VEZMITE PROSÍM NA VEDOMIE: LIEČIVÝ LIEK NIE JE ŽIADNE POVOLENÝ
TREDAPTIVE ® je liek na báze kyseliny nikotínovej a laropiprantu.
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Hypolipidemiká - syntetický analóg kyseliny nikotínovej
Indikácie TREDAPTIVE ® Kyselina nikotínová a laropiprant
TREDAPTIVE® sa používa na liečbu zmiešanej dyslipidémie, charakterizovanej vysokými hladinami triglyceridov a LDL cholesterolu, a na liečbu heterozygotnej familiárnej hypercholesterolémie.
TREDAPTIVE ® sa má podávať synergicky so statínmi alebo ako monoterapia pacientom, ktorí nereagujú na liečbu inhibítormi HMG-CoA reduktázy.
Ako každá liečba znižujúca lipidy, aj užívaniu TREDAPTIVE ® musí predchádzať diéta znižujúca lipidy a neustále fyzické cvičenia.
Mechanizmus účinku TREDAPTIVE ® Kyselina nikotínová a laropiprant
TREDAPTIVE ® podávaný perorálne, je absorbovaný v gastrointestinálnom trakte, pričom plazmatický vrchol jeho aktívnych zložiek je približne po 4 hodinách. Biologická dostupnosť pre kyselinu nikotínovú aj pre laropiprant je okolo 70% podanej dávky. Obe účinné látky podliehajú metabolizmu prvého prechodu: pri nízkych dávkach kyselina nikotínová vzniká nikotínamid, zatiaľ čo po nasýtení táto cesta vedie k vzniku kyseliny nikotinurovej (konjugáciou s glycínom); laropiprant je namiesto toho konjugovaný s acylglukuronidom s čiastočným znížením jeho biologickej funkčnosti.
Účinky lieku na znižovanie lipidov sú spôsobené výlučne pôsobením kyseliny nikotínovej. Akonáhle sa tento aktívny princíp dostane do tukového tkaniva naviazaného na glycín, môže v skutočnosti interagovať s sirotskými receptormi a - prostredníctvom bunkových udalostí, ktoré ešte neboli objasnené - inhibovať lipolýzu a uvoľňovanie mastných kyselín do krvného obehu.
Znížený príliv nekonjugovaných mastných kyselín do pečene spôsobuje významné zníženie hepatálnej syntézy triglyceridov a lipoproteínov (VLDL a LDL), čo pomáha vyrovnať lipidemický profil.
Všetky tieto udalosti - sprevádzané zvýšením HDL cholesterolémie a postupnou náhradou malých a hustých (silne aterogénnych) častíc LDL cholesterolu väčšími lipoproteínmi - zaručujú zníženie kardiovaskulárneho rizika.
Vysoké koncentrácie kyseliny nikotínovej nevyhnutné na zaručenie účinku znižujúceho lipidy sú systematicky sprevádzané nepríjemným vedľajším účinkom podporeným zvýšenou produkciou prostaglandínu D2 a charakterizovanými návalami horúčavy. Laropiprant pôsobí na tejto úrovni, blokuje receptor DP1 pre prostaglandín D2 a zabraňuje tomu, aby kožné vazodilatačné pôsobenie spôsobilo návaly.
Po ukončení terapeutického účinku sa kyselina nikotínová eliminuje hlavne močom, zatiaľ čo laropiprant sa vylučuje hlavne stolicou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
ZMYSEL SPOLOČNOSTI KYSELINA NICOTINOVÁ / LAROPIPRANT
Expertný názor na farmakoterapiu. 2010 júl; 11: 1715-26.
Laropiprant plus niacín na dyslipidémiu a prevenciu kardiovaskulárnych chorôb.
Olsson AG.
Kyselina nikotínová patrí k najúčinnejším liekom pri znižovaní kardiovaskulárneho rizika spojeného s hyperlipidémiou. Táto vlastnosť je daná predovšetkým možnosťou významného zvýšenia hladiny HDL cholesterolu. Napriek tomu kyselina nikotínová rozpoznáva limity v zásade kvôli vysokému požadovanému dávkovaniu, ktoré veľmi často spôsobuje vedľajšie účinky, ako sú klasické návaly tepla. Spojenie s laropiprantom umožňuje významne obmedziť vedľajšie účinky kyseliny nikotínovej, čím sa zaistí jej terapeutická účinnosť.
2. ÚČINNOSŤ TREDAPTÍV
Int J Clin Pract. December 2008; 62: 1959-70.
Účinnosť a znášanlivosť niacínu / laropiprantu s predĺženým uvoľňovaním na lipidy u pacientov s primárnou hypercholesterolémiou alebo zmiešanou dyslipidémiou.
Maccubbin D, Bays HE, Olsson AG, Elinoff V, Elis A, Mitchel Y, Sirah W, Betteridge A, Reyes R, Yu Q, Kuznetsova O, Sisk CM, Pasternak RC, Paolini JF.
Účinnosť kombinácie kyseliny nikotínovej s predĺženým uvoľňovaním a laropiprantu bola hodnotená u takmer 1 500 pacientov podstupujúcich liečbu. Výsledky získané po 20 týždňoch liečby 2 gramami kyseliny nikotínovej a 40 mg laropiprantu boli celkom pozitívne. Áno. V skutočnosti je zaznamenané priemerné zníženie LDL cholesterolu o 18%, triglyceridov o 26% a celkového cholesterolu o 8%, zatiaľ čo HDL cholesterol sa zvýšil o 20%.
3. KYSELINA NICOTINOVÁ / LAROPIPRANT / SIMVASTATÍNOVÁ KOMBINÁCIA
Expertný prieskum liekov. Marec 2010; 19: 437-49.
Nová paradigma na zvládanie dyslipidémie pomocou kombinovanej terapie: laropiprant + niacín + simvastatín.
Yiu KH, Cheung BM, Tse HF.
Asociácia simvastatínu na kombináciu kyselina nikotínová / laropiprant by mohla dokončiť terapeutickú účinnosť liečby znižujúcej lipidy a zaručiť synergický a komplementárny účinok. V skutočnosti, hoci kyselina nikotínová by mohla zaručiť významné zvýšenie HDL cholesterolémie, simvastatín by mohol znížiť tento LDL . Táto terapeutická kombinácia by preto zaručila významné zníženie kardiovaskulárneho rizika. Jedno z najdôležitejších obmedzení takejto terapie spočíva v potenciálnom zvýšenom riziku vzniku ochorenia pečene a rabdomyolýzy.
Spôsob použitia a dávkovanie
TREDAPTIVE ® Tablety s riadeným uvoľňovaním obsahujúce 1000 mg kyseliny nikotínovej a 20 mg laropiprantu: v prvých štyroch týždňoch liečby dávka by mala byť jedna tableta denne a potom zvýšiť na 2 tablety denne užívané v rámci jedného podania.
Príjem TREDAPTIVE ® je vhodnejší večer, počas večere alebo pred spaním, aby sa zachovali farmakokinetické vlastnosti produktu.
Pred a počas farmakologickej intervencie s TREDAPTIVE ® je vhodné dodržiavať zdravý životný štýl a nízkotučný potravinový plán.
V KAŽDOM PRÍPADE, PRED POUŽITÍM TREDAPTIVE ® Kyselina nikotínová a laropiprant - POTREBUJETE PREDPIS A KONTROLU SVOJHO LEKÁRA.
Upozornenia TREDAPTIVE ® Kyselina nikotínová a laropiprant
Pred a počas príjmu TREDAPTIVE ® sa odporúča vykonať nefarmakologické intervencie (hypolipidická diéta a fyzická aktivita) zamerané na zníženie obsahu lipidov v krvi. Ak je podanie lieku nevyhnutné, lekár by mal vyšetriť funkciu pečene a svalu pacienta, pričom sa zhodnotí, či je alebo nemá byť zahájená terapia v prípade zhoršenej funkcie pečene a svalov alebo predispozície k nástupu takýchto patológií. Tieto opatrenia sú nevyhnutné k tomu, aby sa zabránilo nežiaducim reakciám postihujúcim pečeň a kostrové svalstvo, dokumentovaných v literatúre a obzvlášť častých v prípade súčasného podávania inhibítorov HMG-CoA reduktázy.
Vzhľadom na vylučovanie kyseliny nikotínovej v moči a jej účinky na niektoré známe hematoklinické parametre by pred a počas liečby bolo vhodné monitorovať funkčnú kapacitu obličiek, koncentrácie glukózy v krvi nalačno, koncentrácie kyseliny močovej a fosfátu a počet krvných doštičiek.
Prítomnosť laktózy v pomocných látkach TREDAPTIVE® môže byť zodpovedná za gastrointestinálne nežiaduce liekové reakcie, časté u pacientov s malabsorpciou glukózy / galaktózy alebo s nedostatkom enzýmu laktázy.
Napriek tomu, že nebol popísaný žiadny zásah do normálnych vnímavých schopností pacienta, prítomnosť závratov - častých najmä na začiatku liečby TREDAPTIVE ®, by mohla narušiť normálnu schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Tehotenstvo a dojčenie
Užívanie TREDAPTIVE ® počas tehotenstva a dojčenia sa neodporúča, vzhľadom na absenciu štúdií užitočných na pochopenie bezpečnostného profilu lieku pre zdravie plodu, novorodenca a tehotnej ženy.
Interakcie
Prítomnosť dvoch rôznych aktívnych zložiek výrazne zvyšuje možné interakcie, ktoré môže liek TREDAPTIVE® vykonávať s inými biologicky aktívnymi molekulami.
Kyselina nikotínová môže vo vysokých dávkach v skutočnosti interagovať s:
- Antihypertenzíva rôznych druhov, zvyšujúce ich hypotenzívnu účinnosť;
- Statíny, zvyšujúce účinok znižujúci lipidy;
- Sekvestračné činidlá žlčových kyselín, pričom strácajú časť svojho aktívneho podielu.
Interakcie pozorované pri laropiprante neboli ani farmakokinetické, ani klinicky významné.
Kontraindikácie TREDAPTIVE ® Kyselina nikotínová a laropiprant
TREDAPTIVE ® je kontraindikovaný v prípade zníženej funkcie pečene alebo obličiek, v prípade aktívneho peptického vredu, arteriálneho krvácania a precitlivenosti na niektorú z jeho zlúčenín.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Nežiaduce reakcie hlásené pacientmi, ktorí dostávali liečbu TREDAPTIVE®, boli spravidla prechodné a mierne.
Návaly horúčavy, závraty, bolesti hlavy, hnačka, nauzea, vracanie, erytém, svrbenie, kožné vyrážky a zmeny krvných parametrov transamináz, glykémie a kyseliny močovej, boli najviac popísanými vedľajšími účinkami.
Reakcie z precitlivenosti a klinicky relevantnejšie vedľajšie účinky boli zistené iba v niekoľkých prípadoch, spravidla v kategóriách rizikových pacientov.
Poznámka
TREDAPTIVE ® sa môže predávať iba na lekársky predpis.
Informácie o kyseline nikotínovej a laropiprante TREDAPTIVE ® uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
