia interakcie medzi buprenorfínom a ketokonazolom (účinný inhibítor CYP3A4) ukázala zvýšenie Cmax a AUC buprenorfínu (približne o 70%, respektíve 50%) a zvýšenie, v menšej miere, metabolitu liečiva, norbuprenorfín Pacienti, ktorí dostávajú buprenorfín, majú byť starostlivo monitorovaní a dávka buprenorfínu sa má na začiatku liečby ketokonazolom znížiť na polovicu.
Aj keď nie sú k dispozícii žiadne údaje z klinických štúdií, použitie iných inhibítorov CYP3A4 (ako je gestodén, troleandomycín a inhibítory proteázy HIV ritonavir, indinavir a sachinavir) môže zvýšiť hladiny expozície buprenorfínu a norbuprenorfínu a podobné zníženie dávky je potrebné zvážiť, ak zahájenie liečby.
Interakcia buprenorfínu s induktormi CYP3A4 sa neskúmala, a preto sa odporúča starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich buprenorfín, ak súbežne užívajú induktory enzýmov (napr. Fenobarbital, karbamazepín, fenytoín, rifampicín). Z týchto liekov môže zvýšiť metabolizmus buprenorfínu a dávka buprenorfínu by sa mala primerane zvýšiť, ak pacienti uvádzajú menší prínos buprenorfínu alebo ak sa vrátia abstinenčné príznaky z nezákonných drog.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
V súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje u ľudí na vyhodnotenie potenciálnych fetotoxických alebo malformačných účinkov buprenorfínu podávaného v gravidite.
Na konci tehotenstva môžu vysoké dávky, aj keď na krátku dobu, vyvolať u novorodencov útlm dýchania. V poslednom trimestri gravidity môže byť príčinou abstinenčného syndrómu u novorodencov chronické používanie buprenorfínu. Buprenorfín sa preto nemá používať v gravidite, pokiaľ klinický stav ženy nevyžaduje liečbu buprenorfínom a potenciálne prínosy neodôvodňujú potenciálne riziká. k plodu.
Dojčenie
Ako je uvedené v štúdiách na potkanoch, buprenorfín môže inhibovať laktáciu a produkciu mlieka. Pretože buprenorfín prechádza do materského mlieka, je dojčenie kontraindikované.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Buprenorfín môže spôsobiť ospalosť, najmä ak sa užíva spolu s alkoholom alebo látkami s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém.Pacientov treba preto upozorniť, aby neviedli vozidlá a neobsluhovali stroje (pozri časť 4.5).
04.8 Nežiaduce účinky -
Výskyt nežiaducich účinkov závisí od prahu tolerancie jednotlivého pacienta, ktorý je u drogovo závislých vyšší ako u bežnej populácie.
Nežiaduce účinky sú podľa ich frekvencie obvykle definované nasledovne:
veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až
* V niektorých prípadoch nesprávneho použitia lieku vnútrožilovo boli hlásené lokálne reakcie, niekedy septické a potenciálne závažná akútna hepatitída (pozri časť 4.4).
04.9 Predávkovanie -
V prípade predávkovania je potrebné vykonať všeobecné podporné opatrenia, ktoré zahŕňajú starostlivé monitorovanie srdcového a respiračného stavu pacienta. Hlavným symptómom vyžadujúcim si intervenciu je útlm dýchania, ktorý môže viesť k zastaveniu dýchania a smrti. Ak pacient vracia, je potrebné zabrániť vdýchnutiu zvratkov.
Liečba: symptomatická liečba útlmu dýchania by sa mala začať po bežných opatreniach intenzívnej starostlivosti. Musí byť zaistená priechodnosť dýchacích ciest a udržiavaná asistovaná alebo riadená ventilácia. Pacient by mal byť premiestnený do prostredia, kde je k dispozícii všetko resuscitačné zariadenie. Odporúča sa použitie opioidného antagonistu (ako je naloxón), aj keď je jeho účinok na zvrátenie respiračných symptómov buprenorfínu malý v porovnaní s jeho účinkami na opioidy s úplným agonistom.
Pri určovaní dĺžky liečby potrebnej na zvrátenie účinkov predávkovania je potrebné vziať do úvahy dlhé trvanie účinku buprenorfínu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: lieky používané pri závislosti od opioidov.
ATC kód: N07 BC01.
Buprenorfín je čiastočný opioidný agonista / antagonista, ktorý sa viaže na µ (mu) a κ (kappa) receptory v mozgu. Jeho účinok pri udržiavacej liečbe opioidmi je pripisovaný jeho pomaly reverzibilnej väzbe na µ receptory, čo počas dlhého časového obdobia minimalizuje potrebu drog u závislého.
Počas klinických farmakologických štúdií na subjektoch závislých na opioidoch buprenorfín preukázal stropný účinok na niekoľko parametrov vrátane pozitívnej nálady, „dobrého účinku“ a respiračnej depresie.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Absorpcia
Pri perorálnom podaní prechádza buprenorfín pečeňovým metabolizmom prvého prechodu s N-dealkyláciou a glukurokonjugáciou v tenkom čreve. Použitie tohto lieku orálnym spôsobom je preto nevhodné.
Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú 90 minút po sublingválnom podaní a maximálny pomer koncentrácie k dávke je lineárny medzi 2 mg a 16 mg.
Distribúcia
Po absorpcii buprenorfínu nasleduje fáza rýchlej distribúcie a polčas v rozmedzí od 2 do 5 hodín.
Metabolizmus a eliminácia
Buprenorfín je oxidačne metabolizovaný 14-N-dealkyláciou na N-desalkyl-buprenorfín (tiež známy ako norbuprenorfín) cytochrómom P450 CYP3A4 a glukurokonjugáciou materskej molekuly a dealkylovaného metabolitu. Norbuprenorfín je agonista receptora µ (mu) so slabou vnútornou aktivitou.
Eliminácia buprenorfínu je bi- alebo tri-exponenciálna, s dlhou koncovou eliminačnou fázou v rozmedzí od 20 do 25 hodín, čiastočne vysvetlenou reabsorpciou buprenorfínu po črevnej hydrolýze konjugovaného derivátu a čiastočne vysoko lipofilnou povahou molekuly.
Buprenorfín sa v zásade vylučuje stolicou žlčovou exkréciou glukurokonjugovaných metabolitov (80%), zatiaľ čo zvyšok sa vylučuje močom.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Akútna toxicita buprenorfínu u myší a potkanov bola stanovená po orálnom a parenterálnom podaní. Priemerné smrteľné dávky (LD50) u myší boli 26, 94 a 261 mg / kg na intravenózne, intraperitoneálne a orálne podanie. Hodnoty LD50 u potkanov boli 35, 243 a 600 mg / kg pri intravenóznom, intraperitoneálnom a orálnom podaní.
Nepretržité podávanie subkutánneho buprenorfínu po dobu jedného mesiaca psom beagle, orálne po dobu jedného mesiaca opiciam rhesus a intramuskulárne po dobu šiestich mesiacov potkanom a paviánom preukázalo pozoruhodne nízke hladiny tkaniva a biochemickú toxicitu.
Na základe štúdií teratogenity na potkanoch a králikoch sa dospelo k záveru, že buprenorfín nie je ani embryotoxický, ani teratogénny a nemá žiadne výrazné účinky na potenciál odstavenia. Neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky na plodnosť alebo celkovú reprodukčnú funkciu potkanov, aj keď pri najvyššej intramuskulárnej dávke (5 mg / kg / deň) matky mali určité problémy s pôrodom a novorodencovská úmrtnosť bola vysoká.
Štúdie na potkanoch a králikoch preukázali fetálnu toxicitu vrátane straty po implantácii. Okrem toho orálne podanie matkám vo vysokých dávkach počas gravidity a laktácie viedlo k miernemu oneskoreniu vo vývoji niektorých neurologických funkcií (reflex vzpriamenia povrchu a reakcia na vyľakanie) u novorodených potkanov.
Po 52 týždňoch perorálneho podávania 75 mg / kg / deň sa u psov vyskytla minimálna až stredná hyperplázia žlčovodov s pridruženou peribiálnou fibrózou.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Monohydrát laktózy,
manitol,
kukuričný škrob,
bezvodá kyselina citrónová,
citrát sodný,
povidón K30,
stearan horečnatý,
mastenec,
koloidný oxid kremičitý bezvodý.
06.2 Nekompatibilita “-
Nepoužiteľný.
06.3 Obdobie platnosti “-
2 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
[0,4 mg] Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
[2 mg a 8 mg] Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne teplotné podmienky na uchovávanie. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
PVC / hliníkové blistre.
Balenia 7, 28, 30 a 70 sublingválnych tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne požiadavky.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Spoločnosť Mylan S.p.A
Via Vittor Pisani, 20
20124 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
039747011 - „0,4 MG SUBLINGUÁLNE TABLETY“ 7 TABLETOV V PVC / AL BLISTRE
039747023 - „0,4 MG SUBLINGUÁLNE TABLETY“ 28 tabliet v PVC / AL BLISTRE
039747035 - „0,4 MG SUBLINGUÁLNE TABLETY“ 30 tabliet v PVC / AL BLISTRE
039747047 - „0,4 MG SUBLINGUÁLNE TABLETY“ 70 tabliet v PVC / AL BLISTRE
039747050 - „2 mg sublingválne tablety“ 7 tabliet v PVC / AL blistri
039747062 - „2 MG PODSÚČAJNÉ TABLETY“ 28 TABLET V PVC / AL BLISTRE
039747074 - „2 mg sublingválne tablety“ 30 tabliet v PVC / AL blistri
039747086 - „2 mg sublingválne tablety“ 70 tabliet v PVC / AL blistri
039747098 - „8 MG PODSÚČAJNÉ TABLETY“ 7 TABLET V PVC / AL BLISTRE
039747100 - „8 MG PODSÚČAJNÉ TABLETY“ 28 tabliet v PVC / AL BLISTRE
039747112 - „8 MG PODSÚČAJNÉ TABLETY“ 30 TABLET V PVC / AL BLISTRE
039747124 - „8 MG PODSÚČAJNÉ TABLETY“ 70 TABLET V PVC / AL BLISTRE
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Január 2011