Účinné látky: olmesartan medoxomil
OLPRESS 10 mg, 20 mg, 40 mg filmom obalené tablety
Prečo sa používa Olpress? Načo to je?
Olpress patrí do skupiny liekov nazývaných antagonisty receptora angiotenzínu II.Uvoľnením ciev znižujú krvný tlak.
Olpress sa používa na liečbu vysokého krvného tlaku (tiež nazývaného „vysoký krvný tlak“). Vysoký krvný tlak môže poškodiť cievy v orgánoch, ako sú srdce, obličky, mozog a oko. V niektorých prípadoch to môže viesť k infarktu, zlyhaniu srdca alebo obličiek, mŕtvici alebo slepote. Vysoký krvný tlak zvyčajne nemá žiadne príznaky Je dôležité kontrolovať si krvný tlak, aby ste predišli poškodeniu.
Vysoký krvný tlak je možné kontrolovať liekmi, ako sú tablety Olpress. Váš lekár vám pravdepodobne tiež odporučil vykonať zmeny životného štýlu, ktoré vám pomôžu znížiť krvný tlak (napríklad schudnúť, prestať fajčiť, obmedziť príjem alkoholu a obmedziť príjem soli z potravy.). Váš lekár vám tiež mohol odporučiť pravidelne cvičiť, napríklad chodiť alebo plávať. Je dôležité, aby ste dodržiavali tieto rady svojho lekára.
Kontraindikácie Kedy by sa Olpress nemal používať
Neužívajte Olpress
- ak ste alergický na olmesartan medoxomil alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6).
- ak ste tehotná viac ako tri mesiace. (Olpressu sa tiež najlepšie vyhýba na začiatku tehotenstva - pozri časť „Tehotenstvo“).
- ak trpíte žltnutím pokožky a očí (žltačka) alebo zmenami v odtoku žlče zo žlčníka (obštrukcia žlčníka, napríklad kamene).
- ak máte cukrovku alebo zhoršenú funkciu obličiek a ste liečený liekom znižujúcim krvný tlak obsahujúcim aliskiren.
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Olpress
Predtým, ako začnete užívať Olpress, obráťte sa na svojho lekára.
Poraďte sa so svojím lekárom, ak užívate niektorý z nasledujúcich liekov používaných na liečbu vysokého krvného tlaku:
- „inhibítor ACE“ (napr. enalapril, lisinopril, ramipril), najmä ak máte problémy s obličkami súvisiace s cukrovkou.
- aliskiren
Váš lekár môže v pravidelných intervaloch kontrolovať funkciu vašich obličiek, krvný tlak a množstvo elektrolytov (ako je draslík) v krvi.
Pozrite si tiež informácie v časti „Neužívajte Olpress“
Poraďte sa so svojím lekárom, ak máte tiež niektorý z nasledujúcich zdravotných problémov:
- Problémy s obličkami.
- Ochorenie pečene.
- Srdcové zlyhanie alebo problémy so srdcovými chlopňami alebo srdcovým svalom.
- Silné vracanie, hnačka, liečba vysokými dávkami diuretík alebo ak držíte diétu s nízkym obsahom soli.
- Zvýšené hladiny draslíka v krvi.
- Problémy s nadobličkami.
Váš lekár vás môže chcieť vidieť častejšie a objednať si nejaké testy, ak máte niektorý z predchádzajúcich stavov.
Ak sa u vás vyskytne ťažká a dlhotrvajúca hnačka s výrazným úbytkom hmotnosti, povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár zhodnotí vaše príznaky a rozhodne, či bude v tejto antihypertenzívnej liečbe pokračovať.
Tak ako každý liek, ktorý znižuje krvný tlak, prílišné zníženie krvného tlaku u pacientov s obehovými poruchami srdca alebo mozgu môže viesť k infarktu alebo mozgovej príhode. Váš lekár vám potom starostlivo skontroluje krvný tlak.
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Olpress sa neodporúča užívať na začiatku tehotenstva a nesmie sa užívať, ak ste tehotná viac ako tri mesiace, pretože môže spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa používa v tomto štádiu (pozri časť „Tehotenstvo“).
Deti a dospievajúci
Olpress sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov.
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok Olpressu
Iné lieky a Olpress
Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi:
- Iné lieky, ktoré znižujú krvný tlak, môžu zvýšiť účinok Olpressu Váš lekár bude možno musieť upraviť vašu dávku a / alebo urobiť iné opatrenia Ak užívate inhibítor ACE alebo aliskiren (pozri tiež informácie v nadpisu: „Neužívajte Olpress“ a „Upozornenia a opatrenia“)
- Doplnky draslíka, náhrady soli, ktoré obsahujú draslík, diuretiká alebo heparín (na riedenie krvi). Užívanie týchto liekov spolu s Olpressom môže zvýšiť hladiny draslíka v krvi.
- Lítium (liek používaný na liečbu výkyvov nálady a niektorých typov depresie) používané spolu s Olpressom môže zvýšiť toxicitu lítia. Ak musíte užívať lítium, váš lekár vám zmeria hladiny lítia v krvi.
- Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID, lieky používané na zníženie bolesti, opuchu a iných symptómov zápalu vrátane artritídy) používané spolu s Olpressom môžu zvýšiť riziko zlyhania obličiek a účinnosť lieku Olpress môže byť NSAID znížená.
- Colesevelam hydrochlorid, liek, ktorý znižuje hladinu cholesterolu v krvi, čo môže znižovať účinok Olpressu. Váš lekár vám môže odporučiť, aby ste užívali Olpress najmenej 4 hodiny pred hydrochloridom colesevelamu.
- Niektoré antacidá (používané na poruchy trávenia) môžu mierne znížiť účinnosť Olpressu.
Starší ľudia
Ak máte viac ako 65 rokov a váš lekár sa rozhodne zvýšiť vašu dávku olmesartanu na 40 mg denne, váš lekár by vám mal pravidelne kontrolovať krvný tlak, aby sa zabránilo jeho prílišnému zníženiu.
Čierni pacienti
Rovnako ako u iných podobných liekov, účinok Olpressu na zníženie krvného tlaku je u pacientov čiernej pleti mierne znížený.
Užívanie Olpressu s jedlom a nápojmi
Olpress môžete užívať na plný alebo prázdny žalúdok.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo
Ak si myslíte, že ste tehotná (alebo ak existuje možnosť, že otehotniete), povedzte to svojmu lekárovi. Váš lekár vám zvyčajne poradí, aby ste prestali užívať Olpress skôr, ako otehotniete alebo hneď, ako zistíte, že ste tehotná, a odporučí vám, aby ste namiesto Olpressu užili iný liek. Olpress sa vôbec neodporúča používať. Skoré tehotenstvo a nesmie byť Ak ste tehotná viac ako tri mesiace, môže to spôsobiť vážne poškodenie vášho dieťaťa, ak sa užije po treťom mesiaci tehotenstva.
Čas kŕmenia
Ak dojčíte alebo sa chystáte začať dojčiť, povedzte to svojmu lekárovi. Olpress sa neodporúča pre ženy, ktoré dojčia a váš lekár vám môže zvoliť inú liečbu, ak si želáte dojčiť, najmä ak sa vaše dieťa práve narodí alebo sa narodí predčasne. lekára alebo lekárnika predtým, ako začnete užívať akýkoľvek liek.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Počas liečby vysokého krvného tlaku sa môžete cítiť ospalý alebo mať závrat. Ak sa to stane, neveďte vozidlo ani neobsluhujte stroje, kým príznaky nezmiznú. Požiadajte o radu svojho lekára.
Olpress obsahuje laktózu
Tento liek obsahuje laktózu (druh cukru). Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Olpress: Dávkovanie
Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Odporúčaná počiatočná dávka je jedna 10 mg tableta jedenkrát denne. Ak však váš krvný tlak nie je pod kontrolou, váš lekár sa môže rozhodnúť zvýšiť dávku na 20 alebo 40 mg jedenkrát denne alebo vám môže predpísať iné lieky. U pacientov s miernym až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek nesmie dávka presiahnuť 20 mg jedenkrát denne.
Tablety je možné užívať na plný alebo prázdny žalúdok. Tablety prehltnite a zapite dostatočným množstvom vody (napríklad pohárom). Ak je to možné, užite svoju dennú dávku každý deň v rovnakom čase, napríklad s raňajkami.
Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa Olpressu
Ak užijete viac Olpressu, ako máte
Ak užijete viac tabliet, ako by ste mali alebo ak ich dieťa omylom prehltne, ihneď navštívte lekára alebo najbližšiu pohotovosť a vezmite si so sebou balenie lieku.
Ak zabudnete užiť Olpress
Ak zabudnete užiť dávku, vezmite si svoju normálnu dávku nasledujúci deň. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu.
Ak prestanete užívať Olpress
Je dôležité pokračovať v užívaní Olpressu, pokiaľ vám lekár nepovie, aby ste prestali.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia lieku Olpress, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Olpress
Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého. Ak sa vyskytnú, sú väčšinou mierne a nevyžadujú prerušenie liečby.
Aj keď sa nevyskytujú u všetkých ľudí, nasledujúce dva vedľajšie účinky môžu byť závažné:
V zriedkavých prípadoch (ktoré môžu postihnúť až jedného z 1000 ľudí) boli hlásené nasledujúce alergické reakcie, ktoré môžu postihnúť celý organizmus:
Počas liečby Olpressom sa môže objaviť opuch tváre, úst a / alebo hrtana (umiestnenie hlasiviek) spojený so svrbením a vyrážkou. Ak sa to stane, prestaňte užívať Olpress a ihneď kontaktujte svojho lekára.
Zriedkavo (ale o niečo častejšie u starších ľudí) môže Olpress u citlivých osôb alebo v dôsledku alergickej reakcie spôsobiť nadmerné zníženie krvného tlaku. Mohlo by to spôsobiť vážne závraty alebo mdloby. Ak sa to stane, prestaňte užívať Olpress, okamžite kontaktujte svojho lekára a zostaňte ležať.
Toto sú ďalšie vedľajšie účinky, ktoré sú v súčasnosti pri lieku Olpress známe:
Časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 10 ľudí):
Závrat, bolesť hlavy, nevoľnosť, poruchy trávenia, hnačka, bolesť žalúdka, gastroenteritída, únava, podráždenie hrdla, hypersekrécia nosa, bronchitída, príznaky podobné chrípke, kašeľ, bolesť na hrudníku, chrbte, kostiach alebo kĺboch, infekcia močových ciest, opuch členkov , chodidlá, nohy, ruky alebo paže, krv v moči.
Pozorovali sa aj niektoré zmeny v laboratórnych testoch, medzi ktoré patria nasledujúce: zvýšený krvný tuk (hypertriglyceridémia), zvýšená hladina kyseliny močovej v krvi (hyperurikémia), zvýšená hladina močoviny v krvi, zvýšené testy funkcie pečene a svaly.
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 zo 100 ľudí):
Rýchle alergické reakcie, ktoré môžu postihnúť celé telo a môžu spôsobiť problémy s dýchaním alebo rýchly pokles krvného tlaku, čo môže tiež viesť k mdlobám (anafylaktické reakcie), závratom, vracaním, slabosti, nevoľnosti, bolesti svalov, vyrážky, alergickej vyrážky, svrbenia, exantém (vyrážka), kožné pľuzgiere (pupienky), angína (bolesť alebo nepríjemné pocity v hrudníku). Pri analýze krvi bola pozorovaná redukcia počtu častíc bežne prítomných v krvi, nazývaných krvné doštičky (trombocytopénia).
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť až 1 z 1 000 ľudí):
Nedostatok energie, svalové kŕče, znížená funkcia obličiek, zlyhanie obličiek.
Pozorovali sa aj niektoré zmeny v laboratórnych analýzach. Patria sem zvýšené hladiny draslíka (hyperkaliémia) a zvýšené hladiny látok súvisiacich s funkciou obličiek.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli a blistri („EXP“). Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v mesiaci.
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Zloženie a lieková forma
Čo Olpress obsahuje
Účinnou zložkou lieku je olmesartan medoxomil.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg, 20 mg alebo 40 mg olmesartan medoxomilu.
Ďalšie zložky sú mikrokryštalická celulóza, monohydrát laktózy, hydroxypropylcelulóza, nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza, magnéziumstearát, oxid titaničitý (E171), mastenec a hypromelóza (pozri časť 2 „Olpress obsahuje laktózu“).
Ako vyzerá Olpress a obsah balenia
Olpress 10 mg biele, okrúhle, filmom obalené tablety, s vyrazeným C13 na jednej strane;
Olpress 20 mg biele, okrúhle, filmom obalené tablety, s vyrazeným C14 na jednej strane;
Olpress 40 mg biele, oválne, filmom obalené tablety, s vyrazeným C15 na jednej strane.
Olpress je dostupný v baleniach po 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 a 10x28 filmom obalených tabliet a v baleniach po 10, 50 a 500 filmom obalených tabliet s vopred narezanými jednodávkovými blistrami.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY OLPRESS potiahnuté filmom
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Olmesartan medoxomil
Každá filmom obalená tableta obsahuje 10 mg olmesartan medoxomilu.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 20 mg olmesartan medoxomilu.
Každá filmom obalená tableta obsahuje 40 mg olmesartan medoxomilu.
Pomocné látky so známym účinkom:
Olpress 10 mg filmom obalené tablety: každá filmom obalená tableta obsahuje 61,6 mg monohydrátu laktózy.
Olpress 20 mg filmom obalené tablety: Každá filmom obalená tableta obsahuje 123,2 mg monohydrátu laktózy.
Olpress 40 mg filmom obalené tablety: každá filmom obalená tableta obsahuje 246,4 mg monohydrátu laktózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Filmom obalená tableta.
OLPRESS 10 mg a 20 mg: biele, okrúhle, filmom obalené tablety s vyrazeným C13 a C14 na jednej strane.
OLPRESS 40 mg: biele oválne filmom obalené tablety s vyrazeným C15 na jednej strane
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba esenciálnej arteriálnej hypertenzie.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie:
Dospelí
Odporúčaná počiatočná dávka olmesartan medoxomilu je 10 mg jedenkrát denne. U pacientov, u ktorých táto dávka nezabezpečuje adekvátnu kontrolu krvného tlaku, je možné dávku olmesartan medoxomilu zvýšiť na 20 mg jedenkrát denne ako optimálnu dávku. Ak je potrebné ďalšie zníženie krvného tlaku, dávku olmesartan medoxomilu je možné ďalej zvýšiť na maximálne 40 mg denne alebo kombinovať s liečbou hydrochlorotiazidom.
Antihypertenzívny účinok olmesartan medoxomilu sa v zásade dosiahne do 2 týždňov od začiatku liečby a maximálnu úroveň dosahuje približne do 8 týždňov od začiatku liečby. Tieto údaje je potrebné vziať do úvahy pri plánovaní úpravy dávky pre akéhokoľvek pacienta.
Starší ľudia (65 rokov a starší)
U starších ľudí sa úprava dávky spravidla nevyžaduje (pozri nižšie odporúčania pre dávkovanie u pacientov s poruchou funkcie obličiek). Ak je potrebné podanie maximálnej dávky 40 mg denne, krvný tlak sa má starostlivo sledovať.
Zmenená funkcia obličiek
Vzhľadom na obmedzené klinické skúsenosti s vyššími dávkami v tejto skupine pacientov je maximálna dávka u pacientov s miernym alebo stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu medzi 20 a 60 ml / min) 20 mg olmesartan medoxomilu jedenkrát denne. Použitie olmesartan medoxomilu u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 20 ml / min) sa neodporúča kvôli obmedzeným klinickým skúsenostiam v tejto skupine pacientov (pozri časti 4.4 a 5.2).
Zmenená funkcia pečene
U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene nie sú potrebné žiadne úpravy dávkovania. U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene je odporúčaná počiatočná dávka olmesartan medoxomilu 10 mg jedenkrát denne a maximálna dávka nesmie prekročiť 20 mg jedenkrát denne. U pacientov s poruchou funkcie pečene užívajúcich diuretiká a / alebo iné antihypertenzíva sa odporúča starostlivé sledovanie krvného tlaku a funkcie obličiek. Nie sú žiadne skúsenosti s používaním olmesartan medoxomilu u pacientov s ťažkým poškodením funkcie pečene, preto sa použitie v tejto skupine pacientov neodporúča (pozri časti 4.4 a 5.2). Olmesartan medoxomil nesmú užívať pacienti s biliárnou obštrukciou (pozri časť 4.3).
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť Olpressu u detí a dospievajúcich mladších ako 18 rokov neboli stanovené. K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Spôsob podávania:
Na dosiahnutie lepšieho dodržiavania predpisov sa odporúča užívať tablety Olpress každý deň približne v rovnaký čas, buď na prázdny žalúdok alebo na plný žalúdok, napríklad s raňajkami. Tablety sa majú prehltnúť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (napr. Pohárom vody).
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Druhý a tretí trimester gravidity (pozri časti 4.4 a 4.6).
Obštrukcia žlčových ciest (pozri časť 5.2).
Súbežné používanie Olpressu s výrobkami obsahujúcimi aliskiren je kontraindikované u pacientov s diabetes mellitus alebo poruchou funkcie obličiek (GFR 2) (pozri časti 4.5 a 5.1).
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Vyčerpanie intravaskulárneho objemu:
U pacientov s hypovolémiou a / alebo depléciou sodíka spôsobenou vysokými dávkami diuretík, zníženým príjmom sodíka v potrave, hnačkou alebo vracaním sa môže vyskytnúť symptomatická hypotenzia, najmä po prvej dávke. Tieto stavy je potrebné upraviť pred začatím liečby olmesartan medoxomilom.
Ďalšie stavy súvisiace so stimuláciou systému renín-angiotenzín-aldosterón:
U pacientov, ktorých cievny tonus a funkcia obličiek závisia predovšetkým od aktivity systému renín-angiotenzín-aldosterón (napr. Pacienti s ťažkým kongestívnym srdcovým zlyhaním alebo ochorením obličiek vrátane stenózy renálnej artérie), liečba inými liekmi, ktoré ovplyvňujú tento systém sa spája s akútnou hypotenziou, azotémiou, oligúriou alebo v zriedkavých prípadoch s akútnym zlyhaním obličiek. U antagonistov receptora angiotenzínu II nemožno vylúčiť možnosť podobných účinkov.
Renovaskulárna hypertenzia:
U pacientov s bilaterálnou stenózou renálnej artérie alebo stenózou aferentnej artérie k jednej funkčnej obličke liečených liekmi, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, existuje zvýšené riziko závažnej hypotenzie a zlyhania obličiek.
Zmenená funkcia obličiek a transplantácia obličky:
Ak sa olmesartan medoxomil podáva pacientom s poruchou funkcie obličiek, odporúča sa pravidelné monitorovanie hladín draslíka a kreatinínu v sére. Použitie olmesartan medoxomilu sa neodporúča u pacientov s ťažkým poškodením funkcie obličiek (klírens kreatinínu nižší ako 20 ml / min) (pozri časti 4.2, 5.2). S podávaním olmesartan medoxomilu pacientom, ktorí nedávno podstúpili transplantáciu obličky alebo pacienti v terminálnom štádiu renálnej insuficiencie (klírens kreatinínu
Zhoršená funkcia pečene:
Nie sú žiadne skúsenosti s pacientmi s ťažkým poškodením funkcie pečene, a preto sa použitie olmesartan medoxomilu v tejto skupine pacientov neodporúča (pozri časť 4.2 pre úpravu dávky u pacientov s ľahkým alebo stredne ťažkým poškodením funkcie pečene).
Hyperkaliémia:
Používanie liekov, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón, môže viesť k hyperkaliémii. Riziko, ktoré môže byť smrteľné, je zvýšené u starších osôb, u pacientov s renálnou insuficienciou, u diabetikov, u pacientov, ktorí súbežne užívajú iné lieky schopné zvýšiť draslík v krvi a / alebo u pacientov so súbežnými udalosťami.
Pred zvážením súbežného užívania liekov ovplyvňujúcich systém renín-angiotenzín-aldosterón je potrebné vyhodnotiť pomer prínosu a rizika a zvážiť ďalšie možnosti (pozri tiež časť nižšie „Duálna blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón. (RAAS)“.
Hlavnými rizikovými faktormi, ktoré je potrebné zvážiť pri hyperkaliémii, sú:
- cukrovka, porucha funkcie obličiek, vek (> 70 rokov),
-Súvislosť s jedným alebo viacerými liekmi, ktoré ovplyvňujú systém renín-angiotenzín-aldosterón a / alebo doplnky draslíka. Niektoré lieky alebo terapeutické skupiny liečiv môžu spôsobiť hyperkaliémiu: náhrady solí obsahujúce draslík, draslík šetriace diuretiká, ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II, nesteroidné protizápalové lieky (vrátane selektívnych inhibítorov COX-2), heparín, imunosupresíva, ako napr. ako cyklosporín alebo takrolimus, trimetoprim,
- Súbežné príhody, najmä dehydratácia, akútne srdcové zlyhanie, metabolická acidóza, zhoršenie funkcie obličiek, náhle zhoršenie stavu obličiek (napr. Infekcie), lýza buniek (napr. Akútna ischémia končatín, rabdomyolýza, rozsiahle traumy).
U rizikových pacientov je potrebné starostlivo sledovať hladiny draslíka v sére (pozri časť 4.5).
Dvojitá blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS):
Existuje dôkaz, že súbežné používanie inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu zvyšuje riziko hypotenzie, hyperkaliémie a zníženej funkcie obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek). Dvojitá blokáda RAAS kombinovaným použitím ACE inhibítorov, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu sa preto neodporúča (pozri časti 4.5 a 5.1).
Ak je dvojbloková terapia považovaná za absolútne nevyhnutnú, mala by byť vykonaná iba pod dohľadom odborníka a za dôsledného a častého monitorovania funkcie obličiek, elektrolytov a krvného tlaku.
Inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II sa nemajú používať súbežne u pacientov s diabetickou nefropatiou.
Lítium:
Rovnako ako pre iné antagonisty angiotenzínu II, kombinácia lítia a olmesartan medoxomilu sa neodporúča (pozri časť 4.5).
Stenóza aortálnej alebo mitrálnej chlopne; obštrukčná hypertrofická myokardiopatia:
Rovnako ako u iných vazodilatátorov sa odporúča osobitná opatrnosť u pacientov so stenózou aortálnej alebo mitrálnej chlopne alebo obštrukčnou hypertrofickou kardiomyopatiou.
Primárny aldosteronizmus:
Pacienti s primárnym aldosteronizmom spravidla nereagujú na antihypertenzíva pôsobiace inhibíciou systému renín-angiotenzín. Preto sa používanie olmesartan medoxomilu pri liečbe týchto pacientov neodporúča.
Enteropatia podobná spreji:
Vo veľmi zriedkavých prípadoch bola u pacientov užívajúcich olmesartan niekoľko mesiacov alebo rokov hlásená chronická hnačka so značným úbytkom hmotnosti, pravdepodobne spôsobená oneskorenou lokalizovanou reakciou z precitlivenosti. Črevné biopsie od pacientov často odhalili vilóznu atrofiu. Ak sa u pacienta počas liečby olmesartanom vyskytnú tieto príznaky, je potrebné vylúčiť inú etiológiu. Prerušenie podávania olmesartan medoxomilu by sa malo zvážiť v prípadoch, keď nie je identifikovaná „iná etiológia“.
V prípadoch, keď príznaky zmiznú a enteroparia podobná sprue je potvrdená biopsiou, liečba olmesartan medoxomilom sa nemá znova začať.
Etnické rozdiely:
Rovnako ako u všetkých ostatných antagonistov angiotenzínu II, antihypertenzívny účinok olmesartan medoxomilu môže byť u pacientov čiernej pleti nižší, pravdepodobne v dôsledku vyššej prevalencie nízkych hladín renínu v hypertenzívnej populácii čiernej pleti.
Tehotenstvo
Liečba antagonistami receptora angiotenzínu II sa nemá začať počas gravidity.U pacientok plánujúcich tehotenstvo by sa mala použiť alternatívna antihypertenzívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie v gravidite, pokiaľ sa pokračovanie v liečbe antagonistom receptora angiotenzínu II nepovažuje za nevyhnutné. Keď je diagnostikované tehotenstvo, liečba antagonistami receptora angiotenzínu II sa má ihneď ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba (pozri časti 4.3 a 4.6).
Iné:
Ako každé iné antihypertenzívum, nadmerný pokles krvného tlaku u pacientov s ischemickou chorobou srdca alebo ischemickým cerebrovaskulárnym ochorením môže spôsobiť infarkt myokardu alebo cievnu mozgovú príhodu.
Tento liek obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, deficitu laktázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.
Účinky iných liekov na olmesartan medoxomil
Iné antihypertenzíva:
Hypotenzný účinok spôsobený olmesartan medoxomilom môže byť zosilnený súbežným užívaním iných antihypertenzív.
ACE inhibítory, antagonisty receptora angiotenzínu II alebo aliskiren
Údaje z klinických štúdií ukázali, že duálna blokáda systému renín-angiotenzín-aldosterón (RAAS) kombinovaným používaním inhibítorov ACE, blokátorov receptorov angiotenzínu II alebo aliskirenu je spojená s vyššou frekvenciou nežiaducich účinkov, ako je hypotenzia, hyperkaliémia a zníženie funkcia obličiek (vrátane akútneho zlyhania obličiek) v porovnaní s použitím jediného liečiva aktívneho v systéme RAAS (pozri časti 4.3, 4.4 a 5.1).
Doplnky draslíka a draslík šetriace diuretiká:
Klinické skúsenosti naznačujú, že používanie iných liekov, ktoré ovplyvňujú renín-angiotenzínový systém v kombinácii s draslík šetriacimi diuretikami, doplnkami draslíka, náhradami solí obsahujúcimi draslík alebo inými liekmi, ktoré môžu zvýšiť hladiny draslíka v sére (napr. Heparín), môže spôsobiť zvýšenie sérový draslík (pozri časť 4.4) .Taketo súbežné použitie sa preto neodporúča.
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID)
NSAID (vrátane kyseliny acetylsalicylovej v dávkach> 3 g / deň a inhibítorov COX-2) a antagonisty receptora angiotenzínu II môžu pôsobiť synergicky znížením glomerulárnej filtrácie. Riziko súbežného používania NSAID a antagonistov angiotenzínu II je akútne zlyhanie obličiek. Na začiatku liečby sa odporúča sledovať funkciu obličiek a pacienta pravidelne hydratovať.
Súčasná liečba môže navyše znížiť antihypertenzívny účinok antagonistov receptora angiotenzínu II, čo vedie k ich čiastočnej strate účinnosti.
Colesevelam, sekvestračné činidlo žlčových kyselín
Súbežné podávanie sevelalamidu hydrochloridu sekvestrujúceho žlčové kyseliny znižuje systémovú expozíciu, maximálnu plazmatickú koncentráciu a t½ olmesartanu. Podanie olmesartan medoxomilu najmenej 4 hodiny pred hydrochloridom colesevelamu znižuje účinok tejto liekovej interakcie. Má sa zvážiť podanie olmesartan medoxomilu najmenej 4 hodiny pred podaním dávky colesevelam hydrochloridu (pozri časť 5.2).
Iné drogy
Po ošetrení antacidami (hydroxid hlinito -horečnatý) bolo pozorované mierne zníženie biologickej dostupnosti olmesartanu. Súbežné podávanie warfarínu a digoxínu nemá žiadny vplyv na farmakokinetiku olmesartanu.
Účinky olmesartan medoxomilu na iné lieky
Lítium:
Pri podávaní lítia v kombinácii s inhibítormi enzýmu konvertujúceho angiotenzín a antagonistami angiotenzínu II boli hlásené reverzibilné zvýšenia koncentrácií lítia v sére a preto sa použitie olmesartan medoxomilu a lítia v kombinácii neodporúča (pozri časť 4.4). Ak sa použitie tejto kombinácie považuje za nevyhnutné, odporúča sa starostlivé monitorovanie hladín lítia v sére.
Iné drogy:
Warfarín, digoxín, antacidum (hydroxid hlinito -horečnatý), hydrochlorotiazid a pravastatín sa skúmali v špecifických klinických štúdiách vykonaných na zdravých dobrovoľníkoch. Neboli pozorované žiadne relevantné klinické interakcie a najmä olmesartan medoxomil nemal najmä významný vplyv na farmakokinetiku alebo farmakodynamiku warfarínu alebo na farmakokinetiku digoxínu.
Olmesartan nemá in vitro žiadne klinicky relevantné inhibičné účinky na ľudské enzýmy cytochrómu P450 1A1 / 2, 2A6, 2C8 / 9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4, zatiaľ čo indukčné účinky na potkaní cytochróm P450 sú minimálne alebo žiadne. Preto neboli vykonané žiadne in vivo interakčné štúdie so známymi inhibítormi cytochrómu P450 a induktormi enzýmov a klinicky významné interakcie medzi olmesartanom a liekmi metabolizovanými vyššie uvedenými enzýmami cytochrómu P450 sa neočakávajú.
04.6 Gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Použitie antagonistov receptora angiotenzínu II sa neodporúča počas prvého trimestra gravidity (pozri časť 4.4). Použitie antagonistov receptora angiotenzínu II je kontraindikované počas druhého a tretieho trimestra gravidity (pozri časti 4.3 a 4.4).
Epidemiologické dôkazy o riziku teratogenity po expozícii ACE inhibítorom počas prvého trimestra gravidity nie sú presvedčivé; malé zvýšenie rizika však nemožno vylúčiť. Napriek tomu, že nie sú k dispozícii kontrolované epidemiologické údaje o riziku s antagonistami receptorov angiotenzínu II, podobné riziko môže existovať aj pre túto triedu liekov. U pacientok plánujúcich graviditu sa má použiť alternatívna antihypertenzívna liečba s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie v gravidite, pokiaľ nie je pokračovanie terapie antagonistami receptora angiotenzínu II považované za nevyhnutné. Keď je tehotenstvo diagnostikované, liečba antagonistami receptora angiotenzínu II sa má ihneď ukončiť a ak je to vhodné, má sa začať alternatívna liečba.
Je známe, že expozícia antagonistom receptora angiotenzínu II počas druhého a tretieho trimestra indukuje u žien fetálnu toxicitu (znížená funkcia obličiek, oligohydramnión, spomalenie osifikácie lebky) a neonatálnu toxicitu (zlyhanie obličiek, hypotenzia, hyperkaliémia).) (Pozri tiež časť 5.3) Predklinické údaje o bezpečnosti “).
Ak dôjde k expozícii antagonistovi receptora angiotenzínu II od druhého trimestra gravidity, odporúča sa ultrazvukové vyšetrenie funkcie obličiek a lebky.
Novorodenci, ktorých matky užívali antagonisty receptora angiotenzínu II, majú byť starostlivo monitorovaní z hľadiska hypotenzie (pozri tiež časti 4.3 a 4.4).
Čas kŕmenia:
Olmesartan sa vylučuje do materského mlieka potkanov, ale nie je známe, či sa to isté vyskytuje aj v ľudskom mlieku. Pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití Olpressu počas dojčenia, Olpress sa neodporúča a uprednostňujú sa alternatívne liečebné postupy s preukázaným bezpečnostným profilom na použitie počas dojčenia, najmä pri dojčení novorodenca alebo predčasne narodeného dieťaťa.
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Olpress má mierny alebo stredný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. U pacientov na antihypertenzívnej terapii sa môže občas vyskytnúť závrat alebo príznaky únavy, ktoré môžu zhoršiť schopnosť reakcie.
04.8 Nežiaduce účinky
Zhrnutie bezpečnostného profilu:
Najčastejšie hlásenými nežiaducimi reakciami počas liečby Olpressom sú bolesť hlavy (7,7%), symptómy podobné chrípke (4,0%) a závrat (3,7%).
V placebom kontrolovaných štúdiách monoterapie bola jedinou jednoznačnou nežiaducou reakciou súvisiacou s liečbou závrat (2,5% výskyt pri olmesartan medoxomile a 0,9% pri placebe). Incidencia bola tiež o niečo vyššia u olmesartan medoxomilu v porovnaní s placebom pri hypertriglyceridémii (2,0% oproti 1,1%) a pri zvýšení kreatínfosfokinázy (1,3% oproti 0,7%).
Tabuľkový zoznam nežiaducich reakcií:
Nasledujúca tabuľka sumarizuje nežiaduce reakcie lieku Olpress pozorované v klinických štúdiách, postregistračných štúdiách bezpečnosti a spontánne hlásené.
Na klasifikáciu frekvencie nežiaducich reakcií bola použitá nasledujúca terminológia: veľmi časté (≥1 / 10); časté (≥ 1/100,
V súvislosti s príjmom blokátorov receptorov angiotenzínu II boli hlásené jednotlivé prípady rabdomyolýzy.
Doplňujúce informácie o špeciálnych populáciách
U starších ľudí je frekvencia hypotenzie mierne zvýšená zo zriedkavých na neobvyklé.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa: www .agenziafarmaco.gov.it/it/responzibilný.
04,9 Predávkovanie
O predávkovaní u ľudí sú dostupné iba obmedzené údaje. Najpravdepodobnejším účinkom predávkovania je hypotenzia. V prípade predávkovania má byť pacient starostlivo sledovaný a liečba má byť symptomatická a podporná.
Neexistujú žiadne údaje o dialyzovateľnosti olmesartanu.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antagonisty angiotenzínu II.
ATC kód: CO9CA08.
Mechanizmus účinku / Farmakodynamické účinky
Olmesartan medoxomil je účinný, orálne účinný, selektívny antagonista receptora angiotenzínu II (typ AT1). Jeho účinkom je blokovanie všetkých aktivít angiotenzínu II sprostredkovaných receptorom AT1 bez ohľadu na pôvod a cestu syntézy. „Angiotensin II. Selektívny antagonizmus receptora angiotenzínu II (AT1) spôsobuje zvýšenie plazmatických hladín renínu a koncentrácií angiotenzínu I a II a zníženie plazmatických koncentrácií aldosterónu.
Angiotenzín II je hlavný vazoaktívny hormón systému renín-angiotenzín-aldosterón a hrá významnú úlohu v patofyziológii hypertenzie prostredníctvom receptora typu 1 (AT1).
Klinická účinnosť a bezpečnosť
V prípade hypertenzie spôsobuje olmesartan medoxomil dlhodobé zníženie krvného tlaku v závislosti od dávky. Neexistujú žiadne správy o hypotenzii po prvom podaní, o tachyfylaxii počas predĺženej liečby alebo o rebound hypertenzii po prerušení terapie.
Podávanie olmesartan medoxomilu jedenkrát denne zaisťuje účinné a konštantné zníženie krvného tlaku v 24-hodinovom intervale medzi jednou dávkou a druhou. Pri rovnakej celkovej dávke prinieslo podávanie jedenkrát denne rovnaké výsledky v znížení krvný tlak. v porovnaní s podávaním lieku dvakrát denne.
Pri pokračujúcej liečbe sa maximálne zníženie krvného tlaku dosiahne do 8 týždňov od začiatku terapie, aj keď podstatné zníženie krvného tlaku je pozorované už po 2 týždňoch liečby. Pri použití v kombinácii s hydrochlorotiazidom dochádza k „ďalšiemu zníženiu krvného tlaku a súbežné podávanie je dobre tolerované.
Účinky olmesartanu na úmrtnosť a chorobnosť v súčasnosti nie sú známe.
Štúdia randomizovanej prevencie mikroalbuminúrie Olmesartan a cukrovky (ROADMAP), ktorá sa uskutočnila u 4 447 pacientov s diabetom 2. typu, normoalbuminúriou a najmenej jedným ďalším kardiovaskulárnym rizikovým faktorom, skúmala, či liečba olmesartanom môže oddialiť nástup mikroalbuminúrie. Počas mediánu sledovania 3,2 roka dostávali pacienti olmesartan alebo placebo plus ďalšie antihypertenzíva okrem ACE inhibítorov alebo sartanov.
Štúdia preukázala významné zníženie rizika z hľadiska predĺženia času do nástupu mikroalbuminúrie (primárny koncový bod) v prospech olmesartanu. Po úprave o hodnoty krvného tlaku už toto zníženie rizika nebolo štatisticky významné. Mikroalbuminúriu zažilo 8,2% (178 z 2160) pacientov v skupine s olmesartanom a 9,8% (210 z 2139) v skupine s placebom.
Pokiaľ ide o sekundárne cieľové ukazovatele, kardiovaskulárne príhody sa vyskytli u 96 pacientov (4,3%) v skupine s olmesartanom a u 94 pacientov (4,2%) v skupine s placebom. Incidencia kardiovaskulárnej mortality bola vyššia v skupine s olmesartanom ako v skupine s placebom (15 pacientov [0,7%] vs. 3 pacienti [0,1%]), napriek podobným hodnotám nefatálnej cievnej mozgovej príhody (14 pacientov [0,6%] vs. 8 pacientov [0,4%]), nefatálny infarkt myokardu (17 pacientov [0,8%] vs. 26 pacientov [1,2%]) a nekardiovaskulárna mortalita (11 pacientov [0,5%] vs. 12 pacientov [0,5 Celková úmrtnosť na olmesartan bola číselne vyššia (26 pacientov [1,2%]) v porovnaní s 15 pacientmi [0,7%]) predovšetkým v dôsledku vyššieho počtu smrteľných kardiovaskulárnych príhod.
V štúdii Olmesartan Reducing Incidence of End-Renal Disease in Diabetic Nephropathy Trial (ORIENT) hodnotila účinky olmesartanu na obličkové a kardiovaskulárne príhody u 577 čínskych a japonských pacientov s diabetom 2. typu a zjavnou nefropatiou. Počas mediánu doby sledovania 3,1 roka dostávali pacienti olmesartan alebo placebo plus ďalšie antihypertenzíva vrátane inhibítorov ACE.
Primárny zložený koncový ukazovateľ (čas do prvého zdvojnásobenia kreatinínu v sére, konečná fáza nefropatie, smrť zo všetkých príčin) sa vyskytol u 116 pacientov v skupine s olmesartanom (41,1 %) a 129 pacientov v skupine s placebom (45,4 %) (HR 0,97 [ 95% CI 0,75-1,24]; p = 0,791). Kompozitný kardiovaskulárny sekundárny koncový ukazovateľ sa vyskytol u 40 pacientov liečených olmesartanom (14,2%) a 53 pacientov liečených placebom (18,7%). Tento zložený kardiovaskulárny koncový ukazovateľ zahŕňal kardiovaskulárnu smrť u 10 pacientov (3,5%), ktorí dostávali olmesartan, oproti 3. pacientom (1,1% ) dostávajúci placebo, celková úmrtnosť 19 (6,7%) vs 20 (7%), nefatálna cievna mozgová príhoda 8 (2,8%) vs 11 (3,9%) a nefatálny infarkt myokardu 3 (1,1%) vs 7 (2,5% ), resp.
Ďalšie informácie:
Dve veľké randomizované kontrolované štúdie (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) a VA Nephron-D (The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes)) skúmali použitie kombinácie inhibítora ACE s antagonistom receptor angiotenzínu II.
ONTARGET bola štúdia vykonaná u pacientov s anamnézou kardiovaskulárneho alebo cerebrovaskulárneho ochorenia alebo diabetes mellitus 2. typu spojeného s dôkazom poškodenia orgánov. VA NEPHRON-D bola štúdia vykonaná u pacientov s diabetes mellitus 2. typu a diabetickou nefropatiou.
Tieto štúdie nepreukázali žiadny významný priaznivý účinok na renálne a / alebo kardiovaskulárne výsledky a úmrtnosť, pričom v porovnaní s monoterapiou bolo pozorované zvýšené riziko hyperkaliémie, akútneho poškodenia obličiek a / alebo hypotenzie.
Tieto výsledky sú vzhľadom na ich podobné farmakodynamické vlastnosti relevantné aj pre iné inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II.
Inhibítory ACE a antagonisty receptora angiotenzínu II by sa preto nemali používať súčasne u pacientov s diabetickou nefropatiou.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Diabetes Type 2 Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) bola štúdia zameraná na overenie výhody pridania aliskirenu k štandardnej terapii inhibítorom ACE alebo antagonistom receptora angiotenzínu II u pacientov s diabetes mellitus. Typu 2 a chronickým ochorením obličiek kardiovaskulárne ochorenie alebo oboje. Štúdia bola ukončená predčasne kvôli zvýšenému riziku nežiaducich udalostí. Kardiovaskulárna smrť a mozgová príhoda boli v skupine s aliskirenom numericky častejšie ako v skupine s placebom a nežiaduce udalosti a závažné nežiaduce udalosti, o ktoré je záujem ( hyperkaliémia, hypotenzia a renálna dysfunkcia) boli hlásené častejšie v skupine s aliskirenom ako v skupine s placebom.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia a distribúcia
Olmesartan medoxomil je proliečivo, ktoré sa rýchlo absorbuje na farmakologicky aktívny metabolit olmesartan esterázami v črevnej sliznici a portálnym obehom počas absorpcie z gastrointestinálneho traktu. Po intaktnom olmesartan medoxomile alebo neporušenom bočnom reťazci medoxomilu nie sú v plazme žiadne stopy. alebo exkrementy Priemerná absolútna biologická dostupnosť olmesartanu v tabletovej formulácii bola 25,6%.
Priemerná maximálna plazmatická koncentrácia (Cmax) olmesartanu sa dosiahne v priemere približne do 2 hodín po perorálnom podaní olmesartan medoxomilu; Plazmatické koncentrácie olmesartanu sa zvyšujú približne lineárne, keď sa jednorazová perorálna dávka zvýši na približne 80 mg.
Podávanie jedla má minimálny vplyv na biologickú dostupnosť olmesartanu, a preto môže byť olmesartan medoxomil podávaný nalačno alebo po jedle.
Neboli pozorované žiadne klinicky významné rozdiely vo farmakokinetike olmesartanu v závislosti od pohlavia pacienta.
Olmesartan sa silne viaže na plazmatické proteíny (99,7%), ale potenciál klinicky významných interakcií vytesňujúcich väzbu na proteíny medzi olmesartanom a inými súbežne podávanými silne viazanými liekmi je nízky (čo potvrdzuje „absencia“ klinicky významnej interakcie medzi olmesartanom medoxomilom a warfarín). Väzba olmesartanu na krvné bunky je zanedbateľná. Priemerný distribučný objem po intravenóznom podaní je malý (16-29 l).
Biotransformácia a eliminácia
Celkový plazmatický klírens bol 1,3 l / h (CV 19%), relatívne nízky v porovnaní s hepatálnym prietokom (približne 90 l / h). Po jednorazovej perorálnej dávke olmesartan medoxomilu značeného 14C sa 10-16% podanej rádioaktivity vylúčilo močom (väčšinou do 24 hodín po podaní), zatiaľ čo zvyšná rádioaktivita sa vylúčila stolicou. Na základe systémovej biologickej dostupnosti 25,6%možno odhadnúť, že absorbovaný olmesartan sa eliminuje obličkami (približne 40%) a hepatobiliárne (približne 60%). Všetka získaná rádioaktivita bola identifikovaná ako olmesartan Neboli identifikované žiadne ďalšie významné metabolity. Enterohepatálna cirkulácia olmesartanu je minimálne. Pretože veľké množstvo olmesartanu sa eliminuje žlčovou cestou, použitie u pacientov s biliárnou obštrukciou je kontraindikované (pozri časť 4.3).
Konečný eliminačný polčas olmesartanu sa pohybuje medzi 10 a 15 hodinami po opakovanom perorálnom podaní. Rovnovážny stav bol dosiahnutý po niekoľkých prvých podaniach a po 14 dňoch opakovaného podávania sa nezistila žiadna ďalšia akumulácia. Klírensová renálna frekvencia bola približne 0,5-0,7 l / h a bol nezávislý na dávke.
Farmakokinetika v špeciálnych skupinách pacientov
Starší ľudia (65 rokov a starší):
U hypertenzných pacientov bola AUC v rovnovážnom stave približne o 35% vyššia u starších ľudí (65 až 75 rokov) a asi o 44% vyššia u veľmi starých ľudí (3 75 rokov) ako u mladších pacientov To môže byť prinajmenšom čiastočne , na priemerný pokles funkcie obličiek v tejto skupine pacientov.
Zmenená funkcia obličiek:
V prípade poškodenia funkcie obličiek bola AUC v rovnovážnom stave o 62%, 82% a 179% vyššia u pacientov s miernym, stredne ťažkým a ťažkým poškodením funkcie obličiek v uvedenom poradí v porovnaní s osobami s normálnou funkciou obličiek (pozri časti 4.2, 4.4).
Zmenená funkcia pečene:
Po jednorazovom perorálnom podaní boli hodnoty AUC olmesartanu u pacientov s miernou a stredne závažnou poruchou funkcie pečene o 6% a 65% vyššie v porovnaní s osobami s normálnou funkciou pečene. Nenaviazaná frakcia olmesartanu dve hodiny po podaní bola 0,26% u zdravých jedincov, 0,34% u pacientov s miernym poškodením funkcie pečene a 0,41% u pacientov so stredne ťažkým poškodením funkcie pečene. Po opakovanom podávaní pacientom so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene bola priemerná AUC olmesartanu stále približne o 65% vyššia ako u zdravých kontrol. Priemerné hodnoty C olmesartanu boli podobné u pacientov s poruchou funkcie pečene a u zdravých osôb Olmesartanu medoxomil sa neskúmal u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (pozri časti 4.2, 4.4).
Liekové interakcie
Colesevelam, sekvestračné činidlo žlčových kyselín
Súbežné podávanie 40 mg olmesartan medoxomilu a 3750 mg hydrochloridu kolesevelamu zdravým subjektom viedlo k 28% zníženiu Cmax a 39% AUC olmesartanu. Mierne účinky, 4% respektíve 15% zníženie Cmax a AUC boli pozorované, keď olmesartan medoxomil bol podávaný 4 hodiny pred hydrochloridom kolesevelamu. Polčas eliminácie olmesartanu sa znížil o 50-52% bez ohľadu na súbežné podávanie alebo 4 hodiny pred hydrochloridom kolesevelamu (pozri časť 4.5).
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V štúdiách chronickej toxicity na potkanoch a psoch vykazoval olmesartan medoxomil podobné účinky ako ostatné inhibítory ACE a antagonisty receptorov AT1: zvýšený dusík močoviny (BUN) a kreatinín (v dôsledku funkčných zmien v obličkách spôsobených blokádou receptora AT1); zníženie hmotnosti srdce; zníženie parametrov erythocitraru (erytrocyty, hemoglobín, hematokrit); histologické indikácie poškodenia obličiek (regeneračné lézie renálneho epitelu, zhrubnutie bazálnej membrány, rozšírenie tubulov). Tieto nežiaduce účinky spôsobené farmakologickým účinkom olmesartan medoxomilu sa vyskytli aj počas predklinických štúdií s inými inhibítormi ACE a antagonistami receptorov AT1 a môžu byť znížené súčasným podávaním chloridu sodného.
U oboch druhov bola pozorovaná zvýšená aktivita renínu v plazme a hypertrofia / hyperplázia obličkových juxtaglomerulárnych buniek. Tieto zmeny, ktoré predstavujú typický účinok triedy inhibítorov ACE a iných antagonistov receptora AT1, sa nezdajú byť relevantné.
Rovnako ako ostatní antagonisti receptorov AT1, olmesartan medoxomil spôsobuje zvýšený výskyt chromozomálnych zlomov v bunkových kultúrach in vitro. V mnohých štúdiách in vivo, v ktorých bol olmesartan medoxomil podávaný vo veľmi vysokých perorálnych dávkach až 2 000 mg / kg, neboli pozorované žiadne relevantné účinky. Celkové údaje z testov genotoxicity naznačujú, že je veľmi nepravdepodobné, že by olmesartan vykazoval genotoxické účinky za podmienok klinického použitia.
Olmesartan medoxomil nebol karcinogénny ani u potkanov v 2-ročných štúdiách, ani u myší v dvoch 6-mesačných štúdiách karcinogenity s použitím transgénnych modelov.
V reprodukčných štúdiách na potkanoch olmesartan medoxomil nezhoršoval plodnosť a neexistovali žiadne známky teratogénnych účinkov. Rovnako ako u iných antagonistov angiotenzínu II, prežitie potomstva bolo po expozícii olmesartan medoxomilu znížené a po expozícii žien počas neskorého tehotenstva a počas tehotenstva bolo pozorované rozšírenie obličkovej panvičky. Rovnako ako iné antihypertenzíva, olmesartan medoxomil vykazoval u králikov vyšší toxický potenciál ako u gravidných potkanov. Neboli však zistené žiadne náznaky fetotoxických účinkov.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Jadro tabletu
Mikrokryštalická celulóza
Monohydrát laktózy
Hydroxypropylcelulóza
Nízko substituovaná hydroxypropylcelulóza
Stearan horečnatý
Povlak
Oxid titaničitý (E 171)
Mastenec
Hypromelóza
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Laminovaný blister z polyamidu / hliníka / polyvinylchloridu / hliníka.
Balenia obsahujú 14, 28, 30, 56, 84, 90, 98 alebo 10 x 28 filmom obalených tabliet.Jednodávkové vopred narezané blistrové balenia obsahujú 10, 50 alebo 500 filmom obalených tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadne špeciálne pokyny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
MENARINI INTERNATIONAL O.L. S.A.
1, Avenue de la Gare, L -1611 - Luxemburg
na základe licencie od spoločnosti Daiichi Sankyo Europe GmbH
Predajca na predaj: Malesci Pharmacobiology Institute S.p.A., Bagno a Ripoli (FI)
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
OLPRESS 10 mg filmom obalené tablety:
28 tabliet AIC č. 036026019
56 tabliet AIC č. 036026021
98 tabliet AIC č. 036026033
28x10 tabliet AIC č. 036026045
50 tabliet AIC č. 036026058
OLPRESS 20 mg filmom obalené tablety:
28 tabliet AIC č. 036026060
56 tabliet AIC č. 036026072
98 tabliet AIC č. 036026084
28x10 tabliet AIC č. 036026096
50 tabliet AIC č. 036026108
OLPRESS 40 mg filmom obalené tablety:
28 tabliet AIC č. 036026110
56 tabliet AIC č. 036026122
98 tabliet AIC č. 036026134
28x10 tabliet AIC č. 036026146
50 tabliet AIC č. 036026159
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 05/11/2004
Dátum posledného obnovenia: 13/08/2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
Apríl 2015
