LOBIVON ® je liek na báze nebivololu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Beta-blokátory
Indikácie LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® sa používa na liečbu esenciálnej hypertenzie a chronického srdcového zlyhania mierneho, stredného a stabilného stupňa.
Mechanizmus účinku LOBIVON ® Nebivolol
Nebivolol podávaný cez LOBIVON ® sa absorbuje v gastrointestinálnom trakte a ľahko sa metabolizuje v pečeni cytochromiálnymi enzýmami. Metabolické procesy, ktorými táto aktívna zložka prechádza, závisia od enzýmu CYP2D6, ktorého aktivita je prísne ovplyvnená génovými variantmi rovnakého proteínu. Biologická dostupnosť, čas na dosiahnutie maximálnej plazmatickej koncentrácie a polčas sa preto u pomalých a rýchlych metabolizérov budú líšiť. aj keď sa zdá, že „rýchly“ polymorfizmus je v populácii najčastejší.
Nebivolol je kardioselektívny beta-blokátor najnovšej generácie, ktorý kombinuje klasický mechanizmus selektívnej inhibície beta 1 adrenergných receptorov exprimovaných v srdci so zjavným vazodilatačným účinkom, určeným indukciou dráhy arginín-oxid dusnatý, so zvýšenými koncentráciami tohto posledná molekula na úrovni intímnej arteriolárnej tuniky.
Zníženie frekvencie a intenzity kontrakcie myokardu, zlepšená koronárna perfúzia, zníženie srdcového účinku a inovatívny vazodilatačný účinok robia z nebivololu jeden z najúčinnejších beta-blokátorov v antihypertenzívnej terapii.
Metabolity nebivololu, hydroxylované aj glukuronizované, sú eliminované vo viac alebo menej podobných častiach močom a stolicou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
NEBIVOLOLO, NOVÁ GENERÁCIA BETA-BLOCKER
Eur J Pharmacol. 2005 31. januára; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7. januára.
Bunkové mechanizmy zapojené do vazodilatačného účinku nebivololu na renálnu artériu.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Nebivolol predstavuje jeden z betablokátorov novej generácie, pretože spája dôležitý vazodilatačný účinok s inhibičným účinkom na srdcové beta 1 adrenergné receptory. Štúdium molekulárnych mechanizmov vazodilatácie, ktoré robia z tejto účinnej látky jeden z najúčinnejších betablokátorov pri liečbe vysokého krvného tlaku, ukázala „aktiváciu beta 1 receptorov hladkého svalstva ciev a zvýšenie aktivity syntetáza oxidu dusnatého s následným zvýšením koncentrácií oxidu dusnatého.
2.L „ANTIPERTENZÍVNA ÚČINNOSŤ NEBIVOLOLA
Ther Adv Cardiovasc Dis. December 2010; 4: 349-57.
Účinnosť a bezpečnosť nebivololu u hispáncov s hypertenziou štádia I-II: randomizovaná placebom kontrolovaná štúdia.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Táto štúdia testuje účinnosť nebivololu na liečbu hypertenzie u približne 300 pacientov. Získané údaje ukazujú zníženie diastolického tlaku o 11 mmHg a systolického tlaku o 14 mmHg u pacientov s hypertenziou stupňa I a II liečených 8 týždňov nebivololom.
3. NEBIVOLOLO: OCHRANNÝ ÚČINOK
J Hum Hypertens. 2010 8. apríla.
Účinky nebivololu na obéznych afroameričanov s hypertenziou (NOAAH): markery zápalu a obezity v reakcii na stres vyvolaný cvičením. Obchodník N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Veľmi zaujímavá štúdia vykonaná na obéznych pacientoch podrobených intenzívnemu fyzickému cvičeniu, užitočných na pozorovanie ochranných účinkov nebivololu na zdravie pacienta. Presnejšie povedané, podávanie tejto účinnej látky počas terapeutických dávok počas 8 týždňov zaručilo zníženie prozápalových cytokínov a leptínu a zvýšenie adiponektínu, čo má ochranný účinok proti zápalovému stresu vyvolanému cvičením. Intenzívna postava.
Spôsob použitia a dávkovanie
LOBIVON ® 5 mg tablety nebivololu v racemickej forme: štandardná dávka na liečbu hypertenzie je jedna tableta denne, najlepšie v rovnakom čase. U starších pacientov alebo pacientov so zníženou funkciou obličiek by mala byť počiatočná dávka znížená na polovicu. Terapeutický účinok sa dostaví 1 až 2 týždne po „začiatku liečby“ , pričom maximálna účinnosť sa pozoruje až po 4 týždňoch.
Na liečenie chronického srdcového zlyhania nie je možné a priori definovať optimálne dávkovanie, pretože je potrebný starostlivý lekársky dohľad, užitočný na definovanie účinnej terapeutickej dávky na základe fyziologicko-patologických charakteristík pacienta.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED POUŽITÍM LOBIVON ® Nebivolol - POTREBUJETE PREDPIS A OVLÁDANIE SVÉHO LEKÁRA.
Varovania LOBIVON ® Nebivolol
„Príjmu LOBIVONU®“ musia predchádzať starostlivé anamnestické a klinické hodnotenia, aby sa predišlo vzniku nepríjemných vedľajších účinkov.
Podrobne by bradykardický účinok nebivololu mohol byť zvýraznený súbežným podávaním liekov účinných na kardiovaskulárny systém alebo anestetík, čo by vyžadovalo prerušenie terapie; mohlo by to tiež maskovať niektoré dôležité znaky, ako je tachykardia pri patológiách endokrinného záujmu ako je diabetes. a „hypertyreóza.
Navyše, aj keď je táto účinná látka považovaná za kardioselektívny beta-blokátor, vo vysokých koncentráciách by mohla interagovať s adrenergickými receptormi dýchacieho traktu, čo by mohlo spôsobiť zúženie priedušiek a zhoršenie symptómov u pacientov s bronchopatiami.
Osobitnú pozornosť treba venovať aj pacientom, ktorí trpia konkrétnymi srdcovými patológiami alebo nie sú náležite liečení (srdcový blok prvého stupňa, patológie periférneho obehu, Prinzmetalova angína).
Zdá sa, že nebivolol zvyšuje citlivosť na alergény, čo zhoršuje symptómy u predisponovaných pacientov.
Ak je potrebné liečbu prerušiť, malo by to prebiehať postupne, najmä u pacientov s rôznymi druhmi srdcových chorôb.
LOBIVON ® obsahuje laktózu, preto sa neodporúča používať u pacientov s malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo s nedostatkom enzýmu laktázy.
Tehotenstvo a dojčenie
Hemodynamické efekty indukované LOBIVONom®, najmä znížená perfúzia placenty, by mohli ohroziť normálny embryonálny a fetálny vývoj a spôsobiť klinicky významné metabolické dekompenzácie; z týchto dôvodov sa neodporúča užívať LOBIVON ® počas tehotenstva.
Rovnaká indikácia platí aj pre obdobie laktácie, vzhľadom na prítomnosť nebivololu vo významných koncentráciách v materskom mlieku.
Interakcie
K bežným interakciám pozorovaným pre kategóriu kardioselektívnych beta -blokátorov - ako sú antiarytmiká triedy II a III, antagonisty vápnika typu verapamil / diltiazem, centrálne pôsobiace antihypertenzíva, halogénované prchavé anestetiká, digitalisové glykozidy, antipsychotiká a antidepresíva, schopné určiť zvýšenie biologických účinkov liečiva - pridávajú sa ďalšie, dôležité vo variácii farmakokinetických vlastností nebivololu. Najmä vzhľadom na úlohu pečeňového enzýmu CYP2D6 by jeho inhibítory ako paroxetín, fluoxetín, tioridazín a chinidín mohli zvýšiť plazmatické hladiny nebivololu, čo má za následok vyššie riziko vedľajších účinkov.
Kontraindikácie LOBIVON ® Nebivolol
Rovnako ako ostatné beta-blokátory je LOBIVON ® kontraindikovaný v prípade precitlivenosti na niektorú z jeho zložiek, v prípade hypotenzie, porúch obehu, metabolickej acidózy, nedostatočne liečeného feochromocytómu, srdcového bloku alebo srdcového zlyhania, ktoré nie sú dostatočne liečené., Kardiogénneho šoku a zlyhania pečene .
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
K najčastejším vedľajším účinkom lieku LOBIVON ® patrí bolesť hlavy, závrat, parestézia, dyspnoe, zápcha, nevoľnosť, hnačka, únava a edém.
Zriedkavejšie a pozorované hlavne v určitých kategóriách rizikových pacientov boli vedľajšie účinky ako nočné mory, zmeny videnia, bradykardia, srdcové zlyhanie, spomalené vedenie AV / AV blokáda, hypotenzia, bronchospazmus, dyspepsia, flatulencia, vracanie, svrbenie, vyrážka na koži, impotencia a depresia.
Literatúra popisuje aj niektoré epizódy halucinácií, psychózy, zmätenosti, studených / kyanotických končatín, Raynaudových javov, suchých očí a okulo-mukokutánnej toxicity súvisiacej s liečbou nebivololom.
Poznámka
LOBIVON ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
„Použitie LOBIVONU ® športovcom, bez terapeutickej potreby, na zníženie fyziologickej reakcie na stres a súvisiace symptómy (chvenie končatín, zvýšenie krvného tlaku, zvýšenie emočného napätia atď.) predstavuje prax DOPANTE.
Informácie o LOBIVON ® Nebivololo uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
