Účinné látky: Terazosin
UNOPROST 2 mg tablety
UNOPROST 5 mg tablety
UNOPROST 10 mg tablety
Indikácie Prečo sa používa Unoprost? Načo to je?
Antagonisty alfa-adrenergných receptorov.
Funkčné poruchy prvej fázy benígnej hypertrofie prostaty.
Kontraindikácie Kedy by sa nemal používať Unoprost
Unoprost je kontraindikovaný:
U pacientov s precitlivenosťou na liečivo "terazosin", na iné chinazolíny (prazosin, doxazosin) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
U subjektov s anamnézou ortostatickej hypotenzie.
Pacienti s anamnézou močovej synkopy by nemali byť liečení alfa-blokátormi.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Unoprost
Terapia terazosínom vyžaduje pravidelné klinické monitorovanie. Liek môže spôsobiť hypotenziu. Osobitnú pozornosť je preto potrebné venovať hodnoteniu tlaku liečených subjektov.
Terazosín, podobne ako iné alfa-blokátory, môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, epizódy lipotymie, ortostatickú hypotenziu a synkopu, obzvlášť v súvislosti s prvou alebo prvou dávkou terapie (účinok prvej dávky) alebo so zvýšením dávky. Podobné účinky sa môžu vyskytnúť aj vtedy, ak sa terapia preruší na viac ako niekoľko dávok a potom sa znova začne.
Pacientov treba informovať o príznakoch ortostatickej hypotenzie a odporučiť im, aby si v týchto prípadoch sadli alebo ľahli (pozri tiež časti „Osobitné upozornenia - Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje“ a „Nežiaduce účinky“).
Hlásili sa tiež prípady synkopy súvisiace s rýchlym zvýšením dávky alebo so zavedením antihypertenzív, a preto by sa mala každá súbežná antihypertenzívna liečba začať s opatrnosťou.
Súbežné používanie inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (napr. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu môže u niektorých pacientov viesť k symptomatickej hypotenzii. Aby sa minimalizovalo riziko vzniku ortostatickej hypotenzie, pacient by mal byť stabilizovaný na liečbu alfa-blokátorom pred začatím liečby inhibítormi fosfodiesterázy typu 5.
Pretože pravdepodobnosť výskytu takýchto javov je možné podstatne znížiť, zahájením liečby najnižším dávkovaním (1 mg) pred spaním a postupným zvyšovaním dávok sa odporúča starostlivo dodržiavať pokyny uvedené v odseku „Dávka, spôsob a čas administratíva “.
Okrem toho, aby sa minimalizovalo riziko ortostatickej hypotenzie, pacienti by mali byť starostlivo sledovaní, najmä na začiatku terapie.
Pacienta treba tiež upozorniť na možný nástup týchto účinkov a poučiť ho o opatreniach, ktoré je potrebné prijať, aby sa s nimi vysporiadal.
V prípade vyššie opísanej epizódy by mal byť pacient uložený na chrbte a ošetrený - v prípade potreby - vhodnými podpornými opatreniami.
Častejšie sa môžu vyskytnúť ďalšie príznaky súvisiace s poklesom krvného tlaku, a to závraty, závraty, ospalosť a búšenie srdca. S pacientmi v povolaniach, pre ktoré môžu opísané príznaky predstavovať potenciálne riziko, je potrebné zaobchádzať obzvlášť opatrne.
Varujte pacienta, že ak pocítite príznaky poklesu krvného tlaku, musíte si sadnúť alebo ľahnúť; vzhľadom na to, že tieto príznaky nie sú vždy ortostatickej povahy, dávajte pozor, keď sa objavia zo sediacej alebo ležiacej polohy.
Po prvých 12 hodinách od začiatku liečby, po zvýšení dávky alebo po opätovnom začatí liečby po prerušení by mali byť pacienti informovaní o možnosti synkopálnych a ortostatických symptómov a vyhýbať sa vedeniu vozidla alebo zapojeniu sa do rizikových činností.
Vzhľadom na vazodilatačný účinok by sa terazosín mal používať opatrne u pacientov s jedným z nasledujúcich srdcových ochorení:
- pľúcny edém v dôsledku aortálnej alebo mitrálnej stenózy;
- závažné srdcové zlyhanie;
- infarkt pravej komory spôsobený pľúcnou embóliou alebo perikardiálnym výpotkom;
- infarkt ľavej komory s nízkym tlakom.
Použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou
Tak ako všetky lieky metabolizované v pečeni, terazosín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene. Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s ťažkou poruchou funkcie pečene, odporúča sa v týchto prípadoch vyhnúť ich použitiu.
Opatrnosť sa odporúča aj vtedy, ak sa terazosín podáva súbežne s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť pečeňový metabolizmus.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Unoprostu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
U pacientov užívajúcich terazosín plus ACE inhibítory alebo diuretiká bol výskyt závratov alebo súvisiacich nežiaducich účinkov vyšší ako v celkovej populácii pacientov užívajúcich terazosín v klinických štúdiách.
Je potrebná opatrnosť, keď sa terazosín podáva s inými antihypertenzívami (ACE inhibítory, blokátory beta-receptorov, antagonisty vápnika a diuretiká), aby sa predišlo možnosti výraznej hypotenzie. Ak sa terazosín pridá k diuretiku alebo inému antihypertenzívu, môže byť potrebné zníženie dávky a nová titrácia.
Súbežné používanie inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (napr. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu môže u niektorých pacientov viesť k hypotenzívnym symptómom.
Kombinované použitie terazosínu s inými blokátormi alfa-receptorov sa neodporúča.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
V prípade, že by vás závraty, závraty alebo palpitácie začali obťažovať, je pacient povinný informovať ošetrujúceho lekára, aby mohol zvážiť úpravu dávky.
Dlhodobé podávanie Terazosinu nespôsobilo žiadne klinicky významné zmeny v hlavných laboratórnych parametroch (glykémia, urikémia, kreatininémia, azotémia a transaminaseémia); liek sa preto môže používať u diabetických pacientov, hyperurikemických pacientov a u starších osôb.
Pred operáciou katarakty (zakalenie šošovky) sa odporúča informovať svojho očného lekára o vašej súčasnej alebo predchádzajúcej liečbe terazosínom. Terazosin môže počas operácie spôsobiť komplikácie, ktoré je možné liečiť, ak bol špecialista včas upozornený.
Tehotenstvo a dojčenie
Liek nie je určený na použitie u žien.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V súvislosti s užitím počiatočnej dávky alebo v prípade vynechania dávok a následného opätovného začatia terapie terazosínom sa môže vyskytnúť vertigo, točenie hlavy alebo somnolencia. Pacienti by mali vziať do úvahy možný nástup takýchto nežiaducich účinkov a okolnosti Vyhnite sa vedeniu vozidla alebo vykonávať rizikovú prácu približne počas prvých 12 hodín po užití počiatočnej dávky alebo ak sa dávka zvýši.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tablety Unoprost obsahujú laktózu. V prípade zistenej neznášanlivosti na cukry kontaktujte svojho lekára pred užitím lieku.
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Unoprost: Dávkovanie
Všeobecne účinná dávka je medzi 5 mg a 10 mg podávaná jedenkrát denne. Účinné dávkovanie by sa malo dosiahnuť postupne, počnúc 1 mg (1/2 deliteľnej 2 mg tablety), ktoré sa majú užiť večer pred spaním (štartovacia dávka).
Následne v týždenných alebo dvojtýždňových intervaloch môže byť denná dávka zdvojnásobená na 2 mg a zvýšená na 5 mg alebo 10 mg (1 tableta 5 mg alebo 10 mg) v rámci jedného denného podávania.
Spôsob podávania
Po užití štartovacej dávky by sa mal pacient vyhnúť náhlym zmenám polohy alebo činností, ktoré môžu byť ovplyvnené závratmi alebo únavou. To platí najmä pre starších ľudí. Toto opatrenie je potrebné dodržať aj vtedy, keď sa prvá tableta užije pri každom zvýšení dávky. Nasledujúce tablety každej sily môžete užiť ráno
Ak sa podávanie lieku preruší na niekoľko dní, obnovenie liečby sa musí vykonať rovnakým spôsobom od počiatočnej dávky (1 mg).
Zlyhanie obličiek
Farmakokinetické štúdie naznačujú, že pacienti s poruchou funkcie obličiek nevyžadujú žiadne zmeny v odporúčanom dávkovaní
Deti
Kritériá bezpečnosti a účinnosti u detí neboli stanovené.
Seniori
Farmakokinetické štúdie vykonané u starších pacientov naznačujú, že nie je potrebná žiadna podstatná úprava odporúčaného dávkovania, ale pri titrácii dávky terazosínu je potrebná osobitná opatrnosť.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Unoprostu
Ak podávanie terazosínu spôsobuje akútnu hypotenziu, intervencie kardiovaskulárnej podpory majú zásadný význam. Restabilizáciu krvného tlaku a normalizáciu srdcovej frekvencie je možné dosiahnuť udržaním pacienta v polohe na chrbte. Ak sa toto opatrenie ukáže ako neadekvátne, šokový stav by sa mal liečiť masovými expandérmi a v prípade potreby sa neskôr môžu použiť vazopresory. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a podľa potreby aplikovať všeobecné podporné opatrenia. Dialýza nemusí byť prospešná, pretože laboratórne údaje naznačujú vysoký stupeň väzby terazosínu na proteíny. V prípade náhodného požitia nadmerných dávok lieku informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.
AK MÁTE NEJAKÉ POCHYBY O POUŽÍVANÍ UNOPROST, KONTAKTUJTE SVOJHO LEKÁRA ALEBO FARMACISTU.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Unoprost
Tak ako všetky lieky, aj Unoprost môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Terazosín, podobne ako iní antagonisti alfa-adrenergných receptorov, môže spôsobiť synkopu. Synkopálne prejavy sa vyskytovali v časovom intervale od 30 do 90 minút, počnúc počiatočnou dávkou lieku.
Synkopa sa príležitostne vyskytovala v súvislosti s rýchlym zvyšovaním dávky alebo podávaním antihypertenzív. Synkopa sa považuje za dôsledok nadmerného ortostatického hypotenzného účinku; hoci príležitostne epizódam synkopy predchádzali príznaky závažnej supraventrikulárnej tachykardie so srdcovou frekvenciou od 120 až 160 úderov za minútu V prípade synkopy by mal pacient ležať a podľa potreby mu poskytnúť podpornú liečbu.
V prípade, že sa pacient rýchlo presunie zo sediacej alebo ležiacej polohy do stoja, môžu sa vyskytnúť epizódy závratov, točenia hlavy alebo mdloby. Pacienti by mali byť o tom poučení a poučení, aby si ľahli, hneď ako sa objavia tieto príznaky, a potom zostali sedieť niekoľko minút pred vstávaním, aby sa zabránilo opakovaniu týchto epizód. Tieto nežiaduce udalosti samy ustupujú a vo väčšine prípadov sa neopakujú po počiatočnom období terapie alebo počas následného opakovaného testovania.
V klinických štúdiách bol výskyt ortostatických hypotenzných príhod vyšší u pacientov vo veku 65 rokov a starších (5,6%) v porovnaní s pacientmi mladšími ako 65 rokov (2,6%).
Hlásenie nežiaducich účinkov terazosínom
Najčastejšími nežiaducimi účinkami boli asténia, palpitácie, nevoľnosť, periférny edém, závraty, somnolencia, nazálna kongescia / rinitída a amblyopia / rozmazané videnie.
Okrem toho boli hlásené nasledujúce prípady: bolesť chrbta, bolesť hlavy, tachykardia, ortostatická hypotenzia, synkopa, edém, prírastok hmotnosti, bolesť v končatinách, znížené libido, depresia, nervozita, parestézia, závraty, dyspnoe, zápal prínosových dutín a impotencia.
K ďalším nežiaducim reakciám hláseným v klinických štúdiách alebo hláseným počas uvádzania na trh, ale ktoré nie sú jednoznačne spojené s používaním terazosínu, patria nasledujúce: bolesť na hrudníku, edém tváre, horúčka, bolesť brucha, bolesť krku, bolesť ramena, vazodilatácia, arytmia, zápcha, hnačka xerostómia, dyspepsia, plynatosť, vracanie, dna; artralgia, artritída, kĺbové poruchy, myalgia, úzkosť, nespavosť, bronchitída, epistaxa, chrípkové symptómy, faryngitída, nádcha, príznaky nachladnutia, svrbenie, vyrážka, zvýšený kašeľ, potenie, zhoršené videnie, zápal spojiviek, hluk v ušiach, frekvencia močenia, infekcia močových ciest a inkontinencia moču zistená hlavne u postmenopauzálnych žien.
V súvislosti s podávaním terazosínu boli zaznamenané najmenej dva prípady závažných anafylaktoidných reakcií.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Boli hlásené prípady trombocytopénie a priapizmu. Bola hlásená predsieňová fibrilácia, vzťah príčin a následkov však nebol stanovený.
Laboratórny test
V kontrolovaných klinických štúdiách sa pozoroval malý, ale významný pokles hematokritu, hemoglobínu, leukocytov, celkového obsahu bielkovín a albumínu. Tieto laboratórne výsledky naznačujú možnosť hemodilúcie. Liečba terazosínom pokračujúca až 24 mesiacov nemala významný vplyv na prostatický špecifický antigén (PSA).
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov. Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale. Dátum exspirácie sa vzťahuje na neporušený výrobok, správne skladovaný. UPOZORNENIE: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Ďalšie informácie
ZLOŽENIE
UNOPROST 2 mg tablety
Každá tableta obsahuje: Účinná látka: Terazosin hydrochlorid 2H2O 2,374 mg zodpovedá Terazosin base 2 mg; Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, E-110
UNOPROST 5 mg tablety
Každá tableta obsahuje: Účinná látka: Terazosin hydrochlorid 2H2O 5,935 mg zodpovedá Terazosin base 5 mg; Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát, E-132, E-110
UNOPROST 10 mg tablety
Každá tableta obsahuje: Účinná látka: 11,87 mg Terazosin hydrochlorid 2H20 zodpovedajúci 10 mg Terazosinovej bázy; Pomocné látky: laktóza, E-132, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
Deliteľné tablety po 2 a 5 mg. Tablety po 10 mg
UNOPROST 2 mg: blister s 10 deliteľnými tabletami
UNOPROST 5 mg: Blistr so 14 deliteľnými tabletami
UNOPROST 10 mg: blister so 14 tabletami.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
NEPROSTREDNÁ
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá 2 mg tableta obsahuje, aktívny princíp: terazosín hydrochlorid 2 H20 2,374 mg zodpovedá terazosínovej báze 2,00 mg
Každá 5 mg tableta obsahuje, aktívny princíp: terazosín hydrochlorid 2 H20 5,935 mg, čo je terazosínová báza 5,00 mg
Každá 10 mg tableta obsahuje, aktívny princíp: terazosín hydrochlorid 2 H20 11,87 mg, čo je terazosínová báza 10,00 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Deliteľné tablety (2 mg a 5 mg)
Tablety (10 mg)
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Funkčné poruchy prvej fázy benígnej hypertrofie prostaty.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Všeobecne účinná dávka je medzi 5 mg a 10 mg podávaná jedenkrát denne.
Účinné dávkovanie by sa malo dosiahnuť postupne, počnúc 1 mg (½ rozdelenej tablety 2 mg), ktoré sa majú užiť večer pred spaním (štartovacia dávka).
Následne v týždenných alebo dvojtýždňových intervaloch môže byť denná dávka zdvojnásobená na 2 mg a zvýšená na 5 mg alebo 10 mg (1 tableta 5 mg alebo 10 mg) v rámci jedného denného podávania.
Spôsob podávania
Po užití štartovacej dávky by sa mal pacient vyhnúť náhlym zmenám polohy alebo činností, ktoré môžu byť ovplyvnené závratmi alebo únavou. To platí najmä pre starších ľudí. Toto opatrenie je potrebné dodržať aj vtedy, keď sa prvá tableta užije pri každom zvýšení dávky. Nasledujúce tablety každej sily môžete užiť ráno
Ak sa podávanie lieku preruší na niekoľko dní, obnovenie liečby sa musí vykonať rovnakým spôsobom, počnúc počiatočnou dávkou.
Zlyhanie obličiek
Farmakokinetické štúdie naznačujú, že pacienti s poruchou funkcie obličiek nevyžadujú žiadne zmeny v odporúčanom dávkovaní.
Pečeňová insuficiencia
Pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní.
Deti
Kritériá bezpečnosti a účinnosti u detí neboli stanovené.
Seniori
Farmakokinetické štúdie vykonané na starších osobách naznačujú, že nie je potrebná žiadna podstatná úprava odporúčaného dávkovania, avšak pri titrácii dávky terazosínu je potrebná osobitná opatrnosť.
04.3 Kontraindikácie
Unoprost je kontraindikovaný:
• u pacientov s precitlivenosťou na liečivo „terazosín“, na iné chinazolíny (prazosín, doxazosín) alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok;
• u subjektov s anamnézou ortostatickej hypotenzie.
Pacienti s anamnézou močovej synkopy by nemali byť liečení alfa-blokátormi.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pretože rakovina prostaty a benígna hypertrofia prostaty môžu spôsobovať rovnaké príznaky, pred začatím liečby Unoprostom je potrebné vylúčiť rakovinu prostaty.
Terapia terazosínom vyžaduje pravidelné klinické monitorovanie.
Liek môže spôsobiť hypotenziu. Osobitnú pozornosť je preto potrebné venovať hodnoteniu tlaku liečených subjektov.
Terazosín, podobne ako iné alfa-blokátory, môže spôsobiť zníženie krvného tlaku, epizódy lipotymie, ortostatickú hypotenziu a synkopu, najmä v súvislosti s prvou alebo prvou dávkou terapie (účinok prvej dávky) alebo so zvýšením dávky.
Podobné účinky sa môžu vyskytnúť aj vtedy, ak sa terapia preruší na viac ako niekoľko dávok a potom sa znova začne.
Hlásili sa tiež prípady synkopy súvisiace s rýchlym zvýšením dávky alebo so zavedením antihypertenzív, a preto by sa mala každá súbežná antihypertenzívna liečba začať s opatrnosťou.
Súbežné používanie inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (napr. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu môže u niektorých pacientov viesť k symptomatickej hypotenzii. Aby sa minimalizovalo riziko vzniku ortostatickej hypotenzie, pacient by mal byť stabilizovaný na liečbu alfa-blokátorom pred začatím liečby inhibítormi fosfodiesterázy typu 5.
Pretože pravdepodobnosť výskytu týchto javov môže byť významne znížená začatím liečby najnižším dávkovaním (1 mg) pred spaním a postupným zvyšovaním dávok, odporúča sa starostlivo dodržiavať pokyny uvedené v časti 4.2 Dávkovanie a spôsob podávania.
Okrem toho, aby sa minimalizovalo riziko ortostatickej hypotenzie, pacienti by mali byť starostlivo sledovaní, najmä na začiatku terapie.
Pacienta treba upozorniť na možný nástup týchto účinkov a poučiť ho o opatreniach, ktoré je potrebné prijať, aby sa s nimi vyrovnal.
V prípade vyššie opísanej epizódy by mal byť pacient uložený na chrbte a ošetrený - v prípade potreby - vhodnými podpornými opatreniami.
Častejšie sa môžu vyskytnúť ďalšie príznaky súvisiace s poklesom krvného tlaku, a to závraty, závraty, ospalosť a búšenie srdca.
S pacientmi v povolaniach, pre ktoré môžu opísané príznaky predstavovať potenciálne riziko, je potrebné zaobchádzať obzvlášť opatrne.
Varujte pacienta, že ak pocítite príznaky poklesu krvného tlaku, musíte si sadnúť alebo ľahnúť; vzhľadom na to, že tieto príznaky nie sú vždy ortostatickej povahy, dávajte pozor, keď sa objavia zo sediacej alebo ležiacej polohy.
Po prvých 12 hodinách od začiatku terapie, po zvýšení dávky alebo po opätovnom začatí liečby po prerušení by mali byť pacienti informovaní o možnosti synkopálnych a ortostatických symptómov a vyhýbať sa vedeniu vozidla alebo zapojeniu sa do rizikových činností (pozri tiež časť 4.7).
Vzhľadom na vazodilatačný účinok by sa terazosín mal používať opatrne u pacientov s jedným z nasledujúcich srdcových ochorení:
• pľúcny edém v dôsledku aortálnej alebo mitrálnej stenózy;
• závažné srdcové zlyhanie;
• infarkt pravej komory spôsobený pľúcnou embóliou alebo perikardiálnym výpotkom;
• infarkt ľavej komory s nízkym tlakom.
Použitie u pacientov s hepatálnou insuficienciou
Tak ako všetky lieky metabolizované v pečeni, terazosín sa má používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie pečene. Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o pacientoch s ťažkou poruchou funkcie pečene, odporúča sa v týchto prípadoch vyhnúť ich použitiu.
Opatrnosť sa odporúča aj vtedy, ak sa terazosín podáva súbežne s liekmi, ktoré môžu ovplyvniť pečeňový metabolizmus.
Tablety Unoprost obsahujú laktózu. Preto by tento liek nemali používať pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, nedostatkom laktázy alebo malabsorpciou glukózy a galaktózy.
Dlhodobé podávanie Terazosinu nespôsobilo žiadne klinicky významné zmeny v hlavných laboratórnych parametroch (glykémia, urikémia, kreatininémia, azotémia a transaminaseémia); liek sa preto môže používať u diabetických pacientov, hyperurikemických pacientov a u starších osôb.
Počas operácie katarakty sa u niektorých pacientov, ktorí boli predtým liečení alebo liečení liekmi obsahujúcimi terazosín, vyskytol syndróm floppy dúhovky (IFIS - intraoperačný syndróm floppy iris). Ide o variant syndrómu malého zreničky. Vyskytli sa ojedinelé prípady. S iným alfa -1 adrenergným antagonisty a nemožno vylúčiť možnosť skupinového účinku. Výskyt tohto syndrómu môže zvýšiť chirurgické komplikácie počas chirurgického zákroku, chirurg by si mal byť vedomý ošetrenia pred pokračovaním v súčasnom alebo predchádzajúcom operačnom zákroku s alfa-1 adrenergickými antagonistami.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
U pacientov, ktorí dostávali terazosín plus ACE inhibítory alebo diuretiká, bol výskyt závratov alebo súvisiacich vedľajších účinkov vyšší ako v celkovej populácii pacientov liečených terazosínom v klinických štúdiách.
Je potrebná opatrnosť, keď sa terazosín podáva s inými antihypertenzívami (ACE inhibítory, blokátory beta-receptorov, antagonisty vápnika a diuretiká), aby sa predišlo možnosti výraznej hypotenzie. Ak sa terazosín pridá k diuretiku alebo inému antihypertenzívu, môže byť potrebné zníženie dávky a nová titrácia.
Súbežné používanie inhibítorov fosfodiesterázy typu 5 (napr. Sildenafil, tadalafil, vardenafil) a Unoprostu môže u niektorých pacientov viesť k hypotenzívnym symptómom (pozri časť 4.4).
Kombinované použitie terazosínu s inými blokátormi alfa-receptorov sa neodporúča.
04.6 Gravidita a laktácia
Nie je to relevantné. Liek nie je určený na použitie u žien.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
V súvislosti s počiatočnou dávkou alebo v prípade vynechania dávok a následného opätovného začatia terapie terazosínom sa môže vyskytnúť závrat, točenie hlavy alebo somnolencia. Pacienti by mali byť upozornení na možné vedľajšie účinky a okolnosti, za ktorých môže dôjsť, aby sa vyhli vedeniu vozidla alebo vykonávať rizikovú prácu približne počas prvých 12 hodín po užití počiatočnej dávky alebo ak sa dávka zvýši.
04.8 Nežiaduce účinky
Terazosín, podobne ako iní antagonisti alfa-adrenergných receptorov, môže spôsobiť synkopu. Synkopálne prejavy sa vyskytovali v časovom intervale od 30 do 90 minút, počnúc počiatočnou dávkou lieku. Synkopa sa občas vyskytla v súvislosti s rýchlym zvýšením dávky alebo so zavedením antihypertenzíva.
Predpokladá sa, že synkopa je dôsledkom nadmerného ortostatického hypotenzného účinku; hoci príležitostne epizódam synkopy predchádzali príznaky ťažkej supraventrikulárnej tachykardie so srdcovou frekvenciou 120 až 160 úderov za minútu.
V prípade synkopy by mal pacient ležať a podľa potreby mu poskytnúť podpornú liečbu.
V prípade, že sa pacient rýchlo presunie zo sediacej alebo ležiacej polohy do stoja, môžu sa vyskytnúť epizódy závratov, točenia hlavy alebo mdloby. Pacienti by mali byť o tom poučení a poučení, aby si ľahli, hneď ako sa objavia tieto príznaky, a potom zostali sedieť niekoľko minút pred vstávaním, aby sa zabránilo opakovaniu týchto epizód.
Tieto nežiaduce udalosti samy ustupujú a vo väčšine prípadov sa neopakujú po počiatočnom období terapie alebo počas následného opakovaného testovania.
V klinických štúdiách zameraných na indikáciu liečby benígnej hypertrofie prostaty (BPH) bol výskyt ortostatických hypotenzných príhod vyšší u pacientov vo veku 65 rokov a starších (5,6%) v porovnaní s pacientmi mladšími ako 65 rokov (2,6%) .
Hlásenie nežiaducich účinkov terazosínom
Najčastejšími nežiaducimi účinkami boli asténia, palpitácie, nevoľnosť, periférny edém, závraty, somnolencia, nazálna kongescia / rinitída a amblyopia / rozmazané videnie.
Okrem toho boli hlásené nasledujúce prípady: bolesť chrbta, bolesť hlavy, tachykardia, ortostatická hypotenzia, synkopa, edém, prírastok hmotnosti, bolesť v končatinách, znížené libido, depresia, nervozita, parestézia, závraty, dyspnoe, zápal prínosových dutín a impotencia.
K ďalším nežiaducim reakciám hláseným v klinických štúdiách alebo hláseným počas uvádzania na trh, ale ktoré nie sú jasne spojené s používaním terazosínu, patria nasledujúce: bolesť na hrudníku, opuch tváre, horúčka, bolesť brucha, bolesť krku, bolesť ramena, vazodilatácia, arytmia, zápcha, hnačka xerostómia, dyspepsia, flatulencia, vracanie, dna, artralgia, artritída, kĺbové poruchy, myalgia, úzkosť, nespavosť, bronchitída, epistaxa, symptómy chrípky, faryngitída, nádcha, príznaky nachladnutia, svrbenie, vyrážka, zvýšený kašeľ, potenie, zhoršené videnie, zápal spojiviek, hluk v ušiach, frekvencia močenia, infekcia močových ciest a inkontinencia moču zistená hlavne u postmenopauzálnych žien.
V súvislosti s podávaním terazosínu boli zaznamenané najmenej dva prípady závažných anafylaktoidných reakcií.
Skúsenosti po uvedení lieku na trh
Boli hlásené prípady trombocytopénie a priapizmu. Bola hlásená predsieňová fibrilácia, vzťah príčin a následkov však nebol stanovený.
Laboratórny test
V kontrolovaných klinických štúdiách sa pozoroval malý, ale významný pokles hematokritu, hemoglobínu, leukocytov, celkového obsahu bielkovín a albumínu. Tieto laboratórne výsledky naznačujú možnosť hemodilúcie. Liečba terazosínom pokračujúca až 24 mesiacov nemala významný vplyv na prostatický špecifický antigén (PSA ) úrovne.
04,9 Predávkovanie
Ak podávanie terazosínu spôsobuje akútnu hypotenziu, intervencie kardiovaskulárnej podpory majú zásadný význam. Restabilizáciu krvného tlaku a normalizáciu srdcovej frekvencie je možné dosiahnuť udržaním pacienta v polohe na chrbte. Ak sa toto opatrenie ukáže ako neadekvátne, šokový stav by sa mal liečiť masovými expandérmi a v prípade potreby sa neskôr môžu použiť vazopresory. Je potrebné monitorovať funkciu obličiek a podľa potreby aplikovať všeobecné podporné opatrenia. Dialýza nemusí byť prospešná, pretože laboratórne údaje naznačujú vysoký stupeň väzby terazosínu na proteíny.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Antagonisty alfa-adrenergných receptorov, ATC kód: G04CA03
UNOPROST (Terazosin Hydrochloride) je blokátor alfa-1-adrenergných receptorov. Chemicky sa jedná o chinazolínový derivát 1- (4-amino-6,7-dimetoxy-2-chinazolinyl) -4-[(tetrahydro-2-furanyl) karbonyl] piperazínu, HCl, dihydrát.
Použitie pri benígnej hyperplázii prostaty (BPH)
Niektoré štúdie uvádzajú, že antagonizmus alfa1-adrenergných receptorov je užitočný na zlepšenie urodynamiky u pacientov s chronickou obštrukciou močového mechúra, ako je benígna hyperplázia prostaty.
Príznaky benígnej hyperplázie prostaty (BPH) sú spôsobené predovšetkým prítomnosťou zväčšenej prostaty a zvýšeným tonusom hladkého svalstva výstupného otvoru močového mechúra a prostaty, ktorý je regulovaný alfa1-adrenergnými receptormi.
Terazosín v in vitro experimentoch dokázal antagonizovať fenylefrínom indukované kontrakcie tkaniva ľudskej prostaty. V klinických štúdiách sa ukázalo, že terazosín je schopný zlepšiť urodynamiku a symptómy u pacientov s benígnou hyperpláziou prostaty (BPH).
Podávanie UNOPROSTU po dobu dlhšiu ako 6 mesiacov nespôsobilo klinicky významné zmeny súvisiace s liečivom v nasledujúcich laboratórnych parametroch: glukóza, kyselina močová, kreatinín, BUN, funkcia pečene, elektrolyty.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Terazosín sa dobre vstrebáva (80-100%). Terazosín má minimálny účinok „prvého prechodu“ a systémovo je k dispozícii takmer plná dávka terazosínu. Maximálne plazmatické koncentrácie sa dosahujú približne 1-2 hodiny po perorálnom podaní nalačno.
Biologická dostupnosť nie je významne ovplyvnená príjmom potravy.
Distribúcia
Asi 90-94% terazosínu sa viaže na plazmatické proteíny. Väzba na proteíny je nezávislá na celkových koncentráciách účinnej látky.
Biotransformácia
Hlavné metabolity terazosínu pochádzajú z demetylácie a konjugácie.
Vylúčenie
Približne 10% - 20% perorálne podaného terazosínu sa vylučuje v nezmenenej forme močom a stolicou.
Približne 40% podanej dávky terazosínu sa vylúči močom a 60% stolicou. Celkový eliminačný polčas je približne 8-13 hodín.
Linearita / nelinearita farmakokinetiky
Po perorálnom podaní terazosínu sa AUC a Cmax zvyšujú úmerne k dávke v odporúčanom rozmedzí (2-10 mg).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenita: Terazosín preukázal, že pri dlhodobom podávaní vo vysokých dávkach produkuje benígne nádory drene nadobličiek. U samíc potkanov alebo v podobných štúdiách na myšiach sa nepozorovali žiadne také udalosti. Relevancia týchto zistení vo vzťahu ku klinickému použitiu účinnej látky na ľudí nie je známa.
V štúdiách in vitro a in vivo na mutagénny potenciál látky nebol dokázaný genotoxický účinok terazosínu.
Perorálny LD50 u potkanov sa rovná 5900 mg / kg u samcov a 6600 u samíc a bol významne vyšší ako u myší (3780 mg / kg u samcov a 4150 u samíc), ale v rámci rovnakého druhu. Bez pohlavia rozdiely boli zaznamenané.
Testy sa uskutočnili na beagle psov liečených terazosínom podávaným orálne jeden rok v dávkach 2, 4, 7 a 20 mg / kg / deň. Neboli zaznamenané žiadne smrteľné udalosti, žiadne zmeny telesnej hmotnosti, krivky prírastku hmotnosti a spotreby jedla. Nakoniec nedošlo k žiadnym zmenám v správaní ani k známkam toxických účinkov, ktoré možno prisúdiť predmetnému lieku, s výnimkou prechodnej ptózy očných viečok zistenej u žien liečených dávkou 20 mg / kg / deň.
Pri pitevnom vyšetrení neboli zaznamenané žiadne mikro / makroskopické zmeny vyšetrovaných orgánov.
Na zvieratách UNOPROST demonštruje účinok znižovania periférnej vaskulárnej rezistencie blokovaním alfa-1 receptorov.
Štúdie in vitro ukázali, že UNOPROST antagonizuje fenylefrínom vyvolané kontrakcie v tkanive prostaty človeka.
Napriek tomu, že pri pokusoch na zvieratách neboli zistené žiadne teratogénne účinky, neboli počas gravidity a laktácie stanovené bezpečnostné kritériá.
Údaje zo štúdií na zvieratách navyše ukazujú, že terazosín môže predĺžiť trvanie tehotenstva alebo inhibovať pôrod.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Každá 2 mg deliteľná tableta obsahuje
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, stearát horečnatý, E-110
Každá 5 mg deliteľná tableta obsahuje
Pomocné látky: laktóza, kukuričný škrob, mastenec, stearát horečnatý, E-132, E-110
Každá 10 mg tableta obsahuje
Pomocné látky: laktóza, E-132, kukuričný škrob, mastenec, magnéziumstearát
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadne špeciálne opatrenia na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Tablety sú balené v nepriehľadných hliníkových blistroch po:
• 10 deliteľných tabliet po 2 mg
• 14 deliteľných tabliet po 5 mg
• 14 tabliet po 10 mg
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Laboratori Guidotti S.p.A. - cez Livornese, 897 - Pisa - La Vettola
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
UNOPROST 2 mg deliteľné tablety - AIC č. 028652016
UNOPROST 5 mg deliteľné tablety - AIC č. 028652028
UNOPROST 10 mg tablety - AIC č. 028652081
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
UNOPROST 2 mg deliteľné tablety: 06/93 - 06/03
UNOPROST 5 mg deliteľné tablety: 06/93 - 06/03
UNOPROST 10 mg tablety: 11/02 - 06/03
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Rozhodnutie AIFA z 28. júla 2009
