Účinné látky: oxykodón (oxykodóniumchlorid)
OxyContin 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
OxyContin 40 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
OxyContin 80 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním
Prečo sa používa Oxycontin? Načo to je?
Tieto tablety predpísal lekár na liečbu silnej bolesti, ich účinok trvá 12 hodín. Tablety obsahujú účinnú látku oxykodón, ktorá je silným analgetikom (liek zmierňujúci bolesť) a patrí do skupiny liekov nazývaných opioidy.
Kontraindikácie Kedy sa Oxycontin nemá používať
Neužívajte OxyContin, ak:
- ste alergický (precitlivený) na oxykodón alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku alebo ak ste v minulosti mali alergickú reakciu na iné silné analgetikum alebo liek zmierňujúci bolesť (ako je morfín alebo iné opioidy);
- máte problémy s dýchaním, ako je závažná chronická obštrukcia pľúc, ťažká bronchiálna astma alebo ťažká respiračná depresia. Príznaky môžu zahŕňať dýchavičnosť, kašeľ alebo dýchanie pomalšie a slabšie, ako sa očakávalo;
- máte poranenie hlavy, ktoré spôsobuje silnú bolesť hlavy alebo nevoľnosť. Dôvodom je, že tieto tablety môžu viesť k zhoršeniu týchto symptómov alebo skryť závažnosť poranenia hlavy;
- ak trpíte stavom, kedy vám nefunguje správne črevo (paralytický ileus), ak sa váš žalúdok vyprázdňuje pomalšie, ako by mal (spomalené vyprázdňovanie žalúdka) alebo ak máte náhlu silnú bolesť brucha (akútne brucho);
- máte problémy so srdcom spôsobené dlhotrvajúcim ochorením pľúc (cor pulmonale);
Opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Oxycontin
Pred začatím liečby OxyContinom povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak:
- ste starší alebo oslabený;
- majú zníženú funkciu štítnej žľazy (hypotyreóza);
- trpíte myxedémom (porucha štítnej žľazy charakterizovaná suchosťou, chladom a opuchom pokožky, postihujúca tvár a nohy);
- trpíte silnou bolesťou hlavy alebo malátnosťou, čo môže naznačovať zvýšený vnútrolebečný tlak;
- máte nízky krvný tlak (hypotenzia);
- trpíte duševnými poruchami vyplývajúcimi z intoxikácie (toxická psychóza);
- trpíte zápalom pankreasu (ktorý môže spôsobiť silnú bolesť brucha alebo chrbta) alebo poruchami žlčníka alebo žlčových ciest;
- trpíte zablokovaním čreva alebo črevnými zápalovými poruchami;
- trpíte kolikou podobnou bolesťou alebo nepohodlím v bruchu;
- trpíte zväčšenou prostatou, ktorá môže spôsobiť ťažkosti s močením (u mužov);
- majú zníženú funkciu nadobličiek (vaša nadoblička nefunguje tak, ako by mala), ako je to v prípade Addisonovej choroby;
- máte problémy s dýchaním, ako sú vážne poruchy funkcie pľúc, chronické obštrukčné poruchy dýchacích ciest, závažné problémy s pľúcami alebo znížená kapacita dýchania. Príznaky môžu zahŕňať dýchavičnosť a kašeľ;
- máte problémy s obličkami alebo pečeňou;
- trpíte abstinenčnými príznakmi, ako je nepokoj, úzkosť, búšenie srdca, chvenie alebo potenie, ku ktorým došlo po ukončení užívania alkoholu alebo liekov;
- trpíte záchvatmi, záchvatmi alebo kŕčmi;
- trpieť duševným zmätkom alebo mdlobou;
- musíte užiť vyššiu dávku OxyContinu, aby ste dosiahli rovnakú úroveň úľavy od bolesti (tolerancie);
- má „zvýšenú citlivosť na bolesť;
- užívate lieky známe ako inhibítory monoaminooxidázy (ako je tranylcypromín, fenelzín, izokarboxiazid, moklobemid a linezolid) alebo ste užívali tento druh liekov v posledných dvoch týždňoch.
Ak sa chystáte na operáciu, povedzte svojmu nemocničnému lekárovi, že užívate tieto tablety.
Tablety sa nikdy nedrvia ani nepodávajú injekčne, pretože to môže viesť k závažným vedľajším účinkom, ktoré môžu byť smrteľné.
Pre tých, ktorí športujú: používanie lieku bez terapeutickej potreby predstavuje doping a v každom prípade môže určiť pozitívne antidopingové testy
Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu meniť účinok Oxycontinu
Ak užívate alebo ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi. Ak užívate tieto tablety súčasne s niektorými inými liekmi, účinok týchto tabliet alebo iných liekov sa môže zmeniť.
Povedzte svojmu lekárovi alebo lekárnikovi, ak užívate:
- niektoré typy antidepresív nazývané inhibítory monoaminooxidázy alebo ak ste tieto lieky užívali v posledných dvoch týždňoch (pozri časť „Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete OxyContin“).
- lieky na spánok alebo zachovanie pokoja (napríklad sedatíva, hypnotiká alebo sedatíva);
- lieky na depresiu (napríklad paroxetín);
- lieky na psychiatrické alebo duševné poruchy (ako sú fenotiazíny alebo neuroleptické lieky);
- iné silné analgetiká (lieky zmierňujúce bolesť);
- svalové relaxanciá; lieky na vysoký krvný tlak;
- chinidín (antiarytmický liek);
- cimetidín (liek proti vredom, poruchám trávenia alebo páleniu záhy);
- lieky na liečbu plesňových infekcií (ako je ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol alebo posakonazol);
- lieky na liečbu infekcií (ako je klaritromycín, erytromycín alebo telitromycín);
- špecifický typ lieku známy ako inhibítor proteázy používaný na liečbu HIV (ako je boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir alebo saquinavir);
- rifampicín na liečbu tuberkulózy;
- karbamazepín (liek na liečbu záchvatov a záchvatov, záchvatov a niektorých typov bolesti);
- fenytoín (liek na liečbu záchvatov a kŕčov, kŕčov);
- bylinný prípravok nazývaný „ľubovník bodkovaný“ (známy tiež ako Hypericum perforatum)
- antihistaminiká
- lieky na liečbu Parkinsonovej choroby
Tiež povedzte svojmu lekárovi, ak ste nedávno užili anestetikum.
OxyContin s jedlom, nápojmi a alkoholom
Tieto tablety sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.
Pitie alkoholu počas užívania tabliet OxyContinu s predĺženým uvoľňovaním môže spôsobiť ospalosť alebo zvýšiť riziko závažných vedľajších účinkov, ako je dýchavičnosť s rizikom útlmu dýchania a straty vedomia. Počas užívania tabliet OxyContinu sa odporúča nepiť alkohol. Počas liečby OxyContinom by ste sa mali vyhýbať pitiu grapefruitového džúsu.
Upozornenia Je dôležité vedieť, že:
Tehotenstvo a dojčenie
Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek.
Tehotenstvo
Tieto tablety by ste nemali užívať počas tehotenstva a pôrodu, pokiaľ vám to výslovne neodporučí váš lekár. V závislosti od dávky a trvania terapie oxykodónom sa u novorodencov môže vyskytnúť pomalé, plytké dýchanie (útlm dýchania) alebo abstinenčný syndróm.
Čas kŕmenia
Tieto tablety sa nemajú užívať počas dojčenia, pretože účinná látka môže prejsť do materského mlieka.
Vedenie vozidla a obsluha strojov
Tieto tablety môžu spôsobiť množstvo vedľajších účinkov, ako je ospalosť, ktoré môžu ovplyvniť vašu schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje (úplný zoznam vedľajších účinkov nájdete v časti). Tieto sú zvyčajne obzvlášť dôležité pri začatí prvej liečby tabletami alebo keď sa dávka zvýši Ak máte pocit ospalosti, vyhnite sa vedeniu vozidla alebo obsluhe strojov.
Dôležité informácie o niektorých zložkách OxyContinu
Tieto tablety obsahujú laktózu, cukor. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.
Dávka, spôsob a čas podávania Ako používať Oxycontin: Dávkovanie
Vždy užívajte tieto tablety presne tak, ako vám povedal váš lekár. V príbalovom letáku lieku je uvedené, koľko tabliet treba užívať a ako často. Ak máte pochybnosti, poraďte sa so svojim lekárom alebo lekárnikom.
Neprekračujte dávku odporúčanú lekárom.
Tablety užívajte vcelku a zapite pohárom vody. Tablety sa nemajú žuvať, drviť ani rozpúšťať.
Tablety musíte užívať každých 12 hodín. Ak napríklad užijete jednu tabletu o 8:00, ďalšiu by ste mali užiť o 20:00.
Tablety sa nesmú drviť ani podávať injekčne, pretože to môže spôsobiť vážne, potenciálne smrteľné vedľajšie účinky. Tablety by ste mali užívať len ústami.
Tablety OxyContin sú účinné po dobu 12 hodín, ak sa užijú celé. Ak je tableta rozbitá, rozdrvená, rozpustená alebo žuvaná, celá dávka pokrývajúca 12 hodín sa môže rýchlo vstrebať do vášho tela. To môže byť nebezpečné, čo môže viesť k vážnym problémom, ako je predávkovanie, ktoré môže byť smrteľné.
Dospelí (20 rokov a viac)
Zvyčajná začiatočná dávka je jedna 10 mg tableta každých 12 hodín. Váš lekár vám však predpíše dávku potrebnú na liečbu vašej bolesti. Ak napriek užívaniu týchto tabliet stále cítite bolesť, porozprávajte sa o tom so svojím lekárom.
Deti a dospelí do 20 rokov
Deti a dospelí do 20 rokov by nemali užívať tieto tablety.
Pacienti s obličkovými alebo pečeňovými problémami
Ak máte problémy s obličkami alebo pečeňou, povedzte to svojmu lekárovi, aby vám mohol predpísať iný liek alebo nižšiu dávku v závislosti od vášho stavu.
Čo robiť, ak ste sa predávkovali
Ak užijete viac OxyContinu, ako máte alebo niekto omylom prehltne tablety
Okamžite kontaktujte svojho lekára alebo nemocnicu. Predávkovanie sa môže prejaviť ako:
- zníženie veľkosti žiakov
- dýchanie pomalšie alebo slabšie ako normálne (útlm dýchania)
- ospalosť alebo strata vedomia
- strata svalového tonusu (hypotónia)
- znížená srdcová frekvencia
- zníženie krvného tlaku
- Ťažké dýchanie kvôli tekutine v pľúcach (pľúcny edém).
V závažných prípadoch môže predávkovanie viesť k bezvedomiu a dokonca k smrti. Keď idete k lekárovi, vezmite si so sebou túto písomnú informáciu a všetky zvyšné tablety. Ak ste užili príliš veľa tabliet, nedostávajte sa do situácií, kde je potrebná pozornosť, napríklad do riadenia auta.
Ak zabudnete užiť OxyContin
Ak si spomeniete do 4 hodín od užitia tablety, ihneď ju vezmite. Potom užite ďalšiu tabletu v plánovanom čase. Ak od užitia tablety uplynuli viac ako 4 hodiny, zavolajte svojho lekára alebo lekárnika a požiadajte o radu. Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú tabletu. .
Ak prestanete užívať OxyContin
Tablety by ste nemali náhle prestať užívať, pokiaľ vám to nenariadi váš lekár. Ak chcete liečbu ukončiť, prediskutujte to najskôr so svojim lekárom. Účinky. Abstinenčné príznaky ako zívanie, abnormálna dilatácia zreníc, slzenie očí, nádcha, ak náhle prestanete užívať tieto tablety, môže sa objaviť nepokoj, úzkosť, kŕče, problémy so spánkom, búšenie srdca, chvenie alebo potenie.
Ak máte ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.
Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky Oxycontinu
Tak ako všetky lieky, aj tieto tablety môžu spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.
Tento liek môže spôsobiť alergické reakcie, aj keď v zriedkavých prípadoch sú hlásené závažné alergické reakcie. Okamžite povedzte svojmu lekárovi, ak pocítite náhly sipot, ťažkosti s dýchaním, opuch očných viečok, tváre alebo pier, vyrážku alebo svrbenie, najmä ak sa rozšíril do celého tela.
Najzávažnejší vedľajší účinok nastáva, ak dýchate pomalšie alebo slabšie, ako sa očakávalo (respiračná depresia - typický prejav predávkovania opiátmi).
Rovnako ako u iných silných liekov proti bolesti alebo bolesti, existuje riziko vzniku fyzickej alebo psychickej závislosti na týchto tabletách.
Veľmi časté vedľajšie účinky (ktoré môžu postihnúť viac ako 1 z 10 liečených pacientov)
- Zápcha (na vyriešenie tohto problému vám lekár môže predpísať preháňadlo).
- Pocit na vracanie alebo vracanie (zvyčajne majú tendenciu ustupovať do niekoľkých dní, avšak váš lekár vám môže predpísať antiemetikum, ak problém pretrváva).
- Somnolencia (ľahšie na začiatku liečby alebo po zvýšení dávky, ale mala by spontánne ustúpiť po niekoľkých dňoch).
- Závraty
- Bolesť hlavy
- Svrbenie
Časté vedľajšie účinky (ktoré môžu postihnúť 1 až 10 zo 100 liečených pacientov)
- Sucho v ústach, strata chuti do jedla, poruchy trávenia, bolesť alebo nepohodlie v bruchu, hnačka.
- Zmätok, depresia, pocity neobvyklej slabosti, chvenie, nedostatok energie, únava, úzkosť, nervozita, problémy so spánkom, abnormálne sny, abnormálne myšlienky.
- Dýchavičnosť alebo ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť.
- Obtiažne močenie.
- Vyrážka.
- Potenie, zvýšená telesná teplota.
Menej časté vedľajšie účinky (môžu postihnúť 1 až 10 z 1 000 liečených pacientov)
- Stav, keď dýchate pomalšie alebo slabšie ako normálne (útlm dýchania).
- Obtiažne prehĺtanie, grganie, škytavka, nadúvanie, stav, keď črevo nefunguje tak, ako by malo (ileus), zápal žalúdka, gastrointestinálne poruchy (napr. Žalúdočná nevoľnosť), zmeny chuti, vredy v ústach, bolesť v ústach.
- Stav, ktorý spôsobuje abnormálnu produkciu antidiuretického hormónu (syndróm neprimeranej sekrécie antidiuretického hormónu).
- Pocit závratu alebo závratu (vertigo), halucinácie, zmeny nálady, eufória, vzrušenie, celkový pocit nevoľnosti, strata pamäti, problémy s rozprávaním, znížená citlivosť na bolesť alebo dotyk, mravčenie alebo znecitlivenie, záchvaty, záchvaty alebo kŕče, abnormálna chôdza, odosobnenie , neobvyklá hyperaktivita, mdloby, znížené vedomie, neobvyklá stuhnutosť alebo relaxácia svalov, mimovoľné svalové kontrakcie.
- Impotencia, znížená túžba, nízka hladina pohlavných hormónov v krvi (hypogonadizmus, ktorý možno pozorovať z krvných testov).
- Spláchne.
- Dehydratácia, zmeny telesnej hmotnosti, smäd, opuch rúk, členkov alebo chodidiel.
- Suchá koža.
- Poruchy slzenia, rozmazané videnie, zníženie veľkosti zreníc.
- Túžte užívať vyššie a vyššie dávky, aby ste dosiahli rovnaký účinok (toleranciu) na zmiernenie bolesti.
- Sluchové vnímanie hrkál alebo zvukov.
- Opuch a podráždenie vo vnútri nosa, krvácanie z nosa, zmeny hlasu.
- Zimnica.
- Bolesť v hrudi.
- Neschopnosť úplne vyprázdniť močový mechúr.
- Zhoršenie pečeňových funkčných testov (zistiteľné z krvných testov).
- Príznaky z vysadenia (pozri časť „Ak prestanete užívať OxyContin“).
Zriedkavé vedľajšie účinky (môžu postihnúť 1 až 10 z 10 000 liečených pacientov)
- Pocit mdloby, najmä keď stojíte.
- Nízky tlak.
- Žihľavka
Frekvencia nie je známa (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov)
- Náhly sipot, ťažkosti s dýchaním, opuch očných viečok, tváre alebo pier, vyrážka alebo svrbenie, najmä keď sa objavia po celom tele.
- Zhoršenie chrupu.
- Koliku podobné bolesti alebo nepohodlie v bruchu.
- Blokovanie toku žlče z pečene. To môže spôsobiť svrbenie, zožltnutie pokožky, veľmi tmavý moč a veľmi bledú stolicu.
- Absencia menštruačného cyklu.
- Zvýšená citlivosť na bolesť.
- Agresivita.
- Dlhodobé používanie OxyContinu počas tehotenstva môže spôsobiť život ohrozujúci abstinenčný syndróm. Príznaky u dieťaťa zahŕňajú podráždenosť, hyperaktivitu a zmenený spánkový režim, ostrý plač, chvenie, malátnosť, hnačku a neschopnosť pribrať.
V stolici môžete vidieť zvyšky tabliet. To by nemalo mať vplyv na účinnosť tablety.
Hlásenie vedľajších účinkov
Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Hlásenie vedľajších účinkov je možné tiež priamo prostredníctvom národného systému hlásenia na adrese www.aifa.gov.it/responsabili. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.
Expirácia a retencia
Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí. Náhodné predávkovanie u dieťaťa je mimoriadne nebezpečné a ohrozuje život.
Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na blistri a škatuli. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci. Napríklad EXP 08 2020 znamená, že tablety sa nemajú užívať po poslednom dni augusta 2020.
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
Neužívajte rozbité alebo rozdrvené tablety, pretože to môže byť nebezpečné a spôsobiť vážne problémy, ako napríklad predávkovanie.
Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Pomáha to chrániť životné prostredie.
Obsah balenia a ďalšie informácie
Čo OxyContin obsahuje
Účinnou zložkou je oxykodóniumchlorid. Každá tableta obsahuje 5 mg, 10 mg, 20 mg, 40 mg alebo 80 mg oxykodóniumchloridu. Ďalšie zložky sú:
- Monohydrát laktózy
- Povidón
- Ammoniometakrylátový kopolymér v disperzii
- Kyselina sorbová
- Triacetín
- Stearylalkohol
- Mastenec
- Stearan horečnatý
- Hypromelóza (E464)
- Makrogol oxid titaničitý (E171)
Okrem toho obal tabliet obsahuje:
5 mg - brilantná modrá (E133)
10 mg - hydroxypropylcelulóza
20 mg a 40 mg - polysorbát 80 (E433) a oxid železitý (E172)
80 mg - hydroxypropylcelulóza, oxid železitý (E172) a indigokarmín (E132).
Opis toho, ako OxyContin vyzerá a obsah balenia.
Tablety sú na jednej strane vytlačené OC a na druhej strane sú dávky (5, 10 atď.).
Všetky tablety sú okrúhle a bikonvexné. 5, 10, 20 a 40 mg tablety majú priemer približne 7 mm a 80 mg tablety majú priemer približne 9 mm. Všetky tablety sú obalené v nasledujúcich farbách: 5 mg - svetlo modrá, 10 mg - biela, 20 mg - ružová, 40 mg - žltá, 80 mg - zelená.
Tablety sú zabalené v blistroch a potom vložené do škatúľ. V každom balení je 28 tabliet.
Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.
01.0 NÁZOV LIEKU
TABLETY S predĺženým uvoľňovaním OXYCONTINU
02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každá 5 mg tableta obsahuje 4,5 mg oxykodónu, čo zodpovedá 5 mg oxykodóniumchloridu.
Každá 10 mg tableta obsahuje 9,0 mg oxykodónu, čo zodpovedá 10 mg oxykodóniumchloridu.
Každá 20 mg tableta obsahuje 18,0 mg oxykodónu, čo zodpovedá 20 mg oxykodóniumchloridu.
Každá 40 mg tableta obsahuje 36,0 mg oxykodónu, čo zodpovedá 40 mg oxykodóniumchloridu.
Každá 80 mg tableta obsahuje 72,0 mg oxykodónu, čo zodpovedá 80 mg oxykodóniumchloridu.
Pomocné látky:
Každá 5 mg tableta obsahuje 77,30 mg monohydrátu laktózy
Každá 10 mg tableta obsahuje 69,25 mg monohydrátu laktózy
Každá 20 mg tableta obsahuje 59,25 mg monohydrátu laktózy
Každá 40 mg tableta obsahuje 35,25 mg monohydrátu laktózy
Každá 80 mg tableta obsahuje 78,50 mg monohydrátu laktózy
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
03.0 LIEKOVÁ FORMA
Tablety s predĺženým uvoľňovaním.
Každá 5 mg tableta je svetlo modrá, okrúhla, vypuklá, s priemerom približne 7 mm, s vyrazeným OC na jednej strane a 5 na druhej.
Každá 10 mg tableta je biela, okrúhla, vypuklá, s priemerom približne 7 mm, s vytlačeným OC na jednej strane a 10 na druhej.
Každá 20 mg tableta je ružová, okrúhla, vypuklá, s priemerom približne 7 mm, s vyrazeným OC na jednej strane a 20 na druhej.
Každá 40 mg tableta je žltá, okrúhla, vypuklá, s priemerom približne 7 mm, s vyrazeným OC na jednej strane a 40 na druhej.
Každá 80 mg tableta je zelená, okrúhla, vypuklá, s priemerom približne 9 mm, s vyrazeným OC na jednej strane a 80 na druhej.
04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE
04.1 Terapeutické indikácie
Liečba silnej bolesti. OxyContin je indikovaný dospelým vo veku 20 rokov a viac.
04.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Predpisujúci lekári majú zvážiť súbežnú liečbu antiemetikami a laxatívami na prevenciu nevoľnosti, vracania a zápchy.
Dospelí:
Tablety OxyContin sa užívajú v 12 -hodinových intervaloch. Dávkovanie závisí od intenzity bolesti, pacientovej potreby analgetík v minulosti, jeho telesnej hmotnosti a pohlavia (plazmatické koncentrácie sú u žien vyššie).
Zvyčajná počiatočná dávka pre oslabených starších pacientov, pacientov, ktorí predtým neužívali opioidy alebo pacientov so silnou bolesťou, ktorú nie je možné ovládať slabšími opioidmi, je 10 mg každých 12 hodín. Niektorým pacientom môže prospieť úvodná dávka 5 mg, aby sa minimalizoval výskyt vedľajších účinkov. Na dosiahnutie úľavy od bolesti treba dávku každý deň starostlivo upravovať. Vzhľadom na čas potrebný na dosiahnutie rovnovážneho stavu by sa dávky mali upraviť. smerom nahor iba po 24 hodinách a pokiaľ je to možné, má sa vykonať 25 až 50% prírastok. Správne dávkovanie pre každého pacienta je také, ktoré kontroluje bolesť a je dobre tolerované počas 12 hodín. potreba záchrannej medikácie viac ako dvakrát za deň deň naznačuje, že dávkovanie tabliet OxyContinu by sa malo zvýšiť.
Konverzia z perorálneho morfínu:
U pacientov liečených perorálnym morfínom pred liečbou oxykodónom by mala byť denná dávka vypočítaná na základe nasledujúceho pomeru: 10 mg perorálneho oxykodónu zodpovedá 20 mg perorálneho morfínu. Je potrebné zdôrazniť, že táto správa slúži ako vodítko pri určovaní požadovanej dávky tabliet OxyContinu. Variabilita medzi pacientmi vyžaduje, aby bola dávka starostlivo upravená pre každého pacienta.
Starší pacienti:
U starších pacientov nie je úprava dávky zvyčajne potrebná.
Kontrolované farmakokinetické štúdie u starších pacientov (nad 65 rokov) ukázali, že v porovnaní s mladšími dospelými je klírens oxykodónu len mierne znížený.Neboli pozorované žiadne vekom závislé nežiaduce liekové reakcie; preto sú u starších osôb dávky a dávkové intervaly používané pre dospelých dostatočné.
Nezhubná bolesť:
Liečba oxykodónom má byť krátkodobá a nie kontinuálna, aby sa minimalizovalo riziko závislosti. V pravidelných intervaloch by sa mala hodnotiť potreba pokračovania liečby. Pacienti zvyčajne nepotrebujú viac ako 160 mg denne.
Bolesť z rakoviny:
U pacientov má byť dávka upravená na takú, ktorá prináša úľavu od bolesti, pokiaľ tomu nezabráni výskyt nekontrolovateľných nežiaducich reakcií na liek.
Pacienti s poškodením obličiek alebo pečene:
Na rozdiel od morfínových prípravkov, podávanie oxykodónu nevytvára významné hladiny aktívnych metabolitov. V tejto populácii pacientov sa však plazmatická koncentrácia oxykodónu môže zvýšiť v porovnaní s pacientmi s normálnou funkciou obličiek alebo pečene. Počiatočná dávka sa má u týchto pacientov vyberať opatrne. Odporúčaná počiatočná dávka pre dospelých by mala byť znížená o 50% (napr. Celková perorálna denná dávka 10 mg u pacientov, ktorí predtým nemali opioidy) a pre každého pacienta by mala byť dávka upravená tak, aby sa dosiahla adekvátna kontrola bolesti na základe situácie. Individuálna klinika.
Pediatrická populácia a dospelí do 20 rokov:
Neodporúčané. Skúsenosti s použitím u detí sú obmedzené. V súčasnosti dostupné údaje sú popísané v častiach 4.8, 5.1 a 5.2, ale nie je možné poskytnúť žiadne odporúčanie ohľadom dávkovania.
Spôsob podávania
OxyContin tablety sa majú užívať perorálne.
Tablety OxyContinu sa musia prehltnúť celé a nesmú sa lámať, žuvať ani drviť. Užívanie rozbitých, žuvacích alebo drvených tabliet OxyContinu môže viesť k rýchlemu uvoľneniu a absorpcii potenciálne smrteľného množstva oxykodónu.
Chýba dávka:
Ak pacient zabudne užiť dávku, ale spomenie si na to do 4 hodín od užitia dávky, tablety sa môže užiť ihneď. Ďalšia dávka sa má užiť vo zvyčajnom čase. Do 4 hodín by mal predpisujúci lekár zvážiť použitie záchranného lieku až do ďalšej dávky.
Trvanie liečby:
Oxykodón sa nemá užívať dlhšie, ako je potrebné.
Prerušenie liečby:
Keď pacient už nevyžaduje liečbu oxykodónom, môže byť vhodné dávku postupne znižovať, aby sa predišlo výskytu abstinenčného syndrómu.
04.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na oxykodón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Oxykodón sa nesmie užívať vo všetkých situáciách, kde sú opioidné lieky kontraindikované: ťažká respiračná depresia s hypoxiou, vysoká hladina oxidu uhličitého v krvi (hyperkarbia), poranenie hlavy, paralytický ileus, akútne brucho, oneskorené vyprázdňovanie žalúdka, obštrukčná choroba, závažné chronické pľúca ochorenie, ťažká bronchiálna astma, cor pulmonale, známa citlivosť na morfín alebo iné opioidy.
04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní
Najväčším rizikom prebytku opioidov je útlm dýchania.
Pri podávaní oxykodónu oslabeným starším osobám je potrebná opatrnosť; pacientom s vážne poškodenou funkciou pľúc, s poruchou funkcie obličiek alebo pečene; pacientom s myxedémom, hypotyreózou, Addisonovou chorobou, toxickou psychózou, adrenokortikálnou insuficienciou, hypertrofiou prostaty, traumou hlavy (kvôli riziku zvýšeného intrakraniálneho tlaku), konvulzívnymi poruchami, delíriom tremens, poruchami vedomia, hypotenziou, hypovolémiou. Používajte opatrne u pacientov so závislosťou na opioidoch, ochorením žlčových ciest, biliárnou alebo renálnou kolikou, pankreatitídou, obštrukčným a zápalovým ochorením čriev, chronickým obštrukčným ochorením dýchacích ciest, zníženou respiračnou rezervou alebo alkoholizmom alebo u pacientov užívajúcich inhibítory MAO. U pacientov vyžadujúcich opatrnosť môže byť vhodné zníženie dávky.
Dávky OxyContinu vyššie ako 60 mg môžu spôsobiť smrteľnú respiračnú depresiu, ak sa podávajú pacientom, ktorí neboli predtým liečení opioidmi, a majú sa používať iba u pacientov tolerujúcich opioidy. Pri predpisovaní denných dávok oxykodónu 120 mg a viac je potrebná opatrnosť.
Oxycontin tablety sa nemajú používať, ak existuje možnosť paralytického ileu. Ak existuje podozrenie na paralytický ileus alebo sa vyskytne počas užívania, podávanie tabliet OxyContinu sa má okamžite prerušiť (pozri časť 4.3). Rovnako ako všetky opioidné prípravky, na zmiernenie bolesti u pacientov podstupujúcich liečbu. Ďalšie postupy (chirurgický zákrok, blok plexu) oxykodón sa nemá podávať podávané 12 hodín pred operáciou. Ak je potrebný ďalší
pri liečbe tabletami OxyContin, dávkovanie sa má upraviť podľa následných pooperačných potrieb.
Rovnako ako všetky opioidné prípravky, aj oxykodónové výrobky sa majú po chirurgickom zákroku na bruchu používať opatrne, pretože je známe, že opioidy zhoršujú črevnú pohyblivosť a nemali by sa používať, kým si lekár nie je istý prítomnosťou normálnej črevnej funkcie.
OxyContin sa neodporúča používať pred operáciou alebo 12-24 hodín po operácii.
U pacienta na chronickej terapii sa môže vyvinúť tolerancia voči lieku a na udržanie kontroly bolesti postupne vyžadovať vyššie dávky. Dlhodobé používanie lieku môže spôsobiť fyzickú závislosť a v prípade náhleho prerušenia liečby sa môže objaviť abstinenčný syndróm. V prípade, že pacient už nevyžaduje liečbu oxykodónom, odporúča sa postupne znižovať dávku, aby sa predišlo abstinenčným príznakom. Medzi príznaky patrí zívanie, mydriáza, slzenie, nádcha, chvenie, hyperhidróza, úzkosť, agitácia, záchvaty a nespavosť.
Môže sa vyskytnúť hyperalgézia, ktorá nereaguje na zvýšenie dávky oxykodónu, najmä pri vysokých dávkach. Môže byť potrebné zníženie dávky alebo prechod na iný opioid.
Oxykodón má podobný profil zneužívania ako ostatní silní opioidní agonisti.
Oxykodón môžu vyhľadávať a zneužívať ľudia so základnými alebo zjavnými návykovými poruchami. Existuje potenciál psychologickej závislosti od opioidných analgetík (závislosť), vrátane oxykodónu. OxyContin tablety by mali používať obzvlášť opatrne pacienti s anamnézou zneužívania alkoholu a drog.
Tablety s predĺženým uvoľňovaním sa musia užívať celé, nesmú sa lámať, žuvať ani drviť. Užívanie rozbitých, žuvacích alebo drvených tabliet oxykodónu s pomalým uvoľňovaním vedie k rýchlemu uvoľneniu a absorpcii život ohrozujúcej dávky oxykodónu (pozri časť 4.9).
Súbežné používanie alkoholu a OxyContinu môže zvýšiť nežiaduce účinky OxyContinu; súbežnému použitiu sa treba vyhnúť.
Zneužívanie parenterálne podávaných perorálnych farmaceutických foriem môže viesť k závažným nežiaducim udalostiam, ktoré môžu byť smrteľné.
Je potrebné zdôrazniť, že akonáhle je dávka upravená tak, aby pre určitý opioid bola pacientka liečená inými analgetickými prípravkami bez klinického hodnotenia a starostlivej úpravy dávky, ak je to potrebné. V opačnom prípade nie je zaručený nepretržitý analgetický účinok.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.
Môže sa stať, že v stolici je viditeľná prázdna matrica tabliet.
04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie
Interakčné štúdie boli vykonané len u dospelých.
K zosilneniu depresívneho účinku na CNS môže dôjsť pri súbežnej terapii liekmi pôsobiacimi na CNS, ako sú fenotiazíny, antidepresíva, anestetiká, hypnotiká, sedatíva, svalové relaxancie, iné opioidy, neuroleptiká, antihypertenzíva a SSRI.
Oxykodón sa má používať opatrne a u pacientov užívajúcich tieto lieky môže byť potrebné znížiť ich dávkovanie.
Súbežné používanie oxykodónu s anticholinergikami alebo liekmi s anticholinergickou aktivitou (napr. Tricycylové antidepresíva, antihistaminiká, antipsychotiká, svalové relaxanciá, antiparkinsoniká) môže viesť k zvýšeniu anticholinergických vedľajších účinkov. „Oxykodón sa má používať s opatrnosťou a dávkovanie môže vyžadovať byť znížený.
Je známe, že inhibítory monoaminooxidázy interagujú s narkotickými analgetikami, čo má za následok excitáciu alebo depresiu spojenú s hypertenznou alebo hypotenznou krízou v CNS (pozri časť 4.4).
Oxykodón sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí užívajú alebo užívali lieky inhibujúce MAO v priebehu posledných dvoch týždňov (pozri časť 4.4).
Alkohol môže zosilniť farmakodynamické účinky OxyContinu; je potrebné sa vyhnúť súbežnému užívaniu.
Oxycodone je metabolizovaný hlavne cytochrómom CYP3A4 a čiastočne CYP2D6. Aktiváciu týchto metabolických ciest je možné inhibovať alebo indukovať súbežným podávaním niekoľkých liekov alebo prvkami stravy.
Inhibítory CYP3A4, ako sú antibiotiká triedy makrolidov (napr. Klaritromycín, erytromycín a telitromycín), azolové antimykotiká (napr. Ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol), inhibítory proteázy (napr. Bocepirrevir, ritonavir) indinavir, nelfinavir a saquinavir), cimet zníženie klírensu oxykodónu, ktoré môže mať za následok zvýšenie jeho plazmatickej koncentrácie. Preto môže byť potrebné dávku oxykodónu zodpovedajúcim spôsobom upraviť.
Tu je niekoľko príkladov:
• Itrakonazol, účinný inhibítor CYP3A4, podávaný perorálne v dávke 200 mg počas piatich dní, zvyšuje AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC oxykodónu viac ako 2,4 -krát (rozmedzie: 1,5 -3,4).
• Vorikonazol, účinný inhibítor CYP3A4, podávaný 200 mg v dvoch dávkach denne počas štyroch dní (400 mg v prvých dvoch dávkach), zvyšuje AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC oxykodónu viac ako 3,6 -krát (rozsah: 2,7-5,6).
• Telitromycín, inhibítor CYP3A4, podávaný perorálne v dávke 800 mg počas štyroch dní, zvyšuje AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC oxykodónu 1,8-krát vyššia (rozsah: 1,3- 2,3).
• Grapefruitová šťava, inhibítor CYP3A4, podávaná v množstve 200 ml počas piatich dní, zvyšuje AUC perorálneho oxykodónu. V priemere je AUC oxykodónu viac ako 1,7-krát (rozsah: 1,1-2, 1)
Induktory CYP3A4 ako rifampicín, karbamazepín, fenytoín a doplnok známy ako „ľubovník bodkovaný“ môžu zvýšiť metabolizmus a klírens oxykodónu, čo môže mať za následok zníženie jeho plazmatickej koncentrácie. Dávka oxykodónu môže vyžadovať doplnenie. podľa toho.
Tu je niekoľko príkladov:
• „Ľubovník bodkovaný“, induktor CYP3A4, podávaný v dávke 300 mg trikrát denne počas pätnástich dní, znižuje AUC oxykodónu. V priemere je AUC oxykodónu znížená o 50% (rozsah: 37% -57%).
• Rifampicín, induktor CYP3A4, podávaný v dávke 600 mg jedenkrát denne počas siedmich dní, znižuje AUC perorálneho oxykodónu. V priemere sa AUC oxykodónu znižuje o 86%.
Lieky, ktoré inhibujú aktivitu CYP2D6, ako sú paroxetín a chinidín, môžu spôsobiť zníženie klírensu oxykodónu, čo môže viesť k zvýšeniu jeho plazmatickej koncentrácie.
04.6 Gravidita a laktácia
Je potrebné vyhnúť sa používaniu tohto lieku, pokiaľ je to možné, u gravidných alebo dojčiacich pacientok.
Tehotenstvo
K dispozícii sú obmedzené údaje o použití oxykodónu u tehotných žien. Dojčatá, ktorých matky boli liečené opioidmi počas 3-4 týždňov pred pôrodom, by mali byť sledované z hľadiska útlmu dýchania. U pacientov môžu byť pozorované abstinenčné príznaky. Dojčatá, ktorých matky boli liečené oxykodónom.
Oxykodón preniká do placenty. Oxykodón sa nemá používať počas tehotenstva a pôrodu, pretože zhoršuje kontraktilitu maternice a riziko novorodeneckej respiračnej depresie.
Štúdie na zvieratách, pozri časť 5.3.
Tehotenstvo
Oxykodón sa môže vylučovať do materského mlieka a môže spôsobiť útlm dýchania novorodenca.
Oxycodone by preto nemal používať dojčiace matky.
Plodnosť
Neklinické toxikologické štúdie na potkanoch nepreukázali žiadny vplyv na fertilitu (pozri časť 5.3).
04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Oxykodón môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Oxykodón môže v rôznej miere ovplyvňovať reakcie pacientov v závislosti od individuálneho dávkovania a citlivosti. Pacienti, ktorí majú tieto účinky, by nemali viesť vozidlo a obsluhovať stroje.
04.8 Nežiaduce účinky
Najčastejšie pozorovanými nežiaducimi reakciami sú nauzea a zápcha, obidva sa vyskytujú u približne 25-30% pacientov. Ak je nevoľnosť alebo vracanie obťažujúce, môže byť k oxykodónu priradené antiemetikum. Ako u všetkých silných opioidov, zápchu je potrebné predvídať a adekvátne liečiť laxatívami. Ak nežiaduce účinky súvisiace s opioidmi pretrvávajú, je potrebné hľadať iné príčiny ...
Nežiaduce reakcie sú typické pre čistých opioidných agonistov a majú tendenciu časom klesať, okrem zápchy. Predikcia nežiaducich reakcií na lieky a adekvátna starostlivosť o pacienta môže zlepšiť prijateľnosť.
Najzávažnejšou nežiaducou reakciou, rovnako ako u iných opioidov, je útlm dýchania (pozri časť 4.9). Táto reakcia sa častejšie vyskytuje u starších ľudí a u oslabených pacientov alebo pacientov s intoleranciou na opioidy.
Tabuľka uvádza kategórie frekvencie používané na klasifikáciu nežiaducich účinkov:
U pacientov liečených oxykodónom sa môže vyskytnúť tolerancia, aj keď to nebol hlavný problém počas programu klinického skúšania. Tí pacienti, ktorí vyžadujú výrazné zvýšenie dávky, by mali podrobiť starostlivému vyhodnoteniu svojho režimu kontroly bolesti.
Pediatrická populácia a dospelí do 20 rokov
Neočakáva sa, že sa frekvencia, typ a závažnosť nežiaducich reakcií u detí a dospelých do 20 rokov bude líšiť od frekvencie pozorovanej u dospelých vo veku 20 rokov a starších.
V prípade novorodencov matiek, ktoré užívali oxykodón, pozri časť 4.6.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse “.
04,9 Predávkovanie
Akútne predávkovanie oxykodónom sa môže prejaviť ako respiračná depresia, somnolencia, progresia do stuporu alebo kómy, hypotónia, mióza, bradykardia, hypotenzia, pľúcny edém a smrť.
Liečba predávkovania oxykodónom
Je potrebné zachovať otvorené dýchacie cesty. Čistí antagonisti opioidov, ako je naloxón, sú špecifickými antidotami proti symptómom predávkovania opioidmi. V prípade potreby je možné zaviesť ďalšie opatrenia.
Pri závažnom predávkovaní sa má intravenózne podať 0,8 mg naloxónu. Opakujte podľa potreby v 2-3 minútových intervaloch alebo infúziou 2 mg v 500 ml fyziologického roztoku alebo 5% dextrózy (0,004 mg / ml).
Rýchlosť infúzie by mala byť upravená vo vzťahu k predchádzajúcim bolusovým dávkam a podľa odpovede pacienta. Keďže však doba pôsobenia naloxónu je relatívne krátka, pacienta treba starostlivo sledovať, kým nedôjde k spontánnemu dýchaniu. . Tablety OxyContinu naďalej uvoľňujú oxykodón a zvyšujú množstvo oxykodónu až 12 hodín po podaní a tomu by sa malo prispôsobiť zvládanie predávkovania oxykodónom.
V prípade menej závažného predávkovania podajte 0,2 mg naloxónu intravenózne a v prípade potreby pokračujte v prírastkoch 0,1 mg každé 2 minúty.
Naloxón sa nemá podávať bez klinicky významného útlmu dýchania alebo obehu v dôsledku predávkovania oxykodónom. Naloxón sa má podávať opatrne ľuďom, ktorí sú alebo je podozrenie, že sú fyzicky závislí na „oxykodóne. V týchto prípadoch“ náhle alebo úplné zvrátenie účinkov opioidov môže vyvolať bolesť a akútny abstinenčný syndróm.
Možno bude potrebné vyprázdniť žalúdočný obsah, pretože to môže byť nápomocné pri odstraňovaní neabsorbovaného liečiva, najmä ak bola podaná formulácia s predĺženým uvoľňovaním.
05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
05.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: prírodné ópiové alkaloidy, opioidy, analgetiká
ATC kód: N02AA05
Oxykodón je čistý opioidný agonista bez antagonistických vlastností a má afinitu k opioidným receptorom κ, µ a δ v mozgu a mieche. Terapeutický účinok je predovšetkým analgetický, anxiolytický, antitusický a sedatívny. Mechanizmus účinku zahŕňa opioidné receptory CNS pre endogénne zlúčeniny s aktivitou podobnou opioidom.
Gastrointestinálny systém
Opioidy môžu spôsobiť zvierač Oddiho kŕče.
Endokrinný systém
Opioidy môžu ovplyvniť hypotalamus - hypofýzu - nadobličku alebo gonadálnu os. Niektoré zmeny, ktoré možno pozorovať, zahŕňajú zvýšenie sérového prolaktínu a zníženie plazmatického kortizolu a testosterónu. Z týchto hormonálnych zmien môžu vyplynúť klinické príznaky.
Iné farmakologické účinky
Štúdie in vitro a na zvieratách naznačujú niekoľko účinkov prírodných opioidov, ako je morfín, na imunitný systém; klinický význam týchto účinkov nie je známy.
Nie je známe, či má oxykodón, polosyntetický opioid, imunologické účinky podobné morfínu.
Pediatrická populácia
Celkové údaje o bezpečnosti získané pre perorálne podávaný oxykodón v 9 klinických, farmakodynamických a farmakokinetických štúdiách zahŕňajúcich 629 dojčiat a detí (od 2 mesiacov do 17 rokov) ukázali, že perorálny oxykodón je u pediatrických pacientov dobre znášaný iba s malými nežiaducimi udalosťami prevažne v gastrointestinálnom a nervovom systéme . Pozitívne údaje o bezpečnosti perorálneho oxykodónu potvrdzuje 9 štúdií vykonaných s oxykodónom podávaným bukálne, intramuskulárne a intravenózne u celkovo 1 860 dojčiat a detí, z ktorých všetky zaznamenali iba mierne nežiaduce účinky v porovnaní s tými, ktoré sa pozorovali pri použití perorálneho oxykodónu.
Parenterálna dávka oxykodónu pre dojčatá a deti v klinických štúdiách sa pohybovala od 0,025 mg / kg do 0,1 mg / kg; Najpoužívanejšia dávka bola 0,1 mg / kg, po ktorej nasledovalo 0,05 mg / kg. Dávka oxykodónu i.v. pohybovala sa od 0,025 mg / kg do 0,1 mg / kg; Najpoužívanejšia dávka bola 0,1 mg / kg, po ktorej nasledovalo 0,05 mg / kg. Dávka oxykodónu i.m. pohybovala sa od 0,02 mg / kg do 0,1 mg / kg. Orálne podávaná dávka oxykodónu bola v rozmedzí od 0,1 mg / kg (počiatočná dávka) do 1,24 mg / kg / deň. Perorálna dávka oxykodónu bola 0,1 mg / kg.
Celkovo sa nežiaduce účinky oxykodónu v týchto štúdiách u dojčiat a detí javia v súlade so známym bezpečnostným profilom oxykodónu, ako bolo vypracované na základe početných klinických štúdií vykonaných u dospelých a popísaných v súhrne charakteristických vlastností lieku. V týchto štúdiách neboli identifikované žiadne nové alebo neočakávané bezpečnostné signály. Všetky hlásené nežiaduce udalosti boli v súlade so známym bezpečnostným profilom oxykodónu, ako aj s inými porovnateľnými silnými opioidmi. OxyContin sa však neodporúča u detí a dospelých mladších ako 20 rokov kvôli nedostatočným údajom o bezpečnosti a účinnosti.
05.2 Farmakokinetické vlastnosti
Oxykodón má po perorálnom podaní „vysokú absolútnu biologickú dostupnosť až“ 87%. Má eliminačný polčas približne 3 hodiny a metabolizuje sa predovšetkým na noroxykodón prostredníctvom CYP 3A4 a oxymorfón prostredníctvom CYP 2D6. Oxymorfón má určitú analgetickú aktivitu, ale plazmatická koncentrácia je nízka, a preto sa neverí, že by prispievala k farmakologickému účinku oxykodónu.
Uvoľňovanie oxykodónu z tabliet Oxycontinu prebieha v dvoch fázach s relatívne rýchlym počiatočným uvoľňovaním, ktoré spôsobuje skorý nástup analgetického účinku, po ktorom nasleduje kontrolovanejšie uvoľňovanie, ktoré určuje trvanie účinku 12 hodín.
Zjavný priemerný eliminačný polčas tabliet Oxycontinu je 4,5 hodiny, čo vedie k rovnovážnemu stavu počas približne jedného dňa.
Uvoľňovanie oxykodónu z tabliet Oxycontinu je nezávislé od pH.
Oycontin tablety majú orálnu biologickú dostupnosť kompatibilnú s biologickou dostupnosťou oxykodónu podávaného ako bežnú orálnu liekovú formu, ale prvá z nich dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie približne za 3 hodiny namiesto približne 1 až 1,5. Maximálne a minimálne koncentrácie oxykodónu v 10 mg podávaných tabletách v 12 hodinových intervaloch sú ekvivalentné tým, ktoré sa získavajú z 5 mg oxykodónu podávaného ako konvenčná farmaceutická forma každých 6 hodín.
Všetky dávky Oxycontinu sú bioekvivalentné z hľadiska rýchlosti aj stupňa absorpcie. Požitie štandardného jedla s vysokým obsahom tuku nemení maximálnu koncentráciu oxykodónu ani rozsah absorpcie tabliet Oxycontinu.
Pediatrická populácia
Farmakokinetické vlastnosti perorálneho oxykodónu u dojčiat a detí boli skúmané v 3 štúdiách zahŕňajúcich celkovú populáciu 63 dojčiat a detí vo veku 0,5 až 7,6 rokov. Farmakokinetika bukálneho a sublingválneho oxykodónu sa okrem toho skúmala u 30 detí vo veku 0,5 až 7,5 roka. Tieto štúdie neodhalili žiadne významné výsledky, ktoré by sa líšili od dospelých. Orálny oxykodón bol v týchto farmakokinetických štúdiách dobre tolerovaný s iba malými nežiaducimi udalosťami.
05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Teratogenita
Oxycodone nevykazoval žiadne účinky na plodnosť alebo vývoj plodu u potkanov a králikov okrem dávok, ktoré viedli k toxickým účinkom na rodičov.
Karcinogenita
Neuskutočnili sa žiadne štúdie na zvieratách na vyhodnotenie karcinogénnych účinkov oxykodónu.
Mutagenita
Oxykodón nebol mutagénny v testoch bakteriálnych mutácií ani v mikronukleových testoch in vivo na myšiach. Rovnako ako ostatné opioidy, aj oxykodón bol v niektorých in vitro testoch (napr. Test na myšom lymfóme) genotoxický.
06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
06.1 Pomocné látky
Monohydrát laktózy
Povidón
Ammoniometakrylátový kopolymér v disperzii
Kyselina sorbová
Glycerol triacetát
Stearylalkohol
Mastenec
Stearan horečnatý
Hypromelóza (E464)
Hydroxypropylcelulóza (len 10 mg a 80 mg tablety)
Oxid titaničitý (E171)
Macrogol
Polysorbát 80 (len tablety 20 mg a 40 mg)
Brilantná modrá (E133) (iba 5 mg tablety)
Oxid železitý (E 172) (len tablety 20 mg, 40 mg a 80 mg)
Indigokarmín (E132) (len 80 mg tablety).
06.2 Nekompatibilita
Nie je to relevantné.
06.3 Obdobie platnosti
3 roky.
06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C.
06.5 Charakter vnútorného obalu a obsahu balenia
Blister z PVC s hliníkovou fóliou (obsahujúci 10, 28, 30, 56 alebo 112 tabliet).
Len 10 mg, 20 mg, 40 mg a 80 mg
Polypropylénové nádoby s polyetylénovým viečkom (obsahujúce 28, 56 alebo 112 tabliet).
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie
Žiadny.
07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Mundipharma Pharmaceuticals Srl
Via G. Serbelloni 4
20122 Miláno
08.0 REGISTRAČNÉ ČÍSLO
OxyContin 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 10 tabletami - AIC 034435255;
OxyContin 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 28 tabletami - AIC 034435267;
OxyContin 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 30 tabletami - AIC 034435279;
OxyContin 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 56 tabletami - AIC 034435281;
OxyContin 5 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister so 112 tabletami - AIC 034435293 / M;
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 28 tabletami - AIC 034435014;
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 56 tabletami - AIC 034435026 / M;
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister so 112 tabletami - AIC 034435038;
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 28 tabletami - AIC 034435040;
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 56 tabletami - AIC 034435053;
OxyContin 10 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša so 112 tabletami - AIC 034435065;
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 28 tabletami - AIC 034435077;
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 56 tabletami - AIC 034435089;
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister so 112 tabletami - AIC 034435091;
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 28 tabletami - AIC 034435103;
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 56 tabletami - AIC 034435115;
OxyContin 20 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša so 112 tabletami - AIC 034435127;
OxyContin 40mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 28 tabletami - AIC 034435139;
OxyContin 40mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 56 tabletami - AIC 034435141;
OxyContin 40mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister so 112 tabletami - AIC 034435154;
OxyContin 40mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 28 tabletami - AIC 034435166;
OxyContin 40mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 56 tabletami - AIC 034435178;
OxyContin 40 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša so 112 tabletami - AIC 034435180
OxyContin 80mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 28 tabletami - AIC 034435192;
OxyContin 80mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister s 56 tabletami - AIC 034435204;
OxyContin 80 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - blister so 112 tabletami - AIC 034435216;
OxyContin 80mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 28 tabletami - AIC 034435228;
OxyContin 80mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša s 56 tabletami - AIC 034435230;
OxyContin 80 mg tablety s predĺženým uvoľňovaním - fľaša so 112 tabletami - AIC 034435242
09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE
OxyContin 5 mg
Dátum prvej registrácie: jún 2007 / Dátum posledného predĺženia: november 2007
OxyContin 10 mg, 20 mg, 40 mg, 80 mg:
Dátum prvej registrácie: máj 2000 / Dátum posledného predĺženia: november 2007
10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU
06/2015
