BYETTA ® liek na báze exenatidu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Iné hypoglykemické činidlá okrem rôznych foriem inzulínu
Indikácie BYETTA ® Exenatid
BYETTA® užitočná pri liečbe hyperglykémie diabetického pacienta druhého typu, ktorá nie je dostatočne kontrolovaná príjmom perorálnych hypoglykemických činidiel.
Z tohto dôvodu sa BYETTA® obvykle užíva súbežne so sulfonylmočovinami alebo metformínom.
Mechanizmus účinku BYETTA ® Exenatid
BYETTA ® je liek na báze exenatidu, peptidu s 39 aminokyselinami, ktorý bol prvýkrát izolovaný zo slín plazov v roku 1992 a do klinickej praxe sa vrátil v roku 2005.
Tento peptid má v skutočnosti štruktúru podobnú niektorým doménam hormónu GLP-1 (glukagónu podobný peptid 1), produkovaného in vivo črevnými bunkami ilea, ale charakterizovaný rozhodne dlhším polčasom rozpadu a vyššou hypoglykemickou účinnosťou.
Odoberá sa subkutánnym podávaním, dosahuje svoj maximálny vrchol do 2 hodín od príjmu a je distribuovaný do rôznych tkanív obehovým prúdom.
Hypoglykemický účinok závislý od glukózy je spôsobený schopnosťou pôsobiť na beta bunky pankreasu, zvyšovaním sekrécie inzulínu pri jedle a jeho postupným znižovaním so znižovaním hladiny cukru v krvi, čím sa reprodukuje fyziologická inzulínová odpoveď a tým sa predchádza stavu hypoglykémie .
Exenatid však má komplexnú biologicko-metabolickú úlohu tým, že tiež inhibuje produkciu glukagónu, spomaľuje vyprázdňovanie žalúdka, čím moduluje postprandiálne zvýšenie glykémie, ako aj znižuje pocit chuti do jedla a zlepšuje lipidový profil.
Akonáhle sa jeho činnosť skončí, je táto molekula eliminovaná hlavne obličkami.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. EXENATIDE, VÁHA TELA A DIABETY TYPU II
Disky BMC Endocr. 29. apríla 2011; 11: 9.
Exenatid podávaný raz za týždeň si udržal zlepšenie kontroly glykémie a chudnutie počas 2 rokov.
Taylor K, Gurney K, Han J, Pencek R, Walsh B, Trautmann M.
Jedným z hlavných faktorov spojených s diabetickým ochorením 2. typu je nadváha, ktorá často zhoršuje priebeh ochorenia. Bohužiaľ, zdá sa, že väčšina hypoglykemických terapií, vrátane inzulínových, má negatívny vplyv na hmotnosť a spôsobuje jej nárast. Na rozdiel od bežných terapií sa terapia exenatidom, ktorá trvala 2 roky, osvedčila aj pri redukcii brušného tukového tkaniva a zlepšiť citlivosť na inzulín.
2. EXENATIDOVÉ A KARDIOVASKULÁRNE PATOLÓGIE
Cardiovasc Diabetol. 2011 16. marca; 10:22.
Kardiovaskulárna bezpečnosť exenatidu BID: integrovaná analýza z kontrolovaných klinických štúdií u účastníkov s diabetom 2. typu.
Ratner R, Han J, Nicewarner D, Yushmanova I, Hoogwerf BJ, Shen L.
Terapia exenatidom začína postupne nadobúdať na význame v liečbe diabetických pacientov 2. typu, pretože sa ukázala byť schopná nielen zlepšiť zmenené metabolické parametre, ale aj stanoviť konzistentné zníženie hmotnosti sprevádzané výrazným poklesom. Kardiovaskulárne príhody (prvé príčina smrti druhého typu diabetického pacienta).
3. EXENATIDOVÉ A METABOLICKÉ PARAMETRE
Endocr Pract. Marec 2011-apríl; 17: 192-200.
Trvanlivosť účinkov liečby exenatidom na kontrolu glykémie, telesnú hmotnosť, systolický krvný tlak, koncentrácie C-reaktívneho proteínu a triglyceridov.
Varanasi A, Chaudhuri A, Dhindsa S, Arora A, Lohano T, Vora MR, Dandona P.
Liečba diabetického pacienta druhého typu s exenatidom sa osvedčila pri znižovaní hladín glykovaného hemoglobínu pod 7%, pri znižovaní telesnej hmotnosti v priemere o 5 kg, pri znižovaní koncentrácií triglyceridov v krvi, znižovaní krvného tlaku a znižovaní koncentrácie zápalových markerov, ako je C-reaktívny proteín. Táto štúdia demonštruje komplexnú metabolickú úlohu tohto peptidu.
Spôsob použitia a dávkovanie
BYETTA 0,25 syntetického exenatidu na ml roztoku, dávky 5 mcg v naplnených perách:
Lieková terapia BYETTA ® by sa mala začať minimálnou dávkou 5 mikrogramov dvakrát denne počas najmenej dvoch týždňov a pravdepodobne by sa mala zvýšiť na 10 mikrogramov dvakrát denne.
Správne dávkovanie by mal v každom prípade stanoviť lekár po starostlivom vyhodnotení fyziologického stavu pacienta, závažnosti jeho patológie a možného súčasného príjmu iných hypoglykemických liekov.
Upozornenia na exenatid BYETTA ®
Terapeutický účinok exenatidu sa vykonáva výlučne na stále aktívnych pankreatických beta bunkách, z tohto dôvodu je BYETTA® indikovaná pri liečbe diabetes mellitus 2. typu, pri ktorej podanie inzulínu ešte nie je potrebné.
U pacientov so zníženou funkciou obličiek, u ktorých je kinetika eliminácie oneskorená, môže byť potrebná obmena bežných dávok, preto účinná látka pretrváva v obehu dlhší čas.
Liečba exenatidom v kombinácii s podávaním sulfonylurey a metformínu môže vyvolať hypoglykémiu; preto by bolo vhodné, aby bol pacient poučený o rizikách a symptómoch tohto stavu, aby sa implementovali rýchle terapeutické stratégie užitočné na zamedzenie zhoršovania zdravotných stavov.
Samotná hypoglykémia môže spôsobiť, že používanie strojov a riadenia vozidiel bude nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Absencia štúdií týkajúcich sa bezpečnosti plodu a účinnosti exenatidu pri kontrole gestačného diabetu v žiadnom prípade neumožňuje použitie lieku BYETTA® na liečbu gestačného diabetu.
Interakcie
Niekoľko štúdií hodnotilo vplyv exenatidu na farmakokinetiku rôznych účinných látok.
Veľmi obecným spôsobom je dôležité vziať do úvahy, že spomalené vyprázdňovanie žalúdka vyvolané týmto peptidom by mohlo oddialiť absorpciu mnohých účinných látok, predĺžiť doby pôsobenia a objaviť terapeutické účinky.
V súčasnej dobe prebieha množstvo štúdií na ďalšiu charakterizáciu týchto vlastností a predpovedanie ich farmakokinetických variácií.
Kontraindikácie BYETTA ® Exenatid
BYETTA ® je kontraindikovaná v prípade precitlivenosti na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Klinické štúdie v literatúre a údaje z monitorovania po uvedení lieku na trh ukazujú niektoré vedľajšie účinky spojené s liečbou exenatidom, detegovateľné s rôznou frekvenciou u pacientov liečených BYETTOU®
Spomedzi najčastejších bolestí hlavy boli najviac dokumentované závraty, nechutenstvo, bolesti brucha, nauzea, vracanie, nervozita a asténia, zatiaľ čo epizódy hypoglykémie boli pozorované výlučne v spojení s podávaním metformínu a sulfonylurey.
S pomerne zriedkavou frekvenciou boli pozorované reakcie z precitlivenosti na liečivo sprevádzané rôznymi príznakmi, ako sú bronchospazmy, edém, vazodilatácia a dermatologické reakcie a akútna pankreatitída.
Poznámka
BYETTA ® sa predáva iba na lekársky predpis.
BYETTA ® patrí do dopingovej triedy: Hormóny a súvisiace látky (zakázané v súťaži aj mimo nej).
Informácie o BYETTA ® Exenatide uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
