Účinné látky: Nebivolol
NOBISTAR 5 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Nobistar? Načo to je?
Nobistar obsahuje nebivolol, kardiovaskulárny liek patriaci do skupiny selektívnych beta-blokátorov (tj. So selektívnym účinkom na kardiovaskulárny systém). Nobistar zabraňuje zvýšeniu srdcovej frekvencie, kontroluje silu srdcovej pumpy. Tiež rozširuje cievy, čo pomáha znižovať krvný tlak. Používa sa na liečbu vysokého krvného tlaku (hypertenzia). Nobistar sa používa aj na liečbu mierneho a stredne závažného chronického srdcového zlyhania ako doplnok k iným terapiám u starších pacientov vo veku 70 rokov a starších.
Kontraindikácie Kedy sa Nobistar nemá používať
Neužívajte Nobistar
- Ak ste alergický na nebivolol alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6)
- Ak máte jednu alebo viac z nasledujúcich porúch:
- Nízky krvný tlak
- Závažné obehové problémy v rukách alebo nohách
- Veľmi nízky srdcový tep (menej ako 60 úderov za minútu)
- Iné závažné poruchy srdcového rytmu (napr. Atrioventrikulárna blokáda 2. a 3. stupňa a poruchy srdcového vedenia)
- srdcové zlyhanie, nedávny nástup alebo zhoršenie alebo ak sa liečite na liečbu obehového šoku v dôsledku akútneho srdcového zlyhania vnútrožilovým podaním na podporu činnosti srdca
- Astma alebo sipot (súčasný alebo predchádzajúci)
- Neliečený feochromocytóm, nádor umiestnený nad obličkami (v nadobličkách)
- Zhoršená funkcia pečene
- Metabolická porucha (metabolická acidóza), ako je diabetická ketoacidóza.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Nobistar
Predtým, ako začnete užívať Nobistar, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Ak spozorujete alebo sa u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich príznakov, povedzte to svojmu lekárovi:
- Abnormálne pomalý srdcový tep
- Typ bolesti na hrudníku v dôsledku spontánneho nástupu srdcových kŕčov nazývaného Prinzmetalova angína
- Neliečené chronické srdcové zlyhanie
- Srdcový blok 1. stupňa (mierna porucha vedenia srdca, ktorá ovplyvňuje srdcový rytmus)
- Zlý obeh v rukách a nohách, napríklad Raynaudova choroba alebo syndróm, kŕčovité bolesti pri chôdzi
- Predĺžené dýchacie ťažkosti
- Cukrovka: Tento liek neovplyvňuje hladinu glukózy v krvi, ale môže maskovať varovné príznaky nízkych hladín glukózy (napr. Búšenie srdca, rýchly srdcový tep)
- Hyperaktívna štítna žľaza: Tento liek môže maskovať signály abnormálne rýchleho srdcového tepu spôsobeného týmto stavom
- Alergia: Tento liek môže zosilniť reakcie na peľ alebo iné látky, na ktoré ste alergický
- Psoriáza (kožné ochorenie spôsobujúce ružové šupinaté škvrny) alebo ak ste v minulosti trpeli psoriázou
- Ak sa chystáte na operáciu, pred anestéziou vždy informujte svojho anesteziológa, že sa liečite Nobistarom.
Ak máte závažné problémy s obličkami, neužívajte Nobistar na liečbu srdcového zlyhania a povedzte to svojmu lekárovi.
V počiatočnej fáze by mal liečbu chronického srdcového zlyhania pravidelne monitorovať skúsený lekár (pozri časť 3).
Túto liečbu náhle neukončujte, pokiaľ to nenariadi a nevyhodnotí váš lekár (pozri časť 3).
Pre tých, ktorí vykonávajú športové činnosti: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže stanoviť pozitívne antidopingové testy.
Deti a dospievajúci
Vzhľadom na nedostatok údajov o použití lieku u detí a mladistvých sa používanie Nobistaru pre tieto vekové skupiny neodporúča.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Nobistaru
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Vždy povedzte svojmu lekárovi, ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali okrem lieku Nobistar niektorý z nasledujúcich liekov:
- Lieky na kontrolu krvného tlaku alebo na srdcové problémy (napr. Amiodarón, amlodipín, cibenzolín, klonidín, digoxín, diltiazem, disopyramid, felodipín, flekainid, guanfacín, hydrochinidín, lacidipín, lidokaín, metyldopa, mexiletín, nifardipín, nimodipín, nitrín rilmenidín, verapamil).
- Sedatíva a terapie na psychózu (duševné ochorenie), ako sú barbituráty (používajú sa aj na epilepsiu), fenotiazín (používa sa aj na vracanie a nevoľnosť) a tioridazín.
- Lieky na depresiu, napr. Amitriptylín, paroxetín, fluoxetín.
- Lieky používané na anestéziu počas chirurgického zákroku.
- Lieky na astmu, zápal prínosových dutín alebo niektoré očné poruchy, ako je glaukóm (zvýšený vnútroočný tlak) alebo rozšírenie (rozšírenie) zrenice.
- Baklofén (antispazmodikum);
- Amifostín (ochranný liek používaný počas liečby rakoviny)
Všetky tieto lieky, ako aj nebivolol, môžu ovplyvniť krvný tlak a / alebo funkciu srdca.
- Lieky na liečbu prebytočnej žalúdočnej kyseliny alebo vredov (antacidové lieky), napríklad cimetidín: Nobistar užívajte s jedlom a antacidový liek medzi jedlami.
Nobistar s jedlom a nápojmi
Pozrite si odsek 3.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Nobistar sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.
Použitie počas dojčenia sa neodporúča.
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tento liek môže spôsobiť závrat alebo únavu. Ak sa vyskytnú tieto stavy, neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.
Nobistar obsahuje laktózu
Tento výrobok obsahuje laktózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Nobistar: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Nobistar sa môže užívať pred jedlom, počas jedla alebo po jedle alebo alternatívne aj bez jedla. Tabletu je lepšie prehltnúť a zapiť vodou.
Liečba zvýšeného krvného tlaku (hypertenzia)
- Zvyčajná dávka je 1 tableta denne. Dávku je najlepšie užiť vždy v rovnakom čase.
- U starších pacientov a pacientov s poruchami obličiek sa liečba zvyčajne začína ½ (polovicou) tablety denne.
- Terapeutický účinok na krvný tlak sa prejaví po 1-2 týždňoch liečby.Niekedy sa optimálny účinok dosiahne až po 4 týždňoch.
Liečba chronického srdcového zlyhania
- Liečba bude zahájená a pod prísnym dohľadom skúseného lekára.
- Váš lekár začne liečbu ¼ (štvrtinou) tablety denne. Po 1 až 2 týždňoch sa dávka môže zvýšiť na ½ (polovicu) tablety denne, potom na 1 tabletu denne a potom na 2 tablety denne, kým sa nedosiahne vhodná dávka potrebná pre váš stav. Váš lekár vám predpíše vhodnú dávku v každom štádiu liečby a budete sa musieť starostlivo riadiť jeho pokynmi.
- Maximálna odporúčaná dávka sú 2 tablety (10 mg) denne.
- 2 hodiny po začiatku liečby a každom zvýšení dávky lieku budete musieť byť sledovaný skúseným lekárom
- Váš lekár môže v prípade potreby dávku znížiť
- Nemali by ste náhle prerušiť liečbu, pretože to môže zhoršiť srdcové zlyhanie.
- Pacienti so závažnými problémami s obličkami by nemali užívať tento liek.
- Užívajte liek raz denne, najlepšie každý deň v rovnakom čase.
Ak vám váš lekár nariadil užívať ¼ (štvrtinu) alebo ½ (polovicu) tablety denne, riaďte sa prosím nižšie uvedenými pokynmi, ktoré špecifikujú spôsob rozdelenia 5 mg dvojitej deliacej tablety Nobistar.
- Tabletu položte na rovný, tvrdý povrch (napríklad stôl alebo pracovnú dosku) tak, aby zlomkové lišty smerovali nahor.
- Tabletu rozdeľte stlačením ukazovákov oboch rúk umiestnených pozdĺž zlomeniny.
- Polovicu tablety rozdeľte rovnakým spôsobom, aby ste získali štvrtiny.
- Váš lekár sa môže rozhodnúť skombinovať Nobistar s inými liekmi na liečbu vášho stavu.
Nepoužívať u detí a mladistvých.
Ak zabudnete užiť Nobistar
Ak zabudnete užiť dávku Nobistaru, ale o niečo neskôr si spomeniete, že ste ju mali užiť, vezmite si svoju dennú dávku ako obvykle. V prípade dlhšieho meškania (tj. Niekoľko hodín), blízko času, kedy by ste mali užiť ďalšiu dávku, neužite vynechanú dávku a užite nasledujúcu pravidelnú dávku v naplánovaný čas. Neužívajte dvojnásobnú dávku. vyhnite sa opakovanému preskakovaniu lieku.
Ak prestanete užívať Nobistar
Pred ukončením liečby Nobistarom sa vždy poraďte so svojim lekárom, či užívate Nobistar na vysoký krvný tlak alebo chronické srdcové zlyhanie. Liečbu Nobistarom by ste nemali náhle prerušiť, pretože to môže dočasne zhoršiť srdcové zlyhanie. Ak je potrebné prerušiť liečbu srdcového zlyhania Nobistarom, dennú dávku treba postupne znižovať o polovicu v týždenných intervaloch.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Nobistaru
Ak omylom užijete príliš veľa tohto lieku, ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Najčastejšími príznakmi a znakmi predávkovania Nobistarom sú veľmi pomalá srdcová frekvencia (bradykardia), nízky krvný tlak s možnými mdlobami (hypotenzia), dýchavičnosť ako pri astme (bronchospazmus) a akútne srdcové zlyhanie.
Počas čakania na príchod lekára si môžete vziať aktívne uhlie (dostupné v lekárňach).
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Nobistar
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Keď sa Nobistar používa na liečbu vysokého krvného tlaku, možné vedľajšie účinky sú:
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- bolesť hlavy
- závrat
- únava
- neobvyklé pocity svrbenia alebo mravčenia
- hnačka
- zápcha
- nevoľnosť
- dýchavičnosť
- opuch rúk a nôh.
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
- pomalý srdcový tep alebo iné srdcové problémy
- nízky krvný tlak
- bolesť podobná kŕčom v nohách pri chôdzi
- abnormálne videnie
- impotencia
- cítiť sa depresívne
- ťažkosti s trávením (dyspepsia), plynatosť v žalúdku alebo črevách, vracanie
- vyrážka, svrbenie
- dýchavičnosť ako pri astme spôsobená náhlymi kŕčmi svalov dýchacích ciest (bronchospazmus)
- nočné mory.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 000 ľudí):
- mdloby
- zhoršenie psoriázy (kožné ochorenie spôsobujúce šupinaté ružové škvrny).
Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené iba v niekoľkých ojedinelých prípadoch počas liečby Nobistarom:
- rozsiahle alergické reakcie v celom tele, vrátane generalizovaných kožných vyrážok (reakcie z precitlivenosti)
- rýchly nástup opuchu, najmä okolo pier, očí alebo jazyka s možnými náhlymi dýchacími ťažkosťami (angioedém)
- typ vyrážky charakterizovanej svrbivými, vyvýšenými, svetlo červenými hrčkami, ktoré sú alergickej alebo nealergickej povahy (žihľavka).
V klinickej štúdii chronického srdcového zlyhania boli zistené nasledujúce vedľajšie účinky:
Veľmi časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť viac ako 1 z 10 ľudí):
- pomalý tlkot srdca
- závrat
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
- zhoršenie srdcového zlyhania
- nízky krvný tlak (pocit mdloby pri rýchlom vstávaní)
- neschopnosť tolerovať tento liek
- mierna porucha vedenia srdca ovplyvňujúca srdcový rytmus (AV blok 1. stupňa)
- opuch dolných končatín (opuch členkov).
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného na www.agenziafarmaco.gov. / zodpovedný. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri po „EXP“. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Termín "> Ďalšie informácie
Čo Nobistar obsahuje
- Účinnou látkou je nebivolol. Každá tableta obsahuje 5 mg nebivololu (ako nebivololiumchloridu): 2,5 mg d-nebivololu a 2,5 mg l-nebivololu.
- Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, polysorbát 80 (E433), hypromelóza (E464), kukuričný škrob, sodná soľ kroskarmelózy (E468), mikrokryštalická celulóza (E460), bezvodý koloidný oxid kremičitý (E551), magnéziumstearát (E572).
Opis toho, ako Nobistar vyzerá a obsah balenia
Nobistar je vo forme bielych, okrúhlych, dvojito delených tyčinkových tabliet, dostupných v baleniach po 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabliet.
Tablety sú balené v blistroch (PVC / hliník).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU -
TABLETY NOBISTAR 5 MG
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -
Každá tableta Nobistaru obsahuje 5 mg nebivololu (ako nebivololiumchloridu): 2,5 mg SRRR-nebivololu (alebo d-nebivololu) a 2,5 mg RSSS-nebivololu (alebo l-nebivololu).
Pomocné látky so známym účinkom: každá tableta obsahuje 141,75 mg monohydrátu laktózy (pozri časti 4.4 a 6.1).
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA -
Tablet.
Biela, okrúhla, dvojito zameniteľná tableta.
Tableta sa dá rozdeliť na štyri rovnaké časti.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -
04.1 Terapeutické indikácie -
Hypertenzia
Liečba esenciálnej hypertenzie.
Chronické srdcové zlyhanie
Liečba stabilného mierneho a stredne závažného chronického srdcového zlyhania ako doplnok k štandardným terapiám u starších pacientov vo veku ≥ 70 rokov.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -
Dávkovanie
Hypertenzia
Dospelí
Dávka je 1 tableta (5 mg) denne, najlepšie vždy v rovnakom čase. Antihypertenzívny účinok je evidentný po 1 až 2 týždňoch liečby a niekedy sa optimálny účinok dosiahne až po 4 týždňoch liečby.
Spojenie s inými antihypertenzívami
Beta -blokátory je možné použiť samostatne alebo v kombinácii s inými antihypertenzívami. Doposiaľ bol ďalší antihypertenzívny účinok pozorovaný iba kombináciou Nobistaru 5 mg s hydrochlorotiazidom 12,5-25 mg.
Pacienti s renálnou insuficienciou
U pacientov s renálnou insuficienciou je odporúčaná počiatočná dávka 2,5 mg denne. V prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 5 mg.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
O použití nebivololu u pacientov s hepatálnou insuficienciou alebo poruchou funkcie pečene sú obmedzené údaje, a preto je podávanie Nobistaru u týchto pacientov kontraindikované.
Starší ľudia
U pacientov starších ako 65 rokov je odporúčaná počiatočná dávka 2,5 mg denne. V prípade potreby je možné dennú dávku zvýšiť na 5 mg.
O použití nebivololu u pacientov starších ako 75 rokov sú však obmedzené údaje, a preto by sa podávanie nebivololu malo vykonávať s opatrnosťou a pacienti by mali byť starostlivo monitorovaní.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Nobistaru u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje. Preto sa použitie u detí a dospievajúcich neodporúča.
Chronické srdcové zlyhanie
Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania by mala začať postupným zvyšovaním dávky, kým sa nedosiahne optimálna udržiavacia dávka pre individuálneho pacienta.
Pacienti musia mať stabilné chronické srdcové zlyhanie bez exacerbácií počas predchádzajúcich šiestich týždňov. Odporúča sa, aby ošetrujúci lekár mal skúsenosti s liečbou chronického srdcového zlyhania.
U pacientov liečených kardiovaskulárnymi liekmi vrátane diuretík a / alebo digoxínu a / alebo ACE inhibítorov a / alebo antagonistov angiotenzínu II by malo byť dávkovanie týchto liekov stabilizované počas predchádzajúcich dvoch týždňov pred začatím liečby Nobistarom.
Počiatočnú dávku je potrebné zvýšiť v 1-2 týždňových intervaloch na základe znášanlivosti pacienta nasledovne:
1,25 mg nebivololu, zvýšiť na 2,5 mg jedenkrát denne, potom na 5 mg jedenkrát denne a potom na 10 mg jedenkrát denne.
Maximálna odporúčaná dávka je 10 mg nebivololu jedenkrát denne.
Začatie terapie a akékoľvek zvýšenie dávky by sa malo uskutočniť pod dohľadom skúseného lekára počas najmenej dvoch hodín, aby sa zabezpečil klinický stav (najmä pokiaľ ide o krvný tlak, srdcovú frekvenciu, poruchy vedenia, známky zhoršenia srdca zlyhanie) zostávajú stabilné.
Maximálnu odporúčanú dávku nemusia dosiahnuť všetci pacienti kvôli výskytu nežiaducich účinkov. Ak je to potrebné, dosiahnutú dávku je možné tiež postupne znižovať a príslušne znova zaviesť.
Počas titračnej fázy sa v prípade zhoršenia srdcového zlyhania alebo intolerancie najskôr odporúča znížiť dávku nebivololu alebo ho v prípade potreby okamžite prerušiť (v prípade závažnej hypotenzie, zhoršenia srdcového zlyhania s akútnym edémom pľúc, kardiogénnym šokom symptomatická bradykardia alebo atrioventrikulárny blok).
Liečba stabilného chronického srdcového zlyhania nebivololom je spravidla dlhodobá liečba.
Liečba nebivololom sa nemá náhle prerušiť, pretože by to mohlo viesť k dočasnému zhoršeniu srdcového zlyhania. Ak je potrebné prerušenie, dávka sa má postupne znižovať o polovicu týždenne.
Pacienti s renálnou insuficienciou
Pri miernom až stredne ťažkom poškodení funkcie obličiek nie je potrebná žiadna úprava dávky, pretože titrácia na maximálnu tolerovanú dávku sa upravuje individuálne. Neexistujú žiadne skúsenosti s pacientmi s ťažkým poškodením funkcie obličiek (sérový kreatinín ≥ 250 μmol / l). Preto sa podávanie nebivololu týmto pacientom neodporúča.
Pacienti s hepatálnou insuficienciou
O použití nebivololu u pacientov s hepatálnou insuficienciou sú obmedzené údaje, a preto je podávanie Nobistaru u týchto pacientov kontraindikované.
Starší ľudia
Nie je potrebná žiadna úprava dávky, pretože titrácia na maximálnu tolerovanú dávku sa upravuje individuálne.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Nobistaru u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov nebola stanovená, preto sa použitie u detí a mladistvých neodporúča. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Tablety sa môžu užívať s jedlom.
04.3 Kontraindikácie -
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1
- Zlyhanie pečene alebo zhoršená funkcia pečene
- Akútne srdcové zlyhanie, kardiogénny šok alebo epizódy srdcového zlyhania vyžadujúce intravenóznu inotropnú liečbu.
Ďalej, rovnako ako u iných beta blokátorov, je Nobistar kontraindikovaný v prípade:
- chorý sínusový uzol vrátane sinoatriálnej blokády
- blokáda srdca druhého a tretieho stupňa (bez kardiostimulátora)
- anamnéza bronchospazmu a bronchiálnej astmy
- neliečený feochromocytóm
- metabolická acidóza
- bradykardia (srdcová frekvencia
- hypotenzia (systolický krvný tlak
- závažné poruchy periférneho obehu
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -
Pozri tiež časť 4.8 „Nežiaduce účinky“.
Nasledujúce upozornenia a opatrenia pri používaní odrážajú tie, ktoré sú všeobecne platné pre beta-adrenergné antagonistické lieky.
Anestézia
Udržiavanie beta blokády znižuje riziko arytmií počas indukcie a intubácie. Ak sa v očakávaní chirurgického zákroku rozhodne o prerušení blokády beta receptorov, terapia beta -adrenergnými antagonistami sa musí zastaviť najmenej 24 hodín vopred.
Osobitnú pozornosť treba venovať používaniu určitých anestetík, ktoré spôsobujú depresiu myokardu.Pacienta možno chrániť pred vagovými reakciami vnútrožilovým podaním atropínu.
Kardiovaskulárny systém
Beta-adrenergné antagonisty by nemali byť používané u pacientov s neliečeným kongestívnym srdcovým zlyhaním, pokiaľ nie je ich stav stabilizovaný.
U pacientov s ischemickou chorobou srdca sa má liečba beta-adrenergnými antagonistami ukončovať postupne, t.j. počas 1-2 týždňov. V prípade potreby by sa mala súčasne začať substitučná terapia, aby sa zabránilo „exacerbácii“ anginy pectoris.
Beta adrenergné antagonisty môžu vyvolať bradykardiu: ak srdcová frekvencia v pokoji klesne pod 50-55 úderov za minútu a / alebo ak pacient prejavuje príznaky súvisiace s bradykardiou, dávkovanie by sa malo znížiť.
Beta adrenergné antagonisty sa majú používať s opatrnosťou pri:
- pacienti s ochoreniami periférneho obehu (Raynaudov syndróm alebo choroba, prerušovaná klaudikácia), pretože tieto poruchy sa môžu zhoršiť;
- pacienti so srdcovou blokádou prvého stupňa v dôsledku negatívneho účinku beta blokátorov na dobu vedenia;
-pacienti s Prinzmetalovou angínou v dôsledku koronárnej vazokonstrikcie v dôsledku nekontrastnej alfa-adrenergnej stimulácie: beta-adrenergné antagonisty môžu zvýšiť počet a trvanie záchvatov angíny.
Podávanie nebivololu v kombinácii s blokátormi kalciových kanálov typu verapamil a diltiazem, s antiarytmikami triedy I a centrálne pôsobiacimi antihypertenzívami sa spravidla neodporúča, podrobnosti pozri časť 4.5.
Metabolizmus a endokrinný systém
Nobistar neinterferuje s krvným cukrom u diabetických pacientov. Má sa však používať s opatrnosťou u diabetických pacientov, pretože nebivolol môže maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (tachykardia, palpitácie).
Beta adrenergné antagonistické lieky môžu maskovať príznaky tachykardie pri hypertyreóze. Náhle prerušenie liečby môže tieto príznaky zosilniť.
Dýchací systém
U pacientov s chronickými obštrukčnými pľúcnymi poruchami sa majú beta-adrenergné antagonisty používať opatrne, pretože môže dôjsť k zhoršeniu zúženia dýchacích ciest.
Iní
U pacientov s anamnézou psoriázy sa majú beta-adrenergné antagonisty podávať iba po starostlivom zvážení.
Beta adrenergné antagonisty môžu zvýšiť citlivosť na alergény a závažnosť anafylaktických reakcií.
Začatie liečby chronického srdcového zlyhania nebivololom vyžaduje pravidelné monitorovanie. Dávkovanie a spôsob podávania pozri v časti 4.2. Liečba sa nemá náhle prerušiť, pokiaľ to nie je výslovne uvedené. Ďalšie informácie nájdete v časti 4.2.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -
Farmakodynamické interakcie :
Nasledujúce interakcie odrážajú interakcie, ktoré sú všeobecne popísané pre beta-adrenergné antagonisty.
Kombinácie sa neodporúčajú :
Antiarytmiká triedy I (chinidín, hydrochinidín, cibenzolín, flekainid, disopyramid, lidokaín, mexiletín, propafenón): účinok na čas atrioventrikulárneho vedenia môže byť zosilnený a negatívny inotropný účinok môže byť zosilnený (pozri časť 4.4.).
Blokátory kalciových kanálov, ako je verapamil / diltiazem: negatívny vplyv na kontraktilitu a atrioventrikulárne vedenie. Intravenózne podanie verapamilu pacientom liečeným betablokátormi môže viesť k závažnej hypotenzii a atrioventrikulárnemu bloku (pozri časť 4.4).
Centrálne pôsobiace antihypertenzíva (klonidín, guanfacín, moxonidín, metyldopa, rilmenidín)Súbežné používanie centrálne pôsobiacich antihypertenzív môže zhoršiť srdcové zlyhanie znížením centrálneho sympatického tónu (znížená srdcová frekvencia a srdcový výdaj, vazodilatácia) (pozri časť 4.4). Vysadenie beta blokátora môže zvýšiť riziko „rebound arteriálnej hypertenzie“.
Kombinácie, ktoré sa majú používať s opatrnosťou
Antiarytmiká triedy III (amiodarón): môžu zosilniť účinok na čas atrioventrikulárneho vedenia.
Halogénované prchavé anestetiká: súbežné používanie beta-adrenergných antagonistov a anestetík môže oslabiť reflexnú tachykardiu a zvýšiť riziko hypotenzie (pozri časť 4.4) .Všeobecne sa vyhnite náhlemu prerušeniu liečby betablokátormi. Anesteziológ by mal byť informovaný o tom, že pacient užíva Nobistar.
Inzulín a perorálne antidiabetiká: aj keď nebivolol nemá žiadny vplyv na hladinu glukózy v krvi, súbežné používanie môže maskovať niektoré príznaky hypoglykémie (palpitácie, tachykardia).
Baclofen (spazmolytikum), amifostín (okrem antineoplastík): súbežné používanie s antihypertenzívami môže zvýšiť pokles krvného tlaku, preto je potrebné dávku antihypertenzíva primerane upraviť.
Asociácie, ktoré je potrebné vziať do úvahy
Digitalisové glykozidy: Súbežné použitie môže predĺžiť dobu atrioventrikulárneho vedenia. Klinické štúdie s nebivololom neposkytli žiadne klinické dôkazy o interakcii. Nebivolol nemá žiadny vplyv na kinetiku digoxínu.
Antagonisty vápnika dihydropyridínového typu (amlodipín, felodipín, lacidipín, nifedipín, nikardipín, nimodipín, nitrendipín): Súbežné používanie môže zvýšiť riziko hypotenzie a u pacientov so srdcovým zlyhaním nemožno vylúčiť zvýšenie rizika ďalšieho zhoršenia funkcie ventrikulárnej pumpy.
Antipsychotiká, antidepresíva (tricyklické, barbituráty a fenotiazíny): súbežné používanie môže zosilniť hypotenzný účinok beta blokátorov (aditívny účinok).
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID): žiadny vplyv na hypotenzný účinok nebivololu.
Sympatomimetické lieky: súbežné použitie môže pôsobiť proti účinku beta-adrenergných antagonistov. Beta-adrenergné lieky môžu viesť k neúčinnej alfa adrenergnej aktivite sympatomimetických liekov s alfa aj beta adrenergnými účinkami (riziko hypertenzie, závažnej bradykardie a zástavy srdca).
Farmakokinetické interakcie :
Pretože izoenzým CYP2D6 sa podieľa na metabolizme nebivololu, súbežné podávanie látok, ktoré inhibujú tento enzým, najmä paroxetínu, fluoxetínu, tioridazínu a chinidínu, môže viesť k zvýšeniu plazmatických hladín nebivololu, čo je spojené so zvýšeným rizikom nadmernej bradykardie a nežiaducich účinkov. diania.
Súbežné podávanie cimetidínu zvýšilo plazmatické hladiny nebivololu bez zmeny klinického účinku.Súbežné podávanie ranitidínu nemalo vplyv na farmakokinetiku nebivololu.
Ak sa Nobistar užíva s jedlom a medzi jedlami sa užívajú antacidové lieky, je možné predpísať tieto dve liečebné postupy súčasne.
Kombinácia nebivololu s nikardipínom slabo zvýšila plazmatické hladiny oboch liekov bez zmeny klinického účinku. Súčasný príjem alkoholu, furosemidu alebo hydrochlorotiazidu nemal žiadny vplyv na farmakokinetiku nebivololu.
Nebivolol nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku a farmakodynamiku warfarínu.
04.6 Tehotenstvo a dojčenie -
Tehotenstvo
Nebivolol má farmakologické účinky, ktoré môžu byť škodlivé pre tehotenstvo a / alebo pre plod / novorodenca.
Betablokátory vo všeobecnosti znižujú perfúziu placenty, čo je spojené s retardáciou rastu, vnútromaternicovou smrťou, potratom alebo predčasným pôrodom. U plodu a novorodenca sa môžu vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. Hypoglykémia a bradykardia). Ak sa liečba betablokátormi považuje za potrebnú, majú sa použiť selektívne beta1 blokátory.
Nebivolol sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné. Ak sa liečba nebivololom považuje za potrebnú, má sa monitorovať uteroplacentárny prietok krvi a rast plodu. V prípade škodlivých účinkov na tehotenstvo alebo plod by sa mala zvážiť alternatívna liečba. Novorodencov je potrebné starostlivo sledovať. Príznaky hypoglykémie a bradykardie sa zvyčajne očakávajú v prvých 3 dňoch.
Čas kŕmenia
Štúdie na zvieratách ukázali, že nebivolol sa vylučuje do materského mlieka. Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do ľudského materského mlieka.
Väčšina beta blokátorov, najmä lipofilné zlúčeniny, ako je nebivolol a jeho aktívne metabolity, prechádza do materského mlieka, aj keď variabilným spôsobom. Dojčenie sa preto počas podávania nebivololu neodporúča.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Farmakodynamické štúdie ukázali, že Nobistar 5 mg nemá žiadny vplyv na psychomotorické funkcie. Pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov je potrebné mať na pamäti, že sa u nich môžu príležitostne vyskytnúť závraty a únava.
04.8 Nežiaduce účinky -
Vzhľadom na rozdiely medzi ochoreniami sú nežiaduce účinky uvedené oddelene pre hypertenziu a chronické srdcové zlyhanie.
Hypertenzia
Nasledujúca tabuľka zoskupená podľa tried orgánových systémov a zoradená podľa frekvencie uvádza nežiaduce reakcie, ktorých intenzita je vo väčšine prípadov mierna alebo stredne závažná.
Okrem toho boli u niektorých beta-adrenergných antagonistov hlásené nasledujúce nežiaduce reakcie: halucinácie, psychóza, zmätenosť, studené / kyanotické končatiny, Raynaudov fenomén, suché oči a okulokutánna toxicita, ako je praktolol.
Chronické srdcové zlyhanie
Údaje o nežiaducich reakciách u pacientov s chronickým srdcovým zlyhaním pochádzajú z placebom kontrolovanej klinickej štúdie zahŕňajúcej 1067 pacientov liečených nebivololom a 1061 pacientov liečených placebom. V tejto štúdii celkovo 449 pacientov liečených nebivololom (42,1%) v porovnaní s 334 pacientmi v skupine s placebom (31,5%) hlásilo prinajmenšom možné nežiaduce reakcie súvisiace s liekom. Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami u pacientov liečených nebivololom bola bradykardia a závraty, obidva sa vyskytli u približne 11% pacientov. Zodpovedajúca frekvencia u pacientov liečených placebom bola približne 2%, respektíve 7%.
Nežiaduce reakcie (prinajmenšom súvisiace s liekom) považované za špecificky relevantné pri liečbe chronického srdcového zlyhania boli hlásené s nasledujúcimi výskytmi:
-Srdcové zlyhanie sa zhoršilo u 5,8% pacientov liečených nebivololom v porovnaní s 5,2% pacientov liečených placebom.
-Posturálna hypotenzia bola hlásená u 2,1% pacientov liečených nebivololom v porovnaní s 1,0% pacientov liečených placebom.
-Lieková intolerancia sa vyskytla u 1,6% pacientov liečených nebivololom v porovnaní s 0,8% pacientov liečených placebom.
- Atrioventrikulárna blokáda prvého stupňa sa vyskytla u 1,4% pacientov liečených nebivololom v porovnaní s 0,9% pacientov liečených placebom.
-Edém dolných končatín bol hlásený u 1,0% pacientov liečených nebivololom v porovnaní s 0,2% pacientov liečených placebom.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Predávkovanie -
Nie sú k dispozícii žiadne údaje o predávkovaní Nobistarom.
Príznaky
Príznaky predávkovania betablokátormi sú: bradykardia, hypotenzia, bronchospazmus a akútne srdcové zlyhanie.
Liečba
V prípade predávkovania alebo precitlivenosti by mal byť pacient pod prísnym dohľadom a mal by byť ošetrený na jednotke intenzívnej starostlivosti. Je potrebné monitorovať hladinu glukózy v krvi. Absorpcii akýchkoľvek zvyškov liečiva, ktoré sú stále prítomné v gastrointestinálnom trakte, možno zabrániť výplachom žalúdka a podaním aktívneho uhlia a preháňadla. Môže byť potrebné umelé dýchanie. Bradykardiu alebo rozsiahle vagálne reakcie je potrebné liečiť podaním atropínu alebo metylatropínu. Hypotenzia a šok liečiť plazmou / náhradami plazmy a v prípade potreby katecholamínmi. Účinku beta blokovania je možné potlačiť pomalým intravenóznym podávaním hydrochloridu izoprenalínu, začínajúc dávkou asi 5 mcg / minútu alebo dobutamínom s počiatočnou dávkou 2,5 mcg / minútu, kým sa nedosiahne požadovaný účinok. V refraktérnych prípadoch môže byť izoprenalín spojený s dopamínom. Ak to nevyvoláva požadovaný účinok, má sa zvážiť intravenózne podanie 50-100 mcg / kg i.v. glukagónu. Ak je to potrebné, injekciu je potrebné zopakovať do jednej hodiny, po ktorej bude nasledovať - prípadne - i.v. infúzia glukagónu 70 mcg / kg / h. V extrémnych prípadoch na liečbu rezistentnú bradykardiu je možné použiť kardiostimulátor.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -
05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -
Farmakoterapeutická skupina: betablokátor, selektívny.
ATC kód: C07AB12.
Nebivolol je racemát dvoch enantiomérov, SRRR-nebivolol (alebo d-nebivolol) a RSSS-nebivolol (alebo l-nebivolol). Je to liek s dvojitou farmakologickou aktivitou:
- je to kompetitívny a selektívny antagonista beta-receptorov; tento účinok sa pripisuje enantioméru SRRR (d-enantioméru).
- má mierne vazodilatačné vlastnosti v dôsledku interakcie s dráhou L-arginín / oxid dusnatý.
Nebivolol podávaný v jednorazových a opakovaných dávkach znižuje srdcovú frekvenciu a krvný tlak v pokoji aj počas cvičenia u normotenzných aj hypertenzných pacientov.
Antihypertenzívny účinok je zachovaný počas chronickej liečby.
V terapeutických dávkach nebivolol nemá alfa-adrenergický antagonizmus.
Systémová vaskulárna rezistencia klesá počas akútnej a chronickej liečby nebivololom u hypertenzných pacientov. Zníženie srdcového výdaja v pokoji alebo pri námahe môže byť obsiahnuté, napriek zníženiu srdcovej frekvencie, v dôsledku zvýšenia systolického výdaja.
Klinický význam týchto hemodynamických rozdielov vzhľadom na iné antagonisty beta-1 nebol úplne stanovený.
U hypertenzívnych pacientov nebivolol zvyšuje vaskulárnu odpoveď sprostredkovanú nitroxidom na acetylcholín (Ach), ktorá je u pacientov s endotelovou dysfunkciou znížená.
V placebom kontrolovanej štúdii mortality a morbidity u 2128 pacientov vo veku ≥ 70 rokov (priemerný vek: 75,2 roka) so stabilným chronickým srdcovým zlyhaním, s poškodením alebo bez poškodenia ejekčnej frakcie ľavej komory (priemerný LVEF: 36 ± 12,3%, s nasledujúcim distribúcia: u 56% pacientov s LVEF menej ako 35%, u 25% pacientov s LVEF medzi 35% a 45% a u 19% pacientov s LVEF viac ako 45%), nasledovalo priemerné obdobie 20 mesiacov, nebivolol, v navyše k štandardnej terapii sa ukázalo, že významne predlžuje časový interval do úmrtia alebo hospitalizácie z kardiovaskulárnych príčin (primárny koncový ukazovateľ účinnosti) s relatívnym znížením rizika o 14 % (absolútne zníženie: 4,2 %). Toto zníženie rizika bolo evidentné po 6 mesiacoch liečby a zostalo tak počas celého rovnakého obdobia (medián trvania: 18 mesiacov). Účinok nebivololu bol nezávislý od veku, pohlavia alebo ejekčnej frakcie ľavej komory študovaných subjektov. Prínos mortality zo všetkých príčin nedosiahol štatistickú významnosť v porovnaní s placebom (absolútne zníženie: 2,3%).
U pacientov liečených nebivololom bol pozorovaný pokles prípadov náhlej smrti (4,1%oproti 6,6%, relatívne zníženie o 38%).
Experimentálne štúdie na zvieratách in vitro a in vivo ukázali, že nebivolol nemá vlastnú sympatomimetickú aktivitu.
Experimentálne štúdie na zvieratách in vitro a in vivo ukázali, že nebivolol vo farmakologických dávkach nemá aktivitu stabilizujúcu membránu.
U zdravých dobrovoľníkov nemá nebivolol významný vplyv na maximálnu cvičebnú kapacitu alebo vytrvalosť.
05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -
Oba enantioméry nebivololu sa po perorálnom podaní rýchlo absorbujú. Absorpcia nebivololu nie je ovplyvnená súbežným príjmom jedla; nebivolol sa môže užívať s jedlom alebo bez jedla.
Nebivolol sa vo veľkej miere metabolizuje, čiastočne na aktívne hydroxy -metabolity. Nebivolol sa metabolizuje aromatickou a alicyklickou hydroxyláciou, N-dealkyláciou a glukuronidáciou s ďalšou tvorbou glukuronidov hydroxy metabolitov. Metabolizmus nebivololu aromatickou hydroxyláciou podlieha oxidačnému genetickému polymorfizmu závislému od CYP2D6. Perorálna biologická dostupnosť nebivololu je v priemere 12% u extenzívnych metabolizérov a u pomalých metabolizérov je prakticky úplná. V rovnovážnom stave a na rovnakej úrovni dávky je maximálna plazmatická koncentrácia nezmeneného nebivololu približne 23-krát vyššia u pomalých metabolizérov ako u extenzívnych metabolizérov. Keď sa vezme do úvahy súčet koncentrácií pôvodného liečiva a aktívnych metabolitov, rozdiel v maximálnych plazmatických koncentráciách je 1,3-1,4 krát. Vzhľadom na variabilitu rýchlosti metabolizmu musí byť dávka Nobistaru vždy individuálne prispôsobená potrebám konkrétneho pacienta: pomalí metabolizátori preto môžu vyžadovať nižšie dávky.
U rýchlych metabolizérov sú polčasy eliminácie enantiomérov nebivololu v priemere 10 hodín. U pomalých metabolizérov sú 3-5 krát dlhšie. U rýchlych metabolizérov sú plazmatické hladiny enantioméru RSSS o niečo vyššie ako plazmatické hladiny enantioméru SRRR. U pomalých metabolizérov je tento rozdiel väčší. U rýchlych metabolizérov sú polčasy eliminácie hydroxymetabolitov oboch enantiomérov v priemere 24 hodín a u slabých metabolizérov sú približne dvakrát dlhšie.
U väčšiny subjektov (silní metabolizátori) sa rovnovážny stav dosahuje do 24 hodín pre nebivolol a do niekoľko dní pre hydroxy metabolity.
Plazmatické koncentrácie sú úmerné dávke v rozmedzí od 1 do 30 mg. Farmakokinetika nebivololu nie je ovplyvnená vekom.
V plazme sú oba enantioméry nebivololu viazané predovšetkým na albumín.
Väzba na plazmatické bielkoviny je 98,1% pre SRRR-nebivolol a 97,9% pre RSSS-nebivolol.
Po jednom týždni podávania sa 38% dávky vylúči močom a 48% stolicou. Vylučovanie nezmeneného nebivololu močom je menej ako 0,5% dávky.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE -
06.1 Pomocné látky -
Polysorbate 80;
hypromelóza;
monohydrát laktózy;
kukuričný škrob;
sodná soľ kroskarmelózy;
mikrokryštalická celulóza;
koloidný oxid kremičitý bezvodý;
stearan horečnatý.
06.2 Nekompatibilita “-
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti “-
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie -
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsah balenia -
Tablety sú dodávané v blistroch (PVC / hliníkové blistre).
Balenia 7, 14, 28, 30, 50, 56, 90, 100, 500 tabliet
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia
06.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom -
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ „REGISTRÁCIE NA REGISTRÁCII“ -
Menarini International Operations Luxembourg S.A.
Avenue de la Gare 1
L 1611 Luxemburg.
Predajca na predaj :
Taliansky farmakologický ústav Luso S.p.A.
Milanofiori - cesta 6 - budova L - Rozzano (MI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO -
AIC č. 035780016 "5 mg tablety" 7 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780028 „5 mg tablety“ 14 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780030 "5 mg tablety" 28 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780042 "5 mg tablety" 30 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780055 "5 mg tablety" 50 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780067 "5 mg tablety" 56 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780079 "5 mg tablety" 100 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780081 "5 mg tablety" 500 tabliet v PVC / Al blistri
AIC č. 035780093 "5 mg tablety" 90 tabliet v PVC / Al blistri
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE -
Dátum prvej registrácie: 18. apríla 2014
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU -
Marca 2015
