Účinné látky: Cyproterón (cyproterónacetát)
ANDROCUR 50 mg tablety
Príbalové letáky Androcur sú dostupné pre veľkosti balenia:- ANDROCUR 50 mg tablety
- ANDROCUR 100 mg tablety
- ANDROCUR 300 mg injekčný roztok s predĺženým uvoľňovaním na intramuskulárne použitie
Prečo sa používa Androcur? Načo to je?
Farmakoterapeutická skupina
Antiandrogénový hormón.
Terapeutické indikácie
Zníženie odchýlok sexuálneho inštinktu u mužov.
Antiandrogénna liečba neoperovateľného rakoviny prostaty.
Poznámka: používanie ANDROCURU nie je indikované u žien.
Kontraindikácie Keď sa Androcur nemá používať
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
- Ochorenie pečene
- Dubin-Johnsonov syndróm, Rotorov syndróm
- Predchádzajúce alebo súčasné nádory pečene (okrem nádorov z metastáz rakoviny prostaty)
- Oslabujúce choroby (okrem neoperovateľného rakoviny prostaty)
- Ťažká chronická depresia
- Súčasné alebo predchádzajúce tromboembolické procesy
- Závažné formy cukrovky s vaskulopatiou
- Kosáčikovitá anémia
Androcur by nemali používať pacienti s meningiómom alebo s meningiómom v anamnéze.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Androcur
Androcur sa neodporúča pre deti a dospievajúcich mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatočných údajov o bezpečnosti a účinnosti.
Androcur sa nemá podávať pred koncom puberty, kvôli možnému negatívnemu vplyvu na rast a nezrelé endokrinné funkcie.
Pečeň
U pacientov liečených Androkurom sa pozorovali prejavy priamej pečeňovej toxicity, ako je žltačka, hepatitída a zlyhanie pečene. Prípady so smrteľným následkom boli hlásené aj pri dávkach 100 mg alebo vyšších. Väčšina smrteľných prípadov sa týkala mužských pacientov s pokročilým karcinómom prostaty.
Hepatotoxicita závisí od dávky a typicky sa vyskytuje niekoľko mesiacov po začiatku liečby.
Preto sa odporúča vykonať testy funkcie pečene pred začiatkom liečby, v pravidelných intervaloch počas liečby a vždy, keď sa objavia príznaky súvisiace s hepatotoxicitou.
Ak sa to potvrdí, podávanie Androcuru sa má prerušiť, pokiaľ hepatotoxicitu nemožno vysledovať z inej príčiny, ako je napríklad prítomnosť metastáz; v tomto prípade sa odporúča pokračovať v liečbe Androcurom iba vtedy, ak je vnímaný prínos prevažuje nad súvisiacim rizikom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Androcuru
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Aj keď neboli vykonané žiadne štúdie klinických interakcií, pretože tento liek je metabolizovaný CYP3A4, verí sa, že ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a ďalšie silné inhibítory CYP3A4 môžu inhibovať metabolizmus cyproterónacetátu., Induktory CYP3A4, ako napr. napr. rifampicín, fenytoín a výrobky obsahujúce Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný), môžu znížiť hladiny cyproterónacetátu.
Na základe in vitro štúdií inhibície je inhibícia enzýmov cytochrómu P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 a 2D6 možná pri vysokých terapeutických dávkach cyproterónacetátu 100 mg trikrát denne.
Riziko rabdomyolýzy alebo myopatií spojených so statínom sa môže zvýšiť, ak sa inhibítory HMGCoA (statíny), ktoré sú primárne metabolizované CYP3A4, podávajú súbežne s vysokými terapeutickými dávkami cyproterónacetátu, pretože majú rovnakú metabolickú cestu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Pečeň
Po použití Androcuru boli veľmi zriedkavo pozorované benígne a malígne nádory pečene, ktoré môžu spôsobiť život ohrozujúce intraabdominálne krvácanie. Pri diferenciálnej diagnostike by sa mala zvážiť možnosť rakoviny pečene.
Meningióm
Meningiómy (jednorazové a viacnásobné) boli hlásené v súvislosti s predĺženým (roky) používaním dávok cyproterónacetátu 25 mg / deň alebo viac. Musia byť vysadené (pozri „Kontraindikácie“).
Anémia
Počas liečby Androcurom boli hlásené prípady anémie. Preto sa počas liečby odporúčajú pravidelné kontroly krvného obrazu.
Cukrovka
U ľudí s cukrovkou je potrebný starostlivý lekársky dohľad, pretože potreba inzulínu alebo perorálnych antidiabetík sa môže počas liečby Androkurom zmeniť (pozri tiež „Kontraindikácie“).
Adrenokortikálna funkcia
Počas liečby je potrebné pravidelne monitorovať adrenokortikálnu funkciu, pretože predklinické údaje naznačujú možnú supresiu v dôsledku účinku lieku Androcur podobného kortikoidom podávaného vo vysokých dávkach.
Lapanie po dychu
U pacientov liečených vysokými dávkami Androcuru sa môže objaviť pocit dýchavičnosti. Diferenciálna diagnostika by v takýchto prípadoch mala zahŕňať známy stimulačný účinok progesterónu a syntetických gestagénov na dych, ktorý je sprevádzaný hypokapniou a kompenzovanou respiračnou alkalózou a nepovažuje sa za liečbu.
Tromboembolické udalosti
U pacientov liečených Androkurom boli hlásené tromboembolické príhody, aj keď príčinná súvislosť s týmto liekom nebola stanovená. U pacientov s predchádzajúcimi arteriálnymi alebo venóznymi trombotickými / tromboembolickými príhodami (napr. Trombóza hlbokých žíl, pľúcna embólia, infarkt myokardu) alebo s anamnézou cievnej mozgovej príhody alebo pokročilého rakoviny je zvýšené riziko ďalších tromboembolických príhod.
Ostatné podmienky
Pri „indikačnom“ znížení odchýlok „sexuálneho inštinktu“ sa terapeutická účinnosť Androcuru môže vplyvom alkoholu znížiť.
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom. Liečba Androcurom nie je indikovaná pre ženy.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti, ktorých činnosť si vyžaduje vysoký stupeň pozornosti (napr. Vodiči, používatelia strojov), by si mali uvedomiť, že Androcur môže spôsobiť asténiu (únavu) a zníženú vitalitu a narušiť schopnosť koncentrácie.
Dôležité informácie o niektorých zložkách ANDROCURU
Androcur obsahuje 105,5 mg laktózy v tablete: pacienti trpiaci neznášanlivosťou niektorých cukrov by sa mali pred užitím tohto lieku poradiť so svojim lekárom.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Androcur: Dávkovanie
Spôsob podávania
Perorálne použitie
Dávkovanie
Tablety sa majú zapiť malým množstvom tekutiny po jedle.
Maximálna denná dávka je 300 mg.
Zníženie odchýlok sexuálneho inštinktu u mužov
Liečba zvyčajne začína 1 50 mg tabletou Androcuru dvakrát denne. Dávku možno bude potrebné zvýšiť na 2 tablety dvakrát denne alebo až na 2 tablety trikrát denne počas krátkeho časového obdobia. Hneď ako sa dosiahne uspokojivý výsledok, urobí sa pokus zachovať terapeutický účinok s najnižšou možnou dávkou. Často stačí ½ tablety dvakrát denne. Pri dosiahnutí udržiavacej dávky alebo v prípade prerušenia liečby je potrebné zníženie Na tento účel sa odporúča znížiť dennú dávku o 1 alebo lepšie ½ tablety v intervale niekoľkých týždňov. Na stabilizáciu terapeutického účinku je potrebné užívať Androcur dlhší čas, pokiaľ je to možné, súčasným prijatím vhodného psychoterapeutického lieku. opatrenia.
Antiandrogénna liečba neoperovateľného rakoviny prostaty
2 tablety Androcuru 50 mg dvakrát alebo trikrát denne (= 200 - 300 mg), podľa pokynov lekára. Tablety sa majú užívať s malým množstvom tekutiny po jedle.Odporúča sa neprerušovať liečbu, ani znižovať dávkovanie po zlepšení alebo ústupe.
- Zníženie počiatočného zvýšenia mužských pohlavných hormónov v kombinovanej liečbe s agonistami GnRH
Aby sa eliminovalo zhoršenie ochorenia v počiatočnom období liečby agonistami GnRH, začnite s 2 tabletami Androcuru 50 mg iba dvakrát denne (= 200 mg) počas 5 - 7 dní, potom nasledujú 2 tablety Androcuru 50 mg dvakrát denne deň (= 200 mg) počas 3 - 4 týždňov spolu s agonistom GnRH v dávke odporúčanej držiteľom rozhodnutia o registrácii.
- Na liečbu návalov horúčavy u pacientov liečených v kombinácii s analógmi GnRH alebo po orchiektómii:
1 - 3 tablety Androcuru 50 mg denne (= 50 - 150 mg) so zvyšujúcou sa titráciou až 2 tablety trikrát denne (= 300 mg) podľa potreby.
Ďalšie informácie pre špeciálne kategórie pacientov
Deti a dospievajúci
Použitie Androcuru sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.
Androcur sa nemá podávať pred koncom puberty, kvôli možnému negatívnemu vplyvu na rast a nezrelé endokrinné funkcie.
Starší pacienti
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali potrebu úpravy dávkovania u starších pacientov.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Použitie Androcuru je kontraindikované u pacientov s ochorením pečene (až do normalizácie indexov funkcie pečene).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Neexistujú žiadne údaje naznačujúce potrebu úpravy dávkovania u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Androcuru
Škodlivé účinky nadmerných dávok lieku neboli nikdy hlásené alebo sa očakávajú. V prípade náhodného požitia nadmernej dávky Androcuru ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia Androcuru, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Androcur
Tak ako všetky lieky, aj Androcur môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Najčastejšími vedľajšími účinkami spojenými s používaním Androcuru sú znížené libido, erektilná dysfunkcia a reverzibilná inhibícia spermatogenézy.
Najzávažnejšími vedľajšími účinkami spojenými s používaním lieku Androcur sú pečeňová toxicita, benígne a malígne nádory pečene, ktoré môžu spôsobiť intraabdominálne krvácanie a tromboembolické príhody.
Frekvencia nežiaducich účinkov je uvedená v tabuľke nižšie.
Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 a
§ Pozri odsek 4.3
* Ďalšie informácie nájdete v časti 4.4
** Príčinný vzťah s Androkurom nebol stanovený.
Počas liečby Androcurom sa znižuje sexuálna túžba a potencia a inhibuje sa funkcia pohlavných žliaz. Tieto zmeny sú reverzibilné po prerušení terapie.Pri podávaní niekoľko týždňov Androcur inhibuje spermatogenézu kvôli svojmu antiandrogénnemu a antigonadotropnému účinku. K obnoveniu spermatogenézy dochádza postupne v priebehu niekoľkých mesiacov po ukončení terapie. Androcur môže spôsobiť gynekomastiu (niekedy spojenú s citlivosťou bradaviek na dotyk), ktorá zvyčajne ustúpi po prerušení liečby.
Rovnako ako pri iných antiandrogénnych liečebných postupoch, dlhodobá androgénová deprivácia androgénom môže spôsobiť osteoporózu.
Výskyt (viacnásobných) meningiómov bol hlásený v súvislosti s dlhodobým (roky) používaním dávok cyproterónacetátu 25 mg / deň alebo viac (pozri „Kontraindikácie“ a „Osobitné upozornenia“).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOSAHU A DOHĽADU DETÍ
Zloženie a lieková forma
Zloženie
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: cyproterónacetát 50 mg.
Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuričný škrob, povidón 25, koloidný oxid kremičitý, magnéziumstearát.
Lieková forma a obsah
Tableta na vnútorné použitie.Biele až slabo nažltlé tablety s deliacou ryhou na jednej strane a s písmenami „BV“ vyrazenými v pravidelnom šesťuholníku na druhej strane.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice. 15 a 25 tabliet po 50 mg.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
ANDROCUR 50 MG TABLETY
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje:
Účinná látka: cyproterónacetát 50 mg.
Pomocná látka: laktóza, 105,5 mg v tablete (pozri časť 4.4)
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablet.
Biele až slabo nažltlé tablety s deliacou ryhou na jednej strane a s písmenami „BV“ vyrazenými v pravidelnom šesťuholníku na druhej strane.
Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké polovice.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Zníženie odchýlok sexuálneho inštinktu u mužov.
Antiandrogénna liečba neoperovateľného rakoviny prostaty.
Poznámka: používanie ANDROCURU nie je indikované u žien.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Dávkovanie
Tablety sa majú zapiť malým množstvom tekutiny po jedle.
Maximálna denná dávka je 300 mg.
Zníženie odchýlok sexuálneho inštinktu u mužov
Liečba zvyčajne začína 1 50 mg tabletou Androcuru dvakrát denne. Dávku možno bude potrebné zvýšiť na 2 tablety dvakrát denne alebo až na 2 tablety trikrát denne počas krátkeho časového obdobia.
Keď sa dosiahne uspokojivý výsledok, urobí sa pokus zachovať terapeutický účinok s najnižšou možnou dávkou. Často stačí ½ tablety dvakrát denne. Postupné znižovanie dávky Na tento účel sa odporúča znížiť dennú dávku o 1 alebo lepšie ½ tablety v intervale niekoľkých týždňov.
Na stabilizáciu terapeutického účinku je potrebné užívať Androcur dlhší čas, pokiaľ je to možné, pričom vykonávať vhodné psychoterapeutické opatrenia.
Antiandrogénna liečba neoperovateľného rakoviny prostaty
2 tablety Androcuru 50 mg dvakrát alebo trikrát denne (= 200 - 300 mg), podľa pokynov lekára.
Tablety sa majú zapiť malým množstvom tekutiny po jedle
Odporúča sa neprerušovať liečbu, ani znižovať dávkovanie po zlepšení alebo ústupe.
Zníženie počiatočného zvýšenia mužských pohlavných hormónov v kombinovanej liečbe s agonistami GnRH
Aby sa eliminovalo zhoršenie ochorenia v počiatočnom období liečby agonistami GnRH, začnite s 2 tabletami Androcuru 50 mg iba dvakrát denne (= 200 mg) počas 5 - 7 dní, potom nasledujú 2 tablety Androcuru 50 mg dvakrát denne denne (= 200 mg) počas 3 - 4 týždňov spolu s agonistom GnRH v dávke odporúčanej držiteľom rozhodnutia o registrácii (konzultujte súhrn charakteristických vlastností agonistu GnRH).
Na liečbu návalov horúčavy u pacientov liečených v kombinácii s analógmi GnRH alebo po orchiektómii
1 - 3 tablety Androcuru 50 mg denne (= 50 - 150 mg) so zvyšujúcou sa titráciou až 2 tablety trikrát denne (= 300 mg) podľa potreby.
Ďalšie informácie pre špeciálne kategórie pacientov
Deti a dospievajúci
Použitie Androcuru sa neodporúča u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov z dôvodu nedostatočných údajov o bezpečnosti a účinnosti.
Androcur sa nemá podávať pred koncom puberty, kvôli možnému negatívnemu vplyvu na rast a nezrelé endokrinné funkcie.
Starší pacienti
Neexistujú žiadne údaje, ktoré by naznačovali potrebu úpravy dávkovania u starších pacientov.
Pacienti s poruchou funkcie pečene
Použitie Androcuru je kontraindikované u pacientov s ochorením pečene (až do normalizácie indexov funkcie pečene).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek
Neexistujú žiadne údaje naznačujúce potrebu úpravy dávkovania u pacientov s poruchou funkcie obličiek.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok
• Ochorenie pečene
• Dubin-Johnsonov syndróm, Rotorov syndróm
• Súčasné alebo predchádzajúce nádory pečene
• Oslabujúce choroby (okrem neoperovateľného rakoviny prostaty)
• Závažná chronická depresia
• Súčasné alebo predchádzajúce tromboembolické procesy
• Závažné formy cukrovky s cievnymi ochoreniami
• Kosáčiková anémia
Androcur by nemali používať pacienti s meningiómom alebo s meningiómom v anamnéze.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pečeň
U pacientov liečených Androkurom sa pozorovali prejavy priamej pečeňovej toxicity, ako je žltačka, hepatitída a zlyhanie pečene. Prípady so smrteľným následkom boli hlásené aj pri dávkach 100 mg alebo vyšších. Väčšina smrteľných prípadov sa týkala mužských pacientov s pokročilým karcinómom prostaty.
Hepatotoxicita závisí od dávky a typicky sa vyskytuje niekoľko mesiacov po začiatku liečby.
Preto sa odporúča vykonať testy funkcie pečene pred začiatkom liečby, v pravidelných intervaloch počas liečby a vždy, keď sa objavia príznaky súvisiace s hepatotoxicitou.
Ak sa to potvrdí, podávanie Androcuru sa má prerušiť, pokiaľ hepatotoxicitu nemožno vysledovať z inej príčiny, ako je napríklad prítomnosť metastáz; v tomto prípade sa odporúča pokračovať v liečbe Androcurom iba vtedy, ak je vnímaný prínos prevažuje nad súvisiacim rizikom.
Po použití Androcuru boli veľmi zriedkavo pozorované benígne a malígne nádory pečene, ktoré môžu spôsobiť život ohrozujúce intraabdominálne krvácanie.
Ak sa vyskytne závažné nepohodlie v hornej časti brucha, zväčšenie pečene alebo príznaky vnútrobrušného krvácania, pri diferenciálnej diagnostike je potrebné vziať do úvahy možnosť rakoviny pečene.
Meningióm
Meningiómy (jednorazové a viacnásobné) boli hlásené v súvislosti s dlhodobým používaním (rokov) dávok cyproterónacetátu 25 mg / deň alebo viac. Ak je u pacienta diagnostikovaný meningióm liečený Androkurom, liečba sa musí prerušiť (pozri časť 4.3).
Tromboembolické udalosti
U pacientov liečených Androkurom boli hlásené tromboembolické príhody, aj keď príčinná súvislosť s liekom nebola stanovená.
U pacientov s predchádzajúcimi arteriálnymi alebo venóznymi trombotickými / tromboembolickými príhodami (napr. Trombóza hlbokých žíl, pľúcna embólia, infarkt myokardu) alebo s anamnézou cievnej mozgovej príhody alebo pokročilého rakoviny je zvýšené riziko ďalších tromboembolických príhod.
Anémia
Počas liečby Androcurom boli hlásené prípady anémie. Preto sa počas liečby odporúčajú pravidelné kontroly krvného obrazu.
Cukrovka
U ľudí s cukrovkou je potrebný starostlivý lekársky dohľad, pretože potreba inzulínu alebo perorálnych antidiabetík sa môže počas liečby Androcurom zmeniť (pozri tiež časť 4.3).
Lapanie po dychu
U pacientov liečených vysokými dávkami Androcuru sa môže objaviť pocit dýchavičnosti.
Diferenciálna diagnostika by v takýchto prípadoch mala zahŕňať známy stimulačný účinok progesterónu a syntetických gestagénov na dych, ktorý je sprevádzaný hypokapniou a kompenzovanou respiračnou alkalózou a nepovažuje sa za liečbu.
Adrenokortikálna funkcia
Počas liečby by sa mala pravidelne monitorovať adrenokortikálna funkcia, pretože predklinické údaje naznačujú jej možné potlačenie v dôsledku účinku Androcuru podobného kortikoidom podávaného vo vysokých dávkach (pozri časť 5.3).
Ostatné podmienky
Pri „indikačnom“ znížení odchýlok „sexuálneho inštinktu“ sa terapeutická účinnosť Androcuru môže vplyvom alkoholu znížiť.
Výskyt (viacnásobných) meningiómov bol hlásený v súvislosti s dlhodobým (roky) používaním dávok cyproterónacetátu 25 mg / deň alebo viac. Ak je u pacienta liečeného Androkurom diagnostikovaný meningióm, liečba sa musí prerušiť (pozri časť 4.3) ).
Pozor: Androcur 50 mg obsahuje 105,5 mg laktózy v tablete: pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, nedostatkom laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Aj keď neboli vykonané žiadne štúdie klinických interakcií, pretože tento liek je metabolizovaný CYP3A4, verí sa, že ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir a ďalšie silné inhibítory CYP3A4 môžu inhibovať metabolizmus cyproterónacetátu., Induktory CYP3A4, ako napr. . rifampicín, fenytoín a výrobky obsahujúce Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný), môžu znížiť hladiny cyproterónacetátu.
Na základe in vitro štúdií inhibície je možná inhibícia enzýmov cytochrómu P450 CYP2C8, 2C9, 2C19, 3A4 a 2D6 pri vysokých terapeutických dávkach cyproterónacetátu 300 mg denne.
Riziko rabdomyolýzy alebo myopatií spojených so statínom sa môže zvýšiť, ak sa inhibítory HMGCoA (statíny), ktoré sú primárne metabolizované CYP3A4, podávajú súbežne s vysokými terapeutickými dávkami cyproterónacetátu, pretože majú rovnakú metabolickú cestu.
04.6 Gravidita a laktácia
Ak sa užíva niekoľko týždňov, Androcur inhibuje spermatogenézu kvôli svojmu antiandrogénnemu a antigonadotropnému účinku. K obnoveniu spermatogenézy dochádza postupne v priebehu niekoľkých mesiacov po ukončení terapie.
Liečba Androcurom 50 mg nie je indikovaná pre ženy.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pacienti, ktorých činnosť si vyžaduje vysoký stupeň pozornosti (napr. Vodiči, používatelia strojov), by si mali uvedomiť, že Androcur môže spôsobiť asténiu a zníženú vitalitu a narušiť schopnosť koncentrácie.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšími vedľajšími účinkami spojenými s používaním Androcuru sú znížené libido, erektilná dysfunkcia a reverzibilná inhibícia spermatogenézy.
Najzávažnejšími vedľajšími účinkami spojenými s používaním lieku Androcur sú pečeňová toxicita, benígne a malígne nádory pečene, ktoré môžu spôsobiť intraabdominálne krvácanie a tromboembolické príhody.
Frekvencia nežiaducich účinkov je uvedená v tabuľke nižšie.
Frekvencie sú definované ako veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 a
Nežiaduce účinky identifikované iba vo fáze po uvedení lieku na trh a pre ktoré sa frekvencia nedá vypočítať, sú uvedené pod frekvenciou „neznáme“.
§ Pozri odsek 4.3
* Ďalšie informácie nájdete v časti 4.4
** Príčinný vzťah s Androkurom nebol stanovený.
Počas liečby Androcurom sa znižuje sexuálna túžba a potencia a inhibuje sa funkcia pohlavných žliaz. Tieto zmeny sú reverzibilné po prerušení terapie.
Ak sa užíva niekoľko týždňov, Androcur inhibuje spermatogenézu kvôli svojmu antiandrogénnemu a antigonadotropnému účinku. K obnoveniu spermatogenézy dochádza postupne v priebehu niekoľkých mesiacov po ukončení terapie.
Androcur môže spôsobiť gynekomastiu (niekedy spojenú s citlivosťou bradaviek na dotyk), ktorá zvyčajne ustúpi po prerušení liečby.
Rovnako ako pri iných antiandrogénnych liečebných postupoch, dlhodobá androgénová deprivácia androgénom môže spôsobiť osteoporózu.
V súvislosti s dlhodobým (roky) používaním dávok cyproterónacetátu 25 mg / deň alebo viac bol hlásený (viacnásobný) meningióm (pozri časti 4.3 a 4.4).
Zoznam obsahuje výraz MedDRA, ktorý najlepšie popisuje danú nežiaducu reakciu. Súvisiace symptómy alebo stavy nie sú uvedené v zozname, ale je potrebné ich zvážiť.
04,9 Predávkovanie
Štúdie akútnej toxicity po jednorazovom podaní ukázali, že cyproterónacetát, účinná látka lieku Androcur, možno klasifikovať ako prakticky netoxický. Neexistuje teda riziko akútnej intoxikácie v prípade náhodného užitia dávky, ktorá je niekoľkonásobne vyššia ako terapeutická.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: neasociované antiandrogény - ATC kód: G03HA01, cyproterónacetát.
Androcur je hormonálny prípravok s antiandrogénnym účinkom.
Počas liečby Androcurom sa znižuje libido a sexuálna potencia a je inhibovaná gonadálna funkcia. Tieto účinky sú reverzibilné po prerušení liečby.
Cyproterónacetát s kompetitívnym mechanizmom zabraňuje väzbe androgénov na bunkové receptory na úrovni cieľových orgánov, napríklad pôsobením androgénov produkovaných gonádami a / alebo kôrou nadobličiek, pôsobí proti stimulácii rastu tkaniva prostaty.
Cyproterónacetát má tiež inhibičný účinok na centrálnej hypotalamo-hypofyzárnej úrovni. Antigonadotropný účinok vedie k zníženiu syntézy testosterónu v semenníkoch, a tým aj k jeho plazmatickej koncentrácii.
Antigonadotropný účinok cyproterónacetátu nastáva aj vtedy, ak sa podáva v kombinácii s agonistami GnRH. Počiatočný nárast testosterónu spôsobený týmito liekmi je znížený cyproterónacetátom.
Pri vyšších dávkach cyproterónacetátu sa príležitostne pozorovala tendencia k miernemu zvýšeniu prolaktinémie.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Po perorálnom podaní sa cyproterónacetát úplne absorbuje bez ohľadu na dávku.
Absolútna biologická dostupnosť cyproterónacetátu je takmer úplná (88% dávky).
Distribúcia
Približne 3 hodiny po perorálnom užití 50 mg cyproterónacetátu boli dosiahnuté maximálne sérové koncentrácie 140 ng / ml. Potom sérová koncentrácia cyproterónacetátu klesá v intervale 24 - 120 hodín s konečným polčasom 43,9. ± 12,8 hodiny.
Celkový sérový klírens cyproterónacetátu bol 3,5 ± 1,5 ml / min / kg.
Cyproterónacetát sa v plazme viaže takmer výlučne na albumín. Neviazaná časť predstavuje približne 3,5 - 4% z celkového počtu. Keďže väzba na proteíny nie je špecifická, zmeny hladiny SHBG (globulínu viažuceho pohlavné hormóny) neovplyvňujú farmakokinetiku cyproterónacetát.
Vzhľadom na dlhý polčas terminálnej eliminačnej fázy z plazmy (séra) a denný príjem možno pri opakovanom podávaní očakávať akumuláciu cyproterónacetátu v sére faktorom 3.
Metabolizmus / biotransformácia
Cyproterónacetát sa metabolizuje rôznymi mechanizmami, vrátane hydroxylácií a konjugácií. Hlavným metabolitom v ľudskej plazme je 15 b-hydroxyderivát.
Metabolizmus cyproterónacetátu vo fáze 1 je katalyzovaný hlavne enzýmom cytochrómu P450 CYP3A4.
Vylúčenie
Malá časť podanej dávky sa vylučuje v nezmenenej forme žlčou.
Väčšina z nich sa vylučuje vo forme metabolitov močom a stolicou v pomere 3: 7.
Vylučovanie obličkami a žlčou pokračuje s polčasom 1,9 dňa. Metabolity sa odstraňujú z plazmy s podobným polčasom (polčas 1,7 dňa).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Systémová toxicita
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií toxicity po opakovanom podávaní neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Reprodukčná toxicita
Dočasná inhibícia plodnosti u samcov potkanov v dôsledku dennej perorálnej liečby v žiadnom prípade nepreukázala, že by liečba Androcurom spôsobovala poškodenie spermií s možnou indukciou malformácií alebo zhoršenej plodnosti potomstva.
Genotoxicita a karcinogenita
Štúdie genotoxicity uznanej platnosti vykonané na cyproterónacetáte poskytli negatívne výsledky. Ďalšie testy na hepatocytoch potkanov a opíc a tiež na čerstvo izolovaných ľudských hepatocytoch však ukázali, že cyproterónacetát je schopný vytvárať adukty s DNA a zvyšovať aktivitu opravy DNA, zatiaľ čo hladina aduktov DNA v bunkách pečene psov bola extrémne nízka. .
K tejto tvorbe DNA aduktov dochádza po "expozícii, ktorú je možné dosiahnuť aj pri bežne odporúčaných dávkach. In vivo dôsledky liečby cyproterónacetátom boli" zvýšený výskyt fokálnych hepatálnych lézií, pravdepodobne pre-neoplastických, v bunkových enzýmoch. zmenené u samíc potkanov a zvýšenú mieru mutácií u transgénnych potkanov nesúcich bakteriálny gén ako cieľ mutácií.
Klinické skúsenosti a výsledky doterajších epidemiologických štúdií nepodporujú „zvýšený výskyt nádorov pečene u ľudí.“ Štúdie karcinogenity cyproterónacetátu u hlodavcov nepreukázali žiadny špecifický karcinogénny potenciál.
V každom prípade je vždy potrebné mať na pamäti, že sexuálne steroidy môžu podporovať rast určitých tkanív a nádorov závislých od hormónov.
Súhrnne povedané, dostupné údaje nevyvolávajú námietky voči používaniu cyproterónacetátu u ľudí za predpokladu dodržania odporúčaných dávok a indikácií.
Experimentálne štúdie vykonané na psoch a potkanoch dokumentovali účinky kortikoidov podobné na nadobličky pri vyšších dávkach; to by mohlo svedčiť o podobných účinkoch na človeka, vždy pri najvyšších dávkach (300 mg / deň). [i1]
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy
Kukuričný škrob
Povidón 25
Koloidný oxid kremičitý
Stearan horečnatý
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / hliníkový blister
15 a 25 tabliet po 50 mg
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Bayer S.p.A., Viale Certosa 130 - Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
ANDROCUR 50 mg 15 tabliet - AIC 023090018
ANDROCUR 50 mg 25 tabliet - AIC 023090020
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
August 1975/01, jún 2010
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Stanovenie AIFA z februára 2011
