Účinné látky: biperidén
AKINETON 2 mg tablety
Príbalové letáky Akineton sú k dispozícii pre veľkosti balenia:- AKINETON 2 mg tablety
- AKINETON 4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Prečo sa používa Akineton? Načo to je?
FARMAKOTERAPEUTICKÁ KATEGÓRIA
Antiparkinson
TERAPEUTICKÉ INDIKÁCIE
Adjuvantná liečba všetkých foriem parkinsonizmu (Parkinsonova choroba, post-encefalitický parkinsonický syndróm, arteriosklerotický parkinsonský syndróm, neuroleptický extrapyramidový syndróm).
Kontraindikácie Kedy by sa Akineton nemal používať
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Akútny glaukóm, mechanická stenóza gastrointestinálneho traktu, megakolón, črevná atónia a retenčné močové syndrómy.
Všeobecne kontraindikované v gravidite a počas laktácie (pozri Osobitné upozornenia).
Všeobecne kontraindikované u detí (pozri Osobitné upozornenia).
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Akineton
Vzhľadom na možné zvýšenie srdcového rytmu môžu byť pacienti s nedávnym srdcovým infarktom AKINETON 2 mg tablety predpisovaní iba pod starostlivým monitorovaním srdcovej frekvencie.
Používajte opatrne u pacientov so srdcovou arytmiou alebo hypertrofiou prostaty, v druhom prípade môžu AKINETON 2 mg tablety spôsobiť poruchy močenia (v takýchto prípadoch sa odporúča zníženie dávky); zriedkavejšie retencia moču (v tomto prípade sa odporúča karbachol ako protilátka).
Nahradenie iných prípravkov tabletami AKINETON 2 mg sa spravidla vykonáva iba progresívne, to znamená pomalým znižovaním dávky predtým používaného liečiva a súčasne postupným zvyšovaním dávky tabliet AKINETON 2 mg.
Pozastavenie liečby AKINETONOM 2 mg tablety by sa malo tiež vykonávať postupne.
Rovnako ako všetky centrálne pôsobiace lieky, počas liečby AKINETONOM 2 mg tablety je potrebné vyhnúť sa konzumácii alkoholických nápojov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Akinetonu
Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.
Podávanie AKINETONU 2 mg tablety v kombinácii s inými psychotropnými anticholinergikami, antiparkinsonikami a spazmolytikami môže zosilniť centrálne a periférne vedľajšie účinky.
Súbežný príjem chinidínu môže zvýšiť anticholinergický účinok, najmä pokiaľ ide o srdcové atrioventrikulárne vedenie. Súčasné podávanie tabliet L-Dopa a AKINETON 2 mg môže zvýrazniť dyskinézu. Parkinsonské symptómy v prítomnosti tardívnej dyskinézy sú niekedy dostatočne závažné, aby vyžadovali pokračovanie. anticholinergickej terapie Anticholinergické lieky môžu zvýrazniť vedľajšie účinky petidínu na centrálny nervový systém.
Účinok metoklopramidu a podobných liekov na gastrointestinálny trakt je antagonizovaný tabletami AKINETON 2 mg.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.
Pretože jeho bezpečnosť ešte nebola stanovená, jeho použitie v tehotenstve, u dojčiacich žien a pediatrických pacientov sa neodporúča.
Množstvo biperidénu vylučovaného do materského mlieka nie je známe.
Ako ukazujú výsledky pokusov na zvieratách, centrálne pôsobiace anticholinergiká ako AKINETON môžu zvýšiť sklon k záchvatom; toto treba vziať do úvahy pri riadení pripravených osôb.
Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pokiaľ ide o dávku a individuálnu citlivosť, AKINETON 2 mg tablety môžu interferovať so schopnosťou reakcie (napríklad pri vedení vozidla).
Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Akineton: Dávkovanie
Najvhodnejšie dávkovanie pre každý jednotlivý prípad môže určiť iba lekár.
Vo všeobecnosti sa liečba začína 1/2 tabletou 2 -krát denne, pričom táto dávka sa postupne zvyšuje až na 1 tabletu 3 -krát denne. Ten sa bude udržiavať niekoľko dní. Dávka sa potom bude pomaly zvyšovať, kým už nebude možné ďalšie zlepšenie. Potom sa dávka postupne znižuje, až kým sa znova neobjaví zhoršenie ochorenia.
Optimálna dávka teda leží medzi dosiahnutým maximom a dávkou, ktorá spôsobila nové zhoršenie. V závislosti od prípadu sa líši od 1/2 tablety 3 -krát denne až po 2 tablety 5 -krát denne.
Ak pacienti netrpia intenzívnym slintaním, prípravok sa má podávať po jedle, inak počas jedla.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Akinetonu
Intoxikácia AKINETONOM sa v zásade podobá otrave atropínom s periférnymi anticholinergickými príznakmi, ako sú rozšírené a spomalené zrenice, suché sliznice, začervenanie, tachykardia, atónia čreva a stĺpcový mechúr, hypertermia, najmä u dieťaťa, a porucha centrálneho nervového systému (s agitovanosťou, zmätenosťou, dezorientáciou) a / alebo halucinácie) .Pri ťažkej intoxikácii sa zvyšuje kardiorespiračná depresia.
V prípade život ohrozujúcej intoxikácie sa môže ako protijed použiť inhibítor acetylcholínesterázy schopný prekonať hematoencefalickú bariéru, výhodne sostigmín. Okrem toho môže byť indikovaná kardiovaskulárna a respiračná podpora, katetrizácia močového mechúra a v prípade potreby chladenie.
V prípade náhodného požitia / užitia predávkovania AKINETONOM, ihneď to oznámte svojmu lekárovi alebo choďte do najbližšej nemocnice.
Ak ste v akejkoľvek pochybnosti o používaní AKINETONU, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Akinetonu
Tak ako všetky lieky, aj AKINETON môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Frekvencie uvedené nižšie sú uvedené ako základ pre vyhodnotenie nežiaducich účinkov:
veľmi časté (≥ 1/10)
časté (≥ 1/100,
menej časté (≥ 1/1 000,
zriedkavé (≥ 1/10 000,
veľmi ojedinelý (
neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby a pri príliš rýchlom zvýšení dávky. Vzhľadom na neznámy počet pacientov nie je možné presne určiť frekvenciu spontánne zaznamenaných nežiaducich účinkov.
Infekcie a nákazy
Neznáme: Príušnice
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: precitlivenosť
Psychické poruchy
Zriedkavé: Pri vysokých dávkach sa môže objaviť vzrušenie, nepokoj, strach, zmätenosť, delírium, syndrómy, halucinácie, nespavosť. Účinky na centrálnu excitáciu sú často pozorované u pacientov, ktorí majú príznaky nedostatku mozgu a môžu vyžadovať zníženie dávky. Boli hlásené dočasne znížený spánok REM (spánková fáza charakterizovaná rýchlymi pohybmi očí), charakterizovaný predĺžením času potrebného na dosiahnutie tohto štádia a znížením percenta v dĺžke tejto fázy v celkovom spánku.
Veľmi zriedkavé: nervozita, eufória.
Poruchy nervového systému
Zriedkavé: únava, závraty a poruchy pamäte.
Veľmi zriedkavé: bolesť hlavy, dyskinéza, ataxia a poruchy reči, zvýšená predispozícia k záchvatom a mozgovým záchvatom
Očné poruchy
Veľmi zriedkavé: poruchy ubytovania, nevýrazné videnie, očná hypertenzia, mydriáza a fotosenzitivita.Môže sa vyskytnúť glaukóm s uzavretým uhlom (kontrola vnútroočného tlaku).
Srdcové patológie
Zriedkavé: tachykardia
Veľmi zriedkavé: bradykardia
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Zriedkavé: sucho v ústach, nevoľnosť, žalúdočná nevoľnosť.
Veľmi zriedkavé: zápcha
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé: znížené potenie, alergická vyrážka.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi zriedkavé: svalová kontrakcia
Poruchy obličiek a močových ciest
Veľmi zriedkavé: porucha vyprázdňovania močového mechúra, najmä u pacientov s adenómom prostaty (zníženie dávky), zriedkavejšie: retencia moču
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Zriedkavé: somnolencia
Možným poruchám žalúdka sa dá vyhnúť podávaním AKINETONU 2 mg tablety počas jedla alebo po jedle.
Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii.
Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie vytlačený na obale.
Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom obale, správne skladovaný.
Upozornenie: výrobok nepoužívajte po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.
LIEK UCHOVÁVAŤ MIMO DOHĽADU A DOSAHU DETÍ.
Zloženie a lieková forma
ZLOŽENIE
Jedna tableta obsahuje: 2,0 mg biperidéniumchloridu. Pomocné látky: kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, kopolymér vinylpyrolidónu a vinylacetátu, laktóza, magnéziumstearát, mastenec.
LIEKOVÁ FORMA A OBSAH
60 tabliet po 2 mg
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
AKINETON
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 tableta 2 mg obsahuje:
biperidén hydrochlorid 2,00 mg.
1 tableta s predĺženým uvoľňovaním 4 mg obsahuje:
biperidén hydrochlorid 4,00 mg.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety.
Tablety s predĺženým uvoľňovaním.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Adjuvantná liečba všetkých foriem parkinsonizmu (Parkinsonova choroba, post-encefalitický parkinsonický syndróm, arteriosklerotický parkinsonský syndróm, neuroleptický extrapyramidový syndróm).
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Najvhodnejšie dávkovanie pre každý jednotlivý prípad môže určiť iba lekár.
2 mg tablety
Vo všeobecnosti sa liečba začína polovicou tablety 2 -krát denne, pričom táto dávka sa postupne zvyšuje až na 1 tabletu 3 -krát denne. Ten sa bude udržiavať niekoľko dní. Dávka sa potom bude pomaly zvyšovať, kým už nebude možné dosiahnuť ďalšie zlepšenie. Potom sa dávka postupne znižuje, až kým sa znova neobjaví zhoršenie ochorenia.
Optimálna dávka teda leží medzi dosiahnutým maximom a dávkou, ktorá spôsobila nové zhoršenie.V závislosti od prípadu sa líši od ½ tablety 3 -krát denne až po 2 tablety 5 -krát denne.
Ak pacienti netrpia intenzívnym slintaním, prípravok sa má podávať po jedle, inak počas jedla.
4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Spravidla sa začína liečba AKINETONOM 2 mg tablety, ktoré sa postupne zvyšujú, až kým sa nedosiahne najpriaznivejšie dávkovanie; potom prejdeme k podaniu tabliet AKINETON 4 mg s predĺženým uvoľňovaním.
Priemerná dávka je 1 - 2 až 3 4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním rozložené po celý deň.
Ak pacienti netrpia intenzívnym slintaním, prípravok sa má podávať po jedle, inak počas jedla.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Akútny glaukóm, mechanická stenóza gastrointestinálneho traktu, megakolón, črevná atónia a retenčné močové syndrómy.
Všeobecne kontraindikované v gravidite a laktácii (pozri s. 4.6).
Všeobecne kontraindikované v detskom veku (pozri str. 4.4).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Pretože jeho bezpečnosť ešte nebola stanovená, jeho použitie u pediatrických pacientov sa neodporúča.
Vzhľadom na možné zvýšenie srdcového rytmu môže byť AKINETON u pacientov s nedávnym srdcovým infarktom predpísaný iba za starostlivého monitorovania srdcovej frekvencie.
Používajte opatrne u pacientov so srdcovou arytmiou alebo hypertrofiou prostaty, v druhom prípade môže AKINETON spôsobiť poruchy močenia (v takýchto prípadoch sa odporúča zníženie dávky); zriedkavejšie retencia moču (v tomto prípade sa odporúča ako antidotum karbachol) ).
Nahradenie iných prípravkov tabletami AKINETON 2 mg, AKINETON 4 mg, tablety s predĺženým uvoľňovaním sa spravidla vykonáva iba progresívne, tj. Pomaly sa znižuje dávka predtým používaného liečiva a súčasne sa postupne zvyšuje dávka AKINETONU.
Prerušenie liečby AKINETONOM 2 mg tablety, AKINETON 4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním sa má tiež vykonávať postupne.
Rovnako ako všetky centrálne pôsobiace lieky, počas liečby AKINETONOM sa treba vyhýbať konzumácii alkoholických nápojov.
Ako ukazujú výsledky pokusov na zvieratách, centrálne pôsobiace anticholinergiká ako AKINETON môžu zvýšiť sklon k záchvatom; toto treba vziať do úvahy pri riadení pripravených osôb.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Podávanie AKINETONU v kombinácii s inými anticholinergickými psychotropnými liekmi, antiparkinsonikami a spazmolytikami môže zosilniť centrálne a periférne vedľajšie účinky. Súčasný príjem chinidínu môže zvýšiť anticholinergický účinok, najmä pokiaľ ide o srdcové atrioventrikulárne vedenie. Súčasné podávanie L-Dopa a AKINETONU môže zvýrazniť dyskinézu. Parkinsonské symptómy v prítomnosti tardívnej dyskinézy sú niekedy také závažné, že vyžadujú pokračovanie anticholinergného účinku. terapia Anticholinergiká môžu zvýrazniť vedľajšie účinky petidínu na centrálny nervový systém.
Účinok metoklopramidu a podobných liekov na gastrointestinálny trakt je antagonizovaný spoločnosťou AKINETON.
04.6 Gravidita a laktácia
Pretože jeho bezpečnosť ešte nebola stanovená, jeho použitie u tehotných a dojčiacich žien sa neodporúča.
Množstvo biperidénu vylučovaného do materského mlieka nie je známe.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pokiaľ ide o dávku a individuálnu citlivosť, AKINETON môže interferovať so schopnosťou reagovať (napríklad pri vedení vozidla).
04.8 Nežiaduce účinky
Frekvencie uvedené nižšie sú frekvencie používané ako základ pre hodnotenie nežiaducich účinkov.
veľmi časté (≥1 / 10)
časté (≥ 1/100,
menej časté (≥ 1/1 000,
zriedkavé (≥ 1/10 000,
veľmi ojedinelý (
neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Nežiaduce účinky sa môžu vyskytnúť najmä na začiatku liečby a pri príliš rýchlom zvýšení dávky. Vzhľadom na neznámy počet pacientov nie je možné presne určiť frekvenciu spontánne zaznamenaných nežiaducich účinkov.
Infekcie a nákazy
Neznáme: mumps.
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: precitlivenosť.
Psychické poruchy
Zriedkavé: Pri vysokých dávkach sa môže objaviť vzrušenie, nepokoj, strach, zmätenosť, delírium, syndrómy, halucinácie, nespavosť. Účinky na centrálnu excitáciu sú často pozorované u pacientov, ktorí majú príznaky nedostatku mozgu a môžu vyžadovať zníženie dávky. Boli hlásené dočasne znížený spánok REM (spánková fáza charakterizovaná rýchlymi pohybmi očí), charakterizovaný predĺžením času potrebného na dosiahnutie tohto štádia a znížením percenta v dĺžke tejto fázy v celkovom spánku.
Veľmi zriedkavé: nervozita, eufória.
Poruchy nervového systému
Zriedkavé: únava, závraty a poruchy pamäte.
Veľmi zriedkavé: bolesť hlavy, dyskinéza, ataxia a poruchy reči, väčšia predispozícia k záchvatom a mozgovým krízam.
Očné poruchy
Veľmi zriedkavé: poruchy ubytovania, nevýrazné videnie, očná hypertenzia, mydriáza a fotosenzitivita.Môže sa vyskytnúť glaukóm s uzavretým uhlom (kontrola vnútroočného tlaku).
Srdcové patológie
Zriedkavé: tachykardia.
Veľmi zriedkavé: bradykardia.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Zriedkavé: sucho v ústach, nevoľnosť, žalúdočná nevoľnosť.
Veľmi zriedkavé: zápcha.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé: znížené potenie, alergická vyrážka.
Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva
Veľmi zriedkavé: svalová kontrakcia.
Poruchy obličiek a močových ciest
Veľmi zriedkavé: porucha vyprázdňovania močového mechúra, najmä u pacientov s adenómom prostaty (zníženie dávky), zriedkavejšie: retencia moču.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania
Zriedkavé: somnolencia.
Žalúdočným poruchám sa dá vyhnúť podávaním tabliet AKINETON 2 mg počas jedla alebo po jedle.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04,9 Predávkovanie
Intoxikácia AKINETONOM sa v zásade podobá otrave atropínom s periférnymi anticholinergickými príznakmi, ako sú rozšírené a spomalené zrenice, suché sliznice, začervenanie, tachykardia, atónia čreva a stĺpcový mechúr, hypertermia, najmä u dieťaťa, a porucha centrálneho nervového systému (s agitovanosťou, zmätenosťou, dezorientáciou) a / alebo halucinácie) .Pri ťažkej intoxikácii sa zvyšuje kardiorespiračná depresia.
V prípade život ohrozujúcej intoxikácie sa môže ako protijed použiť inhibítor acetylcholínesterázy schopný prekonať hematoencefalickú bariéru, výhodne fyzostigmín. Okrem toho môže byť indikovaná kardiovaskulárna a respiračná podpora, katetrizácia močového mechúra a v prípade potreby chladenie tela.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Kategória terapeutických liekov: antiparkinsonikum.
ATC kód: N04AA02.
Biperidén má silný centrálny anticholinergický účinok, ktorý sa líši svojim mechanizmom účinku od iných syntetických antiparkinsoník.
Táto farmakologická vlastnosť nachádza uplatnenie na klinike pri špecifickom riešení svalovej stuhnutosti vyplývajúcej z dysregulácie extrapyramidového systému.
Priaznivý klinický účinok je pozorovaný aj na ďalších symptómoch Parkinsonovej choroby.
Periférna anticholinergická aktivita je výrazne nižšia ako aktivita atropínu, v skutočnosti je použitie biperidénu spojené s nízkym výskytom sekundárnych parasympatolytických účinkov.
Na rozdiel od L-dopa má biperidén vďaka svojmu centrálnemu antagonizmu voči acetylcholínu veľmi výrazný inhibičný účinok na extrapyramidové vedľajšie účinky spôsobené terapiami psychotropnými liekmi (obzvlášť neuroleptikami).
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Výsledky získané u ľudí naznačujú, že biperidén v perorálnych formuláciách sa rýchlo a takmer úplne absorbuje v gastrointestinálnom trakte.
Po užití 4 mg biperidénových tabliet s okamžitým uvoľňovaním (AKINETON) sa plazmatická koncentrácia liečiva riadi dvojkomorovou kinetikou s maximálnou maximálnou koncentráciou (Cmax) 4,1 ± 0,9 ng / ml a špičkovým časom (Tmax) medzi 0,5-2 h; po tomto zvýšení je pozorovaný pokles plazmatickej koncentrácie s rýchlou počiatočnou distribučnou fázou (t½α = 1,5 h), po ktorej nasleduje pomalšia koncová eliminačná fáza (t½β = 21 ± 3,1 h).
Po užití 4 mg biperidénu vo forme s pomalým uvoľňovaním (AKINETON 4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním) sa po 2 až 6 hodinách pozoruje prvý vrchol v plazme (0,41-1,44 ng / ml), po ktorom nasleduje druhý vrchol, hlavný ( Cmax = 0,59-2,17 ng / ml) po 10-12 hodinách (Tmax).
AUC0-24h dvoch tabletových formulácií je porovnateľná (AUC Akineton = 16,7 ± 4,7 ng / mlxh; AUC0-24h AKINETON 4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním = 15,4 ± 6,5 ng / mlxh). Pokiaľ ide o AKINETON 4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním, profil krivky sérovej koncentrácie liečiva ukazuje pretrvávanie účinných koncentrácií v obehu aj po 8 hodinách. 24 hodín po užití 4 mg biperidénu v tabletovej formulácii s pomalým uvoľňovaním je plazmatická koncentrácia (asi 0,5 ng / ml) približne dvojnásobná oproti koncentrácii určenej užitím tabliet s okamžitým uvoľňovaním. Po 48 hodinách príjmu sú plazmatické koncentrácie na hranici detekčnej hladiny pre obidve tabletové formulácie.
Biperidén má vysoký zdanlivý distribučný objem (Varea = 24 ± 4,1 l / kg), čo naznačuje výraznú penetráciu do tkaniva, zatiaľ čo „vysoký klírens (11,6 ± 0,8 ml / min / kg) odráža„ rozsiahlu metabolickú elimináciu, pretože nezmenený biperidén nie je prítomný. sa zisťuje v moči.
Biperidén sa metabolizuje hydroxyláciou.
Identifikácia jednotlivých metabolitov ukazuje, že v asi 60% podanej dávky je hydroxylovaný iba bicyklický heptenický kruh, zvyšných 40% má skupinu OH v piperidínovej časti molekuly.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Toxikologické testy ukázali, že u bežných laboratórnych zvierat je biperidén dobre znášaný (LD50: potkan po 713 mg / kg; pes po 308 mg / kg; potkan iv 43,04 mg / kg; pes iv 36,33 mg / kg, bez zásadných rozdielov medzi týmito dvoma pohlavia).
Biperidén bol podávaný orálne psom Beagle v dávkach 6, 20, 63 a 200 mg / kg počas 6 mesiacov.
Potkanom sa podával v perorálnych dávkach 30, 95 a 300 mg / kg počas 9 a 15 mesiacov.
V týchto obdobiach sa pravidelne robili klinické testy, krvné a močové testy a rôzne biochemické testy v sére.
Biperidén bol psom dobre tolerovaný v dávkach v rozmedzí od 6 do 63 mg / kg.
Dávka 200 mg / kg bola po dávkovacom období dlhšom ako 6 týždňov smrteľná.
U potkanov liečených dávkami 30 mg / kg neboli pozorované žiadne nežiaduce účinky súvisiace s liekom. Úmrtnosť potkanov ošetrených dávkami 95 a 300 mg / kg bola vyššia ako u kontrol.
Makroskopické a mikroskopické vyšetrenia orgánov psov a potkanov Beagle neodhalili zmeny, ktoré možno pripísať lieku.
Po perorálnom podaní biperidénu gravidným potkanom (Donrew) a gravidným králikom (ICR-JCL) v dávkach do 12 mg / kg neboli pozorované žiadne malformácie plodu súvisiace s liekom.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
2 mg tablety
Kukuričný škrob, hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokryštalická celulóza, kopolymér vinylpyrolidón -vinylacetátu, laktóza, magnéziumstearát, mastenec.
4 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, karnaubský vosk, hydroxypropylcelulóza, laktóza, magnéziumstearát, metylhydroxypropylcelulóza, žltý oxid železitý (E 172), polyetylénglykol 400, polyetylénglykol 6000, polyvinylpyrolidón, koloidný oxid kremičitý, laurylsulfát sodný, mastenec, oxid titaničitý (171).
06.2 Nekompatibilita
AKINETON je nekompatibilný s chlórprotiazénom a promazínom.
06.3 Obdobie platnosti
5 rokov.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Žiadny.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Kartón obsahujúci 60 tabliet 2 mg v blistroch (hliník / PVC).
Kartón obsahujúci 50 tabliet s predĺženým uvoľňovaním 4 mg v blistroch (hliník / PVC - PVDC).
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Farmaceutické laboratórium S.I.T. S.r.l. - Via Cavour 70 - 27035 Mede (PV).
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
60 tabliet 2 mg AIC 028330013
50 tabliet s predĺženým uvoľňovaním 4 mg AIC 028330037
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 1. október 1991
Dátum posledného obnovenia: 29. júla 2014
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
29/10/2014