LIBRAX - PíSOMNá INFORMáCIA PRE POUŽíVATEĽOV - LETáKY

Hlavná / letáky / 2021

Librax - písomná informácia pre používateľov

Indikácie Kontraindikácie Bezpečnostné opatrenia pri používaní Interakcie Varovania Dávkovanie a spôsob použitia Predávkovanie Nežiaduce účinky Čas použiteľnosti a skladovanie Ďalšie informácie

Účinné látky: chlordiazepoxid, klidíniumbromid

Librax 5 mg + 2,5 mg obalené tablety

Prečo sa používa Librax? Načo to je?

Farmakoterapeutická skupina

Librax patrí do terapeutickej kategórie pridružených spazmolytík.

Indikácie

Spasticko-bolestivé prejavy, s úzkostlivou zložkou, gastro-enterického systému. Benzodiazepíny sú indikované v stavoch úzkosti iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizujúca alebo spôsobuje vážne nepohodlie.

Kontraindikácie Kedy by sa Librax nemal používať

Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.
Glaukóm s uzavretým uhlom.
Prostatická hypertrofia alebo iné príčiny obštrukčnej uropatie.
Paralytický ileus a obštrukčné patológie gastrointestinálneho systému.
Syndrómy retencie moču.
Ulcerózna kolitída a toxický megakolón.
Pacienti s polypatológiou starší ako 65 rokov
Pacienti starší ako 75 rokov.
Deti a mladiství do 18 rokov.
Myasthenia gravis.
Ťažká respiračná insuficiencia.
Ťažká hepatálna insuficiencia, akútna alebo chronická (riziko vzniku encefalopatie).
Syndróm spánkového apnoe.
Tehotenstvo a dojčenie (pozri Tehotenstvo a dojčenie)

Bezpečnostné opatrenia pri používaní Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete Librax

Dlhodobé používanie

Keď sa výrobok užíva dlhší čas, pravidelne monitorujte trend hodnôt krvného tlaku a stav funkcie pečene a obličiek.

Tolerancia

Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.

Interakcie Ktoré lieky alebo potraviny môžu zmeniť účinok lieku Librax

Ak ste v poslednom čase užívali ešte iné lieky, vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom.

To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

V kombinácii s liekmi s tlmivou aktivitou na CNS, ako sú antipsychotiká (neuroleptiká), hypnotiká, anxiolytiká / sedatíva, antidepresíva, narkotické analgetiká, antiepileptiká, anestetiká a sedatívne antihistaminiká, môže chlordiazepoxid posilniť ich účinok. Zvýšená eufória vedúca k zvýšeniu psychických a fyzických závislosť. Súbežné podávanie Libraxu s liekmi, ktoré ovplyvňujú CYP3A4, spôsobuje zmeny plazmatických koncentrácií lordiazepoxidu. V menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou.

Účinky prípravkov obsahujúcich anticholinergiká sú zvýraznené súčasným podávaním látok patriacich do rôznych terapeutických skupín, ale s anticholinergickým účinkom, ako sú antihistaminiká, butyrofenóny, fenotiazíny, tricyklické antidepresíva a amantadín, ktoré sa preto nesmú užívať súčasne.

Upozornenia Je dôležité vedieť, že:

Závislosť

Použitie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a duševnej závislosti na týchto liekoch. Závislosť sa môže vyskytnúť pri terapeutických dávkach a / alebo u pacientov bez výrazných rizikových faktorov. Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby. Je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.

Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu pozostávať z nespavosti, bolesti hlavy, svalov, svalového napätia, hyperreaktivity, extrémnej úzkosti, napätia, nepokoja, zmätenosti a podráždenosti. V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty.

Príznaky z prerušenia sa môžu objaviť v dňoch nasledujúcich po prerušení liečby. Kombinácia niekoľkých benzodiazepínov, bez ohľadu na indikáciu (anxiolytické alebo hypnotické), zvyšuje riziko drogovej závislosti.

Odraziť nespavosť a úzkosť

Po prerušení liečby sa môže objaviť prechodný syndróm, pri ktorom sa symptómy vedúce k liečbe benzodiazepínmi v zhoršenej forme opakujú. Môžu byť sprevádzané ďalšími reakciami, vrátane zmien nálady, úzkosti, nepokoja alebo porúch spánku.

Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.

Trvanie liečby

Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia, ale nemala by presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.

Predĺženie týchto období by nemalo nastať bez prehodnotenia stavu pacienta.

Pri použití benzodiazepínov s dlhodobým účinkom je dôležité upozorniť pacienta, že sa neodporúča náhla zmena na krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín, pretože môžu nastať abstinenčné príznaky. Môže byť užitočné informovať pacienta o začiatku liečby., bude mať obmedzené trvanie a presne vysvetlí, ako by sa dávka mala postupne znižovať. Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli po vysadení lieku.

Amnézia a zmenené psychomotorické funkcie

Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu a zmeny v psychomotorických funkciách. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto aby sa znížilo riziko, malo by byť zaistené, aby pacienti mohli mať 7-8 hodín neprerušovaného spánku (pozri vedľajšie účinky).

Psychiatrické a paradoxné reakcie

Keď sa používajú benzodiazepíny a podobné výrobky, je známe, že u niektorých subjektov môžu spôsobiť kombináciu zmien ovplyvňujúcich stav vedomia, správania a problémy s pamäťou.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce reakcie:

zhoršenie nespavosti, nočných môr, nepokoj, nervozita
bludné myšlienky, halucinácie, stav zmätených snov, psychotické symptómy
strata inhibícií s impulzivitou
eufória, podráždenosť
anterográdna amnézia
sugestibilita.

Tento syndróm môže byť sprevádzaný potenciálne nebezpečnými problémami pre pacienta alebo pre iné osoby, ako napríklad:

neobvyklé správanie pre pacienta
sebagresívne alebo heteroagresívne správanie, najmä ak sa priatelia a príbuzní pokúšajú brániť pacientovej aktivite
automatické správanie s amnéziou po udalosti

Ak sa to stane počas liečby Libraxom, jeho podávanie sa má prerušiť. Takéto reakcie sú častejšie u starších ľudí. Pri predpisovaní benzodiazepínov pacientom s poruchami osobnosti je potrebná obzvlášť opatrnosť.

Špecifické skupiny pacientov a riziko akumulácie

Pretože chlordiazepoxid je benzodiazepín s dlhodobým účinkom, pacienti by mali byť pravidelne sledovaní, aby sa znížila dávka alebo frekvencia podávania, ak je to potrebné, aby sa zabránilo predávkovaniu v dôsledku akumulácie.

U starších ľudí alebo u pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou sa môže polčas benzodiazepínov výrazne predĺžiť. Môže byť potrebná úprava dávky (pozri Dávka, spôsob a čas podávania).

Benzodiazepíny a podobné výrobky sa majú u starších osôb používať s opatrnosťou kvôli riziku sedácie a / alebo svalového relaxančného účinku, ktorý by mohol viesť k pádom s následkami, ktoré sú v tejto populácii často závažné.

U ľudí s veľkými depresívnymi epizódami by benzodiazepíny a podobné výrobky nemali byť predpisované samostatne, pretože môžu viesť k depresii s pretrvávajúcim alebo zvýšeným rizikom samovraždy.

Bezpečnostné opatrenia pri používaní (súvisiace s chlórdiazepoxidom)

Môže byť užitočné informovať pacienta, že liečba bude trvať obmedzene, a presne vysvetliť, ako sa dávka bude postupne znižovať. Ďalej je dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, aby sa minimalizovala pacientova úzkosť, ak sa tieto príznaky objavia počas prerušenia liečby.

V prípade respiračnej insuficiencie je potrebné vziať do úvahy depresívny účinok benzodiazepínov a podobných produktov (pretože úzkosť a agitácia môžu naznačovať dekompenzovanú funkciu dýchania, ktorá odôvodňuje prijatie na intenzívnu starostlivosť).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní (súvisiace s clidiniumbromidom)

Používajte opatrne v prípade:

hypertrofia prostaty,
zlyhanie obličiek alebo pečene,
koronárna insuficiencia, problémy so srdcovou frekvenciou, hypertyreóza,
chronická bronchitída v dôsledku zvýšenia viskozity bronchiálnych sekrétov.

Zneužívanie alkoholu a drog

Pacienti pod vplyvom lieku, ako aj akéhokoľvek iného psychotropného lieku, by sa mali zdržať alkoholických nápojov, pretože jednotlivé reakcie sú nepredvídateľné.Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog a alkoholu alebo drogovej závislosti (pozri Interakcie).

Plodnosť, tehotenstvo a dojčenie

Skôr ako začnete užívať akýkoľvek liek, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom.

Nepodávať v prvom a poslednom trimestri gravidity a počas laktácie.

Plodnosť

Ak je Librax predpísaný žene v plodnom veku, musí byť poučený, že bez ohľadu na to, či plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná, má sa obrátiť na svojho lekára, aby zvážil ukončenie liečby.

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití lieku Librax u tehotných žien ani testy na zvieratách, ktoré by dokazovali, že je liek bezpečný.

Preto nepodávajte počas tehotenstva, najmä počas prvého a posledného trimestra, pokiaľ neexistujú dôvody skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára.

Ak sa zo závažných zdravotných dôvodov liek podá počas posledného obdobia tehotenstva alebo počas pôrodu vo vysokých dávkach, môžu sa vyskytnúť účinky na novorodenca, ako je hypotermia, hypotónia a stredne ťažká respiračná depresia v dôsledku farmakologického účinku lieku. Navyše, deti narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva, môžu vyvinúť fyzickú závislosť a môžu mať určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období.

Vzhľadom na prítomnosť klinidinia sa má Librax na konci gravidity podávať s opatrnosťou kvôli riziku účinkov atropínu na dieťa (meconium ileus).

Čas kŕmenia

Pretože benzodiazepíny (chlordiazepoxid) sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám. Ak je potrebné v terapii pokračovať, je vhodnejšie prerušiť dojčenie.

Clidinium môže znižovať vylučovanie mlieka a prechádzať do materského mlieka, čo spôsobuje u dieťaťa účinky atropínu.

Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Librax zhoršuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje a počas terapie môže existovať riziko ospalosti. Sedácia, amnézia, ťažkosti s koncentráciou a zhoršená svalová funkcia môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Kombinácia s inými sedatívnymi liekmi sa neodporúča; uvedomte si to pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov (pozri Interakcie). Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť.

Dôležité informácie o niektorých zložkách

Librax obsahuje laktózu a sacharózu. Ak vám váš lekár povedal, že neznášate niektoré cukry, kontaktujte svojho lekára pred užitím tohto lieku.

Librax obsahuje beta-karotén. U pacientov, ktorí fajčia dvadsať a viac cigariet denne, môže dlhodobé používanie výrobku zvýšiť riziko vzniku rakoviny pľúc.

Dávkovanie a spôsob použitia Ako používať Librax: Dávkovanie

V závislosti od závažnosti prípadu sa podávajú 1 až 2 obalené tablety Libraxu 2 až 4 krát denne: Librax sa má užívať prednostne s hlavným jedlom a pred spaním alebo pri bolesti.

Vždy je vhodné začať liečbu s uvedenou minimálnou dávkou a následne ju v prípade potreby po testovaní individuálnej reaktivity zvýšiť; maximálna dávka by nemala byť prekročená. Trvanie liečby by malo byť čo najkratšie. Stav pacienta by mal byť pravidelne prehodnocovaný, aby sa určilo, či má liečba pokračovať, najmä bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania (pozri špeciálne upozornenia). V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v takom prípade by k predĺženiu liečby nemalo dôjsť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.

Pretože chlordiazepoxid je benzodiazepín s dlhodobým účinkom, pacienta je potrebné pravidelne monitorovať, aby v prípade potreby znížil dávku alebo frekvenciu podávania, aby sa zabránilo predávkovaniu v dôsledku akumulácie.

Pediatrická populácia

Librax by nemali používať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov. Bezpečnosť a účinnosť u detí a dospievajúcich ešte nebola stanovená.

Špeciálne populácie

Pri liečbe starších pacientov (vo veku nad 65 rokov, ale nie starších ako 75 rokov a bez viacnásobných patológií) a / alebo oslabených pacientov by nemali byť prekročení pacienti s organickým poškodením mozgu, respiračnou insuficienciou a / alebo renálnou alebo hepatálnou dysfunkciou polovica vyššie uvedených dávok.

Spôsob podávania

Perorálne použitie. Prehltnite a zapite trochou tekutiny.

Predávkovanie Čo robiť, ak ste užili príliš veľa lieku Librax

Súvisí s chlórdiazepoxidom

Klinické príznaky a symptómy:

Tak ako pri iných benzodiazepínoch, predávkovanie môže byť život ohrozujúce, najmä v prípadoch polytoxikácie zahŕňajúcej iné depresívne látky centrálneho nervového systému (vrátane alkoholu).

Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.

Predávkovanie benzodiazepínmi sa zvyčajne prejavuje rôznym stupňom útlmu centrálneho nervového systému od „ospalosti po kómu. V miernych prípadoch príznaky zahŕňajú ospalosť, zmätenosť a letargiu. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať ataxiu, hypotóniu, hypotenziu., Respiračnú depresiu, zriedkavo kóma a veľmi zriedkavo smrť.

Liečba:

V prípade perorálneho predávkovania benzodiazepínmi by malo byť vyvolané vracanie (do jednej „hodiny“), ak je pacient pri vedomí, alebo by sa mal vykonať výplach žalúdka s ochranou dýchacích ciest, ak je pacient v bezvedomí. Žalúdok by nemal byť prospešný, podať aktívne uhlie znížiť absorpciu. Osobitná pozornosť by sa mala venovať respiračným a kardiovaskulárnym funkciám na jednotke intenzívnej starostlivosti.

Terapia, okrem bežných opatrení na podporu vitálnych funkcií, spočíva v podávaní špecifických benzodiazepínových antagonistov, flumazenilu a parasympatomimetík, napr. Fyzostigmínu alebo neostigmínu 0,5-2,5 mg intravenózne alebo intramuskulárne. Podanie flumazenilu môže byť užitočné v diagnostika a / alebo liečba úmyselného alebo náhodného predávkovania benzodiazepínmi. Flumazenilov antagonizmus účinku benzodiazepínov môže podporovať nástup neurologických problémov (záchvatov), najmä u epileptických pacientov. z glaukómu lokálne podávajte pilokarpín.

Súvisí s clidiniumbromidom

Klinické príznaky a symptómy:

V prípade predávkovania clidiniumbromidom sa môžu vyskytnúť anticholinergické účinky, ako je retencia moču, sucho v ústach, tachykardia, mierna necitlivosť a prechodné poruchy videnia (vrátane mydriázy, paralýzy ubytovania), začervenanie kože, inhibícia gastrointestinálnej motility a poruchy. ako sú obehové a respiračné zmeny, tachykardia, stav vzrušenia, nepokoj, zmätenosť a halucinácie, delírium, respiračná depresia a kóma.

Liečba:

Liečba predávkovania clidiniumbromidom je symptomatická a zahŕňa monitorovanie srdca a dýchania v nemocničnom prostredí.

Na udržanie moču môže byť potrebná katetrizácia. Ak je to potrebné, má sa vykonať primeraná podporná starostlivosť.

V prípade náhodného predávkovania Libraxom ihneď informujte svojho lekára alebo choďte do najbližšej nemocnice.

Ak máte akékoľvek otázky týkajúce sa použitia lieku Librax, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

Vedľajšie účinky Aké sú vedľajšie účinky lieku Librax

Tak ako všetky lieky, aj Librax môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

K najčastejším vedľajším účinkom patrí sedácia, závrat, somnolencia, ataxia, únava a poruchy rovnováhy. Tieto účinky závisia od dávky a môžu pretrvávať niekoľko dní po liečbe, dokonca aj po jednorazovej dávke.

Tieto účinky sa však vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú s následným podaním.

Starší ľudia sú obzvlášť citliví na účinky centrálne depresívnych liekov a môže dôjsť k zmätku, najmä ak sú prítomné organické zmeny mozgu.

Vyhodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich frekvenciách:

Veľmi časté (≥ 1/10)
Časté (≥ 1/100,
Menej časté (≥ 1/1 000 až
Zriedkavé (≥ 1/10 000,
Veľmi ojedinelý (
Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

Klasifikácia orgánov / systému Vedľajšie účinky Poruchy krvi a lymfatického systému Zriedkavé: útlm kostnej drene (napr. Trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, pancytopénia) Poruchy imunitného systému Frekvencia neznáma: precitlivenosť Poruchy metabolizmu a výživy Menej časté: zvýšená chuť do jedla Psychické poruchy Frekvencia neznáma: amnézia, halucinácie, závislosť, depresia, nepokoj, agitácia, podráždenosť, znížená úroveň vedomia, agresivita, klam, nočné mory, psychotické poruchy, zmeny správania, emocionálne poruchy, paradoxné reakcie na lieky (napr. Úzkosť, problémy so spánkom, nespavosť, pokus o samovraždu, samovražedné myšlienky) Poruchy nervového systému Časté: sedácia, závrat, somnolencia, ataxia, poruchy rovnováhy, stav zmätenosti Zriedkavé: bolesť hlavy, závrat Frekvencia neznáma: dyzartria, poruchy chôdze, extrapyramidové poruchy (napr. Chvenie, dyskinéza) Očné poruchy Menej časté: znížené slzenie, poruchy akomodácie Zriedkavé: poruchy videnia vrátane diplopie Srdcové patológie Frekvencia neznáma: tachykardia, palpitácie Cievne patológie Zriedkavé: hypotenzia Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína Frekvencia neznáma: útlm dýchania, zvýšená viskozita bronchiálnej sekrécie Poruchy gastrointestinálneho traktu Zriedkavé: črevné poruchy, zápcha Poruchy pečene a žlčových ciest Frekvencia neznáma: žltačka, zvýšený bilirubín v krvi, zvýšená transamináza, zvýšená alkalická fosfatáza v krvi Poruchy kože a podkožného tkaniva Zriedkavé: kožné reakcie (napr. Vyrážka, svrbenie) Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva Frekvencia neznáma: svalová slabosť, asténia Poruchy obličiek a močových ciest Zriedkavé: retencia moču Ochorenia reprodukčného systému a prsníkov Zriedkavé: poruchy libida, erektilná dysfunkcia, menštruačné problémy Veľmi zriedkavé: dysmenorea Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Časté: únava Menej časté: sucho v ústach

Amnézia

Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach benzodiazepínov, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne efekty môžu byť spojené so zmenami správania (pozri Osobitné upozornenia).

Depresia

Počas používania benzodiazepínov môže byť už existujúci depresívny stav odhalený. Benzodiazepíny môžu spôsobiť reakcie ako: nervozita, nepokoj, podráždenosť, agresivita, sklamanie, hnev, nočné mory, halucinácie, psychózy, zmeny správania. Tieto reakcie môžu byť dosť závažné. Pravdepodobnejšie sú u starších ľudí.

Závislosť

Použitie benzodiazepínov, dokonca aj v terapeutických dávkach, môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri Osobitné upozornenia). Môže sa vyskytnúť psychická závislosť.

Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.

Dodržiavanie pokynov uvedených v písomnej informácii pre používateľov znižuje riziko nežiaducich účinkov.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V. Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

Expirácia a retencia

Doba použiteľnosti: pozrite sa na dátum exspirácie uvedený na obale.

Dátum exspirácie sa vzťahuje na výrobok v neporušenom a správne skladovanom balení.

Upozornenie: Nepoužívajte liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Opýtajte sa svojho lekárnika, ako zlikvidovať lieky, ktoré už nepoužívate. Pomôže to chrániť životné prostredie.

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Termín "> Ďalšie informácie

Zloženie

Jedna obalená tableta obsahuje:

Účinné látky: chlordiazepoxid 5 mg + clidiniumbromid 2,5 mg.
Pomocné látky: laktóza; mastenec; škrob (z kukurice, ryže, zemiakov); Arabská guma; stearát horečnatý; E141; E160a, tekutý parafín; pevný parafín; sacharóza.

Lieková forma a balenie

Škatuľka s 20 obalenými tabletami, v blistri.

Zdrojový leták: AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Obsah zverejnený v januári 2016. Súčasné informácie nemusia byť aktuálne.
Aby ste mali prístup k najaktuálnejšej verzii, odporúča sa navštíviť webovú stránku AIFA (Talianska agentúra pre lieky). Vylúčenie zodpovednosti a užitočné informácie.

Viac informácií o Libraxe nájdete v záložke "Súhrn charakteristík". 01.0 NÁZOV LIEKU - 02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE - 03.0 LIEKOVÁ FORMA - 04.0 KLINICKÉ ÚDAJE - 04.1 Terapeutické indikácie - 04.2 Dávkovanie a spôsob podávania - 04.3 Kontraindikácie - 04.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní - 04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie - 04.6 Tehotenstvo a dojčenie - 04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje - 04.8 Nežiaduce účinky - 04.9 Predávkovanie - 05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI - 05.1 "Farmakodynamické vlastnosti - 05.2 Farmakokinetické vlastnosti" - 05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti - 06.0 FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE ÚDAJE - 06.1 Pomocné látky - 06.2 Nekompatibilita „ - 06.3 Čas použiteľnosti“ - 06.4 Špeciálne opatrenia na uchovávanie - 06.5 Charakter primárneho obalu a obsahu balenia - 06.6 Návod na použitie a zaobchádzanie - 07.0 DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII VŠETKY „UMIESTNENIE NA TRHU - 08.0 ČÍSLO REGISTRÁCIE - 09.0 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE ALEBO OBNOVENIA REGISTRÁCIE - 10.0 DÁTUM REVÍZIE TEXTU - 11.0 PRE RÁDIOVÉ DROGY, ÚPLNÉ ÚDAJE O VNÚTORNEJ RADIÁCII DOSIMETRIA - 12.0 INŠTRUKCIE

01.0 NÁZOV LIEKU -

TABLETY LIBRAX 5 MG + 2,5 MG

02.0 KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE -

Jedna obalená tableta obsahuje:

Aktívne zásady:

chlordiazepoxid 5 mg;

clidinium bromid 2,5 mg.

Pomocné látky so známym účinkom: laktóza, sacharóza.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

03.0 LIEKOVÁ FORMA -

Obalená tableta na perorálne použitie.

04.0 KLINICKÉ INFORMÁCIE -

04.1 Terapeutické indikácie -

Spasticko-bolestivé prejavy gastroenterického systému s úzkostlivou zložkou.

Benzodiazepíny sú indikované v stavoch úzkosti iba vtedy, ak je porucha závažná, invalidizuje alebo vystavuje subjekt silnému nepohodliu.

04.2 Dávkovanie a spôsob podávania -

V závislosti od závažnosti prípadu sa podávajú 1 až 2 obalené tablety Libraxu 2 až 4 krát denne: Librax sa má užívať prednostne s hlavným jedlom, pred spaním alebo na začiatku bolesti.

Vždy je vhodné začať liečbu s uvedenou minimálnou dávkou a následne ju v prípade potreby po testovaní individuálnej reaktivity zvýšiť; maximálna dávka by nemala byť prekročená.

Liečba by mala byť čo najkratšia. Stav pacienta by mal byť pravidelne prehodnocovaný, aby sa určilo, či má liečba pokračovať, najmä bez symptómov. Celkové trvanie liečby by spravidla nemalo presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania (pozri časť 4.4). V niektorých prípadoch môže byť potrebné predĺženie liečby za maximálnu dobu; v takom prípade by k predĺženiu liečby nemalo dôjsť bez opätovného posúdenia stavu pacienta.

Pretože chlordiazepoxid je benzodiazepín s dlhodobým účinkom, pacienta je potrebné pravidelne monitorovať, aby v prípade potreby znížil dávku alebo frekvenciu príjmu Libraxu, aby sa zabránilo predávkovaniu benzodiazepínmi v dôsledku akumulácie.

Pediatrická populácia

Librax by nemali používať deti a dospievajúci mladší ako 18 rokov. Bezpečnosť a účinnosť u detí a dospievajúcich ešte nebola stanovená.

Špeciálne populácie

Spôsob podávania

• Perorálne použitie. Prehltnite a zapite trochou tekutiny.

04.3 Kontraindikácie -

Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Librax je kontraindikovaný u pacientov s:

• Riziko glaukómu s úzkym uhlom

• hypertrofia prostaty alebo iné príčiny obštrukčnej uropatie

• paralytický ileus a obštrukčné patológie gastrointestinálneho systému

• syndrómy retencie moču

• Ulcerózna kolitída

• toxický megakolón

• pacienti s polypatológiami starší ako 65 rokov

• deti a mladiství do 18 rokov

• myasthenia gravis

• závažné respiračné zlyhanie

• závažné akútne alebo chronické zlyhanie pečene (riziko vzniku encefalopatie)

• syndróm spánkového apnoe

• gravidita a laktácia (pozri časť 4.6).

04.4 Špeciálne upozornenia a vhodné opatrenia pri používaní -

Tento liek obsahuje benzodiazepíny a atropínové spazmolytiká.

Keďže ide o kombináciu, ak sa užívajú s inými liekmi s podobným účinkom, nežiaduce účinky môžu synergizovať a znásobovať, najmä sedatívne a atropínové účinky (pozri časť 4.5).

Dlhodobé používanie

Keď sa liek užíva dlhší čas, pravidelne monitorujte priebeh krvného tlaku, krvnú krízu a stav funkcie pečene a obličiek.

Tolerancia

Po opakovanom použití niekoľko týždňov môže dôjsť k určitej strate účinnosti hypnotických účinkov benzodiazepínov.

Závislosť

Použitie benzodiazepínov môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti na týchto liekoch.Riziko závislosti sa zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby a je vyššie u pacientov s anamnézou zneužívania drog alebo alkoholu.

Akonáhle sa vyvinie fyzická závislosť, náhle prerušenie liečby bude sprevádzané abstinenčnými príznakmi. Môžu zahŕňať bolesti hlavy, tela, extrémnu úzkosť, napätie, nepokoj, zmätenosť a podráždenosť.

V závažných prípadoch sa môžu vyskytnúť nasledujúce príznaky: derealizácia, depersonalizácia, hyperakúzia, necitlivosť a mravčenie v končatinách, precitlivenosť na svetlo, hluk a fyzický kontakt, halucinácie alebo záchvaty. Príznaky z prerušenia sa môžu objaviť v dňoch nasledujúcich po prerušení liečby. Kombinácia niekoľkých benzodiazepínov, bez ohľadu na indikáciu (anxiolytické alebo hypnotické), zvyšuje riziko drogovej závislosti.

Odraziť nespavosť a úzkosť

Pretože riziko abstinenčných alebo rebound symptómov je po náhlom prerušení liečby vyššie, odporúča sa postupné znižovanie dávky.

Trvanie liečby

Dĺžka liečby by mala byť čo najkratšia, ale nemala by presiahnuť 8-12 týždňov vrátane postupného vysadzovania.

Predĺženie týchto období by nemalo nastať bez prehodnotenia stavu pacienta.Pri použití benzodiazepínov s dlhým trvaním účinku je dôležité pacienta upozorniť, že sa neodporúča náhla zmena na krátkodobo pôsobiaci benzodiazepín, pretože sa môžu vyskytnúť abstinenčné príznaky.

Môže byť užitočné informovať pacienta, že liečba začína, že bude mať obmedzené trvanie, a presne vysvetliť, ako by sa dávka mala postupne znižovať.

Je tiež dôležité, aby bol pacient informovaný o možnosti rebound fenoménu, čím sa minimalizuje úzkosť z týchto symptómov, ak by sa vyskytli pri vysadení lieku.

Amnézia a zmenené psychomotorické funkcie

Benzodiazepíny môžu vyvolať anterográdnu amnéziu a zmeny v psychomotorických funkciách. K tomu dochádza najčastejšie niekoľko hodín po požití lieku, a preto by sa na zníženie rizika malo zaistiť, aby pacienti mohli mať neprerušovaný spánok 7-8 hodín (pozri časť 4.8 Nežiaduce účinky).

Psychiatrické a paradoxné reakcie

Keď sa používajú benzodiazepíny a podobné výrobky, je známe, že u niektorých jedincov môžu spôsobiť kombináciu zmien ovplyvňujúcich stav vedomia, správania a problémy s pamäťou.

Môžu sa vyskytnúť nasledujúce reakcie:

• zhoršenie nespavosti, nočných môr, nepokoja, nervozity

• bludné myšlienky, halucinácie, stav zmätených snov, psychotické symptómy

• strata zábran s impulzivitou

• eufória, podráždenosť

• antegrádna amnézia

• sugestibilita.

Tento syndróm môže byť sprevádzaný potenciálne nebezpečnými problémami pre pacienta alebo pre iné osoby, ako napríklad:

• neobvyklé správanie sa pacienta

• sebaagresívne alebo heteroagresívne správanie, najmä ak sa priatelia a príbuzní pokúšajú brániť pacientovej aktivite

• automatické správanie s amnéziou po udalosti

Špecifické skupiny pacientov a riziko akumulácie

U starších ľudí alebo u pacientov s hepatálnou a / alebo renálnou insuficienciou sa môže polčas benzodiazepínov výrazne predĺžiť. Môže byť potrebná úprava dávky (pozri časť 4.2).

Bezpečnostné opatrenia pri používaní (súvisiace s chlórdiazepoxidom)

Bezpečnostné opatrenia pri používaní (súvisiace s clidiniumbromidom)

Používajte opatrne v prípade:

• hypertrofia prostaty,

• zlyhanie obličiek alebo pečene,

• koronárna insuficiencia, problémy so srdcovou frekvenciou, hypertyreóza,

• chronická bronchitída v dôsledku zvýšenia viskozity bronchiálnych sekrétov.

Zneužívanie alkoholu a drog

Pacienti pod vplyvom lieku, ako aj akéhokoľvek iného psychotropného lieku, by sa mali zdržať alkoholických nápojov, pretože individuálne reakcie sú nepredvídateľné. Benzodiazepíny sa majú používať s mimoriadnou opatrnosťou u pacientov s anamnézou zneužívania drog a alkoholu alebo drogovej závislosti (pozri časť 4.5).

Dôležité informácie o niektorých zložkách

Librax obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie galaktózy, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

Librax obsahuje sacharózu. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, insuficiencie sacharázy izomaltázy alebo malabsorpcie glukózy a galaktózy by nemali užívať tento liek.

Vzhľadom na prítomnosť beta-karoténu v kompozícii môže dlhodobé používanie výrobku zvýšiť riziko rakoviny pľúc u silných fajčiarov (dvadsať a viac cigariet denne).

04.5 Interakcie s inými liekmi a iné formy interakcie -

Je potrebné vyhnúť sa súčasnému príjmu alkoholu. Sedatívny účinok môže byť zosilnený, ak sa liek užíva spolu s alkoholom. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

Interakcie s chlórdiazepoxidom

Inhibítory pečeňových enzýmov (najmä cytochróm P450) Zvýšený účinok benzodiazepínov (aj keď v menšej miere to platí aj pre benzodiazepíny, ktoré sa metabolizujú iba konjugáciou) Narkotické analgetiká Zvýšená eufória, zvýšená psychická a fyzická závislosť. Lieky tlmiace CNS: antipsychotiká (neuroleptiká), trankvilizéry, hypnotiká, anxiolytiká / sedatíva, antidepresíva, narkotické analgetiká, antiepileptiká, sedatívne anestetiká a antihistaminiká, antitusiká, centrálne antihypertenzíva, baklofén Zvýšený depresívny účinok na CNS Antihistaminiká Zvýšený anticholinergický účinok Butyrofény Zvýšený anticholinergický účinok Fenotiazíny Zvýšený anticholinergický účinok Tricyklické antidepresíva Zvýšený anticholinergický účinok Amantadina Zvýšený anticholinergický účinok Alkohol Zosilnenie sedatívneho účinku benzodiazepínov. To nepriaznivo ovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Barbituráty Zvýšené riziko útlmu dýchania, ktoré môže byť v prípade predávkovania smrteľné. Buprenorfín (používa sa ako substitučná terapia) Zvýšené riziko respiračnej depresie, ktorá môže byť smrteľná. Starostlivo vyhodnotte pomer rizika a prospechu tejto asociácie. Informujte pacienta o potrebe dodržať predpísané dávky. Cimetidín Zvýšené riziko ospalosti. Varujte pacientov pred zvýšeným rizikom pri vedení automobilov a obsluhe strojov. Deriváty morfínu Zvýšené riziko útlmu dýchania, ktoré môže byť v prípade predávkovania smrteľné.

Interakcie s clidiniumbromidom

Látky podobné atropínu s anticholinergickým účinkom patriace do nasledujúcich terapeutických skupín: antidepresíva, antihistaminiká (antagonisty H1), antiparkinsoniká, anticholinergiká, iné atropínové spazmolytiká, dispopyramid, fenotiazínové neuroleptiká, klozapín a amantadín. Súhrn vedľajších účinkov, ktoré je možné ľahko vyvolať: zvýšená retencia moču, zhoršenie glaukómu, zápcha, sucho v ústach atď.

04.6 Tehotenstvo a dojčenie -

Nepodávať v prvom a poslednom trimestri gravidity a počas laktácie.

Plodnosť

Ak je Librax predpísaný žene vo fertilnom veku, musí byť poučený, že bez ohľadu na to, či plánuje otehotnieť alebo má podozrenie, že je tehotná, má sa obrátiť na svojho lekára, aby zvážil ukončenie liečby.

Tehotenstvo

Nie sú k dispozícii dostatočné klinické údaje o použití lieku Librax u tehotných žien ani testy na zvieratách, ktoré by dokazovali, že je liek bezpečný.

Preto nepodávajte počas tehotenstva, najmä počas prvého a posledného trimestra, pokiaľ neexistujú dôvody skutočnej potreby a pod priamym dohľadom lekára.

Navyše, deti narodené matkám, ktoré chronicky užívali benzodiazepíny počas neskorého tehotenstva, môžu vyvinúť fyzickú závislosť a môžu mať určité riziko vzniku abstinenčných príznakov v postnatálnom období.

Vzhľadom na prítomnosť klinidinia sa má Librax na konci gravidity podávať s opatrnosťou kvôli riziku účinkov atropínu na dieťa (meconium ileus).

Čas kŕmenia

Pretože benzodiazepíny (chlordiazepoxid) sa vylučujú do materského mlieka, nemali by sa podávať dojčiacim matkám. Ak je potrebné v terapii pokračovať, je vhodnejšie prerušiť dojčenie.

Clidinium môže znižovať vylučovanie mlieka a prechádzať do materského mlieka, čo spôsobuje u dieťaťa účinky atropínu.

04.7 Účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje -

Librax zhoršuje schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Informujte vodičov vozidiel a strojov o možnom riziku ospalosti.

Sedácia, amnézia, ťažkosti s koncentráciou a zhoršená svalová funkcia môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. Kombinácia s inými sedatívnymi liekmi sa neodporúča; uvedomte si to pri vedení vozidla alebo obsluhe strojov (pozri časť 4.5). Ak je dĺžka spánku nedostatočná, pravdepodobnosť zhoršenej bdelosti sa môže zvýšiť.

04.8 Nežiaduce účinky -

Tieto účinky sa však vyskytujú hlavne na začiatku terapie a zvyčajne vymiznú s následným podaním.

Starší ľudia sú obzvlášť citliví na účinky centrálne depresívnych liekov a môže dôjsť k zmätku, najmä ak sú prítomné organické zmeny mozgu.

Vyhodnotenie nežiaducich účinkov je založené na nasledujúcich frekvenciách:

Veľmi časté (≥ 1/10)

Časté (≥ 1/100,

Menej časté (≥ 1/1 000 až

Zriedkavé (≥ 1/10 000,

Veľmi ojedinelý (

Neznáme (frekvenciu nemožno odhadnúť z dostupných údajov).

Klasifikácia orgánov / systému Vedľajšie účinky Patológia krvi a lymfatického systému Zriedkavé: útlm kostnej drene (napr. Trombocytopénia, leukopénia, agranulocytóza, pancytopénia) Poruchy imunitného systému Frekvencia neznáma: precitlivenosť Poruchy metabolizmu a výživy Menej časté: zvýšená chuť do jedla Psychické poruchy Frekvencia neznáma: amnézia, halucinácie, závislosť, depresia, nepokoj, agitácia, podráždenosť, znížená úroveň vedomia, agresivita, klam, nočné mory, psychotické poruchy, zmeny správania, emocionálne poruchy, paradoxné reakcie na lieky (napr. Úzkosť, problémy so spánkom, nespavosť, pokus o samovraždu, samovražedné myšlienky) Patológia nervového systému Časté: sedácia, závrat, somnolencia, ataxia, poruchy rovnováhy, stav zmätenosti Zriedkavé: bolesť hlavy, závrat Frekvencia neznáma: dyzartria, poruchy chôdze, extrapyramidové poruchy (napr. Chvenie, dyskinéza) Očné poruchy Menej časté: znížené slzenie, poruchy ubytovania Zriedkavé: poruchy videnia vrátane diplopie Srdcová patológia Frekvencia neznáma: tachykardia, palpitácie Cievna patológia Zriedkavé: hypotenzia Respiračná, hrudná a mediastinálna patológia Frekvencia neznáma: útlm dýchania, zvýšená viskozita bronchiálnej sekrécie Poruchy gastrointestinálneho traktu Zriedkavé: črevné poruchy, zápcha Poruchy pečene a žlčových ciest Frekvencia neznáma: žltačka, zvýšený bilirubín v krvi, zvýšená transamináza, zvýšená alkalická fosfatáza v krvi Poruchy kože a podkožného tkaniva Zriedkavé: kožné reakcie (napr. Vyrážka, svrbenie) Patológia muskuloskeletálneho systému a spojivového tkaniva Frekvencia neznáma: svalová slabosť, asténia Poruchy obličiek a močových ciest Zriedkavé: retencia moču Patológie reprodukčného systému a prsníkov Zriedkavé: poruchy libida, erektilná dysfunkcia, menštruačné problémy Veľmi zriedkavé: dysmenorea Celkové poruchy a reakcie v mieste podania Časté: únava Menej časté: sucho v ústach

Amnézia

Anterográdna amnézia sa môže vyskytnúť aj pri terapeutických dávkach benzodiazepínov, riziko sa zvyšuje pri vyšších dávkach. Amnézne účinky môžu byť spojené so zmenami správania (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní).

Depresia

Závislosť

Použitie benzodiazepínov, dokonca aj v terapeutických dávkach, môže viesť k rozvoju fyzickej závislosti: prerušenie liečby môže spôsobiť rebound fenomén alebo abstinenčné príznaky (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní) Môže dôjsť k psychickej závislosti.

Bolo hlásené zneužívanie benzodiazepínov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité, pretože umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia. "Adresa www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.

04.9 Predávkovanie -

Súvisí s chlórdiazepoxidom

Klinické príznaky a symptómy: Rovnako ako u iných benzodiazepínov, predávkovanie môže byť život ohrozujúce, obzvlášť v prípadoch polytoxikácie zahŕňajúcej iné depresívne látky centrálneho nervového systému (vrátane alkoholu).

Pri liečbe predávkovania akýmkoľvek liekom je potrebné vziať do úvahy možnosť súčasného užitia iných látok.

Liečba

Terapia, okrem bežných opatrení na podporu vitálnych funkcií, spočíva v podaní špecifického benzodiazepínového antagonistu, flumazenilu a parasympatomimetík, napr. Fyzostigmínu alebo neostigmínu 0,5-2,5 mg intravenózne alebo intramuskulárne. Podanie flumazenilu môže byť užitočné v diagnostika a / alebo liečba úmyselného alebo náhodného predávkovania benzodiazepínmi.

Antagonizmus účinku benzodiazepínov flumazenilom môže podporovať vznik neurologických problémov (kŕče), najmä u epileptických pacientov. U pacientov s glaukómom sa pilokarpín podáva lokálne.

Súvisí s clidiniumbromidom

Klinické príznaky a symptómy:

Liečba:

Liečba predávkovania clidiniumbromidom je symptomatická a zahŕňa monitorovanie srdca a dýchania v nemocničnom prostredí.

Na udržanie moču môže byť potrebná katetrizácia. Ak je to potrebné, má sa vykonať primeraná podporná starostlivosť.

05.0 FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI -

05.1 "Farmakodynamické vlastnosti -

Farmakoterapeutická skupina: syntetické anticholinergiká v kombinácii s psycholeptikami.

ATC kód A03CA02.

Chlordiazepoxid je anxiolytikum patriace do triedy benzodiazepínov.

Farmakologicky sú jeho vlastnosti benzodiazepínovej triedy: anxiolytické, sedatívne, hypnotické, antikonvulzívne, svalové relaxačné a amnézové. Tieto účinky sú spojené so špecifickým agonistickým pôsobením na úrovni centrálnych receptorov patriacich do komplexu makromolekulárnych receptorov GABA-OMEGA (tiež známych ako BZ1 a BZ2), ktorý moduluje otvorenie chlórového kanála.Závislosť bola pozorovaná u zvierat a ľudí. z drogy.

Clidinium Bromide je syntetické anticholinergikum, ktoré má spazmolytický účinok na hladké svalstvo a inhibuje sekréciu.

Zloženie lieku Librax má za cieľ spojiť centrálne účinky psychotropných liekov, ako je chlordiazepoxid, s periférnymi anticholinergickými účinkami klidíniumbromidu. Anxiolytický účinok a emočná kontrola chlórdiazepoxidu nachádzajú platný doplnok v periférnom spazmolytickom účinku klidíniumbromidu určeného na lokálnu reguláciu viscerálnej funkcie.

05.2 "Farmakokinetické vlastnosti -

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa chlórdiazepoxid takmer úplne absorbuje a do plazmy sa dostáva takmer nezmenený.

Maximálne plazmatické hladiny sa zvyčajne dosahujú do 1-2 hodín po podaní. Polčas chlórdiazepoxidu je 6-30 hodín. Rovnovážne plazmatické koncentrácie sa zvyčajne dosiahnu do 3 dní.

Distribúcia

V rovnovážnych podmienkach je distribučný objem chlordiazepoxidu 0,3-0,4 l / kg. Väzba na plazmatické bielkoviny je 93-97%.

Benziodiazepíny prechádzajú placentárnou bariérou a vylučujú sa do materského mlieka.

Metabolizmus

Chlordiazepoxid sa v pečeni metabolizuje na demetylchlordiazepoxid (0,64%), demoxepam (0,32%) a demetyldiazepam (0,21%); demoxepam sa transformuje na aktívny metabolit, oxazepam, ale vo veľmi malom pomere (menej ako 1% požitého chlordiazepoxidu).

Rovnovážne koncentrácie týchto metabolitov sa dosahujú po 10-15 dňoch a sú podobné koncentráciám chlórdiazepoxidu.

Clidiniumbromid sa metabolizuje na metyl-1-hydroxy-3-chinoklidíniumbromid, ktorý je hlavným metabolitom nachádzajúcim sa v ľudskom moči. Štúdie označené uhlíkom ukazujú, že látka nie je metabolizovaná N-demetyláciou.

Vylúčenie

Eliminácia chlordiazepoxidu močom prebieha vo forme demozepamu a oxazepamu. Polčas eliminácie je 7-28 hodín (zvyčajne 20-24 hodín). Klidíniumbromid a jeho metabolity sa nachádzajú v stolici, u psov a u ľudí.

05.3 Predklinické údaje o bezpečnosti -

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Štúdie in vivo a in vitro s chlórdiazepoxidom preukázali mutagénny účinok.

V podobných testovacích systémoch sa však získali negatívne výsledky. Relevancia pozitívnych výsledkov v súčasnosti nie je jasná. Štúdie karcinogenity ukázali vyšší výskyt nádorov pečene u myší liečených vysokými dávkami, hlavne u samcov, pričom také zvýšenie miery výskytu nádorov nebolo u potkanov pozorované.

Reprodukčná toxicita

Dostupné pozorovania u ľudí doteraz nepreukázali jasný dôkaz teratogénneho účinku chlordiazepoxidu; v štúdiách na zvieratách sa však pozorovali zmeny v urogenitálnom trakte, pľúcne abnormality a malformácie lebky (exencefália, rázštep podnebia). potomstvo.