ANEXATE - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Anexate - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti

Účinné látky: Flumazenil

Anexate 0,5 mg / 5 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie
Anexate 1 mg / 10 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie

Indikácie Prečo sa používa Anexate? Načo to je?

Anexate obsahuje účinnú látku flumazenil, liek, ktorý blokuje pocit ospalosti a upokojujúce a relaxačné účinky vyvolané skupinou liekov nazývaných „benzodiazepíny“ so sedatívnymi a anxiolytickými vlastnosťami, ktoré môžu navodiť spánok a svalovú relaxáciu.

Anexate funguje tak, že znižuje spánok a pocit ospalosti, spôsobuje prebudenie a návrat k vedomiu.

- Anexate je uvedené v dospelí v nasledujúcich prípadoch:

prebudiť vás z celkovej anestézie (stav celkovej necitlivosti tela so stratou vedomia) vyvolanej a udržiavanej benzodiazepínmi počas operácie
na zastavenie upokojujúceho účinku a pocitu ospalosti spôsobenej benzodiazepínmi počas lekárskeho vyšetrenia alebo terapie v nemocnici alebo ambulantnom prostredí
zastaviť reakcie definované ako paradoxné (niektoré vedľajšie účinky, ktoré sa môžu vyskytnúť po použití benzodiazepínov.
na liečbu účinkov spôsobených dobrovoľným alebo náhodným príjmom nadmerného množstva benzodiazepínov a na zrušenie jeho účinkov na mozog (obnovenie schopnosti autonómneho dýchania a preberania vedomia, bez nutnosti zavedenia trubice do dýchacieho traktu alebo umožnenie jeho odstránenie).

- Anexate je uvedené v deti staršie ako jeden rok zastaviť pocit ospalosti a upokojujúce a relaxačné účinky vyvolané benzodiazepínmi

Kontraindikácie, keď sa Anexate nemá používať

Nesmiete dostať Anexate sebe ani svojmu dieťaťu

ak ste alergický na flumazenil alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku)
ak ste užívali alebo ste dostali benzodiazepín na liečbu choroby, ktorou trpíte a ktorá je život ohrozujúca, napríklad: zvýšený tlak v lebke (intrakraniálna hypertenzia), kontinuálne záchvaty bez úplného obnovenia vedomia (epileptický stav) .

Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Anexate

Tento liek je dostupný iba v nemocnici. Tento liek sa preto podáva iba pod prísnym dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho personálu.

Pred podaním tohto lieku Váš lekár skontroluje zdravotný stav Vášho dieťaťa / dieťaťa, aby zvážil prínos liečby Anexate oproti potenciálnym rizikám.
Potom, čo vám bude podaný Anexate, bude váš lekár sledovať vás a / alebo vaše dieťa najmenej 24 hodín a bude kontrolovať prípadné vedľajšie účinky.
V prípade predchádzajúcej liečby vysokými dávkami benzodiazepínov a / alebo dlhodobo, sa lekár vyhne rýchlej injekcii Anexate v dávke 1 mg alebo vyššej, pretože u vás / dieťaťa sa môžu objaviť abstinenčné príznaky ako palpitácie (pocit zvýšený srdcový tep), agitácia, úzkosť, emočné poruchy, ako aj zmätenosť a mierne zmeny zmyslov.

V každom prípade lekár zhodnotí výhody používania Anexate v porovnaní s možnými rizikami výskytu abstinenčných príznakov. Ak sa lekár rozhodne podať Anexate, starostlivo vyhodnotí dávku a v prípade, že vy / dieťa vykazovalo abstinenčné príznaky.

Pred podaním Anexate povedzte svojmu lekárovi, ak vy a / alebo vaše dieťa:

trpíte akoukoľvek chorobou, napríklad ak máte problémy so srdcom
trpíte úzkosťou, pretože váš lekár bude musieť starostlivo vyhodnotiť dávku Anexate, ktorú vám má podať
trpíte problémami s pečeňou, pretože váš lekár bude musieť starostlivo vyhodnotiť dávku Anexate na podanie
zneužívate alebo ste zneužívali viacero liekov, najmä benzodiazepínov a cyklických antidepresív (lieky na liečbu depresie), pretože sa u vás môžu objaviť záchvaty a poruchy rytmu srdcového tepu
máte epilepsiu a ste dlhodobo na benzodiazepínoch, pretože vy / vaše dieťa môžete mať záchvaty
máte mozgové lézie a liečite sa benzodiazepínmi, pretože môže dôjsť k záchvatom a zmenenému prietoku krvi a tlaku v mozgu.

Deti a dospievajúci

Deti do jedného roka

U detí mladších ako jeden rok vyžaduje používanie Anexate opatrnosť, pretože sú k dispozícii iba obmedzené údaje. Kým nebudú k dispozícii dostatočné údaje, lekár bude podávať Anexate deťom mladším ako jeden rok až po zhodnotení prínosu liečby Anexate oproti potenciálnemu riziká pre dieťa, najmä v prípade náhodného predávkovania.

Deti staršie ako jeden rok

Anexate možno podať deťom starším ako jeden rok na zastavenie pocitu ospalosti a upokojujúcich a relaxačných účinkov vyvolaných benzodiazepínmi.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Anexate

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi, zdravotnej sestre alebo lekárnikovi.

Zvlášť povedzte svojmu lekárovi, ak vy / vaše dieťa užívate nasledujúce lieky:

benzodiazepíny (najmä ak sú vo vysokých dávkach a / alebo dlhodobo) alebo lieky podobné benzodiazepínom, ako je zopiklón, triazolopyridazíny.

Neboli zistené žiadne interakcie s inými liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém. Krvné hladiny Anexate nie sú ovplyvnené, ak sa Anexate podáva súbežne s benzodiazepínmi midazolamom, flunitrazepamom a lormetazepamom.

Medzi etanolom a Anexate neexistujú žiadne interakcie, ktoré by ovplyvňovali krvné hladiny Anexate

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, povedzte to svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre predtým, ako vám podajú tento liek.

Tehotenstvo

Bezpečnosť používania Anexate počas tehotenstva nebola stanovená. Ak ste tehotná, váš lekár zhodnotí prínos používania Anexate pre matku oproti potenciálnym rizikám pre plod.

Čas kŕmenia

Nie je známe, či Anexate prechádza do materského mlieka. Ak dojčíte, váš lekár rozhodne, či vám podá Anexate podľa vášho stavu a závažnosti prípadu.

Vedenie vozidla a obsluha strojov

Počas prvých 24 hodín po podaní Anexate nevykonávajte povolania, ktoré vyžadujú ostražitosť, ako je vedenie vozidla (vrátane bicyklovania) a obsluha strojov. Váš lekár zváži, či by ste pri odchode z nemocnice mali byť sprevádzaní.

Anexate obsahuje sodík

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka na mililiter.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Anexate: Dávkovanie

Tento liek je dostupný iba v nemocnici. Tento liek sa preto podáva iba pod prísnym dohľadom kvalifikovaného zdravotníckeho personálu.

Dospelí a deti staršie ako jeden rok

Najvhodnejšiu dávku určí lekár na základe veku, hmotnosti, celkového zdravotného stavu, toho, ako vy / dieťa reagujete na liečbu, vedľajších účinkov, ktoré sa u vás / dieťaťa môžu vyskytnúť, a možného užívania iných liekov. .

Dávka a rýchlosť podávania sa budú individuálne upravovať, kým sa nedosiahne požadované prebudenie.

Anexate podáva do žily (injekciou alebo infúziou po kvapkách) kvalifikovaný zdravotnícky personál (váš anesteziológ alebo skúsený lekár).

Ak máte vy / vaše dieťa problémy s pečeňou alebo úzkosť

Ak máte vy / vaše dieťa problémy s pečeňou alebo úzkosť, váš lekár starostlivo zváži podanú dávku Anexate.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Anexate

Ak podáte viac Anexate, ako máte

Ak dôjde k predávkovaniu Anexate, váš lekár urobí všeobecné podporné opatrenia (ako je kontrola vašich vitálnych funkcií a celkového zdravotného stavu).

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Anexate

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Anexate je dobre znášaný dospelými aj deťmi. Vedľajšie účinky zvyčajne rýchlo ustúpia bez toho, aby bolo potrebné špeciálne ošetrenie. Vedľajšie účinky, ktoré sa u vás / vášho dieťaťa môžu vyskytnúť po podaní Anexate, sú uvedené nižšie podľa nasledujúcej frekvencie:

Časté (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí)

nevoľnosť
Zvracal

Tieto vedľajšie účinky sa môžu vyskytnúť pri použití Anexate na prebudenie po operácii, najmä ak boli na anestéziu použité aj opioidy (lieky na prevenciu a úľavu od bolesti počas chirurgického zákroku).

Menej časté (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí)

úzkosť a strach. Tieto vedľajšie účinky sa vyskytujú po príliš rýchlom podaní injekcie roztoku Anexate
búšenie srdca (pocit zvýšeného srdcového tepu). Tento vedľajší účinok sa vyskytuje po príliš rýchlom vstreknutí roztoku Anexate a spravidla nevyžaduje liečbu.

Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)

alergické reakcie (vrátane anafylaktických reakcií)
abstinenčné príznaky (napr. agitácia, úzkosť, emočné poruchy, zmätenosť, zmenené zmysly). Tieto účinky sa prejavujú po príliš rýchlej injekcii roztoku Anexate a ak sa liečite benzodiazepínmi vo vysokých dávkach a / alebo dlhodobo.
záchvaty paniky. Tento vedľajší účinok sa vyskytuje, ak ste v minulosti trpeli záchvatmi paniky.
nenormálny plač
agitácia
agresívne reakcie
Záchvaty. Tento účinok sa vyskytuje, ak máte epilepsiu alebo závažné problémy s pečeňou a najmä ak ste v minulosti dlhodobo užívali benzodiazepíny alebo ste zneužívali viacero liekov.
dočasné zvýšenie krvného tlaku. Tento vedľajší účinok sa môže vyskytnúť po prebudení.
začervenanie
zimnica. Tento vedľajší účinok sa vyskytuje po príliš rýchlom vstreknutí roztoku Anexate a spravidla nevyžaduje liečbu.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo zdravotnú sestru alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese https: //www.aifa. gov.it / obsah / správy o nežiaducich reakciách

Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku

Expirácia a retencia

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.

Čo Anexate obsahuje

Anexate 0,5 mg / 5 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie

účinná látka je: flumazenil (jedna 5 ml ampulka obsahuje 0,5 mg flumazenilu)
ďalšie zložky sú: edetát sodný, ľadová kyselina octová, chlorid sodný (pozri časť „Anexát obsahuje sodík“), voda na injekciu.

Anexate 1 mg / 10 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie

účinná látka je: flumazenil (jedna 10 ml ampulka obsahuje 1 mg flumazenilu)
ďalšie zložky sú: edetát sodný, ľadová kyselina octová, chlorid sodný (pozri časť „Anexát obsahuje sodík“), voda na injekciu.

Ako vyzerá Anexate a obsah balenia

Anexate je číry a priehľadný roztok, ktorý sa podáva do žily a ktorý sa nachádza v 5 ml alebo 10 ml injekčnej liekovke z číreho skla. Každé balenie Anexate obsahuje 1 injekčnú liekovku.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Ďalšie informácie o lieku Anexate nájdete v záložke "Súhrn charakteristických vlastností". 01.0 NÁZOV LIEKU 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE 03.0 LIEKOVÁ FORMA 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE 04.1 Terapeutické indikácie 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania 04.3 Kontraindikácie 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie a laktácia0,4,7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje0,08 na uchovávanie 06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie s liekom 07.0 DRŽITEĽ VŠETKÉHO POVOLENIA „UMIESTNENIE NA TRH08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO“ UMIESTNENIE NA TRH09.0 DÁTUM PR IMA AUTORIZÁCIA ALEBO OBNOVENIE REGISTRÁCIE 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU 11.0 PRE RADIOPharmaceutiká, ÚPLNÉ ÚDAJE O DOSIMETRII VNÚTORNÉHO ŽIARENIA 12.0 PRE RÁDIOFarmaká, DODATOČNÉ PODROBNOSTI O DOPRAVE

01.0 NÁZOV LIEKU

ANEXATOVÝ ROZTOK NA INJEKCIU NA INTRAVENÓZNE POUŽITIE

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Anexate 0,5 mg / 5 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie

Jedna injekčná liekovka obsahuje:

Účinná látka: flumazenil 0,5 mg

Anexate 1 mg / 10 ml injekčný roztok na vnútrožilové použitie

Jedna injekčná liekovka obsahuje:

Účinná látka: flumazenil 1 mg

Pomocné látky, pozri 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok intravenózne.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE

04.1 Terapeutické indikácie

Anexate je indikovaný na neutralizáciu centrálnych sedatívnych účinkov benzodiazepínov. Preto sa používa v anestézii a na jednotke intenzívnej starostlivosti za nasledujúcich podmienok:

Anestézia

Prerušenie navodenej a udržiavanej celkovej anestézie benzodiazepínmi u hospitalizovaných a ambulantných pacientov;

zrušenie sedácie benzodiazepínov pri krátkych diagnostických a terapeutických postupoch u hospitalizovaných a ambulantných pacientov;

neutralizácia paradoxných reakcií spôsobených benzodiazepínmi.

Intenzívna starostlivosť

Na liečbu dobrovoľného alebo náhodného predávkovania benzodiazepínmi; ako špecifické činidlo pri zrušení centrálnych účinkov benzodiazepínov v prípade predávkovania liekmi (návrat k spontánnemu dýchaniu a vedomiu, aby už nebola potrebná endotracheálna intubácia alebo aby bola umožnená extubácia).

Je indikovaný na neutralizáciu sedatívnych účinkov benzodiazepínov u detí starších ako jeden rok.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Anexate má používať intravenózne anesteziológ alebo inak skúsený klinický lekár.

Môže sa podávať ako taký alebo zriedený. Na intravenóznu infúziu sa môže zriediť v 5% roztoku glukózy alebo 0,9% fyziologickom roztoku a môže sa použiť aj spoločne s inými resuscitačnými postupmi. Anestézia

Odporúčaná počiatočná dávka je 0,2 mg podávaná intravenózne počas približne 15 sekúnd.

Ak sa požadovaný stupeň vedomia nedosiahne do 60 sekúnd, môže sa podať druhá dávka 0,1 mg, ktorá sa môže opakovať každých 60 sekúnd, pokiaľ je to potrebné, kým sa nedosiahne celková dávka 1 mg.

Zvyčajná dávka je 0,3-0,6 mg.

Intenzívna starostlivosť

Odporúčaná počiatočná dávka je 0,3 mg intravenózne. Ak sa požadovaný stupeň vedomia nedosiahne do 60 sekúnd, Anexate sa môže opakovať s dávkou 0,1 mg, kým sa pacient neprebudí alebo kým sa nedosiahne celková dávka 2 mg.

Ak sa ospalosť opakuje, možno 0,1-0,4 mg liečiva podať 1-hodinovou intravenóznou perfúziou.

Dávka a rýchlosť perfúzie by sa mali individuálne upravovať, kým sa nedosiahne požadované prebudenie.

Na jednotkách intenzívnej starostlivosti by Anexate podávaný pomalou perfúziou a vhodne zriedený nemal spôsobovať abstinenčné príznaky u pacientov dlhodobo liečených veľkými dávkami benzodiazepínov.

Ak sa vyskytnú neočakávané príznaky nadmernej stimulácie, má sa podať intravenózne 5 mg diazepamu alebo 5 mg midazolamu.

Ak opakované dávky Anexate nevedú k zlepšeniu respiračných funkcií a vedomia, má sa zvážiť odlišná (nebenzodiazepínová) etiológia.

Poškodenie funkcie pečene:

Pretože sa flumazenil metabolizuje predovšetkým v pečeni, u pacientov s poruchou funkcie pečene sa odporúča starostlivá titrácia dávky.

Deti staršie ako jeden rok

Na potlačenie sedatívnych účinkov vyvolaných benzodiazepínmi u detí starších ako jeden rok je odporúčaná počiatočná dávka 0,01 mg / kg (do 0,02 mg) podávaná intravenózne počas 15 sekúnd. Ak sa požadovaný stupeň vedomia nedosiahne po „čakaní ďalších 45 sekúnd,“ je možné podať ďalšiu injekciu 0,01 mg / kg (až do 0,02 mg) a v prípade potreby opakovať v 60 sekundových intervaloch (až do maximálnej 4 -krát) pre maximálnu celkovú dávku 0,05 mg / kg alebo 1 mg, podľa toho, ktorá je nižšia. Dávka sa má individualizovať podľa reakcie pacienta. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o bezpečnosti a účinnosti opakovaného podávania Anexate deťom na obnovu.

04.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Použitie Anexate je kontraindikované u pacientov, ktorým bol podaný benzodiazepín na liečbu potenciálne život ohrozujúceho stavu (napr. Intrakraniálna hypertenzia alebo status epilepticus).

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

Pacienti by mali byť pod lekárskym dohľadom až 24 hodín po podaní Anexate.

U pacientov s poruchou funkcie pečene môže byť eliminácia oneskorená.

Zvláštna opatrnosť je potrebná pri použití Anexate v prípade predávkovania viacerými liekmi. Zvlášť v prípade intoxikácie benzodiazepínmi a cyklickými antidepresívami sú niektoré toxické účinky, ako sú kŕče a srdcové arytmie, ktoré sú spôsobené antidepresívami, ale ktoré sa vyskytujú menej rýchlo v spojení s podaním benzodiazepínov, podaním Anexate zhoršujú.

Použitie Anexate sa neodporúča u epileptických pacientov dlhodobo liečených benzodiazepínmi. Napriek miernemu vnútornému antikonvulzívnemu účinku Anexate môže náhle potlačenie ochranného účinku agonistu benzodiazepínov viesť k záchvatom u pacientov, epileptikov.

Pacienti liečení Anexate na neutralizáciu benzodiazepínového účinku by mali byť monitorovaní, pokiaľ možno na jednotke intenzívnej starostlivosti, z hľadiska možného návratu sedácie, útlmu dýchania alebo iných reziduálnych účinkov benzodiazepínov, počas primeraného času, hodnoteného na základe dávka a trvanie účinku použitého benzodiazepínu, kým sa účinok Anexate neodstráni. Pretože u pacientov s poruchou funkcie pečene sa môžu vyskytnúť oneskorené účinky, ako sú popísané vyššie, môže byť potrebné predĺžené sledovanie..

Antagonistický účinok Anexate je špecifický pre benzodiazepíny, účinok sa preto neočakáva, ak je „neprebudenie“ spôsobené inými látkami.

V anestéziológii na konci chirurgického zákroku sa Anexate nesmie podávať pred vymiznutím svalovo -relaxačného účinku na periférne svaly.

Anexate sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poranením mozgu, pretože u pacientov liečených benzodiazepínmi môže vyvolať záchvaty alebo narušiť prietok krvi v mozgu. U pacientov s vážnym poškodením mozgu (a / alebo nestabilným intrakraniálnym tlakom) liečených Anexate - na zvrátenie účinkov benzodiazepínov - môže dôjsť k zvýšeniu intrakraniálneho tlaku.

Rýchla injekcia lieku v dávkach 1 mg alebo vyšších u pacientov, ktorí dostali vysokodávkovú a / alebo predĺženú liečbu benzodiazepínmi, ukončenú kedykoľvek v týždňoch pred podaním Anexate, môže spôsobiť abstinenčné príznaky, ako sú palpitácie, agitácia, úzkosť emočnej labilite, ako aj zmätku a miernym zmyslovým zmenám, a preto by sa mu malo vyhnúť.

Anexate nie je indikovaný na liečbu závislosti od benzodiazepínov ani na liečbu vleklých benzodiazepínových abstinenčných syndrómov.

U vysokorizikových pacientov je potrebné zvážiť výhody sedácie vyvolanej benzodiazepínmi a rizika rýchleho návratu do vedomia.U pacientov (napr. So srdcovými problémami) môže byť pre úplné vedomie lepšie udržanie určitého stupňa sedácie v ranom pooperačnom období.

U predoperačných úzkostných pacientov alebo u pacientov, u ktorých je známe, že trpia chronickou alebo prechodnou úzkosťou, je potrebné dávku Anexate starostlivo upraviť.

U pacientov, ktorí sú chronicky liečení vysokými dávkami benzodiazepínov, je potrebné starostlivo zvážiť prínos použitia Anexate oproti možnému riziku abstinenčných príznakov. Ak sa napriek starostlivému dávkovaniu vyskytnú abstinenčné príznaky, je možné zvážiť. V prípade potreby liečbu nízke dávky benzodiazepínov, titrované vnútrožilovo na základe reakcie pacienta.

Je však potrebné vziať do úvahy pocit bolesti po chirurgickom zákroku a môže byť vhodnejšie ponechať pacienta v sede.

Anexate sa má používať s opatrnosťou pri neutralizácii sedácie pri vedomí u detí mladších ako jeden rok, pri resuscitácii novorodencov a pri neutralizácii sedatívnych účinkov benzodiazepínov používaných na indukciu celkovej anestézie u detí, pretože dostupné údaje v tomto ohľade sú obmedzené . Kým nie sú k dispozícii dostatočné údaje, liek Anexate sa má podávať deťom mladším ako jeden rok iba vtedy, ak sa riziko pre pacienta (obzvlášť v prípade náhodného predávkovania) zvážilo oproti prínosu liečby. Anexate obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka na mililiter

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie

Anexate blokuje centrálny účinok benzodiazepínov kompetitívnou interakciou na úrovni receptorov; Anexate blokuje aj účinok nebenzodiazepínových agonistov na benzodiazepínové receptory, ako je zopiklón, triazolopyridazíny a ďalšie.

Neboli zistené žiadne interakcie s inými liekmi tlmiacimi CNS. Farmakokinetika benzodiazepínov v prítomnosti Anexate nepodlieha zmenám.

Farmakokinetické parametre Anexate nie sú ovplyvnené, ak sa Anexate podáva súbežne s benzodiazepínmi midazolamom, flunitrazepamom a lormetazepamom.

Medzi etanolom a flumazenilom nie sú žiadne farmakokinetické interakcie.

04.6 Gravidita a laktácia

Aj keď štúdie in vitro a podávanie vysokých dávok Anexate zvieratám neodhalili žiadne problémy s embryotoxicitou, teratogenitou alebo zhoršenou plodnosťou, bezpečnosť používania Anexate počas gravidity nebola stanovená. Z tohto dôvodu sa musia vyhodnotiť prínosy vyplývajúce z používania lieku počas gravidity s prihliadnutím na možné riziká pre plod. Účinnosť na plod nebola v štúdiách na zvieratách hodnotená.

Nie je známe, či sa Anexate vylučuje do ľudského mlieka. Parenterálne podávanie Anexate v núdzových prípadoch nie je kontraindikované pri dojčení.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Napriek tomu, že podávanie Anexate má za následok prebúdzanie a dobrý stupeň bdelosti, pacientov treba upozorniť, aby sa nevystupovali v rizikových zamestnaniach vyžadujúcich úplný duševný stav, ako je napríklad obsluha nebezpečných strojov alebo vedenie vozidla počas prvých 24 hodín po podaní Anexate., Pretože účinok pôvodne prijatých alebo podaných benzodiazepínov sa môže vrátiť.

04.8 Nežiaduce účinky

Anexate bol dobre tolerovaný u dospelých aj u detí. U dospelých je Anexate dobre znášaný aj pri vyšších dávkach, ako sú odporúčané. Neboli hlásené žiadne prípady poškodenia funkcie obličiek alebo pečene.

Niekedy sa počas použitia v anestéziológii môže objaviť nevoľnosť a / alebo vracanie.

Boli pozorované reakcie z precitlivenosti vrátane anafylaxie.

V zriedkavých prípadoch sa po príliš rýchlej injekcii lieku objavili poruchy ako pocit úzkosti, palpitácie a fóbie. Nebola však potrebná žiadna osobitná liečba týchto prejavov.

U pacientov s epilepsiou alebo ťažkou hepatálnou insuficienciou boli hlásené kŕče, najmä na konci predĺženej liečby benzodiazepínmi alebo v prípade predávkovania viacerými liekmi.

V prípade predávkovania niekoľkými liekmi, najmä tricyklickými antidepresívami, môže neutralizácia aktivity benzodiazepínov získaných prípravkom Anexate vyvolať niektoré toxické účinky, ako sú kŕče a zmeny srdcového rytmu. Abstinencia u pacientov s vysokými dávkami a / alebo predĺženými liečbu benzodiazepínmi, ktorá sa ukončila kedykoľvek v týždňoch pred podaním Anexate.

Záchvaty paniky spôsobené Anexate boli zaznamenané u pacientov, ktorí predtým trpeli podobnými ochoreniami.

Boli hlásené nežiaduce udalosti uvedené nižšie. Tieto nežiaduce udalosti zvyčajne rýchlo ustupujú bez potreby špeciálnej liečby.

Kategórie frekvencií boli definované pomocou nasledujúcich konvencií: veľmi časté (≥ 1/10); časté (≥ 1/100 až

Poruchy imunitného systému :

Neznáme: Môžu sa vyskytnúť reakcie z precitlivenosti, vrátane anafylaxie.

Psychické poruchy

Menej časté: úzkosť, strach: po rýchlych injekciách spravidla nevyžaduje liečbu.

Neznáme: Abstinenčné príznaky (napr. Agitovanosť, úzkosť, emočná labilita, zmätenosť, zmyslové skreslenie) po rýchlej injekcii dávok 1 mg alebo vyšších u pacientov liečených vysokými dávkami alebo dlhodobo benzodiazepínmi kedykoľvek počas týždňov pred podanie Anexate (pozri časť 4.4); záchvaty paniky (u pacientov s predchádzajúcimi panickými reakciami); abnormálny plač, agitovanosť a agresívne reakcie (profil vedľajších účinkov u detí je vo všeobecnosti podobný ako u dospelých. Keď bol Anexate použitý na neutralizáciu sedácie pri vedomí, bol hlásený abnormálny plač, agitácia a agresívne reakcie).

Poruchy nervového systému

Neznáme: Záchvaty: obzvlášť u pacientov, ktorí zvyčajne trpia epilepsiou alebo závažným poškodením funkcie pečene, obzvlášť po dlhodobej liečbe benzodiazepínmi alebo v prípade predávkovania viacerými liekmi (pozri časť 4.4)

Srdcové patológie

Menej časté: Palpitácie: po rýchlej injekcii, spravidla nevyžaduje liečbu.

Cievne patológie

Neznáme: prechodné zvýšenie krvného tlaku (po prebudení) Poruchy gastrointestinálneho traktu

Časté: Nauzea, vracanie: počas pooperačného použitia, najmä ak boli použité aj opioidy.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: Začervenanie

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Neznáme: Zimnica: po rýchlej injekcii. Spravidla nevyžaduje liečbu.

Hlásenie podozrení a nežiaducich reakcií

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.

04,9 Predávkovanie

V prípade predávkovania niekoľkými liekmi, najmä tricyklickými antidepresívami, môžu pri neutralizácii benzodiazepínového účinku Anexate nastať toxické účinky (ako sú kŕče a zmeny srdcového rytmu).

Skúsenosti s akútnym predávkovaním Anexate u ľudí sú veľmi obmedzené.

Na predávkovanie Anexate neexistuje žiadne špecifické antidotum. Liečba predávkovania by mala pozostávať zo všeobecných podporných opatrení vrátane monitorovania vitálnych funkcií a monitorovania klinického stavu pacienta.

Dokonca aj pri dávkach vyšších, ako sú odporúčané, dokonca pri dávkach 100 mg i.v., neboli hlásené žiadne príznaky predávkovania.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

05.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antidotum

ATC kód: V03AB25

Mechanizmus akcie

Anexate, imidazobenzodiazepín, je benzodiazepínový antagonista, ktorý špecificky blokuje centrálny účinok liekov pôsobiacich prostredníctvom benzodiazepínových receptorov kompetitívnou inhibíciou.

Štúdie na zvieratách ukazujú, ako sú blokované účinky zlúčenín s afinitou k benzodiazepínovým receptorom.

U zdravých dobrovoľníkov sa ukázalo, že intravenózne podávaný Anexate je schopný antagonizovať sedáciu, amnéziu a psychomotorický deficit produkovaný benzodiazepínovými agonistami.

Hypnotický a sedatívny účinok benzodiazepínov po intravenóznom podaní Anexate rýchlo (1-2 minúty) regresuje; v niektorých prípadoch sa môže postupne znova objaviť v nasledujúcich hodinách v závislosti od polčasu a pomeru dávok medzi agonistom a antagonistom.

Anexate je dobre znášaný aj vo vysokých dávkach.

Anexate môže mať slabú vnútornú agonistickú aktivitu, napríklad antikonvulzívneho typu.

U zvierat vopred ošetrených vysokými dávkami benzodiazepínov niekoľko týždňov spôsobuje Anexate prejavy abstinenčného stavu vrátane záchvatov. Podobný účinok bol pozorovaný u dospelých jedincov.

05,2 "Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika flumazenilu je úmerná dávke v terapeutickom rozsahu i mimo neho (do 100 mg).

Distribúcia

Anexate, slabá lipofilná báza, sa približne na 50% viaže na plazmatické proteíny, dve tretiny na albumín. Flumazenil je široko distribuovaný v extravaskulárnom priestore. Plazmatické koncentrácie flumazenilu klesajú s polčasom 4-11 minút počas distribučnej fázy. Distribučný objem v rovnovážnom stave je 0,9-1,1 l / kg.

Metabolizmus

Flumazenil sa extenzívne metabolizuje v pečeni. U „ľudí“ bola kyselina karboxylová identifikovaná ako hlavný metabolit v plazme (vo voľnej forme) a v moči (voľný a glukuronát). Vo farmakologických testoch sa zistilo, že tento metabolit je neaktívny ako agonista alebo antagonista benzodiazepínov.

Vylúčenie

Flumazenil je takmer úplne (99%) eliminovaný obličkami. Flumazenil ako taký v moči prakticky chýba, takže sa predpokladá, že liek prejde celkovou metabolickou degradáciou. Eliminácia rádioaktívne značenej molekuly je v skutočnosti úplná za 72 hodín, pričom 90-95% rádioaktivity je prítomných v moči a 5-10% v stolici. Eliminácia je rýchla, čo dokazuje krátky eliminačný polčas na 40-80 minút.

Celkový plazmatický klírens Anexate je 0,8-1 l / hod / kg a je takmer úplne závislý od pečene.

Požitie jedla počas intravenóznej infúzie flumazenilu má za následok 50% zvýšenie klírensu, pravdepodobne kvôli zvýšenému prietoku krvi do pečene po jedle. Farmakokinetika v konkrétnych skupinách pacientov

Eliminačný polčas flumazenilu je dlhší u pacientov s poruchou funkcie pečene (75,7 ± 23,3 minút u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie a 141,7 ± 27,5 minút u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene. ) celkový klírens je nižší ako u zdravých jedincov. Farmakokinetika flumazenilu neprechádza významnými zmenami u starších ľudí, nelíši sa u mužov od žien, u hemodialyzovaných pacientov ani u pacientov s renálnou insuficienciou.

Polčas eliminácie u detí starších ako 1 rok je variabilnejší ako u dospelých, v priemere 40 minút, ale s maximálnymi a minimálnymi hodnotami medzi 20 a 75 minútami. Klírens a distribučný objem normalizované na hodnoty telesnej hmotnosti klesajú v rovnakých rozsahoch hodnôt ako u dospelých.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie na zvieratách odhalili nízku toxicitu a absenciu mutagénnej aktivity.

06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

06.1 Pomocné látky

edetát sodný, ľadová kyselina octová, chlorid sodný, voda na injekciu.

06.2 Nekompatibilita

Rozsah kompatibility bol overený s 0,9% NaCl, 5% glukózou a 2,5% glukózou + 0,45% NaCl.

Roztok Anexate je fyzikálne a chemicky stabilný 24 hodín pri izbovej teplote a pri rozptýlenom dennom svetle, keď je zmiešaný s vyššie uvedenými perfúznymi roztokmi v pomere 10, 20 alebo 50 ml Anexate v 500 ml.