Účinné látky: rupatadín
Pafinur 10 mg tablety
Príbalové letáky Pafinur sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- Pafinur 10 mg tablety
- Pafinur 1 mg / ml perorálny roztok
Indikácie Prečo sa používa Pafinur? Načo to je?
Rupatadín je antihistaminikum.
Pafinur zmierňuje príznaky alergickej nádchy, ako je kýchanie, nádcha, svrbenie očí a nosa.
Pafinur sa tiež používa na zmiernenie symptómov spojených s chronickou idiopatickou žihľavkou (alergická kožná vyrážka), ako je svrbenie a pupienky (lokalizované začervenanie a opuch kože).
Kontraindikácie Keď sa Pafinur nemá používať
Nepoužívajte Pafinur
- Ak ste alergický (precitlivený) na rupatadín alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek Pafinuru.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Pafinur
V prípade renálnej alebo hepatálnej insuficiencie sa poraďte so svojim lekárom. Použitie tabliet Pafinur 10 mg sa v súčasnej dobe neodporúča u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene.
Ak máte nízke hladiny draslíka v krvi a / alebo máte určitý abnormálny srdcový rytmus (známe predĺženie QTc intervalu na EKG), ktorý sa môže vyskytnúť pri niektorých formách srdcového ochorenia, požiadajte o radu svojho lekára.
Tento liek nie je indikovaný deťom mladším ako 12 rokov.
Ak máte viac ako 65 rokov, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Pafinuru
Užívanie Pafinuru s inými liekmi
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Ak užívate Pafinur, neužívajte lieky obsahujúce ketokonazol alebo erytromycín.
Ak užívate lieky na útlm centrálneho nervového systému alebo statíny, pred užitím Pafinuru sa poraďte so svojim lekárom.
Užívanie Pafinuru s jedlom a nápojmi
Pafinur sa nesmie podávať s grapefruitovou šťavou, pretože tento nápoj môže zvýšiť hladinu Pafinuru v tele. Pafinur v odporúčanej dávke (10 mg) nezvyšuje ospalosť vyvolanú alkoholom.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Nepoužívajte Pafinur, ak ste tehotná alebo dojčíte, pokiaľ to nie je výslovne uvedené vašim lekárom.
Pred použitím akéhokoľvek lieku sa poraďte so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Pri odporúčaných dávkach sa neočakáva, že Pafinur ovplyvní schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Na začiatku liečby Pafinurom by ste však mali postupovať opatrne a pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov sledovať, ako na vás liečba pôsobí.
Dôležité informácie o niektorých zložkách
Tento liek obsahuje laktózu.
Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, pred použitím tohto lieku ho požiadajte o radu.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Pafinur: Dávkovanie
Vždy užívajte Pafinur presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak si nie ste niečím istý, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Pafinur je indikovaný mladistvým (nad 12 rokov) a dospelým. Zvyčajná dávka je jedna tableta (10 mg rupatadínu) jedenkrát denne na plný alebo prázdny žalúdok. Tabletu prehltnite a zapite dostatočným množstvom tekutiny (napr. Vody).
Trvanie liečby Pafinurom určí ošetrujúci lekár.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Pafinuru
Ak užijete viac Pafinuru, ako máte
Ak ste omylom užili príliš veľa lieku, ihneď kontaktujte svojho lekára alebo lekárnika.
Ak zabudnete užiť Pafinur
Užite dávku čo najskôr a pokračujte v obvyklom dávkovaní. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili jednotlivé dávky, ktoré ste zabudli užiť.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Pafinuru
Tak ako všetky lieky, aj Pafinur môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí) sú ospalosť, bolesť hlavy, závraty, sucho v ústach, pocit slabosti a únavy. Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí) sú zvýšená chuť do jedla, podráždenosť, porucha pozornosti, krvácanie z nosa, sucho v nose, bolesť hrdla, kašeľ, sucho v hrdle, nádcha, nevoľnosť, bolesť brucha, hnačka, poruchy trávenia, vracanie, zápcha , vyrážka, bolesť chrbta, kĺbov, svalov, smäd, celkový pocit nepohodlia, horúčka, abnormálne testy funkcie pečene a prírastok hmotnosti.
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí) sú palpitácie a zvýšená srdcová frekvencia.
Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii pre používateľov, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Expirácia a retencia
Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.
Nepoužívajte Pafinur po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistroch a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Uchovávajte obal vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Pafinur obsahuje
- Účinnou látkou lieku Pafinur je rupatadín. Každá tableta obsahuje 10 mg rupatadínu (ako fumarát).
- Ďalšie zložky sú: predželatínovaný kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, červený oxid železitý (E-172), žltý oxid železitý (E-172), monohydrát laktózy a magnéziumstearát.
Ako vyzerá Pafinur a obsah balenia
Pafinur sa dodáva vo forme okrúhlych, svetlo lososových tabliet balených v blistroch obsahujúcich 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 a 100 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
PAFINUR
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá tableta obsahuje:
10 mg rupatadínu (ako fumarát).
Pomocné látky: laktóza.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablet.
Okrúhle, svetlo lososové tablety.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Symptomatická liečba alergickej rinitídy a chronickej idiopatickej urtikárie u dospelých a dospievajúcich (starších ako 12 rokov).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dospelí a mladiství (starší ako 12 rokov)
Odporúčaná dávka je 10 mg (jedna tableta) jedenkrát denne, s jedlom alebo bez jedla.
Seniori
Rupatadín sa má u starších pacientov používať s opatrnosťou (pozri časť 4.4).
Deti
Použitie rupatadínu 10 mg tablety sa neodporúča u detí mladších ako 12 rokov kvôli nedostatku údajov o bezpečnosti a účinnosti.
Pacienti s renálnou alebo hepatálnou insuficienciou
U pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene nie sú žiadne klinické skúsenosti, v súčasnosti sa neodporúča podávať týmto pacientom 10 mg rupatadínu.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na rupatadín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Podávanie rupatadínu s grapefruitovou šťavou sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Srdcová bezpečnosť rupatadínu bola hodnotená v dôkladnej štúdii QT / QTc.
Rupatadín až do desaťnásobku terapeutickej dávky nemal žiadny účinok na EKG, a preto nevyvolával žiadne obavy o bezpečnosť srdca.
Rupatadín sa však má používať s opatrnosťou u pacientov so známym predĺžením QT intervalu, u pacientov s nekorigovanou hypokaliémiou, u pacientov s prebiehajúcimi proarytmickými stavmi, ako je klinicky významná bradykardia, akútna ischémia myokardu.
Rupatadin 10 mg tablety sa má používať opatrne u starších pacientov (pacienti vo veku 65 rokov alebo starší). Napriek tomu, že počas klinických štúdií neboli pozorované žiadne celkové rozdiely v účinnosti alebo bezpečnosti lieku, zvýšenú citlivosť niektorých starších jedincov nemožno vylúčiť z dôvodu malého počtu skúmaných starších pacientov (pozri časť 5.2).
Na použitie u detí mladších ako 12 rokov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene, pozri časť 4.2.
Vzhľadom na prítomnosť monohydrátu laktózy v 10 mg tabletách rupatadínu by nemali používať tento liek pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo syndrómom malabsorpcie glukózy / galaktózy.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakcia s ketokonazolom alebo erytromycínom: súbežné podávanie 20 mg rupatadínu a ketokonazolu alebo erytromycínu zvyšuje systémovú expozíciu rupatadínu 10-násobne a 2-3-násobne. Tieto zmeny nesúvisia s účinkom na QT interval ani so zvýšením výskytu nežiaducich reakcií v porovnaní s keď sa lieky podávali oddelene.
Použitie rupatadínu v kombinácii s týmito liekmi a inými inhibítormi izoenzýmu CYP3A4 sa však neodporúča.
Interakcia s grapefruitovým džúsom: Súbežné podávanie grapefruitovej šťavy zvýšilo systémovú expozíciu rupatadínu 3,5-násobne, preto sa súčasné podávanie rupatadínu s grapefruitovou šťavou neodporúča.
Interakcia s alkoholom: po podaní alkoholu mala dávka 10 mg rupatadínu v niektorých psychomotorických testoch okrajové účinky, aj keď tieto účinky sa významne nelíšili od účinkov spôsobených samotným alkoholom. Dávka 20 mg zvyšuje zmeny spôsobené „príjmom alkoholu“.
Interakcia s látkami tlmiacimi CNS: tak ako pre iné antihistaminiká, nemožno vylúčiť interakcie s látkami, ktoré majú depresívny účinok na centrálny nervový systém.
Interakcia so statínmi: V klinických štúdiách s rupatadínom nebolo bežne hlásené asymptomatické zvýšenie CPK. Riziko interakcií so statínmi, z ktorých niektoré sú tiež metabolizované cytochrómom P450 (CYP3A4), nie je známe. Z tohto dôvodu by mal byť rupatadín podávaný súbežne so statínmi opatrne.
04.6 Gravidita a laktácia
Údaje o obmedzenom počte gravidných žien užívajúcich rupatadín nepreukázali žiadne nežiaduce účinky na graviditu alebo na zdravie plodu / novorodenca. Zatiaľ nie sú k dispozícii žiadne ďalšie relevantné epidemiologické údaje. Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny / fetálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj (pozri časť 5.3).
Pri predpisovaní lieku tehotným ženám je potrebná opatrnosť.
Rupatadín sa vylučuje do mlieka zvierat. Nie je známe, či sa rupatadín vylučuje do ľudského mlieka. Vzhľadom na nedostatok údajov o mužoch je potrebná opatrnosť pri predpisovaní lieku dojčiacim ženám.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Nebolo preukázané, že by 10 mg rupatadínu narušilo schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Napriek tomu je potrebná opatrnosť pred vedením vozidla alebo obsluhou strojov, kým sa nestanoví subjektívna reakcia pacienta na rupatadín.
04.8 Nežiaduce účinky
Rupatadín 10 mg bol v klinických štúdiách podaný viac ako 2025 pacientom, z ktorých 120 dostalo rupatadín najmenej 1 rok.
Najčastejšími nežiaducimi reakciami v kontrolovaných klinických štúdiách boli somnolencia (9,5%), bolesť hlavy (6,9%) a únava (3,2%).
Väčšina nežiaducich reakcií pozorovaných v klinických štúdiách bola miernej až strednej intenzity a spravidla nevyžadovala prerušenie liečby.
Frekvencie sú zhrnuté podľa nasledujúcej schémy
04,9 Predávkovanie
Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. V štúdii klinickej bezpečnosti bol rupatadín v dennej dávke 100 mg počas 6 dní dobre znášaný. Najčastejšou nežiaducou reakciou bola somnolencia. Pokiaľ „dôjde k náhodnému požitiu veľmi vysokých dávok, mala by byť zahájená symptomatická liečba spojená s potrebnými podpornými opatreniami“.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: iné antihistaminiká na systémové použitie, ATC kód: R06A X28.
Rupatadín je antihistaminikum druhej generácie, dlhodobo pôsobiaci antagonista histamínu so selektívnou antagonistickou aktivitou na periférny H1 receptor. Niektoré z metabolitov (desloratadín a jeho hydroxylované metabolity) si zachovávajú antihistaminickú aktivitu a môžu čiastočne prispieť k celkovej účinnosti lieku.
Štúdie in vitro uskutočňované s rupatadínom vo vysokých koncentráciách, ukázali inhibíciu degranulácie žírnych buniek indukovanú imunologickými a neimunologickými podnetmi a inhibíciu uvoľňovania cytokínov, najmä TNFa, v ľudských žírnych bunkách a monocytoch. Klinický význam týchto pozorovaní je ešte potrebné potvrdiť.
Klinické štúdie na dobrovoľníkoch (n = 375) a pacientoch (n = 2650) s alergickou rinitídou a chronickou idiopatickou urtikáriou nepreukázali žiadny významný vplyv na elektrokardiogram, keď bol rupatadín podávaný v dávkach od 2 do 100 mg.
V placebom kontrolovanej klinickej štúdii u pacientov s chronickou idiopatickou urtikáriou bol rupatadín účinný pri znižovaní priemerného skóre svrbenia od východiskového stavu počas 4-týždňového liečebného obdobia (zmeny od východiskového stavu: rupatadín 57, 5%, placebo 44,9%) a pri znižovaní priemerný počet hniezd (54,3% oproti 39,7%).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a biologická dostupnosť
Rupatadín sa po perorálnom podaní rýchlo absorbuje, s tmax približne 0,75 hodiny po podaní. Priemerná Cmax bola 2,6 ng / ml po podaní jednorazovej perorálnej dávky 10 mg a 4,6 ng / ml po jednorazovej perorálnej dávke 20 mg. Farmakokinetika rupatadínu bola lineárna v rozmedzí dávok 10 až 40 mg. Po dávke 10 mg jedenkrát denne počas 7 dní bola priemerná C 3,8 ng / ml. Plazmatická koncentrácia sa znížila bi-exponenciálne s priemerným polčasom eliminácie 5,9 hodiny. Rýchlosť väzby rupatadínu na plazmatické proteíny bola 98,5-99%.
Pretože rupatadín nebol nikdy podávaný intravenózne ľuďom, nie sú dostupné žiadne údaje o jeho absolútnej biologickej dostupnosti.
Účinky príjmu potravy
Príjem potravy zvýšil systémovú expozíciu (AUC) rupatadínu približne o 23%. Expozícia jednému z jeho aktívnych metabolitov a hlavnému neaktívnemu metabolitu bola prakticky rovnaká (približne 5% respektíve 3% zníženie). Čas potrebný na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie (tmax) rupatadínu sa oneskoril o hodinu. Maximálna plazma koncentrácia (Cmax) nebola ovplyvnená príjmom potravy. Tieto rozdiely nemajú klinický význam.
Metabolizmus a eliminácia
V štúdii ľudskej exkrécie (40 mg 14C-rupatadínu) sa 34,6% podanej rádioaktivity zachytilo v moči a 60,9% v stolici sa vylúčilo do 7 dní. Rupatadín je po perorálnom podaní vystavený významnému presystémovému metabolizmu. nezmenenej účinnej látky nachádzajúcej sa v moči a stolici, bol zanedbateľný. To znamená, že rupatadín je takmer úplne metabolizovaný. Vzdelávanie in vitro o metabolizme v ľudských pečeňových mikrozómoch naznačujú, že rupatadín je primárne metabolizovaný cytochrómom P450 (CYP 3A4).
Špecifické skupiny pacientov
V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi, ktorá porovnávala výsledky u mladých dospelých a starších pacientov, boli hodnoty AUC a Cmax rupatadínu u starších osôb vyššie ako u mladých dospelých. Je to pravdepodobne spôsobené znížením pečeňového metabolizmu pri prvom prechode pečeňou starší. Také rozdiely neboli v testovaných metabolitoch pozorované. Priemerný eliminačný polčas rupatadínu u starších ľudí bol 8,7 hodiny, u mladých dobrovoľníkov 5,9 hodiny. Pretože tieto výsledky pre rupatadín a jeho metabolity neboli klinicky významné, dospelo sa k záveru, že pri použití dávky 10 mg u starších osôb nie je potrebná žiadna úprava.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické štúdie na základe obvyklých štúdií farmakológie, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Dávka väčšia ako 100 -násobok klinicky odporúčanej dávky (10 mg) rupatadínu nepredĺžila QTc alebo QRS interval ani nespôsobila arytmiu u rôznych živočíšnych druhov, ako sú potkany, morčatá a psy. Rupatadín je jedným z jeho hlavných aktívnych metabolitov. u ľudských jedincov 3-hydroxydesloratadín neovplyvnil potenciál srdcového účinku v izolovaných psích Purkyňových vláknach v koncentráciách najmenej 2000-krát vyšších, ako je C dosiahnuté po podaní dávky 10 mg u ľudských subjektov. V štúdii hodnotiacej účinok na klonovaný ľudský HERG kanál rupatadín inhiboval kanál v koncentrácii 1685 -násobku Cmax získaného po podaní 10 mg rupatadínu. Desloratadín, metabolit s najvyššou aktivitou, nemal pri 10 mikromolárnej koncentrácii žiadny účinok. . Štúdie tkanivovej distribúcie s rádioaktívne označeným rupatadínom na potkanoch ukázali, že rupatadín sa nehromadí v srdcovom tkanive.
Štúdie fertility na potkanoch preukázali významné zníženie mužskej a ženskej plodnosti pri dávke 120 mg / kg / deň, čo viedlo k Cmax rupatadínu 268 -krát vyššiemu, ako je hodnota dosiahnutá po podaní terapeutickej dávky ľuďom (10 mg / deň) . Fetálna toxicita (vývojové oneskorenie, neúplná osifikácia, menšie zmeny skeletu) bola u potkanov zistená iba pri toxických dávkach pre matky (25 a 120 mg / kg / deň).
U králikov sa nepreukázala vývojová toxicita pri dávkach do 100 mg / kg.
Úrovne dávok, pri ktorých neboli pozorované žiadne nepriaznivé vývojové účinky (NOAEL), boli identifikované pri 5 mg / kg / deň u potkanov a 100 mg / kg / deň u králikov, čo viedlo k 45-násobnému a 116-násobne vyššiemu Cmax, ako je namerané u mužov v terapeutických dávkach (10 mg / deň).
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
• Predželatínovaný kukuričný škrob.
• Mikrokryštalická celulóza.
• Červený oxid železitý (E-172).
• Žltý oxid železitý (E-172).
• Monohydrát laktózy.
• stearát horečnatý.
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte nádobu vo vonkajšom obale, aby bola chránená pred svetlom.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
PVC / PVDC / hliníkové blistre.
Balenia po 3, 7, 10, 15, 20, 30, 50 a 100 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
Nepoužitý liek a odpad z tohto lieku musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi zákonnými požiadavkami.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Biohorm S.A. - Av. Camí Reial, 51-57- 08184 Palau-solità i Plegamans (Španielsko)
Predajca na predaj
Rottapharm S.p.A. - Galleria Unione, 5 - 20122 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
PAFINUR 10 mg tablety 15 tabliet - A.I.C. n. 037888017 / M
PAFINUR 10 mg tablety 20 tabliet - A.I.C. n. 037888029 / M
PAFINUR 10 mg tablety 3 tablety - A.I.C. n. 037888031 / M
PAFINUR 10 mg tablety 7 tabliet - A.I.C. n. 037888043 / M
PAFINUR 10 mg tablety 10 tabliet - A.I.C. n. 037888056 / M
PAFINUR 10 mg tablety 30 tabliet - A.I.C. n. 037888068 / M
PAFINUR 10 mg tablety 50 tabliet - A.I.C. n. 037888070 / M
PAFINUR 10 mg tablety 100 tabliet - A.I.C. n. 037888082 / M
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej autorizácie / Dátum obnovenia autorizácie
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Máj 2008