Grapefruit a lieky - liekové interakcie

Grapefruit je citrusové ovocie s tisíckou prospešných vlastností. Je bohatý na vitamín C, minerály, kyselinu citrónovú a pektíny.

Je vynikajúci v lete na chudnutie, pretože je osviežujúci a poskytuje len niekoľko kalórií (26 kcal / 100 g). Má tráviace, diuretické a čistiace vlastnosti ... je to skrátka skutočný všeliek pre zdravie!
Napriek všetkým priaznivým vlastnostiam grapefruitu, nie každý vie, že toto ovocie môže interferujú s niektorými liekmi a významne ovplyvňujú ich biologickú aktivitu prostredníctvom metabolických interakcií.

Objav

Tieto informácie boli zverejnené už v roku 1989, keď bola číra náhoda, grapefruitová šťava použitá ako doplnok k placebu pri teste na drogy v Kanade.
V skupine s placebom s grapefruitovou šťavou bola plazmatická koncentrácia felodipínu (vazodilatačný liek používaný na hypertenziu) neočakávane vysoká.
Odvtedy sa začalo nespočetné množstvo výskumov potvrdzujúcich „interakciu liek-grapefruit“. Bolo teda možné zistiť, že grapefruit interferuje s mnohými liekmi vrátane: statínov, anti-rytmík, imunosupresív a blokátorov vápnikových kanálov (pozri tabuľku).
Existujú však aj iné skupiny liekov, ktoré pri použití s ​​grapefruitovou šťavou nepreukázali žiadny toxický účinok, a preto je možné tieto lieky použiť ako alternatívnu liečbu u pacientov, u ktorých je vysoké riziko interakcie lieku s grapefruitom. môžu sa rozhodnúť vylúčiť grapefruit zo svojej stravy a konzumovať iné druhy ovocia vrátane iných citrusových plodov, aby sa vyhli toxickej interakcii.

Tabuľka. Interakcie grapefruitu a liečiva a alternatívne terapie Lieky rozdelené podľa tried Lieky, ktoré môžu potenciálne interagovať s grapefruitom Účinky interakcie Alternatívne ošetrenia Antiarytmiká Amiodarón, disopyramid, chinidín Zvýšené plazmatické hladiny amiodarónu môžu spôsobiť toxicitu štítnej žľazy alebo pľúc, poškodenie pečene, predĺženie QT intervalu, proarytmické poruchy a bradykardiu.
Zvýšenie plazmatických hladín chinidínu a disopyramidu môže byť kardiotoxické a môže vyvolať torsades de pointes. Digoxín, diltiazem, verapamil, beta blokátory Antagonisty vápnika Felodipín, nikardipín, nifedipín, nimodipín, nisoldipín Zvýšené plazmatické hladiny týchto liekov môžu vyvolať návaly tepla, periférny edém, bolesť hlavy, tachykardiu, symptomatickú hypotenziu a v zriedkavých prípadoch infarkt myokardu. Amlodipín, diltiazem, verapamil Statíny Atorvastatín, lovastatín, simvastatín Zvýšené plazmatické hladiny môžu spôsobiť bolesť hlavy, gastrointestinálne poruchy, zápal pečene a myopatie (napr. Rabdomyolýzu). Fluvastatín, pravastatín, rosuvastatín
Fibráty, kyselina nikotínová, sekvestranty žlčových kyselín Imunosop-presory Cyklosporín, takrolimus Zvýšené nežiaduce účinky vyvolané týmito liekmi.
Nefrotoxicita, hepatotoxicita a zvýšený imunosupresívny účinok. Nie sú k dispozícii žiadne alternatívy Inhibítory proteázy Sachinavir Zvýšenie plazmatických hladín môže spôsobiť zvýšený výskyt vedľajších účinkov, ako je bolesť hlavy, únava, nespavosť a úzkosť. Amprenavir, atazanavir, fosamprenavir, indinavir, lopinavir / ritonavir, nelfinavir, ritonavir

Mechanizmus akcie:

Vyšetrenia grapefruitovej šťavy ukázali, že niektoré zložky tohto ovocia, ako je bergamottín a naringín (obr. 1), sú silnými inhibítormi cytochrómu P450 3A4 (CYP3A4).

Obr.1 Chemická štruktúra

Tento enzým, vyjadrený v čreve a v pečeni, je hlavným aktérom zodpovedným za detoxikáciu organizmu od približne 50% v súčasnosti existujúcich liekov.

Interakcia liečiva s grapefruitovou šťavou nastáva predovšetkým inhibíciou črevného CYP3A4, čo spôsobuje pomalšiu likvidáciu liečiva a jeho nadmernú trvácnosť v organizme (obr. 2). Z tohto dôvodu sú po užití grapefruitu a lieku časté prejavy predávkovania.

Pretože k inhibícii CYP3A4 dochádza v čreve, interakcie medzi liekom a grapefruitovou šťavou sa vyskytujú iba pri perorálnych liekových formách. Štúdie uskutočnené na liekoch metabolizovaných pečeňovým CYP3A4 podávaných intravenózne ukázali, že grapefruitová šťava nemení ich plazmatické hladiny.

Obr. 2 Predsystémový metabolizmus felodipínu prostredníctvom CYP3A4 na enterocytoch a v pečeni. CYP3A4 metabolizuje liek, kým sa jeho biologická dostupnosť nezníži o 15%. Grapefruit naopak inhibíciou enzýmu zvyšuje biologickú dostupnosť liečiva o 45%.

Množstvo a trvanie účinku

Črevné hladiny CYP3A4 je možné znížiť o 47% do niekoľkých hodín po užití grapefruitu.
Ďalej sa ukázalo, že liekové interakcie môžu nastať aj pri príjme skromného množstva grapefruitovej šťavy alebo čerstvého ovocia (250 g).
Táto enzymatická inaktivácia môže trvať dlho (asi 3 dni), preto by bolo vhodné vyhnite sa požitiu grapefruitových výrobkov najmenej 72 hodín pred užitím lieku.
Existuje však veľká biologická variabilita expresie črevného CYP3A4 (genetický polymorfizmus), v dôsledku čoho je ťažké s určitosťou predpovedať od jedného pacienta k druhému možnú interakciu lieku zahrnujúcu grapefruitový džús. V každom prípade, čím vyššia je črevný obsah tohto enzýmu, tým väčšie je riziko toxických účinkov.

Vedľajšie účinky

Grapefruit, spôsobujúci „zvýšenie plazmatických hladín niektorých liekov, vytvára stav predávkovania. Táto“ zvýšená koncentrácia liečiva v našom tele je zodpovedná za možné mierne vedľajšie účinky, ako sú: bolesť hlavy, únava, gastrointestinálne poruchy, ale niekedy aj účinky závažných vedľajších účinkov, ako napríklad: ochorenie obličiek a srdcové choroby. Senzačný prípad interakcie s grapefruitovým liekom sa vyskytol v USA, keď 29-ročný muž predčasne zomrel po súčasnom príjme terfenadínu (antihistaminikum) a grapefruitového džúsu. Liek bol okamžite stiahnutý z trhu. Pretože niektoré liekové interakcie môžu byť obzvlášť závažné, farmaceutické spoločnosti, výrobcovia napríklad cyklosporínu a simvastatínu, sa rozhodli pridať do príbalového letáku špeciálne upozornenia o použití grapefruitových výrobkov. U liečených pacientov s týmito liekmi.

Odporúčania

Cieľom tohto môjho článku nie je vyvolať poplach alebo odradiť od konzumácie grapefruitu, ale informovať. Takže pri užívaní určitých drog stačí nekonzumovať grapefruity ani ich deriváty!
Aj keď k dnešnému dňu neexistujú žiadne konečné údaje, zdá sa, že aj iné druhy citrusových plodov, ako sú pomaranče Sevilla a mapo (hybrid grapefruitu a mandarínky) môže interferovať, podobne ako grapefruitový džús, s metabolizmom niektorých liekov.
Môžeme bezpečne konzumovať ďalšie citrusové plody, ako napríklad: pomaranče, mandarínky a citróny, ktoré namiesto toho nemajú žiadny vplyv na CYP3A4.

Bibliografia

1. Bailey DG, Spence JD, Edgar B, Bayliff CD, Arnold JM. Etanol zvyšuje hemodynamické účinky felodipínu. Clin Invest Med. 1989;12:357–62.
2. Edwards DJ, Bellevue FH, Woster PM. Identifikácia 6 ', 7'-dihydroxybergamottínu, cytochrómu P450, v grapefruitovej šťave. Dispozície lieku Metab. 1996; 24: 1287-1290.
3. Kuhnau J. Flavonoidy: trieda poloesenciálnych zložiek potravy; ich úloha vo výžive ľudí. Diéta World Rev Nutr. 1976; 24: 117–191
4. Dahan A, Altman H. Interakcia potravín a liekov: grapefruitová šťava zvyšuje biologickú dostupnosť lieku, mechanizmus, rozsah a význam. Eur J Clin Nutr 2004; 58: 1–9.
5. Dresser GK, Bailey DG. Účinky ovocných štiav na dispozície liekov: nový model pre interakcie s drogami. Eur J Clin Invest 2003; 33: 10-6.
6. Huang SM a kol. pre Centrum pre hodnotenie a výskum drog a Úrad pre regulačné záležitosti, U.S. Úrad pre potraviny a liečivá. Liekové interakcie s bylinnými výrobkami a grapefruitovým džúsom: správa z konferencie. Clin Pharmacol Ther 2004; 75: 1-12.

Vybrať rastlinu Akácia Acerola Reďkovka Yarrow Millefoglie Aconito Adatoda Cesnak Agnocasto Agrimonia Alchemilla Alkekengi Aloe Altea Čarodejnica Aspius Paganisaga Anis Staris Japonský Staris Boldo Borage Shepherd's kabelka Boswellia Bucco Butea superba Kakaová káva Cajeput Calamus Calamus Marigold Camedrio Harmanček Rímsky harmanček Škorica Ceylon Maidenhair Kapucín Artičok Kardinál Cibuľa Cichin Barberry American Chrysanthemum Cumin Kurkuma Damiana Digital Dioscorea Drosera Dulcamara Dunalilella Echinacea Eder Ephedra Elenio Eleutherococcus Helichrysum pupalkový praslička lucerna Erica Euphrasia Erisimo Escolzia Eucalyptus farfara Farfaraccio Calabar bean Pískavica Fenikel Phytolacca Frangola Ash Fumaria japonskej huby Galega Ganoderma lucidum Garcinia Cambogia Mulberry horec Broom Ginkgo Guipana Ginkgo Guipana Guipane Gynestra Ginkgo Hibelia Gymnasium Hibelia ľubovník pagaštanu Ispaghul Hyssop Jaborandi Kava kava Konjac Laminaria Čerešňa Vavrín Levanduľa Lespedeza Lovage Islandský lišajník Citrón Ľan Lippia Sladké drievko Chmeľ Maca Marjoram Kukurica Manna Marrubio Marrubio d "voda Matè Melaleuca Meliloto Americký citrón Žihľava Papaya Parietaria Feverfew Passiflora Chilli Perilla Brčál Phyllanthus Plantain Picrorhiza Pilosella Pino Pisci dia Podofillo Polygala Grapefruit Petržlen Psyllium Pueraria mirifica Mäsiarska metla Pygeum Quassia Dub Rebarbora Ratania Rauwolfia ríbezľa Castor bean Rhodiola Rosa canina Rosemary Rue Willow Sarsaparilla Sage Elderberry Sassafras Sedum Ergot Senna Serenoa Repensus Soybean Solidago Maceška Jmelí Withania Yohimbe Šafran Zázvorová tekvica Vybrať chorobu Juvenilné akné Rosacea Tinnitus Tinnitus Aerofagia Ovplyvnenie šliach Afónia Aftas Algias Funkčná halitóza Dojčenie Alergia Anémia Úzkosť Úzkosť Arterioskleróza Asthroza Asthrozitída artritída Muži Krehké vlasy Zubný kaz Bolesť hlavy Celulitída Pohybová choroba Cystitída C limaterio Cholecystopatia Vysoký cholesterol Ulcerózna kolitída Kolonoskopia Dermatitída Dermatitída Diabetes Hnačka Erektilná dysfunkcia Dyslipidémia Dysmenorea Dyspepsia Hypertenzia Hypertenzia Hypertenzia Tenkosť Menopauza Meteorizmus Mononukleóza Alzheimerova choroba Crohnova choroba Nevoľnosť Zvracanie Obezita Tmavé kruhy Onychomykóza Osteoporóza Suchá koža Periartritída Piorea Nízky krvný tlak Prostatitída Psoriáza Prechladnutie Prsné pukliny Análne pukliny Gastro-nosná dutina Senescencia Predmenštruačný syndróm Sinusitída Závažnosť Fajčenie Nadváha Mastná pečeň high vred Burns Nails Krehký bliká Tepelná bradavice Vlastnosti závraty bylinný Opaľovacie Nevydarené adaptogénnu afrodiziakálne horkou chuťou analgetické anestetikum anorektiká analgetikum antacidá antialergický anti-astmatické antibiotikami katar Anticellulitiche antikonvulzívum Antidiaforetiche protihnačkové edematous antihelmintikum antiemetikum Antiemorroidarie antiflogistiká Antiidrotiche Antinevrotiche Antioxidanty antipyretikum antireumatiká antiscorbutic antiseptickým kŕčom anti-močovej aperitív Aromatizujúca adstringentná balzamová Bechiche kapillarotropná kardiotonická karminatívna katartická kaustika liečivá cholagogy choleretické farbivá dekongestanty deodoranty čistiace diaforetické čistiace prostriedky dezinfekčné prostriedky detoxifikátory smäd uhladzujúce diuretiká vzrušujúce emetické látky emmenógy zmäkčovadlá hemostatikum anti hypertenzná Hypnotic Hypoglykemický hypotenzný dráždivá preháňadlá Upokojujúce Narcotic Nervina Živiny Odontalgiche Prsné Očistec revulsive minalizujúce osviežovače rubefacient Scialagoghe Upokojujúce uspávací Starnutatorie Žalúdočné prieduchov Narkotiká Tenifughe Tonic vazokonstriktor vazodilátor vermifugal Vescicatorie vitamín masť ďalších potravín - FruttaAlbicocche amarena Cashews Pineapple Watermelon Oranges Avocado Banana Khaki Khaki jablko Chestnut Cedar Čerešňa Kokosový melón Termíny Feijoa Fico z „Indie Figy Jahody Bobule Pašiové ovocie (Maracujà, Granadilla) Jujube Kiwi Maliny Kokosové mlieko Mandľové mlieko Vápno citróny Mandarangy Mango Jablká Quinces Granátové jablko Melón Ostružiny Horčica Medlars Olivy Taggias Broskyne Papája Fermentované hrušky Grapefruitové slivky, sušené slivky Ovocné šťavy a ovocné šťavy Hroznová šťava Slivky Hrozno Sultánky a hrozienka INÉ OVOCNÉ VÝROBKY Kategórie Potraviny Alkoholici Mäso Obilniny a deriváty Sladidlá Sladkosti Droby Ovocie Sušené ovocie Mlieko a deriváty Strukoviny Oleje a tuky Ryby a výrobky z rýb Salám Korenie Zelenina Zdravé recepty Predjedlá Chlieb, pizza a brioška Prvé kurzy Druhé kurzy Zelenina a šaláty Sladkosti a dezerty Zmrzliny a sorbety Sirupy, likéry a grappas Základné prípravy ---- V kuchyni so zvyškami Karnevalové recepty Vianočné recepty Ľahké diétne recepty Sviatočné recepty na Valentína Recepty pre vegetariánov Recepty na bielkoviny Regionálne recepty Vegánske recepty