Účinné látky: paroxetín (hemihydrát hydrochloridu paroxetínu)
SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorálna suspenzia
Príbalové letáky pre Sereupin sú dostupné pre veľkosti balenia:- SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorálna suspenzia
- SEREUPIN 20 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Sereupin? Načo to je?
SEREUPIN je liečba dospelých s depresiou a / alebo úzkostnými poruchami. Úzkostné poruchy, pri ktorých je indikovaná liečba SEREUPINOM, sú: obsedantno -kompulzívna porucha (opakujúce sa, obsedantné myšlienky s nekontrolovateľným správaním), panika (záchvaty paniky, vrátane záchvatov spôsobených agorafóbiou, alebo strach z otvorených priestorov), sociálne úzkostné poruchy (strach zo sociálnych situácií alebo vyhýbanie sa im), posttraumatická stresová porucha (úzkosť spôsobená traumatickou udalosťou) a úzkostná porucha „generalizovaná úzkosť (vo všeobecnosti pocit veľkej úzkosti alebo nervozity).
SEREUPIN patrí do skupiny liekov nazývaných SSRI (selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu). Látka nazývaná serotonín sa bežne nachádza v mozgu. Ľudia s depresiou alebo úzkosťou majú nižšie hladiny serotonínu ako ostatní. Nie je úplne známe, ako SEREUPIN a ďalšie SSRI pôsobia, ale môžu pomôcť zvýšiť hladinu serotonínu v mozgu. Vhodná liečba depresie alebo úzkostných porúch je dôležitá, aby ste sa cítili lepšie.
Kontraindikácie Kedy by sa Sereupin nemal používať
Neužívajte SEREUPIN
- Ak užívate iné lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO, vrátane moklobemidu a metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)), alebo ak ste ich užívali kedykoľvek počas posledných dvoch týždňov. Váš lekár vám poradí, ako máte začať užívať SEREUPIN, keď prestanete užívať IMAO.
- Ak užívate antipsychotikum nazývané tioridazín alebo antipsychotikum nazývané pimozid.
- Ak ste alergický (precitlivený) na paroxetín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek SEREUPINU (ostatné zložky sú uvedené nižšie).
Ak sa vás týka ktorýkoľvek z týchto prípadov, porozprávajte sa so svojím lekárom bez toho, aby ste užívali SEREUPIN.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Sereupin
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní SEREUPINU
Informujte sa u svojho lekára
- užívate ďalšie lieky (pozri vnútornú časť tejto písomnej informácie pre používateľov, Užívanie SEREUPINU s inými liekmi)?
- Užívate tamoxifén na liečbu rakoviny prsníka alebo problémov s plodnosťou? SEREUPIN môže znížiť účinnosť tamoxifénu, takže vám lekár môže odporučiť, aby ste užili ďalšie antidepresívum.
- máte problémy s obličkami, pečeňou alebo srdcom?
- trpíte epilepsiou alebo ste v minulosti trpeli záchvatmi?
- trpeli ste niekedy epizódami mánie (hyperaktívne správanie alebo myšlienky)?
- absolvovali ste elektrokonvulzívnu terapiu?
- ak ste niekedy mali krvácanie alebo užívate iné lieky, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (medzi ne patria lieky na riedenie krvi, ako je warfarín, antipsychotiká ako perfenazín alebo klozapín, tricyklické antidepresíva, lieky na bolesť a zápal nazývané nesteroidné zápalové lieky (NSAID), ako je kyselina acetylsalicylová, ibuprofén, celekoxib, etodolak, diklofenak, meloxikam)?
- máte cukrovku?
- držíte diétu s nízkym obsahom sodíka?
- Máte glaukóm (vysoký očný tlak)?
- ste tehotná alebo plánujete otehotnieť (pozri Tehotenstvo, dojčenie a SEREUPIN v tejto písomnej informácii pre používateľov)?
- máte menej ako 18 rokov (pozri vnútri tejto písomnej informácie pre deti a dospievajúcich mladších ako 18 rokov)?
Ak ste na niektorú z týchto otázok odpovedali ÁNO a ešte ste sa o nich so svojim lekárom neporozprávali, vráťte sa k svojmu lekárovi a opýtajte sa, čo máte robiť s užívaním SEREUPINU.
Deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov
SEREUPIN by nemali používať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov.
Okrem toho majú pacienti mladší ako 18 rokov pri užívaní SEREUPINU zvýšené riziko vedľajších účinkov, ako sú pokusy o samovraždu, samovražedné myšlienky a nepriateľstvo (prevažne agresia, opozičné správanie a hnev). Ak vám váš lekár (alebo vášmu dieťaťu) predpísal lekár SEREUPIN a chcete sa o tom porozprávať, vráťte sa k svojmu lekárovi. Informujte svojho lekára, ak sa niektorý z vyššie uvedených symptómov objaví alebo zhorší, keď vy (alebo vaše dieťa) užívate SEREUPIN. Okrem toho v tejto vekovej skupine ešte neboli preukázané účinky dlhodobej znášanlivosti SEREUPINU súvisiace s rastom, dozrievaním a kognitívnym a behaviorálnym vývojom.
V štúdiách so SEREUPINOM u pacientov mladších ako 18 rokov boli bežnými vedľajšími účinkami postihujúcimi menej ako 1 z 10 detí / mladistvých: zvýšené myšlienky na samovraždu a pokusy o samovraždu, úmyselné sebapoškodzovanie, nepriateľský prístup, agresívny alebo nepriateľský prístup, strata chuti do jedla, chvenie, abnormálne potenie, hyperaktivita (príliš veľa energie), agitácia, zmeny emócií (vrátane plaču a zmeny nálad) a neobvyklé podliatiny alebo krvácanie (ako je krvácanie z nosa). Tieto štúdie tiež ukázali, že rovnaké príznaky postihli deti a mladistvých, ktorí namiesto SEREUPINU užívali tabletky cukru (placebo), aj keď boli pozorované menej často.
V týchto štúdiách u pacientov mladších ako 18 rokov sa u niektorých pacientov objavili abstinenčné účinky po ukončení liečby SEREUPINOM. Tieto účinky boli väčšinou podobné tým, ktoré sa pozorovali u dospelých po ukončení liečby SEREUPINOM (pozri všetky „časť 3, Ako užívať SEREUPIN) Okrem toho, pacienti pod 18 -ročný tiež bežne (u menej ako 1 z 10 prípadov) tiež pociťoval bolesť žalúdka, nervozitu a zmeny emócií (vrátane plaču, nálady, pokusov ublížiť si, myšlienok na samovraždu a pokusov o samovraždu).
Myšlienky na samovraždu a zhoršenie depresie alebo úzkostné poruchy
Ak ste v depresii a / alebo máte úzkostné poruchy, niekedy sa môžu objaviť myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu. Tieto myšlienky môžu byť častejšie, keď začnete užívať antidepresíva, pretože všetky tieto lieky nejaký čas pôsobia, zvyčajne asi dva týždne, ale niekedy aj viac.
Pravdepodobnejšie budete mať tieto druhy myšlienok:
- ak ste už v minulosti mali myšlienky na samovraždu alebo sebapoškodenie
- ak ste mladý dospelý.Údaje z klinických štúdií preukázali zvýšené riziko samovražedného správania u dospelých mladších ako 25 rokov so psychiatrickými poruchami, ktorí boli liečení antidepresívami.
Kedykoľvek máte myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu, kontaktujte svojho lekára alebo choďte ihneď do nemocnice.
Môže byť pre vás užitočné povedať príbuznému alebo priateľovi, že máte depresiu alebo úzkostné poruchy, a požiadať ich, aby si prečítali túto písomnú informáciu. Môžete ich požiadať, aby vám povedali, ak si myslia, že sa vaša depresia alebo úzkosť zhoršuje, alebo či už majú znepokojený zmenami v jeho správaní.
Dôležité vedľajšie účinky pozorované pri lieku SEREUPIN
Niektorí pacienti, ktorí užívajú SEREUPIN, majú takzvanú akatíziu, čo znamená, že sa cítia rozrušení a cítia sa, akoby nemohli ani sedieť ani stáť. Iní pacienti majú takzvaný serotonínový syndróm, čo znamená, že môžu mať niektoré alebo všetky nasledujúce príznaky: pocit zmätenosti, rozrušenie, potenie, chvenie, zimnica, halucinácie (podivné vízie alebo zvuky), náhle zášklby svalov alebo zrýchlený tep. . Ak spozorujete niektorý z týchto príznakov, kontaktujte svojho lekára. Viac informácií o týchto alebo iných vedľajších účinkoch lieku SEREUPIN nájdete v časti 4, Možné vedľajšie účinky, v tejto písomnej informácii.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Sereupinu
Užívanie SEREUPINU s inými liekmi
Niektoré lieky môžu ovplyvniť spôsob, akým účinkuje SEREUPIN, alebo môžu zvýšiť pravdepodobnosť, že budete mať vedľajšie účinky. SEREUPIN môže tiež ovplyvniť spôsob, akým účinkujú niektoré iné lieky. Tie obsahujú:
- Lieky nazývané inhibítory monoaminooxidázy (IMAO, vrátane moklobemidu a metyltioníniumchloridu (metylénová modrá)) - pozri vnútri tejto písomnej informácie pre používateľov Neužívajte SEREUPIN.
- Thioridazín alebo pimozid, ktoré sú antipsychotiká - pozri vnútri tejto písomnej informácie pre používateľov. Neužívajte SEREUPIN.
- Kyselina acetylsalicylová, ibuprofén alebo iné lieky nazývané NSAID (nesteroidné protizápalové lieky), ako je celecoxib, etodolac, diklofenak a meloxikam, používané na liečbu bolesti a zápalu
- Tramadol a petidín, lieky zmierňujúce bolesť
- Lieky nazývané triptány, ako napríklad sumatriptan, používané na liečbu migrény
- Iné antidepresíva, vrátane iných SSRI, tricyklické antidepresíva ako klomipramín, nortriptylín a desipramín
- Doplnok stravy s názvom tryptofán
- Lieky ako lítium, risperidón, perfenazín, klozapín (nazývané antipsychotiká) používané na liečbu niektorých psychiatrických stavov
- Fentanyl, používaný v anestézii alebo na liečbu chronickej bolesti
- Kombinácia fosamprenaviru a ritonaviru používaná na liečbu infekcie vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV)
- Ľubovník bodkovaný (Hypericum perforatum), ľubovník bodkovaný, bylinný liek na liečbu depresie
- Fenobarbital, fenytoín, valproát sodný alebo karbamazepín, používané na liečbu záchvatov alebo epilepsie
- Atomoxetín používaný na liečbu poruchy pozornosti a hyperaktivity (ADHD)
- Procyklidín, používaný na liečbu chvenia, najmä pri Parkinsonovej chorobe
- Warfarín alebo iné lieky (nazývané antikoagulanciá) používané na riedenie krvi
- Propafenón, flekainid a lieky používané na liečbu nepravidelného srdcového tepu
- Metoprolol, beta blokátor používaný na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcových problémov
- Rifampicín, používaný na liečbu tuberkulózy a lepry
- Linezolid, antibiotikum
- Tamoxifen, používaný na liečbu rakoviny prsníka alebo problémov s plodnosťou.
- Lieky ako cimetidín a omeprazol, ktoré sa používajú na zníženie množstva kyseliny v žalúdku.
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali niektoré z liekov v tomto zozname a ešte ste sa o nich so svojim lekárom neporadili, vráťte sa k lekárovi a opýtajte sa, čo máte robiť. Možno bude potrebné zmeniť vašu dávku alebo budete musieť užiť iný liek.
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Užívanie SEREUPINU s jedlom a nápojmi
Počas užívania SEREUPINU nepite alkohol. Alkohol môže zhoršiť vaše príznaky a vedľajšie účinky. Užívanie SEREUPINU ráno s jedlom zníži pravdepodobnosť nevoľnosti (nauzey).
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo, dojčenie a SEREUPIN
Ak ste tehotná, máte podozrenie alebo plánujete otehotnieť, ihneď sa poraďte so svojim lekárom. U detí matiek, ktoré užívali SEREUPIN počas prvých mesiacov tehotenstva, boli hlásené niektoré prípady zvýšeného rizika vrodených chýb, najmä srdca. V bežnej populácii sa asi 1 zo 100 detí narodí so srdcovou vadou. Tento pomer sa zvyšuje na 2 zo 100 detí u matiek užívajúcich SEREUPIN. Váš lekár a vy sa môžete rozhodnúť, či je pre vás lepšie prejsť na inú liečbu alebo postupne prestať užívať SEREUPIN počas tehotenstva. V závislosti od okolností vám však váš lekár môže odporučiť, aby bolo pre vás lepšie pokračovať v užívaní SEREUPINU.
Uistite sa, že vaša pôrodná asistentka alebo lekár vie, že užívate SEREUPIN. Keď sa lieky ako SEREUPIN užívajú počas tehotenstva, obzvlášť v neskorom tehotenstve, môžu zvýšiť riziko závažného ochorenia dieťaťa, nazývaného perzistentná pľúcna hypertenzia novorodenca (PPHN). Pri PPHN je tlak v cievach medzi srdcom dieťaťa a pľúcami príliš vysoký. Ak užívate SEREUPIN počas posledných troch mesiacov tehotenstva, vaše dieťa môže mať aj iné stavy, ktoré zvyčajne začínajú prvých 24 hodín po narodení dieťaťa.
Príznaky zahŕňajú:
- problémy s dýchaním
- namodralé sfarbenie pokožky alebo je príliš horúco alebo príliš chladno
- pery modrej farby
- zvracanie alebo nesprávne kŕmenie
- byť veľmi unavený, nemôže spať alebo veľa plače
- stuhnuté alebo ochabnuté svaly
- chvenie, chvenie alebo záchvaty.
Ak má vaše dieťa pri narodení niektorý z týchto príznakov alebo sa obávate o zdravie dieťaťa, kontaktujte svojho lekára alebo pôrodnú asistentku, ktorí vám budú vedieť poradiť. SEREUPIN môže vo veľmi malých množstvách prechádzať do materského mlieka. Ak užívate SEREUPIN., vráťte sa k lekárovi a porozprávajte sa s ním predtým, ako začnete dojčiť. Vy a váš lekár môžete rozhodnúť, či môžete počas užívania SEREUPINU dojčiť.
V štúdiách na zvieratách sa ukázalo, že paroxetín znižuje kvalitu spermií. Teoreticky by to mohlo mať vplyv na plodnosť, ale vplyv na plodnosť človeka ešte nebol pozorovaný.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Možné vedľajšie účinky SEREUPINU zahŕňajú závraty, zmätenosť, pocit ospalosti alebo rozmazané videnie. Ak sa u vás vyskytnú tieto vedľajšie účinky, neveďte vozidlá ani neobsluhujte stroje.
Dôležité informácie o niektorých zložkách SEREUPINU
- Tento liek obsahuje cukor sorbitol E420. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku SEREUPIN.
- Metylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216) môžu spôsobiť alergické reakcie (aj oneskorené)
- Oranžovo žltý FCF (E110) sa používa ako farbivo a môže spôsobiť alergické reakcie.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Sereupin: Dávkovanie
Vždy užívajte SEREUPIN presne tak, ako Vám povedal Váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom. Zvyčajné dávky pre rôzne stavy sú uvedené v tabuľke nižšie:
Váš lekár vám povie, akú dávku máte užívať, keď začnete užívať SEREUPIN. Väčšina ľudí sa cíti lepšie po niekoľkých týždňoch. Ak sa po tejto dobe nezačnete cítiť lepšie, porozprávajte sa so svojím lekárom, ktorý vám poradí. Môžete sa rozhodnúť postupne zvyšovať dávku, 5 ml (10 mg paroxetínu) naraz, až po maximálnu dennú dávku.
Pred použitím fľašu pretrepte.
Užívajte SEREUPIN ráno s jedlom.
Váš lekár vám povie, ako dlho bude váš liek potrebný. Môže to byť mnoho mesiacov alebo aj dlhšie.
Starší pacienti
Maximálna dávka pre pacientov starších ako 65 rokov je 20 ml (40 mg paroxetínu) denne.
Pacienti s ochorením pečene alebo obličiek
Ak máte problémy s pečeňou alebo závažné ochorenie obličiek, váš lekár sa môže rozhodnúť znížiť dávku SEREUPINU z bežnej dávky.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Sereupinu
Ak užijete viac SEREUPINU, ako máte
Neužívajte viac liekov, ako odporúča lekár. Ak užijete viac SEREUPINU, ako máte (alebo ak ho užíva niekto iný), ihneď to povedzte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ukážte im obal.
Každý, kto sa predávkoval SEREUPINOM, môže mať jeden zo symptómov uvedených v časti 4, Možné vedľajšie účinky alebo jeden z nasledujúcich príznakov: horúčka, nekontrolovateľné napätie svalov.
Ak zabudnete užiť SEREUPIN
Užívajte liek každý deň v rovnakom čase.
Ak zabudnete užiť dávku a zapamätáte si ju pred spaním, vezmite si ju ihneď.
Ďalší deň pokračujte ako obvykle.
V prípade, že si to pamätáte iba počas noci alebo nasledujúci deň, vynechanú dávku neužívajte. Môže to mať účinky z vysadenia, ale tieto by mali zmiznúť, keď užijete ďalšiu dávku vo zvyčajnom čase.
Čo robiť, ak sa necítite lepšie
SEREUPIN nezlepší vaše príznaky okamžite - všetky antidepresíva potrebujú čas na to, aby zaúčinkovali.
Niektorí ľudia sa začnú cítiť lepšie v priebehu niekoľkých týždňov, ale iným to môže trvať trochu dlhšie. Niektorí ľudia užívajúci antidepresíva sa cítia horšie, kým sa nezlepšia. Ak sa jej to začne zlepšovať až po niekoľkých týždňoch, vráťte sa svojmu lekárovi, ktorý vám s tým poradí. Váš lekár by vás mal požiadať, aby ste sa znova videli niekoľko týždňov po začiatku liečby.
Povedzte svojmu lekárovi, že ste sa začali cítiť lepšie.
Ak prestanete užívať SEREUPIN
Neprestaňte užívať SEREUPIN, pokiaľ vám to nepovie váš lekár. Keď prestanete užívať SEREUPIN, váš lekár vám pomôže pomaly znižovať dávku niekoľko týždňov alebo mesiacov - malo by to prispieť k zníženiu možnosti abstinenčných účinkov. Jedným zo spôsobov, ako to dosiahnuť, je postupné znižovanie dávky SEREUPINU. Ktorí užívajú 10 mg za týždeň.
Väčšina ľudí zistí, že akékoľvek abstinenčné príznaky SEREUPINU sú mierne a samy zmiznú do dvoch týždňov. U niektorých ľudí môžu byť tieto príznaky závažnejšie alebo môžu trvať dlhšie.
Ak sa u vás pri vysadzovaní lieku prejavia abstinenčné príznaky, váš lekár sa môže rozhodnúť ukončiť ho pomalšie. Ak máte závažné abstinenčné príznaky, keď prestanete užívať SEREUPIN, obráťte sa na svojho lekára, ktorý vás môže požiadať, aby ste znova začali užívať liek a prestali ho užívať pomalšie.
Ak sa u vás prejavia účinky z vysadenia, SEREUPIN budete môcť aj naďalej zastaviť.
Možné účinky z vysadenia, ak sa liečba zastaví
Štúdie ukazujú, že 3 z 10 pacientov si po prerušení liečby SEREUPINOM všimnú jeden alebo viac symptómov.
Niektoré účinky z vysadenia sa vyskytujú po prerušení častejšie ako iné.
Časté vedľajšie účinky, pravdepodobne postihujú až 1 z 10 pacientov
- Pocit závratu, pocit nestability alebo nedostatok rovnováhy
- Pocity Pinprick, pocity pálenia a (menej často) pocity elektrického šoku, vrátane v hlave, a bzučanie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iné trvalé zvuky v uchu (tinnitus)
- Poruchy spánku (živé sny, nočné mory, neschopnosť spať)
- Pocit úzkosti
- Bolesť hlavy
Menej časté vedľajšie účinky, pravdepodobne postihujú až 1 zo 100 pacientov
- Pocit nevoľnosti (nauzea)
- Potenie (vrátane nočného potenia)
- Pocit nepokoja alebo vzrušenia
- Chvenie
- Pocit zmätenosti alebo dezorientácie
- Hnačka (riedka stolica)
- Pocit emócií alebo podráždenie
- Poruchy zraku
- Zrýchlený alebo zosilnený srdcový tep (palpitácie).
Porozprávajte sa so svojím lekárom, ak máte obavy z abstinenčných účinkov, keď prestanete užívať SEREUPIN. Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Sereupin
Tak ako všetky lieky, aj SEREUPIN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Vedľajšie účinky sa častejšie vyskytujú v prvých niekoľkých týždňoch liečby SEREUPINOM.
Ak sa počas liečby u vás vyskytne ktorýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, navštívte lekára.
Možno budete musieť kontaktovať lekára alebo ísť priamo do nemocnice.
Menej časté vedľajšie účinky, ktoré pravdepodobne postihnú až 1 zo 100 pacientov
- Ak máte neobvyklé podliatiny a krvácanie, vrátane krvi vo zvracaní alebo stolici, kontaktujte svojho lekára alebo choďte ihneď do nemocnice.
- Ak nemôžete močiť, kontaktujte svojho lekára alebo choďte priamo do nemocnice.
Zriedkavé vedľajšie účinky, pravdepodobne postihnú až 1 z 1 000 pacientov
- Ak máte kŕče (záchvaty), kontaktujte ihneď svojho lekára alebo choďte do nemocnice.
- Ak sa cítite rozrušene a máte pocit, že nemôžete sedieť ani stáť, môžete mať takzvanú akatíziu. Zvýšenie dávky SEREUPINU môže tieto pocity zhoršiť. Ak sa cítite takto, kontaktujte svojho lekára.
- Ak sa cítite unavení, slabí alebo zmätení a máte bolestivé, stuhnuté alebo nekoordinované svaly, môže to byť spôsobené nízkou hladinou sodíka v krvi. Ak sa u vás prejavia tieto príznaky, kontaktujte svojho lekára.
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky, pravdepodobne postihnú až 1 z 10 000 pacientov
- Alergické reakcie na SEREUPIN. Ak sa vám objaví kožná vyrážka so zdvihnutou červenou pokožkou, opuchom očných viečok, tváre, pier, úst a jazyka, svrbením a ťažkosťami s dýchaním alebo prehĺtaním, kontaktujte svojho lekára alebo choďte ihneď do nemocnice.
- Ak máte niektoré alebo všetky nasledujúce príznaky, môžete mať takzvaný serotonínový syndróm. Príznaky zahŕňajú: pocit zmätenosti, rozrušenie, potenie, chvenie, zimnica, halucinácie (podivné vízie alebo zvuky), náhle zášklby svalov alebo zrýchlený tep. Ak sa cítite takto, kontaktujte svojho lekára.
- Akútny glaukóm. Ak začnete pociťovať bolesť očí a rozmazané videnie, kontaktujte svojho lekára.
Frekvencia nie je známa
Niektorí ľudia mali počas užívania SEREUPINU alebo bezprostredne po ukončení liečby myšlienky na sebapoškodenie alebo samovraždu (pozri časť 2, Pred užitím SEREUPINU).
Ďalšie možné vedľajšie účinky počas liečby
Veľmi časté vedľajšie účinky, pravdepodobne postihnú viac ako 1 z 10 pacientov
- Pocit nevoľnosti (nauzea). Užívanie lieku ráno s jedlom zníži pravdepodobnosť, že sa to stane.
- Zmeny sexuálneho správania alebo sexuálnych funkcií. Napríklad nedostatok orgazmu a u mužov abnormality erekcie a ejakulácie.
Časté vedľajšie účinky, ktoré pravdepodobne postihnú až 1 z 10 pacientov
- Zvýšenie hladiny cholesterolu v krvi
- Nedostatok chuti do jedla
- Nespavý spánok (nespavosť) alebo pocit ospalosti
- Abnormálne sny (vrátane nočných môr)
- Pocit závratu alebo chvenia
- Bolesť hlavy
- Pocit rozrušenia
- Obtiažne sústredenie
- Cítiť sa nezvyčajne slabý
- Rozmazané videnie
- Zíva, sucho v ústach
- Hnačka alebo zápcha
- Zvracal
- Pribrať
- Potenie
Menej časté vedľajšie účinky, ktoré pravdepodobne postihnú až 1 zo 100 pacientov
- Krátkodobý nárast alebo pokles krvného tlaku, ktorý môže spôsobiť závraty alebo mdloby pri náhlom vstávaní
- Srdcová frekvencia je rýchlejšia ako obvykle
- Nedostatok pohybu, stuhnutosť, chvenie alebo abnormálne pohyby úst a jazyka
- Rozšírenie zreníc
- Kožná vyrážka
- Cítiť sa zmätený
- Halucinácie (podivné vízie alebo zvuky)
- Neschopnosť močiť (retencia moču) alebo nekontrolovaná a nedobrovoľná strata moču (inkontinencia moču)
Zriedkavé vedľajšie účinky, pravdepodobne postihnú až 1 z 1 000 pacientov
- Abnormálna produkcia materského mlieka u mužov a žien
- Pomalý tlkot srdca
- Účinky na pečeň viditeľné v krvných testoch funkcie pečene
- Záchvaty paniky
- Hyperaktívne správanie a myšlienky (mánia)
- Pocit odtrhnutosti od seba (odosobnenie)
- Pocit úzkosti
- Neodolateľná túžba rozhýbať nohy (syndróm nepokojných nôh)
- Bolesť kĺbov alebo svalov
Veľmi zriedkavé vedľajšie účinky, pravdepodobne postihnú až 1 z 10 000 pacientov
- Vyrážka, ktorá sa môže javiť ako pľuzgiere a pripomína malé terče (centrálne tmavé škvrny obklopené „bledšou“ oblasťou s tmavým prstencom okolo okraja), nazývaná multiformný erytém
- Rozšírená vyrážka s pľuzgiermi a olupovaním kože, najmä v okolí úst, nosa, očí a genitálií (Stevensov-Johnsonov syndróm)
- Rozšírená vyrážka s pľuzgiermi a odlupovaním kože na väčšine povrchu tela (toxická epidermálna nekrolýza)
- Problémy s pečeňou, ktoré spôsobujú zožltnutie pokožky a očných bielkov
- Zadržiavanie tekutín alebo vody, ktoré môže spôsobiť opuch rúk alebo nôh
- Citlivosť na slnečné svetlo
- Bolestivá erekcia penisu, ktorá sa nezastavuje
- Nízky počet krvných doštičiek.
Niektorí pacienti pri užívaní SEREUPINU zaznamenali zvonenie, syčanie, pískanie, zvonenie alebo iné trvalé zvuky v uchu (tinnitus).
U pacientov užívajúcich tento typ lieku bolo pozorované zvýšené riziko zlomenín kostí.
Ak máte akékoľvek otázky počas užívania SEREUPINU, porozprávajte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom, ktorí vám budú schopní poradiť. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte SEREUPIN po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri alebo fľaši a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte liek v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.
Liek sa má použiť do jedného mesiaca po prvom otvorení fľaše. Zvyškový produkt sa musí zlikvidovať.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo SEREUPIN obsahuje
- Liečivo je paroxetín (20 mg / 10 ml) vo forme hemihydrátu hydrochloridu.
Pomocnými látkami sú:
Polakrilín draselný, dispergovateľná celulóza, propylénglykol, glycerín (E422), sorbitol (E420), metylparahydroxybenzoát (E218), propylparahydroxybenzoát (E216), dihydrát citrátu sodného (E331), bezvodá kyselina citrónová (E330), sodná soľ sacharínu (E95) , prírodná pomarančová príchuť, prírodná citrónová aróma, žltý pomaranč FCF (E110), simetikónová emulzia, čistená voda.
Ako vyzerá SEREUPIN a obsah balenia
SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorálna suspenzia je oranžová tekutina s pomarančovým zápachom a sladkou chuťou. Je dostupný vo fľašiach s objemom 150 ml s odmerkou.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
SEREUPIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
SEREUPIN 20 mg filmom obalené tablety
Každá filmom obalená tableta obsahuje 20 mg paroxetínu (vo forme hemihydrátu paroxetín hydrochloridu)
SEREUPIN 20 mg / 10 ml perorálna suspenzia
Každých 10 ml perorálnej suspenzie obsahuje 20 mg paroxetínu (vo forme hemihydrátu paroxetín hydrochloridu)
Pomocné látky so známym účinkom - každých 10 ml perorálnej suspenzie obsahuje:
• 20 mg metylparahydroxybenzoátu
• 6 mg propylparahydroxybenzoátu
• 0,9 mg žltooranžovej farby FCF (E110)
• 4 g sorbitolu (E420)
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta
Biele, filmom obalené, oválne, bikonvexné tablety s vyrazeným „20“ na jednej strane a deliacou ryhou na druhej strane. 20 mg tabletu možno v prípade potreby rozdeliť na dve rovnaké dávky.
Perorálna suspenzia
Mierne viskózna, jasne oranžová suspenzia s oranžovým zápachom, bez cudzích telies.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba
• Depresívna epizóda
• Obsesívno kompulzívna porucha
• Panická porucha s agorafóbiou alebo bez nej
• Sociálna úzkostná porucha / sociálna fóbia
• Generalizovaná úzkostná porucha
• Posttraumatická stresová porucha
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
EPIZÓDY HLAVNEJ DEPRESIE
Odporúčaná dávka je 20 mg jedenkrát denne. Vo všeobecnosti sa zlepšenie u pacientov začína po jednom týždni, ale môže sa prejaviť až od druhého týždňa terapie.
Tak ako pri všetkých antidepresívach, dávkovanie by sa malo prehodnotiť a podľa potreby upraviť v priebehu prvých troch až štyroch týždňov po začiatku terapie a potom podľa klinického stavu.
U niektorých pacientov, ktorí nedostatočne reagujú na dávku 20 mg, možno dávku postupne zvyšovať až na maximum 50 mg denne v prírastkoch 10 mg, podľa reakcie pacienta.
Pacienti s depresiou by mali byť liečení dostatočne dlho najmenej šesť mesiacov, aby sa zabezpečilo, že budú bez symptómov.
OBSESÍVNO KOMPULZÍVNA PORUCHA
Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať s dávkou 20 mg denne a dávku možno postupne zvyšovať po 10 mg až po odporúčanú dávku. Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne.
Pacienti s OCD by mali byť liečení dostatočne dlho, aby sa zaistilo, že sú bez symptómov. Toto obdobie môže byť niekoľko mesiacov alebo aj dlhšie (pozri časť 5.1).
PANICKÁ PORUCHA
Odporúčaná dávka je 40 mg denne. Pacienti majú začať dávkou 10 mg denne a dávka sa postupne zvyšuje, pričom dávka 10 mg sa zvýši na odporúčanú dávku podľa reakcie pacienta.
Odporúča sa nízka počiatočná dávka, aby sa minimalizoval potenciál zhoršenia panických symptómov, ako sa to zvyčajne pozorovalo pri počiatočnej liečbe tejto poruchy.
Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky až na maximum 60 mg denne.
Pacienti s panickou poruchou by mali byť liečení dostatočne dlho, aby sa zaistilo, že sú bez symptómov. Toto obdobie môže byť niekoľko mesiacov alebo aj dlhšie (pozri časť 5.1).
SOCIÁLNA ANXIETIA / SOCIÁLNA FÓBIA PORUCHA
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak sa po niekoľkých týždňoch pozoruje nedostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch 10 mg až na maximum 50 mg denne. Má sa zvážiť dlhodobé používanie. Pravidelne (pozri časť 5.1) ).
GENERALIZOVANÁ PORUCHA ÚZKOSTI
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch 10 mg až na maximálne 50 mg denne.
Dlhodobé používanie sa má pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).
POSTTRAUMATICKÁ STRESOVÁ PORUCHA
Odporúčaná dávka je 20 mg denne. Ak po niekoľkých týždňoch nie je dostatočná odpoveď na odporúčanú dávku, niektorým pacientom môže prospieť postupné zvyšovanie dávky v prírastkoch 10 mg až na maximálne 50 mg denne.
Dlhodobé používanie sa má pravidelne vyhodnocovať (pozri časť 5.1).
VŠEOBECNÉ INFORMÁCIE
PRÍZNAKY VÝBERU ZOBRAZENÉ PO ZRUŠENÍ LIEČBY PAROXETÍNOM
Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu liečby (pozri časť 4.4 a časť 4.8).
Zužujúci sa režim používaný v klinických štúdiách používal znižujúcu sa dennú dávku 10 mg v týždenných intervaloch.
Ak sa po znížení dávky alebo po prerušení liečby objavia neznesiteľné symptómy, môže sa zvážiť obnovenie predtým predpísanej dávky. Potom môže lekár pokračovať v znižovaní dávky, ale postupne.
Špeciálne populácie
• Seniori
U starších osôb boli pozorované zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu, rozsah plazmatických koncentrácií je však podobný ako u mladších jedincov.
Liečba by mala začať rovnakými dávkami ako u dospelých. U niektorých pacientov môže byť užitočné zvýšenie dávky, ale maximálna dávka nesmie prekročiť 40 mg denne.
• Deti a mladiství (7-17 rokov)
Paroxetín sa nemá používať na liečbu detí a mladistvých, pretože v kontrolovaných klinických štúdiách sa zistilo, že paroxetín je spojený so zvýšeným rizikom samovražedného a nepriateľského správania. Účinnosť v týchto štúdiách nebola dostatočne preukázaná (pozri časti 4.4 a 4.8).
• Deti do 7 rokov
Použitie paroxetínu u detí mladších ako 7 rokov sa neskúmalo. Paroxetín sa nemá používať, pokiaľ nie je stanovená bezpečnosť a účinnosť v tejto vekovej skupine.
• Poškodenie funkcie obličiek / pečene
U pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 30 ml / min) alebo u pacientov s poruchou funkcie pečene boli hlásené zvýšené plazmatické koncentrácie paroxetínu. Dávkovanie by preto malo byť obmedzené na najnižšie dávky v rozsahu dávkovania.
Spôsob podávania
Odporúča sa podávať paroxetín raz denne, ráno s jedlom.
Tablety sa majú prehltnúť a nie žuvať.
Pred použitím fľašu pretrepte.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Paroxetín je kontraindikovaný v kombinácii s inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítory MAO). Vo výnimočných prípadoch je možné linezolid (antibiotikum, ktoré je reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAO) podávať v kombinácii s paroxetínom za predpokladu, že je možné starostlivé sledovanie symptómov serotonínového syndrómu a monitorovanie krvného tlaku (pozri časť 4.5).
Liečba paroxetínom sa môže začať:
• dva týždne po ukončení liečby ireverzibilným inhibítorom MAO resp
• najmenej 24 hodín po ukončení liečby reverzibilným inhibítorom MAO (napr. Moklobemid, linezolid, metyltioníniumchlorid (metylénová modrá, predoperačné vizualizačné činidlo, ktoré je reverzibilným neselektívnym inhibítorom MAO)).
Začatie liečby akýmkoľvek inhibítorom MAO by malo nastať najmenej jeden týždeň po ukončení liečby paroxetínom.
Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s tioridazínom, pretože tak ako iné inhibítory pečeňových enzýmov CYP450 2D6, paroxetín môže zvýšiť plazmatické hladiny tioridazínu (pozri časť 4.5).
Podávanie samotného thioridazínu môže vyvolať predĺženie QTc intervalu spojené so závažnými komorovými arytmiami, ako sú torsades de pointes a náhla smrť.
Paroxetín sa nemá používať v kombinácii s pimozidom (pozri časť 4.5).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Liečba paroxetínom sa má začať opatrne dva týždne po ukončení liečby
liečbu ireverzibilnými inhibítormi MAO alebo 24 hodín po ukončení liečby reverzibilnými inhibítormi MAO. Dávka paroxetínu sa má postupne zvyšovať, kým sa nedosiahne optimálna odpoveď (pozri časť 4.3 a časť 4.5).
Pediatrická populácia
Paroxetín sa nemá používať na liečbu detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov. Samovražedné správanie (pokusy o samovraždu a samovražedné myšlienky) a hostilita (prevažne agresia, opozičné správanie a hnev) boli v klinických skúšaniach u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami pozorované častejšie ako u pacientov liečených placebom. Ak sa na základe zdravotných potrieb rozhodne napriek tomu vykonať liečbu, pacient by mal byť starostlivo sledovaný z hľadiska výskytu samovražedných symptómov. Okrem toho nie sú k dispozícii dlhodobé údaje o bezpečnosti u detí a dospievajúcich súvisiace s rastom, dospievaním a kognitívnym a behaviorálnym vývojom.
Samovražda / samovražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie
Depresia je spojená so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodzovania a samovraždy (samovražda / súvisiace udalosti). Toto riziko pretrváva, kým nedôjde k významnej remisii. Pretože počas prvých alebo bezprostredných týždňov liečby nemusí dôjsť k zlepšeniu, pacientov treba starostlivo sledovať, kým nedôjde k zlepšeniu. Je klinickou skúsenosťou, že riziko samovraždy sa môže v počiatočných štádiách zlepšenia zvýšiť.
Ďalšie psychiatrické stavy, na ktoré je paroxetín predpísaný, môžu byť tiež spojené so zvýšeným rizikom samovražedného správania. Tieto stavy môžu byť navyše spojené s veľkou depresívnou poruchou. Preto by sa pri liečbe pacientov s inými depresívnymi poruchami mali dodržiavať rovnaké opatrenia ako pri liečbe pacientov s inými psychiatrickými poruchami.
Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo myšlienok alebo ktorí vykazujú významný stupeň samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú zvýšené riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných myšlienok a majú byť počas liečby starostlivo sledovaní.
Metaanalýza klinických štúdií vykonaných s antidepresívami v porovnaní s placebom v terapii psychiatrických porúch ukázala zvýšené riziko samovražedného správania vo vekovej skupine do 25 rokov pacientov liečených antidepresívami v porovnaní s placebom (pozri tiež časť 5.1).
Lieková terapia antidepresívami by mala byť vždy spojená s dôkladným dohľadom nad pacientmi, najmä s vysokými rizikami, najmä v počiatočných fázach liečby a po zmenách dávky.
Pacienti (alebo opatrovatelia) by mali byť upozornení na potrebu monitorovať a ihneď hlásiť svojmu lekárovi akýkoľvek zhoršujúci sa klinický obraz, nástup samovražedného správania alebo myšlienok alebo zmeny v správaní.
Akatízia / psychomotorická agitácia
Použitie paroxetínu je spojené s rozvojom akatízie, charakterizovanej vnútorným pocitom nepokoja a psychomotorickou agitáciou, ako je neschopnosť pokojne sedieť alebo stáť, zvyčajne spojená so subjektívnou malátnosťou. Najpravdepodobnejšie sa to stane počas prvých týždňov liečby. U pacientov s týmito príznakmi môže byť zvýšenie dávky škodlivé.
Serotonínový syndróm / neuroleptický malígny syndróm
V zriedkavých prípadoch boli v súvislosti s liečbou paroxetínom hlásené sérotonínový syndróm alebo neuroleptický malígny syndróm, najmä ak sa podávajú súbežne s inými serotonergnými a / alebo neuroleptickými liekmi. Pretože tieto syndrómy môžu viesť k potenciálne život ohrozujúcim stavom, liečba s
paroxetín v prípade nástupu takýchto udalostí (charakterizovaných obrazmi symptómov, ako je hypertermia, stuhnutosť, myoklonus, nestabilita autonómneho systému s možným rýchlym kolísaním životných funkcií, zmeny duševného stavu vrátane zmätenosti, podráždenosti, extrémneho nepokoja vedúceho k delíriu a kóma) a má sa začať symptomatická podporná liečba. Paroxetín sa nesmie používať v kombinácii so prekurzormi serotonínu (ako je L-tryptofán, oxitriptan) kvôli riziku serotonínového syndrómu (pozri časti 4.3 a 4.5).
Mania
Ako všetky antidepresíva, paroxetín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s anamnézou mánie.
Paroxetín sa má vysadiť u všetkých pacientov, ktorí prechádzajú do manickej fázy.
Renálna / hepatálna insuficiencia
Opatrnosť sa odporúča u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou alebo u pacientov s hepatálnou insuficienciou (pozri časť 4.2).
Cukrovka
U diabetických pacientov môže liečba SSRI narušiť kontrolu glykémie. Možno bude potrebné upraviť dávkovanie inzulínu a / alebo perorálnych hypoglykemík.
Okrem toho existujú štúdie naznačujúce, že pri súbežnom podávaní paroxetínu a pravastatínu môže dôjsť k zvýšeniu hladiny glukózy v krvi (pozri časť 4.5).
Epilepsia
Rovnako ako ostatné antidepresíva, paroxetín sa má používať s opatrnosťou u pacientov s epilepsiou.
Záchvaty
Celkový výskyt záchvatov u pacientov liečených paroxetínom je nižší ako 0,1%. Liek sa má vysadiť u všetkých pacientov, u ktorých sa vyskytnú záchvaty.
Elektrokonvulzívna terapia (ECT)
Klinické skúsenosti so súbežným podávaním paroxetínu s elektrokonvulzívnou terapiou (ECT) sú obmedzené.
Glaukóm
Rovnako ako ostatné SSRI, paroxetín môže spôsobiť mydriázu a má sa používať opatrne u pacientov s glaukómom s úzkym uhlom alebo s glaukómom v anamnéze.
Kardiovaskulárne patológie
U pacientov s kardiovaskulárnymi ochoreniami je potrebné dodržiavať obvyklé opatrenia.
Hyponatrémia
Hyponatrémia bola hlásená zriedkavo, prevažne u starších pacientov. Opatrnosť je potrebná aj u pacientov s rizikom hyponatriémie, napríklad pri súbežnom podávaní liekov a cirhóze. Hyponatrémia je zvyčajne reverzibilná po prerušení liečby paroxetínom.
Krvácanie
Pri SSRI boli hlásené prípady porúch krvácania z kože, ako je ekchymóza a purpura. Boli hlásené aj iné hemoragické prejavy, napríklad gastrointestinálne a gynekologické krvácanie.
Starší pacienti môžu mať zvýšené riziko krvácania nesúvisiaceho s menštruáciou.
Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek, alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. Atypické antipsychotiká, ako klozapín, fenotiazín, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidná -zápalové lieky (NSAID), inhibítory COX-2) a krtky
pacienti s anamnézou porúch krvácania alebo stavov, ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu (pozri časť 4.8).
Interakcia s tamoxifénom
Paroxetín, silný inhibítor CYP2D6, môže viesť k zníženiu koncentrácií endoxifénu, jedného z najdôležitejších aktívnych metabolitov tamoxifénu. Preto sa počas liečby tamoxifénom treba vždy, keď je to možné, vyhnúť paroxetínu (pozri časť 4.5).
Lieky, ktoré ovplyvňujú pH žalúdka
U pacientov užívajúcich perorálnu suspenziu môže byť plazmatická koncentrácia paroxetínu ovplyvnená pH žalúdka. Údaje in vitro ukázali, že na uvoľnenie účinného liečiva zo suspenzie je potrebné kyslé prostredie, takže absorpciu je možné znížiť u pacientov so zvýšeným pH žalúdka alebo s achlorhydriou, pretože po použití niektorých liekov (antacidá, antagonisty receptorov H2 histaminergiká, inhibítory protónovej pumpy), pri niektorých ochoreniach (napr. atrofická gastritída, perniciózna anémia, chronická infekcia Helicobacter pylori) a po chirurgických zákrokoch (vagotómia, gastrektómia). Pri použití odlišnej liekovej formy paroxetínu je potrebné vziať do úvahy závislosť od pH (napr. Plazmatická koncentrácia paroxetínu sa môže znížiť u pacientov so zvýšeným pH žalúdka pri prechode z tabliet na perorálnu suspenziu). Preto sa odporúča opatrnosť u pacientov, ktorí začínajú alebo ukončujú liečbu liekmi, ktoré zvyšujú pH žalúdka. V takýchto situáciách môže byť potrebná úprava dávky.
Abstinenčné príznaky pozorované pri prerušení liečby paroxetínom
Príznaky z prerušenia pozorované po ukončení liečby sú časté, najmä v prípade náhleho prerušenia (pozri časť 4.8).
V klinických štúdiách sa nežiaduce udalosti pozorované pri prerušení liečby vyskytli u 30% pacientov užívajúcich paroxetín v porovnaní s 20% pacientov užívajúcich placebo:
nástup abstinenčných príznakov nie je rovnaký v prípadoch, keď je droga návyková alebo návyková.
Riziko abstinenčných príznakov môže závisieť od niekoľkých faktorov, vrátane trvania terapie, dávky a rýchlosti znižovania dávky.
Boli hlásené závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitu elektrického šoku a hučania v ušiach), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita. poruchy videnia. Intenzita týchto symptómov je spravidla mierna až stredná, u niektorých pacientov však môžu byť závažné. Obvykle sa prejavia počas prvých dní po ukončení liečby, ale vyskytli sa veľmi zriedkavé prípady, keď sa objavili u pacientov, ktorí neúmyselne vynechali jedna dávka.
Tieto symptómy spravidla samy ustupujú a zvyčajne ustúpia do dvoch týždňov, aj keď u niektorých jedincov môžu trvať dlhšie (dva až tri mesiace alebo viac). Odporúča sa, aby sa dávka paroxetínu znižovala postupne, po prerušení liečby, počas niekoľkých týždňov alebo mesiacov, v závislosti od potrieb pacienta (pozri „Príznaky z vysadenia pozorované po ukončení liečby paroxetínom.“ V odseku 4.2).
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Parabény
Perorálna suspenzia Paroxetinu obsahuje metylparahydroxybenzoát (E218) a propylparahydroxybenzoát (E216) (parabény), ktoré môžu spôsobiť alergické reakcie (vrátane oneskorených).
Oranžovo žlté farbivo
Perorálna suspenzia Paroxetinu obsahuje žltooranžové farbivo FCF (E110), ktoré môže spôsobiť alergické reakcie.
Sorbitol E420
Perorálna suspenzia Paroxetinu obsahuje sorbitol (E420). Pacienti so zriedkavými zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Serotonergné lieky
Rovnako ako ostatné SSRI, súbežné podávanie so serotonergnými liekmi môže viesť k nástupu účinkov spojených so serotonínom (serotonínový syndróm: pozri časť 4.4). Je potrebná opatrnosť a je potrebné dôslednejšie klinické monitorovanie, ak serotonergné lieky (ako L -tryptofán, triptány, tramadol, linezolid, metyltioníniumchlorid (metylénová modrá), SSRI, lítium, petidín a ľubovník bodkovaný - Hypericum perforatum) sa podávajú súbežne s paroxetínom. Opatrnosť sa odporúča aj pri fentanyle, ktorý sa používa v celkovej anestézii alebo na liečbu chronickej bolesti.Súbežné používanie paroxetínu a inhibítorov MAO je kontraindikované kvôli riziku vzniku serotonínového syndrómu (pozri časť 4.3).
Pimozid
K priemernému 2,5-násobnému zvýšeniu hladín pimozidu došlo v štúdii s nízkou jednorazovou dávkou pimozidu (2 mg), keď bol pimozid podávaný súbežne s paroxetínom (v dávke 60 mg). To možno vysvetliť na základe inhibičného účinku, ktorý má paroxetín na CYP2D6. Vzhľadom na znížený terapeutický index pimozidu a jeho známu schopnosť predĺžiť QT interval je súbežné používanie pimozidu a paroxetínu kontraindikované (pozri časť 4.3).
Enzýmy zodpovedné za metabolizmus liečiv
Metabolizmus a farmakokinetika paroxetínu môže byť ovplyvnená indukciou alebo inhibíciou enzýmov metabolizujúcich lieky.
Keď sa paroxetín podáva súbežne s liekom, o ktorom je známe, že inhibuje metabolizmus enzýmov, má sa zvážiť použitie najnižších dávok v rozsahu dávok.
Pri súbežnom podávaní s liekmi, o ktorých je známe, že indukujú metabolizmus enzýmov (napr. Karbamazepín, rifampicín, fenobarbital, fenytoín) alebo s fosamprenavirom / ritonavirom nie je potrebná žiadna úprava úvodnej dávky. Akákoľvek úprava dávky paroxetínu (či už po začatí alebo po ukončení podávania lieku indukujúceho metabolizmus) by mala byť založená na klinickej odpovedi (znášanlivosti a účinnosti).
Neuromuskulárne blokátory
SSRI môžu znižovať plazmatickú aktivitu cholínesterázy, čo má za následok predĺženie neuromuskulárneho blokujúceho účinku mivakuria a sukcinylcholínu.
Fosamprenavir / ritonavir
Súbežné podávanie fosamprenaviru / ritonaviru 700/100 mg dvakrát denne s paroxetínom 20 mg denne zdravým dobrovoľníkom počas 10 dní významne znižuje plazmatické hladiny paroxetínu o približne 55%. Plazmatické hladiny fosamprenaviru / ritonaviru počas súbežného podávania s paroxetínom boli podobné referenčným hodnotám z iných štúdií, čo naznačuje, že paroxetín nemá významný vplyv na metabolizmus fosamprenaviru / ritonaviru. Nie sú k dispozícii žiadne údaje o dlhodobom účinku súbežného podávania paroxetínu a fosamprenaviru / ritonaviru dlhšie ako 10 dní.
Procyklidín
Denné podávanie paroxetínu významne zvyšuje plazmatické hladiny procyklidínu. Ak sú pozorované anticholinergické účinky, dávka procyklidínu sa má znížiť.
Antikonvulzíva
Karbamazepín, fenytoín, valproát sodný. Súbežné podávanie sa nejaví
žiadny vplyv na farmakokinetický a farmakodynamický profil u epileptických pacientov.
Inhibičná sila paroxetínu na CYP2D6
Rovnako ako ostatné antidepresíva, vrátane iných SSRI, paroxetín inhibuje pečeňový enzým cytochrómu P450 CYP2D6. Inhibícia CYP2D6 môže viesť k zvýšeniu plazmatických koncentrácií súbežne podávaných liekov metabolizovaných týmto enzýmom.Tieto lieky zahŕňajú niektoré tricyklické antidepresíva (napr. Klomipramín, nortriptylín a desipramín), fenotiazínové neuroleptiká (napr. Perfenazín a tioridazín, pozri časť 4.3), risperidón, atomoxetín, niektoré antiarytmiká typu 1 C (napr. Propafenón a flekainid) a metoprolol.
Použitie paroxetínu v kombinácii s metoprololom podávaným pri srdcovom zlyhaní sa neodporúča kvôli zníženému terapeutickému indexu metoprololu v tejto indikácii.
V literatúre bola hlásená farmakokinetická interakcia medzi inhibítormi CYP2D6 a tamoxifénom, ktorá ukazuje 65-75% zníženie plazmatických hladín endoxifénu, jednej z najaktívnejších foriem tamoxifénu. V niektorých štúdiách bola pri súbežnom použití niektorých antidepresív SSRI hlásená znížená účinnosť tamoxifénu. Pretože nie je možné vylúčiť znížený účinok tamoxifénu, treba sa vždy, keď je to možné, vyhnúť súbežnému podávaniu so silnými inhibítormi CYP2D6 (vrátane paroxetínu) (pozri časť 4.4). ).
Alkohol
Tak ako pri iných psychotropných liekoch, pacienti majú byť poučení, aby sa počas užívania paroxetínu vyhli požívaniu alkoholu.
Perorálne antikoagulanciá
Medzi paroxetínom a perorálnymi antikoagulanciami môže existovať farmakodynamická interakcia. Súbežné používanie paroxetínu a perorálnych antikoagulancií môže viesť k zvýšenej antikoagulačnej aktivite a riziku krvácania. Preto sa má paroxetín používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí dostávajú perorálne antikoagulanciá (pozri časť 4.4).
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), kyselina acetylsalicylová a ďalšie protidoštičkové látky
Medzi paroxetínom a NSAID / kyselinou acetylsalicylovou môže dôjsť k farmakodynamickej interakcii. Súbežné používanie paroxetínu a NSAID / kyseliny acetylsalicylovej môže viesť k zvýšenému riziku krvácania (pozri časť 4.4).
Opatrnosť sa odporúča u pacientov užívajúcich SSRI súbežne s perorálnymi antikoagulanciami, liekmi, o ktorých je známe, že ovplyvňujú funkciu krvných doštičiek alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť riziko krvácania (napr. Atypické antipsychotiká, ako napríklad klozapín, fenotiazín, väčšina tricyklických antidepresív, kyselina acetylsalicylová, nesteroidné antipsychotiká zápalové lieky (NSAID), inhibítory COX-2) a u pacientov s anamnézou krvácavých porúch alebo stavov, ktoré môžu predisponovať ku krvácaniu.
Pravastatin
Interakcia medzi paroxetínom a pravastatínom bola pozorovaná v štúdiách naznačujúcich, že súbežné podávanie paroxetínu a pravastatínu môže viesť k zvýšeniu hladiny glukózy v krvi. Pacienti s diabetes mellitus, ktorí dostávajú paroxetín aj pravastatin, môžu vyžadovať úpravu dávky hypoglykemických liekov a / alebo inzulínu (pozri časť 4.4).
Lieky, ktoré ovplyvňujú pH žalúdka
Údaje in vitro ukázali, že uvoľňovanie paroxetínu z perorálnej suspenzie závisí od pH. Preto lieky, ktoré menia pH žalúdka (ako sú antacidové lieky, inhibítory protónovej pumpy alebo antagonisty H2 receptorov histamínu), môžu u pacientov užívajúcich perorálnu suspenziu ovplyvniť plazmatické koncentrácie paroxetínu (pozri časť 4.4).
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Niektoré epidemiologické štúdie naznačujú zvýšené riziko vrodených vývojových chýb, najmä kardiovaskulárnych (napr. Defekty komorového a predsieňového septa) spojených s používaním paroxetínu počas prvého trimestra gravidity. Mechanizmus nie je známy. Údaje naznačujú, že riziko pôrodu novorodenca s kardiovaskulárnym defektom po materskej expozícii paroxetínu je menšia ako 2/100 v porovnaní s rizikom približne 1/100, ktoré sa očakáva u takýchto defektov v bežnej populácii.
Paroxetín sa má podávať počas gravidity iba vtedy, ak je to striktne indikované. Lekár v čase predpisovania lieku bude musieť zhodnotiť možnosť alternatívnej liečby u tehotných žien alebo žien, ktoré tehotenstvo plánujú. Je potrebné vyhnúť sa náhlemu prerušeniu tehotenstva (pozri „Príznaky z prerušenia pozorované po vysadení paroxetínu“ v časti 4.2).
Novorodencov treba sledovať, ak užívanie paroxetínu matkou pokračuje v neskorších štádiách gravidity, najmä v treťom trimestri.
Nasledujúce príznaky sa môžu vyskytnúť u novorodencov po použití paroxetínu matkou v neskorších štádiách tehotenstva: respiračné ťažkosti, cyanóza, apnoe, záchvaty, nestabilná teplota, ťažkosti s kŕmením, vracanie, hypoglykémia, hypertonia, hypotónia, hyperreflexia, chvenie, nervozita, agitácia , podráždenosť, letargia, neustály plač, ospalosť a ťažkosti so zaspávaním. Tieto príznaky môžu byť spôsobené buď serotonergickými účinkami alebo abstinenčnými príznakmi. Vo väčšine prípadov komplikácie začínajú bezprostredne po pôrode. pôrod alebo krátko po (menej ako 24 hodín).
Epidemiologické údaje naznačujú, že používanie SSRI počas tehotenstva, najmä v neskorom štádiu tehotenstva, môže spôsobiť zvýšené riziko perzistujúcej pľúcnej hypertenzie novorodenca (PPHN). Pozorované riziko bolo približne päť z 1 000 tehotenstiev. V bežnej populácii sa vyskytli jeden až dva prípady PPHN sa vyskytuje u 1 000 tehotenstiev.
Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu, ale nepreukázali priame škodlivé účinky na graviditu, embryofetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).
Čas kŕmenia
Malé množstvo paroxetínu sa vylučuje do materského mlieka. V publikovaných štúdiách neboli sérové koncentrácie u dojčených detí detegovateľné (znak účinku lieku. Keďže sa neočakávajú žiadne účinky, môže sa uvažovať o dojčení.
Plodnosť
Údaje na zvieratách ukázali, že paroxetín môže ovplyvniť kvalitu spermií (pozri časť 5.3). Údaje in vitro o ľudskom materiáli ukazujú určitý vplyv na kvalitu spermií, u ľudí však pacienti liečení SSRI (vrátane paroxetínu) ukázali, že účinok na kvalitu spermií je reverzibilný. Vplyv na plodnosť nebol doteraz pozorovaný.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Klinické skúsenosti ukázali, že terapia paroxetínom nie je spojená s poruchou kognitívnych alebo psychomotorických funkcií. Rovnako ako pri všetkých psychoaktívnych drogách však treba pacientov upozorniť, aby boli pri vedení vozidla a obsluhe strojov opatrní.
Napriek tomu, že paroxetín nezvyšuje psychické a motorické škodlivé účinky vyvolané príjmom alkoholu, súčasné užívanie paroxetínu a alkoholu sa neodporúča.
04.8 Nežiaduce účinky
Niektoré z nižšie uvedených nežiaducich reakcií na lieky môžu pri pokračujúcej liečbe klesať na intenzite a frekvencii a vo všeobecnosti nevedú k prerušeniu liečby. Reakcie
nežiaduce účinky sú uvedené nižšie podľa orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100, 1/1000, 1/10000,
Poruchy krvi a lymfatického systému
Menej časté: poruchy krvácania, postihujúce najmä kožu a sliznice (vrátane ekchymózy a gynekologického krvácania).
Veľmi zriedkavé: trombocytopénia.
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: závažné a život ohrozujúce alergické reakcie (vrátane anafylaktoidných reakcií a angioedému).
Endokrinné patológie
Veľmi zriedkavé: syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Poruchy metabolizmu a výživy
Časté: zvýšená hladina cholesterolu, znížená chuť do jedla.
Menej časté: u diabetických pacientov bola hlásená zhoršená kontrola glykémie (pozri časť 4.4)
Zriedkavé: hyponatrémia.
Hyponatrémia bola hlásená hlavne u starších pacientov a niekedy je spôsobená syndrómom neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu (SIADH).
Psychické poruchy
Časté: somnolencia, nespavosť, nepokoj, abnormálne sny (vrátane nočných môr).
Menej časté: zmätenosť, halucinácie.
Zriedkavé: manické reakcie, úzkosť, odosobnenie, záchvaty paniky, akatízia (pozri časť 4.4).
Frekvencia neznáma: samovražedné myšlienky, samovražedné správanie, agresia.
Počas liečby paroxetínom alebo krátko po ukončení liečby boli hlásené prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania (pozri časť 4.4).
Po uvedení lieku na trh boli pozorované prípady agresie.
Tieto príznaky môžu byť tiež dôsledkom základnej choroby.
Poruchy nervového systému
Časté: závrat, chvenie, bolesť hlavy, porucha koncentrácie.
Menej časté: extrapyramidové poruchy
Zriedkavé: záchvaty, syndróm nepokojných nôh (RLS).
Veľmi zriedkavé: serotonínový syndróm (príznaky môžu zahŕňať agitovanosť, zmätenosť, diaforézu, halucinácie, hyperreflexiu, myoklonus, zimnicu, tachykardiu a tremor).
Boli hlásené extrapyramídové poruchy vrátane orofaciálnej dystónie, niekedy u pacientov, ktorí už trpia pohybovými poruchami alebo u pacientov, ktorí dostávajú neuroleptiká.
Očné poruchy
Časté: rozmazané videnie.
Menej časté: mydriáza (pozri časť 4.4).
Veľmi zriedkavé: akútny glaukóm.
Poruchy ucha a labyrintu
Frekvencia neznáma: tinnitus
Srdcové patológie
Menej časté: sínusová tachykardia.
Zriedkavé: bradykardia.
Cievne patológie
Menej časté: prechodný nárast alebo pokles krvného tlaku, posturálna hypotenzia.
Po liečbe paroxetínom boli hlásené prechodné zvýšenia alebo zníženia krvného tlaku, zvyčajne u pacientov s už existujúcou hypertenziou alebo úzkosťou.
Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína
Časté: zívanie.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: nevoľnosť.
Časté: zápcha, hnačka, vracanie, sucho v ústach.
Veľmi zriedkavé: gastrointestinálne krvácanie.
Poruchy pečene a žlčových ciest
Zriedkavé: zvýšenie pečeňových enzýmov
Veľmi zriedkavé: pečeňové príhody (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a / alebo zlyhaním pečene).
Bolo hlásené zvýšenie pečeňových enzýmov. V období po uvedení lieku na trh boli veľmi zriedkavo hlásené aj hepatálne príhody (ako je hepatitída, niekedy spojená so žltačkou a / alebo zlyhaním pečene), predĺžené zvýšenie hodnôt testov funkcie pečene.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: potenie.
Menej časté: kožná vyrážka, pruritus.
Veľmi zriedkavé: závažné kožné nežiaduce reakcie (vrátane multiformného erytému, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy), urtikárie, fotosenzitívnych reakcií.
Poruchy obličiek a močových ciest
Menej časté: retencia moču, inkontinencia moču.
Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov
Veľmi časté: sexuálna dysfunkcia.
Zriedkavé: hyperprolaktinémia / galaktorea, menštruačné poruchy (vrátane menorágie, metroraggie, amenorey, oneskorenej menštruácie a nepravidelnej menštruácie).
Veľmi zriedkavé: priapizmus.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Zriedkavé: artralgia, myalgia.
Epidemiologické štúdie, ktoré sa uskutočnili hlavne u pacientov vo veku 50 rokov a starších, poukazujú na zvýšené riziko zlomenín kostí u pacientov užívajúcich SSRI a tricyklické antidepresíva. Mechanizmus vedúci k tomuto riziku nie je známy.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Časté: asténia, prírastok hmotnosti.
Veľmi zriedkavé: periférny edém.
PRÍZNAKY VÝBERU ZOBRAZENÉ PO ZRUŠENÍ LIEČBY PAROXETÍNOM
Časté: závraty, zmyslové poruchy, poruchy spánku, úzkosť, bolesť hlavy.
Menej časté: agitácia, nevoľnosť, chvenie, zmätenosť, potenie, emočná nestabilita, poruchy videnia, búšenie srdca, hnačka, podráždenosť.
Prerušenie liečby paroxetínom (najmä ak je náhle) zvyčajne vedie k abstinenčným príznakom.
Boli hlásené závraty, zmyslové poruchy (vrátane parestézie, pocitu elektrického šoku a hučania v ušiach), poruchy spánku (vrátane intenzívnych snov), agitovanosť alebo úzkosť, nevoľnosť, chvenie, zmätenosť, potenie, bolesť hlavy, hnačka, búšenie srdca, emočná nestabilita. poruchy videnia.
Spravidla sú tieto udalosti mierne až stredne závažné a samy ustupujú, u niektorých pacientov však môžu byť závažné a / alebo predĺžené. Preto sa odporúča, aby v prípade, že liečba paroxetínom už nie je potrebná, došlo k postupnému prerušeniu liečby, ktoré sa bude vykonávať postupným znižovaním dávky (pozri časť 4.2 a časť 4.4).
NEŽIADUCE UŽÍVANÉ NABÍDKY POČAS KLINICKÝCH ŠTÚDIÍ U PACIENTOV V PEDIATRICKOM VEKU
Boli pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti:
Zvýšené správanie súvisiace so samovraždou (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok), sebapoškodzujúce správanie a zvýšený nepriateľský prístup. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované hlavne v klinických skúškach s mladistvými s ťažkou depresívnou poruchou. „Nepriateľský prístup sa vyskytol najmä u detí s OCD, a to najmä u detí mladších ako 12 rokov.
Ďalšími pozorovanými udalosťami boli: znížená chuť do jedla, chvenie, potenie, hyperkinézia, agitácia, emočná labilita (vrátane plaču a výkyvov nálady), nežiaduce udalosti súvisiace s krvácaním, najmä kože a slizníc.
Udalosti pozorované po vysadení / znižovaní dávky paroxetínu sú: emočná labilita (vrátane plaču, zmeny nálad, sebapoškodzovania, samovražedných myšlienok a pokusov o samovraždu), nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha (pozri časť 4.4).
Ďalšie informácie o klinických štúdiách nájdete v časti 5.1.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. ": www.aifa.gov.it/responsabili
04,9 Predávkovanie
Príznaky a znaky
Na základe dostupných informácií o predávkovaní paroxetínom sa zdá byť zrejmé veľké bezpečnostné rozpätie.
Skúsenosti s predávkovaním paroxetínom naznačujú, že okrem symptómov popísaných v časti 4.8 „Nežiaduce účinky“ bola hlásená horúčka a mimovoľné svalové kontrakcie.
Pacienti sa spravidla zotavili bez vážnych následkov aj v prípadoch, keď bol paroxetín užívaný samotný až do dávok 2 000 mg. Príležitostne boli hlásené prípady ako kóma alebo zmeny EKG, veľmi zriedkavo s fatálnym koncom, ale spravidla vtedy, keď bol paroxetín užívaný v kombinácii s inými psychotropnými liekmi, s alkoholom alebo bez alkoholu.
Liečba
Nie je známe žiadne špecifické antidotum.
Liečba by mala byť založená na všeobecných opatreniach používaných pri liečbe predávkovania antidepresívami. Na zníženie absorpcie paroxetínu je možné zvážiť podanie 20-30 g aktívneho uhlia, pokiaľ je to možné, do niekoľkých hodín po predávkovaní. Je indikovaná podporná terapia s dôkladným pozorovaním a častým sledovaním životných funkcií. Vedenie pacienta by sa malo riadiť klinickými indikáciami.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antidepresíva - selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, ATC kód: N06A B05
Mechanizmus akcie
Paroxetín je účinný a selektívny inhibítor spätného vychytávania 5-hydroxytryptamínu (5-HT; serotonínu); jeho antidepresívny účinok a jeho účinnosť v liečbe obsedantno-kompulzívnej poruchy, sociálnej úzkostnej poruchy / sociálnej fóbie, generalizovanej úzkostnej poruchy, posttraumatickej stresovej poruchy a panickej poruchy pravdepodobne súvisia s touto špecifickou inhibíciou spätného vychytávania 5-HT v mozgu neuróny.
Paroxetín nie je chemicky príbuzný tricyklickým, tetracyklickým a iným dostupným antidepresívam.
Paroxetín má nízku afinitu k cholinergným receptorom muskarínového typu a štúdie na zvieratách preukázali iba slabé anticholinergické vlastnosti.
V súlade s touto selektivitou účinku štúdie in vitro ukázal, že na rozdiel od tricyklických antidepresív má paroxetín nízku afinitu k alfa 1, alfa 2 a beta-adrenoreceptorom, k dopamínovým receptorom (D2), k 5-HT1 podobným a 5-HT2 receptorom a k „histamínu (H1). Tento nedostatok interakcie s postsynaptickými receptormi in vitro bolo potvrdené štúdiami in vivo, ktorý demonštroval absenciu depresívnych vlastností na centrálny nervový systém a hypotenzívnych vlastností.
Farmakodynamické účinky
Paroxetín nemení psychomotorické funkcie a nezosilňuje depresívne účinky etanolu.
Podobne ako iné selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu, paroxetín spôsobuje príznaky súvisiace s nadmernou stimuláciou serotonínového receptora pri podávaní zvieratám, ktoré boli predtým liečené inhibítormi monoaminooxidázy (MAO) alebo tryptofánom.
Behaviorálne a EEG štúdie naznačujú, že paroxetín sa slabo aktivuje v dávkach, ktoré sú všeobecne vyššie ako dávky potrebné na inhibíciu spätného vychytávania serotonínu. Aktivačné vlastnosti nie sú svojou povahou „podobné amfetamínu“. Štúdie na zvieratách naznačujú, že kardiovaskulárny systém paroxetín dobre znáša. Paroxetín po podaní zdravým osobám nespôsobuje významné zmeny krvného tlaku, srdcovej frekvencie a EKG.
Štúdie naznačujú, že paroxetín, na rozdiel od antidepresív, ktoré inhibujú spätné vychytávanie noradrenalínu, má zníženejšiu tendenciu inhibovať antihypertenzívne účinky guanetidínu.
Paroxetín pri liečbe depresívnych porúch vykazuje účinnosť porovnateľnú so štandardnými antidepresívami.
Existuje tiež niekoľko dôkazov, že paroxetín môže mať terapeutickú hodnotu u pacientov, ktorí nereagujú na štandardnú liečbu.
Podanie dávky ráno nemá žiadny nepriaznivý vplyv na kvalitu alebo dĺžku spánku. Okrem toho môžu pacienti hlásiť zlepšený spánok, keď reagujú na liečbu paroxetínom.
Analýza suicidality u dospelých
Analýza špecifických pre paroxetín z klinických štúdií vykonaných v porovnaní s placebom u dospelých pacientov s psychiatrickými poruchami ukázala vyššiu frekvenciu samovražedného správania u mladých dospelých (vo veku 18 až 24 rokov) liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (2,19% v porovnaní s 0,92%) . V staršej vekovej skupine nebol takýto nárast pozorovaný. U dospelých (všetkých vekových skupín) s ťažkou depresívnou poruchou bola zvýšená frekvencia samovražedného správania u pacientov liečených paroxetínom v porovnaní s placebom (0,32% v porovnaní s 0,05%); všetky udalosti boli pokusmi o samovraždu. Väčšina týchto pokusov o paroxetín (8 z 11) sa však vyskytla u mladých dospelých (pozri tiež časť 4.4).
Reakcia na dávku
V štúdiách s fixnou dávkou je krivka reakcie na dávku plochá, čo nenaznačuje výhodu z hľadiska účinnosti pri použití vyšších ako odporúčaných dávok. Existujú však určité klinické údaje, ktoré
naznačujú, že následné zvýšenie dávky môže byť prospešné pre niektorých pacientov.
Dlhodobá účinnosť
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri depresii bola preukázaná v 52-týždňovej udržiavacej štúdii zameranej na vyhodnotenie prevencie relapsu: relapsy u pacientov liečených paroxetínom (20-40 mg denne) sa vyskytli v 12% prípadov v porovnaní s 28%. prípadov u pacientov užívajúcich placebo.
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe OCD sa skúmala v troch 24-týždňových udržiavacích štúdiách určených na vyhodnotenie prevencie relapsu. V jednej z troch štúdií sa dosiahol významný rozdiel v pomere pacientov s relapsmi medzi paroxetínom ( 38%) a placeba (59%).
Dlhodobá účinnosť paroxetínu pri liečbe panickej poruchy bola preukázaná v 24-týždňovej udržiavacej štúdii zameranej na vyhodnotenie prevencie relapsu: relapsy u pacientov liečených paroxetínom (10-40 mg denne) sa vyskytli v 5% prípadov v porovnaní s až 30% pacientov užívajúcich placebo. Toto bolo podložené 36-týždňovou udržiavacou štúdiou.
Dlhodobá účinnosť paroxetínu v liečbe sociálnych a generalizovaných úzkostných porúch a posttraumatickej stresovej poruchy nebola dostatočne preukázaná.
Nežiaduce udalosti pozorované v klinických štúdiách u pediatrických pacientov
Počas krátkodobých klinických štúdií (do 10-12 týždňov) u detí a mladistvých boli u pacientov liečených paroxetínom pozorované nasledujúce nežiaduce udalosti s frekvenciou najmenej 2% pacientov a tieto udalosti sa vyskytli s incidenciou najmenej dvakrát vyššia ako u placeba: zvýšené správanie súvisiace so samovraždou (vrátane pokusov o samovraždu a samovražedných myšlienok), sebapoškodzujúce správanie a zvýšený nepriateľský prístup. Samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu boli pozorované predovšetkým v klinických skúšaniach s dospievajúcimi s ťažkou depresívnou poruchou. postoj sa vyskytoval najmä u detí s OCD, najmä u detí mladších ako 12 rokov. Ďalšie udalosti, ktoré boli pozorované častejšie v skupine s paroxetínom ako v skupine s paroxetínom. ktoré boli liečené placebom, boli: chuť do jedla, chvenie, potenie, hyperkinéza, agitácia, emočná labilita (vrátane plaču a zmeny nálad).
V štúdiách, kde bol použitý režim znižovania dávky, symptómy hlásené počas fázy znižovania dávky alebo po vysadení paroxetínu, pozorované s frekvenciou najmenej 2% pacientov a vyskytujúce sa s najmenej dvakrát vyšším výskytom ako u placeba, boli: emočná labilita (vrátane plač, výkyvy nálady, sebapoškodzovanie, samovražedné myšlienky a pokusy o samovraždu), nervozita, závraty, nevoľnosť a bolesť brucha (pozri časť 4.4).
V piatich paralelných skupinových štúdiách trvajúcich liečbu od 8 týždňov do 8 mesiacov boli nežiaduce udalosti súvisiace s krvácaním, hlavne na koži a slizniciach, pozorované s frekvenciou 1,74% u pacientov liečených paroxetínom v porovnaní s frekvenciou 0,74% pozorovaných u pacientov liečených placebom.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Paroxetín sa po perorálnom podaní dobre vstrebáva a podlieha metabolizmu prvého prechodu.
V dôsledku metabolizmu prvého prechodu je množstvo paroxetínu dostupné v systémovom obehu menšie ako množstvo absorbované z gastrointestinálneho traktu. V prípade zvýšeného zaťaženia tela po vyšších jednorazových alebo opakovaných dávkach dochádza k čiastočnej saturácii účinku prvého prechodu a zníženiu plazmatického klírensu. To vedie k neúmernému zvýšeniu plazmatických koncentrácií paroxetínu, a preto farmakokinetické parametre nie sú konštantné, čo má za následok nelineárna kinetika, ale nelinearita je spravidla
skromný a je obmedzený na tie subjekty, ktoré dosahujú nízke plazmatické hladiny pri nízkych dávkach.
Systémové hladiny v rovnovážnom stave sa dosiahnu do 7 až 14 dní od začiatku liečby formuláciami s okamžitým alebo riadeným uvoľňovaním a farmakokinetika sa počas dlhodobej liečby zrejme nemení.
Distribúcia
Paroxetín je široko distribuovaný v tkanivách a farmakokinetické výpočty naznačujú, že v plazme sa nachádza iba 1% paroxetínu prítomného v tele. Asi 95% paroxetínu prítomného v plazme sa v terapeutických koncentráciách viaže na proteíny.
Nebola preukázaná žiadna korelácia medzi plazmatickými koncentráciami paroxetínu a klinickými účinkami (nežiaduce účinky a účinnosť).
Biotransformácia
Hlavnými metabolitmi paroxetínu sú polárne a konjugované produkty oxidácie a metylácie, ktoré sa dajú ľahko odstrániť. Vzhľadom na ich relatívny nedostatok farmakologickej aktivity je veľmi nepravdepodobné, že by prispeli k terapeutickým účinkom paroxetínu.
Metabolizmus neohrozuje selektivitu účinku paroxetínu na spätné vychytávanie serotonínu v neurónoch.
Vylúčenie
Vylučovanie nezmeneného paroxetínu močom je spravidla menej ako 2%, zatiaľ čo metabolitov je asi 64% dávky. Približne 36% dávky sa vylučuje stolicou, pravdepodobne žlčou, z toho nezmenený paroxetín predstavuje menej ako „1%“. dávky. Preto je paroxetín takmer úplne eliminovaný metabolizmom.
Vylučovanie metabolitov je dvojfázové, spočiatku je výsledkom metabolizmu prvého prechodu a následne je riadené systémovou elimináciou paroxetínu.
Polčas eliminácie je variabilný, ale spravidla je jeden deň.
Špeciálne skupiny pacientov
Staršia a renálna / hepatálna insuficiencia
Zvýšenie plazmatických koncentrácií paroxetínu bolo pozorované u starších osôb a u subjektov s ťažkou renálnou insuficienciou a u subjektov s hepatálnou insuficienciou, ale rozsah plazmatických koncentrácií je podobný ako u zdravých dospelých jedincov.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické štúdie sa uskutočnili na opici rhesus a na potkanovi albínovi; u obidvoch druhov je metabolický profil podobný ako u ľudí. Ako sa očakáva pri lipofilných amínoch vrátane tricyklických antidepresív, u potkanov sa zistila fosfolipidóza. Fosfolipidóza nebola pozorovaná v štúdiách na primátoch, ktoré trvali až jeden rok, pri dávkach šesťkrát vyšších ako rozsah odporúčaných klinických dávok.
Karcinogenita: V dvojročných štúdiách na myšiach a potkanoch paroxetín nevykazoval karcinogénne účinky.
Genotoxicita: V sérii testov nebola pozorovaná genotoxicita in vitro A in vivo.
Štúdie reprodukčnej toxicity na potkanoch ukázali, že paroxetín ovplyvňuje plodnosť samcov a samíc znížením indexu plodnosti a miery gravidity. U potkanov bola pozorovaná vyššia dojčenská úmrtnosť a oneskorená osifikácia. Posledné uvedené účinky pravdepodobne súvisia s toxicitou pre matku a nepovažujú sa za priamy účinok na plod / novorodenca.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tablety
Jadro tabletu: dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého (E341), karboxymetylškrob sodný (typ A),
stearát horečnatý (E470b).
Obal tabletyhypromelóza (E464), makrogol 400, polysorbát 80 (E433), oxid titaničitý (E171).
Perorálna suspenzia
Polakrilín draselný, dispergovateľná celulóza (E460), propylénglykol, glycerol (E422), sorbitol (E420), metylparahydroxybenzoát (E218), propylparahydroxybenzoát (E216), dihydrát citrátu sodného (E331), bezvodá kyselina citrónová (E330), E954), prírodná pomarančová príchuť, prírodná citrónová aróma, žltooranžové farbivo FCF (E110), simetikónová emulzia, čistená voda.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné
06.3 Obdobie platnosti
Tablety
3 roky
Perorálna suspenzia
2 roky (1 mesiac po prvom otvorení)
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tablety
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 30 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom
Perorálna suspenzia
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety
Blistr odolný voči deťom vyrobený z nepriehľadného polyvinylchloridu (PVC), s hliníkovým papierovým dnom.
Veľkosti balenia: 12, 28 a 50 tabliet.
Perorálna suspenzia
Fľaša z jantárového skla s polypropylénovým uzáverom bezpečným pred deťmi a bezpečnostným tesnením z polyetylénu.
Súčasťou je polypropylénová odmerka.
Balenie: 150 ml
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny na likvidáciu.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
GlaxoSmithKline S.p.A. - Via A. Fleming, 2 - 37135 Verona
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
Sereupin 20 mg filmom obalené tablety - 12 A.I.C. n. 027965019
Sereupin 20 mg filmom obalené tablety - 28 A.I.C. n. 027965033
Sereupin 20 mg filmom obalené tablety - 50 tabliet A.I.C. n. 027965045
Sereupin 20 mg / 10 ml perorálna suspenzia - 150 ml fľaša A.I.C. n. 027965021
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
07/2015
