Účinné látky: piroxikam (piroxikam -? - cyklodextrín)
BREXIN 20 mg tablety
BREXIN 20 mg šumivé tablety
BREXIN 20 mg granulát na perorálny roztok
BREXIN 20 mg čapíky
Prečo sa používa Brexin? Načo to je?
Pred predpisovaním lieku BREXIN váš lekár zhodnotí prínos tohto lieku oproti riziku vedľajších účinkov. Váš lekár vás možno bude musieť pravidelne kontrolovať a povie vám, ako často budete musieť byť kontrolovaní počas liečby BREXINOM.
BREXIN je protizápalový liek zmierňujúci bolesť, ktorý sa používa na zmiernenie niektorých symptómov spôsobených osteoartritídou (osteoartritída: degeneratívne ochorenie kĺbov), reumatoidnou artritídou a ankylozujúcou spondylitídou (reumatizmus chrbtice), ako je opuch, stuhnutosť a bolesť kĺbov . BREXIN nelieči artritídu a uľaví vám iba vtedy, ak ho budete užívať aj naďalej.
Váš lekár predpíše BREXIN iba vtedy, ak iné nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) už nepomáhajú zmierniť vaše príznaky.
Kontraindikácie Kedy by sa nemal používať Brexin
NEBERTE BREXIN
- Ak ste alergický (precitlivený) na piroxikam alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek lieku BREXIN
- Ak ste niekedy mali vred alebo krvácanie alebo perforáciu žalúdka alebo čriev,
- Ak máte vred alebo krvácanie alebo perforáciu žalúdka alebo čriev
- Ak máte alebo ste v minulosti mali gastrointestinálne poruchy (zápal žalúdka alebo čriev), ktoré predisponujú k poruchám krvácania, ako je ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, rakovina gastrointestinálneho traktu, divertikulitída (zapálené alebo infikované vrecká / dutiny v hrubom čreve).
- Ak užívate ďalšie NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a kyseliny acetylsalicylovej (nachádzajú sa v mnohých liekoch používaných na zmiernenie bolesti a zníženie horúčky). Nezabudnite, že mnohé NSAID sú dostupné aj bez lekárskeho predpisu.
- Ak užívate riedidlá krvi, ako je warfarín, na prevenciu krvných zrazenín.
- Ak ste niekedy mali závažnú alergickú reakciu na piroxikam, iné NSAID a iné lieky, obzvlášť závažné kožné reakcie (bez ohľadu na ich intenzitu), ako je multiformný erytém, exfoliatívna dermatitída (intenzívne začervenanie kože, s vločkovitým alebo vrstveným odlupovaním), vezikulo-bulózne reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm, charakterizovaný pľuzgierikovou, červenou, skorodovanou, krvavou alebo krustovanou pokožkou a nekrotickou epidermolýzou, charakterizovaný pľuzgiermi a odlupovaním povrchovej vrstvy kože.
- Ak ste počas liečby kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID mali príznaky astmy, nádchy, nosovej polypózy, angioedému alebo žihľavky
- Ak ste tehotná alebo ak máte pochybnosti, či ste tehotná.
- Ak dojčíte.
- Ak máte menej ako 18 rokov.
- Ak máte závažné ochorenie pečene.
- Ak máte závažné ochorenie obličiek.
- Ak máte stredne ťažké alebo ťažké srdcové zlyhanie.
- Ak máte ťažkú hypertenziu.
- Ak máte závažné poruchy krvi.
- Ak máte krvácajúcu diatézu (predispozícia k častému krvácaniu).
Ak existuje ktorákoľvek z týchto podmienok, BREXIN by vám nemal byť predpísaný. Okamžite to povedzte svojmu lekárovi.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Brexin
Buďte zvlášť opatrný pri užívaní BREXINU a vždy to povedzte svojmu lekárovi pred použitím BREXINU; ako všetky nesteroidné protizápalové lieky, aj BREXIN môže spôsobiť závažné reakcie žalúdka a čriev, ako je bolesť, krvácanie a ulcerácia.
Ak máte bolesť žalúdka alebo máte akékoľvek príznaky krvácania do žalúdka alebo čriev, ako je čierna alebo krvavá stolica alebo vracanie krvi, musíte ihneď prestať užívať BREXIN a kontaktovať svojho lekára.
Ak máte alergickú reakciu, ako je vyrážka, opuch tváre, sipot alebo ťažkosti s dýchaním, musíte ihneď prestať používať BREXIN a kontaktovať svojho lekára.
Ak máte viac ako 70 rokov, váš lekár môže chcieť skrátiť dobu liečby a navštevovať vás častejšie, keď sa liečite BREXINOM.
Ak máte viac ako 70 rokov alebo užívate iné lieky, ako sú kortikosteroidy alebo niektoré lieky na liečbu depresie nazývané selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) alebo kyselinu acetylsalicylovú na prevenciu krvných zrazenín, môže vám ich predpísať lekár. Spolu s BREXINOM liek na ochranu žalúdka a čriev.
Tento liek by ste nemali užívať, ak máte viac ako 80 rokov.
Ak máte alebo ste mali akékoľvek zdravotné problémy alebo akúkoľvek formu alergie alebo si nie ste istí, či môžete užívať BREXIN, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi skôr, ako začnete užívať tento liek.
Ak užívate ďalšie lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi.
Lieky ako BREXIN môžu byť spojené so zvýšeným rizikom srdcového infarktu („infarkt myokardu“) alebo mozgovej príhody. Akékoľvek riziko je pravdepodobnejšie pri vysokých dávkach a predĺženej liečbe. Neprekračujte odporúčanú dávku alebo trvanie liečby.
Ak máte problémy so srdcom, prekonali ste cievnu mozgovú príhodu alebo si myslíte, že by ste mohli byť ohrozený týmito stavmi (napríklad ak máte vysoký krvný tlak, cukrovku alebo vysoký cholesterol alebo fajčíte), prediskutujte svoju liečbu so svojím lekárom alebo lekárnikom.
BREXIN, podobne ako iné nesteroidné protizápalové lieky, znižuje agregáciu krvných doštičiek a predlžuje čas zrážania; na túto eventualitu by sa malo pamätať pri vykonávaní hematologických testov a pri súbežnom podávaní liekov, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek, je potrebná ostražitosť.
Opatrnosť je potrebná, ak máte v anamnéze hypertenziu a / alebo srdcové zlyhanie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Zvláštna opatrnosť je potrebná, ak máte kardiovaskulárnu insuficienciu, arteriálnu hypertenziu, zníženú funkciu pečene alebo obličiek, hypoperfúziu obličiek, aktuálne alebo predchádzajúce zmeny krvi a ak podstupujete diuretickú liečbu.
Ak ste astmatik, v dôsledku interakcie lieku s metabolizmom kyseliny arachidónovej môžu vzniknúť krízy bronchospazmu a prípadne šokové a iné alergické javy.
Pretože počas liečby NSAID boli zistené očné zmeny, odporúča sa v prípade dlhodobej liečby vykonávať pravidelné oftalmologické kontroly.
Rovnako ako u iných látok s podobným účinkom, bolo pozorované zvýšenie azotémie (hladiny dusíka v krvi), ktoré pri pokračujúcom podávaní nepostupujú nad určitú úroveň a po ukončení terapie sa vrátia na normálne hodnoty.
Ak ste diabetik, odporúča sa časté vyšetrenie krvi.
Pri použití lieku BREXIN boli hlásené život ohrozujúce kožné vyrážky (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza), ktoré sa spočiatku prejavujú ako okrúhle červené škvrny alebo kruhové škvrny, často sprevádzané pľuzgiermi v centrálnej časti trupu.
Medzi ďalšie znaky, ktoré je potrebné poznamenať, patria vredy v ústach, hrdle, nose, genitáliách a zápal spojiviek (červené a opuchnuté oči).
Tieto život ohrozujúce vyrážky sú často sprevádzané príznakmi podobnými chrípke. Vyrážka môže progredovať do vývoja rozsiahlych pľuzgierov alebo odlupovania kože.
Najvyššie riziko závažných kožných reakcií sa vyskytuje počas prvých týždňov liečby.
Ak sa u vás vyvinul Stevensov-Johnsonov syndróm alebo toxická epidermálna nekrolýza, BREXIN by sa už nemal používať s použitím BREXINU.
Ak sa u vás objaví vyrážka alebo tieto kožné príznaky, prestaňte užívať BREXIN, naliehavo sa poraďte s lekárom a informujte ho, že užívate tento liek.
Ak plánujete otehotnieť, máte problémy s plodnosťou alebo vyšetrujete plodnosť, prediskutujte svoju liečbu so svojím lekárom.
Interakcie Aké lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Brexinu
Informujte svojho lekára o akýchkoľvek ďalších liekoch, ktoré užívate alebo ste v poslednom čase užívali (posledný týždeň) - dokonca aj tie, ktoré ste si kúpili bez lekárskeho predpisu.Lieky sa môžu navzájom ovplyvňovať. Váš lekár môže obmedziť používanie BREXINU alebo iných liekov, alebo budete musieť užiť iný liek. Je obzvlášť dôležité nahlásiť nasledujúce prípady:
- ak užívate aspirín alebo iné nesteroidné protizápalové lieky na úľavu od bolesti
- ak užívate kortikosteroidy, lieky používané na liečbu rôznych stavov, ako sú alergie a hormonálna nerovnováha
- ak užívate riedidlá krvi, ako je warfarín, aby ste zabránili vzniku krvných zrazenín
- ak užívate niektoré lieky na liečbu depresie nazývané selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI)
- ak užívate akékoľvek lieky, ako je aspirín, na prevenciu krvných zrazenín
- ak užívate diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II
- používa sa v prípade vysokého krvného tlaku a srdcových chorôb
- ak užívate lítium
- používa sa na liečbu depresie
- ak užívate chinolónové antibakteriálne látky, používané na liečbu bakteriálnych infekcií
- ak používate vnútromaternicové telieska
Ak máte niektorý z týchto stavov, ihneď to povedzte svojmu lekárovi.
POUŽITIE BREXÍNU S POTRAVINAMI A NÁPOJOM
Počas užívania lieku BREXIN sa odporúča nepiť alkohol.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
- Ak ste tehotná alebo si nie ste istá, či ste tehotná, povedzte to svojmu lekárovi, pretože BREXIN nie je pre vás vhodný. Ak plánujete otehotnieť, máte problémy s plodnosťou alebo vyšetrujete plodnosť, informujte o tom svojho lekára, pretože BREXIN pre vás nemusí byť vhodný.
- Ak dojčíte, nemali by ste užívať BREXIN. Poraďte sa so svojím lekárom: môže byť lepšie prestať dojčiť.
VEDENIE VOZIDIEL A POUŽÍVANIE STROJA
Ak pociťujete závrat alebo neobvyklú únavu, buďte obzvlášť opatrní pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov.
DÔLEŽITÉ INFORMÁCIE O NIEKTORÝCH POMOCNÝCH LÁTKACH BREXINU
Formulácie v šumivých tabletách a vreckách obsahujú ako sladidlo aspartám, a preto je jeho použitie v prípade fenylketonúrie kontraindikované.
Tablety a šumivé tablety obsahujú laktózu a vrecúško obsahuje sorbitol: ak vám bola diagnostikovaná „neznášanlivosť na niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Brexin: Dávkovanie
Vždy užívajte BREXIN presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Váš lekár vás bude pravidelne kontrolovať, aby sa ubezpečil, že užívate optimálnu dávku BREXINU. Váš lekár upraví vašu liečbu na najnižšiu dávku, ktorá najlepšie ovláda vaše príznaky. V žiadnom prípade nemeňte dávku bez predchádzajúceho informovania lekára.
Dospelí a starší ľudia:
Maximálna denná dávka BREXINU je 20 miligramov, ktorá sa má užiť ako jedna denná dávka.
Ak máte viac ako 70 rokov, lekár vám môže predpísať nižšiu dennú dávku a skrátiť trvanie liečby.
Váš lekár vám môže predpísať BREXIN spolu s iným liekom na ochranu žalúdka a čriev pred možnými vedľajšími účinkami.
Nezvyšujte dávku:
Ak máte pocit, že liek nie je veľmi účinný, vždy sa poraďte so svojím lekárom.
Ak zabudnete užiť BREXIN:
Vezmite si liek hneď, ako si spomeniete. Ak je už takmer čas na užitie ďalšej dávky, neužívajte vynechanú dávku, ale užite ďalšiu dávku v správnom čase. Neužívajte dvojnásobnú dávku.
Inštrukcie na používanie
Tablety:
Tabletu je možné rozdeliť tak, že ju položíte na rovný povrch so stredovým výrezom nahor. Miernym tlakom palca sa tableta rozdelí na dve rovnaké časti.
Šumivé tablety: šumivú tabletu úplne rozpustite v pohári vody.
Vrecká: otvorením vrecka pozdĺž čiary označenej „polovičnou dávkou“ sa získa dávka 10 mg. Otvorením vrecka pozdĺž línie označenej „plná dávka“ sa získa dávka 20 mg.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste sa predávkovali Brexinom
Ak užijete viac BREXINU, ako je predpísané:
Príznaky: Najindikatívnejšími príznakmi predávkovania sú bolesť hlavy, vracanie, ospalosť, závrat a synkopa.
Ak omylom predávkujete BREXIN, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Brexin
Tak ako všetky lieky, aj BREXIN môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Existujú predpoklady, aby bol BREXIN na gastrointestinálnej úrovni lepšie tolerovaný ako nekomplexovaný piroxikam; nižšia perzistencia účinnej látky v lúmene gastrointestinálneho traktu v skutočnosti znižuje riziko kontaktného podráždenia.
Okamžite prestaňte užívať BREXIN a kontaktujte svojho lekára:
- ak sa vám objavia pľuzgiere, začervenanie alebo odlupovanie kože (kožná vyrážka), „ulcerácia v akejkoľvek časti tela (napr. koža, ústa, oči, pery alebo jazyk) alebo akékoľvek iné príznaky alergickej reakcie, ako je vyrážka, opuch tváre, pier alebo jazyka, ktorý môže spôsobiť ťažkosti s dýchaním alebo sipot
- ak je koža alebo očné bielka žlté (žltačka)
- ak máte akékoľvek príznaky krvácania do žalúdka alebo čriev, ako je napríklad čierna alebo krvou zafarbená stolica alebo vracanie krvi
Všetky vedľajšie účinky súvisiace s liekom BREXIN sú uvedené nižšie.
Najbežnejšie efekty
- Vredy zažívacieho traktu a gastrointestinálne krvácanie
- nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, žalúdočná kyselina, bolesť brucha, ulcerózna stomatitída, zápalové ochorenie čriev (kolitída a Crohnova choroba)
- Opuch členkov, nôh a chodidiel (zadržiavanie tekutín)
- Zvýšený krvný tlak
- Srdcové zlyhanie (ťažkosti s dýchaním a únava)
Menej časté efekty
- Srdcový záchvat (infarkt myokardu)
- Mŕtvica
- Anorexia
- Únava
- Anémia
- Pľuzgiere, začervenanie alebo odlupovanie kože (vyrážka) alebo ulcerácia kdekoľvek na tele (napr. Koža, ústa, oči, pery alebo jazyk) alebo akékoľvek iné príznaky alergických reakcií, ako je kožná vyrážka, opuch tváre, pier, jazyka , sipot
- Žlté sfarbenie pokožky a očí (žltačka)
- Zvýšenie normálnych hodnôt funkcie pečene
- Pankreatitída
- Akútne zlyhanie obličiek, krv v moči, ťažkosti s močením
- Zvýšenie nebielkovinového dusíka v krvi (zvýšenie dusíka močoviny v krvi)
- Opuch členkov, nôh a chodidiel (zadržiavanie tekutín)
- Zvýšený krvný tlak (hypertenzia)
- Krvácanie z nosa
- Bolesť hlavy
- Ospalosť
- Hluchota alebo zvonenie v uchu
- Závraty
- Poruchy zraku
- Malátnosť
- Zmeny v krvnom a lymfatickom systéme
- Zápal žalúdka
Zriedkavé efekty
- Vzhľad modrín
- Zmena hodnôt cukru v krvi (hypo a hyperglykémia)
- Potenie
- Zmena telesnej hmotnosti
- Nespavosť
- Depresia
- Opuch, pľuzgiere alebo olupovanie kože
- Fotosenzitivita pokožky
- Suché ústa
- Eretizmus
- Zmeny vo funkcii močového mechúra
- Šok
- Alopécia
- Zmeny rastu nechtov
- Smrteľná hepatitída
Veľmi zriedkavé účinky
Boli hlásené život ohrozujúce kožné vyrážky (Stevensov-Johnsonov syndróm, toxická epidermálna nekrolýza)
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte BREXIN mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte BREXIN po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na vonkajšom obale a na vnútornom štítku. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Čo BREXIN obsahuje
BREXIN obsahuje účinnú látku Piroxicam-β-cyklodextrín
Každá tableta obsahuje: piroxikam-β-cyklodextrín 191,2 mg, čo sa rovná piroxikamu 20 mg.
Ďalšie zložky sú: laktóza, krospovidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, hydratovaný koloidný oxid kremičitý, modifikovaný škrob, magnéziumstearát.
Každá šumivá tableta obsahuje: piroxikam-β-cyklodextrín 191,2 mg, čo je piroxikam 20 mg.
Ďalšie zložky sú: monohydrát laktózy, uhličitan sodný glycín, kyselina fumarová, aspartám, makrogol 6000, citrónová príchuť.
Každé dvojdielne vrecko granúl obsahuje: Piroxicam-ß-cyklodextrín 191,2 mg, čo je piroxikam 20 mg.
Ďalšie zložky sú: sorbitol, citrusová príchuť, aspartam, oxid kremičitý, koloidný bezvodý.
Každý čapík obsahuje: piroxikam-ß-cyklodextrín 191,2 mg, čo sa rovná piroxikamu 20 mg.
Ďalšie zložky sú: bezvodý koloidný oxid kremičitý, tuhé polosyntetické glyceridy.
Opis toho, ako BREXIN vyzerá a obsah balenia
Tablety BREXIN: svetlo žlté, šesťuholníkové tablety s deliacou značkou; škatule so 6, 10 a 30 tabletami.
BREXIN šumivé tablety: svetlo žlté okrúhle tablety; škatule so 6, 10, 20 a 30 šumivými tabletami
BREXIN granule na perorálny roztok: svetložltý prášok na okamžité rozpustenie obsiahnutý v dvojdielnych vreckách; krabica s 20 vreckami.
BREXIN čapíky: čapíky valcovo-kužeľovitého tvaru a citrínovo žltej farby; krabica s 10 čapíkmi.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
BREXIN
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Tablety
Jedna tableta obsahuje:
Piroxikam-β-cyklodextrín 191,2 mg (zodpovedá piroxikamu 20 mg).
Šumivé tablety
Jedna šumivá tableta obsahuje:
Piroxikam-β-cyklodextrín 191,2 mg (zodpovedá piroxikamu 20 mg).
Granuly na perorálny roztok
Bipartitové vrecko na granule obsahuje:
Piroxikam-β-cyklodextrín 191,2 mg (zodpovedá piroxikamu 20 mg).
Čapíky
Jeden čapík obsahuje:
Piroxikam-β-cyklodextrín 191,2 mg (zodpovedá piroxikamu 20 mg).
Pomocné látky, pozri 6.1
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety, šumivé tablety, granule na perorálny roztok, čapíky.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Piroxikam je indikovaný na symptomatickú liečbu osteoartritídy, reumatoidnej artritídy alebo ankylozujúcej spondylitídy. Vzhľadom na svoj bezpečnostný profil nie je piroxikam NSAID prvej voľby (pozri časti 4.2, 4.3 a 4.4). Rozhodnutie predpísať piroxikam by malo byť založené na posúdení celkových rizík individuálneho pacienta (pozri časti 4.3 a 4.4).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Predpisovanie piroxikamu by mal začať lekár so skúsenosťami s diagnostikou a liečbou pacientov so zápalovými alebo degeneratívnymi reumatickými ochoreniami.
Maximálna odporúčaná denná dávka je 20 mg.
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na zvládnutie symptómov. Prínos a znášanlivosť liečby by sa mala znova vyhodnotiť do 14 dní. Ak je potrebná pokračujúca liečba., Posledne menovaná musí byť spojená s častou prehodnotenie.
Pretože sa ukázalo, že používanie piroxikamu je spojené so zvýšeným rizikom komplikácií postihujúcich gastrointestinálny trakt, mala by sa starostlivo zhodnotiť možná potreba kombinovanej terapie s gastro-ochrannými látkami (napr. Misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy), najmä u starších pacientov. .
Dávkovanie a indikácie pre deti ešte neboli stanovené.
Pri liečbe starších pacientov musí dávkovanie starostlivo stanoviť lekár, ktorý bude musieť vyhodnotiť možné zníženie vyššie uvedených dávok.
Tablety a vrecúška: 1 tableta alebo 1 šumivá tableta alebo 1 vrecko s plnou dávkou (20 mg) denne.
Čapíky: jeden čapík 20 mg denne.
Inštrukcie na používanie:
Tablety - tabletu rozdelíte tak, že ju položíte na rovný povrch so stredovým výrezom nahor. Miernym tlakom palca sa tableta rozdelí na dve rovnaké časti.
Šumivé tablety - Šumivú tabletu rozpustite úplne v pohári vody.
Vrecká - Otvorenie vrecka pozdĺž čiary označenej „polovičnou dávkou“ dáva dávku 10 mg. Otvorením vrecka pozdĺž línie označenej „plná dávka“ sa získa dávka 20 mg.
04.3 Kontraindikácie
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
• Predchádzajúca anamnéza gastrointestinálneho vredu, krvácania alebo perforácie.
• Predchádzajúce gastrointestinálne poruchy, ktoré predisponujú k poruchám krvácania, ako je ulcerózna kolitída, Crohnova choroba, rakovina gastrointestinálneho traktu alebo divertikulitída.
• Pacienti s aktívnym peptickým vredom, gastrointestinálnymi zápalovými poruchami alebo gastrointestinálnym krvácaním.
• Pacienti s gastritídou, dyspepsiou, závažnými poruchami pečene a obličiek, stredne ťažkým alebo ťažkým srdcovým zlyhaním, ťažkou hypertenziou, závažnými krvnými poruchami, krvácajúcou diatézou
• Súbežné používanie iných NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov COX-2 a kyseliny acetylsalicylovej, podávaných v analgetických dávkach.
• Súbežné používanie antikoagulancií.
• História závažných alergických reakcií na lieky akéhokoľvek druhu, najmä kožných reakcií, ako je multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm, nekrotická epidermolýza.
• Predchádzajúce kožné reakcie (bez ohľadu na závažnosť) na piroxikam, iné NSAID a iné lieky.
• Známe alebo predpokladané tehotenstvo, počas laktácie a u detí (pozri 4.6).
Existuje možnosť skríženej citlivosti na kyselinu acetylsalicylovú alebo iné nesteroidné protizápalové lieky. Liek sa nesmie podávať pacientom, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidné protizápalové lieky spôsobujú príznaky astmy, nádchy, nosovej polypózy, angioedému, žihľavky.
Formulácie v šumivých tabletách a vo vreckách obsahujú ako sladidlo aspartám, a preto je jeho použitie v prípade fenylketonúrie kontraindikované.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Nežiaduce účinky je možné minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho možného trvania liečby potrebnej na kontrolu symptómov.
Klinický prínos a znášanlivosť liečby sa má pravidelne prehodnocovať a liečba sa má ihneď ukončiť, keď sa objavia prvé príznaky kožných reakcií alebo závažných gastrointestinálnych príhod.
Gastrointestinálne (GI) účinky, riziko gastrointestinálnych ulcerácií, krvácania a perforácie
NSAID vrátane piroxikamu môžu spôsobiť závažné gastrointestinálne príhody vrátane krvácania, ulcerácie a perforácie žalúdka, tenkého čreva alebo hrubého čreva, ktoré môžu byť smrteľné. Tieto závažné nežiaduce udalosti sa môžu vyskytnúť kedykoľvek, s alebo bez varovných symptómov, u liečených pacientov s NSAID.
Krátkodobá aj dlhodobá expozícia NSAID prináša zvýšené riziko závažných gastrointestinálnych príhod. Dôkazy z observačných štúdií naznačujú, že piroxikam v porovnaní s inými NSAID môže byť spojený so zvýšeným rizikom závažnej gastrointestinálnej toxicity.
Pacienti s významnými rizikovými faktormi závažných gastrointestinálnych príhod majú byť liečení piroxikamom iba po starostlivom zvážení (pozri časť 4.3 a časť nižšie).
Je potrebné starostlivo zvážiť možnú potrebu kombinovanej terapie s gastro-ochrannými látkami (napr. Misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri časť 4.2).
Vážne gastrointestinálne komplikácie
Identifikácia rizikových subjektov
Riziko vzniku závažných gastrointestinálnych komplikácií sa zvyšuje s vekom.Vek nad 70 rokov je spojený s vyšším rizikom komplikácií. Je potrebné vyhnúť sa podávaniu pacientom starším ako 80 rokov.
Pacienti súbežne liečení perorálnymi kortikosteroidmi, selektívnymi inhibítormi spätného vychytávania serotonínu (SSRI), antikoagulanciami, ako je warfarín alebo protidoštičkovými látkami, ako je kyselina acetylsalicylová s nízkymi dávkami, majú zvýšené riziko závažných gastrointestinálnych komplikácií (pozri nižšie a bod 4.5). Rovnako ako u iných NSAID, u týchto rizikových pacientov je potrebné zvážiť použitie piroxikamu v kombinácii s gastro-ochrannými látkami (napr. Misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy).
Pacienti a lekári by mali počas liečby piroxikamom venovať pozornosť známkam a symptómom gastrointestinálneho vredu a / alebo krvácania. Pacientov je potrebné požiadať, aby nahlásili akékoľvek nové alebo neobvyklé abdominálne symptómy, ktoré sa vyskytnú počas liečby. Ak je počas liečby podozrenie na gastrointestinálnu komplikáciu, používanie piroxikamu sa má ihneď prerušiť a má sa zvážiť ďalšie klinické hodnotenie a alternatívna liečba.
Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky
U pacientov s hypertenziou a / alebo kongestívnym srdcovým zlyhaním v anamnéze je potrebné adekvátne sledovanie a poučenie, pretože v súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené zadržiavanie tekutín a edém.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda). Nie sú k dispozícii dostatočné údaje vylúčiť podobné riziko pre piroxikam.
Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym srdcovým zlyhaním, diagnostikovanou ischemickou chorobou srdca, ochorením periférnych artérií a / alebo cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení piroxikamom iba po starostlivom zvážení. Podobné úvahy je potrebné urobiť pred začatím dlhodobej liečby u pacientov s rizikovými faktormi kardiovaskulárnych chorôb (napr. Hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie).
Piroxikam znižuje agregačnú silu krvných doštičiek a predlžuje čas zrážania; túto charakteristiku je potrebné vziať do úvahy pri vykonávaní hematologických testov a keď je pacient liečený inými látkami, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek.
Pacienti, u ktorých je poškodená funkcia obličiek, by mali byť pravidelne sledovaní, pretože inhibícia syntézy prostaglandínov spôsobená piroxikamom u týchto pacientov môže viesť k závažnému zníženiu perfúzie obličiek, ktoré môže viesť k akútnemu zlyhaniu obličiek. V tomto ohľade starší pacienti a pacienti na diuretikách terapia sú považované za rizikové.
Opatrnosť je potrebná aj pri liečbe pacientov s poruchou funkcie pečene. Aj pre tieto sa odporúča uchýliť sa k pravidelnému monitorovaniu klinických a laboratórnych parametrov, najmä v prípade dlhodobej liečby.
Pri interakcii lieku s metabolizmom kyseliny arachidónovej môžu u astmatikov a predisponovaných jedincov vzniknúť krízy bronchospazmu a prípadne šok a ďalšie alergické javy.
Pretože počas liečby NSAID boli zistené očné zmeny, odporúča sa v prípade dlhodobej liečby vykonávať pravidelné oftalmologické kontroly. Odporúča sa tiež často kontrolovať rýchlosť glykémie u diabetických pacientov a protrombínový čas u subjektov, ktoré podstupujú súbežnú antikoagulačnú liečbu derivátmi dikumarolu.
Kožné reakcie
Dôkazy z observačných štúdií naznačujú, že piroxikam v porovnaní s inými neoxikamovými NSAID môže byť spojený s vyšším rizikom závažných kožných reakcií.
Pri použití lieku BREXIN boli hlásené nasledujúce život ohrozujúce kožné reakcie: Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN).
Pacienti majú byť informovaní o prejavoch a symptómoch a majú byť starostlivo sledovaní z hľadiska kožných reakcií. Najvyššie riziko vzniku SJS a TEN sa vyskytuje v prvých týždňoch liečby.
Ak sa vyskytnú symptómy alebo príznaky SJS alebo TEN (napr. Progresívna kožná vyrážka často s pľuzgiermi alebo slizničnými léziami), liečba BREXINOM sa má prerušiť.
Najlepšie výsledky v manažmente SJS a TEN sa dosiahnu včasnou diagnostikou a okamžitým prerušením liečby akýmkoľvek podozrivým liekom. Včasné prerušenie je spojené s lepšou prognózou.
Ak sa u pacienta vyvinul SJS alebo TEN pri použití BREXINU, BREXIN by sa už nemal u tohto pacienta používať.
Použitie piroxikamu, ako akéhokoľvek lieku, ktorý inhibuje syntézu prostaglandínov a cyklooxygenázu, sa neodporúča u žien, ktoré plánujú otehotnieť.
Podávanie piroxikamu sa má prerušiť u žien, ktoré majú problémy s plodnosťou alebo ktoré podstupujú vyšetrenia plodnosti.
Tablety a šumivé tablety obsahujú laktózu: pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Formulácia vrecka obsahuje sorbitol: pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Kyselina acetylsalicylová alebo iné NSAID . Rovnako ako pre ostatné NSAID, je potrebné vyhnúť sa použitiu piroxikamu spolu s kyselinou acetylsalicylovou alebo inými NSAID, vrátane iných formulácií piroxikamu, pretože dostupné údaje neumožňujú preukázať, že tieto kombinácie prinášajú väčšie zlepšenie ako to, ktoré sa dosahuje iba pri samotnom piroxikame; okrem toho sa zvyšuje možnosť nežiaducich reakcií (pozri časť 4.4.). Štúdie na ľuďoch ukázali, že súbežné používanie piroxikamu a kyseliny acetylsalicylovej znižuje plazmatickú koncentráciu piroxikamu približne o 80% zvyčajnej hodnoty.
Piroxikam interaguje s kyselinou acetylsalicylovou, s inými nesteroidnými protizápalovými látkami a s látkami, ktoré inhibujú agregáciu krvných doštičiek (pozri 4.3 a 4.4).
Kortikosteroidy : zvýšené riziko gastrointestinálneho vredu alebo krvácania (pozri časť 4.4).
Antikoagulanciá : NSAID vrátane piroxikamu môžu zosilniť účinky antikoagulancií, ako je warfarín. Preto sa treba vyhnúť použitiu piroxikamu spolu s antikoagulanciami, ako je warfarín (pozri časť 4.3).
Protidoštičkové látky a selektívne inhibítory spätného vychytávania serotonínu (SSRI) : zvýšené riziko gastrointestinálneho krvácania (pozri časť 4.4.).
Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II: NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných antihypertenzív. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. Dehydratovaní pacienti alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) súčasné podávanie inhibítora ACE alebo antagonistu angiotenzínu II a látok, ktoré inhibujú cyklo -oxygenázový systém môže viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možného akútneho zlyhania obličiek, zvyčajne reverzibilného. Tieto interakcie je potrebné vziať do úvahy u pacientov užívajúcich piroxikam súbežne s ACE inhibítormi alebo antagonistami angiotenzínu II.
Preto sa má táto kombinácia podávať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov.
Pacienti majú byť adekvátne hydratovaní a po začatí súbežnej liečby treba zvážiť monitorovanie renálnych funkcií.
V prípade súbežného užívania liekov obsahujúcich draslík alebo diuretík, ktoré spôsobujú retenciu draslíka, existuje ďalšie riziko zvýšenia koncentrácie draslíka v sére (hyperkaliémia).
Lítium : Súbežné podávanie lítia a NSAID spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín lítia.
Piroxikam sa veľmi viaže na proteíny, a preto pravdepodobne vytlačí iné lieky viazané na proteíny. Lekári budú musieť monitorovať pacientov, ktorí užívajú piroxikam a lieky s vysokou väzbou na bielkoviny, kvôli prípadným úpravám dávky. Po podaní cimetidínu vykazuje absorpcia piroxikamu mierne zvýšenie, toto zvýšenie však nebolo klinicky významné.
Vyhnite sa príjmu alkoholu.
Piroxikam môže "znížiť" účinnosť vnútromaternicových teliesok.
Súčasné užívanie nesteroidných protizápalových liekov s chinolónovými liekmi sa neodporúča.
04.6 Gravidita a laktácia
Piroxikam je kontraindikovaný počas gravidity, potvrdeného alebo suspektného tehotenstva a dojčenia.
Tehotenstvo
Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť tehotenstvo a / alebo vývoj embrya / plodu.
Výsledky epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratu a srdcových malformácií a gastroschízy po použití inhibítora syntézy prostaglandínov na začiatku tehotenstva. Absolútne riziko srdcových malformácií sa zvýšilo z menej ako 1% na približne 1,5%. Riziko sa považuje za zvýšené s dávkou a trvaním terapie.U zvierat bolo dokázané, že podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov spôsobuje zvýšenú stratu pre- a postimplementácie a embryofetálnu mortalitu.
Okrem toho bol u zvierat, ktorým boli počas organogenetického obdobia podávané inhibítory syntézy prostaglandínov, hlásený zvýšený výskyt rôznych malformácií vrátane kardiovaskulárnych.
V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod:
- kardiopulmonálna toxicita (s predčasným uzavretím arteriálneho kanála a pľúcnou hypertenziou);
- renálna dysfunkcia, ktorá môže progredovať do zlyhania obličiek s oligo-hydroamniózou;
matka a novorodenec na konci tehotenstva:
- možné predĺženie času krvácania a protidoštičkového účinku, ktoré sa môžu vyskytnúť aj pri veľmi nízkych dávkach;
- inhibícia kontrakcií maternice, ktorá má za následok oneskorený alebo predĺžený pôrod.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Piroxicam môže modifikovať stav bdelosti takým spôsobom, že by to ohrozilo riadenie motorových vozidiel a zapojenie sa do činností, ktoré si vyžadujú ostražitosť.
04.8 Nežiaduce účinky
Gastrointestinálne: najčastejšie pozorované nežiaduce účinky sú gastrointestinálneho charakteru. Zvlášť u starších ľudí sa môžu vyskytnúť peptické vredy, gastrointestinálna perforácia alebo krvácanie, niekedy smrteľné (pozri časť 4.4).
Po podaní piroxikamu bola hlásená nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.4).
Menej často sa pozorovala gastritída.
Existujú podmienky, za ktorých je BREXIN v gastrointestinálnom trakte lepšie tolerovaný ako nekomplexovaný piroxikam; nižšia perzistencia účinnej látky v lúmene gastrointestinálneho traktu v skutočnosti znižuje riziko kontaktného podráždenia.
V súvislosti s liečbou NSAID boli hlásené edém, hypertenzia a srdcové zlyhanie.
Klinické štúdie a epidemiologické údaje naznačujú, že používanie niektorých NSAID (najmä vo vysokých dávkach a na dlhodobú liečbu) môže byť spojené so miernym zvýšením rizika arteriálnych trombotických príhod (napr. Infarkt myokardu alebo cievna mozgová príhoda) (pozri časť 4.4).
Ďalšie hlásené vedľajšie účinky: anorexia, prejavy precitlivenosti, ako sú kožné vyrážky, bolesti hlavy, závraty, ospalosť, malátnosť, hluk v ušiach, hluchota, asténia, zmeny hematologických parametrov, zníženie hemoglobínu a hematokritu, anémia.
Rovnako ako u iných látok s podobným účinkom bolo u niektorých pacientov pozorované zvýšenie azotémie, ktoré pri pokračujúcom podávaní nepostupuje nad určitú úroveň; po prerušení terapie sa vrátia na normálne hodnoty.
Zriedkavo sa môže vyskytnúť alergický edém tváre a rúk, zvýšená citlivosť pokožky, poruchy videnia, aplastická anémia, hemolytická anémia, pancytopénia, trombocytopénia, Schoenlein-Henochova purpura, eozinofília, zvýšené indexy funkcie pečene, žltačka.
Ak sa však vyskytnú klinické príznaky a poruchy funkcie pečene, liečba piroxikamom sa má prerušiť.
Boli hlásené zriedkavé prípady pankreatitídy. Boli hlásené niektoré prípady hematúrie, dyzúrie, akútneho zlyhania obličiek, zadržiavania vody, ktoré sa môže prejaviť formou edému, najmä v šikmých oblastiach dolných končatín, alebo kardiocirkulačných porúch (hypertenzia, dekompenzácia).
Veľmi zriedkavo boli hlásené závažné kožné nežiaduce reakcie (SCAR), ako je Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS) a toxická epidermálna nekrolýza (TEN) (pozri časť 4.4).
V ojedinelých prípadoch: epistaxa, sucho v ústach, multiformný erytém, ekchymóza, odlupovanie kože, potenie, hypoglykémia, hyperglykémia, zmeny telesnej hmotnosti, eretizmus, nespavosť, depresia a veľmi zriedkavo dysfunkcia močového mechúra, šok a varovné príznaky, alopécia, poruchy rastu nechtov.
04,9 Predávkovanie
Príznaky: Najindikatívnejšími príznakmi predávkovania sú bolesť hlavy, vracanie, ospalosť, závrat a synkopa.
V prípade predávkovania je indikovaná symptomatická podporná terapia.
Napriek tomu, že doteraz neboli vykonané žiadne štúdie, je nepravdepodobné, že by hemodialýza bola užitočná pri eliminácii piroxikamu, pretože liečivo sa vyznačuje vysokou väzbou na plazmatické proteíny.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: nesteroidné protizápalové / antireumatické lieky.
ATC kód: M01AC01.
Piroxikam, patriaci do skupiny benzotiazínkarboxiamidov-N-heterocyklických zlúčenín, je prvou zlúčeninou novej triedy NSAID, oxikamov. Piroxikam má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok, farmakologické účinky sú podobné ako u iných nesteroidných protizápalových liekov. Štúdie na zvieratách ukázali, že piroxikam ovplyvňuje migráciu buniek do miest zápalu. Rovnako ako ostatné NSAID, piroxikam interferuje so syntézou prostaglandínov inhibíciou cyklooxygenázy. Na rozdiel od indometacínu je piroxikam reverzibilným inhibítorom syntézy prostaglandínov. V štúdii zahŕňajúcej 9 pacientov s aktívnou reumatoidnou artritídou bolo ukázané, že piroxikam (20 mg / deň počas 15 dní) výrazne znižuje funkciu polymorfonukleárnych buniek. (PMN), produkcia superoxidových aniónov v periférnej krvi a synoviálnej tekutine a koncentrácia PMN a PMN elastázy v synoviálnej tekutine Modulácia reakcií PMN môže prispieť k protizápalovému účinku piroxikamu.
BREXIN je nová formulácia piroxikamu, v ktorej je účinná látka v komplexe s β-cyklodextrínom.
P-cyklodextrín, cyklický oligosacharid pochádzajúci z enzymatickej hydrolýzy bežného škrobu, môže vďaka svojej konkrétnej chemickej štruktúre „vytvárať inklúzne komplexy („ molekulárne enkapsulácie “) s rôznymi liečivami, čím sa zlepšujú vlastnosti rozpustnosti, stability a biologickej dostupnosti.
Zistilo sa, že piroxikam-β-cyklodextrín má po perorálnom a rektálnom podaní vysokú rozpustnosť vo vode a rýchlejšiu absorpciu ako piroxikam.
Lepšia rozpustnosť vedie k rýchlemu zvýšeniu plazmatických hladín piroxikamu a k skorému dosiahnutiu vrcholovej hodnoty, čo sa klinicky prejavuje rýchlejším nástupom a vyššou intenzitou analgetického a protizápalového účinku.
Na druhej strane je predĺžený plazmatický polčas BREXINU v porovnaní s piroxikamom nezmenený, čo umožňuje podanie jednej dennej dávky.
BREXIN je vďaka svojim farmakodynamickým a farmakokinetickým vlastnostiam vhodný na liečbu reumatických a / alebo zápalových ochorení s výraznou bolestivou zložkou, ktoré vážne ohrozujú celkové podmienky a normálnu aktivitu pacientov a pri ktorých je potrebná intervencia. s rýchlou a intenzívnou účinnosťou.
V teste plantárneho edému vyvolanom karagénom vykazoval BREXIN skoršiu protizápalovú aktivitu ako piroxikam; v prvých hodinách po podaní bol BREXIN v skutočnosti orálne aj rektálne 2-3 krát účinnejší ako piroxikam.
Analgetická aktivita bola študovaná na myšiach, orálne, v záchytnom teste fenylchinónu; po 5 minútach od ošetrenia sa dosiahlo 99% maximálneho inhibičného účinku s BREXINOM a 78% maximálneho inhibičného účinku s piroxikamom. dve hodiny po ošetrení.
Hodnoty terapeutického indexu pre BREXIN a piroxikam boli vypočítané na základe porovnania medzi protizápalovými účinkami, vyhodnotenými u potkanov pomocou testu plantárneho edému vyvolaného karagénom, a žalúdočných lézií pozorovaných u rovnakého druhu zvierat.
Zistilo sa, že BREXIN perorálne má terapeutický index 2,65 -krát vyšší ako orálny piroxikam; terapeutický index BREXINU rektálnou cestou bol 2,31 krát vyšší ako rovnaký BREXIN orálnou cestou.
Zlepšenie gastrointestinálnej znášanlivosti BREXINU bolo u ľudí potvrdené tromi dvojito zaslepenými kontrolovanými štúdiami, v ktorých bola prítomnosť krvi vo výkaloch hodnotená pomocou techniky erytrocytov označenej 51Cr. Vo všetkých štúdiách bola dĺžka liečby 28 dní Dve štúdie preukázali významne menšiu stratu krvi v stolici s BREXINOM ku koncu 4-týždňového obdobia štúdie, zatiaľ čo podobný trend bol pozorovaný v tretej štúdii.
V ďalšej štúdii sa uskutočnilo porovnanie žalúdočnej znášanlivosti BREXINU, piroxikamu, indometacínu a placeba po podaní počas 14 dní: hodnotil sa aj potenciálny rozdiel v stene žalúdka (GPD max). BREXIN mal na tento parameter menej účinkov ako piroxikam a indometacín s pozitívnou koreláciou medzi výsledkami GPD max a výsledkami endoskopického vyšetrenia.
BREXIN má preto v porovnaní s piroxikamom priaznivejší vzťah medzi farmakodynamickou aktivitou a gastrotoxicitou.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Orálnym alebo rektálnym podaním BREXINU sa do obehu absorbuje iba účinná látka (piroxikam) a nie komplex ako taký.
U zdravých dobrovoľníkov s BREXINOM bol v porovnaní s ekvidózou piroxikamu (20 mg) významný pokrok v nástupe plazmatického píku piroxikamu (v rozmedzí 30 "-60" v porovnaní s priemerným časom 2 hodiny pozorovaným s nekomplexovaným piroxikamom pozorované orálne a do 2 hodín v porovnaní so 6 až 7 hodinami v prípade piroxikamu tak, ako je, rektálne). Eliminačné parametre, Kel a polčas, nevykazujú odchýlky vzhľadom na hodnoty piroxikamu, pretože komplexácia s β-cyklodextrínom ovplyvňuje iba kinetiku absorpcie, ale nie kinetiku eliminácie.
Vylučovanie účinnej látky močom počas 72 hodín predstavovalo približne 10% podanej dávky pre všetky formulácie BREXIN a pre piroxikam tak, ako je.
P-cyklodextrín ako taký po perorálnom podaní komplexu nebol nájdený ani „v plazme, ani v moči“. B-cyklodextrín je v hrubom čreve metabolizovaný bakteriálnou mikroflórou na lineárne dextríny, maltózu a glukózu.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Rovnako ako ostatné látky, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, piroxikam tiež zvyšuje výskyt dystokie a popôrodných pôrodov u zvierat, ak liek pokračuje v gravidite. Podávanie NSAID gravidným potkanom môže spôsobiť zúženie fetálneho ductus arteriosus. Ďalej v v poslednom trimestri gravidity sa zvyšuje gastroduodenálna toxicita.
V neklinických štúdiách boli pozorované niektoré účinky, ako sú gastrointestinálne lézie a renálna papilárna nekróza, detegované pri maximálnej použitej dávke, ktorá je približne 60-krát väčšia ako uvedená dávka pre ľudí.
Táto expozícia piroxikamu sa preto považuje za dostatočne presahujúcu maximálnu expozíciu u ľudí, čo naznačuje malý význam týchto účinkov pre klinické použitie lieku.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Tablety: laktóza, krospovidón, sodná soľ karboxymetylškrobu, koloidný hydratovaný oxid kremičitý, modifikovaný škrob, magnéziumstearát.
Šumivé tablety: monohydrát laktózy, uhličitan sodný glycín, kyselina fumarová, aspartám, makrogol 6000, citrónová príchuť.
Granuly na perorálny roztok: sorbitol, citrusová príchuť, aspartam, bezvodý koloidný oxid kremičitý.
Čapíky: bezvodý koloidný oxid kremičitý, tuhé polosyntetické glyceridy.
06.2 Nekompatibilita
Neznáme.
06.3 Obdobie platnosti
Tablety, vrecká, čapíky: 3 roky.
Šumivé tablety: 2 roky.
Uvedená doba platnosti sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety - vnútorné balenie: tablety v blistrových baleniach z PVC / PVDC spojených uzavretých s Al / PVDC. Vonkajší obal: kartónová škatuľa s potlačou.
Šumivé tablety - Vnútorné balenie: Al / PE pásik. Vonkajší obal: kartónová škatuľa s potlačou.
Vrecká-vnútorné balenie: vrecká uzatvárateľné teplom z papiera veľkosti Al spojené s polyetylénom s nízkou hustotou (LDPE) s oddelením a predrezanou prepážkou. Vonkajší obal: kartónová škatuľa s potlačou.
Čapíky - Vnútorné balenie: čapíky v PVC / PE blistroch. Vonkajší obal: kartónová škatuľa s potlačou.
Balenie 6 tabliet 20 mg
Balenie 10 tabliet 20 mg
Balenie 30 tabliet 20 mg
Škatuľka so 6 šumivými tabletami 20 mg
Škatuľka s 10 šumivými tabletami 20 mg
Škatuľka s 20 šumivými tabletami 20 mg
Škatuľka s 30 šumivými tabletami 20 mg
Škatuľka s 20 dvojdielnymi vreckami 20 mg
Škatuľka s 10 čapíkmi 20 mg
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi predpismi.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26 / A - 43100 Parma
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
BREXIN 20 mg tablety - 6 tabliet: 026446118
BREXIN 20 mg tablety - 10 tabliet: 026446120
BREXIN 20 mg tablety - 30 tabliet: 026446056
BREXIN 20 mg šumivé tablety - 6 šumivých tabliet: 026446070
BREXIN 20 mg šumivé tablety - 10 šumivých tabliet: 026446082
BREXIN 20 mg šumivé tablety - 20 šumivých tabliet: 026446094
BREXIN 20 mg šumivé tablety - 30 šumivých tabliet: 026446106
brexin 20 mg granule na perorálny roztok - 20 bipartitných vrecúšok: 026446031
brexin 20 mg čapíky - 10 čapíkov: 026446043
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
30 tabliet - dvojdielne vrecká - čapíky: 27. 7. 1987
6 a 10 tabliet: 07.07.1999
Šumivé tablety: 22/12/1999
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Január 2012