XENICAL ® je liek na báze orlistatu
TERAPEUTICKÁ SKUPINA: Periférne lieky proti obezite
Indikácie XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je indikovaný na liečbu obezity (BMI rovný alebo vyšší ako 30 kg / m2) alebo nadváhy (BMI vyšší alebo rovný 28 kg / m2) komplikovanú pridruženými rizikovými faktormi v spojení so stredne nízkokalorickou diétou .
Mechanizmus účinku XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je liek na báze Orlistatu, jedinej aktívnej zložky proti obezite, ktorá je na trhu v Taliansku stále po stiahnutí sibutramínu z trhu.
Jeho terapeutický účinok je v tesnom spojení s konkrétnou chemickou štruktúrou, ktorá matne pripomína štruktúru najbežnejších triglyceridov, ktorá umožňuje tejto účinnej látke selektívne interagovať s lipázami prítomnými v gastrointestinálnom trakte, čím sa zabráni ich účinku.
Ireverzibilná inhibícia, ktorá je dosiahnutá vytvorením kovalentných väzieb medzi orlistatom a serínom exprimovaným v aktívnej doméne lipázy, bráni týmto enzýmom stráviť diétne lipidy na mastné kyseliny a glycerol, drasticky znižuje črevnú absorpciu s výrazným znížením kalorický a lipidový príjem práve pripraveného jedla.
Tento účinok je tiež možný vďaka niektorým farmakokinetickým vlastnostiam orlistatu, ktoré znižujú jeho systémovú absorpciu na minimum, takže sú prakticky nekonzistentné, čo umožňuje koncentrovanú aktivitu na gastrointestinálnej úrovni.
V tomto mieste sa neabsorbované lipidy a Orlistat a niektoré jeho neaktívne metabolity, produkované samotnou črevnou sliznicou, vylučujú stolicou.
Vykonané štúdie a klinická účinnosť
1. ŠTÚDIA XENDOS A ÚČINNOSŤ ORLISTATU
Endocr Pract. 2006 január-február; 12
Analýza štúdie XENDOS (Xenical v prevencii diabetu u obéznych subjektov).
Sjöström L.
Míľnik vo funkčnom hodnotení orlistatu, ktorý ukazuje, že asi u 60% pacientov liečených týmto liekom bolo možné zistiť úbytok hmotnosti o 5% za 12 týždňov liečby v porovnaní s 35% pacientov užívajúcich placebo. Rovnaký vzťah bol udržiavané v predĺženej liečbe 1 a 4 roky.
2. FUNKCIA ORLISTATU, GLUKÓZY A KARDIACU U DIABETICKÝCH PACIENTOV
J Obes. 2011; 2011: 394658.
Vplyv straty hmotnosti vyvolanej orlistatom na diastolickú funkciu a variabilitu srdcovej frekvencie u ťažko obéznych jedincov s diabetom.
Martin J, Paquette C, Marceau S, Hould FS, Lebel S, Simard S, Dumesnil JG, Poirier P.
Podávanie Orlistatu po dobu 12 týždňov pacientom s diabetom typu II a obezitou sa ukázalo ako užitočné pri zaistení ďalšieho chudnutia v porovnaní s placebom a pri zlepšovaní hladín glykémie a srdcových funkcií.
3. ORLISTATOVÉ A CHOVÁVACIE ASPEKTY
J Obes. 2011; 2011: 806896.
Užívanie Orlistatu: Predpoveď chudnutia za 6 mesiacov.
Hollywood A, Ogden J.
Veľmi zaujímavá štúdia, ktorá ukazuje, ako môže užívanie Orlistatu, okrem zaručenia výrazného zníženia hmotnosti, prispieť k zlepšeniu životného štýlu. Dotazníky pacientov pred a po liečbe Orlistatom poukazujú na rastúcu pozornosť starostlivosti o vlastnú výživu a životný štýl zlepšenie, zdôraznenie hlavnej úlohy zdravých návykov, nielen stravovacích návykov, pri chudnutí a pri udržiavaní kondície pohody.
Spôsob použitia a dávkovanie
XENICAL ® Orlistat 120 mg tvrdé kapsuly: odporúča sa užiť jednu kapsulu XENICAL ® pred, súčasne alebo po užití jedla obsahujúceho lipidy.
Vzhľadom na mechanizmus účinku účinnej látky, zameranej na trávenie a absorpciu lipidov, je zrejmé, že liek by sa nemal užívať súčasne s nízkotučnými jedlami a že súčasne by diéta mala zaistiť správny príjem vlákniny, makro a mikroživín s percentom lipidov okolo 30% z celkovej kalorickej časti jedla.
Vylučovanie tukov stolicou sa pozoruje už 24 - 48 hodín po prvom príjme a pretrváva až 72 hodín po poslednom príjme.
V každom prípade je maximálnou účinnou dávkou tri kapsuly denne, nad ktorými sa terapeutické účinky vzhľadom na nárast nežiaducich reakcií nezmenili.
Varovania XENICAL ® Orlistat
Terapia XENICALom® by mala byť spojená s starostlivým monitorovaním niektorých dôležitých laboratórnych parametrov, ako je koagulácia a hladina glukózy v krvi u pacientov, ktorí podstupujú liečbu perorálnymi antikoagulanciami alebo antidiabetikami.
Osobitná pozornosť sa zároveň odporúča aj u pacientok užívajúcich perorálne kontraceptíva, vzhľadom na zníženú biologickú dostupnosť, ktorú je možné pozorovať v prípade súbežného podávania.
Aby sa zabránilo vzniku nepríjemných vedľajších účinkov, ako je krvácanie z konečníka a gastrointestinálne poruchy, je nevyhnutné dodržiavať zdravú výživu v rovnakom čase, ktorá neprekročí 30% kalórií pochádzajúcich z lipidov na jedlo.
Po použití XENICAL® u pacientov s chronickou renálnou insuficienciou a hypotyreózou sa môžu vyskytnúť ďalšie vedľajšie účinky.
V prípade, že sa počas 12 týždňov liečby nepodarí znížiť telesnú hmotnosť najmenej o 5%, príjem XENICAL® by sa mal prerušiť. Napriek tomu, že Orlistat obsiahnutý v XENICAL® nepodlieha významnej systémovej absorpcii, jeho perzistencia na gastro -intestinálnej úrovni môže zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti rôznych účinných látok, súvisiace predovšetkým s absorpčnou kapacitou a biologickou dostupnosťou.
Tehotenstvo a dojčenie
V súčasnej dobe neexistujú žiadne štúdie, ktoré by objasnili bezpečnostný profil Orlistatu na zdravie plodu počas tehotenstva, pričom rôzne farmakokinetické testy preukázali prítomnosť tejto molekuly v materskom mlieku.
Na základe týchto dôkazov by bolo vhodné vyhnúť sa užívaniu XENICAL® počas tehotenstva a v nasledujúcej fáze laktácie.
Interakcie
Napriek tomu, že Orlistat obsiahnutý v XENICAL® nepodlieha dôležitej systémovej absorpcii, jeho perzistencia na gastrointestinálnej úrovni by mohla zmeniť normálne farmakokinetické vlastnosti rôznych účinných látok, obzvlášť v súvislosti s absorpčnou kapacitou a biologickou dostupnosťou.
Farmakokinetické štúdie skutočne ukazujú významné zníženie biologickej dostupnosti cyklosporínu, perorálnych antikoagulancií, amiodarónu a pravdepodobne perorálnych antikoagulancií (v tomto prípade kvôli zvýšenému vylučovaniu stolicou), ak sa podávajú súbežne s Orlistatom.
Z toho istého dôvodu môže byť odporúčaná doplnková terapia vitamínmi rozpustnými v tukoch, najlepšie aspoň 2 hodiny po užití XENICAL ®.
Kontraindikácie XENICAL ® Orlistat
XENICAL ® je kontraindikovaný u pacientov s cholestázou, chronickým malabsorpčným syndrómom a precitlivenosťou na účinnú látku alebo na niektorú z jej pomocných látok.
Užívanie Orlistatu je tiež kontraindikované počas dojčenia a neodporúča sa počas tehotenstva.
Nežiaduce účinky - vedľajšie účinky
Najbežnejšie vedľajšie reakcie popísané po užití lieku XENICAL ® postihujú predovšetkým gastrointestinálny trakt s impulzom defekačného podnetu, mastnú a mastnú stolicu, bolesť brucha, zvýšenú frekvenciu stolice a krvácanie z konečníka v najťažších prípadoch a metabolické krvácanie s hypoglykémiou.
Vzácnejšie boli prípady bolesti hlavy, zmien transamináz, asténie a únavy a dermatologických reakcií z precitlivenosti.
Poznámka
XENICAL ® je liek na predpis.
Informácie o lieku XENICAL ® Orlistat uverejnené na tejto stránke môžu byť zastarané alebo neúplné. Správne použitie týchto informácií nájdete na stránke Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
