ADALAT ® je liek na báze nifedipínu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Antagonista vápnika - hlavne vaskulárny účinok
Indikácie ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® je liek indikovaný na liečbu arteriálnej hypertenzie a hypertenzívnych kríz, ischemickej choroby srdca a anginy pectoris.
Okrem toho môže byť ADALAT® použitý aj pri vaskulárnych poruchách, ako sú tie, ktoré sa vyskytujú pri Raynaudovom syndróme.
Mechanizmus účinku ADALAT ® Nifedipín
Nifedipín, účinná látka lieku ADALAT ® podávaná perorálne, sa veľmi rýchlo a takmer úplne absorbuje v čreve, aby bol zaručený maximálny plazmatický vrchol medzi 30 a 60 minútami. Hoci je absorpcia veľmi vysoká, biologická dostupnosť je spravidla okolo 50 %, vzhľadom na efekt prvého prechodu charakterizovaný oxidáciou a následnou inaktiváciou účinnej látky. Biologicky aktívny podiel pôsobí na povrch buniek hladkého svalstva, pričom inhibuje aktivitu pomalých vápnikových kanálov. Tieto kanály sú zodpovedné za masívny vstup vápnika do intracelulárneho prostredia, potrebný na zabezpečenie všetkých sérií udalostí, ktoré sú základom kontrakcie týchto buniek. .
Účinok „svalovej relaxancie“ sa vykonáva hlavne na úrovni buniek svalových vlákien koronárnych artérií a ciev periférneho odporu, zatiaľ čo srdcový sval sa zdá byť menej ovplyvnený a ešte menej kostrový sval, ktorý predstavuje podporu mechanizmov excitácie a kontrakcie. iónmi vápnika už prítomnými vo vnútri špecifických intracelulárnych organel. Biologický účinok nifedipínu má za následok vazodilatáciu a zníženie periférnej rezistencie s následným znížením krvného tlaku, srdcovej činnosti a potreby kyslíka. To všetko odôvodňuje terapeutické účinky, na ktoré sa ADALAT používa.
Akonáhle jeho pôsobenie skončí po 2-3 hodinách, nifedipín je eliminovaný hlavne obličkami.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. OLMESARTAN MEDOXOMIL O KARDIOVASKULÁRNOM ZDRAVÍ
1. NIFEDIPINE: VASKULÁRNA AKCIA
Hypertenzia 2010 august; 56: 247-52. Epub 2010 7. júna.
Nifedipín inhibuje dediferenciáciu buniek vaskulárnych hladkých svalov prostredníctvom zníženej regulácie signalizácie Akt.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Terapeutická účinnosť nifedipínu je v zásade spôsobená schopnosťou blokovať vápnikové kanály exprimované na povrchu buniek hladkého svalstva a predchádzať ich kontrakcii. Nedávne molekulárne štúdie však ďalej charakterizujú biologický účinok tejto účinnej látky, ktorá sa zdá byť schopná. inhibovať „expresiu niektorých faktorov potrebných pre bunkovú diferenciáciu buniek hladkého svalstva, čím sa zabráni svalovému zhrubnutiu cievy.
2. ÚČINNOSŤ A BEZPEČNOSŤ NIFEDIPÍNU
Rev Med Liege. 2005 Jan; 60: 61-3.
AKCIA: Klinická štúdia mesiaca
Piérard LA.
Táto štúdia, vykonaná na viac ako 7500 pacientoch, ukazuje, ako podávanie nifedipínu aj v dávkach 60 mg / deň môže zaručiť zníženie prípadov srdcového zlyhania až o 29%a potrebu koronárnej angiografie bez toho, aby sa klinicky relevantné vedľajšie účinky.
3. NIFEDIPINA A HYPERTENZÍVNA KRÍZA
Cardiol Rev. 2010 Mar-Apr; 18: 102-7.
Hypertenzívna kríza.
Rodriguez MA, Kumar SK, De Caro M.
Hypertenzná kríza je veľmi častý a nebezpečný stav pre zdravie vnútorných orgánov, charakterizovaný hodnotami systolického krvného tlaku nad 180 mmHg alebo diastolickými hodnotami nad 120 mmHg. Nifedipín, užívaný sublingválnym podaním, je v týchto prípadoch jedným z najpoužívanejších liekov, pretože zaručuje dobrý návrat tlaku s vysokou účinnosťou. Napriek dostupnosti niekoľkých liekov na trhu vedci z celého sveta stále spochybňujú účinnosť a bezpečnosť tejto klinickej praxe, ktorá by sa mala používať iba v prípade skutočnej potreby, po zvážení potenciálnych výhod a súvisiacich nákladov.
Spôsob použitia a dávkovanie
ADALAT ® nifedipín 10 mg kapsuly: na liečbu arteriálnej hypertenzie sa všeobecne odporúča užívať 1 kapsulu 3 -krát denne.
Na liečbu ischemickej choroby srdca a Raynaudovho syndrómu sa zachovávajú rovnaké základné dávky, pričom v prípade hypertenznej krízy môže byť potrebné užiť žuvanú kapsulu pred prehltnutím, aj keď sa o tejto praxi stále diskutuje kvôli možným vedľajším účinkom, dokonca aj vážne.
Napriek tomu, že sa odporúčajú vyššie uvedené dávky, terapia ADALATOM® podlieha významným odchýlkam, pokiaľ ide o užitočnú a účinnú dávku, ktorú by mal lekár prispôsobiť podľa individuálnych potrieb a závažnosti prebiehajúceho ochorenia.
Užívanie ADALATU® by malo byť preferované na prázdny žalúdok, pretože farmakokinetické štúdie ukázali, že jedlo môže predĺžiť čas potrebný na dosiahnutie maximálneho plazmatického píku.
V KAŽDOM PRÍPADE, SKÔR AKO UŽIJETE ADALAT ® Nifedipine - MUSÍ BYŤ VÁS PREDPISOVANÝ A kontrolovaný vašim lekárom.
ADALAT ® Upozornenia na nifedipín
Podávanie ADALATU® by sa malo vykonávať obzvlášť opatrne v prípade súbežného podávania antihypertenzív alebo v prípade pacientov s výraznou hypotenziou, pretože náhle a výrazné poklesy krvného tlaku môžu ohroziť zdravie pacienta.
V prípade diabetických pacientov sa má monitorovať hladina glukózy v krvi a v prípade hyperglykémie vyvolanej liekmi sa má liečba prerušiť.
Dávka ADALAT® by sa mala prehodnotiť v prípade hepatálnej insuficiencie vzhľadom na efekt prvého prechodu, ktorý zníži biologicky účinnú dávku na polovicu, pričom prerušenie liečby by sa malo vykonávať postupne, aby sa predišlo rebound reakciám.
Významné poklesy krvného tlaku, adaptačné reakcie na liečbu v počiatočnej fáze a odlišná individuálna citlivosť na nifedipín môžu spôsobiť, že používanie strojov a riadenie automobilov bude nebezpečné.
Tehotenstvo a dojčenie
Príjem ADALATU ® počas tehotenstva sa dôrazne neodporúča. Toto odporúčanie je založené na niekoľkých štúdiách, ktoré ukazujú sériu teratogénnych, mutagénnych, fetotoxických a embryotoxických účinkov nifedipínu. Zmena normálneho embryonálneho a fetálneho vývoja, ako aj "akcia" "účinnej látky, môže byť tiež určené zhoršením normálneho prietoku krvi maternicou.
Nifedipín sa v malej miere vylučuje aj do materského mlieka, pričom účinky na novorodenca zatiaľ nie sú charakterizované; preto je vhodné v prípade skutočnej potreby liek nebrať alebo prestať s kojením.
Interakcie
Súčasný príjem iných liekov by mohol zmeniť normálne farmakokinetické a farmakodynamické vlastnosti ADALAT®, čo by malo za následok inú biologickú účinnosť.
Presnejšie povedané, interakcia s:
- antihypertenzíva rôzneho druhu, by mohli spôsobiť výraznejší hypotenzívny účinok;
- Rifampicín by mohol urýchliť metabolizmus nifedipínu a znížiť jeho účinnosť;
- Grapefruitová šťava, s inhibíciou pečeňových enzýmov zodpovedných za metabolizmus nifedipínu a následným zvýšením jeho účinku;
- Digoxín môže spôsobiť zníženie jeho klírensu a zvýšenie plazmatických hladín.
Aj keď nie sú priamo testované, je možné, že všetky ostatné inhibítory a induktory cytochrómov vrátane alkoholu môžu zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti nifedipínu, čím sa zníži jeho účinnosť a bezpečnosť.
Kontraindikácie ADALAT ® Nifedipine
ADALAT ® je kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na jednu z jeho zložiek, v prípade kardiovaskulárneho šoku a výraznej aortálnej stenózy. Formula s okamžitým uvoľňovaním je tiež kontraindikovaná v prípade angíny alebo nedávneho infarktu myokardu.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Rôzne klinické štúdie ukazujú dobrú znášanlivosť lieku s klinicky nevýznamnými a prechodnými nežiaducimi reakciami. Medzi najťažšie symptómy patrí závrat, svalové kŕče, myalgia, kašeľ a gastroenterické symptómy.
Je však potrebné pripomenúť, že aj keď sú veľmi zriedkavé, niektoré klinicky dôležitejšie nežiaduce reakcie sa môžu vyskytnúť u konkrétnych rizikových skupín pacientov alebo v prípade liekových interakcií a spôsobiť hyperkalimiu, renálnu insuficienciu, zhoršenú funkciu pečene a trombocytopéniu .
Zdá sa, že liek je dobre znášaný a prípady precitlivenosti sú zriedkavé, prejavujú sa hlavne gastrointestinálnymi a kožnými príznakmi.
Poznámka
ADALAT ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o lieku ADALAT ® Nifedipine uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
