SYMPATOLYTICKé LIEKY

Alfa-blokujúce lieky

The α blokátory pôsobia ako selektívni a neselektívni antagonisti pre α receptory sympatického systému.

Fenoxybenzamín je neselektívny a-blokátor, to znamená, že sa nevratne viaže na receptory α1 a α2; používa sa na liečbu feochromocytómu.
Fentolamín je tiež neselektívny α-blokátor, ale jeho blokovací účinok je konkurenčný.
Prazosin je selektívny blokátor α1, používaný na farmakologickú liečbu hypertenzie, pretože indukuje vazodilatáciu a zníženie periférnej rezistencie.
Možné nežiaduce reakcie súvisiace s príjmom α-blokátorov sú: ortostatická hypotenzia v dôsledku blokovania α1 receptorov vo venóznych cievach; reflexná tachykardia, pretože znížený krvný tlak signalizovaný baroreceptormi vyvoláva kompenzačné zvýšenie srdcovej aktivity; závraty a poruchy sexuálnych funkcií v dôsledku nedostatočného prekrvenia.

Pozri tiež α-blokujúce lieky na liečbu benígnej hypertrofie prostaty: Terazosin, Doxazosin. Tamsulosin

Betablokátory

THE β blokátory pôsobia ako selektívne antagonisty p-receptorov sympatického systému, pričom udržiavajú stabilný potenciál receptorovej membrány. Vyznačujú sa odlišnou farmakokinetikou: rozpustnosťou v tukoch, spôsobom podávania a príjmu. B adrenergné receptory sú v organizme pomerne všadeprítomné:
β1 sa nachádza na úrovni očí, kde indukujú sekréciu komorovej vody, v obličkách, kde indukujú zvýšenie koncentrácie renínu a na záver angiotenzínu, a v srdci, kde indukujú zvýšenie rýchlosti vedenia impulzu z predsiení do komôr, čím sa stimuluje automatizmus a srdcová kontrakcia;
β2 sa nachádzajú v prieduškách, kde vyvolávajú bronchodilatáciu, v kostrových svaloch, kde vyvolávajú vazodilatáciu arteriálnych ciev, a v pečeni, kde stimulujú glykogenolýzu;
β3 pôsobí na metabolickej úrovni a stimuluje lipolýzu.

Hlavnými aktivitami selektívnych β1 blokátorov alebo aktivitami používanými na terapeutické účely sú: zníženie srdcovej frekvencie a kontraktility, vedenie atrioventrikulárneho impulzu, zníženie sekrécie renínu v obličkách a zníženie sekrécie vodných humor na očnej úrovni.
Selektívne β-blokátory je možné podávať s väčšou bezpečnosťou a nemajú žiadne závažné nežiaduce účinky, zatiaľ čo neselektívne β-blokátory majú závažný vedľajší účinok, bronchokonstrikciu v dôsledku blokády β 2 receptorov.
Farmakokinetika beta-blokátorov je rôzna; majú: čiastočnú konkurenčnú aktivitu (užitočnú v prípade bronchiálnej astmy, pretože spôsobuje slabé uvoľnenie hladkých svalov priedušiek); „lokálna anestetická aktivita, ale iba niektorými a iba vo veľmi vysokých a neterapeutických dávkach; odlišná rozpustnosť v tukoch medzi liečivami; polčas by mal byť čo najvyšší, aby sa zaručil„ dlhší účinok; biologická dostupnosť liečiva sa líši podľa súčtu všetkých vyššie uvedených premenných.
Terapeutické použitie týchto liečiv sa týka: kardiovaskulárneho účinku, zosilneného v prípade liekov rozpustných v tukoch, ktoré sú schopné prekonať BEE a pôsobiť centrálne; vazodilatačného účinku na kostrové svaly na produkciu prostacyklínu; antihypertenzívny účinok na inhibíciu uvoľňovania renínu a zníženie srdcovej frekvencie; hypotenzívny účinok v oku a zníženie komorovej vody na liečbu glaukómu s otvoreným uhlom; vazodilatačný účinok koronárnych artérií s následným znížením srdcovej aktivity na terapiu anginy pectoris a na prevenciu infarktu myokardu predisponovanými jedincami alebo tými, ktorí už mali srdcový infarkt; na liečbu hypertenzie, hypertyreózy a migrény.
Nepriaznivé účinky sa týkajú rovnakých prístrojov a systémov, ktoré sa podieľajú na terapeutickom účinku: srdcové arytmie v dôsledku „zvýšenej regulácie“ receptorov β1: pretože ich pôsobenie je blokované, bunky syntetizujú nové; táto vysoká prítomnosť receptorov môže spôsobiť vážne vedľajšie účinky účinky pri ukončení terapie, preto je potrebné ich postupné prerušenie; bronchokonstrikcia v dôsledku inhibície β2 receptorov; Poruchy CNS, ktoré ovplyvňujú koncentráciu, rytmus spánku a bdenia a sú náchylné na depresiu.